茶氟香酰胺对人肝癌细胞生长和迁移的抑制作用
茶氨酸药理活性研究进展
Pharmacy Information 药物资讯, 2018, 7(6), 158-163Published Online November 2018 in Hans. /journal/pihttps:///10.12677/pi.2018.76026Research Progress on the PharmacologicalActivities of TheanineXin Zhang, Guoying Zhang*Laboratory of Molecular Pharmacology, School of Pharmacy, Yantai University, Collaborative Innovation Center of Advanced Drug Delivery System and Biotech Drugs in Universities of Shandong, Key Laboratory of Molecular Pharmacology and Drug Evaluation (Yantai University ), Ministry of Education, Yantai University, YantaiShandongReceived: Nov. 4th, 2018; accepted: Nov. 19th, 2018; published: Nov. 26th, 2018AbstractPurpose: The aim of this study is to understand the research progress on pharmacological activi-ties of theanine at domestic and abroad, and to provide reference for clinical scientific and effec-tive use of theanine. Methods: By reviewing the literature data at domestic and abroad in recent years, the research progress on the pharmacological activities of theanine was analyzed and summarized. Results: Theanine is a unique component in tea. It has anti-tumor, neuroprotection, immune enhancement, sedation, and protection of cardiovascular and cerebrovascular functions, etc. Conclusion: Theanine has been developed and applied in clinical treatment in recent years.Although there are still some shortcomings, theanine has a good application prospect.KeywordsTheanine, Antitumor, Immune Enhancement, Neuroprotection, Pharmacological Activities,Research Progress茶氨酸药理活性研究进展张欣，张国营*烟台大学药学院分子药理学实验室，烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)，山东烟台收稿日期：2018年11月4日；录用日期：2018年11月19日；发布日期：2018年11月26日*通讯作者。
非细胞毒类抗肿瘤药
临床试验进展期待
临床试验方案设计
针对不同类型的肿瘤和患 者人群，设计合理的临床 试验方案，提高试验的科 学性和可行性。
疗效与安全性评估
通过严格的临床试验，评 估创新药物的疗效和安全 性，为药物上市提供有力 支持。
联合用药研究
探索创新药物与其他治疗 方法（如放疗、化疗、手 术等）的联合应用，提高 肿瘤治疗效果。
营养支持与康复
为患者提供合理的营养支持和康复治疗，帮助他们尽快恢复体能和免 疫功能，提高治疗效果和生活质量。
05
药物安全性评价与监管政策
药物安全性评价方法
临床前安全性评价
通过体外实验和动物模型评估药物的急性毒性、长期毒性和特殊 毒性。
临床安全性评价
通过临床试验评估药物在人体内的安全性，包括不良反应、药代 动力学和药物相互作用等方面。
药物作用机制及分类
免疫调节剂
细胞凋亡诱导剂
通过调节机体免疫功能，激活免疫细 胞对肿瘤细胞的杀伤作用，如PD1/PD-L1抑制剂、CTLA-4抑制剂等。
通过诱导肿瘤细胞凋亡，促进肿瘤细 胞自我消亡，如BCL-2抑制剂、PARP 抑制剂等。
抗血管生成剂
通过抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤细 胞的营养供应，从而抑制肿瘤生长， 如贝伐珠单抗、雷莫芦单抗等。
06
未来发展趋势预测与展望
创新药物研究方向
靶点发现与验证
利用基因组学、蛋白质 组学等技术，发现新的 肿瘤相关靶点，为创新 药物提供候选分子。
药物设计与优化
基于计算机辅助药物设 计、结构生物学等技术 ，针对已知靶点设计和 优化药物分子，提高疗 效和降低副作用。
免疫疗法研究
研究肿瘤免疫治疗的新 策略和新方法，如免疫 检查点抑制剂、CAR-T 细胞疗法等，为肿瘤治 疗提供新途径。
国家癌症研究中心(IRAC)致癌物分类
国际癌症研究中心（IARC）致癌物分类（2005）1类（95种）+2A类（66种）+2B类（241种）天然的黄曲霉毒素4－氨基联苯砷及其化合物1石棉硫唑嘌呤、氮杂硫嘌呤苯联苯胺铍及其化合物2N，N－双（氯乙基）－2－萘胺（萘氮芥）双氯甲醚和氯甲甲醚（工业品）1，4－丁二醇二甲烷磺酸酯；白消安；马利兰镉其化合物苯丁酸氮芥1－（2－氯乙基）－3－（4－甲基环己）－1－亚硝脲、赛氮芥铬化合物（六价）2环孢霉素环磷酰胺己烯雌酚EB病毒、非洲淋巴细胞瘤病毒毛沸石环氧乙烷3鬼臼乙叉苷与顺氯氨铂和博来霉素合用甲醛砷化镓幽门螺旋菌（感染）乙型肝炎病毒（感染）丙型肝炎病毒（感染）含麻兜铃碱的草药人免疫缺陷病毒Ⅰ型（感染）人乳头瘤病毒16型人乳头瘤病毒18型人T－细胞亲淋巴病毒Ⅰ型左旋苯丙氨酸氮芥；米尔法兰8－甲氧基补骨酯素加长波紫外线MOPP及其他包括烷化剂的联合化疗芥子气；硫芥2－萘胺中子镍化合物2绝经后的雌激素治疗非甾族雌激素1甾族雌激素1麝猫后睾吸虫（感染）联合口服避孕药（注：也有结论性证据证明本品有保护作用对抗卵巢癌和子宫内膜癌）序贯口服避孕药32磷，作为磷酸盐239钚及其衰变物（可含有240钚和其他同位素），作为气溶胶放射性碘的短寿同位素，包括因原子反应器事故和核武器爆炸来源的131碘核素，发射α粒子，体内沉积核素，发射β粒子，体内沉积224镭及其化合物226镭及其化合物228镭及其化合物222氡及其化合物埃及血吸虫二氧化硅，结晶型（职业接触吸入的石英或方晶石尘）日光辐射含石棉状纤维的滑石三苯氧胺、它莫西芬（注：也有结论性证据证明本品可降低对侧乳房癌危险）2，3，7，8－四氯二苯－对－二噁英、TCDD3噻替哌232钍及其衰变物，以二氧化232钍胶体溶液静脉注射苏消安氯乙烯X-射线和γ射线混合物：酒精饮料含非那西汀的镇痛合剂槟榔果槟榔与烟草同嚼（含烟草的萎叶）不含烟草的萎叶煤焦油沥青煤焦油未处理和稍处理的矿物油咸鱼（中国式咸鱼）页岩油烟炱无烟的烟草制品木尘铝的生产饮用水中的砷碱性嫩黄制造靴鞋制造和修理煤的气化焦炭生产家具和橱柜制造接触氡的地下赤铁矿开采不随意的吸烟钢铁铸造异丙醇制造的强酸工艺品红制造油漆工（职业接触）橡胶工业含硫酸的强无机酸雾（职业接触）吸烟（指对人类致癌性证据有限，对实验动物致癌性证据充分）物质和成组物质：丙稀酰胺3阿霉素3马兜铃酸（增噬力酸，木通甲素）雄激素类固醇类氮胞苷；5－氮杂胞苷3苯并［a］蒽3联苯胺衍生染料3苯并［a］芘3双氯乙基亚硝基脲1，3－丁二烯敌菌丹3氯霉素3α－氯化甲苯类（二氯甲基苯，三氯甲苯，苄基氯）联合接触罗莫司汀、罗氮芥氯乙环己亚硝脲34－氯邻甲苯胺氯脲菌素、吡葡亚硝脲3顺铂、顺氯氨铂3华支睾吸虫（感染）3二苯并［a，h］蒽3硫酸二乙酯3二甲甲酰盐酸酯3硫酸二甲酯3环氧氯丙烷3溴化乙烯、1，2－二溴乙烷3乙基亚硝基脲3鬼臼乙叉苷3缩水甘油3人乳头瘤病毒31型人乳头瘤病毒33型磷化铟氨基甲基咪唑并［4，5－f］喹啉；ⅠQ3铅无机化合物卡波济肉瘤（皮肤多发性肉瘤）疱疹病毒／人疱疹病毒3 5－甲氧基补骨酯素34，4－亚甲双（2－氯苯胺）；MOCA3甲磺酸甲酯3N－甲基－N－硝基－N－亚硝基胍、MNNG3N－甲基－N－亚硝基胍3氮芥N－亚硝基二乙胺3N－亚硝基二甲胺3非那西汀盐酸甲基苄肼3鬼臼噻吩苷四氯乙烯3邻甲苯胺三氯乙烯31，2，3－三氯丙烷三（2，3－二溴丙基）磷酸酯3长波紫外线3中波紫外线3短波紫外线3溴乙烯3氟乙烯混合物：木焦油柴油内燃机废气辣巴拉圭茶；辣冬青茶非砷类杀虫剂（职业喷洒和使用）多氯联苯接触场合：工艺玻璃、玻璃容器和冲压器皿制造含碳化钨的钴金属男女宾美发的职业操作石油精练（职业接触）太阳灯和太阳浴床的享用（指对人类致癌性证据有限，对实验动物致癌性证据并不充分；或指对人类致癌性证据不足，对实验动物致癌性证据充分））物质和成组物质：2-氨基-9H-吡啶并［2，3-b］吲哚；氨基-α-咔啉；A-α-C乙醛乙酰胺丙烯腈2-(2-呋喃基）-3-（5-硝基-2-呋喃基）丙烯酰胺；AF－2黄曲霉毒素MI对氨基偶氮苯邻氨基偶氮苯2-氨基-5-（5-硝基-2-呋喃基）-1，3，4－噻二唑胺苯亚吖啶邻甲氧基苯胺三氯化锑杀螨特金胺（工业品）重氮乙酰丝氨酸；氮丝氨酸氮丙啶；1－氮杂环丙稀3苯并［b］荧蒽苯并［j］荧蒽苯并［k］荧蒽苯并呋喃苄基紫4B2，2-双溴甲基丙烷-1，3-二醇博莱霉素3羊齿蕨溴二氯甲烷丁化羟基茴香醚；丁基酚甲基醚（BHA）β-丁内酯咖啡酸炭黑3四氯化碳儿茶酚3陶瓷纤维氯丹十氯酮；开篷氯菌酸对氯苯胺3-氯-4-（二氯甲基）-5-羟基-2(5H)-呋喃酮氯仿；三氯甲烷氯甲基丙烯氯苯氧基除草剂4-氯-邻苯二胺氯丁二烯3百菌清3CI酸性红114CI碱性红9CI直接蓝15柑桔红2号钴及其化合物2硫酸钴及其他可溶性钴盐对甲酚定苏铁苷；苏铁素氮烯唑胺；氮烯咪胺茜素；二羟蒽醌多诺霉素；柔红霉素；红比霉素滴滴涕；二二三；DDTN,N’-二乙酰基联苯胺2,4-二氨基苯甲醚4,4’-二氨基二苯基醚2,4-二氨基甲苯二苯并[a,h] 吖啶二苯并[a,j]吖啶7H-二苯并[c,g]咔唑二苯并[a,e]芘二苯并[a,h]芘二苯并[a,i]芘二苯并[a,l]芘1,2-二溴-3-氯丙烷2,3-二溴正丙醇二氯乙酸对二氯苯43,3’-二氯联苯胺3,3’-二氯-4,4’-二氨基二苯基醚1,2-二氯乙烷二氯甲烷1,3-二氯丙烯(工业品)敌敌畏1,2-二乙肼二环氧丙醇间苯二酚醚二氢黄樟素硫酸二异丙酯3,3’-二甲氧基联苯胺；邻联茴香胺对二甲氨基偶氮苯反式-2-[(二甲氨基)甲亚氨基]-5-[2-(5-硝基-2-呋喃基)-乙烯基]-1,3,4-噁二唑2,6-二甲苯胺3,3’-二甲联苯胺；邻联甲苯胺1,1-二甲肼3,7-二硝基荧蒽3,9-二硝基荧蒽1,6-二硝基芘1,8-二硝基芘2,4-二硝基甲苯2,6-二硝基甲苯1,4-二恶烷l,4-二环氧乙烷分散蓝I1,2-环氧丁烷3丙烯酸乙酯乙基苯甲磺酸乙酯植入组织中的异物：制成光滑薄膜的聚合物(聚乙二醇酸除外)制成光滑薄膜的金属物金属钴,金属镍和含有66%~67%镍、13%~16%铬和7%铁的合金粉2- (2-甲酰肼基)-4-(5-硝基-2-呋喃基)噻唑烟曲霉毒素B1呋喃2-氨基-6-甲二吡啶并[l,2-a:3',2'-d]咪唑；Glu-P-12-氨基二吡啶并[1,2-a:3',2'-d]咪唑；Giu-P-2缩水甘油醛灰黄霉素HC蓝l号七氯；六氯苯六氯乙烷六氯环已烷类；六六六；六氯化苯类六甲基磷酰胺人免疫缺陷病毒2型人乳头瘤病毒、除l6,18,31和33型以外的某些型肼1-羟基蒽醌茚并[1,2,3-cd]芘铁-葡聚糖络合物异戊二烯毛果天芥菜碱；向阳紫草碱铅及其无机化合物2品红(含Cl碱性红9)磁场(超低频)2-氨基-3-甲基-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚；MeA-α-C甲孕酮；安宫黄体酮；6α-甲-17-羟孕酮醋酸酯2-氨基-3,8-二甲咪唑并[4,5-f]喹啉；MeIQ2-氨基-3,8-二甲咪唑并[4,5-f]喹喔啉、MeIQx美尔法兰；消旋苯丙氨酸氮芥2-甲氮丙啶；丙烯基亚胺甲基氧化偶氮基甲醇乙酸酯5-甲基屈4,4'-亚甲基双(2-甲苯胺)4,4'-亚甲基二苯胺甲基汞化合物22-甲基-1-硝基蒽醌(纯度未确定)N-甲基-N-亚硝基尿烷甲基硫尿嘧啶甲硝唑；灭滴灵灭蚁灵；全氯五环葵烷丝裂霉素C米托蒽醌农吉利碱-I、野百合碱、大叶猪屎青碱5-(吗啉代甲基)-3-[(5-硝基呋喃亚甲基)氨基]-2-噁唑烷酮萘苯丁酸；降脂素镍金属和合金硝噻哒唑；硝唑咪氮川乙酸及其盐类25-硝基苊2-硝基苯甲醚硝基苯6-硝基屈除草醚(工业品)2-硝基芴1-[(5-硝基呋喃亚甲基)氨基]-2-咪唑啉酮N-[4-(5-硝基-2-呋喃基)-2-噻唑基]乙酰胺N氧化氮芥；盐酸氧氮芥硝基甲烷2-硝基丙烷l-硝基芘4-硝基芘N-亚硝基二正丁胺N-亚硝基二乙醇胺N-亚硝基二正丙胺3-(N-亚硝基甲氨基)丙腈4-(N -亚硝基甲氨基)-l-(3一吡啶基)-l-丁酮N- 亚硝基甲基乙胺N -亚硝基甲基乙烯胺N -亚硝基吗啉N'- 亚硝基去甲烟碱N -亚硝基哌啶N - 亚硝基吡咯烷N 一亚硝基肌氨酸赫曲毒素A绝经后的雌激素-孕激素治疗3油橙SS去甲羟基安定；舒宁3>5μm长纤维坡缕石(链状结构黏土矿物)平菌痢S(含呋喃羟甲三嗪)盐酸苯偶氮吡啶苯巴比妥酚酞盐酸苯氧苄胺苯基缩水甘油醚苯妥因2-氨基-1-甲基-6'-苯咪唑并[4,5-b]吡啶；PhIP多氯酚类及其钠盐(混合接触)丽春红MX丽春红3R溴酸钾孕酮类避孕用孕激素1,3-丙烷磺内酯β-丙内酯氧化丙烯；甲基氧丙环丙硫尿嘧啶难溶的陶瓷纤维Riddelliine黄樟素日本血吸虫(感染)邻苯基酚钠特定的纤维如E-玻璃纤维和’475’玻璃纤维柄曲霉素链尿霉素；链唑霉素苯乙烯3草克死；2-氯烯丙基-N,N-二乙基二硫代氨基甲酸酯四氟乙烯3四硝基甲烷硫代乙酰胺4,4’-硫代二苯胺硫尿嘧啶甲苯二异氰酸酯盐酸三氮芥1(3-氨基-1,4-二甲基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚)；Typ-p-13-氨基-1-甲基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚)、Typ-p-2锥虫蓝；台盼蓝尿嘧啶氮芥；尿嘧啶芥氨基甲酸乙酯；尿烷；乌拉坦五氧化二钒乙烯基醋酸酯34-乙烯环己烷双环氧－4－乙烯环己烷扎西他宾叠氮胸苷；齐多夫定混合物：汽炼和气炼的沥青提取物角叉菜胶分解物；爱兰苔胶分解物平均12碳链和约60％氯化的氮化石腊咖啡（靶部位膀胱）（原注：有一些证据表明饮咖啡与大肠癌为负相关，不能认为饮咖啡对其他器官的致癌性有关）船舶柴油机燃料3汽油发动机废气残余燃料油（重油）汽油3（亚洲传统的）腌菜多溴联苯类毒杀芬（多氯莰烯类）念珠形镰孢霉菌产生的毒素焊接烟雾接触场合：粗细木工作业不含碳化钨的钴金属干洗（职业接触）印刷工艺（职业接触）纺织制造业（的工作）注：1、本评价适用于该组化合物作为一个整体，而不一定适用于其中每一种化合物2、作为一组化合物进行评价3、根据致癌性评价及机制的其他有关资料的支持证据，而将其评价提高，有2A类升为1类，或2B类升为2A类，或3类升为2B类4、致癌机制资料纳入总评的考虑范围。
01独一味的化学成分及药理作用_张凤
sidesA、毛蕊花糖苷 (verbascoside)[ 4] 。结构分别如 图 6所示 。
leucosceptosideB R1 =OH, R2 =OCH3, R3 =H, R4 =OApi, R5 =OCH3 , R6 =OH; lamiophlomiosideA R1 =OCH3 , R2 =OH, R3 =H, R4 =OApi, R5 =OCH3 , R6 =OH;
1 性味功能 、地理分布及资源状况
独一味性微寒 , 味苦 , 有小毒 。功效活血 , 行瘀 , 消肿, 止痛 。主治跌伤筋骨, 闪腰挫气, 关节积黄 水 [ 1] 。生长于海拔 3 000 m以上的高原或高山上 , 强风化的碎石滩中或生长在盘山冰峰脚下的石质高
山草甸 、河滩草地等 , 分布于我国西藏 、青海 、云南 、 四川 、甘肃等省区 。
17 0
JoumalofPharmaceuticalPracticeVol.26 2008 No.3
B、C的结构见图 4。 1997年易进海等从独一味根中 的正丁醇提取物中首次分得 4个环烯醚萜苷 , 根据 光谱分析和化学方法鉴定为 :8-O-乙酰山栀苷甲酯 (8-O-acetylshanzhisidemethylester), 6-O-乙酰 山栀 苷甲酯 (6-O-acetylshanzhisidemethylester), penstemoside和 7, 8-dehydropenstemoside[ 8] 。 前三者结构见 图 3, 后者结构见图 5。
R4 =OH, R5 =OH, R6 =OH; 图 6 苯乙醇苷类化合物的结构
2.3 苯乙醇苷类 1995年易进海等从独一味根的 正丁醇提取物中分得 2个苷类化合物 , 经化学方法 和光谱分析 , 确定结构分别为 3-羟基 -4-甲氧基苯乙 基 -O-[ α-L-吡喃鼠李糖 (1※3)] -O-[ β-D-呋喃芹菜 糖 (1※3)] -4-O-阿魏酰基 -β-D-吡喃葡萄 糖苷 (leucosceptosideB)和 3-甲氧基 -4-羟基苯乙基 -O-[ α-L吡喃鼠李糖 (1※3)] -O-[ β-D-呋喃芹菜糖 (1※6)] 4-O-阿魏酰基 -β -D-吡喃葡萄糖苷 , 后者为一新化合 物 , 即独一味苷 A(lamiophlomiosideA)[ 9] 。 王瑞东 等从正丁醇部位分离得到 3个苯乙醇苷类化合物 , 经鉴定分 别 为连 翘酯 苷 (forsythosideB)、 betonyo-
tpf化疗方案
TPF化疗方案引言TPF化疗方案是一种常用于恶性肿瘤治疗的化疗方案之一，它由Taxotere（多西紫杉醇）、Cisplatin（顺铂）和5-Fluorouracil（5-FU）三种药物组成。
该化疗方案通常用于头颈部恶性肿瘤的治疗，包括口咽及喉癌、鼻咽癌和原发性头颈部恶性淋巴瘤等。
本文将详细介绍TPF化疗方案的药物成分、用药周期和副作用等相关内容。
药物成分1. Taxotere（多西紫杉醇）•组成：多西紫杉醇•作用机制：多西紫杉醇属于紫杉醇类药物，具有抗肿瘤活性。
它通过干扰肿瘤细胞的分裂过程，阻断微管聚集，从而抑制细胞有丝分裂和分裂后期的功能。
•使用方法：多西紫杉醇通过静脉输注给药，每三周一次。
2. Cisplatin（顺铂）•组成：顺铂•作用机制：顺铂是一种铂化合物，能与DNA结合，引起DNA连接的损坏和交联，从而干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
•使用方法：顺铂通过静脉输注给药，每三周一次。
3. 5-Fluorouracil（5-FU）•组成：5-Fluorouracil•作用机制：5-Fluorouracil是一种嘌呤类似物，可以干扰细胞的DNA 和RNA合成过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
•使用方法：5-Fluorouracil通过静脉输注给药，每三周一次。
用药周期TPF化疗方案的用药周期一般为21天，即每三周进行一次化疗。
每个化疗周期包括Taxotere、Cisplatin和5-Fluorouracil三种药物的输注。
具体用药方案如下： - 第1天：静脉输注Taxotere药物。
- 第2天：静脉输注Cisplatin药物。
- 第3天至第5天：连续静脉输注5-Fluorouracil药物。
每个周期结束后，通常会进行一段休养期，以确保患者的身体能够适应化疗的影响。
副作用TPF化疗方案的药物组合较为强效，可能会产生一些副作用。
常见的副作用包括：1. 消化系统副作用•恶心和呕吐：多数患者在化疗后会出现恶心和呕吐的症状。
基于网络药理学的扶正抗癌方(FZAF)抗非小细胞肺癌的物质基础和作用机制分析
TCMSP, TCMID of the pharmacology technology platform of the traditional Chinese medicine system and related literatures. The genome annotation database Genecard TTD CTD were applied to predict the target of non small cell lung cancer. STRING database was applied to construct protein interaction network maps and screen out the core targets. David was used to perform GO and KEGG gene enrichment analysis, and Cytoscape 一3・ 8. 0 software was used to construct drug - disease - target visualization network maps. A total of 165 active ingredients of Fuzheng Anticancer' s Formula and 1 236 potential targets were obtained through screening ； 189 common tar gets Prescription against of Fuzheng Anticancer * s Formula with Non 一 small cell lung cancer and 171 GO biologi cal processes and 134 KEGG signaling pathway were obtained, which mainly involves the cell cycle, cell prolifer ation and migration, inflammation and immunity. The pubchem database, AutoDock Tools 1. 5. 6 software and Autodock vina 1.1.2 were used for molecular docking, and Discovery Studio 2020 was used to visually analyze the docking conformation, then analysis its active ingredients and their related targets for the treatment of non small cell lung cancer, which can explain to a certain extent the mechanism and binding activity of the active in gredients and target proteins. The Prescription against of non - small cell lung cancer with Fuzheng Anticancer' s Formula embodies the multi - component, multi - target and multi - pathway characteristics of traditional Chinese medicine. Its mechanism may be related to the inhibition of cell cycle, cell proliferation, migration and immune regulation, which provides basis and direction for subsequent experimental verification.
folfiri方案
folfiri方案
FOLFIRI方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案，其中包括药物氟尿嘧啶 (fluorouracil, FU)、亚胺曲新 (irinotecan) 和亚
叶酸钙 (calcium folinate)。
这个方案的治疗周期通常为两周，包括在第一天和第二天的持续输注氟尿嘧啶和亚叶酸钙，以及亚胺曲新的一次性静脉注射。
接下来的两周是停药期，用来恢复患者的造血功能。
随后，治疗周期循环重复。
FU是一种抑制肿瘤细胞生长的药物，它会进入细胞内抑制DNA 和 RNA 的合成。
亚叶酸钙可以增强 FU 的效果，同时减
少其对正常细胞的毒性。
亚胺曲新可以抑制肿瘤细胞 DNA 的
复制和修复，以及抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。
FOLFIRI方案的主要副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、乏力、脱发、食欲不振等。
这些副作用对患者的生活质量和治疗依从性都会有一定影响。
因此，在进行FOLFIRI治疗时，
医生通常会评估患者的身体状况和治疗反应，并提供相应的支持和治疗，以减轻副作用和提高治疗效果。
此外，由于亚胺曲新的副作用较为严重，可能出现严重的腹泻和骨髓抑制等不良反应。
因此，在使用FOLFIRI方案时，医
生会定期监测患者的血细胞计数和肝功能等指标，以确保治疗的安全性和有效性。
总的来说，FOLFIRI方案是治疗结直肠癌的一个有效选择，尽
管它可能引起一些不良反应。
然而，每个患者的治疗方案可能会有所不同，因此，患者应该根据医生的建议和自身情况决定是否选择FOLFIRI方案。
同时，及时向医生报告任何不适和副作用是非常重要的，以便及时调整治疗计划。
茶氨酸抗肿瘤作用及其机制的研究进展
茶氨酸抗肿瘤作用及其机制的研究进展高鹏，胡立勇,孟佩佩，蒋敏丽【摘要】茶氨酸又称N-乙基-γ-谷氨酰胺，是茶叶中的特点氨基酸。
最近几年来的研究发觉茶氨酸不仅能够作为生物调剂剂提高抗肿瘤药物疗效，其本身也具有抗肿瘤作用。
文中综述了茶氨酸的吸收与代谢、生物调剂作用、抗肿瘤作用及其机制。
【关键词】茶氨酸;肿瘤;机制AbstractTheanine is a glutamic acid analog or amino acid derivative commonly found in tea (infusions of Camellia sinensis),and also in the basidiomycete mushroom. Recent studies suggested that theanine could not only be used as a biological modulator enhancing the effectiveness of antineoplastic agents,but also had antineoplastic effects. Absorption and metabolism,biochemical modulation,antineoplastic effects and corresponding mechanism of theanine were reviewed in this paper.Key words:theanine; cancer; mechanism茶氨酸是茶叶和部份山茶科植物特有的酰胺类物质,是一种非蛋白质氨基酸，化学式为C7H15N2O3。
它最先从绿茶中分离取得，占茶叶游离氨基酸的50%以上，在干茶叶中含量大约为1%～2%[1]。
天然存在的茶氨酸为L型，化学合成的茶氨酸是DL构象的混合物。
目前一样采取微生物发酵法生产L-茶氨酸，其检测一样采取高效液相色谱法。
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烟台大学学报（自然科学与工程版）
ＪｏｕｒｎａｌｏｆＹａｎｔａｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＥｄｉｔｉｏｎ）
Ｖｏｌ．３１Ｎｏ．２ Ａｐｒ．２０１８
文章编号：１００４８８２０（２０１８）０２０１３６０９
ｄｏｉ：１０．１３９５１／ｊ．ｃｎｋｉ．３７１２１３／ｎ．２０１８．０２．００７
３１１１型 二 氧 化 碳 培 养 箱 （Ｔｈｅｒｍｏ公 司 ）； ＴＥ２０００－Ｕ型 倒 置 荧 光 显 微 镜 （Ｎｉｋｏｎ公 司 ）；全 自 动酶 标 仪 （Ｂｉｏｔｅｋ公 司 ）；小 型 垂 直 电 泳 槽、电 转 移 槽（ＢＩＯＲＡＤ公司），离心机 （Ｅｐｐｅｎｄｏｒｆ公司），流 式细胞仪（ＢＤ公司）． １３ 细胞培养
癌细胞增殖和降低荷瘤鼠血脂的作用［５］．茶氨酸还 能够抑制肺癌肿瘤细胞浸润和转移，从而具有抗肿 瘤作用［６］，但茶氨酸本身结构及生理特点使其抗肿 瘤作用较弱．本实验室对其化学结构进行了改造优 化，合成了茶氨酸衍生物茶氟香酰胺（Ｅｔｈｙｌ６ｆｌｕｏｒｏ ｃｏｕｍａｒｉｎ３ｃａｒｂｏｘｙｌｙｌＬｔｈｅａｎｉｎｅ，ＴＦＣ），其 化 学 结 构 式如图 １所示，显著提高了它对肺癌的抑制作用［７］， 为了研发新型抗肝癌药物、了解 ＴＦＣ对人肝癌细胞 的影响，本实验探究了 ＴＦＣ对于人肝癌 ＳＭＭＣ７７２１ 细胞的生长和迁移的抑制作用及其分子机制．
１３７
O
O
NLeabharlann OHHN O
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NO2
图 １ ＴＦＣ的化学结构 Ｆｉｇ．１ ＴｈｅＣｈｅｍｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆＴＦＣ
１ 材料与方法
１１ 药品与试剂 ＮＦκＢ抑制 剂 Ｂａｙ１１７０８２（Ｂａｙ）和 ＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ
抑制剂 Ｌｙ２９４００２（Ｌｙ）、Ｐｒｏｐｉｄｉｕｍ Ｉｏｄｉｄｅ（ＰＩ）和 Ａｎ ｎｅｘｉｎＶＦＩＴＣ双 染 色 凋 亡 检 测 试 剂 盒 （碧 云 天 生 物 技术研究所）；胎牛血清（ＦＢＳ）、１００μｇ／ｍＬ链霉素、 １００Ｕ／ｍＬ青霉素和 ＤＭＥＭ培养基（美国 Ｈｙｃｌｏｎｅ公 司）；抗癌药物 ５氟尿嘧啶 （５Ｆｕ）（烟台毓璜顶医 院）；ＢＣＡ工作 液、台 盼 蓝 染 色 液、四 甲 基 偶 氮 唑 盐 （ＭＴＴ）、蛋白激酶 Ｂ（ＡＫＴ）、磷酸化蛋白激酶 Ｂ（ｐＡ ＫＴ）、内皮生长因子受体 ＶＥＧＦＲ１、ＮＦκＢ、促凋亡蛋 白 ＢＡＸ、抗凋亡蛋白 ＢＣＬ２、半胱天冬酶 ３（ＣＡＳＰ３）、 细胞 色 素 Ｃ（ＣＹＣＳ）、ＴＰ５３、Ｅｃａｄｈｅｒｉｎ、ＧＡＰＤＨ 抗 体、辣根过氧化物酶标记山羊 抗 小 鼠 或 抗 兔、ＥＣＬ Ｐｌｕｓ发光试剂盒（美国 ＣｅｌｌＳｉｇｎａｌｉｎｇＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＩｎｃ． 公司），Ｆｉｂｒｏｎｅｃｔｉｎ（美国 ＢＤ公司），ＴｒａｎｓｗｅｌｌＣｈａｍ ｂｅｒ（Ｃｏｓｔａｒ公司）．所用试剂为分析纯商品． １２ 仪器
收稿日期：２０１７０９０４ 基金项目：山东省自然科学基金资助项目（ＺＲ２０１５ＨＭ００４） 作者简介：郑晓慧（１９９１ ），女，山东临沂人，硕士研究生． 通信作者：张国营（ｚｈａｎｇ－ｚｈａｎｇ６１７３＠ａｌｉｙｕｎ．ｃｏｍ），教授，博士，主要从事分子药理学研究．
第 ２期
郑晓慧，等：茶氟香酰胺对人肝癌细胞生长和迁移的抑制作用
肝癌是致死率高、治愈率低的肿瘤之一，其死亡 率远远高于其他恶性肿瘤，仅我国每年就有 ３８万人 死于肝癌［１］．肿瘤细胞快速无限制的生长和迁移是 肝癌转移过程中重要的环节，寻求有效的抑制肿瘤 生长、迁移，且毒副作用低的药物是亟需解决的问题．
从古至今，我国中草药在治疗疾病的过程中发 挥着重要作用，在中草药中寻找有效低毒的抗肿瘤 药物，一直 是 研 发 新 型 抗 癌 药 物 的 热 点［２］．茶 氨 酸 是茶叶中 普 遍 存 在 的 氨 基 酸 成 分，茶 氨 酸 口 味 鲜 甜［３］，不仅可 以 作 为 食 品 添 加 剂，其 生 理 作 用 也 逐 渐成为研究重点［４］，有报道显示茶氨酸具有抑制肝
茶氟香酰胺对人肝癌细胞生长和迁移的抑制作用
郑晓慧，朱荣芹，刘真真，李 筝，盖 静，杨美玲，闫春燕，刘 昆，张国营
（烟台大学药学院分子药理学实验室，烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中 心、分子药理和药物评价教育部重点实验室（烟台大学），山东 烟台 ２６４００５）
摘要：茶氟香酰胺（Ｅｔｈｙｌ６ｆｌｕｏｒｏｃｏｕｍａｒｉｎ３ｃａｒｂｏｘｙｌｙｌＬｔｈｅａｎｉｎｅ，ＴＦＣ）是对茶氨酸进行结 构优化后的产物，通过实验研究其对人肝癌细胞（ＳＭＭＣ７７２１）生长和迁移的抑制作用，并 了解其作用机制．ＭＴＴ和 Ｔｒａｎｓｗｅｌｌｃｈａｍｂｅｒ法分别检测不同浓度的 ＴＦＣ对 ＳＭＭＣ７７２１细 胞生长和迁移的影响，流式细胞术分析不同浓度的 ＴＦＣ对 ＳＭＭＣ７７２１细胞凋亡的影响， Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔｔｉｎｇ检测不同浓度的 ＴＦＣ组对与 ＳＭＭＣ７７２１细胞中与肿瘤细胞生长、迁移和 凋亡密切相关蛋白表达的影响．实验结果显示，ＴＦＣ能够显著抑制 ＳＭＭＣ７７２１细胞生长、 迁移并诱导癌细胞凋亡，ＴＦＣ药物分子作用机制可能与下调 ＳＭＭＣ７７２１细胞中血管内皮 生长因子受体 ＶＥＧＦＲ１、磷酸化蛋白激酶 Ｂ（ｐｈｏｓｐｈｏｒｙｌａｔｅｄｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅＢ，ｐＡＫＴ）、核转 录因子 ＮＦκＢ、抗凋亡蛋白（ＢＣＬ２，ａｐｏｐｔｏｓｉｓｒｅｇｕｌａｔｏｒ，ＢＣＬ２）、细胞周期蛋白（ｃｙｃｌｉｎＤ１， ＣＣＮＤ１）表达和上调促凋亡蛋白（ＢＣＬ２ａｓｓｏｃｉａｔｅｄＸ，ａｐｏｐｔｏｓｉｓｒｅｇｕｌａｔｏｒ，ＢＡＸ）、细胞色素 ｃ（ｃｙｔｏｃｈｒｏｍｅｃ，ｓｏｍａｔｉｃ，ＣＹＣＳ）、人体抑癌基因蛋白（ｔｕｍｏｒｐｒｏｔｅｉｎｐ５３，ＴＰ５３）、半胱天 冬酶 ３（ｃａｓｐａｓｅ，ＣＡＳＰ３）和 Ｅｃａｄｈｅｒｉｎ蛋白表达有关，ＴＦＣ抑制人肝癌 ＳＭＭＣ７７２１细胞生 长和迁移作用的重要信号通路涉及到 ＶＥＧＦＲ／ＡＫＴ／ＮＦκＢ． 关键词：茶氟香酰胺；肝癌细胞；生长和迁移；作用分子机制 中图分类号：ＴＧ３７６２ 文献标志码：Ａ