药理学复习资料__总结
药理知识点总结归纳

药理知识点总结归纳药物的作用机制包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,以及药物对受体的作用和药物与受体的结合等。
药物的吸收是指药物在体内的转运过程,通常包括口服给药、注射给药、吸入给药、皮肤给药等。
吸收过程受到许多因素的影响,如药物的特性,给药途径,患者的生理状态等。
药物的分布是指药物在体内的分布情况,通常包括在血浆、组织和细胞内的分布。
药物的代谢是指药物在体内发生化学转化的过程,通常包括药物的氧化、还原、水解、甲基化等反应。
药物的排泄是指药物从体内排出的过程,通常包括尿排泄、粪便排泄、呼吸排泄等。
药物对受体的作用是指药物通过与受体结合来产生生物学效应的过程。
受体通常是位于细胞膜表面的蛋白质,在受体与药物结合后,会引起细胞内的一系列生物学反应,从而产生药理学效应。
药物与受体的结合通常是具有选择性和亲和性的,这也是药物选择性作用的基础。
药物与受体的结合通常遵循一些基本的原则,如药物与受体之间存在特异性结合位点,药物与受体的结合通常是可逆性的,药物与受体的结合通常是饱和性的等。
药物的剂量-效应关系是指药物剂量与药理学效应之间的关系。
通常来说,药物剂量越大,药理学效应就越明显,但也存在一个最大效应值,当达到这个值之后,再增加剂量也不能增加效应。
药物的剂量-效应关系通常可以用剂量-反应曲线来描述,常见的曲线模型有S形曲线和双S形曲线等。
药物的安全性和毒性是指药物使用过程中可能产生的不良反应和毒性效应。
药物的安全性和毒性是药物应用过程中需要特别关注的问题,因为药物的不良反应和毒性效应可能对患者的健康产生严重影响。
通常来说,药物的毒性效应是剂量依赖性的,意味着在一定范围内,药物剂量越大,产生的毒性效应就越明显。
因此,在临床应用过程中,合理控制药物剂量是非常重要的。
药物的药代动力学是指药物在体内的代谢和排泄过程,是药物在体内的动态过程。
药代动力学通常包括药物的半衰期、清除率、生物利用度等参数。
药代动力学参数对于合理用药和药物剂量的选择具有重要意义,也是药物安全性和毒性评价的重要依据。
药理必考知识点总结

药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响,例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径,用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径,药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内,快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内,可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响,例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中,药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用,这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程,主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物,影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程,受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程,主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度,从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化,例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用,影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制,例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
药理学复习资料

第一章1、药理学:是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用,规律和机制的一门学科。
2、药效动力学:药效动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
3、药代动力学:药代动力学简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及消除的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
第二章1、被动运转:是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差,以电化学势能差为驱动力,从高浓度侧向低浓度侧扩散。
2、主动运转:即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的运转,又称逆流运转,上山运动。
这种运转方式的特点是:(1)消耗能量;(2)需要载体参与;(3)转运有饱和现象;(4)转运有竞争性抑制现象。
3、首过效应:又称首关消除,其定义是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环的药有效量减少的现象。
4、血浆蛋白结合的临床意义:(1)药物与血浆蛋白结合的饱和性:当一个药物达到饱和以后,再继续增加药物剂量,游离型药物可迅速增加,导致药物作用增强,可能发生明显的中毒反应。
(2)药物与血浆蛋白结合的竞争抑制现象:联合用药时,不同药物与血浆蛋白的结合可能发生相互竞争,使其中某些药物游离型增加,药理作用增强而出现中毒反应。
药物与内源性化合物也可在血浆蛋白结合部位发生竞争性置换作用。
(3)疾病对药物与血浆蛋白结合的影响:当血液中血浆蛋白过少,可与药物结合的血浆蛋白含量下降,也容易发生由于游离型药物增多而中毒。
5、代谢过程(Ⅰ、Ⅱ相反应):Ⅰ相反应是氧化、还原、水解过程。
主要由肝微粒体混合功能氧化酶(细胞色素P450)以及存在于细胞质、线粒体、血浆、肠道菌丛中的非微粒体酶催化。
Ⅱ相反应为结合反应,该过程在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分经共价键结合,生成易溶于水且极性高的代谢物,以利于迅速排出体外。
6、肝药酶:肝脏微粒体细胞色素P450酶系统,简称“肝微粒体酶”,该系统中主要的酶为细胞色素P450(CYP)。
药理学复习资料

药理学复习资料
药理学是研究药物在体内的作用机理、药效学和副作用等的一门学科。
药理学是医学、生物学、化学等多学科的交叉学科,也是临床医学和药物研究的基础。
下面是药理学的一些复习资料:
1. 药物的分类和作用机制:根据作用机制,药物可以分为激动剂、抑制剂、拮抗剂、反转剂等;根据药物的化学结构,可以分为生物碱类、氨基酸类、激素类等。
掌握药物的不同分类和作用机制,对于了解药物的药效学和毒性有很大的帮助。
2. 药物代谢和排泄:药物代谢和排泄是药物在体内的去除过程,其速度和途径对于药物的作用和毒性会有影响。
药物代谢和排泄途径主要有肝脏、肾脏和肠道。
常见的药物代谢反应有氧化、还原、羟化和甲基化等。
3. 药物相互作用:药物相互作用是指当两种或更多药物一起使用时,它们之间发生的作用。
药物相互作用可以是增强药效、减弱药效或产生不良反应等。
常见的药物相互作用有药物-药
物相互作用、药物-食物相互作用和药物-疾病相互作用等。
4. 药物毒理学:药物毒理学是研究药物的毒性和不良反应的学科。
常见的药物毒理学包括急性毒性、慢性毒性和致畸毒性等。
掌握药物的毒理学可以更好地评估药物的安全性和有效性。
5. 临床药物治疗学:临床药物治疗学是研究药物在临床上的应用和疗效的学科。
基于患者的病情和生理状况,选择合适的药
物、剂量和使用时间对于治疗疾病和缓解症状非常重要。
常见的临床药物治疗学包括抗生素、抗病毒药物、抗癌药物等。
以上是药理学的一些复习资料,希望对于学习和掌握药理学有所帮助。
药理学复习资料总结

药理学复习资料第一章前言药物(drug):是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质临床前药理试验:药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究临床药理试验:Ⅰ期临床试验Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临床试验、Ⅳ期临床试验第二章药物对机体的作用----药效学药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应:是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
药物作用的两重性:1.治疗作用:对因治疗对症治疗2. 不良反应:副作用毒性反应变态反应继发性反应:二重感染后遗效应致畸作用副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
根据受体调节的效果将受体调节分为:向下调节:在激动剂浓度过高或长期激动受体时,会导致受体数目减少。
向下调节与耐受性有关向上调节:激动剂浓度低于正常时,受体数目增加。
向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关1. 激动剂(完全激动剂):有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应Emax2. 部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体成为竞争性拮抗剂,拮抗作用是可逆的特异性药物:作用于受体、酶等蛋白靶点,作用机制与药物化学结构有关对受体的激动或拮抗、影响递质释放或激素分泌、影响酶的功能、影响体内活性物质量效关系有关概念:量效关系:在一定范围内,药物剂量与血药浓度成正比,也与药效的强弱有关,这种剂量与效应的关系称为量效关系.最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量最小中毒量:刚引起轻度中毒的量致死量:引起死亡的剂量极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量效能:药物的最大效应量反应:药理效应强度的高低或多少,可用数字或量的分级表示,这种反应类型称量反应质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性表示,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量这种反应类型称质反应治疗指数TI 50:TI50 = LD50 / ED50,比值越大安全性越大,反之越小第三章机体对药物的作用药物的跨膜转运㈠被动转运:单扩散(脂溶扩散)滤过(水溶扩散)易化扩散(载体转运)㈡主动转运(逆流转运)特点:特异性载体蛋白,消耗ATP㈢膜动转运首关效应:药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,有些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少,药效降低药物的分布和影响因素:与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织的亲合力、体液pH值和药物理化性质体内屏障血-脑屏障:由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞构成,是血液、脑组织之间的屏障。
药理考试知识点总结

药理考试知识点总结一、药理学概述1. 药理学的定义及其发展药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物和生物体相互作用的科学。
药理学的发展可以追溯到古代,而现代药理学的发展主要集中在19世纪和20世纪。
20世纪50年代以后,药理学的研究逐渐成为一个独立的学科。
2. 药物的分类及其特点药物可以按照其化学结构、来源、作用部位、作用方式等多种方式分类。
主要包括化学分类、药理学分类、临床分类等。
根据药物特点进行分类可以帮助人们更好地了解药物的作用和应用。
3. 药理学的研究内容药理学研究内容主要包括药物的作用机制、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物的药代动力学和药效动力学等。
药理学的研究内容丰富多样,既包括理论研究,也包括实践应用。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素主要包括药物的化学特性、给药途径、给药部位、药物剂型等。
药物吸收的速度和程度直接影响着药物起效的时间和效果。
2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况。
影响药物分布的因素包括药物的性质、生理状态、组织通透性等。
药物的分布特点对于药物的作用有着重要的影响。
3. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生的生物转化过程。
药物代谢通常主要发生在肝脏中。
药物代谢的结果通常是使药物转化成为易于排泄的代谢产物,或转化为活性的代谢产物。
4. 药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肝脏、肺部等器官完成。
药物排泄的速度和方式对于药物在体内的浓度和作用时间有着重要的影响。
三、药物的药效动力学1. 药物的药效学药效学是研究药物与生物体之间相互关系的科学。
主要内容包括药物对生物体的作用效应、作用机制等。
药物的药效学的研究是为了更好地了解药物的作用特点和应用规律。
2. 药物的作用方式药物的作用方式是指药物与生物体相互作用的方式。
药理学知识点总结- 重点归纳- 试卷概括- 期末考试必须备

药理学知识点总结- 重点归纳- 试卷概括-
期末考试必须备
本文档旨在总结药理学的重点知识点,提供试卷概括以备期末
考试之用。
1. 药理学基础知识
- 药物分类:根据作用机制、化学结构、来源等分类药物。
- 药物的吸收、分布、代谢和排泄:掌握药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄特点。
- 药物作用机制:了解不同类别药物的作用机制,包括受体结合、信号传导等。
- 药物相互作用:研究药物之间的相互作用和药物与其他物质(如食物、饮品)的相互作用。
2. 药物治疗相关知识
- 药物治疗原则:了解药物治疗的基本原则,包括个体化治疗、剂量选择等。
- 常见疾病的药物治疗:重点关注各种常见疾病的药物治疗原
则和常用药物。
3. 药物安全与不良反应
- 药物副作用和不良反应:了解药物的常见副作用和不良反应,以及预防和应对措施。
- 过敏反应和药物相容性:掌握药物过敏反应和药物相容性的
知识,避免不必要的风险。
4. 药物开发与临床试验
- 药物研发过程:了解药物开发的各个阶段和相关要点。
- 临床试验设计与实施:研究临床试验的设计和实施原则,包
括伦理、监管等方面的要求。
以上是药理学知识点的重点归纳,通过掌握这些知识并进行适
当的复,相信能够为期末考试做好充分准备。
祝你考试顺利!。
药理学复习总结

第一章绪言1.药理学(pharmacology):是研究药物在人体或动物体内产生的作用、规律和机制的一门学科。
其主要的研究内容有:药物效应动力学(PD)和药物代谢动力学(PK)。
2.药物(drug):是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
3.药物效应动力学(pharmacokinatics):PK,简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
以阐明药物防治疾病的规律。
4.药物代谢动力学(pharmacodynamics):PD,简称药代动学或药动学,主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢、排泄的规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
5.临床药理学:研究药物与人体相互作用的规律、阐明药物的临床疗效、药物不良反应与检测,药物相互作用及新药的临床评价等。
6.新药:指未在中国境内上市销售的药品。
已经上市药品改变剂型、改变给药途径增加新适应症亦属新药范围。
第二章药物代谢动力学1.药物跨膜转运的方式:2.首关效应(first-pass effect):又称首过消除(first-pass elimination),是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进入人体循环的有效药量减少的现象。
(具有首过效应的药物:硝酸甘油、异丙肾上腺素、哌替定、乙酰水杨酸、利多卡因等)3.吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程;分布:药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程;代谢:药物在体内发生化学结构的改变;排泄:药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程。
(absorption:吸收 distribution:分布 metabolism:代谢 excretion:排泄)4.血脑屏障(blood-brain barrier):血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。
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药理学复习资料第一章前言药物(drug):是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质临床前药理试验:药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究临床药理试验:Ⅰ期临床试验Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临床试验、Ⅳ期临床试验第二章药物对机体的作用----药效学药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应:是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
药物作用的两重性:1.治疗作用:对因治疗对症治疗2. 不良反应:副作用毒性反应变态反应继发性反应:二重感染后遗效应致畸作用副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
根据受体调节的效果将受体调节分为:向下调节:在激动剂浓度过高或长期激动受体时,会导致受体数目减少。
向下调节与耐受性有关向上调节:激动剂浓度低于正常时,受体数目增加。
向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关1. 激动剂(完全激动剂):有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应Emax2. 部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体成为竞争性拮抗剂,拮抗作用是可逆的特异性药物:作用于受体、酶等蛋白靶点,作用机制与药物化学结构有关对受体的激动或拮抗、影响递质释放或激素分泌、影响酶的功能、影响体内活性物质量效关系有关概念:量效关系:在一定范围内,药物剂量与血药浓度成正比,也与药效的强弱有关,这种剂量与效应的关系称为量效关系.最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量最小中毒量:刚引起轻度中毒的量致死量:引起死亡的剂量极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量效能:药物的最大效应量反应:药理效应强度的高低或多少,可用数字或量的分级表示,这种反应类型称量反应质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性表示,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量这种反应类型称质反应治疗指数TI 50:TI50 = LD50 / ED50,比值越大安全性越大,反之越小第三章机体对药物的作用药物的跨膜转运㈠被动转运:单扩散(脂溶扩散)滤过(水溶扩散)易化扩散(载体转运)㈡主动转运(逆流转运)特点:特异性载体蛋白,消耗ATP㈢膜动转运首关效应:药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,有些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活,从而使进入体循环的药量减少,药效降低药物的分布和影响因素:与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织的亲合力、体液pH值和药物理化性质体内屏障血-脑屏障:由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞构成,是血液、脑组织之间的屏障。
有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定。
胎盘屏障:胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。
药物代谢:指药物在体内发生的结构变化。
特点:大多数药物主要在肝脏进行药物代谢,部分药物也可能在其他组织,被有关酶而催化。
结果:活性改变,极性改变。
肝药酶:混合功能氧化酶系又称单加氧酶系,主要的氧化酶系是细胞色素P-450特点:特异性不强、个体差异大、易受药物影响曲线下面积(AUC):反映在一段时间内吸收进入血液循环药物的相对量生物利用度:药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度绝对生物利用度:以静脉制剂作为参比制剂(通常认为静脉制剂的生物利用度为100%)获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量作用:评价同一种药物不同给药途径的吸收程度相对生物利用度:以其它非静脉途径给药的制剂作为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量作用:评价同一制剂不同制药厂或同一制剂同一药厂不同批号的吸收情况同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得的生物利用度生物利用度用途:确定合适的给药途径、给药方案(剂量、间隔时间等)表观分布容积(Vd 或V):当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。
指体内药物总量按血浆药物浓度溶解时所需要的体液总容量消除半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。
t ½=0.693/k常见的药物都遵循一级动力学。
房室模型:一室开放型模型,二室开放型模型。
稳态血浆浓度(Css) :当用药量与消除量达到动态平衡时,血药浓度在某一浓度范围内波动,此即稳态血浆浓度第五章传出神经系统药理概论乙酰胆碱(Ach)消失:主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活次要方式:再摄取第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药毛果芸香碱属于M 受体激动药(生物碱类) 。
滴眼后产生以下三种作用:缩瞳:瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压:虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通。
睫状肌收缩(调节痉挛) :视近物清晰,视远物模糊。
临床应用:青光眼易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明产生M 及N样效应,有相对选择性对骨骼肌兴奋作用最强。
临床应用:重症肌无力不良反应中的M样作用可用阿托品对抗。
有机磷酸酯类慢性中毒:与临床症状不平行.药物一般无效急性中毒:经皮肤、呼吸、消化吸收中毒治疗:1.一般处理:应切断毒源,终止吸收2.拮抗M样症状:及早、足量、反复注射阿托品3.胆碱酯酶复活药合用治疗中度或重度中毒胆碱酯酶复活剂碘解磷定临床应用:肌注、静注用于中度和重度急性中毒治疗,对慢性中毒病例无效用药原则:早期、足量及反复给药第七章胆碱受体阻断药阿托品(atropine)药理作用:作用于眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、视远物清晰,视近物模糊。
:临床应用:1. 解除平滑肌痉挛2. 抑制腺体分泌:全麻前给药副作用:口干、便秘、视力模糊、心率加快,皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等第八章肾上腺素受体激动药按受体选择性分类:α受体激动药:去甲肾上腺素间羟胺β受体激动药:异丙肾上腺素α和β受体激动药:肾上腺素多巴胺麻黄碱α受体激动药:去甲肾上腺素(NA)临床应用:1.休克2.上消化道出血a、β受体激动药:肾上腺素(AD)口服无效,一般以皮下注射。
肾上腺素(AD)作用于心脏时:心力↑心肌耗氧↑兴奋β1 心率↑心输出量↑BP↑传导↑心律失常自律性↑临床应用:AD是心脏停搏和过敏性休克的首选药。
β1、β2受体激动药异丙肾上腺素是支气管哮喘的首选药。
第九章肾上腺素受体阻断药内在拟交感活性:有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内在拟交感活性。
激动作用常被β阻断作用掩盖膜稳定作用: β受体阻断药能降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无关β受体阻断剂普萘洛尔(,心得安):药理作用:较强的β受体阻断作用,用药后心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠脉流量下降,心肌耗氧量明显减少,肾素释放减少,支气管阻力有一定程度提高。
临床应用:用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等第十二章镇静催眠药苯二氮卓类长效类:安定(地西泮diazepam)药理作用:1抗焦虑首选药(毒性小,安全范围大,小于镇静的剂量)2镇静催眠3抗惊厥、抗癫痫(静注是治疗癫痫持续状态的首选药)4.中枢性肌松(了解)不良反应:1.常见副作用: 嗜睡、乏力等。
2.大剂量偶见共济失调、手震颤。
3.中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制(了解)。
4.长期服用有耐受性、依赖性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低,成瘾者停药后出现戒断症状。
5.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌.耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性降低,需增加剂量才能产生满意疗效.第十七章镇痛药:作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉,减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。
镇痛作用强大,反复用易成瘾.代表药:吗啡镇痛药物的选择:脏器平滑肌绞痛:抗胆碱药血管痉挛引起的心绞痛:扩张血管药炎症发烧慢性钝痛:非甾体类抗炎药剧痛,锐痛:强镇痛药,麻醉性镇痛药三叉神经痛:抗癫痫药(卡马西平)阿片受体激动药:吗啡【药动学】口服易吸收,首关效应显著,临床上常用注射给药1/3与血浆蛋白结合,少量进入中枢肝脏代谢,部分与葡萄糖醛酸结合失活,另一部分为吗啡-6-葡萄糖苷酸,活性强于吗啡代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘【药理作用】镇痛、镇静:镇痛范围广、作用强,对各种疼痛均有效(慢性持续性钝痛 急性间断性锐痛),有明显的欣快感抑制呼吸:降低呼吸中枢对血液中的CO2张力的敏感性,抑制脑桥呼吸中枢镇咳:抑制咳嗽中枢,作用于延脑孤束核阿片受体催吐:初次使用时可出现恶心、呕吐、反复使用可减轻缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征2.平滑肌兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久,引起痉挛,最终可导致便秘胆道平滑肌痉挛:胆绞痛输尿管平滑肌收缩:肾绞痛膀胱括约肌舒张:尿潴留3 心血管作用:血管扩张,血压下降4.其他:免疫抑制临床应用1.镇痛其它镇痛药无效的急性锐痛心梗引起的心绞痛内脏绞痛+解痉药2.心源性哮喘不良反应1.头晕,恶心,呕吐,便秘,胆绞痛,呼吸抑制2. 耐受性,成瘾.一旦停药,有戒断症状.如兴奋,失眠,震颤,流泪,流涕,腹泻,虚脱,肌肉疼痛禁用于分娩止痛,哺乳期妇女止痛,禁用支气管哮喘,肺心病,颅外伤第十八章解热镇痛抗炎药(NSAIDs )一、概念解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物,此类药物也称为非甾体抗炎药(NSAIDs )二、分类水杨酸类:乙酰水杨酸苯胺类:对乙酰氨基酚吡唑酮类:保泰松其它有机酸类:吲哚美辛解热镇痛抗炎药作用机制:抑制环氧化酶(COX),减少前列腺素(PGs)合成基本药理作用:1.解热作用:特点:降低发热病人的体温,对正常人的体温无影响(了解)解热作用机制:内生致热源在下丘脑引起PGE的合成和释放增加,PGE作为中枢性发热介质作用于体温调节中枢,使体温定点升高,引起发热,NSAIDs仅对被热源所致的发热有效,说明其解热作用机制是抑制了下丘脑COX的合成,是体温调节中枢的体温调节定点恢复正常。
(P174)2.镇痛作用:主要是组织损伤或炎症引起的疼痛,中等程度镇痛,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效镇痛不产生欣快感,无成瘾性。
镇痛作用机制:抑制外周局部组织PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感受器对缓激肽致痛作用的敏感性3.抗炎:抑制炎症介质PG的合成缓解症状,减轻炎症时的红肿热痛(了解)苯胺类药物几乎不具抗炎作用。
解热镇痛抗炎药临床药理学重要特点:其引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/3起效快、缓解疼痛,减轻炎症,改善功能等不能根治原发病,不是病因性治疗药二、代表药物阿司匹林aspirin(乙酰水杨酸)水杨酸类代表药物是不可逆的COX抑制药,小剂量时防止血栓形成。
长期病规律性服用,能降低结肠癌风险。
【药理作用】与临床应用1.解热、镇痛作用:疗效明显,可用于感冒发热、头痛、肌肉关节痛等2.抗炎、抗风湿作用:作用较强,控制风湿热症状迅速有效.用量较大,成人每天3-4g,分4次于饭后服(大剂量)3.防止血栓的形成:小剂量:可完全抑制血栓素A2(TXA2)的合成,从而抑制血小板的聚集和血栓的形成,但是不抑制血管壁内皮细胞PGI2的合成,产生较强的抗血小板聚集作用。