多肽类药物制剂研究现状
多肽药物的研究现状与应用前景
多肽药物的研究现状与应用前景多肽药物就是指由氨基酸序列组成、分子量小于10 kDa、具有生物学活性的化合物。
相比较其他的药物，多肽药物具有独特的优点，比如更精准的效果、更快的作用、更少的副作用等。
由于这些优点，多肽药物在医药领域展现出了广阔的应用前景。
一、多肽药物的研究现状多肽药物的研究始于20世纪50年代，起初主要应用于生殖激素和甲状腺激素。
近年来，随着技术的不断发展，多肽药物研究得到了迅速发展。
其中最重要的发现是利用化学合成技术合成多肽。
化学合成技术使得多肽的产量大幅提高，分子结构稳定，药物活性更易确定。
同时，研究人员还开发了多种新的研究手段，例如基于DNA的方法、鉴定切割点的方法等。
目前，多肽药物研究领域有很多激动人心的进展。
比如，多肽药物的组合使用已经成为研究热点之一。
此外，研究人员还成功制备了一些高效的转化酶蛋白，用于清除多肽药物中的切割产物，提高其活性。
二、多肽药物的应用前景尽管多肽药物的研究历史并不长，但其应用前景却不容小觑。
多肽药物具有很多其他药物所没有的优点，比如极短的半衰期、高度特异性等。
这使得多肽药物在各种疾病治疗方面具有很大的潜力。
目前，多肽药物已经被应用在以下几个领域：1. 肿瘤学多肽药物在肿瘤学领域的应用有着很大的前景。
研究人员已经成功地利用多肽技术开发出一些可靶向诊断、治疗肿瘤的药物。
比如，莲座菌多肽、Tyr3-octreotide（Tyr3-OC）等药物，通过与肿瘤细胞表面的靶区结合，实现对癌细胞的治疗。
2. 神经学多肽药物在神经学领域应用较为广泛。
比如，利用人血管内皮生长因子（VEGF）结合肝素的多肽，可通过神经干细胞使用，用于创伤性神经退化症的治疗。
3. 消化学多肽药物在消化学领域的应用主要集中于胰岛素的应用。
研究人员已经开发出了一些新型的胰岛素和糖皮质激素合成蛋白，用于糖尿病的治疗。
4. 心血管学多肽药物在心血管学领域的应用也很广泛。
目前已经成功开发出了一些可用于心脏病的药物。
多肽药物的合成和研究进展
多肽药物的合成和研究进展多肽药物是指由两个或者两个以上的氨基酸通过肽键结合形成的化合物。
这种药物具有良好的稳定性和高效性，可以针对性地调节体内的生理活动，因此在药物研发领域具有广泛的应用前景。
然而，多肽药物存在着易被酶降解、生物利用度低等问题，这些限制了它们的临床应用。
针对这些问题，学者们不断地探索新的合成方法，研究新的载体和修饰方法，以提高多肽药物的疗效和安全性。
一、多肽药物的合成方法多肽药物的合成方法主要有两种：化学合成和生物合成。
其中，化学合成是指利用化学反应方法，在实验室内将氨基酸分子通过肽键连接成为一条链的过程。
这种合成方法可以得到高纯度的产品，但其产量较低，合成过程中需要耗费大量的时间和人力物力成本。
而生物合成则是通过生物技术手段，利用生物体内的自然合成过程，由生物体内的纤维蛋白聚合酶（PPS）引导氨基酸聚合成为肽链的过程。
这种方法生产效率高，但产品的纯度有待进一步提高。
二、多肽药物的载体和修饰为了克服多肽药物易被酶降解、生物利用度低等问题，学者们开展了大量的载体和修饰研究。
载体是指将多肽药物和一种或者多种物质结合，以提高药物在体内的生物利用度和靶向效果。
目前常用的载体有脂质体、微球体和聚合物等。
此外，还有一种叫做水溶性载体的新型载体，能够有效地控制多肽药物的释放。
修饰是指在多肽药物的分子结构中引入一定程度的化学改变，以提高其疗效和生物利用度。
目前，很多学者都在研究一些小分子修饰剂，但是这些剂量往往很难控制，有些还会引起不良的副作用。
因此，目前研究的技术主要集中在底物依赖性修饰、外部范围限制修饰和蛋白质融合等方面。
这些技术能够降低药品出现副作用的风险，并提高了其生物利用度和靶向效果。
三、多肽药物的研究进展自20世纪以来，多肽药物在医学领域中得到了广泛的应用，特别是在肿瘤治疗、免疫调节和新型降糖药物等方面。
目前，多肽药物的研究主要包括三个方面：第一，对多肽药物的合成、载体和修饰进行持续性的优化和改进，以提高药物的安全性和疗效。
多肽和蛋白质药物口服吸收机制及策略的研究进展
在研究方法上，多肽和蛋白质药物口服吸收机制及策略的分析主要依赖于体 外实验、体内实验和数学模型等手段。体外实验包括对药物理化性质的分析、药 物在模拟胃肠道环境中的稳定性评估等；体内实验包括药代动力学分析、药物分 布和排泄等；数学模型则可以对药物吸收过程中的各种因素进行量化分析，有助 于深入理解吸收机制。
（1）调节细胞功能：多肽类药物可以调节细胞生长、分化、凋亡等过程， 从而达到治疗疾病的目的。
（2）抑制酶活性：一些多肽类药物可以抑制特定酶的活性，从而降低疾病 的发生和发展。
（3）调节免疫反应：多肽类药物可以调节免疫反应，包括细胞免疫和体液 免疫，从而达到治疗免疫相关疾病的目的。
3、多肽类药物的临床应用
在吸收机制分析方面，研究者们已明确了多种吸收途径，如淋巴途径、细胞 旁路途径和跨细胞途径等。这些途径在药物的吸收速度和程度上有着不同的影响。 例如，淋巴途径可以提高药物的生物利用度，而细胞旁路途径则可以迅速地将药 物分布到组织中。对于跨细胞途径，研究者们正在深入探讨其具体机制，以便为 药物设计和优化提供更多指导。
为确保口服蛋白多肽类药物制剂的稳定性，需在制剂制备过程中建立严格的 质量控制体系。一方面，要原料药的选取，保证原料药的质量和稳定性；另一方 面，要采用合适的制剂工艺和稳定剂，以延缓药物在储存和使用过程中的降解。 同时，应重视杂质的排除，防止其对药物疗效和安全性的影响。
临床试验是评价口服蛋白多肽类药物制剂疗效和安全性的关键环节。应遵循 国际通用的GCP（药物临床试验质量管理规范）原则，设立合理的试验方案，明 确评价标准，并采用适当的统计学方法进行分析。在试验过程中，要确保受试者 的权益和安全，同时密切不良反应的发生情况，以便对药物进行全面评估。
多肽类药物可根据其来源、功能和结构进行分类。根据来源，多肽类药物可 分为天然多肽、合成多肽和重组多肽。根据功能，多肽类药物可分为细胞因子抑 制剂、神经递质抑制剂、酶抑制剂等。根据结构，多肽类药物可分为环状多肽、 线状多肽和嵌合多肽。
研究多肽在药物研发中的应用
研究多肽在药物研发中的应用多肽是指由数个氨基酸组成的一种生物大分子，具有生物活性。
在药物研发中，多肽已经成为一种备受关注的药物类型。
本文将从多肽的基础知识、多肽在药物研发中的应用、多肽药物的发展前景三个方面来探讨多肽在药物研发中的应用。
一、多肽的基础知识多肽是生物体内的一种重要的分子，由多个氨基酸通过肽键连接而成。
多肽长度一般在10-100个氨基酸之间，分子量一般在1000-10000之间。
多肽可以具有多种生物活性，因为它可以通过特定的结构与生物体内的受体相互作用，从而产生生物效应。
比如，常见的蛋白激酶、激素、生长因子等都是多肽类分子。
二、多肽在药物研发中的应用多肽类药物在药物研发中有着广泛的应用。
一方面，多肽类药物本身就可以作为药物来使用，比如一些临床上已经应用的多肽类药物，如生长激素、降钙素等。
另一方面，多肽类分子可以通过特定的方法进行修饰，增强其稳定性、活性并改善其生物利用度。
具体而言，多肽类药物可以通过以下几种途径进行改良。
1. 载体修饰多肽类分子通过合成一些特殊的载体分子，可以提高多肽类分子的稳定性、药效和药代动力学特性。
比如，可以通过PEG合成聚乙二醇（PEG）修饰多肽，增加其稳定性，缩短药代时间，改善药效。
2. 替代修饰通过将多肽中某些氨基酸替换为其他小分子，可以使得多肽更具有生物活性。
比如，替代修饰可以增加多肽的稳定性，使其在体内更加容易稳定，增加其抗蛋白酶的能力。
3. 空间构造修饰通过将多肽类分子进行空间构造的改变，来增加多肽类分子的稳定性、活性和药代动力学特性。
比如，将多肽类分子进行环化，可以使多肽具有更好的抗氧化性和稳定性，从而增强药效。
三、多肽药物的发展前景多肽类药物是一种备受关注的药物类型。
相对于传统的小分子化合物药物，多肽类药物在药物研发中具有一系列独特的优点。
首先，多肽类药物具有更好的特异性和亲和性，可以更容易地与受体结合，从而达到预期的药物效果。
其次，多肽类药物在体内往往具有更好的耐受性和生物利用度。
多肽药物的研究进展及应用
多肽药物的研究进展及应用近年来，随着生物技术和医学科学的快速发展，多肽药物在医学领域的应用越来越广泛。
多肽是由多个氨基酸残基组成的生物大分子，其结构简单、功能多样，是生命体中极为重要的一类分子。
与传统药物相比，多肽药物具有更高的靶向性和特异性，对机体的毒副作用较小，因而备受医学界的关注。
一、多肽药物的研究进展1. 高通量技术在多肽药物研究中的应用高通量技术是指通过自动装置、大样品量、高速率和增加样品测定的频率等手段，大大加快了实验时间和实验数据的获取，提高了实验效率和研究成果的性价比。
在多肽药物研究中，高通量技术已经越来越广泛地应用。
例如，利用蛋白质芯片技术、大规模质谱分析技术等，可以快速、准确地筛选出具有生物活性的多肽药物。
此外，利用高通量的抗体制备技术，可以对多肽药物的免疫原性进行分析，为多肽药物的药代动力学研究提供了帮助。
2. 空间合成技术的应用空间合成技术是指在微米尺度上精确地控制氨基酸残基的连接方式和位置，从而合成出具有特定结构和功能的多肽分子。
这种技术的应用，不仅可以加快多肽药物的研究速度，而且可以生产出更加高效的多肽药物。
目前，空间合成技术已经被广泛应用于肿瘤治疗、免疫治疗、神经疾病治疗等领域。
3. 晶体学技术的应用晶体学技术是将多肽药物分子结晶为晶体，然后通过X射线或NMR技术分析晶体的内部三维结构，以确定分子的准确结构和功能。
这种技术不仅可以为多肽药物的设计提供重要的理论基础，同时也可以为多肽药物的药代动力学研究提供数据支持。
目前，晶体学技术已经被广泛应用于多肽药物的研究领域。
二、多肽药物的应用与发展1. 肿瘤治疗肿瘤治疗是多肽药物最为重要的应用之一。
目前已经有许多多肽药物已经被应用于肿瘤治疗，例如肿瘤坏死因子(TNF)、Tumor vascular targeting peptide (TVTP)、抗HER-2神经肽等。
这些多肽药物能够通过不同的机制，抑制肿瘤生长，减小肿瘤负荷，实现肿瘤治疗。
多肽药物的发展现状与应用
多肽药物的发展现状与应用多肽药物是指由两个或两个以上的氨基酸经缩合形成的生物大分子，具有药理学活性，被广泛应用于临床医学领域。
与化学合成的小分子药物相比，多肽药物具有目标特异性、生物降解性好、安全性高等优点，成为了当前新药研发领域的热点之一。
一、多肽药物的发展现状多肽药物的历史可以追溯到20世纪中叶。
1951年，北美某研究机构首次从胰岛素中分离出单一蛋白质，并在此基础上制备了第一种完整的胰岛素。
此后，在人类生长激素的发现及生产应用、多种肽药物的研制等过程中，多肽药物发展愈发迅速。
目前，基于多肽药物的研究趋势主要关注于两个方面：一是通过改进药物递送方式和加强生物稳定性来提升多肽药物的药效，并进一步优化其药代动力学；二是从设计新型多肽药物的核心原理出发，结合生物信息学和计算机科学的技术手段，寻求更为精确的分子模型和活性位点，以确保药物的特异性。
针对第一类问题，多肽药物的研究人员设计和开发了一系列基于肽基团的增强稳定性药物，如cyclic peptides、D-amino acids peptides等。
这些药物形态稳定，生物生物可降解性强，也较少受到人体免疫系统的排斥，因此更适合在肿瘤、病毒感染、代谢性疾病等领域的治疗中应用。
与此同时，由于多肽药物的特异性和高亲和性，研究人员也增加了对多肽药物在免疫治疗、癌症治疗等领域的应用研究。
例如，针对BRCA1/2突变导致的乳腺癌，多肽药物PARP抑制剂制剂已经成为了第一个获批上市的PARP抑制剂。
二、多肽药物的应用多肽药物除了经典的胰岛素、促性腺激素和皮质激素等药物，还涉及到临床治疗中需要的肝素、生长激素、生长饮食素、以及阿片酰胺等药物。
其中，阿片酰胺被应用于慢性疼痛治疗，生长激素则被用于治疗生长激素缺乏症，或患者身高低于正常范围的儿童。
此外，多肽药物还被广泛应用于免疫治疗、抗癌治疗、以及神经系统药理学和心血管系统药理学等领域。
免疫治疗方面，多肽药物是具有非特异性作用的药物，其特点是具有生物活性，且能够提高患者身体对疾病的免疫能力。
多肽类药物研究进展
多肽类药物研究进展多肽类药物是指由氨基酸残基按照特定的结构、顺序和连接方式形成的蛋白质片段或类似物质，具有广泛的生物活性和良好的选择性，是当前最前沿的新药研究领域。
本文将就该领域近年来的研究进展进行探讨，包括多肽类药物的研发、应用、优点、缺点及未来发展趋势等方面。
一、多肽类药物的研发现状随着现代分子生物学技术的飞速发展，多肽类药物的研发技术也日渐成熟。
首先，多肽类药物的研发借鉴了自然界中丰富的多肽资源，如毒蛇毒液、昆虫毒素、革兰氏阳性杆菌外毒素等，通过分离、纯化和改造这些多肽分子，获得了大量新型多肽类药物。
此外，创新性的技术手段也为多肽类药物的研发提供了新的途径，例如基于多肽类药物相互作用机制的计算机辅助药物设计、多肽柔性分子模拟仿真及高通量药物筛选等，为多肽类药物的快速、高效开发提供了有力支持。
二、多肽类药物的应用前景多肽类药物作为一种全新的生物制剂，具有不少优越之处，可用于治疗多种疾病并且效果显著：1.抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗感染等方面：多肽类药物能够调节免疫系统，增强人体抵抗力、抑制病原体生长和繁殖、阻止肿瘤细胞的增殖，有望成为有效治疗疾病的新药。
2.心血管疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、骨科疾病等方面：多肽类药物还可作为创伤后的治疗药物，具有调节心跳、改变体内物质代谢过程、促进修复骨折等功能。
三、多肽类药物的优点和缺点多肽类药物相较于其他类药物有着一定的优点和缺点，主要体现在以下几个方面：1. 优点1）选择性强：多肽类药物具有相较于其他制剂更为精确的靶向作用，对人体其他组织有较小干扰引起的不良反应少。
2）结构独特，活性更高：多肽类药物因其结构独特，更容易与特定的靶标蛋白结合并发挥生物效应。
3）易调整，适宜定制：多肽类药物的分子结构简单，易于修饰，可以根据需求进行分子结构调整，定制出更为适合临床应用的治疗方案。
2. 缺点1）药效持续时间短：多肽类药物在人体内降解速度较快，药效持续时间短，需要多次给药或采用其他方式延长药效。
多肽药物的研究发展
多肽药物的研究发展多肽药物是指由2到100个氨基酸组成的小分子肽链药物，具有较高的选择性和活性，广泛应用于肿瘤、心血管、免疫、内分泌、神经等疾病的治疗和研究。
近年来，随着科技的不断进步和对肽药物研究的深入，多肽药物的研发和临床应用取得了显著进展。
一、合成技术的改进多肽药物的合成是多肽药物研究的关键环节之一、传统的合成方法包括固相合成和液相合成，但都存在一定的局限性。
随着固相合成技术的不断发展，如纳米颗粒固相合成和亲和层析技术的引入，使得多肽药物的合成更加高效和灵活。
此外，新型的反应介质、新的保护基和合成策略的不断涌现，也大大促进了多肽药物合成的发展。
二、生物标记技术的应用生物标记技术是通过连接或修饰具有特殊功能的分子，使其具有辨识特性，可作为成像剂、药物靶向运载体等应用。
在多肽药物的研究中，生物标记技术被广泛应用于药物的合成、疾病的诊断和治疗。
例如，利用荧光标记的多肽药物可以实现药物效果的跟踪和评估，提高临床治疗的效果和安全性。
三、靶向递送系统的开发多肽药物的靶向递送是提高其疗效和减少副作用的关键。
目前，各种新型的靶向递送系统被开发出来，如纳米载体、脂质体、聚合物纳米粒子等。
这些系统可以通过修饰或包覆多肽药物，实现其对靶向组织或细胞的选择性识别和释放。
同时，靶向递送系统还可以用于控制药物的释放和提高药物的稳定性，从而提高多肽药物的生物利用度和治疗效果。
四、新药靶点的发现随着对人类基因组和蛋白质组的深入了解，越来越多的新型药物靶点被发现和应用于多肽药物的研究和开发。
比如，在癌症治疗领域，靶向癌症细胞表面的肿瘤相关抗原的多肽药物被广泛研究和使用。
这些新药靶点的发现为多肽药物的研究和开发提供了更多的可能性和机会。
总而言之，多肽药物的研究发展取得了显著的进展，主要体现在合成技术的改进、生物标记技术的应用、靶向递送系统的开发和新药靶点的发现等方面。
随着技术的不断进步和对多肽药物研究的深入，相信多肽药物将在未来发挥更重要的作用，为疾病的治疗和人类健康做出更大的贡献。
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Technosphere 技术制备降钙素的口服制剂，在狗 体内的绝对生物利用度达 26%。
近年来对多肽的非注射途径给药研究虽取 得一些进展，但面临的困难仍很多。几乎所有多 肽药物的粘膜传递都需要渗透促进剂，而其种类 繁杂，存在的问题是如何降低其剌激作用以及长
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期使用是否影响上皮完整性。用微粒代替渗透促 进剂也许是很有前景的口服给药方法。目前，在 克服渗透障和酶障方面虽取得了一些成绩，但尚 无突破性进展。另外，多肽的肝清除问题应该受 到重视，弄清肝清除机制、结构与清除之间的关 系将有助于实现多肽口服给药的梦想。
随着生物技术的发展，多肽作为药物在临床 上的应用越来越广泛，相应的制剂学研究也日益 受到重视。与传统的小分子有机药物相比，多肽 具有稳定性差，本文从稳定性、缓释系统、非注 射途径给药三方面对多肽类药物制剂的研究概 况进行介绍。1 多肽的稳定性研究 1.1 引起多肽 不稳定的原因
在注射液中加入高分子聚合物，提高粘度、 延缓药物扩散速度；将多肽包裹在脂质体中，使 多肽从脂质体中缓慢释放出来；将多肽包裹在固
鼻腔部位存在丰富的毛细血管和淋巴管，鼻
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腔上皮与血管壁紧密相连，上皮细胞间间隙较 大，具有较高的渗透性，能避免肝脏的首过效应， 鼻腔部位蛋白酶含量也比胃肠中少。低分子量的 药物极易被吸收进入血液循环。对分子量较大的 多肽，如降钙素、胰岛素、G-CSF、EPO 等，在合 适的吸收促进剂帮助下，也可被吸收，但生物利 用度较低。鼻腔给药的方式有滴鼻给药发和喷雾 给药法，采用后一方 *** 及美国上市，尽管其绝对生物利用度不足 1%。 1990 年在美国上市的 Nafarelin 鼻腔喷雾剂，其
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道阔但释放相必须与分解控释相重叠，聚合物分 解形成的孔隙使包裹的蛋白质连续释放，而主要 的困难是降低起始爆释，增加药物载量。
已用该法制备了许多台和多肽的微粒剂型， 如 LHRH、TRH、Insulin、GH、SOD、TNF、IFN、 IL-2、EPO 等。其中 LHRH 类似物 le-uprolide 的 微粒制剂可控制释放药物长达一个月，并于 1988 年首先在法国上市，随后又在欧美 40 个国家上 市，1993 年起在我国销售。美国 Geech 的研究人 员也成功地制备了连续释放一个月的 rhGH 和
IFN-微囊制剂。3 非注射给药途径研究多肽类药 物分子量大，脂溶性差，难以透过生物膜，一般 只能注射给药。但注射给药、尤其是那些需要频 繁给药的药物，对病人来说是及其不便的。因此 有必要进行多肽的非注射给药途径研究。
文献报道的多肽非注射给药研究途径有：鼻 腔、肺部、眼、舌头、口服、直肠、、皮肤等， 其中研究最多的是鼻腔给药、肺部给药和口服给 药。3.1 鼻腔给药
应用微粒系统控制释放多肽药物是目前多 肽缓释研究中的方向之一。这方面研究的主要难
点有：改善微粒制备方法，提高收率；解决微粒 制备过程中多肽的稳定性；提高药物载量；降低 起始爆释率，获得药物连续释放。目前国外一些 生物技术制药与药物控释研究利用各自的优势 进行合作，研究开发进展较快。国内这方面研究 也已开始。
口服给药是最受人们欢迎的给药途径，多肽 类药物也不例外。但是正常情况下，大多数肽类 药物很少或不能经胃肠道吸收。其原因主要有：
多肽分子量大，脂溶性差，难以通过生物膜屏障； 胃肠道中存在着大量肽水解酶和蛋白水解酶可 降解多肽；吸收后易被肝脏消除；存在化学和构 象不稳定问题。目前人们研究的重点放在克服两 个障碍上，即如何提高多肽的生物膜透过性和抵 抗蛋白酶降解这两个方面。
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体微粒中，使多肽从微粒中缓慢释放出来。
在上述方法中研究最多的是微粒递释系统， 适于制备微粒的生物可降解材料有：聚乳酸、丙 交酯和乙交酯共聚物、聚已内酯、聚氨基酸、聚 原酸酯、聚酐、聚腈基丙烯酸烷基酯。
多肽的微囊大多采用聚酯材料，特别是用 PLGA。PLGA 微粒释放蛋白质的典型曲线分三相： 起始爆释相、扩散控释相和分解控释相。起始爆 释是指位于微粒表面或表面的蛋白质在几小时 内的快速释放。扩散控释是蛋白质通过微粒中孔
多肽的不稳定性是其制剂研究中存在的主 要问题之一，其原因较多。但对某一个多肽药物 来说引起不稳定的主要原因并不多。详细研究外 界条件对多肽稳定性的影响有助于设计合理的 制剂配方。尽管添加剂稳定多肽的机制还不十分 清楚，使用添加剂仍是目前提高多肽制剂稳定性 的主要手段之一。应用 CD、DSC 等分析手段可帮 助快速筛选道合适的添加剂。
除环孢菌外，至今还未见多肽口服制剂的临 床应用报道。据称 Cortecs 的降钙素口服制剂已 进入Ⅲ期临床研究，有望称为第一个真正的多肽 口服制剂。
此外在多肽透皮给药方面也有新进展。利用 超声技术可使皮肤上形成小孔，促进多肽透皮吸 收。结语
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选用合适的给药装置将药物输送至肺泡组
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织是肺部释药的关键。粉雾剂将是肺部递释的主 要剂型。理想的粉雾剂应是：粉末处方组分在低 流速和低压力差时，大部分药物粒子能够解聚， 进入粉雾气流中；吸入装置则易产生流速较高的 湍流。目前多肽的肺部给药还在研究阶段，除 Pulmozyme 外，还没有一种多肽药物的肺部递释 制剂上市。3.3 口服给药
使用吸收促进剂来提高生物膜通透性是目 前研究中采用的主要方法。文献报道的促进剂包 括水杨酸、胆酸盐、脂肪酸、螯合剂、酰基肉碱 等。而 Emisphere 的研究人员在研究中发现某些
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氨基酸衍生物能过促进降钙素、干扰素和生长激 素的口服吸收。大量研究还表明吸收促进剂具有 多肽特异性。提高生物膜通透性的其他方法还 有：将多肽与 VB12 连接，通过受体介导吸收； 用脂肪酸修饰多肽，提高脂溶性。
生物利用度也仅 2.8%。3.2 肺部给药
人肺的吸附表面积有 140m2，血流量达 5000ml/min，蛋白酶活性相对于胃肠道较低，不 存在肝脏首过效应。肺泡壁比毛细血管壁还要 薄，通透性好。动物实验表明一些多肽药物经肺 给药后生物利用度相当高，可达 20%-50%。但某 些多肽易被肺中蛋白酶降解，还有一些多肽在形 成气溶胶微粒时会变性。哪一种多肽适合于经肺 给药需逐例分析研究。