神经递质和受体
神经递质和受体(课堂PPT)
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC .
METABOTROPIC 14
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
.
15
Ionotropic Receptor
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
.
24
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
.
Pore
25
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
.
26
乙酰胆碱及其受体
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
NT
Pore
.
16
G protein: direct control
R
G
GDP
.
20
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
.
21
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GDP
PK
.
23
神经递质和受体的分类和作用机制
神经递质和受体的分类和作用机制神经递质和受体是神经系统中重要的组成部分，它们与神经元之间进行信息传递，调节睡眠、情绪、记忆、运动等生理过程。
本文将介绍神经递质和受体的分类和作用机制。
一、神经递质的分类神经递质是指在神经元之间传递信息的化学物质。
根据化学性质和功能，神经递质可以分为以下几类：1.单胺类神经递质单胺类神经递质主要包括：去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等。
它们分别由去甲肾上腺素能神经元、多巴胺能神经元和5-羟色胺能神经元释放，作用于相应的受体。
2.乙酰胆碱类神经递质乙酰胆碱是一种重要的神经递质，在神经系统中的作用非常广泛，如调节肌肉收缩、促进记忆和学习等。
乙酰胆碱主要由乙酰胆碱能神经元释放，作用于乙酰胆碱受体。
3.氨基酸类神经递质氨基酸类神经递质包括：谷氨酸、γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸等。
谷氨酸和甘氨酸主要作为兴奋性神经递质，而GABA则是一种抑制性神经递质。
它们分别由谷氨酸能神经元、GABA能神经元和甘氨酸能神经元释放，作用于相应的受体。
4.肽类神经递质肽类神经递质是由多肽合成酶合成的，如神经肽Y、降钙素、神经酰胺等。
它们分别由相应的神经元释放，作用于相应的受体。
二、受体的分类受体是神经递质作用的靶点，分为离子通道型受体和G蛋白偶联型受体两种。
1.离子通道型受体离子通道型受体分为硬膜下蛋白质受体、离子型谷氨酸受体、非NMDA型谷氨酸受体、GABA受体等。
它们是由蛋白质组成的离子通道，受体激活后，离子通道打开，离子流入或流出神经元，从而改变神经元的兴奋性或抑制性。
2.G蛋白偶联型受体G蛋白偶联型受体是膜上七次跨膜的蛋白质，由三部分组成：外部受体结构、七次跨膜蛋白和内部酶或离子通道。
激活这种受体的神经递质结合外部受体结构后，激活内部酶或离子通道，从而改变神经元的兴奋性或抑制性。
三、作用机制神经递质和受体的作用机制有以下两种：1.兴奋性或抑制性神经递质的作用兴奋性神经递质的作用机制是通过打开或关闭离子通道，增加或减少神经元膜的通透性，使离子流入或流出神经元，提高神经元兴奋性。
生理学学习资料：高雪神经二 神经递质和受体
神经递质和受体一、递质概述1.定义：1）神经递质：由突触前神经元合成，释放入突触间隙，于突触后神经元或效应细胞上受体结合，引发生物学效应的内源性信号分子；2）神经调质：由突触前神经元合成并释放的,可调节神经传递效应的化学物质；2.条件：A突触前神经元合成；B释放入突触间隙；C与突触后神经元上受体结合；D可通过特定方法去除；E有特异的受体激动剂和拮抗剂；3.递质与神经元的关系：1）戴尔原则：一个神经元内只存在一种递质，其全部末梢只释放同一种递质。
已被证明是一种错误观点2）递质共存：两种或两种以上的神经递质（包括调质）共存于同一神经元内的不同突触囊泡内的现象，生理意义在于协调某些生理活动二、受体概述1.定义：位于细胞膜或胞浆内，能通过与特定神经递质相结合改变突触后神经元或效应细胞行为的蛋白质；2.根据受体分类3.根据活化机制分类：1）促离子型受体：IOi1otrOPiCRecptor离子通道偶联，介导快速反应，刺激消失后不能持续；4）促代谢型受体：Metabo1icReceptorG蛋白偶联，介导慢速，可持续反应；No.1信使——神经递质，No.2信使——CAMP、IP3、DAG；5）突触前受体（自身受体）：A抑制作用：通常突触前受体激活后可抑制递质释放，实现负反馈调控（NE释放作用于突触前α2受体，抑制其自身进一步释放）；B易化作用：有时突触前受体也能易化递质释放（交感神经末梢的突触前血管紧张素受体激活后可易化前膜释放NE）；三、重要递质及受体1.乙酰胆碱1）合成：酶胆碱+乙酰辅酶A——＞乙酰胆碱+辅酶A；2）分布：A中枢神经系统一一广泛；B周围神经系统一一神经-肌连接、自主神经节前纤维、大部分副交感神经节后纤维、少数交感神经节后纤维；3）胆碱能受体：a）毒蕈碱受体（M受体）：促代谢型受体A亚型：M1-M5共5种亚型；均为促代谢型受体B功能：分布于所有副交感纤维支配器官，部分交感纤维支配器官（汗腺、交感舒血管神经）C阻断剂：阿托品阻断b）烟碱受体（N受体）：促离子型受体A亚型及分布：NI亚型一一神经元型烟碱受体，分布于自主神经节；N2亚型一一肌肉型烟碱受体，分布于运动终板；B阻断剂：筒剑毒碱阻断4）乙酰胆碱的循环利用：突触神经元通过胆碱转运体摄取胆碱，在胆碱乙酰转移酶作用下与乙酰辅酶A合成乙酰胆碱，包裹图突触囊泡，释放入突触间隙，作用于突触后神经元上的胆碱能受体，之后被胆碱酯酶分解为胆碱和乙酸，胆碱被突触前神经元重摄取；2.儿茶酚胺类（多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素）1）合成：酪氨酸-＞左旋多巴-＞多巴胺（CNS）-＞去甲肾上腺素（CNS&PNS）-＞肾上腺素（CNS）；2）去甲肾上腺素a）分布：外周神经系统一一交感神经节后纤维，中枢神经系统一一调节心肌活动、体温等；b）循环利用：被突触前膜重摄取；c）肾上腺素能受体：与去甲肾上腺素和肾上腺素结合；a1、a2和B三种亚型；都为促代谢型受体；分布于交感神经支配器官；3）多巴胺a）受体：D1-D5共5种亚型，都为促代谢型受体；b）多巴胺通路：由中脑黑质合成，沿黑质-纹状体投射系统分布，储存于纹状体，尾核含量最高；3.氨基酸（谷氨酸、Y-氨基丁酸）D兴奋性氨基酸类递质：谷氨酸、门冬氨酸；（1）受体分类：促离子型——AMPA∖NMDA∖KN促代谢型谷氨酸受体：mG1u1-8（2）谷氨酸盐转运体：EAATs（兴奋性氨基酸转运体）、VG1UTs（通过形成囊泡转运）、xCT（G1u-Cys交换体，利用跨膜梯度摄入Cys用于合成谷胱甘肽）（3）N MDA受体特点①Mg2+可对其阻断，呈电压依赖型②突触后膜数量、位置固定③引发其产生缓慢、长时的去极化反应④Ca2+内流为主，还有Na+内（4）A MPA受体特点①容易脱敏②突触后膜数量、位置不固定（游走型受体）③激动后引发快速去极化反应④Na+内流为主，还有Ca2+内流；（5）A MPA受体的游走：①通过胞吞、胞吐在细胞内和神经元表面游走（受体的上调和下调一一调节受体数量和亲和性）;②通过侧向扩散在胞浆膜上游走，遇到锚蛋白后被固定；③胞内Ca2+水平上升也可固定AMPA受体；（6）离子型受体反应过程过程正常情况下NMDA受体被Mg离子阻挡，当有谷氨酸结合时，AMPA首先激活，使钠离子内流。
神经递质与神经递质受体的相互作用
神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质是指神经系统中能够传导神经信号的化学物质。
神经递质在神经元之间传递信号，调节身体的各种生理功能。
常见的神经递质包括多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、乙酰胆碱等。
神经递质的作用是通过与神经递质受体结合来实现的。
神经递质受体是指位于神经元表面的蛋白质，能够与神经递质结合并触发细胞内的相应信号转导途径，促进或抑制神经递质的释放。
神经递质受体分为离子通道受体和信号转导型受体两类。
离子通道受体又称为离子门控受体，主要包括乙酰胆碱受体、谷氨酸受体、GABA受体等。
这类受体是一种离子通道，当神经递质结合受体时，通道会打开或关闭，使特定离子自由通过细胞膜，从而触发神经递质的相应效应。
信号转导型受体是指神经递质与受体结合后通过一系列的蛋白质信号转导途径，最终影响细胞内的生化代谢或基因表达。
典型的信号转导型受体包括G蛋白偶联型受体、钛蛋白酶受体、酪氨酸激酶受体等。
这类受体是一种跨膜蛋白，神经递质结合受体后会引发细胞内的相应蛋白激酶的激活，并使特定的细胞内信号通路被激活，从而引发细胞内的生理反应。
这个过程可以看作是一种化学信号到细胞内的物理响应的转换过程。
神经递质与神经递质受体的相互作用具有非常重要的生理意义。
神经递质受体的不同种类和分布不仅体现了神经递质的多样性和复杂性，也是不同类型的神经元和神经递质在神经系统中具有不同的功能和作用的原因之一。
此外，许多神经递质的循环水平也能够受到其受体的反馈调节，以维持神经递质水平的平衡，从而保证神经系统的正常功能。
随着神经递质和神经递质受体在神经系统中作用的生理意义和分子机制的深入研究，神经递质受体在药物的研发和治疗方面也具有非常重要的作用。
许多精神疾病和神经系统疾病的发生和发展与神经递质受体的异常表达和调控有关，如多动症、帕金森病、阿尔茨海默病等。
通过开发靶向特定神经递质受体的药物，能够调节神经递质水平，从而改变神经系统的生理和病理状态，从而实现治疗目的。
神经递质和受体
• 激动剂和拮抗剂都能与受体特异性结合，叫做配体 • • 特异性 受体与配体结合特性 饱和性 可逆性
受体亚型 胆碱能受体
毒蕈碱受体（M）
N1 烟碱受体（N）
N2
• •
肾上腺素能
α1
α
α2 β
1 2 3
突触前受体：位于突触前膜，被激动后，调节突触前末梢递质释放，是 一种负反馈调节
受体调节：膜受体蛋白数量与递质亲和力在不同情况下均可改变 递质分泌不足，受体数量增加，亲和力上升，受体上调
• • • • • • •
以Ach为递质的神经元/神经纤维称为胆碱能神经元/胆碱能纤维 胆碱能纤维有： 1.交感神经节前纤维 2.支配汗腺交感神经节后纤维 3.支配骨骼肌舒血管交感节后纤维 4.副交感节前节后纤维 5.躯体运动神经纤维
• M受体 • M1~M5 • 分布：在外周，M受体分布于大多数副交感节后纤维支配 的效应细胞，交感节后纤维支配的汗腺和骨骼肌血管的平 滑肌细胞膜上。 • M效应：M受体激活时的效应包括心脏活动抑制，支气管 平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环形肌收缩，消 化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张 • 拮抗剂：阿托品
神经递质和受体
• 神经递质:是指由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特 异性作用于突触后神经元或效应细胞的受体，并使突触后 神经元或效应细胞产生一定效应的信息传递物质。
• 神经调质:神经元还能合成和释放一些化学物质，它们并不 在神经元之间直接起信息传递作用，而是增强和削弱递质 的信息传递效率，这类对递质信息传递起调节作用的物质 称为神经调质。 • 递质共存:有两种或两种以上的递质（包括调质）共存于同 一神经元内，这种现象称为递质共存。 • 意义：在于协调某些生理功能活动。
生理学课件神经系统2神经递质和受体
② N受体亚型 神经元型、肌肉型两个亚型。
神经元型烟碱受体(N1型烟碱受体) 分布于中枢神经系统和自主神经节 节后神经元的细胞膜上；
肌肉型烟碱受体(N2型烟碱受体) 分布于骨骼肌终板膜
③ N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine)；
神经元型烟碱受体的阻断剂： 六烃季铵 (Hexamethnium)；
⑷肽类Peptides：
① 下丘脑调节肽，7种 ② 阿片肽 ③ 脑-肠肽 ④ 其他：血管紧张素Ⅱ
血管升压素(VP) 缩宫素(OXT), 心房钠尿肽等
⑸ 嘌呤类(Purine)：
腺苷(adenosine)、 ATP
⑹ 脂类(Lipid)：
花生四烯酸及其衍生物：前列腺素(PG) 神经活性类固醇
⑺ 气体类：
NO; CO；
5．神经递质的共存 ⑴ 戴尔原则(Dale principle)：
一个神经元的全部神经末梢均释放 同一种神经递质。
⑵ 递质共存现象：
一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质，末梢可同时释放两种或 两种以上的递质 。
递质共存的意义：
① 协调某些生理过程： 如：支配猫唾液腺的副交感神经 ACh：分泌唾液 VIP: 增加唾液腺血供， 增强受体对ACh的亲和力
毒蕈碱样作用（M样作用）
腺体分泌增加：消化腺，汗腺 平滑肌收缩：支气管，胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌 抑制心血管活动的、血管舒张，血压下降 瞳孔缩小等。
② M受体亚型
M1、M2、M3、M4、M5等。 M1在脑内含量丰富； M2主要在心脏 M3和 M4存在于平滑肌 M4还存在于胰腺腺泡和胰岛组织，
介导胰酶和胰岛素分泌；
胆碱能神经元：中枢神经系统中能合成Ach 的神经元。
医学神经递质和受体
去甲肾上腺素及其受体
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基本结 构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA)
儿茶酚胺类递质合成
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA) 肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等 嘌呤类: 腺苷，ATP 气体: NO，CO 脂类: 花生四烯酸及其衍生物
Classes of Neurotransmitter Receptors
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC
METABOTROPIC
Ionotropic Receptor
外周肾上腺素能神经纤维
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和
神经递质和受体
23
乙酰胆碱的合成与分解
胆碱 + 乙酰CoA 胆碱乙酰转移酶
Ach + CoA 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸 进入肝脏代谢
可被重摄取，再合成Ach 24
中枢胆碱能纤维分布
ACh及其受体广泛存在于中枢和外周神 经系统。
中枢：脊髓前角运动神经元、丘脑后腹 核特异感觉投射神经元、脑干网状结构、 纹状体、海马等。
31
M受体（毒蕈碱受体Muscarinic receptor）
G蛋白耦联受体
a．ACh与其结合所产生的效应称为毒蕈 碱样作用（M样作用）。如心脏活动 的抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠 平滑肌收缩、消化腺分泌增加、汗 腺分泌增加、骨骼肌血管舒张等。
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b．M受体又分为M1、M2、M3、M4、 M5等亚型。
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外周胆碱能纤维分布
自主神经节前纤维（N1） 大多数副交感神经节后纤维（M） 少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌
舒血管）（M） 运动神经纤维（N2）
26
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胆碱能受体分类
分N、两类。 N受体：即烟碱受体
Nicotinic receptor， 是配体化学门控通道。 a．ACh与其结合所产生的效应称为烟碱 样作用（N样作用）。
以受体所在部位分类
◦ 突触前受体 ◦ 突触后受体
15
作用：对递质的合成和释放进行反馈调节。
20
（三）受体的特征
受体与配体结合的特异性（specificity） 受体与配体结合的可逆性（reversibility） 受体一般有内源性配体 受体与配体结合的饱和性（saturability）
可同时释放NE和NPY(神经肽Y)；有些腹 腔交感神经纤维可同时释放NE和生长 抑素；
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Acetycholine and cholinergic receptors
Synthesis and catabolism
Choline
Acetyl-CoA
Choline acetyltransferase
Acetylcholine
Acetylcholinesterase
Choline
Acetate
Dopamine
Dopamine and it’s receptors are located mainly in central system. It is secreted by neurons that originate in the substantia nigra. The terminations of these neurons are mainly in the straital region of the basal ganglia. The effect of dopamine is usually inhibitory. There are 5 sub- types of dopaminergic receptors; D1,D2,D3,D4,D5 form.
Acetylcholinergic receptors
Muscrinic receptors (M-receptor) smooth muscle, gland and cardiac muscle Atropine Nicotinic receptors (N-receptor) motor ending-plate (N2), postsynaptic membrane(N1), N1:hexamethonium( 六烃季胺), N2:decamethonium N2:exciting skeletal muscle ,N1 exciting the postsynaptic neuron in ganglia
Dopamine
Dopamine β -hydroxylase
Norepinephrine
Norepinrphrinergic Receptors
Ther are two types of the norepinephrinergic receptors binded with norepinephrine and epinephrine.
3. released from slice of brain regions into the synaptic cleft in vitro. 4. produces effects on target neurons when applied to their membrance by mesns of a micropipette (微电泳). 5.The agonist can produce the same effects;but antagonist can block the role of transmitters.
Locations
Antagonist
inhibiting the cardiac muscle, exciting the smooth muscle & gland
Norepinrphrine
Norepinephrine Biosynthesis
Phenylalamine Tyrosine Tyrosine hydroxylase Dopa Dopa decarboxylase
Serotonin
It is secreted by nuclei that originate in the median raphe of the brain stem and projects to many brain areas, especially to the dorsal horns of the spinal cord and to the hypothalamus. Serotonin acts as an inhibitor of pain pathways in the cord, and it ia also believed to help control the mood of the person, perhaps even to cause sleep.
Criterions
A substance is a transmitter if it is 1.distributed in the synaptic knob, and its distribution parallels that it receptors in postsynptic cell, 2.There are the synthetic enzymes in presynaptic neuron and the catabolizing enzymes in the synapse.
Types
α-receptors α1 & α2
Deoxynorepinephrine
β-receptors β1,β2,β3 Isoproterenol propranonol(β) atenolol(β1) butoxamine(β2
Hale Waihona Puke AgonistAntagonist
phentolamine(α) prazosin (α1) yohimbine (α2)
Opioid Peptides
Enkephalin and endorphins They are probably secreted by nerve terminal in the spinal cord, the brain stem, the thalamus, and the hypothalamus. These probably act as excitatory transmitters to excite another system that inhibits the transmission of pain. Three opiate receptors are established: μκδ receptor