医学神经递质和受体
神经生物学神经递质和受体
烟碱样作用
2、NA、A及 其受体
01
02 06
05
肾上腺素能纤维 01 （ a d re n erg i c
fiber）
肾上腺素能受体 02 （ a d re n erg i c
receptor）
03 04
04 b
05 a 1 ， a 2
03 a
06 b 1 ， b 2 ， b 3
大多副交 感神经
毒蕈碱样作用
骨骼肌血 汗腺分泌
管舒张
增加
心脏活动抑制 消化腺分泌增加 支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩
膀胱逼尿肌、腺体分泌
流涎、流泪、流涕、支气管分泌物增多、咯痰 恶心呕吐、腹痛腹泻、肠鸣亢进、大便失禁
气急、呼吸困难 出汗 尿频 心动徐缓、血压下降
N受体 激活：
骨骼肌 神经节
肌颤、肌无力、肌麻痹、呼吸 肌肉麻痹、呼吸困难
突触前受体的 功能
反馈调节递质的释 放
不同神经元递质释 放的突触调节
神经递质
突触前神经元具有合成该递质的前体和酶，并且能 够 合成该递质 储存于囊泡，冲动到达时能够释放入突触间隙
释放入后经突触间隙作用与突触后膜的受体发挥作用， 人为施加该递质可发挥相同生理作用 存在使递质失活的方式
有特异的受体激动剂和拮抗剂
多巴胺及其受体 组胺及其受体 神经肽及其受体 NO、CO及其受体
（1）合成
3、ACh及其 受体
神经元
胆碱
胆碱乙酰移位酶
乙酰辅酶A
Ach和辅酶A
线粒体
重摄取
肝脏
胆碱从血液到 神经细胞的转
运
胆碱高亲和力转运载体 胆碱低亲和力转运载体 主动 被动
胞浆 囊泡
神经递质和受体(课堂PPT)
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC .
METABOTROPIC 14
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
.
15
Ionotropic Receptor
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
.
24
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
.
Pore
25
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
.
26
乙酰胆碱及其受体
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
NT
Pore
.
16
G protein: direct control
R
G
GDP
.
20
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
.
21
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GDP
PK
.
23
神经递质与神经递质受体的关系研究
神经递质与神经递质受体的关系研究神经递质是指在神经元之间传递信号的化学物质，通过神经递质受体与靶细胞相互作用，实现神经系统内信息的传递和调节。
神经递质和神经递质受体之间的关系对于我们理解神经传递的机制以及相关疾病的发生和治疗具有重要意义。
本文将探讨神经递质与神经递质受体的关系研究的进展和意义。
一、神经递质的概念和分类神经递质是神经系统内传递信息的分子信号，可分为多种类型，包括乙酰胆碱、多巴胺、谷氨酸、丙酮酸、5-羟色胺等。
它们在神经元末梢的突触间隙中释放，并与靶细胞上的神经递质受体结合，触发相应的信号传递。
二、神经递质受体的类型和功能神经递质受体是位于神经元表面的蛋白质结构，可以与特定的神经递质结合，传递信号并调节细胞功能。
根据结构和功能的不同，神经递质受体可以分为两大类：离子通道受体（即离子门控受体）和G蛋白偶联受体。
1. 离子通道受体离子通道受体由蛋白质亚单位组成，受体活化时会改变通道的打开状态，从而使特定离子进入或离开细胞内。
这类受体主要包括离子门控受体，如NMDA受体、GABA受体和乙酰胆碱受体等。
离子通道受体的功能非常快速和直接，能迅速改变神经细胞的膜电位，产生兴奋或抑制效应。
2. G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体是广泛存在于细胞膜上的蛋白质受体，与G蛋白结合后，能够通过细胞内第二信使的产生和信号转导途径，调节细胞内的生物化学反应。
这类受体包括α和βγ亚单位，可以激活或抑制特定的酶系统，介导多种生物效应的产生。
三、神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质与神经递质受体之间的相互作用是神经传递的基础。
在突触间隙中，神经递质释放到神经元末梢，通过扩散或再摄取作用与神经递质受体结合。
神经递质受体的结构决定了它与特定神经递质结合的亲和力和特异性。
当神经递质与受体结合时，会触发受体的构象变化，并激活相应的信号转导通路。
这些信号转导通路可以通过调节离子通道或启动细胞内的第二信使系统，最终改变细胞的功能和活性。
神经递质和受体的分类和作用机制
神经递质和受体的分类和作用机制神经递质和受体是神经系统中重要的组成部分，它们与神经元之间进行信息传递，调节睡眠、情绪、记忆、运动等生理过程。
本文将介绍神经递质和受体的分类和作用机制。
一、神经递质的分类神经递质是指在神经元之间传递信息的化学物质。
根据化学性质和功能，神经递质可以分为以下几类：1.单胺类神经递质单胺类神经递质主要包括：去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等。
它们分别由去甲肾上腺素能神经元、多巴胺能神经元和5-羟色胺能神经元释放，作用于相应的受体。
2.乙酰胆碱类神经递质乙酰胆碱是一种重要的神经递质，在神经系统中的作用非常广泛，如调节肌肉收缩、促进记忆和学习等。
乙酰胆碱主要由乙酰胆碱能神经元释放，作用于乙酰胆碱受体。
3.氨基酸类神经递质氨基酸类神经递质包括：谷氨酸、γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸等。
谷氨酸和甘氨酸主要作为兴奋性神经递质，而GABA则是一种抑制性神经递质。
它们分别由谷氨酸能神经元、GABA能神经元和甘氨酸能神经元释放，作用于相应的受体。
4.肽类神经递质肽类神经递质是由多肽合成酶合成的，如神经肽Y、降钙素、神经酰胺等。
它们分别由相应的神经元释放，作用于相应的受体。
二、受体的分类受体是神经递质作用的靶点，分为离子通道型受体和G蛋白偶联型受体两种。
1.离子通道型受体离子通道型受体分为硬膜下蛋白质受体、离子型谷氨酸受体、非NMDA型谷氨酸受体、GABA受体等。
它们是由蛋白质组成的离子通道，受体激活后，离子通道打开，离子流入或流出神经元，从而改变神经元的兴奋性或抑制性。
2.G蛋白偶联型受体G蛋白偶联型受体是膜上七次跨膜的蛋白质，由三部分组成：外部受体结构、七次跨膜蛋白和内部酶或离子通道。
激活这种受体的神经递质结合外部受体结构后，激活内部酶或离子通道，从而改变神经元的兴奋性或抑制性。
三、作用机制神经递质和受体的作用机制有以下两种：1.兴奋性或抑制性神经递质的作用兴奋性神经递质的作用机制是通过打开或关闭离子通道，增加或减少神经元膜的通透性，使离子流入或流出神经元，提高神经元兴奋性。
神经递质与神经递质受体的相互作用
神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质是指神经系统中能够传导神经信号的化学物质。
神经递质在神经元之间传递信号，调节身体的各种生理功能。
常见的神经递质包括多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、乙酰胆碱等。
神经递质的作用是通过与神经递质受体结合来实现的。
神经递质受体是指位于神经元表面的蛋白质，能够与神经递质结合并触发细胞内的相应信号转导途径，促进或抑制神经递质的释放。
神经递质受体分为离子通道受体和信号转导型受体两类。
离子通道受体又称为离子门控受体，主要包括乙酰胆碱受体、谷氨酸受体、GABA受体等。
这类受体是一种离子通道，当神经递质结合受体时，通道会打开或关闭，使特定离子自由通过细胞膜，从而触发神经递质的相应效应。
信号转导型受体是指神经递质与受体结合后通过一系列的蛋白质信号转导途径，最终影响细胞内的生化代谢或基因表达。
典型的信号转导型受体包括G蛋白偶联型受体、钛蛋白酶受体、酪氨酸激酶受体等。
这类受体是一种跨膜蛋白，神经递质结合受体后会引发细胞内的相应蛋白激酶的激活，并使特定的细胞内信号通路被激活，从而引发细胞内的生理反应。
这个过程可以看作是一种化学信号到细胞内的物理响应的转换过程。
神经递质与神经递质受体的相互作用具有非常重要的生理意义。
神经递质受体的不同种类和分布不仅体现了神经递质的多样性和复杂性，也是不同类型的神经元和神经递质在神经系统中具有不同的功能和作用的原因之一。
此外，许多神经递质的循环水平也能够受到其受体的反馈调节，以维持神经递质水平的平衡，从而保证神经系统的正常功能。
随着神经递质和神经递质受体在神经系统中作用的生理意义和分子机制的深入研究，神经递质受体在药物的研发和治疗方面也具有非常重要的作用。
许多精神疾病和神经系统疾病的发生和发展与神经递质受体的异常表达和调控有关，如多动症、帕金森病、阿尔茨海默病等。
通过开发靶向特定神经递质受体的药物，能够调节神经递质水平，从而改变神经系统的生理和病理状态，从而实现治疗目的。
神经递质和受体
• 激动剂和拮抗剂都能与受体特异性结合，叫做配体 • • 特异性 受体与配体结合特性 饱和性 可逆性
受体亚型 胆碱能受体
毒蕈碱受体（M）
N1 烟碱受体（N）
N2
• •
肾上腺素能
α1
α
α2 β
1 2 3
突触前受体：位于突触前膜，被激动后，调节突触前末梢递质释放，是 一种负反馈调节
受体调节：膜受体蛋白数量与递质亲和力在不同情况下均可改变 递质分泌不足，受体数量增加，亲和力上升，受体上调
• • • • • • •
以Ach为递质的神经元/神经纤维称为胆碱能神经元/胆碱能纤维 胆碱能纤维有： 1.交感神经节前纤维 2.支配汗腺交感神经节后纤维 3.支配骨骼肌舒血管交感节后纤维 4.副交感节前节后纤维 5.躯体运动神经纤维
• M受体 • M1~M5 • 分布：在外周，M受体分布于大多数副交感节后纤维支配 的效应细胞，交感节后纤维支配的汗腺和骨骼肌血管的平 滑肌细胞膜上。 • M效应：M受体激活时的效应包括心脏活动抑制，支气管 平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环形肌收缩，消 化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张 • 拮抗剂：阿托品
神经递质和受体
• 神经递质:是指由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特 异性作用于突触后神经元或效应细胞的受体，并使突触后 神经元或效应细胞产生一定效应的信息传递物质。
• 神经调质:神经元还能合成和释放一些化学物质，它们并不 在神经元之间直接起信息传递作用，而是增强和削弱递质 的信息传递效率，这类对递质信息传递起调节作用的物质 称为神经调质。 • 递质共存:有两种或两种以上的递质（包括调质）共存于同 一神经元内，这种现象称为递质共存。 • 意义：在于协调某些生理功能活动。
生理学课件神经系统2神经递质和受体
② N受体亚型 神经元型、肌肉型两个亚型。
神经元型烟碱受体(N1型烟碱受体) 分布于中枢神经系统和自主神经节 节后神经元的细胞膜上；
肌肉型烟碱受体(N2型烟碱受体) 分布于骨骼肌终板膜
③ N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine)；
神经元型烟碱受体的阻断剂： 六烃季铵 (Hexamethnium)；
⑷肽类Peptides：
① 下丘脑调节肽，7种 ② 阿片肽 ③ 脑-肠肽 ④ 其他：血管紧张素Ⅱ
血管升压素(VP) 缩宫素(OXT), 心房钠尿肽等
⑸ 嘌呤类(Purine)：
腺苷(adenosine)、 ATP
⑹ 脂类(Lipid)：
花生四烯酸及其衍生物：前列腺素(PG) 神经活性类固醇
⑺ 气体类：
NO; CO；
5．神经递质的共存 ⑴ 戴尔原则(Dale principle)：
一个神经元的全部神经末梢均释放 同一种神经递质。
⑵ 递质共存现象：
一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质，末梢可同时释放两种或 两种以上的递质 。
递质共存的意义：
① 协调某些生理过程： 如：支配猫唾液腺的副交感神经 ACh：分泌唾液 VIP: 增加唾液腺血供， 增强受体对ACh的亲和力
毒蕈碱样作用（M样作用）
腺体分泌增加：消化腺，汗腺 平滑肌收缩：支气管，胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌 抑制心血管活动的、血管舒张，血压下降 瞳孔缩小等。
② M受体亚型
M1、M2、M3、M4、M5等。 M1在脑内含量丰富； M2主要在心脏 M3和 M4存在于平滑肌 M4还存在于胰腺腺泡和胰岛组织，
介导胰酶和胰岛素分泌；
胆碱能神经元：中枢神经系统中能合成Ach 的神经元。
第九章 神经系统(二)
⑶ 可逆性；
关于神经递质受体的认识 ⑴ 受体有亚型：对每个配体来说， 有数个亚型。这样同一ligand 在与不同亚型受体结合后，可产生多样 化效应。
⑵ 受体存在部位：受体不仅存在于突
触后膜，而且存在于前膜。大多数前膜 受体与配体结合后，其作用是抑制前膜
递质的进一步释放，如NE作用于前膜
传出神经元
1.辐散 (Divergence)： 辐散的意义： 一个神经元的兴 奋可引起许多神 经元的同时兴奋
或抑制，从而扩
大了反应的空间
2.聚合
(Convergence)：
意义：可使许多 神经元的兴奋或 抑制在同一神经
元发生总和。
3.链锁状联系:
（chain circuit) 意义：兴奋冲动通
肾上腺素和NE与β 受体结合产生 的平滑肌效应以抑制为主，如：血管 舒张，子宫舒张，支气管舒张等；但
与心肌β 1受体结合产生的效应是兴
奋性的。
例如：血管平滑肌上有α 和β 受 体，在皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌 上α 受体数量上占优势，肾上腺素产 生的效应是血管收缩；而骨骼肌和肝 脏的血管β 受体占优势，肾上腺素产 生的效应是血管舒张。
由于对骨骼肌血管的舒张作用抵
消了皮肤粘膜血管的收缩作用，故血 压总的变化不大，只是血流在身体各 部位的重新分布。这样,对β 1受体的作 用变得突出，故肾上腺素是强效心脏
兴奋药。
(三)中枢内递质的受体
中枢神经递质种类复杂，受体也多，除 胆碱受体和肾上腺素受体外，还有嘌呤 受体、多巴胺受体、5-HT受体、兴奋 性氨基酸受体、甘氨酸受体等。 对于每种递质而言，都有几个受体亚型， 这样有利于特定递质对更多效应器细胞 做出选择性结合，产生多样化效应。
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去甲肾上腺素及其受体
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基本结 构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA)
儿茶酚胺类递质合成
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA) 肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等 嘌呤类: 腺苷，ATP 气体: NO，CO 脂类: 花生四烯酸及其衍生物
Classes of Neurotransmitter Receptors
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC
METABOTROPIC
Ionotropic Receptor
外周肾上腺素能神经纤维
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和
A
R
C
G
GDP
PK
G protein: Protein PhosphorTP
GTP
cAMP
PK
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
Pore
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
乙酰胆碱及其受体
Channel
NT neurotransmitter
Ionotropic Receptor
NT
Pore
G protein: direct control
R
G
GDP
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
G protein: Protein Phosphorylation
受体的分类
分布部位 突触前受体 突触后受体
生物效应 离子通道型受体（促离子型受体，ionotropic receptor） G蛋白耦联受体（促代谢型受体，metabotropic receptor）
结合递质 胆碱能受体(N、M) 肾上腺素能受体(α、β) 5-HT受体、氨基酸类受体等
Important
Important
•心脏抑制
毒蕈碱受体（阿托品） •平滑肌收缩
muscarinic receptor
•消化腺分泌
•汗腺分泌
胆 碱 能
（M-受体，G－蛋白耦 联受体，M1~M5)
•骨骼肌血管舒张 •脑神经元
受
体
烟碱受体（筒箭毒） N1，神经元型烟碱受体（神
nicotinic receptor 经节前－后，六烃季胺）
重摄取：主要为单胺类
酶降解：ACh-E，MAO等
稀释扩散
Five Key Steps in Neurotransmission
Synthesis Storage Release Receptor Binding Inactivation
受体(Receptor)
受体(receptor): 细胞膜或细胞内能与某些化学物质发 生特异结合并诱发生物效应的特殊生物分子。
配体(ligand)：能与受体结合的化学物质 激动剂(agonist)：能与受体发生特异性结合并产生 生物效应的化学物质。 拮抗剂(antagonist)：能与受体发生特异性结合不 产生生物效应的化学物质。
受体特性:
结合的特异性 选择的相对性 结合的可逆性 亲和性
上调(up regulation)：反应性↑(致敏现象)亲和力或数目↑ 下调(down regulation)：反应性↓(脱敏现象)亲和力或数目↓
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
Loewi’s experiment
乙酰胆碱的合成与分解
Acetylcholinesterase (AChE)
外周胆碱能纤维
胆碱能纤维：神经末梢释放ACh作为 递质的纤维
分布
自主神经节前纤维 大多数副交感神经节后纤维 少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌舒血管） 运动神经纤维
递质的共存（coexistence）：
一个神经元内可以存在两种或两种以上的 神经递质或调质，末梢可同时释放两种或两种 以上的递质 意义：在于协调某些生理功能
递质共存现象
递质的代谢
合成：主要在胞体 (ACh、 胺类酶催化合成，
肽类基因指导翻译）
储存：囊泡
释放： Ca2+ 依赖性释放。
失活：
神经递质和 受体
基本概念
神经递质(Neurotransmitter, NT) 概念：由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特异
性地作用于突触后神经元或效应器上的受体，并在突触 后神经元或效应器细胞上产生一定效应的信息传递物质。
递质的鉴定
①突触前神经元中合成 ②递质存在于突触小泡内 ③与突触后膜上的受体结合 ④存在有使其失活的机制 ⑤有特异的受体激动剂和拮抗剂
（N-受体，配体门 控通道）
N2，肌肉型烟碱受体（神经 －肌肉接头，十烃季胺）
胆碱能受体激动剂：
N-ACh-R： ACh、烟碱（烟碱样作用） M-ACh-R： ACh 、毒蕈碱（毒蕈样作用）
胆碱能受体拮抗剂：
N1：筒箭毒碱、六烃季铵 (hexamethonium) N2：筒箭毒碱、十烃季铵(decamethonium) M：阿托品（atropine)
神经调质(Neuromodulator)
定义： 神经元合成和释放的一类对递质信息传递起
调节作用的化学物质。 调制作用(modulation)：
调节神经信息传递的效率，增强或削弱递质 的效应
递质和调质的分类
按分泌部位
中枢神经递质 外周神经递质
按化学性质
胆碱类 胺类 氨基酸类 肽类 嘌呤类 脂类、气体类等