抗心律失常药的
(二)、心律失常的电生理学基础:
精品课件
1.心肌细胞膜电位与离子转运
动作电位时相 心电图 离子转运机制
膜电位
0相(去极期) R波
Na+通道开放,
变正(负值变
小)
(去极波) 大量Na+快速内流
1相ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
J点
Na+通道关闭,
(快速复极早期)
短暂K+外流和Cl-内流, 变负(负值变
大)
2相(平台期) S-T段
膜反应曲线: 0相上升最大速度(Vmax, 纵坐标)和膜电 位水平(负值,横坐标)的比值,二者关系呈S状曲线。
膜电位愈大(静息电位水平负值愈大)--与阈电位距离愈大,去 极振幅愈大—0相上升速度愈快—传导速度愈快; 反之膜电位愈小(静息电位水平负值愈小)--与阈电位距离愈 小,去极振幅愈小—0相上升速度愈慢—传导速度愈慢。
膜电位复极至-60--50mV时,强刺激可使膜局部去极化,但 不能传播为全面去极化的动作电位。 心电图:QRS波群终末至T波顶峰。(包括ARP)
相对不应期(RRP):过了有效不应期,强刺激可产生动
作电位。此期内,期前激动所引起的收缩称过早搏动。 心电图:T波顶峰至T波终末处精品课件
1
+20
2
0
-20 0
A
B
1000ms 60/min
750ms 80/min
迟后除极精品与课件触发活动
2)冲动传导障碍: 单向传导阻滞:由于心肌某一部分不应期异常延长,使与邻近
细胞不应期不一致,或由病变引起的传导递减所致。
折返激动(reentry):冲动经传导通路折回原处而反复运行的
现象。(1个冲动可反复多次激活心肌),引起心律失常。
2 减少后除极与触发活动:
早后除极:Ca2+内流↑所致—钙拮抗药 迟后除极:细胞内Ca2+过多 和短暂Na+内流—
3
-40
绝对不应期
-60
有效不应期
-80
相对不应期
-100
动作电位时间
不应期精与品课件动作电位时间
3.心律失常发生的机制: 1)冲动形成障碍 (起源异常) . 自律性增高或异常:
交感神经功能亢进:窦房结起搏点冲动发放加速— --窦性心动过速; 窦房结功能↓或潜在起搏点自律性↑—异位起搏点冲动的形成 —早 搏;二联律---反复出现:心动过速; 非自律细胞:心房肌,心室肌缺血缺氧—静息电位﹤-60mV时, 亦能出现自律性异常。
3)并行心律:冲动形成合并传导障碍 。
精品课件
A
B
2
1
2
单向阻滞区 1
正常冲动传导
单向阻滞和折返
浦氏纤维末梢正常冲动传导、单向阻滞和折返形成
精品课件
(三)、抗心律失常药的基本电生理学作用机制: (针对起源异常:) 1 降低自律性:
促进3相K+外流---增加最大舒张电位--使其远离阈电位---自律性 ↓ 抑制快反应细胞4相Na+内流---降低4相去极斜率--- 自律性↓ 抑制慢反应细胞4相Ca2+内流---降低4相去极斜率---- 自律性↓
精品课件
V/s
600
正
300
奎常
尼
丁
-100
-75
膜反应曲线
精品课件
-50mV
3)不应期(与兴奋性) 绝对不应期(absolute refrectory period , ARP):
在复极化的初始阶段,心肌细胞对任何刺激都不引起反应。
有效不应期(effective refractory period, ERP):
早后除极 (ealy afterdepolarization ) 特点:
.是在心肌尚未完全复极时出现的除极,多出现于2相或3相; .主要由Ca2+内流增多所引起; .最大舒张电位水平较高(负值较小), 除极频率快,振幅小。
A
B
C
早后除极与触发活动 精品课件
迟后除极 (delayed afterdepolarization) 特点: .发生在完全复极之后的4相中(舒张早期); .是细胞内Ca2+过多诱发短暂Na+内流所引起; .最大舒张电位水平较低(负值大), 除极振幅较大。
40mV 100msec
4相(静息期): 1)非自律细胞:心房肌、心室肌(工作肌):
膜电位维持在内负外正极化状态(静息水平 -80— -90mV, 负值大)--一旦受刺激—重新引起去极和复极过程。
2)自律细胞:可自发性舒张期去极化,自发除极达到阈电位
时就重新激发动作电位。
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2.心肌的基本电生理特性:
慢Ca2+通道开放,缓慢Ca2+内流 变
正;
少 量 Na+ 内 流
变正;
精品课K件+ 外 流 和 Cl- 内 流
20
1 2
A 动作电位时相
0
(0,1,2,3)
-20
-40
3
-60
0
-80
4 ) ( 静息膜电位 )
-100
R
T B 相应的心电图
QS
细胞膜内
C 离子转运机制
细胞膜外
Na+ Na+ K+ Ca+精品课件K+
Antiarrhythmic drugs
精品课件
Antiarrhythmic drugs
一、概述 心律失常:是心动规律和频率的异常,是一类严重的心脏疾病。 (一)、心律失常对循环的影响:
1. 心率变化:心动过速—舒张期短—冠脉供血↓; 心动过缓—心搏量↓—外周重要脏器供血↓;
2. 心动规律变化:房室收缩不协调,传导阻滞等—心室充盈量↓ 3. 心脏收缩功能丧失:房颤—心室舒张期充盈量↓—心搏量↓;
1)自律性: 快反应自律细胞:心房传导组织,房室束,心室浦氏纤维
除极是 快速Na+内流 所致,膜电位负值大(-80—90mV ),
其动作电位称快反应电位。 慢反应自律细胞: 窦房结、房室结等,
除极由 缓慢Ca2+内流 所致,膜电位负值小(-40— -70mV), 其
动作电位称慢 反应电位。 非自律细胞病变时:心肌缺血缺氧,使膜电位-60mV时,
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复极的不一致性(不同步性)
后 除 极 ( afterdepolarization ) 与 触 发 活 动 (triggered acticity) :
早后除极 (ealy afterdepolarization ) 迟后除极 (delayed afterdepolarization)
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快反应细胞也表现出慢反应活动。
最大舒张电位水平和阈电精品位课件水平差距
2 0
3 -40
0
-80
1
-30
2
0 0
-90 4
4
3 4
窦房结
阈电位
4
心室肌
快反应电位与慢反应电位 精品课件
2)传导性: 膜反应性 (membrane responsiveness): 是心肌细
胞在不同电位水平受到刺激后所表现的去极反应。
常用抗心律失常药物的使用攻略
常用抗心律失常药物的使用攻略抗心律失常药物是一类用于治疗心律失常的药物,它们通过调节心脏电生理来恢复正常心律。
常用的抗心律失常药物包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、钾通道阻滞剂等。
下面是一些关于常用抗心律失常药物的使用攻略。
一、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是抗心律失常药物中常用的一类药物,通过阻断β受体的作用,减少心率和抑制心室肌收缩力,从而达到控制心律失常的目的。
常见的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔等。
1.使用适应症:β受体阻滞剂主要用于治疗室性心律失常、室上性心律失常和心肌梗死后的心律失常等。
2.使用方法:根据患者的具体情况,选择适当的剂量。
一般从小剂量开始,逐渐递增,直到达到治疗效果或耐受剂量。
但需要注意的是,β受体阻滞剂在治疗心律失常时,应避免过度阻滞β受体而导致心率过缓。
因此,在使用时需要进行心率监测。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻滞心肌细胞膜上的L型钙通道,抑制钙离子内流,减慢心肌细胞的去极化速度,从而延长动作电位和心肌收缩的持续时间。
常见的钙通道阻滞剂包括维拉帕米、地尔硫{}3.使用适应症:钙通道阻滞剂主要用于治疗室性心律失常、室上性心律失常和房颤等心律失常。
4.使用方法:钙通道阻滞剂的剂量需要个体化调整,根据患者的年龄、病情和心功能来决定。
需要注意的是,钙通道阻滞剂可能会导致心脏传导系统阻滞和心脏抑制,因此在使用时需要进行心电图监测和定期检查心功能。
三、钾通道阻滞剂钾通道阻滞剂通过抑制心肌细胞膜上的特定钾离子通道的开放,延迟心肌细胞的去极化和复极化过程,从而延长心肌细胞的动作电位和有效不应期。
常见的钾通道阻滞剂包括普罗帕酮、胺碘酮等。
5.使用适应症:钾通道阻滞剂主要用于治疗室性心律失常,如室性心动过速、室颤等。
6.使用方法:钾通道阻滞剂的剂量需要个体化调整。
在使用钾通道阻滞剂时需要注意,药物过量可能导致心脏导电阻滞和心脏停搏,因此在使用过程中需要进行心电图监测和定期检查血电解质。
临床上最常用的抗心律失常药总结
临床上最常用的抗心律失常药总结临床上最常用的仅5种:普罗帕酮、氨碘酮、美托洛尔、利多卡因、维拉帕米。
1、利多卡因适应证:室性心律(急性心肌梗死或复发性室性快速性心律失常治疗:心室颤动复苏后防止复发。
)具体用法:静脉注射盐酸利多卡因注射液1—1.5mg/kg(一般50~100mg)作为首次负荷量稀释后静脉注射2~3分钟,必要时每5分钟重复1~2次。
1小时内最大负荷量为4.5mg/kg(或300mg)。
静脉滴注盐酸利多卡因注射液用负荷量1—16mg/kg后以1~4mg/min或0.015—0.03mg/(kgmin)的速度静脉滴注维持,最大维持剂量为4mgmin。
有效后以1~4mg/min速度维持静脉滴注。
48~72h后渐减量,加口服药。
2、普罗帕酮(普罗帕酮)广谱、预激综合征并心律失常、各种类型室上性心动过速:室性期前收缩,难治性、致命性室速具体用法:1~2mg/kg稀释后静脉注射,可重复1~2次;有效后以0.5~1mg/min速度维持静脉滴注;48~72h 后渐减量,加口服药,剂量为0.15~0.3g,1次/8h。
3、美托洛尔适应证:广谱、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、麻醉、运动与精神因素诱发的心律失常;心房颤动与扑动时减慢心室率,房室结内折返性心动过速,利用旁路的房室折返性心动过速;洋地黄中毒引起的房性、房室交界区性与室性心动过速、室性前期收缩等;长QT间期综合征和二尖瓣脱垂的室性心律失常;心肌梗死后。
具体用法:静脉注射时每次2~5mg;口服时剂量为25~50mg,1~2次/天。
4、胺碘酮适应证:广谱、预激综合征并心律失常各种室上性与室性快速性心律失常,包括心房扑动与颤动、预激综合征;肥厚型心肌病,心肌梗死后室性心律失常、复苏后预防室性心律失常复发。
具体用法:0.15~0.3g稀释后静脉注射,时间>2min,10~15min后可重复一次,或以5—7mg/kg稀释成250mL 在30min至1h内滴入;有效后以15mg/(kg·d)(约1~2g/24h)剂量维持静脉滴注,数日后渐改口服;口服时0.2g,3次/天,1~2周后改0.2g,2次/天,再经1~2周后改0.2g,1次/天,2~3个月后改0.2g,1次/天,每周口服3~5天即可。
常用抗心律失常药品作用及注意事项
常用抗心律失常药品作用及注意事项
I. 背景和概述
心律失常是一种心脏电活动异常的疾病,常常导致心跳过快、过慢或不规则。
抗心律失常药物是治疗心律失常的常用方法之一。
本文将介绍一些常用的抗心律失常药物的作用和注意事项。
II. 常用抗心律失常药物及其作用
1. 利多卡因
- 作用:利多卡因是一种钠通道阻滞剂,可以抑制心肌细胞的异常电活动,减少心律失常的发作频率。
- 注意事项:使用利多卡因时应注意剂量和使用时间,避免过量使用和长时间使用。
2. β受体阻滞剂
- 作用:β受体阻滞剂可以阻断肾上腺素对心脏的影响,减慢心率,降低心脏的兴奋性和收缩力,从而减少心律失常的发作。
- 注意事项:使用β受体阻滞剂时应注意剂量和不良反应,如低血压、心动过缓等。
3. 维拉帕米
- 作用:维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可以抑制心脏细胞内钙离子的流入,减慢心率,减少心肌的兴奋性及传导速度,从而控制心律失常。
- 注意事项:维拉帕米使用时应注意剂量和心脏功能,避免在严重心脏功能不全的患者中使用。
4. 胺碘酮
- 作用:胺碘酮是一种多效抗心律失常药物,可以抑制心脏的快速电活动,并延长心脏复极过程,从而减少心律失常的发作。
- 注意事项:胺碘酮使用时应注意剂量和不良反应,如甲状腺功能异常、肺部感染等。
III. 结论
根据需要,医生会根据患者的具体情况选择合适的抗心律失常药物进行治疗。
然而,应注意使用药物的剂量和不良反应,定期监测心电图和心功能,以确保治疗的安全和有效性。
> 注意:本文所提供的信息仅供参考,具体使用药物时请遵循医生的建议,并谨慎使用。
心律失常患者常用的抗心律失常药物及使用指南
心律失常患者常用的抗心律失常药物及使用指南心律失常是指心脏节律异常,包括过快、过慢或者不规则的心跳等情况。
对于心律失常患者来说,抗心律失常药物是常见的治疗方式之一。
本文将介绍心律失常患者常用的抗心律失常药物以及使用指南。
一、β受体阻滞剂(Beta-blockers)β受体阻滞剂是一类常见的抗心律失常药物,主要通过抑制肾上腺素对心脏β受体的作用,减慢心脏传导速度和减弱心脏收缩力,从而降低心脏的负荷和节奏异常。
常见的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔等。
使用指南如下:1. 普萘洛尔- 适应症:治疗室上性心动过速、心房颤动、临床持续时间长的室上性或室性心动过速等。
- 剂量:起始剂量为1.25mg,每日2-3次,逐渐增加至维持量20-40mg。
2. 美托洛尔- 适应症:治疗心房颤动、心室心动过速、室上性心动过速等。
- 剂量:起始剂量为25mg,每日2-3次,逐渐增加至维持量100-200mg。
二、钙离子拮抗剂(Calcium channel blockers)钙离子拮抗剂通过阻断心肌细胞膜上的L型钙离子通道,减慢心脏节律异常的发生。
常见的钙离子拮抗剂包括维拉帕米、地尔硫{} - 剂量:起始剂量为120mg,每日2-3次,逐渐增加至维持量240-480mg。
三、抗心律失常药物使用的注意事项1. 医生咨询:在使用抗心律失常药物之前,患者应咨询医生,并且按照医生的建议进行用药。
2. 用药时间:抗心律失常药物通常需要持续使用,根据医生的指导,患者需要按时服用药物,并且不可随意停药。
3. 剂量控制:抗心律失常药物的剂量需要根据患者的具体情况进行调整,不可自行增减剂量。
4. 不良反应:使用抗心律失常药物时,患者需要注意观察是否出现不良反应,如心悸、头晕、低血压等,如有不适应及时就医。
5. 药物相互作用:抗心律失常药物可能与其他药物发生相互作用,患者需要告知医生正在使用的其他药物以及补充剂,以避免不良反应的发生。
综上所述,抗心律失常药物在心律失常患者的治疗中起着重要作用。
抗心律失常药的分类
抗心律失常药的分类
Ⅰ类:阻滞快钠通道,产生膜稳定作用 Ⅰa:改变动作电位除极,中度延长复极,心电图 PR、QRS、QT延长 Ⅰb:改变动作电位除极,缩短复极,缩短QT,提高 颤动阈 Ⅰc:明显抑制动作电位除极,对复极无作用,PR、QRS 延长, QT不变 Ⅱ类:β-受体阻滞剂 Ⅲ类:延长动作电位复极相 Ⅳ类:钙通道阻滞剂 Ⅴ类:降低舒张期缓慢除极的坡度
01
心房颤动或心房扑动伴快速心室率:阵发房颤最好能终止发作,大多数病例以减慢心室率为急诊处理目标。但若伴有预激,肥厚梗阻性心肌病和其他可造成血流动力学障碍者,即使是阵发房颤、房扑,也应紧急终止。
02
需要急诊处理的快速心律失常
室上性心动过速
药物不能终止时可考虑食管心房调搏或电转复。
也可选用β阻滞剂、普罗帕酮、地高辛。
——因d-索他洛尔使死亡率增加,试验提前结束
结果:
SWORD
基础心脏病的治疗是首要的任务
01
注意寻找有无造成早搏的诱因
02
心肌缺血,交感神经和儿茶酚胺系统的过度兴奋,肾素-血管紧张素系统的激活,电解质紊乱等使猝死的危险增加。 β-受体阻滞剂和转换酶抑制剂都已证实有疗效
03
一般不要使用I类抗心律失常药,如果早博很多,或有多形复杂室早,可以使用III类药物
室上性心律失常
窦性心动过速:在急诊情况下重点是找出窦速的原因进行治疗(如心衰,发热,缺氧等),而不是强行减慢心率。
房性心动过速:主要指持续、无休止发作和某些频繁的短阵发作。折返性者可以终止发作,自律性增高者(如慢性持续性房速)急诊以减慢心室率为主。
室上性心律失常
需要急诊处理的快速心律失常
室上性心动过速:一般均可以终止发作。
——心律失常死亡安慰剂组1.2%,用药组4.5%,RR=3.6
抗心律失常药物治疗指南
抗心律失常药物治疗指南抗心律失常药物治疗指南心律失常是指心脏的节律出现紊乱而导致的心脏排血不足或其他症状。
临床上常见的心律失常包括心房颤动、室性心律失常、房室传导阻滞等。
抗心律失常药物可以通过改善离子流、调节心脏电信号传递等机制,控制和治疗心律失常的发生。
一、抗心律失常药物的分类抗心律失常药物可按照其作用机制分为如下四类:1. 钠通道阻滞剂:该类药物通过抑制钠离子的流入,减少心肌细胞的兴奋性,从而达到稳定心律的作用。
药物代表品种为利多卡因、普罗卡因胺等。
2. 钾通道阻滞剂:该类药物抑制钾离子的流出,可延长心肌动作电位,延长细胞的复极时间,稳定心肌细胞的电生理状态,常用药物为胺碘酮、多奈哌酮等。
3. 钙通道阻滞剂:该类药物通过抑制钙离子的流入,减少细胞兴奋性和心肌收缩力,可用于控制心律失常和缓解心绞痛。
常用药物为维拉帕米、硝苯地平等。
4. β受体阻滞剂:该类药物通过抑制肾上腺素能β受体的作用,减慢心率、减轻心肌收缩力,从而起到治疗心律失常和心绞痛的效果。
常用药物为美托洛尔、阿罗洛尔等。
二、抗心律失常药物的使用原则1. 根据不同的心律失常类型选择不同的药物:因为不同类别的抗心律失常药物有不同的作用机制和治疗对象,医生应该根据患者的心律失常类型和患者的身体状况来选择合适的药物。
2. 对于慢性心律失常患者,可以使用长效抗心律失常药物:当患者的心律失常长期反复发作时,需要使用长效抗心律失常药物,如舒利迭、美托洛尔缓释等,以维持正常心律。
3. 对于治疗急性心律失常,需要使用快速起效的药物:治疗急性心律失常需要快速起效的药物,如利多卡因等。
4. 对于老年人、心功能不全、心脏结构异常等高风险患者,应谨慎使用某些抗心律失常药物:一些抗心律失常药物可能导致心功能损害及其他不良反应,对于高风险患者应该特别谨慎使用。
5. 必须对剂量进行调整:由于不同患者身体状况和药物代谢能力不同,医生在使用药物时应该对剂量进行调整和监控。
抗心律失常药的五种分类
1、第一类抗心律得常药物之阳早格格创做
又称膜压造剂.有膜宁静效率,能阻滞钠通讲.压造0相来极化速率,并延缓复极历程.又根据其效率特性分为三组.Ⅰa 组对于0相来极化取复极历程压造均强,有奎僧丁、普鲁卡果胺等.Ⅰb组对于0相来极化及复极的压造效率均强,包罗利多卡果、苯妥英等;Ⅰc组明隐压造0相来极化,对于复极的压造效率较强,包罗普罗帕酮、氟卡僧等.
2、第两类抗心律得常药物
即β肾上腺素受体阻滞剂,其间交效率为β-受体阻断效率,而曲交效率系细胞膜效力.具备取第一类药物相似的效率机理.那类药物有:心得安,氨酰心安,好多心安,心得仄,心得舒,心得静.
3、第三类抗心律得常药物
系指延少动做电位间期药物,大概系通过肾上腺素能效力而起效率.具备延少动做电位间期战灵验没有该期的效率.其药物有:胺碘酮、溴苄铵、乙胺碘呋酮.
4、第四类抗心律得常药物
系钙通讲阻滞剂.主要通过阻断钙离子内流而对于缓反应心肌电活动超压造效率.其药物有:同搏定、硫氮卓酮、心可定等.
5、第五类抗心律得常药物
即洋天黄类药物,其抗心律得常效率主假如通过镇静迷走神经而起效率的.其代表药物有西天兰、毒毛旋花子甙K +、天下辛等.
除以上五类抗心律得常药物中,另有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安天唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等.。
抗心律失常药物的临床应用
6
奎尼丁(quinidine)
源于茜草科植物金鸡 纳树皮中的生物碱, 为抗疟药奎宁(左旋) 的光学异构体(右 旋),二者作用相似, 但奎尼丁对心脏作用 较奎宁强5-10倍,故用 于抗心律失常。
7
奎尼丁(quinidine)
❖药理作用 1. 降低自律性 2. 减慢传导速度 3. 延长有效不应期 4.其他作用:明显的 阻断α-受体和抗胆碱作
13
普鲁卡因胺(procainamide) ❖临床应用
室性早搏和室性心动过速、心房颤动、心 房扑动
❖不良反应 胃肠道反应、心脏毒性、过敏反应 长期应用可能产生全身性红斑狼疮样症状
14
Ⅰb类
Ⅰb:轻度抑制钠内流:降低0相上升最大速 率,减慢传导速度,抑制4相钠内流, 降低自律性 促钾外流:缩短复极过程,缩短APD
抗心律失常药的临床应用
概述
抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的 药物,心律失常是心动频率和节律的异常,它分为 快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托 品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比 较复杂,它包括房性期前收缩、房性心动过速、 心房纤颤、心烦扑动、阵发性室上性心动过速、 室性早搏、室上心动快速及心室颤动等。下面主要 讨论快速型心律失常药物的临床应用。
Ⅰb:轻度阻滞钠通道,轻度降低动作电位0相上升速率, 促进K+外流,降低自律性,缩短或不影响动作电位时程。
苯妥英钠、利多卡因
Ⅰc:明显阻滞钠通道,显著降低动作电位0相上升速率和
幅度,减慢传导性的作用最为明显。普罗帕酮、氟卡尼
4
பைடு நூலகம்
❖Ⅱ类:β肾上腺受体拮抗药
阻断心脏β受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、 钠电流和L-型钙电流增加,表现为减慢4相除极速率 而降低自律性,降低动作电位0相上升速率而减慢传
抗心律失常药物的分类,作用机制及不良反应 (1)
抗心律失常药物的分类,作用机制及不良反应1药物简介英文名称:antiarrhythmic drugs抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。
随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解,使心律失常的药物治疗有了较大的进展。
心律失常是心动频率和节律的异常,它可分为快速型与缓慢型二类。
缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。
快速型心律失常比较复杂,它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动快速及心室颤动等。
本章主要讨论治疗快速型心律失常的药物。
2病理机制心脏心肌细胞大致可分为两类。
一类为工作细胞,包括心房及心室肌,主要起机械收缩作用,并具有兴奋性及传导性。
另一类为自律细胞,具有自动产生节律的能力,也具有兴奋性和传导性。
这些特殊分化的细胞同时组成了特殊的传导系统,包括窦房结、心房传导束、房室结(房室交界区)、房室束和浦肯野纤维。
细胞膜电位1.静息电位指心肌细胞处于静息状态呈现的膜内为负、膜外为正的电位状态,又称为极化状态,其形是由于钠通道关闭,钾通道开放,胞内高钾,静息时主要对K+有通透性的结果。
2.动作电位当心肌细胞受刺激而兴奋时,发生除极和复极,膜电位升高,到达阈电位后,便产生动作电位。
以心室肌细胞为例,整个动作电位可分为:O相:为除极过程。
膜快钠通道开放,大量Na'陕速内流引起除极,甚至使极化动作电位从静息状态时-90mv迅速上升到+30mv.除极相很短暂,约为1~2ms.1相:为快速复极初期,主要由于K+的短暂外流,C1-内流所致。
膜电位由+30mV迅速下降型Omv左右。
2相:为缓慢复极期,膜电位基本停滞在0mv左右,又称平台期。
此期主要由于Ca2+和少量Na+缓慢内流,同时伴少量K+缓慢外流和Cl-内流所致。
3相:为快速复极末期,由于K+快速外流引起。
4相:复极完毕,心室肌细胞即为静息期。
此期由于Na+,K+-ATP酶的作用,细胞泵出Na+而摄入K+,恢复静息电位的离子分布。
抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用
抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用心律失常(cardiacarrhythmia)是指心脏激动的起源、频率、节律、传导速度和传导顺序发生异常。
心律失常的治疗包括基础疾病或病因的治疗、药物治疗和非药物治疗,其中抗心律失常药物的临床合理应用是心血管疾病治疗中的一个难点。
抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞剂又称为膜稳定剂,主要阻滞钠离子快通道,降低心肌细胞对Na+通透性,使动作电位0相上升最大速率(Vma某)减慢和幅度降低,延长动作电位时限(APD)和有效不应期(ERP)。
该类药物又分为3个亚类:①ⅠA类:显著减慢Vma某,一般延长APD和ERP,包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常;②ⅠB类:轻度减慢Vma 某,不延长或缩短APD和ERP,包括利多卡因、美西律、苯妥英钠、莫雷西嗪等,主要用于治疗室性快速性心律失常;③ⅠC类:显著减慢Vma某,不延长APD和ERP,包括普鲁帕酮、氟卡尼、劳卡尼等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常。
Ⅱ类β受体阻滞剂,主要通过竞争性阻滞β肾上腺素受体,减慢Vma某,抑制4相自动去极化,相对延长ERP。
用于治疗室上性及室性快速性心律失常。
该类药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
Ⅲ类钾通道阻滞剂,主要抑制电压依赖性钾通道,使外向钾电流受抑,APD和ERP延长。
包括胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔等。
用于治疗室上性和室性快速心律失常。
Ⅳ类钙通道阻滞剂,主要阻滞L型钙通道,抑制4相自动去极化,延长APD。
由于L型钙通道主要存在于慢反应细胞,故该类药物主要用于室上性快速性心律失常。
包括维拉帕米、地尔硫等。
抗心律失常药物的临床应用Ⅰ类药物奎尼丁(quinidine)为ⅠA类广谱抗快速心律失常药。
由于有严重的不良反应,目前,除特殊情况外已很少应用。
主要有:①胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等;②金鸡纳反应:眩晕、耳鸣、精神失常等;③过敏反应:发热、皮疹、血小板减少等;④心血管反应:QRS波增宽、QT间期延长、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭,严重者表现为尖端扭转型室速、心室颤动、心脏停搏、晕厥等,称为奎尼丁晕厥。
