典型药物
学习典型药物的药理与临床应用
学习典型药物的药理与临床应用药物是医学领域中不可或缺的一部分，它们可以治疗、预防和缓解各种疾病。
了解典型药物的药理和临床应用对于医学学生和从事临床工作的医生来说至关重要。
本文将介绍几种常见的典型药物，包括抗生素、止痛药和抗肿瘤药物，并探讨它们的药理作用和在临床上的应用。
抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。
其中，青霉素是最早使用的抗生素之一。
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。
临床上，青霉素常用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和尿路感染等疾病。
然而，由于细菌的耐药性不断增加，青霉素的应用受到了一定的限制。
因此，医生们需要根据患者的具体情况选择适当的抗生素。
除了抗生素，止痛药也是常见的药物之一。
止痛药可以缓解疼痛，提高患者的生活质量。
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类常用的止痛药，如布洛芬和阿司匹林。
这些药物通过抑制炎症反应和减少疼痛信号的传导来发挥作用。
临床上，NSAIDs常用于治疗关节炎、头痛和月经痛等疾病。
然而，长期使用NSAIDs可能会引起胃肠道不良反应，因此在使用时需要谨慎。
抗肿瘤药物是治疗癌症的重要药物。
化疗是一种常见的抗肿瘤治疗方法，通过使用抗肿瘤药物杀死或抑制癌细胞的生长。
常见的抗肿瘤药物包括顺铂和紫杉醇。
顺铂通过与DNA结合，干扰癌细胞的复制和分裂，从而抑制癌细胞的生长。
紫杉醇则通过阻断微管的形成，阻止癌细胞的有丝分裂。
这些药物在治疗多种癌症，如卵巢癌和乳腺癌方面显示出良好的疗效。
然而，抗肿瘤药物常常伴随着严重的副作用，如恶心、呕吐和免疫抑制等，因此在使用时需要权衡利弊。
除了上述药物，还有许多其他典型药物值得学习和了解。
例如，抗高血压药物可以控制血压，预防心脑血管疾病的发生。
抗抑郁药物可以改善患者的情绪和心理状态。
抗凝药物可以防止血液凝结，预防血栓形成。
这些药物都有其特定的药理作用和临床应用，医学生和医生们需要深入学习和了解它们。
在学习典型药物的药理和临床应用时，我们应该注重理论与实践相结合。
药物化学知识点
第十三章、激素
• 其基本骨架：环戊烷并多氢菲 • 典型药物：黄体酮 本品口服无效，须制备成油溶液注射使用。
• 雄激素结构特征 • 雌激素结构特征
第十四章、抗菌素
• 典型药物1： 磺胺嘧啶（SD） 为治疗和预防流脑的首选药物。 • 典型药物2： 磺胺甲恶唑（SMZ）--又名新诺明 常与TMP合用，做成复方制剂（即复方新诺明）
第十一章、抗过敏药
◆典型药物2：盐酸赛庚啶的性质和用途
本品有较强的抗阻胺作用，口服易吸收， 并具有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。
临床用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他 过敏性疾病。
第十二章、降血糖药
• 典型药物：格列本脲的性质和用途 其结构中脲部分不稳定，在酸性条件下受 热容易分解。
临床上用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿病人，不适用于治疗老年患者，因 为易引起低血糖。
第三章、抗癫痫药
• 典型药物：苯妥英钠结构、稳定性和用途 分子结构（熟记） 本品水溶液显碱性，露置空气中，可吸收 CO2产生不溶于水的苯妥英而变浑浊。 本品应遮光，密封贮存。 与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色，常用来鉴 别苯妥英钠与巴比妥类药物。
第三章、抗精神病药
• 典型药物：盐酸氯丙嗪结构、稳定性、代谢途径 和用途 又名：冬眠灵 分子结构（熟记） 本品具有吩噻嗪环，易被氧化。 代谢过程：硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N甲基和侧链的氧化。 本品主要用于精神分裂症、躁狂症、人工冬眠及 低温麻醉等
药士职称考试 药物化学知识点解读
第一章、绪论物的化学结构、制备 方法、理化性质、构效关系、体内代谢以及 寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
第二章、麻醉药
◆局部麻醉药 1、典型药物：盐酸普鲁卡因结构特性、性质 和用途 分子式：C13H20N2O2· HCl 结构式：
典型药物的分析 甾体激素类药物典型药物结构与性质
醋酸地塞米松及其制剂分析 原料药——【检查】
硒
杂质来源？ 检查原因？
问题3：杂质限量是多少？如何计算？
精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品溶液主 成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照溶液中地塞米松峰保留时间一致的杂 质峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中醋酸地 塞米松峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积（与地塞米松峰保留时间一致的杂质峰面积乘以 1.13）的和不得大于对照溶液中醋酸地塞米松峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照 溶液中醋酸地塞米松峰面积0.01倍（0.01%）的峰忽略不计。
醋酸地塞米松供试品溶液（临用新制）：0.5mg/ml 目的：检查杂质 地塞米松对照品溶液：0.5mg/ml 目的：地塞米松杂质对照
对照溶液： 醋酸地塞米松0.005 mg/ml、地塞米松：0.005mg/ml 目的：检测系统适用性、其他杂质对照
醋酸地塞米松及其制剂分析
原料药——【检查】
有关物质 问题2：本项检查应用了HPLC检查杂质中的哪种方法？
C17位醋酸酯： 易水解，可利用水解产物进行鉴别
C10、C13、C16位有角甲基 C11位为羟基
C9位氟（F）：
△1,4–3–酮基
有机破坏后可与茜素氟蓝、硝酸亚铈反应
（1）紫外吸收
（2）与羰基试剂（异烟肼、2,4-二硝基苯肼、硫酸苯肼）反应呈色
化学药物发现的典型案例
化学药物发现的典型案例1. 阿司匹林 (Aspirin)：阿司匹林是一种常用的非处方药，用于缓解疼痛、退烧和抗血栓等。
它的发现可以追溯到19世纪末，由德国化学家费利克斯·霍夫曼发现。
他在试图合成一种用于治疗疼痛和退烧的药物时，偶然合成出阿司匹林。
2. 青霉素 (Penicillin)：青霉素是一类广谱抗生素，能有效抑制革兰氏阳性细菌的生长。
青霉素的发现归功于英国生物学家亚历山大·弗莱明，他在1928年偶然发现，青霉菌产生的一种化合物可抑制细菌的生长。
这一发现开创了抗生素的时代，改变了医疗领域。
3. 维生素C (Vitamin C)：维生素C是一种重要的水溶性维生素，对人体的生长发育、免疫系统、铁元素吸收等有重要作用。
维生素C最早由匈牙利化学家阿尔贝特·赫恩利希在20世纪初发现，并成功合成。
4. 艾滋病抗逆转录病毒药物：艾滋病是一种由人类免疫缺陷病毒 (HIV) 引起的严重病毒感染。
20世纪末，化学家罗伯特·霍利格被委托开发一种抗HIV药物。
他最终成功合成出拉米夫定 (Lamivudine)，这一药物抑制了HIV在人体内的繁殖，被用作艾滋病的抗逆转录病毒药物。
5. 癌症治疗药物 (例如顺铂、卡培他滨等)：癌症治疗药物的发现多归功于大规模的化学筛选和有针对性的设计。
其中，顺铂作为一种常用的化疗药物，是由比尔·罗森博格在20世纪70年代首次合成和研究的。
而卡培他滨是由日本化学家野村文昭在20世纪80年代首次合成和研究的，用于治疗多种癌症类型。
这些都是化学药物发现的典型案例，展示了化学家在药物研究中的重要作用。
然而，药物发现是一个复杂而多步骤的过程，涉及大量的试验、筛选和临床实验证明。
化学药物的发现和发明的典型案例
化学药物的发现和发明是医药领域中的重要环节，以下是一些典型的化学药物发现和发明的案例：
1. 阿司匹林（Aspirin）
-阿司匹林是一种广泛应用于镇痛、退烧和抗炎的药物，最初源自水杨酸的化学改进。
1897年，德国化学家费利克斯·霍夫曼成功合成了阿司匹林，并意识到其镇痛作用。
这一发现被认为是现代医药史上的重要里程碑之一。
2. 青霉素（Penicillin）
-青霉素是世界上第一个广泛使用的抗生素，由亚历山大·弗莱明在1928年发现。
他注意到在培养皿上有一种蓝绿色霉菌，周围的细菌都被抑制了。
后来，诺曼·希特在1940年成功将青霉素分离出来，从而引发了抗生素时代的开端。
3. 地高辛（Digoxin）
-地高辛是一种从毛地黄植物中提取的心脏强效苷类药物，用于治疗心力衰竭。
它最初是由英国化学家威廉斯·威瑟尔在18世纪末纯化出来的。
4. 西咪替丁（Cimetidine）
-西咪替丁是世界上第一种成功商业化的H2受体拮抗剂，用于治
疗消化性溃疡和食管反流性疾病。
它是由英国的詹姆斯·布莱克等人在20世纪70年代发明的。
5. 伊马替尼（Imatinib）
-伊马替尼是一种靶向治疗慢性髓性白血病的药物，也称为格列卫。
它是由美国诺瓦提斯公司开发并于2001年获得FDA批准上市的。
这些典型案例表明了化学药物发现和发明在医药领域中的重要性，以及科学家们通过不懈努力与创新，为人类健康带来了重大突破。
典型与非典型抗精神药物
典型与非典型抗精神药物随着现代医学技术的发展，抗精神药物在精神疾病的治疗中扮演了重要角色。
在抗精神药物中，常见的分为典型与非典型抗精神药物两类。
本文将分别对两类抗精神药物进行介绍与比较。
一、典型抗精神药物典型抗精神药物是指临床应用较早、具有较长历史的抗精神病药物，其主要作用是通过感染中枢神经系统的多巴胺受体，从而减少多巴胺的神经传递，从而达到减轻精神症状的目的。
典型抗精神药物主要有氯丙嗪、奋乃静等。
这类药物具有效果快、价格较低、疗效显著等特点。
然而，典型抗精神药物也存在一些不良反应，比如锥体外系症状、抗胆碱能药效等。
此外，典型抗精神药物的半衰期较长，造成服药剂量的调节相对困难。
二、非典型抗精神药物相对于典型抗精神药物，非典型抗精神药物的研发和应用相对较晚，但它们的效果更为全面，不仅仅针对多巴胺受体，还作用于血清素受体和其他神经递质受体。
非典型抗精神药物的代表药物有奥氮平、喹硫平等。
这些药物对于负性症状的改善更为明显，且较少引起锥体外系症状。
此外，非典型抗精神药物对于情感症状和认知功能的改善也具有一定的作用。
然而，非典型抗精神药物的不良反应也不可忽视。
最常见的不良反应包括体重增加、血脂异常和糖耐量减退等。
此外，少数患者使用非典型抗精神药物后会出现血细胞减少等严重不良反应。
三、典型与非典型抗精神药物的比较在治疗精神病方面，典型抗精神药物和非典型抗精神药物各有优劣之处。
典型抗精神药物具有疗效显著、价格低廉的优点，但不良反应较为突出。
非典型抗精神药物则对于负性症状的改善更为有效，但不良反应也较为严重。
在选择抗精神药物时，应根据患者的具体情况进行个体化治疗。
对于急性精神病发作、精神病性兴奋患者，可以选择使用典型抗精神药物。
而对于慢性精神疾病和心理症状突出的患者，则更适合选择非典型抗精神药物进行治疗。
四、结语抗精神药物在精神疾病的治疗中起到了重要的作用。
典型抗精神药物和非典型抗精神药物是治疗精神疾病常用的两类药物。
常见的抗精神病药物
双盲对照研究证明：只要剂量合适、疗程足，各种抗精神病药的治疗效果大致相仿。在同一类 别中的药物特点，药物作用和副作用也基本相仿。每一类中应熟练掌握1～2种药物的特点。如：
②便秘，应用通便药。
③锥外系反应。常见的是帕金森氏综合征，表现坐立不安、面容呆板、 肌肉发僵、肢体抖动 ，服用安坦可使症状显著减轻 ；急性肌张力障碍， 表现为痉挛性斜颈、角弓反张、动眼危象、躯干或四肢的扭转性运动等， 肌肉注射东莨菪碱可迅速见效；静坐不能，表现为烦躁不安、不能静坐， 服用安坦有显著效果；少数长期用药病人可出现迟发性运动障碍，表现为 口-舌-颊的不自主运动、肢体的不自主运动等，尚无特殊的治疗方法，必 要时逐渐减药至停药或换用其它药物。
抗精神病药（Antipsychotic drugs）又称强安定药或神经阻滞剂 （Neuroleptic）。是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。 因常主要用于精神分裂症，故也称精神分裂症药。治疗量可在不影响意识清醒、
不影响智力的情况下，有效地控制患者的精神运动兴奋、躁动、幻觉、妄想、敌 对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。
2.5齐拉西酮(Ziprasidone) 为辉瑞公司开发的最新非典型广谱抗精神病药, 用于治 疗精神分裂症。本品属5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂, 特别是对5-HTA2/DAD2受体 亲合力强。该药口服剂型和肌注剂型分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。与已广 泛使用的奥氮平、喹地平、利培酮等相比, 本品对阴性症状疗效更好或相当, 不引起体 重增加和血清泌乳素水平升高, 不良反应小于现有的所有不典型抗精神病药。本品现 有注射剂和胶囊两种剂型。
药化
典型药物和化学结构式
洛伐他汀 Lovastatin
HO O H3C CH3 H3 C O H H CH3 O H O
化学名为[1S-[1α(R*)3α,7β,8β(2S*,4S*)8α,β]]-2-甲基丁 酸, 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧2H-吡喃-2-基）2基]-1-萘酚酯或(S)-2-甲基丁酸(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4羟基-6氧代-2-四氢。
一、巴比妥类
典型药物 ：苯巴比妥
H3C O H N O NH O
化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那。
典型药物 ：苯巴比妥
性质
1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。 2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，pKa为 7.40，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成 2-苯基丁酰脲而失去活性。 4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐， 加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。 5.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。 6.分子中具有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙 黄色，随即转橙红色。 7.与甲醛-硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。
邻氨基苯甲酸类代表药
甲芬那酸
Mefenamic Acid
O OH H N CH3 CH3
• 本品溶解在三氯甲烷中， 在紫外灯（254nm）下 显强烈绿色荧光。
• 本品加硫酸溶解，再加 重铬酸钾既显深蓝色， 随即变为棕绿色。
化学名为N-2，3-二 甲苯基邻氨基苯甲酸， 又名甲灭酸。
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第一章麻醉药
一、全身麻醉药-----典型药物
恩氟烷 Enflurane
F2CHOCF2CHFCl
化学名为2-氯-1，1，2-三氟乙基二氟甲醚，又名安氟醚。
本品为无色、挥发性澄明液体，不易燃，不易爆，在水中易溶。
本品性质较稳定：①遇紫外线、强碱或钠石灰均不分解；②对铝、铜、铁无腐蚀作用。
本品为含氟有机物，经破坏后可显氟离子的特殊反应。
本品为新型高效的吸入性全麻药，麻醉作用较强，并有良好的肌松作用，起效快，无粘膜刺激作用，毒副作用较小，一般用于复合全身麻醉。
盐酸氯胺酮Ketamine Hydrochloride
O
NHCH3
Cl
HCl
化学名为2-（2′-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮盐酸盐，又名凯他那。
本品为白色结晶性粉末，无臭；在水中易溶，热乙醇中可溶，氯仿中微溶，乙醚和苯中不溶。
本品水溶液加碳酸钾溶液，即析出游离的氯胺酮。
本品含手性碳原子，具旋光性，其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，副作用也比左旋体少。
但临床常使用其外消旋体。
本品为静脉麻醉药，亦可肌肉注射，临床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。
特点是麻醉作用时间短，能选择性地阻断痛觉，并使意识模糊，但意识和感觉分离。
缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升，并有幻觉、恶梦等副作用。
二、局部麻醉药---典型药物
盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloride
COOCH2CH2N(C2H5)2
H2N HCl
化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐，又名奴佛卡因。
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，继有麻木感；在水中易溶，乙醇略溶，氯仿中微溶。
本品含有酯键，易水解失效。
其水溶液水解速度受pH值和温度的影响较大：①在碱性、中性及强酸性下（pH<2.5）易水解；②在pH相同时，温度升高，水解速度增大。
在盐酸普鲁卡因水溶液中加碳酸钠或氢氧化钠试液，产生油状物或白色沉淀，微热后白色沉淀亦变成油状物；继续加热则油状物消失，并放出气体；溶液中加盐酸酸化又析出沉淀，再加酸沉淀却又溶解。
本品含有芳伯氨基，易被氧化变色。
pH 值增大、温度升高、紫外线照射、遇重金属离子或放置空气中等均可加速其氧化变色，故本品及其制剂应避光保存。
本品分子中的芳伯氨基可发生重氮化-偶合反应，产生橙红色偶氮化合物的沉淀。
而分子中的叔胺结构则显生物碱样性质：其水溶液遇碘、碘化汞钾或苦味酸试液均可产生沉淀。
本品为局部麻醉药，作用较强，毒性较小，时效较短。
临床主要用于浸润麻醉、传导麻 醉及封闭疗法等。
盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride NHCOCH 2N(C 2H 5)2
HCl H 2O CH 3
CH 3
化学名为N -(2，6)-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物，又名赛罗卡因。
本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有麻木感；在水、乙醇中易溶，氯仿中可溶，乙醚中不溶。
本品化学稳定性比普鲁卡因高。
原因是：①酰胺键比酯键较稳定；②由于酰胺基邻位有两个甲基，形成空间位阻作用，使其对酸、碱均较稳定，不易发生水解。
本品游离碱可与一些金属离子生成有色螯合物，如与硫酸酮试液形成蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色。
本品麻醉作用比普鲁卡因强约2倍，穿透力强，起效快。
用于各种麻醉，也用于治疗心律失常。
第二章----镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
一、巴比妥类----典型药物
苯巴比妥 Phenobarbital C C 2H 5
C
C
NH NH O
O C O
化学名为5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮，又名鲁米那（Luminal ）。
本品为白色有光泽的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。
极微溶于水（1：1000），能溶于乙醇、氯仿。
本品具弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，可生成苯巴比妥钠（Phenobarbital sodium ），易溶于水，可供注射用。
其钠盐水溶液pH 值为8.5～10，因可吸收空气中CO 2析出苯巴比妥沉淀。
本品固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失效，金属离子成盐反应，结构中的苯环，还具有甲醛－浓亚硝酸钠呈色反硫酸反应（Marquis 反应：接界面显玫瑰红色的环），亚硝酸钠呈色反应（显橙黄色，继为橙红色），可用于与不含
苯环的巴比妥类药物相区别。