甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素类药PPT医学课件

甲状腺激素类药及抗甲状腺药
第一节甲状腺激素
• 甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所
必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。 • 包括: T3 T4
【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】
碘的摄取: 甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆高25倍，甲亢时高250倍。
小剂量：治疗单纯性甲状腺肿大剂量：抗甲状腺作用
为什么？
碘及碘化物 (大剂量)
一作用机制
1.抑制蛋白水解酶, 从而抑制T3,T4释放 2.抑制过氧化物酶，从而抑制T3,T4合成
But
so
二、临床应用
1. 外科术前准备：常单用碘剂或与硫脲类合用
意义：1）减少甲状腺组织的血流量，使腺体充血减少
弱而短
【不良反应】
• 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失眠等.
• 老年人和心脏病人慎用
• 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
第二节抗甲状腺药
甲亢是怎么回事？
甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群
眼征：突眼凝视
睑列增宽
甲状腺肿
甲亢的治疗
抗甲状腺药物及辅助药物治疗放射性同位素治疗手术治疗
8.血T3,T4升高
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、
肾功能，防止感染及各种并发症
甲亢治疗方法评价
抗甲状腺 131I治疗手术治疗
药物
可靠性
很好
达到正常功能时 4-8周间
费用
一般
治愈率复发率

甲状腺激素和抗甲状腺药

用于
不宜手术或术后复发及硫脲类无效或过敏的患者。
检查甲状腺摄碘功能
三、β-受体阻断剂
通过阻断β受体，改善甲亢症状，减少甲状腺激素的分泌，并减少T4转化成T3。
用于控制甲亢症状或甲状腺手术前准备。
其他胍乙啶滴眼剂，用于解除抗甲状腺药物不能解
除的甲亢突眼症状。
糖皮质激素也用于缓解甲亢突眼症状。
不良反应
1. 过敏反应：血管神经性水肿，上呼吸道粘膜充血，甚至严
重的喉头水肿。 2. 慢性碘中毒：
长期应用表现为口腔有铜腥味、咽喉部烧灼感、唾液分泌增多、鼻炎、眼刺激症状等。 3. 诱发甲亢：
长期服用可诱发甲亢，碘还可经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺肿。
（二）放射性碘
131I
β射线，射程短，破坏甲状腺实质
➢ 消除过程主要在肝、肾线粒体脱碘、脱氨，和葡糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄，部分经胆汁排出。
➢ TT43。可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成
用途
1.呆小病尽早治疗，发育仍可正常，否则智力低下
2. 黏液性水肿剂量大小依据病情轻重和病程长短而定
3. 单纯性甲状腺肿缺碘者补碘，其他的可给予适量甲状腺片，
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不管是中医学还是西医学，从二者现有的思维方式的发展趋势来看，均是走向现代系统论思维，中医药学理论与现代科学体系（45传染病q566丙肝964jo乙肝 28jgsx甲肝gh）之间具有系统同型性，属于本质相同而描述表达方式不同的两种科学形式。可望在现代系统论思维上实现交融或统一，成为中西医在新的发展水平上实现交融慢性胃炎分类慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的诊断方法而有慢性浅表性胃炎、慢性糜烂性胃炎、慢性萎缩性胃炎、慢性胆汁返流性胃炎、慢性疣性胃炎、药物性胃炎、乙醇性胃炎等等。．慢性胃炎大体可分为三种类型：慢性肥厚性胃炎、慢性浅表性胃炎以及慢性萎缩性胃炎。慢性肥厚性胃炎在临床上较为少见，一般也不会发生癌变。慢性浅表性胃炎主要是指胃粘膜的浅表性炎症，这类炎症主要表现为胃粘膜的固有膜宽度增大并伴有水肿，被炎症细胞浸润，但胃腺体多属正常．这类胃炎在临床上较多见，一般也不会发生癌变。只要经过恰当治疗之后，炎症可消退，但如治疗不当，往往可发展成萎缩性慢性胃炎．慢性萎缩性胃炎是指胃粘膜除有浅表性胃炎病变外，胃腺体明显减少，脉管间隙扩大，胃粘膜层有全层性细胞浸润，常伴有肠上皮化生，即胃型上皮变为肠型上皮．这种性质的慢性胃炎与胃癌的关系密切，特别是有肠上皮化生者更是如此．或统一的支撑点，希冀籍此能给（df高血压958心脏病 983u6糖尿病87fr）中医学以至生命科学带来良好的发展机遇，进而对医学理论带来新的革命。在胃镜问世以前，胃炎的主要诊断依据是依靠临床症状和上消化道钡餐检查。随着纤维胃镜的临床应用，特别是经胃镜对胃粘膜的活组织检查，对越来越多的胃炎有了较明确的认识。1982年，国内胃炎会议上根据国内外经验，将慢性胃炎分为浅表性和萎缩性两大类。而在浅表性胃炎的命名上，又常常使用病理、部位、形态等含义的词，如 “慢性疣状胃炎”、 “慢性出血性胃炎” 、“慢性糜烂性胃炎 ”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990年8月，在澳大利亚悉尼召开的第九届世界胃肠病学大会上，又提出了新的胃炎分类法，它由组织学和内镜两部分组成，组织学以病变部位为核心，确定3种基本诊断：①急性胃炎；②慢性胃炎；③特殊类型胃炎。加上前缀病因学诊断和后缀形态学描述，并对炎症、活动度、萎缩、肠化、幽门螺杆菌感染分别给予程度分级。内镜部分以肉眼所见描述为主，分别区分病变程度。 1．慢性糜烂性胃炎内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃疡。慢性非糜烂性胃炎可为特发性，也可由药物( 特别是阿司匹林和非甾体类消炎药，参见消化性溃疡的治疗部分)，克罗恩病或病毒感染所引起。幽门螺杆菌可能在此不发挥重要作用。症状多为非特异性的，可包括恶心，呕吐和上腹部不适。内镜下显示在增厚的皱襞隆起边缘有点状糜烂，中央有白斑或凹陷。组织学变化多样。尚无某种方法具有广泛疗效或可治愈。治疗多为对症治疗，药物包括制酸剂， H2拮抗剂和质子泵。 2．慢性胃炎的癌变对于胃溃疡发生癌变，人们比较容易理解，但对于有些类型的慢性胃炎也会发生癌变，许多人会感到不可思议．然而，慢性萎缩性胃炎发生癌变却是事实编辑本段现代中医史（df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎 df6） ④轴心时代中、西医学的峰巅之作。雅斯贝而斯曾说： “如果历史有一个轴心，那么我们就必须将这轴心作为一系列对全部人类都有意义的事件，…… 发生于公元前800至200年间的这种精神历程似乎构成了这样一个轴心。

甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢服用抗甲状腺药，加服T4 目的：减轻服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大
防止甲状腺功能低下等。
甲亢孕妇不加用T4 原因：T4不易通过胎盘屏障
不能防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺的影响
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 ②甲状腺癌术后
目的：抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发；用量需较大；
甲状腺激素
【作用机制】
1.甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR) 作用：介导甲状腺激素；表达：垂体、心、肝、肾、骨骼肌肺、肠等组织；分布：主要在细胞核内；结构：两个受体蛋白构成的二聚体能与 DNA结合，分子量52kDa;
甲状腺激素
【作用机制】
2.基因作用：
两个垂直相连的苯环环Ⅰ：带羧基的侧链；环Ⅱ：酚羟基；
甲状腺激素
【构效关系】
3.参与与受体的结合
环Ⅰ3位和5位的碘
4.妨碍和受体结合
环Ⅱ5’→活性下降
5.外周转换
T4的5’位经脱碘反应
活性更强的T3；
环Ⅰ5 位脱碘
无活性的反向T3(reverseT3,rT3)
甲状腺激素
酚羟基
羧基酸等摄入细胞内 →多种酶和细胞活性增强
甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
1.甲状腺功能低下 ①呆小病：功能减退始于胎儿或新生儿
小剂量，逐渐增加剂量有效者应终身治疗随时调整剂量；
甲状腺激素
【临床应用】
1.甲状腺功能低下
②黏液性水肿
小剂量，逐渐增加至足量， 2~3周后基础代谢率恢复正常，逐减至维持量老年及心血管病者增量宜缓慢，防止诱发或加重心脏病变垂体功能低下：宜先用糖皮质激素，

抗甲状腺药

硫脲类
3.甲状腺危象的辅助治疗（PTU）
• 甲状腺危象 — 感染、外伤、手术、情绪激动等应激诱因，可导致大量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、心衰，肺水肿，水和电解质紊乱等，严重时可导致死
• 大剂量使用
【不良反应】 1.过敏反应：最常见 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏：最严重 4.甲状腺肿、甲减
【临床应用】 1. 甲亢（快速改善症状） 2. 甲亢术前准备（大剂量＋硫脲类） 3. 甲状腺危象辅助治疗
硫脲类碘及碘化物放射性碘 β受体阻断剂
特点起效慢、疗程长、40％～ 70％不复发起效快、时间短、不单
独用于甲亢内科治疗起效慢，应用局限，剂量不易掌握，常需再次治疗改善症状
重点
•甲状腺激素的生物合成及其分泌与调节 •抗甲状腺药物的作用、作用机制、用途和不良反应
碘化物
碘的摄取
I0
碘的活化
酪氨酸缩合与贮存
过
甲
MIT1 氧
TG
1化物
T3
2
DIT 酶
T4
状腺细胞
TG
酪氨酸的碘化
甲状腺激素的合成过程
反馈性增加 TSH释放
硫脲类
碘和碘化物
【药理作用及应用】
剂量
小
大
药理作用
促进TH合成
抗TH
>2W则失去效应
①抑制蛋白水解酶，
↓TH释放
②抑制过氧化物酶，
↓TH合成
③拮抗TSH
临床应用防治单纯甲状腺肿
①甲亢术前准备，于术前2W加服
②甲状腺危象（与硫脲类合用）
碘剂
【不良反应】 1.过敏反应 2.慢性碘中毒 3.诱发甲状腺功能紊乱

甲状腺激素及抗甲状腺药汇编

2、临床用途：
可单用。
（1）甲状腺功能亢进可症使和腺甲体状不腺增危大、象不变脆、不
易撕裂，有利于手术
（2）甲亢术前准备
课后测试
一、填空题 1.硫脲类抗甲状腺药可分为_______和_______。 2.硫脲类抗甲状腺药物可抑制周围组织内T4脱碘生
成T3药物是_______。 3.硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用机制是_______。 4.硫脲类抗甲状腺药最常见的不良反应是_______，
甲状腺激素及抗甲状腺药
一.甲状腺激素二. 甲状腺激素的生理学作用三. 甲状腺激素的应用四. 抗甲状腺药
学习目标
1.掌握硫脲类药的作用机制、常用药物的特点、临床应用及不良反应。
2.熟悉碘和碘化物的药理作用、临床作用及用药注意事项。
3.熟悉抗甲状腺药的合理用药原则。
一. 甲状腺激素
人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。位于气管上端两侧，分泌的有生物活性的激素有甲状腺素（又名四碘甲腺原氨酸，T4）和三碘甲腺原氨酸（T3）。甲状腺腺细胞有很强的摄取碘的能力。
8.诱发甲状腺功能紊乱的药物是 A 甲基硫氧嘧啶 B 碘化物 C 三碘甲状腺原氨酸 D 卡比马唑 E 普萘洛尔
9.不能单独用于甲状腺机能亢进症内科治疗的药物是 A 甲基硫氧嘧啶 B 卡比马唑 C 甲巯咪唑 D 131I E 碘化物
【A2型题】
10.女性，57岁，有甲亢病史2年，行甲状腺次全切除手术后1天后体温升高至38oC~39oC。心脏搏动力强，心率160次/分，呕吐、多汗，烦躁不安，基础代谢率+60%以上，T3水平明显高于正常，诊断为甲亢危象。应选用的药物是
2.甲状腺功能检查小量131I可用于
3、不良反应

执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案

执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131 IC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T3 14、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A 、呆小病B 、黏液性水肿C 、单纯性甲状腺肿D 、地方性甲状腺肿E 、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者 <1>、丙硫氧嘧啶用于 <2>、立即静注大量T3用于 <3>、131 I 用于<4>、小剂量碘剂用于 <5>、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶 E.甲状腺功能检查、甲状腺素的临床应用是<5>、131 I 的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A 、丙硫氧嘧啶B 、甲巯咪唑C 、甲状腺素D 、放射性碘E 、碘化物 2、甲状腺素主要用于治疗 A 、甲状腺癌 B 、呆小症C 、侏儒症D 、黏液性水肿E 、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为 A 、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B 、降低促甲状腺素分泌C 、不影响已合成的 T3、T4的释放与利用D 、破坏甲状腺组织E 、在周围组织中抑制 T4转化成T3 4、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于 A 、甲状腺功能亢进的内科治疗B 呆小病的替代治疗C 甲状腺手术前准备D 、黏液性水肿的治疗E 、甲状腺危象辅助治疗 5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A 、单纯性甲状腺肿B 、甲状腺功能亢进C 、甲状腺危象D 、单状腺功能亢进术前准备E 、黏液性水肿 6、关于大剂量碘的应用错误的是A 、甲状腺功能亢进的术前准备B 、单纯性甲状腺肿C 、甲状腺功能亢进的内科治疗D 、甲状腺危象E 、黏液性水肿 7、碘和碘化物的药理作用正确的是<1> 、甲状腺激素的作用是 <2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是 <4> <1> 、甲状腺激素的不良反应是 <2> 、放射性碘的不良反应是 <3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是 <4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用A 、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B 、大剂量时有抗甲状腺的作用C 、大剂量时用于甲亢术前准备D 、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E 、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C 14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。

简述抗甲状腺药的分类及作用特点。

x
抗甲状腺药是一类用于治疗甲状腺疾病的药物，可分为抗甲状腺激素药物、抗甲状腺自噬药物、抗甲状腺质量调节药物和其他抗甲状腺药物。

1、抗甲状腺激素药物是属于抗甲状腺类药物，它们能够抑制甲状腺的活性，从而防止甲状腺素以及三碘甲状腺原氨酸（T3）和甲状腺素（T4）的生成和释放，从而抑制甲状腺的活性。

2、抗甲状腺自噬药物是一类能够增加细胞的自噬活性的药物。

它们可以抑制甲状腺细胞的生长和分裂，从而减少甲状腺的体积，改善甲状腺病的症状。

3、抗甲状腺质量调节药物是一类能够调节甲状腺腺体质量的药物。

它们能够抑制甲状腺细胞的生长和分裂，抑制甲状腺腺体氧化应激，降低甲状腺激素的毒性，从而改善甲状腺病的症状。

4、其他抗甲状腺药物包括抗病毒药物、抗肿瘤药物、抗逆转录病毒药物等。

它们的作用原理不同，但均能够抑制甲状腺细胞的生长增殖，从而改善甲状腺病的症状。

- 1 -。

抗甲状腺药

第二节
分类：分类
硫脲类碘与碘化物放射性碘 β受体阻断剂受体阻断剂
抗甲状腺药
Graves病眼征） Graves病（眼征） Graves病眼征） Graves病（眼征）
甲亢患者的眼征
一、硫脲类(thioureas) 硫脲类
硫氧嘧啶类：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平）
【不良反应】不良反应】 1、过敏反应皮疹、瘙痒、荨麻疹、皮疹、瘙痒、 2、消化道反应、 3、粒细胞缺乏症、定期查血象
4、甲状腺肿、甲状腺功能减退、甲状腺肿、
【注意事项】注意事项】
易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。
特点：长期应用，碘摄取↓ 胞内I 特点：长期应用，碘摄取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺作用减弱，甲亢复发，作用减弱，甲亢复发，不能单独用于甲亢的内科治疗
碘剂作用示意图血液中碘泵碘化物
大量I 大量 -
甲血液滤状过氧活 MIT 过氧 T3 泡蛋白 T3 腺化物酶性 DIT 化物酶 T4 腔水解酶 T4 碘细胶 DIT TG上的酪上的酪胞质氨酸残基 TSH 腺垂体 TRH 下丘脑大量I 大量 -
甲状腺激素与抗甲状腺药
广西医科大学药理学教研室
刘林
甲状腺激素(T 、是维持机体正常代谢是维持机体正常代谢，甲状腺激素 3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。育所必需的重要激素。正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug 正常每天分泌