多奈哌齐

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多奈哌齐——抗AD的新药

多奈哌齐——抗AD的新药
多奈哌齐——抗AD的新药
AD发病机制
1.胆碱能损伤学说 2. Ab异常沉积学说 3. tau蛋白假说
多奈哌齐——Donepezil
分子式:C24H29NO3 CAS号:120014-06-4 分子量:379.49 logP: 4.25 Hydrogen-Bond Donor: 0 Hydrogen-Bond Acceptor: 4
实验结果表明donepezil的服用可以有效改善 受试者的认知能力,提高患者的生活自理能力。
近期研究还发现,盐酸多奈哌齐联合美金刚进 行治疗,对中、重度痴呆患者能收到更好的临床疗 效。
药物的毒副作用
• 恶心、呕吐、腹泻、便秘 • 头痛、眩晕、疲倦、肌肉痉挛、睡眠障碍 • 攻击、激动、异常做梦 • 与麻醉剂联合使用可能诱发呼吸抑制甚至呼吸停
Donepezil药代动力学
• 平均血浆蛋白结合率为92.6 ±0.89% • 单剂量口服0.3-6.0mg的多奈哌齐,达峰时间平均
为4.1±1.5h,于2周后达到稳态 • 半衰期:80h±20h • 血液中存在形式:原型、6-o-desmethyl
donepezil、donepezil-cis-N-oxide、5-odesmethyl donepezil • 药及其代谢物主要经肾消除尿排泄57%,14.5%从 粪便中回收
利用软件分析得到多奈哌齐分子与乙酰胆碱 酯酶氨基酸残基作用的药效团模型
乙酰胆碱酯酶上的苯环主要与Trp84、Ile444 等芳 香 性 氨 基 酸 残 基 形 成 π-π 堆 积 作 用 , 与 Phe330 、 Tyr334 形成疏水作用。而质子化的氮原子Phe330、 Trp84、Tyr334 形成阳离子-π 作用。该模型中,苯环和 氮原子是对配体分子和靶蛋白的结合起到关键作用的药 效团。

多奈哌齐结构式

多奈哌齐结构式

多奈哌齐结构式
多奈哌齐是一种常用的抗精神病药物,其化学结构式为C21H26ClN3O2。

它属于苯丙胺类药物,具有镇静、抗精神病、抗抑郁等作用。

多奈哌齐的作用机制主要是通过阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体来发挥其药理作用。

这种药物可以减少多巴胺的释放,从而减轻精神病患者的幻觉、妄想等症状。

同时,它还可以增加5-羟色胺的释放,从而改善患者的情绪和行为。

多奈哌齐的药代动力学特点是吸收迅速,口服后1-2小时达到峰值浓度,半衰期为12-24小时。

它主要通过肝脏代谢,经肾脏排泄。

多奈哌齐的临床应用范围广泛,主要用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍、抑郁症等疾病。

在临床应用中,需要根据患者的具体情况来确定剂量和用药时间,以达到最佳的治疗效果。

虽然多奈哌齐是一种有效的抗精神病药物,但它也存在一些不良反应,如口干、便秘、头晕、乏力等。

在使用过程中,需要密切观察患者的症状和体征,及时调整剂量和用药方案,以减少不良反应的发生。

多奈哌齐是一种重要的抗精神病药物,具有广泛的临床应用价值。

在使用过程中,需要注意剂量和用药时间的控制,以及不良反应的预防和处理,以确保患者的治疗效果和安全性。

盐酸多奈哌齐结构式

盐酸多奈哌齐结构式

盐酸多奈哌齐结构式盐酸多奈哌齐结构式一、简介盐酸多奈哌齐(Dexmethylphenidate hydrochloride)是一种中枢神经系统刺激剂,属于苯乙胺类药物,常用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)和嗜睡症。

二、化学性质盐酸多奈哌齐的化学名为(R)-2-phenyl-2-(2-piperidin-2-yl-ethyl) acetic acid methyl ester hydrochloride,分子式为C14H19NO2·HCl。

它是一种白色结晶性粉末,易溶于水和乙醇,不溶于氯仿和乙醚。

三、结构式盐酸多奈哌齐的结构式如下所示:H3C O/ \ ||/ \ ||H3C--O--C N--CH2--CH2--C6H5\ / ||\ / ||NH HCl四、分子结构解析1. 分子式:C14H19NO2·HCl盐酸多奈哌齐的分子由14个碳原子、19个氢原子、1个氮原子、2个氧原子和1个氯原子组成。

2. 分子量:291.77 g/mol盐酸多奈哌齐的分子量为291.77克每摩尔。

3. 立体结构:盐酸多奈哌齐的分子中有两个手性碳原子,因此它存在两种立体异构体。

其中,(R)-多奈哌齐是一种白色结晶性粉末,易溶于水和乙醇,不溶于氯仿和乙醚。

五、药理作用盐酸多奈哌齐是一种中枢神经系统刺激剂,主要通过抑制神经元再摄取去甲肾上腺素和多巴胺来发挥作用。

它能够提高注意力、增强记忆力、促进思维活动,并且能够减轻疲劳感和嗜睡症状。

目前已被广泛应用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)和嗜睡症等疾病。

六、副作用盐酸多奈哌齐的常见副作用包括失眠、头晕、口干、食欲减退、恶心、腹泻等。

严重的副作用包括心动过速、高血压、心律失常等,需要及时就医。

七、注意事项盐酸多奈哌齐只能在医生的指导下使用,不能随意滥用。

同时,患有心脏病、高血压、甲状腺功能亢进等疾病的患者不宜使用该药物。

在使用期间,应注意饮食卫生,避免食用刺激性食物和饮料。

多奈哌齐——精选推荐

多奈哌齐——精选推荐

多奈哌齐中间体一、 多奈哌齐中文名:多奈哌齐英文名:donepezil化学名:1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶CAS :120014-06-4分子式:C 24H 29NO 3分子量:379.5结构式:盐酸多奈哌齐是一种长效阿尔茨海默病的对症治疗药,第二代乙酰胆碱抑制剂,于1997年获得FDA 批准,是目前治疗阿尔茨海默病比较安全有效的药物。

2010年专利期满。

二、 合成路线目前国内企业一般采用5,6-二甲氧基-1-茚酮为中间体的路线生产多奈哌齐。

合成路线如下: N C O O C H 3H H C l C l C H 2P h N C O O C H 3C H 2P h N C H 2O H C H 2P h N C H 2P h C H O C H 3O C H 3O C O O H C H 3O C H 3O O C H 3O C H 3O C O O H +C H 3O C H 3O O C H NC H 2P h C H 3O C H 3O O C H 2NC H 2P h三、 市场情况2008年国内22个城市样本医院神经类药品销售额已达到35.15亿元,在这类药物中,抗老年痴呆症药物只有5只,分别为多奈哌齐、石杉碱甲、美金刚、卡巴拉汀和加兰他敏。

多奈哌齐为第二代乙酰胆碱酶抑制剂,于1997年经美国FDA 批准用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

多奈哌齐是FDA 批准用于治疗阿尔茨海默病的第2只处方药,具有治疗剂量小、副作用低、耐受性好等特点,在全球50多个国家地区上市,是目前全球抗老年痴呆症药物市场的领军品种。

2007年时全球市场销售额达到33.11亿美元,同比2006年增长了31.44%,2008年多奈哌齐销售额创下35.54亿美元新高,2009年多奈哌齐在美国销售额为13.5亿美元,在美国畅销药排名中排在第22位。

目前国内已有原料药生产国家批准文号的企业有五家,另外有多家公司能够供应多奈哌齐化合物。

使用多奈哌齐治疗注意力不集中的正确方法

使用多奈哌齐治疗注意力不集中的正确方法

使用多奈哌齐治疗注意力不集中的正确方法有效治疗注意力不集中是许多人面临的挑战,这可能会对他们的学习、工作和生活产生负面影响。

多奈哌齐作为一种常用的治疗药物,已被广泛应用于治疗注意力不集中症。

本文将探讨使用多奈哌齐治疗注意力不集中的正确方法。

一、明确诊断在开始使用多奈哌齐之前,确保你已经明确被诊断为注意力不集中症。

只有医生才能准确诊断并确定这种药物是否适合你的特定情况。

因此,如果你认为自己可能患有注意力不集中症,请寻求专业医生的帮助。

二、药物的正确用法1. 遵循医嘱:严格遵循医生的建议和处方。

不要随意更改剂量或停止使用多奈哌齐,以免产生不良反应或减少治疗效果。

2. 按时服药:确保每天按时服用多奈哌齐。

最好在早餐前服用,以确保药物在一天中保持稳定的作用。

如果你错过一次服药,请不要补服双倍剂量,而是按照正常的时间表继续服用。

3. 避免突然停药:如果你决定停止使用多奈哌齐或者改变剂量,请先与医生商议。

突然停药可能引发戒断症状或导致注意力不集中问题恶化。

三、饮食和生活习惯1. 健康饮食:保持均衡的饮食对于药物的有效性和身体的整体健康都很重要。

增加蔬菜、水果和蛋白质的摄入量,限制高糖和高咖啡因食物的摄入。

2. 规律作息:确保有充足的睡眠,并保持规律的作息时间。

良好的睡眠习惯和生活习惯有助于提高注意力和集中力。

3. 锻炼身体:适度的体育锻炼对于改善注意力不集中很有帮助。

每天适量的运动有助于释放紧张情绪和焦虑,提高大脑功能。

四、与医生保持沟通1. 定期复诊:定期与医生复诊非常重要。

医生会评估药物疗效并可能调整剂量。

2. 报告副作用:如果你在使用多奈哌齐过程中出现任何不适或副作用,请立即向医生报告。

这些副作用可能包括失眠、食欲不振、头痛等。

3. 提问和疑虑:如果你对多奈哌齐的使用有任何疑问或担忧,请随时向医生咨询。

他们将给予你专业的建议和指导。

总结:使用多奈哌齐治疗注意力不集中需要遵循正确的方法。

明确诊断、遵循医嘱、良好的生活习惯以及与医生保持沟通将有助于提高治疗效果。

多奈哌齐抗精神病药治疗精神分裂症情感性精神障碍

多奈哌齐抗精神病药治疗精神分裂症情感性精神障碍

多奈哌齐抗精神病药治疗精神分裂症情感性精神障碍精神分裂症情感性精神障碍是一种常见的精神疾病,患者常常出现情绪不稳定、认知障碍以及自我意识缺失等症状。

多奈哌齐作为一种抗精神病药物,已经被广泛应用于该疾病的治疗中。

本文将从多奈哌齐的作用机制、疗效评价以及适应症等方面进行探讨。

一、多奈哌齐的作用机制多奈哌齐是一种第二代抗精神病药物,属于多巴胺D2受体拮抗剂。

其作用机制主要包括调节多巴胺和5-羟色胺信号传导,平衡脑内神经递质的水平。

研究表明,多奈哌齐可以抑制多巴胺D2受体的活性,从而减少多巴胺的释放,达到抑制精神病症状的效果。

二、多奈哌齐的疗效评价多奈哌齐作为一种广泛使用的抗精神病药物,其疗效备受关注。

早期研究发现,多奈哌齐能够显著改善精神分裂症情感性精神障碍患者的心理症状,包括幻觉、妄想、情绪不稳定等。

近年来的研究表明,多奈哌齐与传统抗精神病药物相比,具有更好的耐受性和安全性。

研究人员观察了大量使用多奈哌齐治疗的患者,并通过临床实验证明,多奈哌齐可有效改善患者的精神症状,减少药物的不良反应,提高治疗的依从性。

三、多奈哌齐的适应症多奈哌齐作为一种抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症及情感性精神障碍。

具体的适应症包括:1. 急性和慢性精神分裂症:多奈哌齐可以有效缓解患者的幻觉、妄想、情绪不稳定等症状,提高患者的生活质量。

2. 情感性精神障碍:多奈哌齐可用于治疗情感性精神障碍,如双相障碍、抑郁症等,能够减轻患者的抑郁症状,改善情绪稳定性。

除了上述的适应症外,多奈哌齐也可用于治疗其他精神疾病,如焦虑症、强迫症等,但需要医生根据患者的具体情况来决定是否使用。

四、多奈哌齐的不良反应和注意事项在使用多奈哌齐进行治疗时,需要考虑其可能产生的一些不良反应和注意事项。

常见的不良反应包括:运动障碍、心律不齐、眩晕、头痛等。

患者在使用多奈哌齐期间应定期到医院进行复查,以及时发现和处理不良反应。

此外,患者在使用多奈哌齐期间应避免饮酒和服用其他中枢神经系统抑制剂,以免增加药物的不良反应。

甲磺酸多奈哌齐颗粒的用药指南

甲磺酸多奈哌齐颗粒的用药指南

甲磺酸多奈哌齐颗粒的用药指南甲磺酸多奈哌齐颗粒是一种常用的药物,主要用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)的症状。

它通过调节神经递质的水平,帮助患者增加专注力和控制力。

下面是关于甲磺酸多奈哌齐颗粒的用药指南。

一、适应症甲磺酸多奈哌齐颗粒适用于6岁及以上的注意力缺陷多动障碍(ADHD)患者,其对应的症状包括注意力不集中、多动和冲动。

二、用药剂量1. 初始剂量:根据患者的具体情况,通常建议从较低的剂量开始使用,以便调整药物的耐受性和疗效。

2. 调整剂量:根据患者的临床反应和耐受性,医生会决定是否需要调整剂量。

通常每隔1至2周逐渐增加剂量,直到达到最佳疗效。

3. 最终剂量:最终剂量应根据患者的症状严重性和反应程度进行个性化定制。

在确定最终剂量前,医生会仔细评估患者的病情和治疗效果。

三、给药时间甲磺酸多奈哌齐颗粒通常建议在早晨或中午使用,以避免晚上睡眠受到干扰。

具体的用药时间应根据医生的建议来确定,以确保最佳疗效。

四、用药方法甲磺酸多奈哌齐颗粒适宜口服服用。

将颗粒直接撒在婴幼儿的舌面上,五岁以上儿童可以将颗粒撒在口服剂量器中,加入适量水或食物中,搅拌均匀后服用。

五、注意事项在使用甲磺酸多奈哌齐颗粒时,需要注意以下事项:1. 遵循医生的指导:用药前请咨询专业医生,并严格按照医生的指导来使用。

2. 避免超量使用:不要随意更改剂量或自行停药。

如需调整剂量,请咨询医生。

3. 不适应症:甲磺酸多奈哌齐颗粒不适用于对其成分过敏的患者,以及心血管疾病或严重高血压患者。

4. 注意副作用:甲磺酸多奈哌齐颗粒使用过程中可能会引起一些不良反应,如食欲减退、失眠、头痛等。

如有不适,请及时告知医生。

5. 存储条件:请将药物存放在阴凉、干燥的地方,避免阳光直射。

六、注意事项在用药期间,请及时向医生报告患者的症状和用药反应,以便医生及时调整治疗方案。

同时,定期复诊也是非常重要的,以确保疗效的持续和副作用的监测。

以上是关于甲磺酸多奈哌齐颗粒的用药指南,希望对您有所帮助。

多奈哌齐

多奈哌齐

编号:9-5多奈哌齐中文药名:多奈哌齐 中文商品名:医师为何开此药?主要用于治疗轻度至中度阿滋海默氏病之痴呆(失智)症。

如何使用此药?1. 每日服用1次,于晚上临睡前服用。

2. 请遵照医师指示服药,勿任意增减药量。

使用此药时该注意什么?1. 如果您对此药或其它药物有过敏史,或患有任何慢性疾病,请先告知您的医师。

2. 服药期间可能会有晕眩、昏昏欲睡的副作用,请小心开车、操作机器或从事其它危险工作。

3. 请将本药连同药袋放置于室温之阴凉干燥处避光储存,请勿冷藏或冷冻。

请勿放在孩童可以取得的场所。

4. 服用此药期间如需服用其它药品时,请主动告诉您的医师或药师,尤其是抗癫痫药、抗生素、类固醇、非类固醇类抗炎药、成药、中草药、维生素等。

此药品可能引起的副作用及处理方式:若症状持续数日或严重时,请停药并立即就医或与医师联络。

1. 常见的全身反应:感冒、胸痛、牙痛。

2. 可能会产生轻微且短暂的恶心、呕吐、腹泻等副作用,可能会持续1-3周,连续服药症状会逐渐缓和。

3. 呼吸困难、喉咙痛、支气管炎、高或低血压、血管扩张、大小便失禁、胃肠道出血、脱水、骨折、妄想、性欲增加、皮肤瘙痒、出汗过多、白内障、眼睛刺激感、视力模糊。

忘记服药时该怎么办:若忘记服药,则于想起时尽快服用;如果一天服药超过两次以上,且距离下次服药时间少于4小时,则不需要补服,按原时间服用即可,切勿一次服用两倍剂量。

懷孕或哺乳時該怎麼辦:如果您准备怀孕或已怀孕,应告知并与您的医师讨论。

计划授乳的妇女,请于开始服药前告知您的医师或药师。

祝您早日康复厦门长庚医院关心您!。

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安理申薄膜衣片Aricept制造商卫材英国Boots公司性状多奈哌齐的化学名称为(±)-2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。

分子式为C24H29NO3Cl。

分子量为415.96。

本药的无活性成分有单水乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素和硬酯酸镁。

药理作用药效学盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。

盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。

临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。

盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog 量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。

尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。

临床前安全资料:广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。

在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。

体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对细胞有明显毒性的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。

在小鼠体内微核模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。

在对大鼠和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。

盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。

药代动力学药动学吸收:口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。

消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。

治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。

饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。

分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。

有活性的代谢产物6-O-desmethyl donepezil的血浆蛋白结合情况尚不清楚。

盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。

但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物在体内存在10天以上。

代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄,或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中某些尚未确定。

服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5 mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-O-desmethyl donepezil(11%,唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),denepezil-cis-N-oxide(9%),5-O-desmethyl donepezil(7%)和5-O-desmethyl donepezi的葡萄糖醛酸结合物(3%)。

约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。

尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。

血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。

性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。

多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与年轻的健康志愿者的数值相近。

适应症轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

用法用量成年/老年人:初始治疗用量5 mg/天,1日1次于晚上睡前口服。

5 mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。

用5 mg/天治疗1个月,并做出临床评估后,可以将本药的剂量增加到10 mg/天,1日1次。

推荐最大剂量为10 mg,大于10 mg/天的剂量未做过临床试验。

停止治疗后,本药的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。

肾功能及轻中度肝功能损害受损者:盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。

儿童:不推荐将本药用于儿童。

不良反应最常见的不良反应(发生率≥(greater than or equal to) 5%,并且是安慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。

其它常见的不良反应(发生率≥(greater than or equal to) 5%并且≥(greater than or equal to) 安慰剂组)为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。

晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。

几乎没有报道过包括肝炎的肝功能退化。

如果出现不能解释的肝功能退化,应当考虑停用本品。

有包括幻觉、易激怒和攻击行为的精神紊乱的报告。

解决的办法是减量或停止治疗。

也有一些关于厌食,胃、十二指肠溃疡和胃肠道出血的报告。

可见血肌酸激酶浓度的轻微增高。

禁忌症对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂过敏的病人禁用。

妊娠妇女禁用。

注意事项应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督本品的治疗。

通过公认的标准来诊断,只有当患者有可靠的照料者,并能够经常监控病人服药时才能开始多奈哌齐的治疗。

治疗可以一直持续,只要对病人的益处一直存在。

每个病人对多奈哌齐的反应是不能被预估的。

对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人,其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如与年龄相关的认知功能退化)病人应用本品的效果还未全面观察。

麻醉本药为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

心血管系统胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有病窦综合征或其它室上性心脏传导疾病患者需尤其注意。

曾有晕厥和癫痫发生的报道。

需特别注意观察那些患有心脏传导阻滞或长期窦性间隙的病人。

消化系统对于患溃疡病的危险性增大的病人,如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的病人应监测其症状。

但在本药的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。

泌尿生殖系统拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但在本药临床试验中未见此作用。

神经系统拟胆碱作用可能引起癫痫大发作,但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。

呼吸系统因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用胆碱酯酶抑制剂。

服用本品时,应避免合用其他乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动或拮抗剂。

对驾驶及机械操作能力的影响阿尔茨海默型痴呆本身可能会影响驾驶或操作机器的能力。

另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是开始服用药物或增加药物剂量时。

应当根据患者的病情决定其能否继续驾驶及操作复杂机器。

孕妇及哺乳期妇女用药以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。

但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天给药,死产轻微增多。

产后4天仔鼠存活率轻度下降,但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。

多奈哌齐不应在孕期使用。

还不清楚盐酸多奈哌齐是否通过妇女乳汁分泌,未在哺乳期妇女中做过试验。

因此,服用多奈哌齐的妇女不能哺乳。

药物相互作用应用多奈哌齐的临床经验目前有限,因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用,所以可能会发生新的、未知的与多奈哌齐的相互作用。

盐酸多奈哌齐和(或)其任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西米替丁或地高辛在人体内的代谢。

盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西米替丁所影响。

活体外试验显示,细胞色素酶P450系统的同功酶3A4和很小限度参与的同功酶2D6与多奈哌齐的代谢有关。

活体外的药物间相互作用研究显示,酮康唑和奎宁丁,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制多奈哌齐的代谢。

因此,这些药物和其它CYP3A4的抑制剂,如伊曲康唑和红霉素,以及CYP2D6的抑制剂,如氟西汀能够抑制多奈哌齐的代谢。

在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑增加多奈哌齐的平均浓度大约30%。

酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。

因为抑制或者诱导作用的程度还不知道,类似药物的联合应用应当非常谨慎。

盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能,也有与共同治疗的药物,如琥珀酰胆碱、其它神经-肌肉阻滞剂、胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。

药物过量小鼠及大鼠一次口服单剂盐酸多奈哌齐的半数致死量分别为45和32 mg/kg,或分别为推荐的人用最大剂量10 mg/天的225和160倍。

在动物中观察到的与剂量相关的胆碱能兴奋症状包括:自发运动减弱、俯卧位、蹒跚步态、流泪、阵挛状惊厥、呼吸抑制、流涎、缩瞳、肌束震颠及体表温度降低。

过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥,可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。

治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法,给予叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。

建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品,首剂静脉给1 mg和2 mg,然后根据临床表现给药。

有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合用时,血压和心率反应不典型,尚不清楚盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液过滤)。

贮藏/有效期应于30°C以下室温环境储存,有效期3年。

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