呋塞米(速尿)的药理作用
速尿片(呋塞米片)说明书

速尿片说明书批准文号】国药准字H12020163【商品名称】速尿片【通用名称】呋塞米片【英文名称】 Furosemide Tablets【生产厂商】天津力生制药股份有限公司【剂型】片剂【是否医保】否【功能主治】(1)水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(4)高钾血症及高钙血症。
(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
(7)急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【规格】 20mg。
【用法用量】1.成人(1)治疗水肿性疾病。
起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。
最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。
以防过度利尿和不良反应发生。
部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。
(2)治疗高血压。
起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
(3)治疗高钙血症。
每日口服80~120mg,分1~3次服。
2.小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
【贮藏】密封保存。
【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
速尿说明书

速尿为强效利尿剂,它具有片剂也有注射剂。
具体的如下【药物名称】:呋塞米【药物别名】:速尿,速尿灵,利尿灵,呋喃苯胺酸,利尿磺胺,腹安酸,Frusemide, Fursemide ,LASIX 【英文名称】:Furosemide【药物说明】:注射液:每支20mg(2ml)。
片剂:每片20mg功能主治临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。
其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。
由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。
静脉给药(20〜80mg可治疗肺水肿和脑水肿。
药物中毒时可用以加速毒物的排泄。
不良反应1 、水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。
2、耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。
耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。
肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。
3、高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风。
4、其他,可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。
注意事项( 1)可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。
长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
(2)由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。
痛风病患者慎用。
(3)糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。
尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
(4)由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。
(5)肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。
抢救车药品使用说明

药物说明1. 呋塞米(速尿)【药理作用】强效利尿剂【用途】1、水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2、高血压:尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时适用。
3、预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,在纠正血容量不足同时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4、高钾血症及高钙血症。
5、稀释性低钠血症。
6、抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7、急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【不良反应】1、常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时。
2、少见者有过敏反应、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等。
2. 去乙酰毛花苷(西地兰)【药理作用】1正性肌力作用。
2负性频率作用。
3心脏电生理作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,【用途】1主要用于心力衰竭。
适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
2可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。
【不良反应】1常见的有新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛、异常的无力、软弱。
少有视力模糊或“黄视”、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
罕有嗜睡、头痛及皮疹(过敏反应)。
2在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,其次为房室传导阻滞、阵发性或加速性交界性心动过速等。
3.甲泼尼龙琥珀酸钠【药理作用】抗炎、免疫抑制及抗过敏。
【适应症】适用于需作用强、起效快的激素治疗的疾病状态(速效):控制以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病:如支气管哮喘,接触性皮炎等;抗炎、免疫抑制治疗,如气管移植等;抗休克等【用法用量】初始剂量从10-500mg不等,≧250mg应至少5分钟静脉注射,>250mg初始剂量应至少30分静脉注射,根据病情间隔一段时间可重复使用.【不良反应】(1)感染;(2)胃肠道异常:如胃出血、肠穿孔、消化道溃疡等内分泌异常,(3)类库欣综合征、垂体功能减退症,如向心性肥胖、骨质疏松、糖尿病、高血压等4. 胺碘酮(可达龙)【药理作用】延长心肌细胞动作电位,但不影响动作电位的高度和下降速率,降低窦房结自律性,该作用不能用阿托品逆转;无负性肌力作用。
速尿片(呋塞米片)说明书---文本资料

速尿片说明书批准文号】国药准字H12020163【商品名称】速尿片【通用名称】呋塞米片【英文名称】 Furosemide Tablets【生产厂商】天津力生制药股份有限公司【剂型】片剂【是否医保】否【功能主治】(1)水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(4)高钾血症及高钙血症。
(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
(7)急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【规格】 20mg。
【用法用量】1.成人(1)治疗水肿性疾病。
起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。
最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。
以防过度利尿和不良反应发生。
部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。
(2)治疗高血压。
起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
(3)治疗高钙血症。
每日口服80~120mg,分1~3次服。
2.小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
【贮藏】密封保存。
【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
【药品名】呋塞米【英文名】Furosemide【别名】速尿;利尿磺酸;速尿灵..

【药品名】呋塞米【英文名】Furosemide【别名】速尿;利尿磺酸;速尿灵;利尿灵;腹安酸;腹水宁;福洛片;呋喃苯胺酸;Lasix;Frusemide【剂型】1.片剂:20mg。
2.注射剂:20mg(2ml)。
【药理作用】本品为短效、强效的磺胺类利尿剂。
作用于髓袢升支粗段,通过抑制Cl的主动重吸收和Na的被动重吸收而起效。
由于NaCl的重吸收减少,肾髓间质渗透浓度降低,浓缩功能降低,尿量增加。
本品能扩张小动脉,降低外周阻力,从而减轻左心负担,并通过强力的利尿作用迅速减少血容量及回心血量,从而使左心负担减轻。
本品抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Na、Cl的重吸收,促使Na、Cl、K和水分的大量排出,同时也阻断肾小管对Mg、Ca的重吸收,增加Mg、Ca的排出,其利钠作用较噻嗪类利尿药强大。
本品可扩张肾血管,增加肾血流量,调整肾脏血流分布。
【药动学】口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。
静脉注射后5min起效,30min内尿Na排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。
血浆半衰期为0.2~0.25h。
肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋白结合率为95%~99%,但尿毒症和肾病变患者,蛋白结合率降低。
肝内分布浓度较高,约1/3经肝脏从胆汁排入肠道随粪便排出。
仅少量在肝内代谢。
本品部分在体内代谢(10%),主要代谢产物为去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸,以原形药物和少量代谢物经肾脏排出,肾功能不全时,可经胆汁由粪便中排出。
大部分由近曲小管上皮分泌到管腔,以原形排出体外。
半衰期约2h 左右,在高龄、肾功能不全或尿毒症的患者能延长到10h。
因药物的排泄较快,反复给药不易产生蓄积作用。
【适应症】用于心、肝、肾多种类型水肿及急性肺水肿,心力衰竭、肾功能衰竭、毒物排泄高钙血症。
在患者肾滤过率低(小于每分钟10ml)或应用氯噻酮无效时,应用本品仍有利尿作用。
速尿

速尿【别名】呋喃苯胺酸, 呋塞米;腹安酸;利尿磺胺;利尿灵;速尿;速尿灵【药理作用及用途】为强有力的利尿剂,作用于亨氏袢升支。
本品抑制髓袢升支粗段对Nacl的重吸收,管腔内Nacl浓度增加,使肾髓质间液中Nacl减少。
渗透压梯度降低,使管腔液通过集合管时,游离水重吸收减少,影响尿的浓缩过程。
其利尿作用迅速、强大。
本品在小剂量时,利尿效果与噻嗪类相似,随剂量增加,利尿作用增加。
【适应症】临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬变腹水、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。
其利尿作用迅速、强大,多用于其他利尿药无效的严重病人。
由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。
静脉给药(20~80mg)可治疗肺水肿和脑水肿。
药物中毒时可用以加速毒物的排泄。
【用量用法】1.肌注或静注:每次20mg,隔日1次,必要时亦可1日1~2次。
1日量视需要可增至120mg。
静注必须缓慢,不宜与其他药物混合注射。
儿童用量酌减。
2.口服:开始时每日40mg,以后根据需要可增至每日80~120mg。
当每日剂量超过40mg时,可以每4小时1次分服。
儿童口服量开始按每千克体重1~2mg,再视情况酌增。
长期(7~10日)用药后利尿作用消失,故需长期应用者,宜采取间竭疗法:给药1~3日,停药2~4日。
【注意事项】1.可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等不良反应,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病人有白细胞减少,个别病人出现血小板减少,多形性红斑、直立性低血压。
长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
2.由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。
(用利尿剂后血容量减低增加尿酸再吸收,有剂量相关性高尿酸血症,主要与袢利尿剂和噻嗪类有关。
利尿剂相关性高尿酸血症很少引起痛风。
)3.糖尿病病人应用后可使血糖增高;尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
呋塞米(速尿)的药理作用

呋塞米注射液呋塞米注射液为呋塞米加氢氧化钠与氯化钠制成的灭菌水溶液。
含呋塞米(C12H11ClN2O5S)应为标示量的90.0~110.0%。
本品为无色或几乎无色的澄明液体,pH值为8.5~9.5。
目录主要成分药理作用动力学适应症用法用量临床研究不良反响考前须知主要成分药理作用动力学适应症用法用量临床研究不良反响考前须知•性状鉴定•生产企业展开编辑本段主要成分呋塞米注射液通用名:呋塞米化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸拼音名:FUSAIMI英文名:FUROSEMIDE药品类别:利尿药CASNo.:54-31-9分子式:C12H11ClN2O5S分子量:330.74规格:2ml:20mg编辑本段药理作用呋塞米分子式结构本品为强效利尿剂,其作用机制如下。
对水和电解质排泄的作用能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。
随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na +、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。
由于Na+重吸收减少,远端小管Na +浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。
至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究说明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。
另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。
呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。
短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药那么可引起高尿酸血症。
呋塞米作用机制

呋塞米作用机制
呋塞米是一种强效的利尿药物,其作用机制主要涉及以下几个方面:
1. 抑制肾小管重吸收:呋塞米主要作用于近曲小管和升支远曲小管,通过抑制氯离子的重吸收,导致大量的钠、钾、氯等阳离子与水分排出体外,从而增加尿量。
2. 增强肾小球滤过:呋塞米可以增加肾小球毛细血管内的滤过率,通过扩张血管并增加血液流量,促进尿液的形成。
3. 干扰肾单位间质的离子传递:呋塞米可以干扰肾单位间质中正常的离子传递功能,从而改变尿液的渗透性,进一步增加尿量。
综上所述,呋塞米通过抑制肾小管重吸收、增强肾小球滤过以及干扰肾单位间质的离子传递等多个途径,达到利尿的效果。
它广泛应用于肾功能损伤、心力衰竭、肝硬化腹水等情况下的水肿处理,以及高血压紧急情况下的降压治疗。
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呋塞米注射液呋塞米注射液为呋塞米加氢氧化钠与氯化钠制成的灭菌水溶液。
含呋塞米(C12H11C1N2O5S 应为标示量的90.0〜110.0%。
本品为无色或几乎无色的澄明液体,PH 值为8.5〜9.5。
目录主要成分 药理作用 动力学 适应症用法用量 临床研究 不良反应 注意事项 主要成分 药理作用 动力学 适应症 用法用量 临床研究 不良反应 注意事项•性状鉴定 « 生产企业展开编辑本段主要成分通用名:呋塞米化学名:2-[(2-呋喃甲基 拼音名:FUSAlMl英文名:FURoSEMIDE 药品类别:利尿药CASNo.: 54-31-9分子式:C12H11CIN2O5S分子量:330.74 规格:2ml : 20mg编辑本段药理作用H 溯 "O)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 I IL ILclnl'MiIlf I Il^^r S c a llaH咲塞米注射液呋塞米分子式结构本品为强效利尿剂,其作用机制如下。
对水和电解质排泄的作用能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药 不同,呋塞米等袢 利尿药存在明显的剂量 -效应关系。
随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围 较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI 的主动重吸收,结果管腔液Na +、Cl -浓度升高,而髓质间液 Na +、Cl -浓度降低,使 渗透压 梯度差降低, 肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na +、Cl —排泄增多。
由于Na +重吸收减少,远端小管Na+浓度升咼,促进 Na + -K +和Na H —H +父换增加, K +和H +排出增多。
至于咲塞米抑 制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI -的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表 明该部位基底膜外侧存在与 Na + -K + ATP 酶有关的Na +、Cl -配对转运系统,咲塞米通 过抑制该系统功能而减少Na +、Cl -的重吸收。
另外,咲塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na +、Cl -的重吸收,促进远端小管分泌 K +。
咲塞米通过抑制亨氏袢对 Ca2+、Mg2 +的重吸收而增加 Ca2+、Mg2 +排泄。
短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
对血流动力学的影响呋塞米分子式结构咲塞米能抑制前列腺素分解酶的活性, 使前列腺素 E2含量升高,从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在咲塞米的 利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外,与其他 利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致 密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球 -管平衡有关。
咲塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。
由于咲塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫 综合征提供了理论依据。
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
VtIlXMll编辑本段动力学高血压口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。
终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。
充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。
主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。
本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。
作用持续时间分别为6~8小时和2小时。
T1/2 β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。
新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/ 2β延长至4~8小时。
88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。
肾功能受损者经肝脏代谢增多。
本药不被透析清除。
编辑本段适应症咲塞米注射液1•水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2•高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3•预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4. 高钾血症及高钙血症。
5. 稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于120mmol∕L时。
6. 抗利尿激素分泌过多症(SIADH)o7. 急性药物毒物中毒:如巴比妥类药物中毒等。
编辑本段用法用量成人急性心肌梗死(1)治疗水肿性疾病。
紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20~40mg ,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。
维持用药阶段可分次给药。
治疗急性左心衰竭时,起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。
治疗急性肾功能衰竭时,可用200~400mg加于氯化钠注射液IOOmI内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。
有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过Ig。
利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。
治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40~120mg。
(2)治疗高血压危象时,起始40〜80mg静注,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
(3)治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20〜80mg。
小儿治疗水肿性疾病,起始按1mg∕kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg∕kg。
最大剂量可达每日6mg∕kg。
新生儿应延长用药间隔。
孕妇及哺乳期妇女用药耳鸣(1)本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。
对妊娠高血压综合征无预防作用。
动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。
(2)本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
老年患者用药老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
编辑本段临床研究【功效主治】1•水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病;2.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足3高钾血症及高钙血症;4.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol∕L时;5•抗利尿激素分泌过多症(SlADH);6.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【化学成分】主要成分:呋塞米。
化学名称:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。
分子式:C12H11CIN2O5S分子量:330.74 【药理作用】1对水和电解质排泄的作用。
能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。
随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na +、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na +、Cl-排泄增多。
由于Na+重吸收减少,远端小管Na +浓度升咼,促进Na + -K+和NaH—H +父换增加,K+和H +排出增多。
至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI—的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na + -K+ ATP酶有关的Na +、CI—配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na +、C—的重吸收。
另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na +、CI-的重吸收,促进远端小管分泌K+。
呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2 +的重吸收而增加Ca2+、Mg2 +排泄。
短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
2对血流动力学的影响。
呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。
呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。
由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药物相互作用】1肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
2非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。
3与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。
4与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
5与多巴胺合用,利尿作用加强。
6饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
7本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整。
8降低降血糖的疗效。
9降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
10本药加强非去极化松药的作用,与血钾下降有关。
11与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。
12与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现13与锂合用肾毒性明显,应尽量避免。
14服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
15与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
编辑本段不良反应常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。