穿心莲内酯及其衍生物的抗肿瘤作用

型， 延长 Ｌ Ｋ细胞 的杀伤效应 时间 ， 能诱导 人体外周血单 Ａ 还 核细胞 产生 干扰 素 、Ｆ － ＩＮ 、 Ｎ — 药理 作用 与 Ｒ Ｌ ＩＮ仪、Ｆ － Ｔ Ｆｄ， Ｉ一 ２ ＩＮ 等细胞 因子的生物效应 有相似 之处 ， 、 ． Ｆ 且与 之有协 同 作 用。这些 效应 因子在体 内与 巨噬细胞 、 Ｋ细胞协 同作用 Ｎ
细胞 、 巨噬细胞等 。通过对小 白鼠腹腔注射穿心莲注射 液的 实验发现 ， 白鼠腹腔 巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数 明显 小
升高 ， 表明穿心莲有提高机体免疫力 的功效 。进一步研究显 示， 小白 鼠接受穿心莲药物后 ， Ｅ玫瑰花环形成率增高 ， 其 表
示穿心莲有提高 Ｔ淋 巴细胞免疫 的功 能。而新穿心 莲 内酯 在７ ５～１０ｘ ５１ ｍ范围内对刺激的巨噬细胞 呼吸爆发及 淋 巴细
噬细胞对鸡 红细胞 的吞噬百分率 ， 高人外周血 中 Ｎ 提 Ｋ细胞 杀伤 酡 细胞的活性 Ｊ 。我 们应用 莲 必治 注射 液治疗 确诊
的肿瘤患者 ２ 例 ， １ 治疗后 免疫指标 与 治疗前 比较差异 有显 著性意义 ， 说明莲必治 注射 液具 有类 Ｒ Ｌ２的作 用 ， Ｉ－ 促进 外 周血 Ｔ淋 巴细胞 转化 ， 刺激 Ｎ Ｋ细胞 增殖 ， 挥免 疫调节 及 发
浙 江 中医药大 学硕 士研 究生
杭 州 ３ ０ ５ １０３
叶再元
关键词 肿
浙 江省人 民医院 胃肠外 科
衍 生物
Ｋ １和部 分降
低ＥＲ Ｋ ２磷酸化 ， Ｋ １２磷酸 化抑 制作 用 与 ＩＮ 产 生的 Ｅ Ｒ／ Ｆ一 降低有关 。此外 ， 穿心莲 内酯和 Ｄ Ａ在 ５ ０和 １０ ０ ｍＭ 分别可
瘤 穿心 莲 内酯
降低氢化可的松和 Ｐ Ａ诱 导的凋 亡 ， Ｍ 机制 是 降低 ｃｓａｅ ａｐｓ － ３
穿 心 莲 Ａ ＆ｏ ｐ ａ ｉ ｌｔ Ｂ ｒ ｆ）Ｎ ｅ 名 一 ｎ ￣ａＭｓｐｎｃ ａ ｕ ａ（ ｕｍ． ｅｓ又
的活性 。研究发现Ｈ ， Ｊ穿心莲 内酯能 提高豚 鼠单核 巨噬细胞 对鸡红细胞的吞噬率 ， 提高 人外周 血 中 自然杀伤 （ Ｋ） Ｎ 细胞 杀伤 Ｋ配细胞 的活 性 ， 进 Ｌ Ｋ细胞 的生长 ， 加细 胞 表 ５ 促 Ａ 增
对 照组 ， 而诱导这些细胞 因子 的产生 有助 于增强 免疫 效应 。 Ｂ ｏ ｏ 等 体外用 鼠 Ｔ细胞 研究 证 明 ， 心莲 内酯 和石 油 ｖｒ ｓ ｇ 穿 醚 （ Ａ） Ｄ 呈剂量依 赖性 ， 显著 降低 由 Ｃ ｎ 并 ｏＡ诱导 的 ＩＮ 的 Ｆ一 产生 ，ｃ。 Ｉ 分别是 （ ． ０ ０ ） １７± ． ７ ｍＭ 和 （ ５ ８± ． ）ｍ ３ ． ０ ５ Ｍ。穿 心莲 内酯 和 Ｄ Ａ均可抑制 Ｃ ｎ ｏＡ诱导 的 Ｉ 一 Ｌ２的产生 。穿心莲 内酯在 ５ Ｍ 和 １ｒＭ有降低 由 Ｃ ｎ ｍ ０ ａ ｏＡ诱导 的胞外 信号 调节
胞 增 殖 有 抑 制 作 用 。 而 在 １ ５～７ ５ 范 围 内 可 协 同 刺 激 ． ． ｍ 剂 引 起 呼 吸 爆 发 。 高 浓 度 新 穿 心 莲 内酯 具 有 抗 炎 活 性 ， 浓 低 度 则 有 免 疫 刺 激 活 性 ， 示 其 可 能具 有 双 向 调节 功能 拉 。 提 ］
毒 、 利胆 、 血压 等作 用 ， 床上 主要 用 于治 疗小 儿肺 保肝 降 临
炎 、 呼吸道感染及 高血压等疾病。随着对穿心莲 内酯药理 上 作用研究 的不断深入 ， 临床应 用得到不 断拓展 ， 在免疫 其 且
调节 、 抗肿瘤 等方 面展 示了广阔的应用前景 。
１ 免疫 调 节 作 用
见喜 ， 苦草 ， 四方草 ， 印度草 等 ， 爵床科 穿心莲 属植 物。味 为 苦， 性寒 ， 归心 ， ， 肺 大肠 ， 胱经 。具 有 清热解毒 ， 膀 凉血 消肿
之功效 ， 是一种来 源广 、 毒副 作用少 的常用 中草 药。穿心莲 内酯是穿心莲 的主 要有 效成 分 之一 ， 有 解热 、 炎 、 病 具 抗 抗
研究发 现 ， 心 莲 甲 醇 提 取 物 抑 制 Ｈ －９的 ｃ 是 穿 Ｔ２ Ｉ ｌ ｐ ／ Ｌ 石油 醚 （ Ａ） 二氯 甲烷 （ Ｄ 提取 物 的 Ｇ 分 Ｏ． ｍ ， ｇ Ｄ 和 Ｄ Ａ） Ｉ 。 别 为 ４ ｉ ／ Ｌ和 １ ￣ ／ Ｌ 水 溶性 提取 物 不抑 制 Ｈ －９的 ６ ｇｍ ｘ ０ ｇｍ ， Ｔ２
浙江中西医结合杂志 ２０ 年第 １ 卷第 １ 期 ０８ ８ ０
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的淋巴因子激活 Ｌ Ｋ细胞 表 型 （ Ｄ ， Ｉ Ｃ ８ 明显 高于 Ａ Ｃ ２ ＣＭ， Ｄ ）
穿 心 莲 内酯 及 其 衍 生 物 的抗 肿 瘤 作用
马文 东
形成 一个 网络 ， 提高机体免疫功 能。新穿 心莲 内酯是一种具
有 调节机 体非特异免 疫功能的免疫刺激剂 ， 通过对 Ｎ 巨噬 Ｋ、
细胞 Ｍ（及细胞 因子分 泌 的影 响 而发挥 免疫 调节 作用 。莲 ｐ 必治 （ 穿心莲内酯 ） 注射 液作 用 于外周 血单 个 核 细胞 ， 能显
Ｉ ｒｔ ｏｅａ ｒ ｅ ｇｙｎ …等发现 ， 心莲 内酯 能有效 阻 断体 内外 ｕ ａ 穿
Ｔ 细胞 的刺 激 作用 ， 下调 体液 和细胞 适 应性 免 疫反 应 。此
外， 穿心莲 内酯能 干扰 Ｔ细胞繁殖和负责变态原刺激 的细胞 因子释放 。在 鼠体 内穿心 莲 内酯 显著 抑制抗体 对胸腺 依赖
性抗原的反应和延迟 性过敏 性。穿心莲 内酯通过 抑制 Ｔ细
著诱导 ＩＮ 、 Ｎ Ｔ Ｆ 产生 ， Ｆ－ Ｉ － Ｎ－ Ｆ 还能提高豚 鼠腹腔单核 巨
免疫杀伤作用。
２ 抗 肿 瘤 作 用
胞和抗 体对髓磷 脂的直接响应能显著抑制脑脊髓炎 的症 状 ， 说明该药是通过调节细胞 免疫 和体液免 疫两个 方面来 提高
免疫力 ， 达到抗肿瘤 的作用 。 细胞免疫 比体液免疫在 抗肿瘤 免疫效应 中发 挥着更 为
重 要 的作 用 ， 细 胞 免 疫 机 制 中起 主 要 作 用 的 效应 细 胞 是 Ｔ 在