呼吸系统药物新制剂
中国呼吸吸入制剂行业现状分析

中国呼吸吸入制剂行业现状分析内容概况:我国呼吸吸入制剂行业产量与需求量不匹配,依赖进口。
数据显示,2022年我国呼吸吸入制剂行业产量约为14.9亿支(2ml/1mg),需求量约为52.2亿支(2ml/1mg),分别同比增长26.2%、15.8%,进口依赖度达到71.4%。
从整体上看,近年来随着国产厂商布局吸入制剂领域,国内吸入制剂产量增长明显,且增速快于需求量,进口依赖度已经有所缓解,未来国产替代进程将持续进行。
关键词:吸入制剂、哮喘用药、气雾剂、粉雾剂、气雾溶液一、呼吸吸入制剂吸收效果好,有效减少用药量并减轻药物不良反应吸入制剂是指通过特定的装置,将药物以雾状形式传输至呼吸道或肺部,以发挥局部或全身作用的制剂。
与传统的口服药品相比,呼吸吸入制剂通过口腔或鼻腔吸入,可直达人体肺部,避免肝脏首过效应,使吸收效果更好,进而有效减少药物用量并减轻药物不良反应。
吸入制剂分类为:吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂、吸入液体制剂、可转变为蒸汽的制剂。
其中,气雾剂、粉雾剂为药械一体,雾化吸入溶液为药械分离,需搭配雾化器使用。
由于吸入制剂需将药物以气溶胶或蒸汽方式递送至肺部,因此处方中可能含有抛射剂、共溶剂、稀释剂、助溶剂、稳定剂等。
二、产业链上游为各类医药企业,下游民营医疗机构消费占比提升呼吸吸入制剂产业链上游是设备及原材料供应商,包括原料药、制药设备、医药包装材料、药用辅料等医药企业,呼吸吸入制剂行业的下游为医院、诊所、药店。
近年来,国家颁布一系列医疗体制改革措施,逐步完善药品价格形成机制,规范药品流通秩序、减少流通环节,积极稳妥推进公立医院改革,积极探索医药分开、营利性和非营利性分开的有效形式,有效促进了整个医药市场健康有序的发展,也推动了呼吸吸入制剂在民营医院消费占比。
数据显示,民营医疗及构及其他市场消费占比从2015年的19.5%,提升至2022年的22.8%,随着国家对民营医疗机构建设支持力度加大,预计未来民营医疗市场消费占比将持续提升。
呼吸系统用药

受器的作用; 反复用无成瘾性 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳 青光眼禁用
外周性镇咳药
代表药 苯佐那酯〔benzonatate,退嗽露〕
苯丙哌林〔benproperine〕 作用机理
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经 末梢
外周性镇咳药
可待因
作用强,起效快; 适于剧烈干咳; 不宜反复用,易成瘾
痰粘稠,量多者,勿用!
痰多慎用止咳糖浆
• 老人:咳痰无力 • 儿童:调整剂量 • 孕妇及哺乳期妇女 :胎儿或 新生儿呼吸抑制
右美沙芬
镇咳作用强 无镇痛作用,无成瘾性,不抑制呼吸 用于无痰干咳 常用于复方制剂治疗感冒
喷托维林
➢ 抑制磷酸二酯酶 作用机制 ➢ 促进内源性儿茶酚胺释放
➢ 拮抗腺苷受体 ➢ 抗炎和免疫调节作用
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌〔主要是膈肌〕收缩力 抗炎
[临床应用]
急慢性哮喘;心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
[不良反响]
血药浓度超过治疗水平〔> 20 mg/L〕, 易发生不良反响 胃肠道:恶心、呕吐 心血管:心悸,心律失常,惊厥,血压 下降;重者心跳停止;心梗,休克;儿
改善咳嗽和哮喘病症称祛痰药。 粘液促动药
加速呼吸道纤毛运动,改善痰液转运的药物称 为粘液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道,支气管狭窄导致喘 目 的:祛痰药起到镇咳、平喘作用。
祛痰药
1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。
临床常用吸入制剂

谢谢!
优点
使用携带方便 无需抛射剂
缺点
使用抛射剂 操作技术要求高
缺点
适用药物受限 易产生局部刺激
起效快
药品使用受限
容易药物过量 肺部沉积率低 (10%)
易于掌握技巧
内在阻力低 肺部沉积率高
使用人群受限
药粉须保持干燥 哮喘急性发作病 人无法使用
单剂量胶囊型
多剂量型
准纳器
都保
吸乐
定量吸入气雾剂 (MDI)的使用
吸入制剂的优缺点
优点: 吸入剂可以从肺部直接入血,起效快 ; 局部给药,提高药物在靶器官的聚集,增加疗效的 同时降低毒副作用 ; 无首过效应,生物利用度高 ; 携带方便。 缺点: 由于操作不规范,药物的肺部沉积量达不到标准; 价格较昂贵。
常用药物简介
药物分类及通用名 β 2激动剂 短效β 2激动剂 SABA 非诺特罗(Fenoterol) 沙丁胺醇(Salbutamol) 特布他林(Terbutaline) 长效β 2激动剂 LABA 福莫特罗(Fomoterol) 阿福莫特罗(Arformoterol) *茚达特罗(Indacaterol) 沙美特罗(Salmeterol) 妥洛特罗(Tulobuterol) 昂润 施立稳 奥克斯都保 12 12 24 12 24 万托林 博利康尼、喘康速 4~6 4~6 4~6 商品名 作用时间(h)
常用药物简介
药物分类及通用名 吸入糖皮质激素 ICS 倍氯米松 (Beclomethasone) 布地奈德(Budesonide) 商品名 作用时间(h)
必可酮(停产) 普米克令舒 普米克都保 普米克
——
——
氟替卡松(Fluticasone)
临床常用吸入制剂

商品名
作用时间(h)
6~8
6~8 可必特
常用药物简介
药物分类及通用名
商品名
长LA效BAβ+I2C激S 动剂/吸入糖皮质激素联合制剂 布地奈德/福莫特罗(Fomoterol/Budesonide) 沙美特罗/氟替卡松 (Salmeterol/Fluticasone)
信必可都保 舒利迭
作用时间(h)
在慢阻肺的稳定期并不推荐用单一激素,通常是用 β2激动剂/吸入糖皮质激素联合制剂治疗,常见的 有布地奈德/福莫特罗的复方和沙美特罗/氟替卡松 的复方制剂。
优点:
吸入制剂的优缺点
吸入剂可以从肺部直接入血,起效快 ;
局部给药,提高药物在靶器官的聚集,增加疗效的 同时降低毒副作用 ;
无首过效应,生物利用度高 ;
携带方便。
缺点: 由于操作不规范,药物的肺部沉积量达不到标准; 价格较昂贵。
常用药物简介
药物分类及通用名 β 2激动剂
短效β 2激动剂 SABA 非诺特罗(Fenoterol) 沙丁胺醇(Salbutamol) 特布他林(Terbutaline)
长效β 2激动剂 LABA 福莫特罗(Fomoterol) 阿福莫特罗(Arformoterol) *茚达特罗(Indacaterol) 沙美特罗(Salmeterol) 妥洛特罗(Tulobuterol)
商品名
作用时间(h)
万托林 博利康尼、喘康速
奥克斯都保
昂润 施立稳
4~6 4~6 4~6
12 12 24 12 24
不良反应:主要是口咽部的刺激及溃疡 ,声嘶,因 此用后需要注意要深部漱口。
博利康尼 都保
施立稳
评估患者是否适合使用吸入制剂
呼吸系统常见疾病诊疗的新进展

呼吸系统常见疾病诊疗的新进展呼吸系统是人体的重要器官之一,它的主要功能是为身体提供氧气和排出二氧化碳。
然而,由于各种原因,呼吸系统也容易出现各种疾病,如哮喘、肺结核、慢性阻塞性肺疾病等。
这些疾病的发生不仅严重影响了患者的生活质量,还可能导致严重的并发症,甚至危及生命。
为了更好地诊疗呼吸系统常见疾病,医学界一直在不断探索和进步。
本文将介绍呼吸系统常见疾病诊疗的新进展。
一、哮喘的诊疗新进展哮喘是一种常见的呼吸系统疾病,其主要症状为反复发作的气喘、喘息、胸闷和咳嗽。
目前,哮喘的诊断主要依据病史、体检和肺功能检查。
近年来,随着基因诊断技术的进步,也出现了一些新的诊断方法。
比如,通过检测患者的血液或唾液中的特定基因表达谱,可以帮助医生更准确地诊断哮喘及其病情的严重程度。
在治疗方面,哮喘的传统疗法主要是使用糖皮质激素和短效β2受体激动剂。
然而,这些药物有一定的不良反应和局限性。
近年来,针对哮喘的新药物不断涌现。
例如,生物制剂奥克布替尼可以选择性地靶向IgE抗体,从而减少气管痉挛和气道炎症反应,取得了良好的疗效。
此外,还有一些新型口服药和吸入剂等,也正在临床研究和应用中。
二、肺结核的诊疗新进展肺结核是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,其主要症状为咳嗽、咳痰、发热、乏力等。
目前,肺结核的诊断主要是通过X线胸透和结核杆菌培养等方法。
然而,这些方法存在一定的误诊和漏诊率,为了更准确地诊断肺结核,医学界一直在不断探索和研究。
近年来,基于纳米技术的新型结核诊断试剂(如“纳米金免疫层析法”等)得到了广泛应用,其灵敏度和特异性均有所提高,可以有效地帮助医生诊断肺结核。
此外,还出现了一些新型抗肺结核药物,如利福平和多西环素等,它们的治疗效果和耐药性都有所提高,为肺结核的治疗提供了新的选择。
三、慢性阻塞性肺疾病的诊疗新进展慢性阻塞性肺疾病是一种由吸入有害气体或粉尘引起的慢性炎症反应,其主要症状为咳嗽、咳痰和气短等。
目前,慢阻肺的诊断和治疗主要依据肺功能检查和支气管扩张剂的应用。
走进吸入制剂:让肺部更健康的药物

走进吸入制剂:让肺部更健康的药物吸入制剂是一种通过口腔和鼻腔吸入药物进入肺部的药物剂型。
它的主要作用是直接对肺部进行治疗,改善呼吸系统的健康状况。
吸入制剂可分为气雾剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂等多种类型。
气雾剂通过压缩气体将药物转化为微细悬浮液颗粒,便于患者通过呼吸器吸入到肺部;干粉吸入剂则以粉末形式存在,通常使用吸入装置将粉末送入肺部;雾化吸入剂通过装置将药物转化为气雾状态,使患者能够轻松吸入。
这些吸入制剂在临床上广泛应用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病,具有方便、迅速、高效的特点。
通过进一步的研发和创新,吸入制剂有望在肺部保健领域发挥更大的作用。
一、吸入制剂的种类1. 气雾剂:通过喷雾器将药物转化为微小颗粒悬浮于空气中,便于直接进入肺部。
它具有快速作用、剂量准确、使用方便等特点。
常见的气雾剂药物包括支气管扩张剂、类固醇和抗炎药等,用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
2. 干粉吸入剂:是一种将药物制成粉末形式,利用人体呼吸力将药物直接送入肺部的吸入剂。
它不需要使用驱动装置,便于携带和使用,并且对患者无需特殊的协调呼吸。
常见药物种类:常见的干粉吸入剂药物包括抗生素、抗炎药和支气管扩张剂等,用于治疗呼吸道感染、慢性阻塞性肺疾病和囊性纤维化等疾病。
3. 雾化吸入剂:是一种将药物转化为微细颗粒或液滴悬浮于空气中,并通过雾化装置将其送入呼吸道的吸入剂。
它有利于药物深入到各个部位,特别是支气管和肺泡。
常见药物种类:常见的雾化吸入剂药物包括支气管扩张剂、抗生素和黏液调节药物等,用于治疗支气管炎、肺炎、囊性纤维化等疾病。
二、吸入制剂的使用和效果吸入制剂的使用方法简单,通常需要使用特定的设备,如吸入器、雾化器或气雾剂配件。
患者只需按照医生的指导,正确地将药物送入呼吸道。
吸入制剂在治疗呼吸系统疾病方面展现出显著的效果。
首先,它们可以有效改善哮喘和慢性阻塞性肺疾病等常见疾病的症状。
吸入制剂直接作用于受损的呼吸道,提供快速而有针对性的治疗。
慢性阻塞性肺疾病药物治疗新进展

慢性阻塞性肺疾病药物治疗新进展慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见的呼吸系统疾病,严重影响患者的生活质量。
目前,COPD的治疗主要包括药物治疗、吸入治疗、康复训练和手术等多种方式。
随着科学技术的不断进步,COPD药物治疗领域也取得了一些新的进展,本文将重点介绍这一方面的最新进展。
一、长效支气管扩张剂长效支气管扩张剂(LABA)是COPD治疗的重要药物之一。
LABA通过扩张支气管,减轻呼吸道阻塞,改善患者的呼吸功能。
目前市场上已经有很多种LABA药物,其中一些最新研究显示,长效β2-受体激动剂(LABA)在COPD的治疗中起到了积极的作用。
比如芬特罗尔(vilanterol)是一种长效β2-受体激动剂,其疗效明显,能够有效缓解COPD患者的症状,提高患者的生活质量。
二、长效抗胆碱药物长效抗胆碱药物(LAMA)是另一种非常重要的COPD治疗药物。
LAMA通过拮抗支气管平滑肌中的乙酰胆碱受体,从而使支气管平滑肌松弛,扩张支气管,改善患者的呼吸功能。
最新研究表明,与传统的LAMA相比,一些新型的LAMA药物如奥拉特罗皮铵(aclidinium)和乌米考林(umeclidinium)等,其疗效更为出色,能够更好地缓解COPD患者的症状,改善患者的生活质量。
三、联合治疗近年来,一些研究表明,LABA/LAMA联合治疗可以更有效地缓解COPD患者的症状,提高患者的生活质量。
LABA和LAMA分别通过不同的机制扩张支气管,联合使用可以产生协同效应,提高治疗效果。
目前市场上已经有一些LABA/LAMA联合制剂上市,研究显示这些联合制剂可以显著改善患者的肺功能、减少急性加重事件,并且有较好的耐受性和安全性。
四、炎症调解剂除了支气管扩张剂外,炎症调解剂也是COPD治疗的重要手段之一。
炎症在COPD的发病中起着重要作用,对于炎症的干预可以有效改善患者的症状和生活质量。
目前市场上已经有一些炎症调解剂上市,如吸入型皮质类固醇(ICS)和白三烯受体拮抗剂(LTRAs)等,这些药物可以有效减轻COPD患者的气道炎症,改善患者的呼吸功能和生活质量。
肺部吸入给药制剂及临床应用

肺部吸入给药制剂及临床应用引言肺部吸入给药是一种直接将药物送入病变肺部的方法,被广泛应用于呼吸系统疾病和慢性疾病治疗中。
本文将介绍常见的肺部吸入给药制剂以及它们在临床应用中的重要性。
一、常见肺部吸入给药制剂1. 雾化吸入药:雾化吸入药常用于治疗哮喘、慢阻肺等呼吸系统疾病。
雾化吸入药通过将药物转化为微小颗粒,使其能够被患者吸入肺部并迅速减轻症状。
常见的雾化吸入药有短效β2受体激动剂、长效β2受体激动剂和吸入性激素等。
2. 干粉吸入药:干粉吸入药是一种将药物以细粉末的形式通过吸入器送入肺部的方法。
与雾化吸入药相比,干粉吸入药无需使用外部能量来分散药物,因此更方便使用。
对于患有慢阻肺等呼吸系统疾病的患者来说,干粉吸入药成为了一种重要的治疗药物。
常见的干粉吸入药有布地奈德、沙美特罗和吸入性抗生素等。
二、肺部吸入给药的临床应用1. 哮喘治疗:哮喘是一种常见的呼吸系统疾病,肺部吸入给药已成为其主要治疗方法。
通过雾化吸入药或干粉吸入药,药物能够直接作用于病灶部位,迅速缓解患者的呼吸困难和咳嗽等症状。
同时,肺部吸入给药的药物浓度可在病变部位保持较高,减少药物在体内的副作用。
2. 慢阻肺治疗:慢阻肺是一种常见而严重的呼吸系统疾病,需要长期治疗与管理。
干粉吸入药已成为慢阻肺患者的重要治疗药物。
干粉吸入药通过直接送药到病变部位,提高药物的局部疗效,减少药物在体内的副作用。
同时,干粉吸入药的使用方便,可增加患者的依从性。
3. 吸入性感染治疗:肺部吸入给药也广泛应用于吸入性感染的治疗中。
由于吸入性抗生素能够更好地进入肺部感染部位,因此有效地控制感染的发展。
同时,肺部吸入给药也减少了全身用药对肝肾等脏器的负担,减少了药物的毒性。
结论肺部吸入给药制剂在呼吸系统疾病和慢性疾病的治疗中扮演着重要的角色。
雾化吸入药和干粉吸入药通过直接将药物送入肺部,提高了药物的局部疗效,减少了体内的副作用。
肺部吸入给药的优点在于药物直接作用于病变部位,提高了治疗效果。
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呼吸系统药物新制剂在未来几年中,呼吸系统药物市场将持续稳步增长。
据预测,至2010年全球哮喘/慢性阻塞性肺病治疗药的销售额将达230亿美元,其中肾上腺皮质激素类药/长效支气管扩张药吸入剂将名列前茅。
近年来,研究人员开发了各种呼吸系统药物新制剂、新剂型,如口腔速崩片、缓释制剂、控释制剂、口腔吸入剂和鼻腔吸入剂等。
1 口腔速崩片已上市的新品主要有祛痰药单方制剂和镇咳药、平喘药(减鼻充血药)与抗组胺药等的复方制剂。
1.1盐酸氨澳素口腔速崩片日本山之内公司/东亚药品公司上市的祛痰药盐酸氨溴素口腔速崩片15mg,用于急性支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎、支气管扩张症的祛痰,肺结核,术后咳痰困难,慢性副鼻腔炎的排脓。
本品的剂型特点是片剂置口腔内即可崩解,不需饮水,一日3次,每次15 mg。
1.2复方柠檬酸苯海拉明/盐酸伪麻黄碱口腔速崩片辉瑞公司的OTC药品复方柠檬酸苯海拉明/盐酸伪麻黄碱口腔速崩片19 mg/30 mg(商品名Benadryl Allergy& Sinus Fastmelt),用于暂时性解除枯草热引起的鼻或喉瘙痒,全身痰痒和流泪或普通感冒引起的流涕、打喷嚏和鼻充血症状。
本品的剂型特点是容易使用,服药时不需饮水,草莓香味可口。
成人和12岁以上儿童,每4~6 h服2片,置于舌上让其溶解即可。
1.3复方氯苯那敏/右美沙酚/伪麻黄碱口腔速崩片西玛公司/诺华消费者保健公司的复方氯苯那敏/右美沙酚/伪麻黄碱口腔速崩片(商品名:Triaminic Softchew),用于治疗感冒、咳嗽、头痛、过敏、鼻充血、鼻窦炎、流泪、流涕和喉痛等。
1.4复方感冒口腔速崩片日本佐藤制药公司的以镇咳药颠茄总碱制成的复方感冒口腔速崩片,每片含主药成分:颠茄总碱0.6 mg,马来酸氯苯那敏6 mg,盐酸去氧肾上腺素30 mg,溶菌酶30 mg和无水咖啡因80 mg。
以赤藓醇、甘露醇、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、富马酸硬脂酸钠、阿司帕坦和薄荷醇为辅料。
本品用于缓解急性鼻炎、过敏性鼻炎和副鼻窦炎的流涕、鼻塞、喷嚏、流泪、喉痛和头重症状。
本品的剂型特点是服药时置口内快速崩解,不需饮水,迅速解除鼻炎等症状。
处方中马来酸氯苯那敏与无水咖啡因配伍较少引起瞌睡。
薄荷醇有清凉感,使鼻塞快速通畅。
2缓释、控释制剂已上市的新品主要有平喘药(减鼻充血药)伪麻黄碱与抗组胺药的复方缓释、控释片,复方祛痰药/镇咳药控释片等。
2.1复方地洛他定/硫酸伪麻黄碱12h缓释片2006年2月,美国FDA批准先灵葆雅公司的复方地洛他定(desloratadine)/硫酸伪麻黄碱2.5 mg/120 mg 12 h缓释片(商品名:Clarinex-D 12 Hour)上市,用于解除12岁及其以上患者包括鼻充血在内的季节性过敏性鼻炎(户外过敏)的症状。
新制剂采用双层片释药系统,控制伪麻黄碱恒速释药。
Clarinex-D 12 Hour一日2次给药有助于早晨和整日控制患者鼻充血以及打喷嚏、流涕、喉瘙痒、眼瘙痒和流泪。
美国FDA批准Clarinex-D 12 Hour是基于2项1 248 例12~78岁季节性过敏性鼻炎患者的临床研究结果,其中414例服用Clarinex-D 12 Hour。
在此2项2周随机平行对照研究中,Clarinex-D 12 Hour治疗过敏性鼻炎(鼻充血除外)的疗效显著优于单一服用伪麻黄碱,减鼻充血疗效显著优于单一服用地洛他定。
数据显示,Clarinex-D 12 Hour可有效地治疗鼻充血,此外还可解除过敏性鼻炎的其它症状。
2.2复方地洛他定/硫酸伪麻黄碱24 h控释片先灵葆雅公司的复方地洛他定/硫酸伪麻黄碱5 mg/240 mg 24 h控释片(商品名:Clarinex-D 24 Hour),用于解除12岁及其以上患者包括鼻充血在内的季节性过敏性鼻炎(户外过敏)的症状。
本品是迄今在市场上供24 h解除过敏性症状唯一的一日1次处方抗组胺药与减鼻充血药的复方制剂。
本品采用凝胶控释系统控制伪麻黄碱成分的持续释放,维持24 h 的疗效,让患者日间症状得到控制。
美国FDA批准本品是基于2852例12~78岁季节性过敏性鼻炎患者两项2周随机平行对照临床研究的结果,其中708例服用Clarinex-D 24 Hour。
在两项研究中,本品抗组胺疗效显著大于单独服用伪麻黄碱或地洛他定5 mg;本品减鼻充血疗效显著大于地洛他定。
2.3复方盆酸非索非那定/盐酸伪麻黄碱24 h控释片渗透制药(Osmotica Pharmaceutical)公司与阿爱制药(asiPharma)公司合作开发的复方盐酸非索非那定(fexofe- nadine HC1)/盐酸伪麻黄碱180 mg/240 mg 24 h控释片(商品名Allegra-D 24-Hour),用于治疗成人和12岁及其以上儿童伴有鼻充血的季节性过敏性症状。
本品采用Os- modex释药系统达到一日1次用药。
2.4复方氯雷他定/硫酸伪麻黄碱控释片美国FDA已批准印度兰巴克斯(Ranbaxy)公司子公司兰巴克斯制药(Ranbaxy Pharmaceuticals)公司的复方氯雷他定/硫酸伪麻黄碱10 mg /240 mg 24 h控释片在美国上市,适用于临时解除枯草热或上呼吸道过敏、鼻充血、流涕、打喷嚏、瘙痒、流泪、鼻或喉瘙痒引起的症状。
此复方制剂还可减轻鼻通道肿胀,暂时性解除鼻窦充血和压迫感,恢复鼻呼吸通畅。
2.5复方愈创甘油醚/氮澳酸右美沙酚控释片亚当斯呼吸治疗(Adams Respiratory Therapeutics)公司的复方愈创甘油醚/氢溴酸右美沙酚控释片(商品名:Mu- cinex DM)用于祛痰镇咳,有两种剂量规格:愈创甘油醚/氢溴澳酸右美沙酚600 mg/30 mg/片,1 200 mg/60 mg/片。
本品代表了首个美国FDA批准含愈创甘油醚和右美沙酚的复方控释制剂。
而在2002年7月,美国FDA仅批准该公司的单方愈创甘油醚600 mg、1 200 mg控释制剂上市。
3口腔吸入剂已上市的新品主要有肾上腺皮质激素类药和支气管扩张药或它们的复方药吸入剂。
吸入剂剂型本身发展的方向是革除破坏大气臭氧层的氟碳烷抛射剂,以氢氟烷替代或制成不含抛射剂的粉末吸入剂(粉雾剂)以及新颖的给药器具。
3.1布地奈德新氮氟烷抛射剂吸入剂2006年2月,阿斯利康公司的布地奈德新氢氟烷抛射剂欲压式定量吸入剂(pMDI,商品名:Pulmicort)首次在欧洲第一个市场芬兰获准上市,用于治疗成人和儿童哮喘。
目前销售的氯氟烷pMDI早在1981年12月面市,按蒙特利条约将以不破坏臭氧层的氢氟烷抛射剂吸入剂替代。
这种新的氢氟烷pMDI是由英国释药系统公司斯基制药(SkyePharma)公司采用其专利制备技术开发的,有2种剂量规格:布地奈德100μg和200μg。
今后,本品将进一步在欧盟和非欧盟国家申请上市。
斯基制药公司负责了此药品的全面开发,研究计划包括新制剂与目前市售制剂的对比研究以及对儿童、青少年和成人的临床研究,还进行了大剂量安全性的评价和新制剂与老制剂临床应用的全面比较。
布地奈德pMDI自1981年注册以来已在89个国家销售。
布地奈德现已有3种吸入剂:干粉吸入剂(商品名:Pulmicort Turbuhaler),混悬液喷雾吸入剂(Pulmicort Re- spules)和揿压式定量吸入剂(Pulmicort pMDI)。
3.2糠酸莫米松粉雾剂先灵葆雅公司的糠酸莫米松220μg粉雾剂(商品名: Asmanex),用作12岁及以上哮喘患者的一线维持治疗药。
研究表明,本品可根本改善患者的肺功能、减少使用急救药品和患者夜间醒来次数,而且显著改善咳嗽、哮鸣等日间症状。
一项12周对400例以往依赖使用吸入糖皮质激素类药物治疗的持续哮喘患者进行的多中心随机双盲安慰剂对照临床研究显示,本品能根本改善患者肺功能并减少对沙丁胺醇(急救药品)的使用。
研究结束时,Asmanex治疗组患者显著减少夜间醒来次数并改善日间症状。
本品采用了曾获DuPont创新包装奖的使用方便的吸入器具,不含抛射剂,患者用药时不需手与呼吸配合,并装有数字计量器,使患者可一目了然地直观到剩余剂量。
3.3环索奈德吸入剂阿尔塔那(Altana)公司的环索奈德吸入剂(商品名:Alvesco),用于治疗成人和12岁以上青少年的哮喘。
2004 年4月,本品获英国药品与保健品管理局(MHRA)批准上市,英国将作为欧洲共同认可的审批程序参照国。
分析人士认为,本品对竞争激烈的哮喘治疗药市场将是一个挑战,尤其是在单一甾体类皮质激素药物吸入剂需求持续下降的情况下。
预测至2010年,Alvesco的全球销售额可达4.80亿欧元。
Alvesco还正在进行治疗季节性过敏性鼻炎的I期临床研究和慢性阻塞性肺部疾病的临床前研究。
3.4丙酸氟替卡松氢氟烷吸入气雾剂葛兰素史克公司的丙酸氟替卡松氢氟烷吸入气雾剂(商品名:Flovent HFA)是治疗哮喘药品丙酸氟替卡松吸入气雾剂(商品名Flovent)的改进制剂。
新制剂采用不破坏臭氧层的氢氟烷抛射剂HFA-134a。
随着Flovent HFA的上市,葛兰素史克公司将成功地把治疗呼吸系统的药物制剂完全转变成不含氯氟烷(CFC)抛射剂的吸入剂。
Flovent HFA系吸入型皮质激素类药物制剂,有助于减少呼吸道炎症—哮喘的主要病因之一。
2004年5月,美国FDA批准本品上市,适用于12岁及其以上患者的预防用药和维持治疗哮喘。
本品还可用于需使用口服皮质激素类药物来治疗哮喘的患者。
使用本品期间许多患者可减少或去除口服皮质激素类药物的需要。
在对成人和青少年的临床研究中,Flovent HFA的安全性和有效性可与 Flovent CFC产品相媲美。
3.5异丙托溴铵氢氟烷气雾剂勃林格殷格翰公司商品名为Atrovent HFA的溴化异丙托溴铵氢氟烷吸入气雾剂,用于治疗慢性支气管炎和肺气肿等慢性阻塞性肺部疾病(COPD)引起的支气管痉挛。
本品为COPD患者提供了新制剂,疗效优于目前临床使用量领先的溴化异丙托溴铵氯氟烷(CFC)吸入气雾剂(商品名:Atrovent)。
勃林格殷格翰公司在全世界有35个实验室,有从事研究工作的科学家200多名,并投资5亿美元进行定量吸入剂(包括溴化异丙托溴铵吸入气雾剂和复方溴化异丙托溴铵/硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂)产品的剂型改进。
在一项12周双盲安慰剂与药物对照的研究中,比较了 Atrovent HFA与Atrovent(CFC)的安全性和疗效。
结果在1年随机开标平行多中心研究中两者的比较获得确认。
两种产品均显示安全有效,两者间无统计学上的差异。
两种产品均显著改善了COPD患者的肺功能。