甲钴胺作用机理幻灯片
甲钴胺分子式
甲钴胺分子式
甲钴胺是一种有机化合物，其分子式为C8H11CoN2O3。
它是一种钴配合物，通常以草酸盐的形式存在。
甲钴胺具有许多重要的生物学和药理学活性，因此在医药领域中被广泛应用。
甲钴胺可以通过多种方法合成，其中一种常见的方法是将钴盐与甲胺反应，生成甲钴胺盐酸盐。
这种合成方法简单且高效，因此得到了广泛应用。
甲钴胺具有许多重要的生物学功能。
它被广泛应用于治疗贫血等疾病。
甲钴胺可以促进红细胞的生成，增加血红蛋白的含量，从而改善贫血患者的症状。
此外，甲钴胺还具有抗氧化和抗炎作用，可以减轻炎症反应和氧化应激对机体的损害。
甲钴胺也被广泛应用于农业领域。
它可以作为一种植物生长促进剂，促进作物的生长和发育。
甲钴胺可以增加作物的光合作用效率，提高养分吸收能力，增强作物的抗逆性，从而提高作物的产量和质量。
甲钴胺还具有一定的抗菌和抗病毒活性。
它可以抑制细菌和病毒的生长和繁殖，从而起到治疗感染性疾病的作用。
甲钴胺还可以提高机体的免疫力，增强机体对疾病的抵抗能力。
总的来说，甲钴胺是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值。
它在医药、农业和生物学领域都发挥着重要的作用。
甲钴胺的独特结构和多种生物学功能使其成为许多研究领域的热点。
未来，随着
对甲钴胺的进一步研究，相信它的应用领域将会更加广泛，为人类的健康和生活带来更多的益处。
糖尿病神经病变的治疗一实用PPT
肌膜和血管基底膜明显增厚
发病机理
1、血管性缺血缺氧学说 2、代谢障碍学说
3、血管活性因子合成异常 4、肉毒碱代谢异常 5、神经生长因子（NGF）
1、血管性缺血缺氧学说 发病机理
大血管动脉粥样硬化与微血管基底膜增厚， 血管管腔狭窄，血液粘滞度增高，血小板 与纤维蛋白聚集而堵塞血管，神经内膜缺 血缺氧，使神经纤维营养障碍和变性
运动神经传导速度（MCV）减慢
诊断
方法：上肢：正中神经、尺神经—MCV、SCV
下肢：腓总神经
—MCV
腓浅神经
—SCV
(胫后神经、腓肠神经)
胫神经H反射： 潜伏期延长或消失。是最早和 最敏感的指标。
诊断
（二）振动觉的检查 用分度音叉在母趾末关节处测3次振
动觉。 正常： 40岁以下，不小于5。
40岁以上，不小于6。 振动觉障碍比触觉和冷觉更敏感。
早期表现
（一）任何周围神经均可累及，最常见：
1 感觉神经受累： 感觉障碍：针刺、刀割、触电样疼痛， 痛觉过敏 感觉异常：手套袜套样麻木、感觉 减退（痛、温觉减退） 自发性疼痛：气温的改变、湿度的高低、衣服 的厚薄都可引起。常于夜间比白天严重。
2 运动神经受累：不同程度的肌力减退。
晚期
上述症状加重，营养不良性肌萎缩， 手足指（趾）间肌肉萎缩 感觉性共济失调，步态不稳如鸭步， 踏棉花样感觉 体征： （1）跟腱反射、膝反射消失 （2）震动觉减低或消失 （3）位置觉减低或消失、深感觉减低更明显 可伴：夏库氏（Charcot）关节 下肢溃疡（糖尿病足）
方法： 弥可保针剂，500g，肌注，qd×4周 弥可保片，500 g，tid, po
神经妥乐平
作用机理： 用牛痘病毒疫苗接种家兔皮肤，通
甲钴胺是什么
适应症---临床应用方向
• 周围血管科：血栓闭塞性脉管炎、动脉硬 化闭塞症、多发性大动脉炎、糖尿病周围 血管病变、急性动脉血栓形成、静脉曲张、 静脉炎、血栓性浅静脉炎、下肢慢性溃疡 （臁疮腿）、深静脉血栓形成、雷诺氏症、 急性淋巴管炎、淋巴水肿等；
适应症---临床应用方向
• 内 科：1.糖尿病性周围神经病变，2.肝功能异常的神经炎， 3.酒精性神经炎, 4.自律神经障碍 5.失眠、多梦、烦躁、 易怒；
的神经炎神经痛； • 心内科：1.冠心病高同型半肤氨酸血症； • 妇产科：1.妊娠性贫血、下肢痉挛，2.更年期神
经功能异常； • 肿瘤科：1.放化疗引起的造血功能损害及神经损
害。
博可保的特点
• 针对性强：与神经细胞有很强的亲和力， 能够，快速导入神经组织发挥作用；
• 应用范围广泛； • 不良反应少且轻微：目标病患的耐受性、
• 巨幼红细胞贫血：通常，成人一日1次1安瓿（含甲钴胺 0.5mg），一周3次，肌注或静注。
针对糖尿病周围神经病变的作用机制 ---糖尿病神经病变-临床表现
• 远端感觉障碍：双下肢麻木，伴有针刺样及烧灼样 感觉异常，夜间加重，上肢比下肢轻，其中麻木为 早期最常见的症状。可有自发性疼痛、闪电痛或刀 割样痛。
• 生物利用度是指活性成分（药物或代谢物） 进入体循环的分量和速度，从而得以使活 性成分进入作用部位。
甲钴胺历史简述
• 国家医保目录用药； • 甲钴胺由日本卫材开发研制的，商品名为弥可保，于
上个世纪８０年代中期在日本上市。１９９６年弥可 保进入中国，至２００３年该产品在国内销售额高达 ３．５个亿。 • ０３年底，华北制药第一个获得甲钴胺口服制剂的国 内生产资格； • 我公司博可保注射液和口服制剂分别于０４年和０５ 年获得生产批件； • 至２００７，国内甲钴胺的制剂生产批文有６０个左 右，涉及厂家２５个，其中片剂批件有13个，胶囊制 剂批件有6个，注射液制剂批件有15个，冻干制剂批件 有6个。
甲钴胺片使用说明
甲钴胺片的名称
• 通用名称：甲钴胺片。 • 商品名称有：星佳定（北京星昊医药 有限公司）、弥可保。 • 英文名称：Mecobalamin Tablets。 • 汉语拼音：Jiaguan Pian。
甲钴胺片的功效
• • • • • • • • 药品功效 医保产品， 全科用药。 内科：糖尿病性神经障碍；各种神经炎神经痛；肝功能异常的神经炎； 自律神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎； 神经科：多发性神经炎、三叉神经痛；CVA后遗症、脑外伤；血管硬化 所引起的神经障碍； 骨科：坐骨神经痛；椎间盘突出、骨刺；肩颈酸痛、腰痛；骨折、运动 伤害； 妇产科：妊娠性贫血、下肢痉挛；更年期神经功能异常； 血液科：巨幼红细胞贫血； 耳鼻喉科：面部神经麻痹；耳鸣、重听、眩晕、耳聋；耳平衡障碍；味 觉、嗅觉功能异常； 皮肤科：带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎症所引起的神经炎神经痛； 眼科：糖尿病性视网膜病变；视神经炎、复视、弱视；青光眼引起的视 神经萎缩； 肿瘤科：放化疗引起的造血功能损害及神经损害；
• •
•
甲钴胺片的功能主治
• 功能主治: • 糖尿病性神经障碍；糖尿病性视网膜 病变；各种神经炎神经痛；自律性神经障 碍； CVA后遗症、脑外伤；巨幼红细胞贫 血。
九冶中学教研室
• • • • • 杨发记搜集整理 资料来自网络 2012年10月1日 祝愿天下人人都健康 施比受更为有福
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甲钴胺片的用法用量
• 用法用量 • 口服。通常成人一次1片（0.5mg）， 一日3次，可根据年龄，症状酌情增减。
甲钴胺片的药品类别
• 药品类别 • 西药产品， 皮肤科用药, 妇科用药, 激 素和内分泌功能调节药, 糖尿病用药, 神经 系统用药, 维生素类药, 血液系统用药。 • 药品类型：不详。
甲钴胺
甲钴胺注射液临床使用说明这是四种维生素B12在正常人血清中的含量.甲钴胺可以高浓度的存在于血清和脑脊液中，在血清中达74%，在脑脊液中达91%；其他三种维生素B12的含量则很低。
甲钴胺是人体内正常含有的B12一种，因此，大剂量使用对人体无害甲钴胺是如何修复受损伤的神经组织呢它主要通过以下几点: ①容易高浓度地进入神经细胞的细胞器； ②促进血清、脑脊液中维生素B 12含量最高的是甲基B 12正人的血清中、脑脊液中各种维生素B 12浓度的定血清 % % % %%%CH 3-B12OH-B 12 DBCCCN-B 12 脑脊液神经细胞内核酸和蛋白质的合成；③促进髓鞘形成物质——磷脂的合成；④促进轴突的再生；⑤促进轴浆的转运；⑥加快突触传递的早期恢复；⑦恢复被减少的神经传递物质——乙酰胆碱。
在这些作用中第②和③点最重要，也是其他三种维生素B12所不具备的。
正是由于甲钴胺能够促进蛋白质的合成，为神经修复提供了必要的营养物质，促进了轴突的再生及乙酰胆碱的合成；我们知道神经细胞的髓鞘主要由卵磷脂组成，甲钴胺促进磷脂的合成，为髓鞘的修复提供了必要物质，恢复了神经的正常传导，从而促进轴浆转运和突触传递。
甲钴胺促进核酸和蛋白质以及磷脂的合成主要表现在这个生化反应中（见甲钴胺学术图片）。
在N5-甲基四氢叶酸向四氢叶酸转化中，将甲基转给甲钴胺，同时，甲钴胺又将甲基转给同型半胱氨酸并在蛋氨酸合成酶的作用下转变为蛋氨酸。
因为这是一个转甲基和再甲基化的反应，必须由甲钴胺来完成。
所以，甲钴胺作为蛋氨酸合成酶的辅酶，促进了这个生化合成反应的加快。
同样,甲钴胺作为供体，为受损神经纤维修复所需的磷脂-脑磷脂和卵磷脂的合成提供了甲基。
这也是为什么其它三种维生素B12必须转化为甲基B12才能发挥修复神经作用的原因所在。
维生素B12对体外神经原脑磷脂和卵磷脂合成的影响通过实验资料,观察甲钴胺和羟钴胺对体外神经原脑磷脂和卵磷脂合成的影响.卵磷脂是一种与髓脂质、突触和各种受体有关的重要磷脂，它与神经功能的发展密切相关。
药品经营与管理《甲钴胺片》
药物过量 : 尚无药物过量的资料，如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。
贮藏 :1室温保存。
2包装开启后，须避光，避潮保存。
包装 : 铝塑包装，10片/板*4板/盒
有效期 : 暂定24个月
批准文号 : 国药准字H20041229 企业名称 : 沈阳澳华
药品经营与管理专业教学资源库
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内容总结
药品图片。汉语拼音 :
Jiaguan ecobalamin Tablets。成份 :
化学名称：Co a--Co b甲钴酰胺。不良反响 :
在总病例15，180例中，
146〔096%〕出现不良反响。胃肠道：偶有〔01%~5%〕食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。本卷须知 :
1如果服用一个月以上无效，那么无需继续服用。
2从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。
妊娠期妇女及哺乳期妇女用药 :
虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕
妇女的平安性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物实验帮甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期
妇女的平安性尚不明确。
儿童用药 : 尚不明确。
老年患者用药 : 由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。
药物过量 : 尚无药物过量的资料，如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗
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药品图片
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药品说明书
通用名称 : 甲钴胺片
汉语拼音 : Jiaguan ecobalamin Tablets 商品名称 : 天使 成份 :化学名称：Co a--Co b甲钴酰胺 性状 :本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显淡红色。 适应症 : 周围神经病变。
规格 : 40片/盒 用法用量 : 口服。通常成人一次1片〔〕，一日3次，可根据年龄，病症酌情增减。
钴胺素（维生素B12）的结构、生化功能与相关疾病
钴胺素（维生素B12）的结构、生化功能与相关疾病钴胺素（cobalamin）分子中含钴和咕啉, 是最大，结构最复杂的维生素。
咕啉(corrin)的结构类似卟啉，但没有连接成完全共轭结构，所以分子不是平面结构，柔性更强。
咕啉金属离子钴位于咕啉环中，六个配位键中的四个由咕啉环提供，第五个由二甲基苯并咪唑基团提供。
第六个配位位点是其反应中心，可以与不同的基团结合，产生钴胺素的四种形式：与氰结合的氰钴胺素（氰钴胺）、与羟基结合的羟基钴胺素（羟钴胺）、与甲基结合的甲基钴胺素（甲钴胺），以及与5’-脱氧腺苷结合的辅酶B12（腺苷钴胺）。
钴胺素的不同形式腺苷钴胺（adoB12）和甲钴胺（MeB12）是维生素B12的两种活性辅因子形式，天然存在于体内。
氰钴胺易结晶，不易被空气氧化，所以常被用作维生素B12的食品添加剂形式。
羟钴胺比氰钴胺更容易转化为活性形式，但比氰钴胺稍贵。
另外，羟钴胺对氰离子具有强烈的亲和力，可以用作氰化物中毒的解毒剂。
钴胺素是一种很特殊的维生素，它参与的反应都比较特别。
人体中钴胺素参与的生化反应主要有三种类型：异构、甲基转移和核糖核苷酸还原。
钴胺素参与催化的三种反应参与异构反应的是腺苷钴胺素。
一些依赖辅酶B12的酶可以催化1,2-迁移分子重排反应，即一个碳原子上的氢原子与相邻碳原子上的一个基团发生易位。
例如在丙酸代谢中，甲基丙二酸单酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A的反应就是这样。
催化这个反应的是甲基丙二酰辅酶A变位酶（Methylmalonyl-CoA mutase）。
反应过程是先由辅酶B12产生一个5’-脱氧腺苷自由基，然后将底物3位上的氢原子转移到自由基上，再把2位上的乙酰基转移到3位，最后把自由基上的氢转到底物的2位，辅酶B12复原。
这是一种罕见的自由基催化机制。
甲基丙二酰辅酶A变位反应核糖核苷酸还原酶（Ribonucleotide reductase）将NDP还原为dNDP，是DNA合成和修复的关键酶，在调节DNA合成的总速率中起关键作用。
注射用腺苷钴胺产品介绍ppt
腺苷钴胺在生殖系统作用
服用2g * kg-1 的的( 2- 乙基已基) 邻苯二甲酸( DEHP) 可诱导老鼠严重的睾丸萎缩, 同时使睾丸特殊乳酸脱氢酶( LDH- X) 的活性, 锌、镁及钾金属离子浓度降低, 同服 DEHP 和腺苷钴胺可以阻止这些变化和睾丸重量的波动, 而同服DEHP 和甲钴胺不能阻 止这些变化。
青光眼性视神经 萎缩
球后视神经炎、 复视、弱视
眼肌麻痹
眼窝神经痛
眼 科 适 应 症
耳鼻喉科适应症
01
耳聋、耳 鸣
05
味觉、嗅觉 功能异常
02
面瘫
04
喉返神经 麻痹
03
平衡功能 失调
皮肤
带状疱疹神经痛 单纯疱疹神经痛 脂溢性湿疹 一般性干癣 圆形脱毛症 红斑性狼疮 青年性扁平疣
血液、肿瘤、 肝病科
痹 三叉神经痛、坐骨神经痛 面神经炎、神经根炎 突发性耳聋 急性缺血性脑卒中 眼椎间盘突出、腰痛症、颈椎病
康复科
04
脑血管硬化引起的 神经障碍
05
脑外伤及血管硬化 引起的神经障碍
06
头部外伤后遗症
颈肩腰腿痛
骨科术后神经损伤 恢复
糖尿病性视网膜 病变
神经外科
三叉神经痛 脑血管意外手足麻木的后
遗症 脑外伤及血管硬化引起的
神经障碍 头部外伤后遗症
内分泌科
糖尿病周围神经病变 糖尿病视网膜病变
疼痛科、骨关节及外科
颈肩腰腿痛、三叉神经痛、坐骨神经痛 手\足\骨关节\脊柱手术后神经损伤、
坐骨神经痛 外科手术后神经损伤
针灸科
眼睑痉挛 糖尿病周围神经病变、糖尿病性眼肌麻
【规格】0.5mg；1.0mg；1.5mg
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做好药 为中国
2018/11/25 12
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甲钴胺-药理简述7
参与核酸合成，促进巨幼红细胞的分裂 和成熟，改善贫血症状：
甲钴胺是维生素B 12在体内的活性形式，参与 四氢叶酸的转化以及胸腺嘧啶核苷酸的合成，进一 步促进DNA合成，加快红细胞的成熟，从而改善贫 血状况。
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甲钴胺概述
2.与其他维生素B12相比，甲钴胺对神经组织 具有良好的传递性。它通过甲基转换反应促 进核酸-蛋白-脂质代谢而促进神经细胞内核 酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成，从而修复 受损伤的周围神经。
做好药 为中国
2018/11/25 2
甲钴胺能促进蛋白质的合成，使轴索骨架蛋白 输送正常，从而使轴浆转运恢复正常。实验结果显 示，甲钴胺能刺激轴突再生。
做好药 为中国
2018/11/25 10
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甲钴胺-药理简述5
加速突触传递的恢复和脑内乙酰胆碱 含量的正常化：
做好药 为中国
2018/11/25 3
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OUYI PHARMACEUTICAL CO18/11/25 4
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甲钴胺-药理作用
N -甲基四氢叶酸
5
甲钴胺 四氢叶酸 甲基 蛋氨酸
甲钴胺能促进终板电位的恢复，加速突触传 递，并可使低下的脑内乙酰胆碱含量恢复正常。
做好药 为中国
2018/11/25 11
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甲钴胺-药理简述6
促进神经再生的功能：
实验结果显示应用甲钴胺后有髓神经纤维数 量明显增长、增多，神经传导速度有明显改善。
此过程对于在神经髓鞘中产生脂蛋白是 一重要反应，保持了中枢和周围神经髓鞘纤 维功能的完整性；如发生障碍，可导致异常 脂肪酸的合成，从而影响正常神经髓鞘脂质 合成，产生神经症状。
做好药 为中国
2018/11/25 6
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甲钴胺-药理简述2
促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成
实验结果显示在应用甲钴胺后脊神经RNA的合 成是增加的，表明甲钴胺有促进神经细胞内核酸以 及蛋白质的合成的功能。
做好药 为中国
2018/11/25 8
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甲钴胺-药理简述3
6.治疗巨幼红细胞贫血
做好药 为中国
2018/11/25 14
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甲钴胺为什么能治疗糖尿病神经系
统疾病，缓解疼痛和麻木？
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2018/11/25 15
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2018/11/25
做好药 为中国
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糖尿病神经病变-临床表现
甲钴胺-药理简述1
易被神经细胞的亚微结构如细胞核、线 粒体所摄取：
实验对比甲钴胺和氰钴胺在细胞器内的浓度， 结果显示甲钴胺在5小时内可以很好的转移进入细 胞器内，18小时时仍保持较高浓度。
做好药 为中国
2018/11/25 7
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甲钴胺概述
1.甲钴 胺又名钴宾酰胺，英文名称Mecobalamin, 是维生素B12 （氰钴胺）的衍生物，在中央钴 分子上结合了一个甲基基团，主要为周围神经 病变的首选治疗药物。
做好药 为中国
2018/11/25 1
同型半胱氨酸
此过程是红细胞生物体内氨基酸、嘌呤、 嘧啶合成的必经过程，如发生阻碍，会造成 DNA合成障碍，使成熟分裂停滞。
做好药 为中国
2018/11/25 5
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甲钴胺-药理作用
甲基丙二酸
甲钴胺
琥珀酸（参与三羧酸循环）
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甲钴胺概述
3.到目前为止，作为药物的维生素B12主要 有： 氰 钴胺，羟钴胺，腺苷钴胺和甲钴胺， 前两种VB12在人体内没有生物活性；后两种 辅酶型VB12已实现人工合成，这为周围神经 病变患者的治疗提供了有力武器，目前已广 泛应用于临床。
糖尿病性神经病变-概况
是糖尿病最常出现的慢性并发症之一； 是糖尿病致死和致残的主要原因。
多累及周围神经系统和植物神经系统，中枢神经亦可 受损害；
发生率随着年龄的增长而升高，＜30岁者为5％；＞30 岁者为50％；＞50岁者为70％；50～60岁为高峰年龄； 糖尿病性周围神经病变发病率约占糖尿病总数的60％ 以上，随着病程的延长，可达90％～100％；
促进神经髓鞘磷脂的合成：
实验对比甲钴胺和其他维生素B12对神经髓鞘形 成的作用，结果显示甲钴胺可使神经髓鞘形成增加， 而其他维生素B12无此作用。
做好药 为中国
2018/11/25 9
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甲钴胺-药理简述4
促进轴浆转运和轴突再生：
做好药 为中国
2018/11/25 13
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甲钴胺-临床应用
目前甲钴胺在我国应用于以下方面：
1.治疗糖尿病神经系统疾病，缓解疼痛和麻木 2.迅速缓解神经痛 3.加速面神经功能的恢复 4.改善颈椎病引起的疼痛，感觉异常等神经症状 5.促进断指再植后手指感觉的恢复