伏格列波糖VS阿卡波糖
仅供内部交流学习使用
小高 裕之（武田薬品）.日本栄養・食糧学会誌(1992)45, 27
糖苷酶附着于小肠上皮微绒毛
受食物摄入的刺激 持续大量分泌
胰淀粉酶 (由胰腺分泌入小肠）
糖苷酶 不进入消化道管腔 附着于微绒毛上 遍布整段小肠
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伏格列波糖抑制特点：剂量越大，抑制越强
小剂量倍欣®：与小肠上半段 的糖苷酶紧密结合
阿卡波糖同时抑制淀粉酶和糖苷酶
1970s淀粉酶抑制剂作为 减肥药在世界范围内流行， 具有广阔的市场 淀粉酶抑制剂是一种蛋 白制剂，在肠内易分解
C7N 氨基环醇
阿卡波糖（1973）
抑制淀粉酶 胃肠道副反应多
蛋白易分解 减肥效果不明显
1973年，Bayer发明阿卡波糖 • 比蛋白制剂稳定性高 • 对淀粉酶和糖苷酶都有抑制作用 • 副作用相比蛋白制剂略有减轻
#IC50-被抑制一半时抑制剂的浓度
伏格列波糖是不断优化制剂的成果
Valinamine
从井岗霉素的土壤降解 产物中，发现具有α-葡萄 糖苷酶抑制作用的物质井岗胺，开始进行化合 物优化
Voglibose
经化学转换，得到倍欣 的前提物质 Valionamine 经化学合成得到AO128：伏格列波糖
1970s
α -糖苷酶的作用是单糖产生的关键和最后环节
α -淀粉酶只在底物淀粉水平起一次作用 且不会产生葡萄糖
α -糖苷酶作用在单糖产生的各个环节
多糖
多糖
寡糖 α -糖苷酶
双糖
α -淀粉酶 寡糖 寡糖 麦芽糖
G
G 寡糖或双糖
G
G
经α -糖苷酶多次作用 直至全部水解为葡萄糖
G G G G G G G G
仅供内部交流学习使用 /wiki/Acid_%CE%B1-glucosidase
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/wiki/Alpha-Amylase
为葡萄糖
目录
1
化学结构及作用机制 疗效 说明书 适应症 指南推荐
2
3
4
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1.7×10-6 7.3×10-7
10-8
10-9
6.4×10-9 3.9×10-9
*IC50数值越小，药物越容易与酶结合，抑制作用也就越强。
仅供内部交流学习使用 小高 裕之（武田薬品）.日本栄養・食糧学会誌(1992)45, 27
阿卡波糖剂量大于50mg tid时 抑制更多淀粉酶产生副作用，但疗效未增加
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阿卡波糖结合糖苷酶的亲和力 远弱于伏格列波糖
Ki（抑制常数）*（M）
伏格列波糖 阿卡波糖
酶
麦芽糖酶 异麦芽糖酶 蔗糖酶
1.5×10-9 7.0×10-9 1.6×10-9
3.6×10-7 3.7×10-5 4.1×10-7
• Ki 即抑制常数，表示酶-抑制剂复合物的离解常数
• 抑制作用越强，Ki 越小
1981： Valiolamine （井冈霉醇胺）
分离出活性更强的α -GI
2.2 × 10-6
4.9 × 10-8
1981：
成功化学合成伏格列波糖
1.5 × 10-9
4.6 × 10-9
RODNEY H. TAYLOR.Proceedings of the Nutrition Society (1991) 50, 399-408 仅供内部交流学习使用 J Med Chem(1987)29,1038-1046 J Takeda Res,Lab(1993)52,1-26
分子链越短，对糖苷酶抑制越强
阿卡波糖（1973）
井岗胺
研究表明:
井岗胺是抑制α -糖苷酶/淀粉酶的核心
C7N 氨基环醇家族化合物是一类由放线菌产生的天然化合物，其化学结构中 一般都包含一个不饱和氨基环醇基团—井岗胺（Valienamine），井岗胺赋予 该家族化合物多种生物活性，其中最主要的是α -糖苷酶/淀粉酶抑制剂活性。
交叉试验证实： 伏格列波糖(0.2mg) 与阿卡波糖(100mg)疗效一致
拜唐苹® 伏格列波糖 13（7/6） 59±10 24.5±3.3 7.4±7.6 9/4 8.8±1.1 伏格列波糖 拜唐苹® 12（6/6） 59±11 23.9±3.2 7.2±5.2 3/9 8.7±0.9
试验设计：对于使用饮食 控制和磺脲类治疗血糖控
仅供内部交流学习使用 Glucobay IF in Japan .2001 The Japan Chemical Journal Forum and John Wiley & Sons, Inc
SCIENCE (1983) 219,393-395
RODNEY H. TAYLOR.Proceedings of the Nutrition Society (1991) 50, 399-408
剂量增加时：与≥2/3小肠 的糖苷酶紧密结合
大剂量倍欣® ：与小肠粘膜 的几乎所有糖苷酶紧密结合
倍欣®剂量越大，占据的小肠内糖苷酶越多，发挥越强的糖苷酶抑制作用
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倍欣®研究报告-武田内部资料
大剂量伏格列波糖几乎能完全抑制碳水化合物吸收
小剂量倍欣® ：与小肠上半段 的糖苷酶紧密结合
武田研发方向：更短的分子链，更稳定的分子结构
1943： Validamycin（井冈霉素）
从放线菌培养液中分离出井冈霉素
麦芽糖酶
蔗糖酶
1970s： Valienamine（井岗胺）
发现井岗霉素土壤降解产物 井岗胺具有α -GI活性
IC50# （mol/L）
3.4 × 10-4
5.3 × 10-5
酶 抑 制 活 性 增 强
1973
1981
阿卡波糖
拜耳药品着手开发抑制 糖分消化吸收的药物；
Formmer等从 放线菌Acetinop lanesstrain SE50 培养 液中提取出阿卡波糖分离
得到 的阿卡波糖[
Peng Geng.Nat Prod Res Dev (2012)24,848-855 仅供内部交流学习使用
醫藥品インタビューフォーム（日本標準商品分類番号： 873969）.2012年2月改訂第5版
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伏格列波糖强效抑制单糖产生的最终环节 有效抑制单糖吸收
α -淀粉酶只在底物淀粉水平起一次作用 且不会产生葡萄糖
α -糖苷酶作用在单糖产生的各个环节
多糖
多糖
寡糖 α -糖苷酶
双糖
α -淀粉酶 寡糖 寡糖 麦芽糖
G
G 寡糖或双糖
G
G
经α -糖苷酶多次作用 直至全部水解为葡萄糖
G G G G G G G G
蛋白易分解 抑制作用弱
非蛋白制剂药物
非蛋白制剂+非淀粉酶抑制剂药物 Takeda：1981年成功合成倍欣® 对糖苷酶选择性高 结构非常稳定，体内不分解
1973年 Bayer发现阿卡波糖
RODNEY H. TAYLOR.Proceedings of the Nutrition Society (1991) 50, 399-408 仅供内部交流学习使用 醫藥品インタビューフォーム（日本標準商品分類番号： 873969）.2012年2月改訂第5版 J Med Chem(1987)29,1038-1046
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为葡萄糖
抑制α -糖苷酶是治疗糖尿病的重要手段而非淀粉酶
理想的糖苷酶抑制剂通过抑制小肠上部葡 萄糖的吸收从而降低餐后血糖
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中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南2010版
伏格列波糖高选择性抑制糖苷酶，对淀粉酶作用甚微
0.5mg 1.0mg (35) (52)
73% 80%
8.4% 最佳剂量范围
10.9%
2.0mg
(22)
*消化道症状包括排气增加、腹胀、腹泻等消化道不良反应
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倍欣®上市前实验性分析
阿卡波糖同时抑制淀粉酶和糖苷酶 因此降糖作用比伏格列波糖强吗？
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淀粉酶大量分泌并进入肠腔流动 难以被阿卡波糖全部抑制
伏格列波糖 VS 阿卡波糖
天津武田制药有限公司 仅限内部使用
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1
化学结构及作用机制 疗效 说明书 适应症 指南推荐
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α -糖苷酶抑制剂的发展历程
研究方向： 减肥与抗糖尿病 研究方向： 能量摄入控蛋白制剂的 淀粉酶阻断剂 1973：阿卡波糖 1981：伏格列波糖
人群基线特征
n（♂/♀） 年龄 BMI（kg/m2） 病程（年） 以前治疗（Diet/SU） HbA1C（%）
制不理想的25例患者使用
伏格列波糖或阿卡波糖进 行交叉试验
2周
3周
拜唐苹®（300mg/日） 伏格列波糖（0.6mg/日）
4周
拜唐苹®
伏格列波糖
伏格列波糖
拜唐苹®
伏格列波糖（0.6mg/日） ：测定血糖日间变化
结构
分子链越长，对α -淀粉酶的抑制效果越
强
井岗胺
分子链越短，对α -糖苷酶的抑制效果越
强
仅供内部交流学习使用 RODNEY H. TAYLOR.Proceedings of the Nutrition Society (1991) 50, 399-408
Peng Geng.Nat Prod Res Dev (2012)24,848-855
伏格列波糖：更优秀的化合物
分子链更短 酶抑制强度更高 结构更稳定
伏格列波糖
哪些药品适宜餐中或进食时服用？
哪些药品适宜餐中或进食时服用？（1）抗糖尿病药二甲双肌、阿卡波糖、伏格列波糖宜餐中服。
阿卡波糖应随第一口餐吞服，以减少对胃肠道刺激和所致腹胀的不良反应。
格列美脲的降糖活性突出，与磺酰脲受体结合速度较格列本脲快2～3倍，解离快8～9倍，胰外作用最强，适于第一次就餐时服。
瑞格列奈和那格列奈与磺酰脲受体的结合与解离的速度较为迅速，促进胰岛素分泌的作用快而短，降糖起效迅速，服后起效时间分别为30分钟和15分钟，既可降低空腹血糖，又可降低餐时和餐后血糖，宜于进餐时服用。
（2）抗麻风病药氯法齐明与食物和牛奶同服，可增加吸收。
（3）抗真菌药灰黄霉素难溶于水，与脂肪餐同服后，可促进胆汁的分泌，促使微粒型粉末的溶解，便于人体吸收，可提高血浆浓度近2倍。
进食时服用酮康唑、依曲康唑、卡泊芬净，可促进吸收，提高生物利用度，减少恶心、呕吐等不良反应；进食时服用泊沙康唑，可使其血浆峰浓度和药－时曲线下面积较禁食状态下增高3倍。
（4）抗病毒药更昔洛韦、伐昔洛韦、依非韦伦应于进餐时服用，以利于吸收；食物可使更昔洛韦血浆峰浓度增加14%，药－时曲线下面积增加30%。
（5）助消化药乳霉生、酵母、胰酶、淀粉酶宜在餐中服用，一是与食物混在一起以发挥酶的助消化作用，二是避免被胃液中的胃酸破坏。
（6）下丘脑垂体激素甲磺酸溴隐亭于进餐中或餐后服用，可减少不良反应。
（7）非甾体抗炎药舒林酸与食物同服，可使镇痛的作用持久。
吡罗昔康、依索昔康、氯诺昔康、美洛昔康、奥沙普嗪与餐同服，可减少胃黏膜出血。
呵噪美辛、阿西美辛、依托度酸等于餐后或与食物同服，可减少发生不良反应的几率。
（8）抗骨性关节炎药硫酸氨基葡萄糖（萄立）最好于进餐时服用，可减少短暂的胃肠不适和腹胀。
（9）利胆药熊脱氧胆酸于早、晚进餐时服用，可减少胆汁胆固醇的分泌，有利于结石中胆固醇的溶解。
（10）抗血小板药噻氯匹定进餐时服用，可提高生物利用度并减轻胃肠道不良反应。
（11）抗心力衰竭药卡维地洛对充血性心力衰竭者须餐时服用，以减缓吸收，降低直立性低血压的发生。
阿卡波糖作用
阿卡波糖作用阿卡波糖是一种口服药物，用于治疗患有糖尿病的患者。
它属于α-葡糖苷酶抑制剂，主要通过抑制肠道中α-葡糖苷酶的活性，从而减缓葡萄糖在肠道的吸收速度，对血糖进行调节。
阿卡波糖的主要作用是通过延缓小肠中淀粉和葡萄糖的消化吸收来减缓血糖的上升速度。
它能够阻碍体内α-葡糖苷酶的活性，防止碳水化合物在肠道内完全消化，使其以慢的速度进入血液。
在进食后，胰岛素会被释放到血液中，以帮助葡萄糖进入细胞并进行代谢。
然而，由于阿卡波糖的作用，血糖上升较为缓慢，从而延迟了胰岛素的释放，减少了峰值血糖的高度。
尽管阿卡波糖主要用于治疗糖尿病，但它也可以对其他相关疾病起到积极的作用。
实际上，一些研究表明，阿卡波糖的使用可以降低患者患肥胖和心血管疾病的风险。
阿卡波糖在肠道内的作用有助于增加饱腹感，降低饮食过量的风险。
通过延缓食物的消化吸收，它可以使人们更容易感到满足，减少对碳水化合物的需求，从而控制摄入的热量。
此外，阿卡波糖还可以改善血脂和血压水平。
研究发现，在使用阿卡波糖的糖尿病患者中，总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平下降，并伴有高密度脂蛋白（HDL）胆固醇水平的增加。
此外，阿卡波糖还可以减少动脉粥样硬化的发生，改善心血管功能。
然而，阿卡波糖也有一些副作用。
最常见的副作用是胃肠道不适，如腹泻、恶心和腹痛等。
这些症状通常是暂时性的，随着治疗的进行会逐渐消失。
此外，阿卡波糖可能会干扰其他药物的吸收，因此在使用阿卡波糖时需注意与其他药物的相互作用。
总体而言，阿卡波糖作为一种药物，通过抑制肠道中α-葡糖苷酶的活性，减缓血糖的上升速度，对糖尿病及其相关疾病的治疗起到积极的作用。
然而，更好地了解和掌握阿卡波糖的适应症、用药原则和副作用是非常重要的，只有在医生的指导下合理使用，才能最大限度地发挥它的疗效。
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结伏格列波糖主要抑制肠道α-葡萄糖苷酶和胰岛素敏感性葡萄糖转运蛋白2（SGLT2），而米格列醇主要抑制肠道α-葡萄糖苷酶和肝葡萄糖酶。
这一差异导致了不同AGI在降低餐后血糖、长期控制血糖、降低HbA1c等方面的效果也有所不同。
四、AGI药动学参数差异比较药动学参数也是不同AGI的区别之一。
阿卡波糖在口服后吸收迅速，达到峰值时间为1小时，半衰期为2小时，主要经肝脏代谢，约50%经肾脏排泄。
伏格列波糖在口服后吸收缓慢，达到峰值时间为2小时，半衰期为6-8小时，主要经肝脏代谢，约85%经肾脏排泄。
米格列醇在口服后吸收快速，达到峰值时间为1小时，半衰期为4-5小时，主要经肝脏代谢，约80%经肾脏排泄。
五、AGI用法用量区别比较不同AGI的用法用量也有所不同。
阿卡波糖每次用药剂量为50-100mg，每日3次，口服与餐同时进行。
伏格列波糖每次用药剂量为5-10mg，每日1次，口服与餐同时进行。
米格列醇每次用药剂量为25-50mg，每日3次，口服与餐同时进行。
六、AGI降糖差异比较不同AGI在降糖方面的效果也有所不同。
阿卡波糖在餐后血糖控制方面效果最好，长期控制血糖也有一定效果。
伏格列波糖在长期控制血糖方面效果最好，降低HbA1c 明显。
米格列醇在餐后血糖控制方面效果较好，长期控制血糖也有一定效果。
七、患者用药注意事项AGI的用药注意事项包括：1.对AGI过敏者禁用；2.肝、肾功能不全者慎用；3.妊娠、哺乳期妇女慎用；4.与其他药物相互作用可能性较大，应避免与其他药物同时使用；5.餐时低血糖风险增加，需注意饮食控制和监测血糖。
八、AGI常见不良反应比较不同AGI的常见不良反应也有所不同。
阿卡波糖的常见不良反应包括腹部不适、腹泻、恶心、呕吐等；伏格列波糖的常见不良反应包括尿路感染、低血糖、腹泻等；米格列醇的常见不良反应包括头痛、胃肠道不适等。
九、AGI特殊注意事项比较不同AGI还有一些特殊注意事项。
口服降糖药有四种
口服降糖药有四种：促进胰岛素分泌剂，双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂。
现又有新药已研究出来，但临床应用不广，主要是高血糖素样肽（GLP-1）类似物，DPP-Ⅳ抑制剂。
这里主要介绍前四种。
一、促进胰岛素分泌剂，只适用于无急性并发症的T2DM（一）磺脲类（sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭，B细胞膜去极化，刺激胰岛素的分泌。
其作用不依赖血糖浓度，其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。
此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。
常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮，格列美脲等。
磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。
除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。
肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。
对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。
在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。
特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
磺脲类药物不适合于以下情况：1．1型糖尿病。
2．妊娠及哺乳期。
3．严重肝、肾功能不全。
轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。
4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1. 格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）：第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。
对比伏格列波糖与阿卡波糖治疗2型糖尿病的临床观察
对比伏格列波糖与阿卡波糖治疗2型糖尿病的临床观察目的研究伏格列波糖与阿卡波糖治疗2型糖尿病的临床效果。
方法该次研究选取的研究对象为2016年3月—2017年3月期间在该院进行治疗的2型糖尿病患者，将120例患者根据红蓝球分组法分为2组，60例/组。
红球—对照组（阿卡波糖），蓝球—观察组（伏格列波糖）。
将两组2型糖尿病患者的血糖水平、不良反应发生情况进行比对。
结果观察组2型糖尿病患者治疗后的空腹血糖水平、餐后2 h血糖水平、糖化血红蛋白水平同对照组数据相近（P>0.05），但两组治疗后的数据较治疗前下降明显（P＜0.05），且观察组的下降幅度更大；对比不良反应发生情况，观察组各项不良反应的发生情况均少于对照组（P＜0.05）。
结论在2型糖尿病患者的治疗中，伏格列波糖、阿卡波糖均具有良好的降糖作用，但伏格列波糖的用药安全性更高，更适合应用在临床中。
标签：2型糖尿病；伏格列波糖；阿卡波糖2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus）又称之为非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM），是糖尿病类型中占比例均高的一种，大约为91.37%。
部分2型糖尿病患者的胰岛素合成能力一般，但具有较高的胰岛素抵抗，胰岛素水平的缺乏会影响血糖水平。
2型糖尿病以消瘦、多饮多食、疲倦等为主要临床表现，2型糖尿病多发于35～55岁的年龄段，但近年来随着人们饮食结构的改变和生活质量的提高，出现年轻化趋势[1]。
降糖药物是控制2型糖尿病血糖水平的有效方法，但临床降糖药物种类较多，起到的疗效和出现的不良反应存在差异，为了提高2型糖尿病的治疗效果，选择伏格列波糖与阿卡波糖进行比较分析，择取2016年3月—2017年3月期间该院收治的2型糖尿病患者120例开展研究，旨在选出更加安全有效的降糖药物，正文详细内容如下。
1 资料与方法1.1 一般资料研究对象：该院收治的2型糖尿病患者120例，根据红蓝球分组法分为对照组、观察组。
维格列汀及阿卡波糖对老年糖尿病患者不良反应发生率及血糖水平的影响分析
维格列汀及阿卡波糖对老年糖尿病患者不良反应发生率及血糖水平的影响分析随着人口老龄化的加剧，老年糖尿病患者的人数也在不断增加，对于这部分人群的治疗和管理变得越来越重要。
维格列汀和阿卡波糖是两种常用的药物，用于治疗老年糖尿病患者。
本文将对这两种药物对老年糖尿病患者不良反应发生率及血糖水平的影响进行分析。
我们需要了解维格列汀和阿卡波糖的药理特点。
维格列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，可以促进胰岛素的分泌，降低胰高血糖素的分泌，从而降低血糖浓度。
阿卡波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，可以延缓碳水化合物的消化吸收，减缓血糖升高。
两种药物均可以有效地控制血糖水平，但在老年糖尿病患者中的使用情况有所不同。
维格列汀与阿卡波糖相比，更具有减少低血糖风险的优势。
由于老年糖尿病患者的代谢功能下降，对于低血糖的耐受性较低，因此在治疗老年糖尿病患者时，需要特别注意低血糖的发生。
研究表明，在老年糖尿病患者中，使用维格列汀的低血糖发生率较低，这可能与其药理特点有关。
而阿卡波糖虽然可以减缓碳水化合物的消化吸收，但其在老年糖尿病患者中的低血糖发生率相对较高。
对于老年糖尿病患者来说，使用维格列汀可能更加安全。
不良反应的发生率也是需要考虑的重要因素。
研究发现，维格列汀相对于阿卡波糖在老年糖尿病患者中的不良反应发生率较低。
阿卡波糖常见的不良反应包括消化道不适，如腹泻、腹胀、腹痛等，而维格列汀的不良反应相对较少。
考虑到老年糖尿病患者常常存在多种慢性疾病和合并症，他们对药物的耐受性可能会有所下降，因此选择对他们来说更加安全和耐受性更好的药物尤为重要。
维格列汀和阿卡波糖是两种常用的药物，用于治疗老年糖尿病患者。
在选择治疗药物时，需要综合考虑药物的不良反应发生率、低血糖风险以及降糖效果等因素。
在老年糖尿病患者中，维格列汀相对于阿卡波糖可能更具有优势，具有更低的不良反应发生率、减少低血糖风险以及更好的降糖效果。
需要注意的是，老年糖尿病患者的个体差异较大，因此在选择治疗药物时需要根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案制定。
比较分析维格列汀及阿卡波糖在治疗老年糖尿病的有效性和安全性
比较分析维格列汀及阿卡波糖在治疗老年糖尿病的有效性和安全性简介老年糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病。
随着人口老龄化的加剧和生活方式的改变，老年糖尿病的发病率正在不断上升。
维格列汀和阿卡波糖是两种常用于治疗老年糖尿病的药物，本文将就其治疗效果和安全性进行比较分析。
维格列汀作用机理维格列汀是一种口服药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
其作用机理是通过抑制DPP-4酶的活性，减少血糖生成并提高胰岛素分泌。
临床研究在老年糖尿病患者中，维格列汀已被广泛研究和应用。
一项针对老年糖尿病患者的临床研究发现，使用维格列汀能显著降低HbA1C水平，改善口服葡萄糖耐受性和胰岛素敏感性，而且长期使用维格列汀不会增加低血糖风险。
安全性维格列汀对老年糖尿病患者的安全性也被证实。
在一项维格列汀治疗老年糖尿病患者的研究中，使用维格列汀的患者并没有出现更多的副作用。
阿卡波糖作用机理阿卡波糖是一种口服药物，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，可以抑制小肠中的α-葡萄糖酶，减缓糖的吸收，从而降低血糖水平。
临床研究与维格列汀类似，阿卡波糖也被广泛研究和应用于老年糖尿病的治疗。
最近一项针对老年糖尿病患者的研究发现，阿卡波糖显著降低了HbA1C水平，并能明显改善餐后血糖水平。
在此研究中，阿卡波糖的应用还降低了心脏事件的发生率。
安全性虽然阿卡波糖被广泛研究和应用于治疗老年糖尿病，但其安全性仍有争议。
一些研究揭示了阿卡波糖可能增加心血管事件的风险，而且可以导致腹泻和腹胀等副作用。
维格列汀和阿卡波糖的比较有效性维格列汀和阿卡波糖在老年糖尿病的治疗中都有着显著的疗效，能够有效降低HbA1C水平和血糖水平。
虽然维格列汀的降糖效果不如阿卡波糖明显，但是其长期的安全性更好。
同时，长期使用维格列汀不会增加低血糖的风险，这对老年糖尿病患者而言更加重要。
安全性阿卡波糖的安全性比较有争议，长期使用可能增加心血管事件的风险。
虽然阿卡波糖能够明显改善餐后血糖水平，但其应用也往往导致腹泻和腹胀等不适应症状，影响患者的生活质量。
伏格列波糖片与阿卡波糖片治疗2型糖尿病的疗效及副作用比较
【 ｓｒ ｃ】Ｏｂｅ ｔ ｅＣ ｍｐｒ ｏ ｆ ｈ ｌ ｉａ ｅ ｃｃ ｎ ｉｅｅｆｃ ｅｗ ｅ ｏｌ ｏｅｔｂｅ ｎ ａｂ ｓ ａ ｌ ｓ Ａｂ ｔａ ｔ ｊｃｉ ｏ ａ ｓｎｏ ｅｃ ｎｃｌ ｆ ａｙａ ｄｓｄ ｆ ｔ ｂ ｔ ｅｎ Ｖ ｇｉ ｓ ｌｔ ａ ｄＡｃｒｏｅＴ ｂｅ ｖ ｉ ｔ ｉ ｉ ｅｓ ｂ ａ ｓ ｔ
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２２ ５第０第４ ０年 月 ５ １ １ 卷 期
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)比较总结
口服降糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）比较总结（阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇）一、AGI家族成员二、AGI作用机制比较三、AGI抑酶谱差异比较四、AGI药动学参数差异比较五、AGI用法用量区别比较六、AGI降糖差异比较七、患者用药注意事项八、AGI常见不良反应比较九、AGI特殊注意事项比较α-葡萄糖苷酶抑制剂（AGI）是一种临床常用的口服降糖药，但它到底是一种怎样作用的降糖药物，不同的AGI之间又有怎样的区别呢？今天我们一起来了解一下。
一、AGI家族成员常见的AGI包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
认识他们从化学结构开始：表1 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三药比较图1 三药结构比较二、AGI作用机制比较糖类是人体最主要的供能物质。
食物中的糖包括多糖（淀粉）、双糖（包括麦芽糖、蔗糖等）、单糖（包括葡萄糖、果糖以及半乳糖）。
除单糖可以直接由小肠上皮细胞吸收入血外，其余均需经α-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能利用，也就是说如果抑制了α-葡萄糖苷酶活性就可以减少糖的吸收。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构类似这些寡糖，能在寡糖与α-葡萄糖苷酶的结合位点与后者结合，可逆性抑制或竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，减少寡糖分解为单糖，从而延缓肠道对单糖，特别是葡萄糖的吸收，使餐后血糖峰值渐变低平、波动减小，糖化血红蛋白（HbA1c）明显降低。
如阿卡波糖，它是一种生物合成的假性四糖，其化学结构类似于四个葡萄糖结合成寡糖。
用药教育：阿卡波糖等和碳水化合物（糖）化学结构相似，它会冒充碳水化合物，与肠道上水解碳水化合物的酶——α-葡萄糖苷酶结合，使真正的碳水化合物无法被水解，从而降低餐后血糖。
阿卡波糖等应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
如果饭后服用，α-葡萄糖苷酶已经与碳水化合物结合，或碳水化合物已被α-葡萄糖苷酶水解，阿卡波糖等将无法发挥降糖作用。
注意：α-葡萄糖苷酶是麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。
阿卡波糖和伏格列波糖治疗2型糖尿病的比较
阿卡波糖和伏格列波糖治疗2型糖尿病的比较王吉影;顾耀;徐乃馨;魏霞芳;李文君;史虹莉【期刊名称】《同济大学学报（医学版）》【年(卷),期】2001(022)002【摘要】目的对两种α*.糖苷酶抑制剂的疗效与安全性进行评价比较。
方法按1997年ADA标准诊断的2型糖尿病人60例，按1∶1分为阿卡波糖组和伏格列波糖组，经2周筛选、8周治疗并比较。
结果与治疗前相比，阿卡波糖组和伏格列波糖组治疗4周和8周后，餐后1 h和2 h 血糖均有明显下降（P<0.05），但空腹血糖下降不明显(P>0.05)。
阿卡波糖组在治疗8周后，餐后2h血糖下降较伏格列波糖组明显(P<0.05)。
两组HbA1c治疗后较治疗前明显降低（P<0.01），组间比较差异无显著性(P>0.05)。
伏格列波糖组治疗前后的空腹、餐后胰岛素水平无明显变化（P>0.05）。
阿卡波糖组治疗后空腹、餐后胰岛素均明显降低(P<0.01)。
两组病人治疗前后血脂无显著变化（P>0.05）。
两组间治疗期间无低血糖、肝、肾功能损害发生，治疗之初常见胃肠道副作用，但可以耐受，组间比较差异无显著性。
结论阿卡波糖和伏格列波糖均为有效降低餐后血糖和HbA1c的药物，阿卡波糖与伏格列波糖对控制空腹血糖及餐后血糖疗效相同，阿卡波糖降低餐后2 h血糖和胰岛素水平较伏格列波糖明显。
阿卡波糖和伏格列波糖均用药安全，耐受性好。
%Objective To evaluate the efficacy and safety of two kinds of Alpha-glucosidase inhibitors in treating patients with type 2 diabetes mellitus.Methods 60 type 2 diabetic patients agreed the 1997 ADA diagnosis criteria were studied. The patients were assigned to either acarbose or voglibose treatment group in 1:1 ratio. The clinical trial lastedfor 10 weeks, with 2 weeks for screening and 8 weeks for treatment with either acarbose or voglibose.Results After 4 and 8 weeks of treatment, postprandial 1-hour and 2-hour blood glucose (PBG1 and PBG2) were significantly lowered in two groups (P<0.05). But fasting blood glucose (FBG) was not significantly lowered (P>0.05). The reduction of PBG2 in acarbose group was more prominent than that in voglibose group(P<0.05). HbA1c was significantly reduced in 2 groups after 8 weeks(P<0.05). The difference in reduction of HbA1c between 2 groups was not significant. Fasting and postprandial insulin were significantly reduced in acarbose group (P<0.01). But they were not significantly reduced in voglibose group (P>0.05). As to total cholesterol, HDL-Ch, and triglycerides in two groups, no significant changes were found. Gastrointestinal side effects were frequently reported in both two groups but no significant difference was found in between two groups. Hypoglycemia, liver and renal events were not reported.Conclusion Acarbose and voglibose significantly lower postprandial glucose and HbA1c levels. Postprandial insulin levels in acarbose group were more efficacious than that in voglibose group. They are safe and well-tolerated in general.【总页数】4页(P32-35)【作者】王吉影;顾耀;徐乃馨;魏霞芳;李文君;史虹莉【作者单位】同济大学附属铁路医院内分泌科,;同济大学附属铁路医院内分泌科,;同济大学附属铁路医院内分泌科,;同济大学附属铁路医院内分泌科,;同济大学附属铁路医院内分泌科,;复旦大学医学院附属华山医院内分泌科,【正文语种】中文【中图分类】R188【相关文献】1.阿卡波糖与伏格列波糖治疗2型糖尿病的临床观察 [J], 顾思朋2.阿卡波糖和伏格列波糖在基础胰岛素治疗不充分的2型糖尿病患者中的疗效和安全性分析 [J], 崔燕3.伏格列波糖片与阿卡波糖片治疗2型糖尿病的疗效及副作用比较 [J], 陈平4.伏格列波糖片和阿卡波糖片治疗2型糖尿病的效果及安全性对比 [J], 韩雪5.对比伏格列波糖与阿卡波糖治疗2型糖尿病的临床观察 [J], 曾斌;李晔;刘娜;范伟铭因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。