Oxaliplatin_抗肿瘤剂_61825-94-3_Apexbio
Cisplatin_化疗药物,抑制DNA合成_15663-27-1_Apexbio
>15mg/mL in DMSO
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参考文献: [1]. Sorenson CM, Eastman A. Mechanism of cis-diamminedichloroplatinum(II)-induced cytotoxicity: role of G2 arrest and DNA double-strand breaks. Cancer Res. 1988 Aug 15;48(16):4484-8. [2]. Molthoff CF, Pinedo HM, Schlüper HM, Rutgers DH, Boven E. Comparison of 131I-labelled anti-episialin 139H2 with cisplatin, cyclophosphamide or external-beam radiation for anti-tumor
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Cisplatin 15663-27-1 300.05 Cl2H6N2Pt CDDP
产品名: Cisplatin 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
L-Acetylcarnitine (hydrochloride)_用于靶向心血管病变,乙酰胆碱模拟物__Apexbio
生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
AChR
产品描述:
L-Acetylcarnitine, also named as ALCAR, an acetylated form of L-carnitine, fosters the uptake of acetyl coenzyme A (CoA) into mitochondria during fatty acid oxidation, raises the production of acetylcholine, and triggers the synthesis of membrane phospholipid and protein. ALCAR has been explored for use as an acetylcholine mimic as well as in targeting cardiovascular pathologies.
240.7 C9H18NO4 • HCl Acetyl-L-Carnitine,ALCAR 2R-(acetyloxy)-3-carboxy-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium, monohydrochloride OC(C[C@@H](OC(C)=O)C[N+](C)(C)C)=O.Cl >11mg/mL in DMSO with gentle warming Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
p gemox方案
简介P GEMOX方案是一种用于治疗晚期胆管癌的化疗方案。
它结合了多种化疗药物，包括Paclitaxel、Gemcitabine和Oxaliplatin，以提高治疗效果。
本文将介绍P GEMOX方案的适应症、药物组成、给药方案以及可能出现的不良反应。
适应症P GEMOX方案适用于晚期胆管癌患者。
胆管癌是一种起源于肝内或肝外胆管的恶性肿瘤，属于消化系统肿瘤的一种。
药物组成P GEMOX方案包含以下三种化疗药物：1.Paclitaxel: 是一种抗肿瘤药物，属于紫杉类似物。
它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤生长和扩散。
2.Gemcitabine: 是一种抗肿瘤药物，属于核苷类似物。
它进入肿瘤细胞后会被酶体转化为活性代谢物，抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成。
3.Oxaliplatin: 是一种白金类抗肿瘤药物。
它能与DNA结合并干扰DNA链的正常结构，进而抑制肿瘤细胞的分裂和生长。
给药方案P GEMOX方案的给药方案如下：•Paclitaxel：每周1次静脉滴注，剂量为175mg/m²，持续1小时。
•Gemcitabine：每周1次静脉滴注，剂量为1000mg/m²，持续30分钟。
•Oxaliplatin：每两周1次静脉滴注，剂量为100mg/m²，持续2小时。
不良反应P GEMOX方案可能引发以下不良反应：1.恶心和呕吐：可由于化疗药物对消化系统的刺激而造成。
医生会根据病情给予相应的抗恶心药物。
2.骨髓抑制：包括白细胞减少、贫血和血小板减少。
这可能导致免疫力下降和出血风险增加。
医生会通过监测血液指标来对病情进行评估并采取相应措施。
3.神经系统毒性：Oxaliplatin可能引起感觉异常、神经痛和周围神经病变。
医生会根据病情需要给予相应的支持治疗。
4.肝脏毒性：由于这些药物在肝脏代谢，因此可能会引起肝脏损害。
医生会定期检查肝功能，并根据检查结果调整给药方案。
5.其他不良反应：可能包括脱发、口腔溃疡、疲劳等。
capeox化疗方案简介
capeox化疗方案简介化疗作为一种常见的肿瘤治疗方式，在肿瘤治疗中发挥着重要的作用。
CapeOX（Capecitabine+Oxaliplatin）化疗方案是一种常用的化疗方案，它在多种癌症治疗中广泛应用，尤其在结直肠癌治疗中取得了显著的疗效。
本文将对CapeOX化疗方案进行简要介绍。
CapeOX是由两种药物组成，分别是口服给药的Capecitabine和静脉输注的Oxaliplatin。
Capecitabine属于一种口服的药物，它的作用是通过在体内代谢成5-fluorouracil（5-FU），从而来抑制癌细胞的生长和复制。
而Oxaliplatin则是一种铂类药物，通过干扰癌细胞DNA的复制和修复，以达到杀灭癌细胞的目的。
CapeOX化疗方案一般的使用周期为三周一疗程，每个周期包括两个阶段：第一个阶段是Capecitabine的口服给药，为期14天；第二个阶段是Oxaliplatin的静脉输注，通常在Capecitabine给药停止后的两天进行，为期2天。
整个疗程过程大约为21天。
具体的治疗剂量和疗程会根据患者的具体情况而有所不同，需要由医生根据患者的身体状况和疾病的进展程度进行调整。
CapeOX化疗方案在结直肠癌治疗中的应用最为广泛。
结直肠癌是一种常见的消化系统肿瘤，在世界范围内占据肿瘤死亡的首位。
CapeOX方案作为结直肠癌治疗中的标准化化疗方案之一，已被广泛应用于临床。
许多研究表明，CapeOX方案在治疗晚期结直肠癌中有着良好的耐受性和有效性。
此外，CapeOX方案也在其他癌症的治疗中有着一定的应用，如胃癌、食管癌等。
当然，由于每个患者的身体状况和疾病特点各异，CapeOX化疗方案并不适用于所有患者。
有些患者可能对CapeOX方案中的某些药物存在过敏反应或者不能耐受其副作用。
因此，在使用CapeOX方案进行化疗前，医生需要对患者进行全面评估，包括患者的肝肾功能、心血管状况、神经系统状况等方面，以确保患者能够安全地接受CapeOX 化疗。
gemox化疗方案
gemox化疗方案GEMOX化疗方案是一种用于治疗胰腺癌、结直肠癌、胆囊癌等消化道肿瘤的化疗方案。
它是由gemcitabine（吉西他滨）和oxaliplatin（奥沙利铂）两种药物组合而成的。
在这个方案中，gemcitabine和oxaliplatin两种药物分别具有不同的作用机制，能够协同发挥治疗效果，提高患者的生存率和生活质量。
GEMOX化疗方案的主要成分是gemcitabine，它是一种抗癌药物，能够在细胞周期的S期与DNA骨架结合，从而抑制癌细胞的DNA复制和细胞分裂，起到抗癌的作用。
gemcitabine在体内的代谢产物主要通过代谢酶转化为活性物质，进一步作用于肿瘤细胞。
oxaliplatin是一种铂类抗肿瘤药物，能够与DNA形成交联物，从而使DNA断裂，阻碍肿瘤细胞的DNA复制和细胞分裂，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
同时，oxaliplatin也可以通过影响 mitochondria 功能，增加细胞中 ROS （reactive oxygen species）的水平，从而引起肿瘤细胞的凋亡。
GEMOX方案中的gemcitabine和oxaliplatin可以通过静脉注射给予患者，一般按照每隔两周给药一次的周期进行，连续进行几个周期。
具体的剂量和疗程则需要根据患者的情况，如肿瘤类型、体格指数、病情严重程度等来确定。
GEMOX化疗方案的主要优点是其疗效明显，具有较高的治疗率和生存率。
这是因为gemcitabine和oxaliplatin两种药物具有互补的作用机制，能够协同发挥治疗作用，提高治疗效果。
此外，GEMOX方案的不良反应相对较轻，常见的不良反应包括骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻等，一般可以通过对症治疗和药物剂量的调整来控制。
然而，GEMOX化疗方案也存在一些不足之处。
首先，它不适用于所有的患者，需要根据患者的具体情况进行选择。
其次，GEMOX方案的疗程较长，需要连续几个周期的治疗，对患者的耐受性和合作性要求较高。
capeox化疗方案
capeox化疗方案1. 引言Capeox（Capecitabine + Oxaliplatin）化疗方案是一种用于治疗广泛性结直肠癌的药物组合。
本文将介绍Capeox方案的用途、药物成分、治疗机制、用药方案以及可能的副作用和预防措施。
2. 用途Capeox化疗方案用于治疗手术后复发或进展的结直肠癌以及晚期结直肠癌。
Capeox方案适用于某些已经完成手术的患者，并且可以在手术前或手术后配合放疗使用。
3. 药物成分Capeox方案由两种药物组成：Capecitabine和Oxaliplatin。
•Capecitabine是一种口服药物，通过代谢作用转化为5-氟尿嘧啶，进而抑制肿瘤生长。
它是一种临床上常用的抗癌药物，在乳腺癌和结直肠癌等肿瘤的治疗中被广泛应用。
•Oxaliplatin是一种铂类化合物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复，从而导致肿瘤细胞的凋亡。
4. 治疗机制Capeox方案通过同时使用Capecitabine和Oxaliplatin，发挥了两种药物的协同作用，从而增强了治疗效果。
Capecitabine被认为是一种选择性的肿瘤治疗药物，通过酶促反应在肿瘤组织中释放出5-氟尿嘧啶，从而实现了药物的定向和特异性。
Oxaliplatin则通过与DNA结合，干扰DNA合成和修复过程，进而引发肿瘤细胞的凋亡。
5. 用药方案Capeox方案的用药方案通常为每21天一周期的化疗，具体剂量和频率应根据患者个体情况和医生的建议进行调整。
一般建议的剂量如下：•Capecitabine：每天口服2000mg/m²，分两次服用，早晚各一次。
具体剂量应根据体表面积调整。
•Oxaliplatin：静脉注射，剂量为每平方米身体表面积130mg/m²，注射时间为2小时。
每周期治疗期间，通常连续进行8周期。
医生会根据患者的具体情况来决定是否需要继续治疗。
6. 副作用和预防措施Capeox化疗方案可能会引起一些副作用，包括但不限于：•恶心、呕吐和食欲不振：在化疗期间，患者可能会经历恶心、呕吐和食欲不振。
爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书
爱必妥（西妥昔单抗注射液）说明书【爱必妥药品名称】商品名称：爱必妥通用名称：西妥昔单抗注射液英文名称：CetuximabSolutionforInfusion【爱必妥成份】爱必妥主要成份为西妥昔单抗。
【爱必妥性状】爱必妥为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。
【爱必妥药理作用】爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF 和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。
爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。
当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。
当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。
表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。
爱必妥400mg/m2滴注2小时后，平均血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。
按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax 为140μg/ml（120～170μg/ml）。
在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，爱必妥达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。
平均t1/2为114小时（75～188小时）。
【爱必妥临床评价】一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了爱必妥治疗转移性结直肠癌的疗效。
329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58为结肠癌患者，40为直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。
常用抗肿瘤用药——奥沙利铂
药物大类抗肿瘤药
药物小类常用抗肿瘤用药药物名称奥沙利铂
英文名Oxaliplatin
适应症1.结直肠癌。
2.卵巢癌。
3.对胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。
用法用量130mg/m2，加入5%葡萄糖注射液500ml中，静滴2小时，3周重复；或1 00mg/m2，2周重复。
药理学本品与DDP结构上的差异在于DDP的氨基被1,2-二氨环己烷基团(DACH)所代替。
活化后DACH迅速与DNA鸟嘌呤第7位氮原子反应形成铂．DNA复合体，阻止DNA复制和转录。
L-OHP与DDP、CBP的作用位点一致，但形成的复合体体积庞大，能更有效地抑制DNA合成，具有更强的细胞毒作用。
DDP与DNA的结合呈双相性，快相结合需15分钟，慢相结合需4～8小时；而L-OHP则在15分钟内完成全部DNA结合。
L-OHP可特异性地与红细胞结合，产生蓄积性，但不引起贫血。
L-OHP与DDP、CBP无交叉耐药，在体外及活体内的临床前期研究表明，对多种肿瘤及DDP耐药肿瘤有显著的抑制作用，与5-FU有明显协同作用。
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μM 和 7.85 μM。 在体实验：在具有肝细胞 HCCLM3 肿瘤的裸鼠中，腹腔注射 10 mg/kg oxaliplatin，每周一次， oxaliplatin 显著减少肿瘤体积和凋亡指数。在第 1、5 和 9 天静脉内注射 5 mg/kg 的 oxaliplatin， 对 T 淋巴瘤 L40 AKR 有活性，T/C 为 1.77。在脑内移植 L1210 白血病、MA16-C 异种移植物、 B16 黑素瘤异种移植物、Lewis 肺异种移植物和 C26 结肠癌异种移植物的模型中，Oxaliplatin 具有有效的活性。Oxaliplatin 损伤小鼠逆行神经元转运。在实验过程中，Cisplatin（3 mM） 溶于盐水溶剂，Carboplatin（27 mM）和 oxaliplatin（12.6 mM）溶于水中。 临床试验：在转移性结肠直肠癌患者中，Oxaliplatin 与 fluorouracil/folinic acid 联合使用对转 移性结肠直肠具有活性，Oxaliplatin 可以作为一线治疗方法并对以前化疗难以治愈患者产生 治疗效果。此外，Oxaliplatin 在铂进行预处理的卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、间皮瘤 和非小细胞肺癌的患者中具有功效。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测med M Q, Retsas S. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with cisplatin and carboplatin[J]. Anti-cancer drugs, 2000, 11(10): 859-863. [2]. Pendyala L, Creaven P J. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin[J]. Cancer research, 1993, 53(24): 5970-5976. [3]. Wang Z, Zhou J, Fan J, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2009, 18(11): 1595-1604. [4]. Mathe G, Kidani Y, Segiguchi M, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum[J]. Biomedicine & pharmacotherapy, 1989, 43(4): 237-250.
生物活性
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
产品描述:
Oxaliplatin 主要通过顺应 DNA 加合物而抑制 DNA 合成。Oxaliplatin 是一种铂化合物，具有广 谱的抗肿瘤活性，与其它铂类化合物缺乏交叉抗性。Oxaliplatin 诱导原发性和继发性 DNA 损 伤，引发细胞凋亡。
体外实验：Oxaliplatin 对人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361 具有活性，IC50 分别为 0.98 mM 和 0.14 mM。Oxaliplatin 有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌 细胞系 HT-29、成胶质细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG 以及黑色素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT-144，IC50 分别为 11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9
动物实验: 动物模型 剂量 应用
注意事项
携带肝细胞 HCCLM3 肿瘤的裸鼠，携带 L1210 白血病的小鼠，MA 16-C 异种移植裸鼠，B16 黑色素瘤异种移植裸鼠，Lewis 肺和 C26 结肠癌异种移植裸鼠。
腹腔注射，10 mg/kg，每周注射；5 mg/kg，静脉注射，第 1、5 和9天
产品说明书上的要求进行储存。
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产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照
产品说明书
化学性质
产品名: Oxaliplatin 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Oxaliplatin 61825-94-3 397.29 C8H14N2O4Pt
(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;oxalate;platinum(2+) C1CCC(C(C1)N)N.C(=O)(C(=O)[O-])[O-].[Pt+2] Limited solubility Store at +4°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
癌细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可 在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储 存数月。
Oxaliplatin 有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌细胞系 HT-29、胶质母细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG、黑素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT-144，IC50 分别为 11 μ M、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM。Oxaliplatin 对 C32 和 G361 细胞系有活性，IC50 值分别为 49.48 和 9.07 μM（1h）、9.47 和 1.30 μM（4h）、0.98 和 0.14 μM（24h）。
参考文献: [1]. Culy CR, Clemett D, Wiseman LR. Oxaliplatin. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in metastatic colorectal cancer and its potential in other malignancies. Drugs. 2000 Oct;60(4):895-924. [2]. Raymond E, Faivre S, Chaney S et al. Cellular and molecular pharmacology of oxaliplatin. Mol Cancer Ther. 2002 Jan;1(3):227-35. [3]. Stein A, Arnold D. Oxaliplatin: a review of approved uses. Expert Opin Pharmacother. 2012 Jan;13(1):125-37. [4]. Hoff PM, Saad ED, Costa F et al. Literature review and practical aspects on the management of oxaliplatin-associated toxicity. Clin Colorectal Cancer. 2012 Jun;11(2):93-100. [5]. Hall MD, et al. Say no to DMSO: dimethylsulfoxide inactivates cisplatin, carboplatin, and other platinum complexes. Cancer Res. 2014 Jul 15;74(14):3913-22.
Oxaliplatin 显著降低携带肝细胞 HCCLM3 肿瘤裸鼠的肿瘤体积和 凋亡指数。Oxaliplatin（5 mg/kg，第 1、5 和 9 天静脉注射）对 T-白血病-淋巴瘤 L40 AKR 有活性，T/C 为 1.77。Oxaliplatin 对于颅 内移植的 L1210 白血病、B16 黑色素瘤异种移植物、MA16-C 异种 移植物、Lewis 肺异种移植物和 C26 结肠癌异种移植物有效。 Oxaliplatin 诱导小鼠逆行神经元运输的损伤。