第2章 传出神经系统药理学概论
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第二章 传出神经系统药理概论2
第二单元传出神经系统药及用药护理授课章节：传出神经系统药胆碱受体激动药教学学时: 2学时。
教学目的与要求1.掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体激动效应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢过程、合成和灭活。
3.了解传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。
主要教学内容与教学方式1、传出神经的解剖学分类和化学传递概念（一般讲授）。
2、传出神经的递质和受体（一般讲授）。
传出神经递质的合成、储存、释放（一般讲授）、消除（重点讲授）。
摄取及其分解代谢过程。
3、传出神经受体的类型、分布及其激动效应（重点讲授）。
4、传出神经系统药物的作用方式及其分类（重点讲授）。
教学重点、难点1、传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。
2、传出神经系统受体的分布、递质与受体结合产生的效应。
3、熟悉毛果芸香碱的药理作用导入新课患者女性，55岁。
因眼胀、视力减退、头晕、头疼来医院就诊。
检查：眼压升高为6.5kPa，视乳头杯/盘比值为0.62，房角正常宽。
诊断：开角型青光眼。
立即给病人滴眼药治疗，10分钟开始起效，同时病人出现视远物模糊，但2小时后消失，眼压下降作用却维持了8小时。
这种药物是什么？[授课内容]第八章传出神经系统药第一节传出神经的递质与分类一、传出神经系统的递质(一)乙酰胆碱(Ach)：胆碱能神经的递质。
(二)去甲肾上腺素(NA)：在肾上腺素能神经末梢部位合成。
一、传出神经按递质的分类1．胆碱能神经包括：1)副交感神经节前、节后纤维2)交感神经节前纤维，以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经及骨骼肌血管舒张神经)3)运动神经4)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维2．肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维第二节传出神经受体的类型及效应一、胆碱受体1、毒覃碱型胆碱受体(M受体)：激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
2、烟碱型胆碱受体(N受体)：N1受体兴奋时神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2兴奋时骨骼肌收缩。
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
传出神经系统药理学概论中药药理课件(全)
二、传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、δ 等亚基组成五聚体的细 胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收 缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联， 激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
化学传递学说发展: 甲蛙心
乙蛙心
传出神经递质的药动学: （一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸
（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制
瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放
β肾上腺素受体 （β-R）
β1- R—心脏—兴奋
β2- R—骨骼肌血管--扩张 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放.
4. 多巴胺受体（DA-R）：
传出神经系统药理学概论
骨骼肌血管平滑肌
• （一）胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现（M样作用）
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。 血管：扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
传出神经系统药理总结
冲动 胞裂外排 突触前膜
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
next
back
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
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第二章传出神经系统药理概论
的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也 称终板膜（endplate membrane）
第二章传出神经系统药理概论
交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触
第二章传出神经系统药理概论
运动神经突触结构
第二章传出神经系统药理概论
第二节 传出神经的递质
第二章传出神经系统药理概论
化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?) 1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验 1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为 Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质 (Transmitter,或 Mediator)传递.
小部分交感节后 运动神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感节后 （释放NA） 多巴胺能神经 内脏血管 （释放DA）
第二章传出神经系统药理概论
二、突触结构与神经递质的传递
（一）传出神经突触的超微结构 1.突触连接 ① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。
第二章传出神经系统药理概论
Model of Nicotinic Receptor
属门控离子通道型受体 每个N受体由二个α亚 基和β、r、δ亚基组成 五聚体，中间形成跨膜 通道。
第二章传出神经系统药理概论
2.肾上腺素受体： 能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，
第二章传出神经系统药理概论
二、受体的生理效应 1.（+）胆碱受体的效应： M样作用：（-）心脏，血管扩张，平滑肌收缩，
腺体分泌增加，缩瞳等 N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加
第二章传出神经系统药理概论
交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触
第二章传出神经系统药理概论
运动神经突触结构
第二章传出神经系统药理概论
第二节 传出神经的递质
第二章传出神经系统药理概论
化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?) 1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验 1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为 Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质 (Transmitter,或 Mediator)传递.
小部分交感节后 运动神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感节后 （释放NA） 多巴胺能神经 内脏血管 （释放DA）
第二章传出神经系统药理概论
二、突触结构与神经递质的传递
（一）传出神经突触的超微结构 1.突触连接 ① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。
第二章传出神经系统药理概论
Model of Nicotinic Receptor
属门控离子通道型受体 每个N受体由二个α亚 基和β、r、δ亚基组成 五聚体，中间形成跨膜 通道。
第二章传出神经系统药理概论
2.肾上腺素受体： 能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，
第二章传出神经系统药理概论
二、受体的生理效应 1.（+）胆碱受体的效应： M样作用：（-）心脏，血管扩张，平滑肌收缩，
腺体分泌增加，缩瞳等 N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
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心肌收缩力
血管
皮肤粘膜 内脏
骨骼肌 冠脉
αβ2 收缩 舒张 β2 舒张
M3
舒张(交感)
平滑肌
AD－R
效应
Ach－R
效应
支气管
胃肠壁 胆囊胆道 括约肌 腺体 汗腺 唾液腺
β2
α,β2 β2 α1 α1
舒张
舒张 舒张 舒张 收缩 手心分泌
M3
M3 M3 M3 M3
收缩
收缩 收缩 收缩 舒张 全身分泌 分泌
二、 传出神经系统药物分类
胆碱受体激动药：M、N，M，N
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药：难逆，易逆
胆碱受体阻断药: M，N
肾上腺素受体激动药：α，α、β，β
肾上腺素受体阻断药：α，β，α、β
膀胱逼尿肌 β2
M3 M3
呼吸道 胃肠道
M3 M3
分泌 分泌
眼(虹膜)
AD－R
效应
Ach－R M3
效应 收缩
瞳孔括约肌
睫状肌
瞳孔开大肌 α1 收缩 (扩瞳)
M3
收缩
代谢 肝脏 β2、α 糖原分解
糖异生 脂肪细胞 β3 肌肉 β2 脂肪分解 糖原分解
AD－R 神经节
效应
Ach－R N1
第4章 传出神经系统药理概论
基础医学教研室 赵梦秋
第一节 传出神经系统药理概论
神经系统分类
脑 CNS
NS
PNS
脊髓
传入神 经系统
传出神 经系统
自主神 经系统 运动神 经系统
一、传出神经系统分类 按解剖学分类
传出神 经系统 运动神经系统
自主神经Hale Waihona Puke 统交感神经副交感神经
神经节
效应器
神经节 效应器
按释放的递质分类
• 神经节和中枢N受体(NN, N1)
• 神经肌肉接头N受体(NM, N2)
肾上腺素受体：位于去甲肾上腺素能神经突触 前、后膜
α-R
• α1-R：效应器细胞膜 • α2-R：突触前膜、脂肪细胞等
β受体
• β1-R：心脏
• β2-R：支气管、血管平滑肌
• β3-R：脂肪细胞
2. 受体分布及其生理效应
合成：
酪氨酸羟化 酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟 化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
储存：与ATP等进入囊泡储存 释放：神经冲动到达神经末梢，递质以外排的形式 释放至突触间隙 消除：① 75%-90%被重摄取
② 被MAO及 COMT灭活
三、传出神经系统受体及其效应
1. 受体类型
乙酰胆碱受体
毒蕈碱型 (muscarine, M)：位于节后胆碱能神 经支配的效应器：M1-5 烟碱型 (nicotine, N)
机体多数器官接受胆碱能神经和去甲肾上素能 神经的双重支配 两类神经兴奋时所产生的效应常相互拮抗，其 中一种效应占优势 传出神经系统药理作用均为拟似或拮抗传出神 经系统的生理功能
AD－R
效应
Ach－R
效应
心脏
窦房结 传导系统
β1
心率加快 加快 加强 α α 收缩 收缩
M2
心率减慢 减慢 减弱
囊泡(vesicle):递质合成、转运、贮存的场所
1. ACh合成、贮存、释放与消除
胆碱乙酰化 酶
合成：
胆碱 + 乙酰辅酶A
储存：与ATP等进入囊泡储存
Ach
释放：神经冲动到达神经末梢，囊泡与突触前膜
融合形成裂孔，将内容物一并排至突触间隙
消除：被突触间隙的胆碱酯酶水解失活
2. 去甲肾上腺素合成、贮存、释放与消除
支配汗腺分泌和 胆碱能神经 骨骼肌血管舒张 传出神 经系统 去甲肾上腺 素能神经
交感、副交感节前纤维 全部副交感节后纤维 运动神经 极少数交感节后纤维 绝大部分交感节后纤维
二、传出神经系统递质 递质种类 乙酰胆碱 (acetylcholine, ACh) 去甲肾上腺素 (noradrenaline, NA) 突触结构 突触前膜、突触间隙、突触后膜
效应 兴奋
肾上腺髓质
骨骼肌
N1
N2
分泌
收缩
第二节 传出神经系统药物作用方式及分类
一、 作用方式 1. 直接作用于受体 激动剂：肾上腺素 阻断剂或拮抗剂：阿托品 2. 影响递质 影响合成：密胆碱抑制ACh合成 影响释放：麻黄碱、可乐定 (α2) 影响转运、贮存：利舍平 影响代谢：新斯的明