大环内脂类抗生素概要
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大环内酯类抗生素
（四）、对心血管疾病作用
有研究表明
动脉粥样硬化患者的粥样斑块中 可以检测到幽门螺杆菌和肺炎衣原体 这与冠 心病的发病有一定的关系大环内酯类抗生素 具有降血脂的作用 对心血管疾病有较好的治 疗效果。
（五）、对呼吸系统疾病的作用
大环内酯类抗生素除具有直接抗菌作用外
在 呼吸系统中有抗炎和抗免疫作用对呼吸系统 感染和炎症弥漫性泛细支气管炎哮喘有一定 的治疗作用。 大环内酯类抗生素能够减少支气管扩张患者 因反复感染而产生的痰量 改善肺功能。
(4) 对肝脏的毒害: 在正常剂量时对肝脏的毒害较 小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等， 一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、 琥乙红霉素、阿奇霉素等，对肝脏的毒性更大应短 期减量使用，故肝功能不全者应慎用。 (5) 对中枢神经系统的副作用，有报道克拉霉素和 阿奇霉素发生神经系统副作用，包括幻觉烦躁焦虑 头晕失眠恶梦或意识模糊，停药后症状逐渐减轻至 消失 。
大环内酯类毒性较ห้องสมุดไป่ตู้，主要不良反应有：
(2) 局部刺激: 注射给药可引起局部刺激， 故此类药物不宜用于肌肉注射，静脉注射可 引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1% 以下，且静滴速度不宜过快。 (3) 过敏反应:主要表现为药热、药疹等，反 应严重时应停药。
大环内酯类毒性较低，主要不良反应有：
（二）、耐药机制
氯霉素、克林霉素和林可霉素在细 菌核糖体50S亚基上的结合点与大环内酯 类相近或相同，因此，大环内酯类抗生 素与这些药物在联合使用时可能发生拮 抗作用，引起细菌耐药。
细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的 方式主要有以下几种：
靶位的结构改变 产生灭活酶 摄入减少 外排增多
动物医学-抗生素《大环内酯类》
大环内酯类理化特性弱碱性，微溶于水。
水溶液下易被分解，尤其在酸性条件下更不稳定。
所有的制剂均与无机酸成盐，如磷酸（泰乐菌素，替米考星），酒石酸（泰乐菌素，吉他霉素），硫氰酸（红霉素，动物专用红霉素），乳糖酸（红霉素），盐酸（螺旋霉素）代表药物第一代大环内酯类：红霉素（14元环）乙酰螺旋霉素麦迪霉素（16元环）吉他霉素交沙霉素第二代大环内酯类：克拉霉素（14元环）罗红霉素阿奇霉素（15元环）罗他霉素（16元环）抗菌作用1.抗菌谱较窄：2.对G+菌和部分G-菌有抗菌作用；3.对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；4.对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。
5.通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
耐药性与其他类抗生素无交叉耐药性，但大环内酯类抗生素之间有部分或完全的交叉耐药性。
作用机理生长期抑菌剂，作用于50S核糖体亚基，阻断转肽作用和mRNA位移而抑制蛋白质的合成。
14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位；16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应；与50S亚基上的L27 、L22 蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。
对哺乳动物核糖体无影响。
红霉素内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素易产生耐用性，用药不超过1周，停药后可恢复敏感性应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎（碱性溶液中抗菌效能强）不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状泰乐菌素（畜禽专用）可与铁、铜、铝、锡等金属离子形成络合物而失效。
对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对支原体有较强的抑制作用，对牛、猪、鸡还用促生长作用。
应用：1.防治鸡支原体病的首选药2.促生长，可做饲料添加剂3.浸泡种蛋不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性。
替米考星（畜禽专用）半合成畜禽专用抗生素。
药动学：肺组织、乳中药物浓度高。
药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。
大环内酯类抗生素
3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见
二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）
1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效；
2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
小
2、氨基糖苷类抗菌谱
3 、氨基糖苷类抗菌机理
2. 肾毒性
表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防：避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头孢菌素、
万古霉素、多粘菌素等；
3. 肌毒性：氨基糖苷类可阻滞运动神经-肌肉接头，
原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+
竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致 防治： 避免与肌松药合用；
2+结合
变黄
发育不全
畸形、龋齿
发育障碍
禁用于
妊娠４月以上的妇女
8岁以内的儿童
4. 肝、肾毒性 为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝 脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕 妇
5. 过敏反应
药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性 皮炎
6. 维生素缺乏
制造维生素B、K细菌受抑，致口角炎、舌炎、 出血
过敏的患者；
2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、
白喉带菌者——首选
3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 菌病、梅毒等的治疗
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（五）不良反应 1. 直接刺激反应： 口服——胃肠道反应 主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2. 肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3. 伪膜性肠炎： 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎
大环内酯类及林可霉素类抗生素概述
大环内酯类及林可霉素类抗生素概述
【主要家族成员】
第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、罗红霉素。
第二代：克拉霉素、阿奇霉素。
【抗菌作用及机制】
一、抗菌作用
第一代主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰阴性菌、嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌，对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性
第二代扩大了抗菌范围，增加和提高了对G-菌的抗菌活性;具有良好的抗生素后效应。
二、抗菌机制：与细菌核蛋白50s亚基结核，使肽链的形成和延伸受阻，抑制蛋白质合成。
三、耐药机制
1、产生灭活酶：包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶。
2、靶位结构改变。
3、摄入减少和外排增加。
4、单一耐药向多药耐药发展。
四、药动学
1、吸收：红霉素不耐酸，易破坏，其他都可口服吸收。
2、分布：广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织(红霉素-前列腺)。
3、代谢：此类药物主要在肝脏代谢。
4、排泄：红霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到胆汁，克拉霉素经肾排泄。
医学-大环内酯类抗生素
依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸 ，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉 素。
第三十七章
琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎 盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻 。 硬酯酸红霉素 耐酸，口服后释放出红 霉素发挥作用。
乙酰螺旋霉素：acetylspiramycin
第三十七章
抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性较弱 耐酸，可口服，吸收后释放原菌。
敏感的G+引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织， 胆道等感染及败血症，心内膜炎等。
首选药
金黄色葡萄球菌骨髓炎。
小 结（一）
第三十七章
1.红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁排泄 2.红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、 立克次体、厌氧菌有效 3.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 4.红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 5.红霉素主要不良反应：胃肠道反应
可口服
易被胃酸破坏，肠溶衣片。
易扩散至细胞内液，组织中浓度高。 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。
除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。
抗菌谱
第三十七章
相似 略广
1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌等 螺旋体
第三十七章
第三十七章 大环内酯类抗生素
[基本内容]
大环内酯类抗生素：红霉素、乙酰螺旋霉素 罗红霉素、克林霉素、万古霉素
[基本要求]
掌握红霉素的抗菌作用、临床应用与不良反应。 了解乙酰螺旋霉素、克林霉素、万古霉素、杆菌肽、
第三十七章
琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎 盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻 。 硬酯酸红霉素 耐酸，口服后释放出红 霉素发挥作用。
乙酰螺旋霉素：acetylspiramycin
第三十七章
抗菌谱与红霉素相似 抗菌活性较弱 耐酸，可口服，吸收后释放原菌。
敏感的G+引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织， 胆道等感染及败血症，心内膜炎等。
首选药
金黄色葡萄球菌骨髓炎。
小 结（一）
第三十七章
1.红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁排泄 2.红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、 立克次体、厌氧菌有效 3.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 4.红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 5.红霉素主要不良反应：胃肠道反应
可口服
易被胃酸破坏，肠溶衣片。
易扩散至细胞内液，组织中浓度高。 痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。
除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。
抗菌谱
第三十七章
相似 略广
1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、表皮葡萄球菌等
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌等 螺旋体
第三十七章
第三十七章 大环内酯类抗生素
[基本内容]
大环内酯类抗生素：红霉素、乙酰螺旋霉素 罗红霉素、克林霉素、万古霉素
[基本要求]
掌握红霉素的抗菌作用、临床应用与不良反应。 了解乙酰螺旋霉素、克林霉素、万古霉素、杆菌肽、
抗生素—大环内酯类抗生素(药物化学课件)
红霉素及其衍生物
➢ 一、红霉素结构性质
➢ 二、临床应用 ➢ 三、红霉素衍生物
一、红霉素结构性质
O
H3C R
10 9 8 11
H3C
12 OH 13
O
4
CH3
12 3
O
CH3
6 OH 5 CH3
O CH3
O
CH3
O
H3C
R
N CH3
O
脱氧氨基糖
OR1
CH3
CH3 3''
OH CH3
克拉定糖
红霉素 A B C
大环内酯类抗生素
➢ 一、概述 ➢ 二、结构特征 ➢ 三、案例分析
一、概述
• 大环内酯类抗生素由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，是 含12- 22 个碳原子的内酯药物。
• 因此类抗生素分子中均含有一个内酯结构的14 元、15 元 或16 元大环而得其名。
二、结构特征
十四元大环：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、地红霉素等 15 元大环：阿奇霉素 十六元大环：如麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、 白霉素等
O O
O
CH3
OCH3
CH3
CH3
O
OH
CH3
R= -CO(CH2)2OCOCH2CH3
琥乙红霉素
在水中几乎不溶，到体内水解后释放出红霉素而起作用。因无 味且在胃中稳定，可制成不同的口服剂型。
后期结构修饰：
目的：主要是针对红霉素酸降解的机制对大环内酯进行改造。 方法：红霉素在酸降解反应中，参与反应的基团有C-9酮，C-6羟基，C12羟基和C-8氢，因此结构修饰主要在这些部位进行。
R
R1
-OH
大环内酯类抗生素
一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作 用机理（Structural Characteristics、Physicochemical Properties and Action Mechanism of Macrolide Antibiotics）
1、结构特征
大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱 性抗生素， 性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯 结构的14元或16元大环。 14元或16元大环 结构的14元或16元大环。
罗红霉素（Roxithromycin）
9位羰基与羟胺 位羰基与羟胺 形成红霉肟，再 形成红霉肟， 与侧链缩合得到 罗红霉素。 罗红霉素。
本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦， 本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦，略 有吸湿性；易溶于乙醇或丙酮，溶解于甲醇或乙醚， 有吸湿性；易溶于乙醇或丙酮，溶解于甲醇或乙醚， 无水乙醇) 不溶于水； α]不溶于水；[α]-82o-87o (无水乙醇)。
依托红霉素（ 依托红霉素 （ Erythromycin Estolate） 为红霉 ） 素的丙酸酯的十二烷基硫酸盐， 素的丙酸酯的十二烷基硫酸盐，在酸中较红霉 素稳定，为红霉素的前体药物中最出色的。 素稳定，为红霉素的前体药物中最出色的。 琥乙红霉素（ Erythromycin Ethylsuccinate） 琥乙红霉素 （ ） 的特点是在水中几乎不溶。 的特点是在水中几乎不溶。到体内水解后释放 出红霉素而起作用。因其无味，且在胃中稳定， 出红霉素而起作用。因其无味，且在胃中稳定， 可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用。 可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用。
C-6上的羟基与 上的羟基与C-9上的羰基形成半缩酮的羟基再与 上的羰基形成半缩酮的羟基再与C-8上氢消去 上的羟基与 上的羰基形成半缩酮的羟基再与 上氢消去 一分子水， 一分子水，
中国药科大学药理学第7章大环内酯类
第7章 大环内酯类抗生素
具有14-16个碳骨架的大环内酯
环及配糖体组成的抗生素 第一代：红霉素 ( erythromycin )
乙酰螺旋霉素 麦白霉素 麦迪霉素 交沙霉素
大环内酯类抗生素 第二代：克拉霉素 ( clarithromycin )
阿奇霉素（ azithromycin ） 罗红霉素 罗他霉素 第三代：泰利霉素 ( Telithromycin ) 噻霉素 ( Cethromycin )
抗菌谱同红霉素，抗菌作用 强于阿奇霉素。
泰利霉素
(对T某el些it细h菌ro核m糖体yc的i结n合) 力高，
为红霉素的10倍和克拉霉素的6倍。 抗肺炎链球菌的活性高，可用
于耐大环内酯类的肺炎链球菌感染。
不易被耐药菌排出胞外，对许 多耐大环内酯类的菌株，包括对 MLS耐药菌株有效。
其代谢产物14-羟克拉霉素也有抗菌 活性。
不良反应发生率较红霉素低。
阿奇霉素 ( Azithromycin ) ➢15元环大环内酯类
➢口服吸收快，组织分布广
➢细胞内浓度高 ( 血药浓度的10~100倍 ) ➢T1／2长 ( 68 h ) ➢以原形经胆汁由肠道排泄，轻中度肝
肾不良者可用。
➢抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原 体、衣原体的活性优于红霉素。
临床应用
1. 链球菌感染 治疗化脓性链球
菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等 引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、 鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。
2. 军团菌病 治疗嗜肺军团菌、
麦克达德军团菌或其他军团菌引起 的肺炎。
临床应用
3. 衣原体、支原体感染 治疗沙
眼衣原体所致的眼部感染；肺炎支 原体、肺炎衣原体所致肺炎、急性 支气管炎；衣原体属和支原体属所 致尿道炎、宫颈炎、盆腔炎。
具有14-16个碳骨架的大环内酯
环及配糖体组成的抗生素 第一代：红霉素 ( erythromycin )
乙酰螺旋霉素 麦白霉素 麦迪霉素 交沙霉素
大环内酯类抗生素 第二代：克拉霉素 ( clarithromycin )
阿奇霉素（ azithromycin ） 罗红霉素 罗他霉素 第三代：泰利霉素 ( Telithromycin ) 噻霉素 ( Cethromycin )
抗菌谱同红霉素，抗菌作用 强于阿奇霉素。
泰利霉素
(对T某el些it细h菌ro核m糖体yc的i结n合) 力高，
为红霉素的10倍和克拉霉素的6倍。 抗肺炎链球菌的活性高，可用
于耐大环内酯类的肺炎链球菌感染。
不易被耐药菌排出胞外，对许 多耐大环内酯类的菌株，包括对 MLS耐药菌株有效。
其代谢产物14-羟克拉霉素也有抗菌 活性。
不良反应发生率较红霉素低。
阿奇霉素 ( Azithromycin ) ➢15元环大环内酯类
➢口服吸收快，组织分布广
➢细胞内浓度高 ( 血药浓度的10~100倍 ) ➢T1／2长 ( 68 h ) ➢以原形经胆汁由肠道排泄，轻中度肝
肾不良者可用。
➢抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原 体、衣原体的活性优于红霉素。
临床应用
1. 链球菌感染 治疗化脓性链球
菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等 引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、 鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。
2. 军团菌病 治疗嗜肺军团菌、
麦克达德军团菌或其他军团菌引起 的肺炎。
临床应用
3. 衣原体、支原体感染 治疗沙
眼衣原体所致的眼部感染；肺炎支 原体、肺炎衣原体所致肺炎、急性 支气管炎；衣原体属和支原体属所 致尿道炎、宫颈炎、盆腔炎。
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【药理】 1、药效学 抗菌谱近似青霉素，对革兰氏阳性菌作用如金 黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、梭菌有很强 的作用，对阴性菌有流感嗜血杆菌、巴氏杆菌、布鲁士杆菌 有作用，对肠杆菌不敏感；此外对某些螺旋体、衣原体、立 克次体也有良好作用。 2、药动学 红霉素内服，很可能在胃酸中破坏。猪按照1kg 体重50mg量服用红霉素，1h达到血药浓度峰值，73%的猪能 够在较长的时间里维持大于1ug/mL的浓度。 红霉素能广泛分布于各种组织和体液中，在肝脏和胆汁中浓 度最高，脑脊液中最少；红霉素绝大部分在肝脏中被灭活， 主要通过胆汁排泄，部分在肠道中重新吸收，少量以原形经 尿排出
3、本品较为安全，皮下注射有时候会发生局部短暂的颜面 肿胀，猪也偶尔见直肠水肿和皮肤红斑等情况 4、泌乳期禁用，马类注射本品易致死 【用法用量】 以泰乐菌素计。肌内注射：一次量，每1kg体重，猪5-13mg， 一日2次，连用7日 【最高残留量】 残留指标：泰乐菌素A组分 猪、牛、鸡：肌肉、脂肪、肝、肾200ug/kg 休药期： 猪21天
大环内脂类抗生素
大环内脂类抗生素是一类具有14-16元大环内脂结构的弱碱
性抗生素。现在主要应用的有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉 素、麦迪霉素等，动物专用的有泰乐菌素、替米考星等。本 类抗生素抗菌活性和抗菌谱基本类似，主要对需氧的革兰氏 阳性菌、阴性球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体、衣原体
有良好作用。仅仅作用于分裂活跃的细菌，属于生长期抑菌
酒石酸泰万菌素
泰万菌素是泰乐菌素的第三代衍生物，是对泰乐菌素的第三 位进行乙酰化和对第四位进行异戊酰化而形成的化合物，可 通过生物转化法生产，常用其酒石酸盐；按照干品计算，每 1mg的效价不得少于780泰万菌素单位。 【理化性质】 白色至淡黄色粉末 【药理】 抗菌活性和抗菌谱与泰乐菌素相似，但其细胞渗透性更好， 对细菌70s亚基的亲和力更强，其抗菌活性及对支原体的抗 性都优于泰乐菌素。
泰拉菌素
泰拉菌素又名土拉霉素、托拉霉素，动物专用的半合成的大 环内脂类抗生素。为一种有15元氮杂内酯环和13元氮杂内酯 环2种同分异构体以9:1的比例结构组成的混合物。 【理化性质】 为白色或者类白色粉末；可溶于甲醇、丙酮、乙酸乙酯、乙 醇等 【药理】 药效学 泰拉菌素与其他大环内脂类抗生素一样，能与敏感 细菌的50S亚基结合，使肽链的合成和延长受阻，影响蛋白 质的合成。具有广谱抗菌作用，对引起猪呼吸系统疾病的病 原体尤为敏感
【用量用法】 以泰乐菌素计。混饲：每1000kg饲料，用于畜支原体感染， 猪10—100mg； 以泰乐菌素与磺胺二甲嘧啶总量计。混饲：每1000kg饲料， 猪200g。连用5—7天 【休药期】 磷酸泰乐菌素预混剂：猪、鸡5日。磷酸泰乐菌素磺胺二甲 嘧啶预混剂：15日 【制剂与规格】 磷酸泰乐菌素预混剂：（1）100g:2.2g(220万单位) （2） 100g:8.8g (3) 100g:10g (4) 100g:22g 磷酸泰乐菌素磺胺二甲嘧啶预混剂：泰乐菌素与磺胺二甲咪 定1:1配制
【注意】 （１）不宜与青霉素类联用 （２）产蛋期禁用 （３）非治疗动物避免接触本品；避免眼睛和皮肤接触；操 作人员应佩戴面罩、眼镜 【用量用法】 以泰万菌素计。混饮：每１Ｌ水，猪50-85mg，连用5天；混 饲：每1000Kg饲料，猪50g,连用7天 【休药期】 猪3天
替米考星
替米考星是由泰乐菌素半合成的大环内脂类抗生素。 【理化性质】 为白色或者类白色粉末，在甲醇或者丙酮中易溶，在水中不 溶 【药理】 药效学 抗菌作用和泰乐菌素相似，主要对革兰氏阳性菌， 对部分革兰氏阴性菌和支原体也有效。其对胸膜性肺炎放线 杆菌、巴氏杆菌以及畜禽支原体比泰乐菌素强。据报道有 95%的溶血性巴氏杆菌对本品敏感。 药动学 内服或者皮下组织注射吸收快，组织穿透力强， 分布容积大。肺中和乳汁中溶度高，半衰期可达1-2天，体 内维持时间长
【最高残留标准】 残留物：泰拉菌素及其经过酸化水解的代谢产物的总和 【休药期】 牛49日 猪33日 【制剂与规格】 泰拉菌素注射液 （1）20ml：2g （2）50ml：5g （3） 100ml：10g （4）250ml：25g （6）500ml：50g
2、泰乐菌素进入乳汁的浓度为血清浓度的20% 3、内服：酒石酸泰乐菌素主要在肠道内吸收，给药1h达到 血药浓度峰值，磷酸泰乐菌素则较少吸收；注射产品易吸收 4、药物在体内存在肝肠循环，故其血药浓度常高于1h，泰 乐菌素主要以原形从尿敏感菌并发的支原体病 尤为有效 【注意】 1、本品与重金属离子，极易形成络合物而减效 2、细菌对本品耐药之后，对本品常不敏感
磷酸泰乐菌素
本品为泰乐菌素的磷酸盐，干燥品计算，其效价为1mg不得 低于800泰乐菌素。 【理化性质】 白色或者淡黄色粉末，在三氯甲烷中极易溶解，在水中溶解 【药理】 药效同泰乐菌素 药动学 本品给猪内服，1h后血液及组织器官药物浓度达 到峰值，24h后，除胆汁及消化器官后端组织外，其余部分 均不能检出 【用途】 本品主要治疗猪萎缩性鼻炎、弯曲杆菌性下痢；改善饲料报 酬率
药动学 本品在消化道内吸收率极低，肌内注射吸收迅速，短时间内 达到峰值，生物利用度高。由于其为有机碱，脂溶性高，所 以在体内广泛分布。本品对肺部有特别的亲和力，药物注射 之后可以在肺部巨噬细胞和中性粒细胞迅速聚集而缓慢释放， 因此在各组织中，肺的浓度最高且最持久，本品90%以原形 或从粪便或者尿液中排出，本品在猪体内半衰期长，可达到 75.6小时，在肺中消除半衰期为6天 【用途】 主要用于治疗猪传染性胸膜性肺炎放线杆菌、支原体、巴氏 杆菌、支气管败血症等引起的猪、牛呼吸系统疾病的防治
剂，作用位点是细菌50S核糖体亚基，通过阻断转肽和mRNA 位移而抑制蛋白质的合成。 内服易吸收，在体内分布广泛，胆汁中浓度高，主要经过胆 汁排出，粪中浓度较高。
红霉素
红霉素是有链球菌的培养液中获得，药用其游离碱以及盐类， 常用的有乳糖酸红霉素、硫氰酸红霉素、依托红霉素等。红 霉素按照无水物计算，每1mg的效价不得少于920红霉素单位 【理化性质】 白色或者类白色结晶粉末；无臭；味苦，微有引湿性。在甲 醇、乙醇或者丙酮中易溶，在水中极微溶，本品干燥状态或 者中性、弱碱性溶液中较为稳定，而在酸性条件下不稳定， PH值低于4的环境下会迅速失效（降解）
【用途】 1、主要作用于耐青霉素金葡菌以及其他敏感菌的各种感染， 如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等 2、对支原体病或者慢性呼吸道疾病和传染性鼻炎也有用 3、也可做成软膏或者眼膏用于治疗皮肤或者眼部感染 4、红霉素可以作为青霉素的代替品 【药物相互作用】 1、红霉素对氯霉素和林可霉素有拮抗作用，不可同时使用 2、β-内酰胺类抗生素与本品联用的时候，会干扰前者的杀 菌作用，需要快速杀菌的时候不宜与本品联用
【注意】 本品极易被酸破坏，内服易吸收，但是很容易被胃酸破坏 【最高残留限量】 残留指标物：红霉素 所有食品动物：肌肉、脂肪、肝、肾200ug/kg
泰乐菌素
泰乐菌素由链球菌的培养液中获得，按照干燥品计算，其 1mg的效价不得少于830泰乐菌素。 【理化性质】 本品为白色或者浅黄色粉末，在甲醇中易溶，在水中微溶， 其盐类易溶于水，室温下，PH值在5.5—7.5之间可以保存3 个月，药效不减。 【药理】 药效学 抗菌活性及机理与红霉素相似，主要是针对阳性 菌和部分阴性菌，本品对支原体特别有效，是大环内酯类抗 生素中抗支原体最强的药品。 药动学 1、本品同红霉素一样内服吸收后在体内广泛分布， 注射给药部位的药物浓度是内服的2-3倍，但不渗透入脑脊 液
酒石酸泰乐菌素
本品为泰乐菌素的酒石酸盐。按照干燥品计算，每1mg的效 价不得少于800泰乐菌素单位。 【理化性质】 白色或者淡黄色粉末，在氯仿中易溶，在水中溶解，在乙醚 中不溶 【药理】 同泰勒菌素 【用途】 同泰乐菌素 【药物相互作用】 对红霉素治疗无效的鸡慢性呼吸道疾病，本品效果也差
【用法用量】 以酒石酸泰乐菌素计。皮下或者肌内注射：一次量，每1kg 体重，猪、禽5-13mg 以泰乐菌素计。混饮：治疗革兰氏阳性菌及支原体感染，每 1L水中，禽0.5g，连用3-5天；治疗产气性夹馍梭菌引起的 坏死性肠炎，每1L水中0.05—0.15g，连用7日 【休药期】 注射用酒石酸泰乐菌素：猪21日 【制剂与规格】 酒石酸泰勒菌素可溶性粉 （1）10%（1000万单位） （2） 20% （3）50% 注射用酒石酸泰乐菌素 （1）2g(200万单位) （2） 3g(300万单位) （3）6.25g（625万单位）
【用途】 主要用于防治治疗敏感细菌引起的牛肺炎和乳房炎，也用于 猪、鸡的支原体病。 【药物联用】 本品与肾上腺素联用，可以促进猪死亡。 【注意】 （1）本品禁止静脉注射，对猪、灵长类动物有致命的危险 （2）肌内注射和皮下注射可出现局部反应，也不能与眼睛 接触 （3）本品毒性靶向作用是心脏，可引起心动过速或者收缩 力减弱
【注意】 （1）注射部位可能出现肿胀以及皮下组织变色等反应 （2）猪和牛注射后容易出现多涎现象，但很快消失 （3）加大剂量很容易出现疼痛等现象 （4）很可能产生心脏毒性 （5）猪肌内注射，每个部位不要超过2.5ml （6）哺乳期动物禁用 【用法用量】 颈部肌内注射：一次量，每1kg体重，猪2.5mg/kg（相当于 1ml/40kg），一个注射部位的给药剂量不要超过2ml
（4）本品注射用药慎用于除牛之外的动物 【用量用法】 以磷酸替米考星计。混饲：每1000kg饲料，猪400g。连用15 日。休药期：猪14日 以替米考星计。混饮：每1L水，鸡75mg。连用3日 【最高残留量标准】 残留标示物：替米考星 【制剂与规格】 替米考星注射液 10ml：3g 磷酸替米考星预混剂 （1）10% （2）20% 替米考星溶液 10%