解热镇痛药与镇痛药不同
镇痛药物的分类与用途
药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。
麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类：一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等；二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等；三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。
用途一、急性疼痛。
对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。
需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。
二、慢性疼痛。
如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。
对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。
三、癌痛。
解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
主要包括：一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。
用途一、解热镇痛。
可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。
二、血栓形成。
三、胆道蛔虫症。
抗神经痛药抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。
主要包括：一、抗癫痫药，如苯妥英钠；二、抗抑郁剂，如阿米替林；三、局部麻醉药，如利多卡因；四、其他药物，如神经妥乐平。
用途一、抗抑郁药。
抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。
第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。
二、局部麻醉药。
可缓解中枢和外周神经痛。
上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
第18章解热镇痛抗炎药和抗痛风药PPT课件
[作用特点] 1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性 发热效. 2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎, 关节强直性脊椎炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风. [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过 敏反应和肝、肾损害等.
四. 其他有机酸类
COX-2为诱导型(inducible)，炎症时，细 胞因子和其它炎症因子直接诱导激活炎 症 部 位 的 COX-2 ， 产 生 PGG2/PGH2 ， NSAIDs的抗炎作用与抑制PGs合成、同 时也可能与抑制某些细胞黏附分子的活 性表达有关。
药物：抑制 COX-2越强，抗炎、镇痛效果 越显著。 抑制 COX-1越强，消化道、肾等 不良反应越大
口服易吸收，1 h达到最大血药浓度。在常用临床 剂量下，绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸 结合为无活性代谢物，t1/2为24 h,小部分代谢为对 乙酰苯醌亚胺(N-acetyl--benzoquinone imine)。长 期用药或过量中毒，体内谷胱甘肽被耗竭时，此毒 性中间体以共价键形式与肝、肾中重要的酶和蛋白 分子不可逆结合，引起肝细胞、肾小管细胞坏死 （cell necrosis）。
解热 - 抑制中枢PG合成发热者体温正常
感染
组织 损伤 炎症 疾病
中
性
内
粒
热 CNS
药理大题
1、比较如下：
(1)作用方面：
相同点：中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、崔吐)；胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩；扩张血管(体位性低血压)
不同点：镇咳：吗啡(有)、度冷丁(无)、瞳孔缩小;(吗啡)(有),度冷丁(无)
(2)应用方面：
相同点：急性锐痛、心原性哮喘
豆素)的代谢，使后者的作用减弱。
②肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。
(2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响：
① 药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑
屏障发挥抗颅内感染作用。
②阻断a受体引起体位性低血压。
(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应)
① 急性锥体外系运动障碍 表现三种形式：帕金森综合征(最常见)；急性肌张力障碍；
静坐不能。
②迟发生运动障碍(长期用药出现，停药后不消失)。
(3)过敏反应：皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。
②强心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。
③急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。
2、 (1)降低自律性：通过抑4相Na+内流或Ca2+内流，或促K+外流而降低自律性
(2)减少后除极与触发活动：这一现象与Ca2+内流增多有关，因此钙拮抗剂对之有效
(3)改变传导性停止折返：增强膜反应性取消单向阻滞或减慢传导使单向阻滞发展为双向传导阻
膀胱＞胆管、输尿管、支气管。
(2)抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃腺。
(3)眼： ①散瞳：阻断虹膜括约肌Ｍ受体。
②眼内压升高：散瞳，虹膜退向四周边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流。
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答：CBA
镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]
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医学精制
14
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水
2%苦味酸溶液
医学精制
15
基 本 操 作
医学精制
16
医学精制
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•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。
医学精制
22
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
医学精制
23
实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组 动物 别 只数
药物及 15分钟内平均 镇痛百 剂量 扭体反应次数 分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性 钝痛
无 胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
医学精制
31
区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
9
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
解热镇痛药
药动学
口服易吸收
脂酶迅速水解
水杨酸(迅速分布至全身组织)
肝脏代谢
小剂量（<1g）时，一级消除 大剂量时, 按零级消除, t1/2延长
阿斯匹林 t1/2 15分钟 水杨酸 t1/2
2-3小时
葡萄糖醛酸结合
肾脏排泄
小剂量时, 以结合物为主 大剂量时, 大量游离水杨酸, 碱化 尿液可促其排出
药理作用和临床应用
解热镇痛抗炎药
• 是一类具有解热、镇痛,大多数还有 显著抗炎抗风湿作用的药物 • 其抗炎作用与甾体激素不同，又称 非甾体抗炎药(NSAIDs)
代表药物
• 阿司匹林 • 对乙酰氨基酚（扑热息痛） • 布洛芬 • 吲哚美辛
本类药物化学结构虽属不同类, 但 具有共同的药理作用及机制:
1. 解热 2. 镇痛 3. 抗炎 机制:抑制环氧合酶(COX) 前列 腺素合成
药理作用及临床应用 解热镇痛与阿斯匹林相当，无抗 炎作用 对脑COX选择性高，对外周COX无
作用
不良反应
胃肠道反应较少，过量可致肝毒性及 高铁血红蛋白血症
白加黑（日片） 扑热息痛 325mg
盐酸伪麻黄碱 30mg
氢溴酸右美沙芬 15mg
白加黑（夜片）
扑作用机制
膜磷脂
PLA2 花生四烯酸 COX
NSAIDs
TXA2合 成酶 （血小板）
5-HPETE
PGI2合 成酶
PGG2 PGH2
（血管）
LT3
过敏 反应
PGI2
血管扩张 抗血小板 聚集
PGE2 PGF2α
诱发炎症 血管收缩 发热致痛 支气管收缩
TXA2
血管收缩
血小板聚集
药理作用
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解热镇痛药与镇痛药不同
解热镇痛药在家庭中应用比较普遍，而镇痛药则受到国家药政管理，多在医疗单位使用。
在治疗范围上两者是不同的，不能混为一谈。
解热镇痛药大多具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，在镇痛作用上只能用于一般性钝痛。
此类药物能使发热病人体温降至正常，而对正常人的体温则无明显影响。
且只具有中等程度的止痛作用，对剧烈疼痛无效。
解热镇痛药还能抑制致炎物质的合成与释放，减轻炎症反应过程，产生消炎、消肿的作用。
常用的解热镇痛药有阿司匹林、扑热息痛等。
镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性抑制痛觉的药物，主要用于剧烈锐痛。
在镇痛作用出现的同时，意识清醒，并可减轻由于疼痛而产生的恐惧、紧张、焦虑不安等情绪。
但此类药物反复多次应用可致成瘾，故称为“成瘾性”镇痛药或麻醉性镇痛药。
在使用范围上，只限于急性剧烈疼痛的短期发作，如内脏器官剧痛、创伤、手术、癌症患者止痛等方面的镇痛，能防止疼痛性休克的发生。
除上述情况外，一般在明确诊断以前，不宜盲目使用镇痛药，以防因强烈的镇痛作用而掩盖了疾病的真相，延误了诊治。
常用的镇痛药如吗啡、可待因、杜冷丁、芬太尼、镇痛新等，只能由医生
按照麻醉药品管理规定使用。