第六节-内酰胺类抗生素-内酰胺类包括青霉素类、头孢菌
抗生素种类
抗生素种类:一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。
本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。
哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。
B-内酰胺类抗生素
分类
天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，
有F、G、K、X 及双氢F 等成分，其中 以青霉素G 性质稳定，抗菌作用强，产 量高，用于临床；
半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素 母核上的侧链而获得。
青霉素G
【化学结构】
青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸 （6-APA）
O R1 C
半合成青霉素
头孢菌素类
一、-内酰胺类抗生素的共性
3. 抗菌机理相同
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白
（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的 粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌 体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。
（一）半合成青霉素
3. 广谱青霉素类 药物：氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林等
耐酸——可口服， 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的
呼吸道感染、尿路感染。
（一）半合成青霉素
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西
引言
-内酰胺类（-Lactam antibiotics）
是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类
抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、头 霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类（氨 曲南）等。
青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929 年；1943年秋，美国人研究盘尼西林取得了决定性进 展。 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年 代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述，错误的是A、化学性质不稳定，水溶液易分解B、口服完全不能吸收，只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5～1hD、99％以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50％D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌，特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶，对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服，肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒，可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广，被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药，注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99％以原形经尿排泄B、90％经肾小球滤过，10％经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者，青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60％8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比，第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。
抗生素化学结构分类
抗生素化学结构分类
抗生素是一类用于治疗感染性疾病的药物，它们可以杀死或抑制细菌、真菌、病毒和寄生虫等微生物。
抗生素根据其化学结构可以分为以下几类：
1. β-内酰胺类抗生素：该类抗生素主要作用于细菌的细胞壁合成，通过破坏细菌细胞壁而发挥抗菌作用。
常见的代表药物有青霉素、头孢菌素等。
2. 大环内酯类抗生素：该类抗生素主要作用于细菌的蛋白合成过程，通过抑制细菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。
常见的代表药物有红霉素、克拉霉素等。
3. 氨基糖苷类抗生素：该类抗生素主要作用于细菌的蛋白合成过程，通过抑制细菌的核糖体功能而发挥抗菌作用。
常见的代表药物有庆大霉素、卡那霉素等。
4. 四环素类抗生素：该类抗生素主要作用于细菌的蛋白合成过程，通过抑制细菌的核糖体功能而发挥抗菌作用。
常见的代表药物有四环素、强力霉素等。
5. 氯霉素类抗生素：该类抗生素主要作用于细菌的蛋白合成过程，通过抑制细菌的核糖体功能而发挥抗菌作用。
常见的代表药物有氯霉素、阿米卡星等。
总之，不同类型的抗生素作用机制不同，其适用范围和不良反应也各有不同。
在使用抗生素时，应根据病原菌的类型和抗生素的特性进行合理选择和使用，以达到最佳的治疗效果。
抗生素按结构可分为15类
抗生素按结构可分为15类
一、β内酰胺类抗生素
1、青霉素类：青霉素（G）、青霉素V、普鲁卡因青霉素；氯唑西林、苯唑西林；氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林、阿洛西林等。
2、头孢菌素类：⑴头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄；⑵头孢克洛、头孢呋辛；⑶头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮；⑷头孢吡肟、头孢克定、头孢吡罗。
3、碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁、帕尼培南/倍他米隆等。
4、β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂：阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦等。
二、氨基糖苷类抗生素：链霉素、卡那霉素；庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星；新霉素；大观霉素等。
三、四环素类抗生素：四环素、金霉素、土霉素、强力霉素、美他霉素、米诺环素。
四、氯霉素
五、大环内酯类抗生素：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素。
六、林可霉素和克林霉素。
七、利福霉素类抗生素：利福平、利福喷汀、利福布汀。
八、万古霉素和去甲万古霉素
九、磷霉素
十、甲硝唑和替硝唑
十一、喹诺酮类抗菌药：诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星等。
十二、磺胺类
十三、呋喃类：呋喃唑酮、呋喃西林
十四、抗真菌药：两性霉素B、酮康唑、咪康唑、灰黄霉素、特比萘芬
十五、其他：异烟肼、乙胺丁醇、氨苯砜。
内酰胺类抗生素
内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们的发现和研究对抗菌药物的开发和应用产生了重要作用。
本文将对内酰胺类抗生素的基本特征、抗菌机制以及广泛应用进行介绍。
基本特征内酰胺类抗生素是一类含有内酰胺环的β-内酰胺类抗生素，其包括过氧化氢酶抑制剂、磺胺剂、头孢菌素等。
它们的结构特征是由内酰胺环和侧链组成，内酰胺环通常是四元环或五元环，而侧链则根据不同的化学结构可分为各种类型。
内酰胺环是内酰胺类抗生素中发挥生物活性的结构要素之一，它们与靶菌细胞壁中的靶酶结合，从而发挥抗菌作用。
与其他类别的抗生素相比，内酰胺类抗生素的特征是：1) 它们的作用谱广泛；2) 抗菌效果较为显著；3) 安全性较高；4) 抗菌谱容易变化。
抗菌机制内酰胺类抗生素通过结合靶菌细胞壁中的靶酶，抑制该酶对靶菌细胞壁的合成。
这些靶酶通常是细菌细胞外壁的各种酶类，包括β-内酰胺酶、大肠杆菌脂肪酶、转移酶等。
通过结合这些靶酶，内酰胺类抗生素影响了靶菌细胞壁的合成，从而抑制了它们的生长和繁殖。
内酰胺类抗生素的抑菌作用是通过与靶菌细胞壁中的靶酶结合来发挥的。
它们的作用方式通常分为两类：1) 抑制细菌细胞壁的合成；2）破坏细菌细胞壁。
这两种作用方式都会影响到细菌细胞壁的结构和功能，从而抑制细菌的生长和繁殖。
应用范围内酰胺类抗生素在临床上被广泛应用。
它们可以治疗大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌感染，包括结核分枝杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌等。
此外，内酰胺类抗生素还被用于手术和各种创伤感染的预防和治疗。
内酰胺类抗生素的不足之处是它们的抗菌谱容易变化，这让医生在使用这些药物时需要更加谨慎。
此外，由于最近多年社会公众对抗生素滥用和过度使用的关注度增加，医生也需要更加注意在用药时避免出现过度使用和滥用的情况，从而保障患者的健康。
内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗菌药物，它们具有广泛的抗菌作用谱和安全性较高等特征，在临床医学中被广泛应用。
抗生素分类与代表性药物介绍
抗生素分类与代表性药物介绍1. 抗生素分类抗生素根据其作用机制和化学结构可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：例如青霉素和头孢菌素，通过抑制细菌壁的合成来杀灭细菌。
2. 大环内酯类抗生素：例如红霉素和阿奇霉素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
3. 氟喹诺酮类抗生素：例如氧氟沙星和左氧氟沙星，通过抑制细菌DNA的复制来杀灭细菌。
4. 万古霉素类抗生素：例如替米考星和司帕沙星，通过干扰细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
5. 糖肽类抗生素：例如万古霉素和链霉素，通过干扰细菌蛋白质合成来杀灭细菌。
6. 利福霉素类抗生素：例如克拉霉素和林可霉素，通过干扰细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
2. 代表性药物介绍2.1 青霉素青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，对许多细菌起有效杀菌作用。
它被广泛应用于治疗感染性疾病，如呼吸道感染、皮肤感染和尿路感染等。
2.2 红霉素红霉素是一种大环内酯类抗生素，对很多细菌和肺炎支原体有杀菌作用。
它常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染和性传播疾病等。
2.3 氧氟沙星氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，具有广谱的抗菌活性。
它可用于治疗多种细菌感染，如泌尿系感染、呼吸道感染和消化道感染等。
2.4 替米考星替米考星是一种万古霉素类抗生素，对很多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较强的抗菌活性。
它常用于治疗肺炎、皮肤软组织感染和骨骼感染等。
2.5 万古霉素万古霉素是一种糖肽类抗生素，对某些革兰阳性细菌有较强的抗菌作用。
它常用于治疗皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎等。
2.6 克拉霉素克拉霉素是一种利福霉素类抗生素，对许多细菌起广谱抗菌作用。
它可用于治疗呼吸道感染、局部化脓性感染和骨骼关节感染等。
以上是抗生素的分类和一些代表性药物的简要介绍。
请在具体使用时遵循医生的建议，并注意合理用药和预防抗药性的发展。
三类抗菌药物分级
三类抗菌药物分级摘要：一、抗菌药物的分类1.内酰胺类2.氨基糖苷类3.大环内酯类4.氟喹诺酮类5.抗真菌类6.四环素类7.氯霉素类8.利福霉素类9.糖肽类10.多黏菌素类11.磺胺类二、抗菌药物的分级管理1.分级管理的目的2.分级管理的细则3.抗菌药物的三级管理正文：一、抗菌药物的分类抗菌药物是指具有抗菌作用的药物，它们可以抑制或杀灭细菌，常用于治疗细菌性感染。
根据药物结构的不同，抗菌药物可以分为很多种类。
常用的抗菌药物包括以下几类：1.内酰胺类：内酰胺类抗菌药物是指含有内酰胺结构的抗生素，如青霉素、头孢菌素等。
它们可以进一步细分为青霉素类、头孢菌素类和非典型内酰胺类等。
2.氨基糖苷类：氨基糖苷类抗菌药物是指含有氨基糖苷结构的抗生素，如阿米卡星、福提米星等。
这类药物对许多细菌具有很好的抗菌作用。
3.大环内酯类：大环内酯类抗菌药物是指含有大环内酯结构的抗生素，如红霉素、罗红霉素等。
这类药物对某些细菌有较好的抗菌活性。
4.氟喹诺酮类：氟喹诺酮类抗菌药物是指含有氟喹诺酮结构的抗生素，如左氧氟沙星、环丙沙星等。
这类药物对许多细菌具有广泛的抗菌作用。
5.抗真菌类：抗真菌类抗菌药物是指具有抗真菌作用的药物，如两性霉素B、氟康唑等。
这类药物可以治疗真菌感染。
6.四环素类：四环素类抗菌药物是指含有四环素结构的抗生素，如土霉素、金霉素等。
这类药物对某些细菌有较好的抗菌作用。
7.氯霉素类：氯霉素类抗菌药物是指含有氯霉素结构的抗生素，如氯霉素片、氯霉素滴眼液等。
这类药物可以用于治疗某些细菌感染。
8.利福霉素类：利福霉素类抗菌药物是指含有利福霉素结构的抗生素，如利福平、利福布汀等。
这类药物对某些细菌有较好的抗菌作用。
9.糖肽类：糖肽类抗菌药物是指含有糖肽结构的抗生素，如万古霉素、去甲万古霉素等。
这类药物对某些细菌有较好的抗菌作用。
10.多黏菌素类：多黏菌素类抗菌药物是指含有多黏菌素结构的抗生素，如多粘菌素B、多粘菌素E 等。
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青霉素与红霉素的抗菌谱相似，但后者属 抑菌剂故二者合用可能产生拮抗作用。近 年来有人主张将对-内酰胺酶敏感的抗生 素与对-内酰胺酶有抑制作用的抗生素联 合应用，以抵抗-内酰胺酶的水解作用。 红霉素能与细菌核蛋白体的50S亚基结合， 抑制转肽作用而抑制蛋白质的合成。有报
【剂量与用法】
口服，成人每日1～1.5g ，分3～4次服 用。儿童每日10～40mg/kg，分3～4次服 用;或六岁以下每日三次，每次125mg,六 岁以上每次250mg；12岁以上儿童同成人 剂量。
【相互作用】
新霉素影响青霉素V吸收，可使本品血 药浓度降低约５０％。巴龙霉素和卡那 霉素可能也有同样的作用，应避免伍用， 必须伍用时应考虑增加青霉素V的剂量或 改用青霉素的注射制剂。
青霉素（benzylpenicillin） 青霉素V（penicillin V） 苯氧乙青霉素（phenecillin) 苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林（cloxacillin） 双氯青霉素（dicloxacillin）
氨苄西林（ampicillin） 阿莫西林（amoxicillin） 羧苄西林（carbenicillin） 替卡西林(ticarcillin) 磺苄西林(sulbenicillin) 呋苄西林（furbenicillin） 阿洛西林（azlocillin） 美洛西林(mezlocillin) 哌拉西林（piperacillin）
【剂量与用法】
肌注或静滴成人一次0.5～1.0g，每4～6小 时一次，病情严重者可增加剂量，败血症和 脑膜炎病人的每天剂量可增至12g，小儿体重 在 40kg 以 下 者 ， 每 6 小 时 按 体 重 12.5 ～ 25mg /kg，体重超过40kg者给予成人剂量。新生儿 体重低于2 kg者，1～14天时每12小时按体重 25mg/kg ；15～30天每8小时按体重25mg/kg ； 体 重 超 过 2kg 者 ， 1 ～ 14 天 每 8 小 时 按 体 重 25mg/kg ；15～30天每6小时按体重25mg/kg ； 早产儿的日剂量为按体重25mg/kg分次给予， 谨慎使用。严重肾功减退病人，适当减少剂 量，以防神经系统等毒性反应发生。
主要应用于G(+)菌引起的轻度感染，亦 用于预防风湿热复发和感染性心内膜炎。
【不良反应与注意事项】
青霉素V毒性很低，少数患者有胃肠道 反应如烧灼感、恶心、呕吐、腹泻等。 病人有哮喘史或对青霉素、头孢菌素类 或其他变态反应原有超敏感性均属青霉 素V的禁忌证。有报道青霉素V可引起致 死性变态反应。严重的变态反应发生时 应立即皮下注射肾上腺素、静脉点滴糖 皮质激素，施行吸氧、及呼吸道管理等 急救措施。
【适应证】
化脓性链球菌感染，如咽炎、猩红热、 蜂窝组织炎、丹毒、肺炎、化脓性关节 炎、产褥热及败血症。脑膜炎双球菌或 其它敏感细菌引起的脑膜炎，脑膜炎双 球菌引起的流行性脑膜炎。肺炎双球菌、 流感杆菌敏感的葡萄球菌等引起的化脓 性脑膜炎，可用大剂量青霉素治疗。G(+) 杆菌引起的感染，例如破伤风杆菌、白 喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染，在应用 青霉素同时应用抗毒素治疗。用于预防 链球菌性咽炎、复发性风湿热。
4． 氨基酸营养液可增强青霉素的抗原 性，属配伍禁忌。
5. 青霉素引起的过敏性休克常用肌内注 射肾上腺素予以解救，但据报道在抢救 药物所致过敏性休克时，曾有3例发生心 血管并发症均在使用肾上腺素后出现， 应引起重视。
青霉素V penicillin V
（苯氧甲基青霉素， phenoxymethylpenicillin）
P值
＜0．001 ＜0．01 ＜0．001 ＜0．05 ＜0. 05 ＜0．05 >0.05 >0.05 >0.05
丙磺舒与青霉素在肾小管主动分泌过程 中有竞争作用，使青霉素排泄减慢，血 药浓度升高，一般不产生严重不良反应。 在青霉素很昂贵的年代，曾将青霉素与 丙磺舒伍用以减少青霉素排泄。现仍有 丙磺舒与其他青霉素类（如阿莫西林） 伍用情况，以升高血药浓度，延长半衰 期，用于治疗淋病和预防白喉细菌性心 内膜炎。
【作用与作用机制】
本品抗菌谱及作用机制与青霉素相同， 主要作用于G(+)细菌，但抗菌活性较弱。
【临床药动学】
本品具有对酸稳定的特点，口服给药 后65％可被胃肠道吸收，达峰时间在0.75 小时以内，血浆蛋白结合率为76％ ～ 80 ％，给药后10小时内经尿排出37％～43 ％。
【适应证】
苍白梅毒螺旋体对青霉素敏感，治疗神 经梅毒时宜大剂量应用3～４周。用于治 疗钩端螺旋体病和雅司，可获满意效果。 对青霉素耐药的淋球菌感染较为普遍， 许多医院应用头孢曲松或氟喹诺酮类治 疗。但对非产酶的淋球菌感染，青霉素 仍有效。
【不良反应与注意事项】
1. 变态反应 青霉素引起变态反应较常 见。该药可引起各种类型的变态反应，常 见表现为皮疹、药物热、血管神经性水肿 以及过敏性休克、嗜酸细胞增多、类白血 病反应、溶血性贫血、骨髓抑制、血清病 反应、系统性红斑狼疮、结节性动脉周围 炎、皮肌炎等。该药在用药前需做过敏试 验,有青霉素或其他药物过敏史，有过敏疾 患或处于过敏状态的患者均属禁用。本品 与青霉胺或头孢菌素可有交叉过敏性。此 外，本品可经乳汁使婴儿过敏。青霉素能 致过敏性紫癜，还可引起腹
器以及胸腔积液和关节囊液中均可达有效浓 度，但在肺、腹水及正常人脑脊液内含量甚 低。口服和肌内注射后约30％至40％的给药 量由肾排泄，其中大部分在肝脏灭活。t1/2约 为0.4小时。
【适应证】
主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表 皮葡萄球菌引起的感染，包括内脏、皮肤和 软组织等部位的感染。本品对耐金葡菌感染 的败血症、肺炎、骨髓炎等有效率高。对严 重烧伤感染，可使创面葡萄球菌迅速消失，
道红霉素在低于抑菌浓度时即可抑制细菌 产生-内酰胺酶，与青霉素产生协同作用。 但这一协同作用不恒定，当红霉素剂量增 加至正常抑菌浓度时，则产生拮抗-内酰 胺类抗生素的作用。目前，这一观点尚缺 乏证据，需进一步观察。
3． 近年有报道低于治疗量的红霉素对 -内酰胺酶有抑制作用，故从理论上分 析小剂量红霉素与青霉素合用可能有增 强抗菌活性的作用，但尚缺乏证据，需 进一步研究。
放线菌有抗菌作用。目前认为青霉素的 作用机制是通过与菌体细胞膜和细胞壁 上的青霉素结合蛋白相结合,干扰细胞壁 的合成,导致溶菌,引起死亡。
【临床药动学】
青霉素不耐酸，口服吸收差，肌注后0.5 小时血药浓度达峰值，2～4小时胆汁浓 度达峰值。广泛分布于组织、体液中、 难透过血-脑脊液屏障。但脑膜炎时，通 过血-脑脊液屏障的量可明显增加。血浆 蛋白结合率为46％～58%。t1/2为0.5～1.0 小时。6小时内经肾排出约76％。
全身症状改善而获满意疗效。对葡萄球 菌混合感染的脓皮病、蜂窝组织炎、扁 桃体炎等均有很好的疗效。
【不良反应与注意事项】
口服给药后部分患者可出现上腹不适、 腹胀、恶心呕吐、腹痛、腹泻和血清谷 丙转氨酶升高。大剂量注射时可引起抽 搐等神经系统毒性。婴儿用药后可出现 血尿、蛋白尿等急性间质性肾炎症状。 本品与青霉素有交叉过敏反应，青霉素 过敏者禁用。使用时，即使口服给药亦 须做青霉素皮肤敏感性试验，。有过敏 性疾病、肝病、严重肾功减退者或新生
保泰松（0.6） 12
硫氧唑酮（0.6) 8
阿司匹林（3.0) 11
磺胺苯吡唑（1.0g) 7
吲 哚 美 辛 （ 0.075 ）11
氯噻嗪（2.0)
6
磺胺甲二 唑（4.0) 5
磺胺甲氧嗪(0.5） 6
பைடு நூலகம்
青霉素的半衰期 （min）
伍用前 伍用后
40．4 42．8 42．6 44．5 34．9
42. 7 53．5 58．6 60．0
第六节 -内酰胺类抗生素
-内酰胺类包括青霉素类、头孢菌素类 和新型-内酰胺类。
一、青霉素类
青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉 素两大类（表13-7）。
表13-7 青霉素的分类
类别
常用药物
天然青霉素
耐青霉素酶青霉素
广谱青霉素 氨基青霉素 羧基青霉素 磺基青霉素 酰脲类青霉素
３． 赫氏反应 应用青霉素治疗梅毒、钩端 螺旋体感染或炭疽时，可有症状加剧现象， 表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌 痛、心跳加快等。
4． 二重感染 主要表现为耐药金葡菌、 G(-)杆菌或白色念珠菌感染。
5． 水、电解质紊乱 大剂量青霉素钾 盐或钠盐，可引起明显的水、电解质紊 乱。2000万单位青霉素钾盐，含钾离子 约为30 mmol，在肾衰病人此种剂量可造 成高钾血症的加重，甚至可危及生命。 肾功严重损害时慎用。大剂量钠盐可导 致高钠血症伴有低血钾性碱中毒。
苯唑西林 oxaciIlin
（苯唑青霉素，新青霉素II）
【作用与作用机制】
本品耐青霉素酶的半合成青霉素，特 点在于对产酶金黄色葡萄球菌有效。
【临床药动学】
口服吸收良好，30％～33％在肠道吸收， 服药后0.5～1.0 小时血药浓度达峰值。肌 内注射半小时后血药浓度达峰值，有效 浓度可维持6小时左右。血浆蛋白结合率 约为94%。药物在体内分布广泛，在肝、 肾、肠、脾等脏
单位。青霉素钾刺激性较强，肌注时可用 0.25%的利多卡因注射液作为溶剂。 静滴时
须注意病人体内的血钾的浓度和输液中钾的 含 量 （ 每 100 万 单 位 的 青 霉 素 钾 含 钾 量 为 65mg，与氯化钾125mg的含钾量相近），滴 注速度不可太快。普鲁卡因青霉素，1次量40 万～80万单位，每日一次。
【相互作用】
1. 阿司匹林、吲哚美辛、丙磺舒、保泰 松、磺胺苯吡唑和磺胺吡酮 (sulphinpyrazone)等与青霉素在药代动力 学方面可产生相互作用，延长青霉素的 半衰期（表13-8）。