第13章半固体制剂
最新第十三章 半固体制剂(软膏、眼膏、凝胶和栓剂)幻灯片课件
3.防病：活动出汗后立刻到室内用干毛巾擦干 汗水，脱掉已湿衣服，换上干爽衣服，条
5.其他安全注意事项
（1）注意取暖，生好炉火，穿好棉衣，带好 手套，防止冻伤。
（2）家庭和学校内学生居住场所要安装安全 设施，严防煤气中毒。
（3）不玩火，尤其是在教室或宿舍内烧火。 提高安全意识，不用电器，严ห้องสมุดไป่ตู้火灾。
第十三章 半固体制剂 (软膏、眼膏、凝胶和
栓剂)
冬季防溺水安全教育
三年二班
冬季安全注意事项
1.防滑：由于长时间强降雪，地面积雪较厚， 在经过踩压后就形成了一层光面，在气温 稍高冰面开始融化时，尽量减少外出频率， 避免发生不必要的意外。如果需要外出， 要穿防滑鞋或在脚上绑根不跳防滑，手上 不宜哪伞、棍等细长物品。
（4）不在校园内或者坡上滑雪滑冰，不追逐 打闹。
手脚冻僵了应该怎么办？
• 在寒冷的冬季外出活动，常常冻得手脚发 僵。手脚冻僵了，千万不要在炉火上烤或 者在热水中浸泡，那样会形成冻疮甚至溃 烂。那么正确的方法应该怎样呢？
• 1.应该回到温暖的环境中去，使冻僵部位的 温度慢慢回升。
• 2.如果在野外，应当设法用大衣等将手脚包 裹起来，还可以互相借助体温使冻僵的手 脚暖和过来。
• 3.最有效的方法是用手搓，通过摩擦增加温
总结
希望同学们时时保持清醒的头脑，提高 自己的安全意识。并且相互提醒，积极向 我们的同学、家长宣传安全知识。自己健 康成长、家人幸福快乐，安全是前提。
半固体制剂概述
• 植物油与动物油有两大缺点: • 其一是极易氧化 ( 一般要加少量的抗氧剂 ) 。 如： 丁基----羟基甲苯（BHT）；丁基----羟基 茴香醚（BHA）等。 • 其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局 部制剂中已较少单独使用。
(4)二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
(1)羊毛脂(wool fat): 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡 黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类 的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定 的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型 乳剂型中起稳定作用。 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中 部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
3.油脂类 • 油脂类 :主要是动物或植物中得到的饱 和和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘 酯的混合物。 • 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃 仁油。 • 这些油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和 度有关。
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
半固体制剂是局部用药中常见的剂型
半固体制剂是局部用药中常见的剂型，主要有以下类型：（1）软膏剂，是指药物用适宜基质混合，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的外用半固体剂型。
常用基质有凡士林、豚脂、羊毛脂等。
（2）糊剂，指粉末状药物与甘油、液状石蜡等均匀混合制成的半固体剂型。
糊剂含药物粉末超过25%，如氧化锌糊剂。
（3）浸膏剂。
是生药浸出液经浓缩后的粉状或膏状的半固体或固体剂型。
除特别规定外，浸膏剂的浓度每克相当于原药 2〜5克，如甘草浸膏等。
（4）栓剂，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（5）舔剂，指供内服的粥状或糊状稠度的药剂。
半固体制剂的优点是可有效作用于目标患处，具有起效迅速、使用方便、副作用低等优点。
凭借这些优势以及全球老龄化等趋势，局部给药市场迎来了快速增长。
局部给药半固体制剂也成为继“4+7”后很多公司立项的重点。
目前医药集采的大趋势逼迫着行业脱离“高毛利仿制时代”，企业必须开发创新的、具有差异化的产品才可以真正抓住市场。
局部给药半固体制剂是一个依然在快速发展的技术领域，也是给药创新的潜力蓝海。
但半固体制剂具有复杂的物质组成，一般包括原料药、水相、乳化剂、油相、透皮吸收促进剂等，每个组成的变动都可能会影响药物的释放。
该剂型的复杂结构使得制剂的物理性质受粒径、各相间的界面张力、药物在各相之间的分配系数和产品流变性等多种因素的影响。
半固体制剂由于其特殊的给药途径被美国食品药品监督管理局列入复杂制剂。
该制剂处方复杂，制剂质量的影响因素多，制剂质量评价中存在难以建立统一的方法和标准的问题。
NMPA、EMA和FDA等机构陆续发布了关于皮肤外用化妆品和药品的指导原则。
其中，2016年FDA发布的《阿昔洛韦乳膏研究指导原则草案》对体内和体外的研究做了详细的阐述。
NMPA《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则（试行）》（2020年）《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则（试行）》（2021年）提出皮肤外用化学仿制药开发过程中药学研究、非临床研究和生物等效性研究的技术要求。
半固体制剂—软膏剂与凝胶剂(药剂学课件)
软膏剂概述
软膏剂的定义
RESEARCH BACKGROUNDS
软膏剂系指药物与适宜的基质均匀混合制成具有 适当稠度的膏状外用制剂。
组成：药物+基质+附加剂
软膏剂的分类
RESEARCH BACKGROUNDS
1.按分散系统分为 ： 溶液型 混悬型
2. 按基质的性质分为： 油膏剂 油脂性基质 乳膏剂 乳剂型基质 水膏剂 水溶性基质
熔融法
RESEARCH BACKGROUNDS
熔融法是制备软膏剂的普遍方法，适宜于处方中含不同 熔点的基质，尤其常温下不能与药物均匀混合的必须采 用此法。若主药可溶于基质者，亦可用此法。大量生产 和小量制备均适用。 先将熔点较高基质在水浴上加温熔化（如室温为固体的 石蜡、蜂蜡），然后依熔点高低加入其余的基质（如凡 士林、羊毛脂等），最后加入液体成分，视基质及组成 不同而异适当降低温度。
软膏剂的制备
软膏剂的制备
RESEARCH BACKGROUNDS
研磨法
熔融法
乳化法
一般工艺流程
RESEARCH BACKGROUNDS
基质、药 物处理
成品
配制软膏 包装
灌装 质量检查
研磨法
RESEARCH BACKGROUNDS
研磨法适宜于在室温条件下为半固体的油脂性基质的制 备，且药物不耐热，也不溶于基质中（在常温下药物与 基质可均匀混合）。 先将药物粉碎过筛，再加入少量基质研磨混合，用等量 递加法加入其余基质，研匀即得。少量药物的粉碎可用 研磨或加液研磨法研匀。 常用工具是乳钵杵棒、软膏板及软膏刀，大量制备用软 膏机OUNDS
1.均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性, 混悬型软膏中不溶性固体药物，应预先用适宜 的方法制成细粉，确保粒度符合规定 2.根据需要可加入附加剂 3.应具有适当的黏稠性，易涂布，不融化 4.无酸败、异臭、变色、变硬 5.除另有规定外应遮光密闭贮存。
半固体制剂概述范文
半固体制剂概述范文在药物制剂中，半固体制剂是一种相对常见的剂型，它具有介于固体和液体之间的物理性质。
半固体制剂通常是由一个固体基质和一个液体药物成分混合而成的，其特点是坚硬的外观但具有可塑性和流动性。
这种剂型在药物给药中具有多种优点，并广泛应用于口服、局部和外用制剂。
半固体制剂的种类有很多，比如软膏、凝胶、软膏基、栓剂、贴剂等。
软膏是最常见的一种半固体制剂，其主要由药物、基质、增溶剂和辅料组成。
软膏可用于皮肤病变的治疗，如湿疹、烧伤、创伤、冻伤等，也可用于皮肤保护和美容护肤。
凝胶是另一种常见的半固体制剂，由水、明胶或羧聚合物等基质组成，具有清爽不油腻的特点，适用于外用药物的局部治疗和保护。
软膏基、栓剂和贴剂等半固体制剂在给药方式和作用机制上也各有特点，广泛应用于药物治疗和保健。
半固体制剂在制备过程中需要注意的一些关键技术，如挤出法、搅拌法、乳化法等。
挤出法是软膏和药膏制备的主要方法，通过挤压装置将混合好的固体和液体成分挤压成条状，然后切割成适当长度；搅拌法适用于凝胶和栓剂的制备，利用搅拌设备将基质和药物均匀混合，再通过添加增稠剂等调整粘度和流动性；乳化法则是凝胶和贴剂的常用技术，通过乳化器将水相和油相混合均匀，形成乳液状态。
在半固体制剂的应用方面，口服制剂主要包括口服软膏和口服乳剂。
口服软膏适用于口感不佳、易刺激胃肠道、药物吸收速度快的药物，如抗生素、镇痛药等；口服乳剂适用于油溶性药物、药物对胃酸稳定、对患者要求软面剂型等特殊情况。
口服半固体制剂具有给药方便、药效快速、稳定性好等优点，被广泛应用于肠胃科、呼吸科、儿科等临床领域。
在局部应用方面，半固体制剂可作为外用药物、护理用品和化妆品。
外用软膏和凝胶适用于各种皮肤病变、炎症反应、创伤愈合等病症的治疗和保护，具有副作用小、使用简便、作用持久等优点；栓剂适用于肛门疾病、泌尿系统感染等症状的治疗，具有局部作用强、渗透力好等特点；贴剂适用于各种慢性病症、运动损伤等病情的缓解和修复，具有用药简便、有效成分逐渐释放等特点。
8-第十三章半固体制剂-栓剂的制备
（二）局部作用栓 1.特点 不需要吸收，只在用药局部起作用； 基质的融化速率及药物的释放速率应缓 慢，也不需要促进药物的吸收。 2.处方设计
四、 栓剂的制备
1. 药物与基质的混合方法 ①油溶性药物：可直接加入于油脂性基 质中使之溶解； ②水溶性药物：可加少量水制成浓溶液； ③不溶性的将药物研磨成细粉，再与基 质混匀。
2.置换价
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药 物对基质的置换价（displacement value，DV） • DV= W／ G-（M-W） • G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量； • W：每个栓剂的平均含药重量；
3.栓剂的制备
(1)冷压法(cold compression method) (2)热熔法(fusion method) 模孔内涂润滑剂： (1)脂肪性基质的栓剂：用软肥皂、甘油各一份
水溶性基质
(1)甘油明胶(gelatin glycerin) 系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热融和， 蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。 具有较好的弹性，不易折断，且在体温下不融化，但 能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释药等特点。 通常用量为明胶与甘油约等量，水分含量在10%以下。
本品多用于阴道栓剂基质。
油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter)
系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacoca
-o)种仁中得到的一种固体脂肪，为白色或淡黄色、脆 性蜡状固体。
主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的 甘油酯，其中可可碱含量可高达2%。
有、、’、 四种晶型，其中以型最稳定，熔点 为34℃。
（三）添加剂
1、硬化剂
Hale Waihona Puke 如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。
10 半固体制剂
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1%浓度pH为3.11，粘性较低，加入碱中 和时，粘度上升。低浓度时形成澄明溶 液，浓度大时形成半透明的凝胶。 pH611时粘度最大最稳定。 常加入的碱：NaOH、KOH,、氨水、碳酸 氢钠、硼砂和三乙醇胺等。 易霉变，需加防腐剂，常用的有：0.1% 氯甲酚或0.01%硫柳汞
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2、纤维素衍生物：
（3）液体石蜡（liquid paraffin)：液体烃的混 合物，用于调节软膏的稠度。
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2 、类脂：高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而 成的酯。
（1）羊毛脂（wool fat)：mp为36-42º C，胆固醇 类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，吸水性强， 可吸收约 2倍重量的水形成乳剂型基质，常 与凡士林合用可改善凡士林的吸水性。 （ 2 ）蜂蜡 (beeswax) ： mp62-67º C ，增加基质的 稠度，且有较弱的吸水性，吸水后形成W/O 型乳剂。
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3、乳化法：将油性基质（如凡士林、羊毛 脂、硬脂酸、高级脂肪醇等）加热至 80º C熔化，细布滤过； 水溶性物质（如硼砂、氢氧化钠、三 乙醇胺、保湿剂、防腐剂等）溶于水， 加热至较油相温度略高时，将水相慢慢 加入油相中，边加边搅拌，室温冷却制 成乳剂型基质。
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五、举例
（一）、油脂性基质 复方苯甲酸软膏 处方： 苯甲酸 120g 水杨酸 60g 液状石蜡 100g 石蜡 适量 羊毛脂 100g 凡士林加至 1000g 制法：苯甲酸和水杨酸细粉 + 液状石蜡研匀，石 蜡、羊毛脂 、凡士林熔化，混匀即得。
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2、特点
眼膏剂在眼中保留时间长，疗效持久。 适用于对水不稳定的药物，如一些抗生 素。 不影响角膜上皮或角膜基质损伤的愈合， 常作为眼科手术后用药。
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第13章半固体制剂
一、单项选择题
1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质（）
A.聚乙二醇
B.甘油明胶
C.纤维素衍生物(MC,CMC-Na)
D.羊毛醇
E.卡波普
2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是（）
A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度
B.水溶性基质释药快,无刺激性
C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成,需加防腐剂,而不需加保湿剂
D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性
E.硬脂醇是 W/O 型乳化剂,但常用在 O/W 型乳剂基质中
3.对软膏剂的质量要求,错误的叙述是（）
A.均匀细腻,无粗糙感
B.软膏剂是半固体制剂,药物与基质必须是互溶的
C.软膏剂稠度应适宜,易于涂布
D.应符合卫生学要求
E.无不良刺激性
4.不属于基质和软膏质量检查项目的是
A.熔点
B.粘度和稠度
C.刺激性
D.硬度
E.药物的释放,穿透及吸收的测定
5.凡士林基质中加入羊毛脂是为了（）
A.增加药物的溶解度
B.防腐与抑菌
C.增加药物的稳定性
D.减少基质的吸水性
E.增加基质的吸水性
6.研和法制备油脂性软膏剂时,如药物是水溶性的,宜先用少量水溶解,再用哪种物质吸收后与基质混合（）
A.液体石蜡 C.单硬酯酸甘油酯 E.蜂蜡
B.羊毛脂 D.白凡士林
7.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在：（）
A.接近直肠上静脉
B.应距肛门口2Cm处
C.接近直肠下静脉
D.接近直肠上,中,下静脉
E.接近肛门括约肌
8.不作为栓剂质量检查的项目是（）
A.熔点范围测定
B.融变时异检查
C.重量差异检查
D.药物溶出速度与吸收试验
E.稠度检查
9.关于可可豆脂的错误表述是( )
A.可可豆脂具同质多晶性质
B.β晶型最稳定
C.制备时熔融温度应高于40℃
D.为公认的优良栓剂基质
E.不宜与水合氯醛配伍
10.制备栓剂时,选用润滑剂的原则是 ( )
A.任何基质都可采用水溶性润滑剂
B.水溶性基质采用水溶性润滑剂
C.油溶性基质采用水溶性润滑剂,水溶性基质采用油脂性润滑剂
D.无需用润滑剂
E.油脂性基质采用油脂性润滑剂
11.下列有关置换价的正确表述是 ( )
A.药物的重量与基质重量的比值
B.药物的体积与基质体积的比值
C.药物的重量与同体积基质重量的比值
D.药物的重量与基质体积的比值
E.药物的体积与基质重量的比值
12.栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称 ( )
A.酸价
B.真密度
C.分配系数
D.置换价
E.粒密度
二、多项选择题
1.有关软膏剂基质的正确叙述是 ( )
A.软膏剂的基质都应无菌
B.O/W 型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂
C.乳剂型基质可分为 O/W 型和 W/O 型两种
D.乳剂型基质由于存在表面活性剂,可促进药物与皮扶的接触
E.凡士林是吸水型基质
2.软膏剂的制备方法有 ( )
A.研和法
B.熔和法
C.分散法
D.乳化法
E.挤压成形法
3.下列有关栓剂的叙述中,错误的是（）
A.栓剂使用时塞得深,生物利用度好
B.局部用药应选释放慢的基质
C.置换价是药物重量与同体积的基质重量之比
D.pKa4.3 的弱酸性药物吸收快
E.药物不受胃肠 PH,酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少
4.增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是（）
A.粪便的存在有利于药物吸收
B.插入肛门2cm处有利于药物吸收
C.油水分配系数大释放药物快有利于吸收
D.油性基质的栓剂中加入HLB 值大小11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收
E.一般水溶性大的药物有利于药物吸收
第六章半固体制剂参考答案
一、单项选择题：1-5 DCBDE 6-10 BBECC 11-12 CD
二、多项选择题：1.BCD 2.ABD 3.ACD 4.BDE。