第六章半固体制剂
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半固体制剂
糊剂系指大量的固体粉末(一般 25％以上)均匀 地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
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一、概述
〔二〕分类： 1.按分散系统：溶液型
混悬型 乳剂型〔乳膏剂creams〕 2.按基质和用途：油膏剂
乳膏剂〔O/W型、W/O型〕 凝胶剂 糊剂〔pasta或paste〕 眼膏剂
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一、概述
（一）油脂性基质
4、二甲基硅油
二甲基硅油 〔俗称硅油或硅酮dimethicone〕
•油状液，非极性溶剂中易溶；· •常作乳膏剂的润滑剂；· •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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（二）乳膏基质
优点：稠度适宜，容易涂布，不阻碍皮肤分泌物的分泌 和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。因含外表 乳膏活基性质剂由而水较相易、洗油除相，和并乳有化利剂于组药成物，与有皮水肤包的油接（触O。/W） 型与特油点包:水W（/OW型/O乳）膏型基之质分与，冷但霜油类相护含肤有品固相体似或，半性固质体稳成定， 分，油需腻在性一比定的O/温W度型下基将质固大体，或较半难固洗体除的。油O相/W加型热乳熔膏化基，质 与水与相雪混花合膏、类乳护化扶，品最类后似在，室含温水下量形大成，乳油液腻状性的小半，固较体易基洗 质。除乳，膏并基能质与成水为合O，/W药型物还的是释放W与/O对型皮，肤与的基渗质透处性方比中W油/O 水两型相基的质比好例。及但使O用/W乳化型剂基的质外HL相B为等水有，关在。贮存过程中可能 乳膏霉基变质，常常用需的加水防相腐有剂水，、常甘用油的、防丙腐二剂醇有、羟低苯分酯子类量、的氯聚甲 乙二酚醇、等三；氯常叔用丁的醇油、相山成梨分酸有和硬洗脂必酸泰、等石。蜡同、时蜂外蜡相、的高水级分 脂肪也醇易，蒸及发用失于散调而节使稠软度膏的变凡硬士，林故、常液需状参石加蜡甘和油植、物丙油二等醇。、 常用山的梨乳醇化等剂保有湿皂剂类，、一月般桂用醇量硫为酸5钠％、∼多20元％醇。的脂肪酸酯、 聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。
整理课件
一、概述
〔二〕分类： 1.按分散系统：溶液型
混悬型 乳剂型〔乳膏剂creams〕 2.按基质和用途：油膏剂
乳膏剂〔O/W型、W/O型〕 凝胶剂 糊剂〔pasta或paste〕 眼膏剂
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一、概述
（一）油脂性基质
4、二甲基硅油
二甲基硅油 〔俗称硅油或硅酮dimethicone〕
•油状液，非极性溶剂中易溶；· •常作乳膏剂的润滑剂；· •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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（二）乳膏基质
优点：稠度适宜，容易涂布，不阻碍皮肤分泌物的分泌 和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。因含外表 乳膏活基性质剂由而水较相易、洗油除相，和并乳有化利剂于组药成物，与有皮水肤包的油接（触O。/W） 型与特油点包:水W（/OW型/O乳）膏型基之质分与，冷但霜油类相护含肤有品固相体似或，半性固质体稳成定， 分，油需腻在性一比定的O/温W度型下基将质固大体，或较半难固洗体除的。油O相/W加型热乳熔膏化基，质 与水与相雪混花合膏、类乳护化扶，品最类后似在，室含温水下量形大成，乳油液腻状性的小半，固较体易基洗 质。除乳，膏并基能质与成水为合O，/W药型物还的是释放W与/O对型皮，肤与的基渗质透处性方比中W油/O 水两型相基的质比好例。及但使O用/W乳化型剂基的质外HL相B为等水有，关在。贮存过程中可能 乳膏霉基变质，常常用需的加水防相腐有剂水，、常甘用油的、防丙腐二剂醇有、羟低苯分酯子类量、的氯聚甲 乙二酚醇、等三；氯常叔用丁的醇油、相山成梨分酸有和硬洗脂必酸泰、等石。蜡同、时蜂外蜡相、的高水级分 脂肪也醇易，蒸及发用失于散调而节使稠软度膏的变凡硬士，林故、常液需状参石加蜡甘和油植、物丙油二等醇。、 常用山的梨乳醇化等剂保有湿皂剂类，、一月般桂用醇量硫为酸5钠％、∼多20元％醇。的脂肪酸酯、 聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。
半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
第六章半固体制剂-1
包装材料与储藏
栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或
塑料盒内，以免互相粘连，避免受压。
置于干燥阴凉处30℃以下贮存；而甘油明胶栓
及PEG栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器
中以免吸湿、变形、变质等。
栓剂的质量评价
一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀；
②外形光滑完整；
③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并 与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身 性作用； ④应有适宜的硬度等。
几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药 不经肝脏代谢。
影响直肠吸收的因素
• 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 • 2）药物的理化性质 • ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。
• ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度
栓剂的治疗作用
（一）局部作用的栓剂
肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎 等；阴道栓剂用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外 阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常pH接近,此 酸度可抑制致病菌生长。
局部作用栓剂选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶 解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥 局部药效，如甘油明胶基质用于局部杀虫、抗菌的阴道栓 基质。
水溶性基质
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate) 系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并 含有游离乙二醇，呈色或微黄色，无臭或稍有脂肪味 的蜡状固体。 熔点39～45℃；易溶于水、乙醇、丙酮等，不溶于液 体石蜡。 商品名Myri52，商品代号S-40，可与PEG混合使用，可 制得崩解、释放性能较好的稳定性栓剂。
第六章半固体制剂
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
第六章半固体制剂
于老角年质涂人层抹. 脂面质积双、分时子间层，、干扰脂质的有序排列， 流3.动皮性气肤增温状加况等，:病降变低、了破皮损肤皮屏肤障>作正用常,皮增肤加>穿角透
吸质收层）增厚皮肤. 常4.用皮品肤种的：水合AZ作ON用E氮:增酮加、穿二透甲力基亚砜(DMSO)、 二5.甲其基它乙：酰皮胺肤(的DM温A)度、、丙酶二降醇解、、油蓄酸积、亚油酸、 挥发油等。
6.药物的分子形式：分子型>解离型
（3）附加剂
（4）皮肤的条件 11..表应（面用活5部）性位其剂:它耳，后吐>腋温窝等（>大<C腿MC上）部。内增侧加>吸颅水>
性脚与背可>前洗下性臂，>有足助底于. 药物分散与穿透 22.穿年透龄促性进别剂:婴:对幼皮儿肤>青的壮直年接(化女学性作)用>男（性作>用
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为 司盘与吐温类
软膏剂的制备
一般流程： 基质处理→配 制软膏 →灌装 →包装
质量检查、产品包装
软 膏 制 备
乳化法 熔融法
软 膏 制 备
研和法
注意药物的加 入方法：
• 可溶性药物 • 不溶性药物 • 中药浸出物 • 特殊性药物
选择基质
(二)药物加入方法：
水溶性，少量水溶解 药液
水溶性基质中：直接混匀 油脂性基质中：羊毛脂或
吸水软膏吸收
1.固体 油溶性，溶于油相 药物
药液+油脂性基质：直接混匀
不溶性者，研细过筛 药粉 与少量液态基质研成糊状 递加其它基质
一般过六号筛，眼膏过九号筛
2、量少的
3、半固•少体量、溶粘剂稠溶性解的，、再固加基体质浸至膏混匀。
•如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛 脂吸收后，与其他基质混匀。 与适宜的基质或溶剂混匀成糊状， 再加入到其余基质中。 若亲水，加羊毛等混匀，若为油性， 可用吐温等混合。
吸质收层）增厚皮肤. 常4.用皮品肤种的：水合AZ作ON用E氮:增酮加、穿二透甲力基亚砜(DMSO)、 二5.甲其基它乙：酰皮胺肤(的DM温A)度、、丙酶二降醇解、、油蓄酸积、亚油酸、 挥发油等。
6.药物的分子形式：分子型>解离型
（3）附加剂
（4）皮肤的条件 11..表应（面用活5部）性位其剂:它耳，后吐>腋温窝等（>大<C腿MC上）部。内增侧加>吸颅水>
性脚与背可>前洗下性臂，>有足助底于. 药物分散与穿透 22.穿年透龄促性进别剂:婴:对幼皮儿肤>青的壮直年接(化女学性作)用>男（性作>用
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为 司盘与吐温类
软膏剂的制备
一般流程： 基质处理→配 制软膏 →灌装 →包装
质量检查、产品包装
软 膏 制 备
乳化法 熔融法
软 膏 制 备
研和法
注意药物的加 入方法：
• 可溶性药物 • 不溶性药物 • 中药浸出物 • 特殊性药物
选择基质
(二)药物加入方法：
水溶性，少量水溶解 药液
水溶性基质中：直接混匀 油脂性基质中：羊毛脂或
吸水软膏吸收
1.固体 油溶性，溶于油相 药物
药液+油脂性基质：直接混匀
不溶性者，研细过筛 药粉 与少量液态基质研成糊状 递加其它基质
一般过六号筛，眼膏过九号筛
2、量少的
3、半固•少体量、溶粘剂稠溶性解的，、再固加基体质浸至膏混匀。
•如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛 脂吸收后，与其他基质混匀。 与适宜的基质或溶剂混匀成糊状， 再加入到其余基质中。 若亲水，加羊毛等混匀，若为油性， 可用吐温等混合。
《半固体制剂》PPT课件
避光密封保存
用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条
h
5
二、软膏剂的基质
分类：油脂性
基质（ bases）是软膏剂的赋形剂和药 物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗效
有重要影响，它能影响药物的释放及在皮
亲水性或水肤溶内的性扩散，还能影响软膏剂的流变性、
外观等。
乳剂型（W/O，O/W）
h
6
二、软膏剂的基质
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成
2、类脂类· W/O型乳剂；
•粘度过大，故常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性
有乳化与作渗用透•为性，较。可弱的吸W收/O较型多乳化量剂的；水，多与烃类油脂类 基质混合使用。•在O/W型乳剂基质中起稳定作用；
•调节稠度，增加稳定性。
(1)羊毛脂(wool fat)
高级脂肪醇与脂肪醇型硫乳酸皂剂酯基月类质桂· 醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W
多元醇酯类
2. Tw2.e多en价型-2皂；0、（常6W0加、/入O8型0辅（）助O/乳W化型剂） Sp脂an肪-4酸0、的6钙0、、8镁0（、W鋁/O等型高）价类金·· 属盐。
聚氧乙烯醚的衍生物类
平平加O、卖泽52等： ①非离子表活；② O/W型乳化剂；
油脂性基质
软
膏
乳膏基质
基
质
水溶性基质
注意：基质类别和特殊性质
注意：乳化剂种类及性质
聚乙二醇
卡波姆
水性凝胶基质
h
甘油明胶
纤维素衍生 物
7
（一）油脂性基质
1、 烃类·
•液体烃与固体烃的半固体混合物； •分为黄、白两种；
(1)凡士林（vaselin）
yjx6半固体制剂
胶剂的种类和组成 凝胶剂(Gels)是指药物与适宜的辅料制成的 均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。
水性凝胶剂
凝胶剂基质主要是指水溶性凝胶基质，包括 天然树胶西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、 瓜尔胶、琼脂；天然物质的衍生物如甲基纤 维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟 丙基甲基纤维素及合成的聚合物如卡波姆等
参考答案： 3．①本品是油脂性基质。因处方中的液体石蜡和凡士林均为油脂性 基质。②红霉素为主药，液体石蜡、凡士林为油脂性基质。 制法：取红霉素置研钵中，加入经150℃干热灭菌1小时并冷至室温 的液体石蜡研成糊状。另取经150℃干热灭菌1小时的凡士林置于夹 层配料桶中，冷却至40℃左右，加入上述混合物，搅匀，即得。 4．①本品属W／O型乳剂基质。本处方有两类乳化剂：一类是蜂蜡中 少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠作用形成的钠皂，为 O／W型乳化剂；另一类是蜂蜡中的少量高级脂肪醇及其脂肪酸酯类， 为W／O型乳化剂。由于处方中油相占80％，比例远大于水相，故最 后形成的是W／O型乳剂型基质。 ②油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右，在同温下将水相缓缓注 入油相中，向同一方向不断搅拌至冷凝。 5．①本品是水性凝胶基质。②水杨酸为主药，羧甲基纤维钠为水溶 性高分子，形成凝胶，甘油为保湿剂，苯甲酸钠为防腐剂，蒸馏水为 溶剂。 制法：取羧甲基纤维素钠置研钵中，加入甘油研匀，边研边加入溶有 苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水性凝胶基质。再取药物置 研钵中，分次加入该基质研匀，即得。
栓剂形状
栓剂的治疗作用
（一） 局部作用的栓剂 （二）全身作用的栓剂
（一） 局部作用的栓剂
起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止 痛、痔疮及直肠炎等。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消 炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等， 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，药物通 常不吸收。应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂 基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有 限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性 基质更有利于发挥局部药效。
水性凝胶剂
凝胶剂基质主要是指水溶性凝胶基质，包括 天然树胶西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、 瓜尔胶、琼脂；天然物质的衍生物如甲基纤 维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟 丙基甲基纤维素及合成的聚合物如卡波姆等
参考答案： 3．①本品是油脂性基质。因处方中的液体石蜡和凡士林均为油脂性 基质。②红霉素为主药，液体石蜡、凡士林为油脂性基质。 制法：取红霉素置研钵中，加入经150℃干热灭菌1小时并冷至室温 的液体石蜡研成糊状。另取经150℃干热灭菌1小时的凡士林置于夹 层配料桶中，冷却至40℃左右，加入上述混合物，搅匀，即得。 4．①本品属W／O型乳剂基质。本处方有两类乳化剂：一类是蜂蜡中 少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠作用形成的钠皂，为 O／W型乳化剂；另一类是蜂蜡中的少量高级脂肪醇及其脂肪酸酯类， 为W／O型乳化剂。由于处方中油相占80％，比例远大于水相，故最 后形成的是W／O型乳剂型基质。 ②油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右，在同温下将水相缓缓注 入油相中，向同一方向不断搅拌至冷凝。 5．①本品是水性凝胶基质。②水杨酸为主药，羧甲基纤维钠为水溶 性高分子，形成凝胶，甘油为保湿剂，苯甲酸钠为防腐剂，蒸馏水为 溶剂。 制法：取羧甲基纤维素钠置研钵中，加入甘油研匀，边研边加入溶有 苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水性凝胶基质。再取药物置 研钵中，分次加入该基质研匀，即得。
栓剂形状
栓剂的治疗作用
（一） 局部作用的栓剂 （二）全身作用的栓剂
（一） 局部作用的栓剂
起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止 痛、痔疮及直肠炎等。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消 炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等， 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，药物通 常不吸收。应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂 基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有 限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性 基质更有利于发挥局部药效。
6-药剂学-半固体制剂
栓剂的形状
二、栓剂的处方组成
（一）药物 （二）基质 （三）添加剂
（一）药物
栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中 预先用适宜方法制成细粉,并全部通过六号筛
（二）栓剂基质的特殊要求
１. 室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎。 在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液 ２. 具有润湿和乳化能力，水值较高 ３. 不因晶形的转化而影响栓剂的成型 ４. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大 ５. 适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模
（一）油脂性基质
这类基质可在皮肤表面形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表 皮有增厚、角化、皲裂有软化保护作用，主要用于遇水不稳定药物 制备软膏剂。 一般不单独使用，加入表面活性剂、制成乳剂基质 1．烃类 从石油中得到的各种烃类的混合物，大部分为饱和烃 凡士林、石蜡、液体石蜡 2．类脂类 由高级脂肪酸与高级脂肪醇化和而成的酯及其混合物 羊毛脂、蜂蜡、二甲基硅油、
四、油脂性软膏的制法
（1）研磨法（incorporation method） （2）熔融法（fusion method） （3）乳化法 (4) 药物加入的一般方法
（1）研磨法
incorporation method
基质为油脂性半固体 一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀 此法适用于不耐热药物 适合小量制备 常用工具是乳钵乳捧、软膏板及软膏刀
基质选择的原则
药物首先要从基质中释放出来并溶解于分泌液，才能被粘膜吸收 而产生疗效 根据药物的性质选择与药物溶解性相反的基质 弱酸弱碱性药物应调节基质的pH以保持药物的非解离状态 表面活性剂有助于药物的释放
第六章 半固体制剂
第一节 第二节 第三节 第四节
软膏剂 眼膏剂 凝胶剂 栓 剂
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检查方法见药典附录。
第三节 凝胶剂
一、概述
凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀 或混悬的透明或半透明的半固体制剂， 可供内服或外用。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。 双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒
以网状结构存在于液体中，具有触变性， 如氢氧化铝凝胶。
一、凝胶剂概述
局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系 指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝 胶。
设计全身作用栓剂的考虑因素：
栓剂的应用方法 应用时为避免肝首过效应 塞入距肛门2厘米为宜，可设计延长在直肠下 部停留时间的双层栓。
在基质的精制过程中进行酸碱度处理， 使软膏的酸碱度近似中性。
（四）稳定性
根据《中国药典》2000 年版二部有关稳 定性的规定，软膏剂应进行性状(酸败、 异臭、变色、分层、涂展性)、鉴别、含 量测、卫生学检查、皮肤刺激性试验等 方面的检查，在一定的贮存期内应符合 规定要求。
第二节 眼膏剂
一、概述
五、软膏剂的质量检查
软膏剂的质量检查主要包括药物的含量， 软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检 测以及软膏中药物释放，吸收的评定。
根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部 用制剂的质量检查，除了采用药典规定 检验项目外，还可采用一些其他方法。
五、软膏剂的质量检查
（一）主药含量测定
眼膏剂(eye ointments)系指供眼用的灭 菌软膏。
药物必须极细，基质必须纯净。 眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，
对眼部无刺激性，无细菌污染。 眼膏剂基质 一般用凡较小且不稳定的抗生素等药。）
二、眼膏剂的制备
制备方法与一般软膏剂基本相同，但必 须在净化条件下进行。
所用基质、药物、器械与包装容器等均 应严格灭菌，以避免污染微生物而致眼 睛感染的危险。
配制眼膏时，如主药易溶于水且性质稳 定，先配成少量水溶液，用适当基质研 和，再逐渐递加其余基质制成眼膏剂， 灌装于灭菌容器中，严封。
三、眼膏剂的质量检查
装量、金属性异物、颗粒细度（药物颗 粒≤75μm）、微生物限度等。
②应无酸败、异嗅、变色、变硬和油水分 离等变质现象；
③应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。
眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。
常用的基质有： ①油脂性基质； ②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。
（一）油脂性基质
是指用动植物油脂、类脂、烃类及硅酮 类等疏水性物质为基质。
（二）基质
①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形， 不破碎。在体温下易软化、融化和溶解；
②具有润湿或乳化能力，水值较高； ③不因晶形的软化而影响栓剂的成型； ④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性
基质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间， 碘价低于7； ⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且容易脱膜。
软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液提取， 再进行含量测定，测定方法必须考虑和 排除基质对提取物含量测定的干扰和影 响，测定方法的回收率要符合要求。
（三）刺激性
软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼 痛、红肿或产生斑疹等不良反应。
药物和基质引起过敏反应者不宜采用。 若软膏的酸碱度不适而引起刺激时，应
②塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并 与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局 部或全身作用。
③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用 时变形。
二、栓剂的处方组成
（一）药物 栓剂中的药物加入后可溶于基质也可混
悬于基质中。药物应制成细粉，并全部 通过六号筛。 （二）基质 栓剂基质分为：
①油脂性基质 ②水溶性基质
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
3.高级脂肪酸及多元醇酯类
(2)硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水， 溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中。
本品分子的甘油基上有羟基存在，有一 定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于 羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化 剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制 得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑， 用量为15%左右。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服
其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂 型基质来应用。
（一）油脂性基质
2.类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化 合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的 物理性质，但化学性质较脂肪稳定，且 具一定的表面活性作用而有一定的吸水 性能，多与油脂类基质合用。
第六章 半固体制剂
软膏剂的分类
软膏剂的类型按分散系统分为三类： 溶液型、混悬型和乳剂型
按基质的性质和特殊用途分为： 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏 剂 等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
软膏剂的质量要求
①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并 应具有适当的粘稠性、易涂布于皮肤或 粘膜上；
水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀 粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠 等加水、甘油或丙二醇制成。
油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或 脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
在临床上应用较多是水凝胶为基质的凝胶 剂。
第四节 栓剂
一、概述
栓剂（Suppository）系指药物与适宜基质制成的 具有一定形状的供人体腔道内给药的固体状外用 制剂。
可发挥局部（消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等） 或全身作用（解热镇痛药、抗生素类药、副肾上 腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等）。
因使用腔道不同有肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉 道栓、耳用栓和鼻用栓等。
适合于对于口服片剂、胶囊剂、散剂有困难的患 者用药。
栓剂的质量要求
①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整 光滑，无刺激性。
局部作用要求释放缓慢而持久，
全身作用要求引入腔道后迅速释放。
四、栓剂的治疗作用及临床应用
（一）全身作用的栓剂 全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物，
特别是解热镇痛药物宜迅速释放、吸收。
一般应根据药物的性质选择与药物溶解 性相反的基质，有利于药物释放，增加 吸收。如药物是脂溶性的则选水溶性基 质；如药物是水溶性的则选脂溶性基质。
第三节 凝胶剂
一、概述
凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀 或混悬的透明或半透明的半固体制剂， 可供内服或外用。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。 双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒
以网状结构存在于液体中，具有触变性， 如氢氧化铝凝胶。
一、凝胶剂概述
局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系 指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝 胶。
设计全身作用栓剂的考虑因素：
栓剂的应用方法 应用时为避免肝首过效应 塞入距肛门2厘米为宜，可设计延长在直肠下 部停留时间的双层栓。
在基质的精制过程中进行酸碱度处理， 使软膏的酸碱度近似中性。
（四）稳定性
根据《中国药典》2000 年版二部有关稳 定性的规定，软膏剂应进行性状(酸败、 异臭、变色、分层、涂展性)、鉴别、含 量测、卫生学检查、皮肤刺激性试验等 方面的检查，在一定的贮存期内应符合 规定要求。
第二节 眼膏剂
一、概述
五、软膏剂的质量检查
软膏剂的质量检查主要包括药物的含量， 软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检 测以及软膏中药物释放，吸收的评定。
根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部 用制剂的质量检查，除了采用药典规定 检验项目外，还可采用一些其他方法。
五、软膏剂的质量检查
（一）主药含量测定
眼膏剂(eye ointments)系指供眼用的灭 菌软膏。
药物必须极细，基质必须纯净。 眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，
对眼部无刺激性，无细菌污染。 眼膏剂基质 一般用凡较小且不稳定的抗生素等药。）
二、眼膏剂的制备
制备方法与一般软膏剂基本相同，但必 须在净化条件下进行。
所用基质、药物、器械与包装容器等均 应严格灭菌，以避免污染微生物而致眼 睛感染的危险。
配制眼膏时，如主药易溶于水且性质稳 定，先配成少量水溶液，用适当基质研 和，再逐渐递加其余基质制成眼膏剂， 灌装于灭菌容器中，严封。
三、眼膏剂的质量检查
装量、金属性异物、颗粒细度（药物颗 粒≤75μm）、微生物限度等。
②应无酸败、异嗅、变色、变硬和油水分 离等变质现象；
③应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。
眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。
常用的基质有： ①油脂性基质； ②乳剂型基质； ③亲水或水溶性基质。
（一）油脂性基质
是指用动植物油脂、类脂、烃类及硅酮 类等疏水性物质为基质。
（二）基质
①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形， 不破碎。在体温下易软化、融化和溶解；
②具有润湿或乳化能力，水值较高； ③不因晶形的软化而影响栓剂的成型； ④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性
基质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间， 碘价低于7； ⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且容易脱膜。
软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液提取， 再进行含量测定，测定方法必须考虑和 排除基质对提取物含量测定的干扰和影 响，测定方法的回收率要符合要求。
（三）刺激性
软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼 痛、红肿或产生斑疹等不良反应。
药物和基质引起过敏反应者不宜采用。 若软膏的酸碱度不适而引起刺激时，应
②塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并 与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局 部或全身作用。
③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用 时变形。
二、栓剂的处方组成
（一）药物 栓剂中的药物加入后可溶于基质也可混
悬于基质中。药物应制成细粉，并全部 通过六号筛。 （二）基质 栓剂基质分为：
①油脂性基质 ②水溶性基质
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
3.高级脂肪酸及多元醇酯类
(2)硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水， 溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中。
本品分子的甘油基上有羟基存在，有一 定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于 羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化 剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制 得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑， 用量为15%左右。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服
其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂 型基质来应用。
（一）油脂性基质
2.类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化 合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的 物理性质，但化学性质较脂肪稳定，且 具一定的表面活性作用而有一定的吸水 性能，多与油脂类基质合用。
第六章 半固体制剂
软膏剂的分类
软膏剂的类型按分散系统分为三类： 溶液型、混悬型和乳剂型
按基质的性质和特殊用途分为： 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏 剂 等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
软膏剂的质量要求
①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并 应具有适当的粘稠性、易涂布于皮肤或 粘膜上；
水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀 粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠 等加水、甘油或丙二醇制成。
油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或 脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
在临床上应用较多是水凝胶为基质的凝胶 剂。
第四节 栓剂
一、概述
栓剂（Suppository）系指药物与适宜基质制成的 具有一定形状的供人体腔道内给药的固体状外用 制剂。
可发挥局部（消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等） 或全身作用（解热镇痛药、抗生素类药、副肾上 腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等）。
因使用腔道不同有肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉 道栓、耳用栓和鼻用栓等。
适合于对于口服片剂、胶囊剂、散剂有困难的患 者用药。
栓剂的质量要求
①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整 光滑，无刺激性。
局部作用要求释放缓慢而持久，
全身作用要求引入腔道后迅速释放。
四、栓剂的治疗作用及临床应用
（一）全身作用的栓剂 全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物，
特别是解热镇痛药物宜迅速释放、吸收。
一般应根据药物的性质选择与药物溶解 性相反的基质，有利于药物释放，增加 吸收。如药物是脂溶性的则选水溶性基 质；如药物是水溶性的则选脂溶性基质。