07级半固体制剂.
半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
07-2-半固体制剂
例 姜酊
Ch.P.（2010）
【制法】取姜流浸膏，加90%乙醇，混匀，
静置，滤过，制成1000ml，分装，即得。
例 刺五加片
Ch.P.（2010）
【制法】取刺五加浸膏，加辅料适量，混匀，
制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即
得。
糖浆剂 系指含有提取物的浓蔗糖水溶液。
例 消食退热糖浆
Ch.P.（2010）
煎膏剂 应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。
（二）相对密度（糖浆剂、煎膏剂） 与制剂中含糖量和可溶性
物质的总量有关。 煎膏剂测定相对密度需先
经稀释。
注 凡加饮片细粉的煎膏剂，不检查相对密度
煎膏剂 除另有规定外，取供试品适量，
精密称定，加水约2倍，精密称定， 混匀，作为供试品溶液。照相对密 度测定法（附录Ⅶ A）测定，按下 式计算，即得。
死蜂 蜡质 淀粉
糖 系指蜜糖、蔗糖、红糖、冰糖和饴糖等。
适用于
蜂蜜
补益、润燥、解毒之膏剂
冰糖、蔗糖 滋阴清咽，祛风之膏剂
红糖
生血、祛寒的膏剂
饴糖
益脾、健胃之膏剂
煎膏剂因系经浓缩、并含有较多的糖或蜂 蜜等辅料而制成的，故具有浓度高，体积小， 保存性良好，便于服用的优点。
*饮片按各品种项下规定的方法煎煮，滤过，滤液 浓缩至规定的相对密度，即得清膏。
例 川贝枇杷糖浆
Ch.P.（2010）
【检查】相对密度 应不低于1.13(附录Ⅶ A)。
例 夏枯草膏（煎膏剂）
Ch.P.（2010）
【检查】相对密度 应为1.40～1.46 (附录Ⅶ
A) 。
（三）pH值（糖浆剂）
与制剂稳定性和防腐剂的抑 菌能力关系密切。
半固体制剂是局部用药中常见的剂型
半固体制剂是局部用药中常见的剂型，主要有以下类型：（1）软膏剂，是指药物用适宜基质混合，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的外用半固体剂型。
常用基质有凡士林、豚脂、羊毛脂等。
（2）糊剂，指粉末状药物与甘油、液状石蜡等均匀混合制成的半固体剂型。
糊剂含药物粉末超过25%，如氧化锌糊剂。
（3）浸膏剂。
是生药浸出液经浓缩后的粉状或膏状的半固体或固体剂型。
除特别规定外，浸膏剂的浓度每克相当于原药 2〜5克，如甘草浸膏等。
（4）栓剂，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（5）舔剂，指供内服的粥状或糊状稠度的药剂。
半固体制剂的优点是可有效作用于目标患处，具有起效迅速、使用方便、副作用低等优点。
凭借这些优势以及全球老龄化等趋势，局部给药市场迎来了快速增长。
局部给药半固体制剂也成为继“4+7”后很多公司立项的重点。
目前医药集采的大趋势逼迫着行业脱离“高毛利仿制时代”，企业必须开发创新的、具有差异化的产品才可以真正抓住市场。
局部给药半固体制剂是一个依然在快速发展的技术领域，也是给药创新的潜力蓝海。
但半固体制剂具有复杂的物质组成，一般包括原料药、水相、乳化剂、油相、透皮吸收促进剂等，每个组成的变动都可能会影响药物的释放。
该剂型的复杂结构使得制剂的物理性质受粒径、各相间的界面张力、药物在各相之间的分配系数和产品流变性等多种因素的影响。
半固体制剂由于其特殊的给药途径被美国食品药品监督管理局列入复杂制剂。
该制剂处方复杂，制剂质量的影响因素多，制剂质量评价中存在难以建立统一的方法和标准的问题。
NMPA、EMA和FDA等机构陆续发布了关于皮肤外用化妆品和药品的指导原则。
其中，2016年FDA发布的《阿昔洛韦乳膏研究指导原则草案》对体内和体外的研究做了详细的阐述。
NMPA《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则（试行）》（2020年）《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则（试行）》（2021年）提出皮肤外用化学仿制药开发过程中药学研究、非临床研究和生物等效性研究的技术要求。
半固体制剂概述范文
半固体制剂概述范文在药物制剂中，半固体制剂是一种相对常见的剂型，它具有介于固体和液体之间的物理性质。
半固体制剂通常是由一个固体基质和一个液体药物成分混合而成的，其特点是坚硬的外观但具有可塑性和流动性。
这种剂型在药物给药中具有多种优点，并广泛应用于口服、局部和外用制剂。
半固体制剂的种类有很多，比如软膏、凝胶、软膏基、栓剂、贴剂等。
软膏是最常见的一种半固体制剂，其主要由药物、基质、增溶剂和辅料组成。
软膏可用于皮肤病变的治疗，如湿疹、烧伤、创伤、冻伤等，也可用于皮肤保护和美容护肤。
凝胶是另一种常见的半固体制剂，由水、明胶或羧聚合物等基质组成，具有清爽不油腻的特点，适用于外用药物的局部治疗和保护。
软膏基、栓剂和贴剂等半固体制剂在给药方式和作用机制上也各有特点，广泛应用于药物治疗和保健。
半固体制剂在制备过程中需要注意的一些关键技术，如挤出法、搅拌法、乳化法等。
挤出法是软膏和药膏制备的主要方法，通过挤压装置将混合好的固体和液体成分挤压成条状，然后切割成适当长度；搅拌法适用于凝胶和栓剂的制备，利用搅拌设备将基质和药物均匀混合，再通过添加增稠剂等调整粘度和流动性；乳化法则是凝胶和贴剂的常用技术，通过乳化器将水相和油相混合均匀，形成乳液状态。
在半固体制剂的应用方面，口服制剂主要包括口服软膏和口服乳剂。
口服软膏适用于口感不佳、易刺激胃肠道、药物吸收速度快的药物，如抗生素、镇痛药等；口服乳剂适用于油溶性药物、药物对胃酸稳定、对患者要求软面剂型等特殊情况。
口服半固体制剂具有给药方便、药效快速、稳定性好等优点，被广泛应用于肠胃科、呼吸科、儿科等临床领域。
在局部应用方面，半固体制剂可作为外用药物、护理用品和化妆品。
外用软膏和凝胶适用于各种皮肤病变、炎症反应、创伤愈合等病症的治疗和保护，具有副作用小、使用简便、作用持久等优点；栓剂适用于肛门疾病、泌尿系统感染等症状的治疗，具有局部作用强、渗透力好等特点；贴剂适用于各种慢性病症、运动损伤等病情的缓解和修复，具有用药简便、有效成分逐渐释放等特点。
人卫版药剂学第七版半固体制剂
5、软膏基质的评价 • 稳定性评价（乳剂型基质）： 耐热、耐寒试验：55℃放置6 h；-15 ℃放置24 h 离心试验：3000 r/min 离心30 min 不得分层 • 基质性能评价： 热敏性：遇热熔化而流动，体温以下为半固体，
（测定熔点与熔程） 黏度和流变性：涂展性、附着性 酸碱度、刺激性和过敏性 • 表皮渗透及皮肤滞留
加热同上 溶于水
加入 冷凝
3. 高级脂肪酸及多元醇酯类
十六醇、十八醇（cetylalcohol, stearyl alcohol）：弱 W/O型乳化剂——辅助乳化、稳定；增加乳剂稠度； 有软化剂的作用。
单硬脂酸甘油酯（glyceryl monostearate）：弱W/O 型乳化剂——用于O/W 型乳剂基质，辅助乳化； 作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用，HLB 3.8。
研磨法
适用于熔点不同的或含有固态的油脂性基质 、水溶性基质及含固体药物量较多的软膏。
熔合法 药乳物 化法
基质加热（先高熔点后低熔点）熔化加入研 细药粉混匀搅拌至冷凝。
油溶性物质(油相) 水溶性成分(水相)
三乙醇胺 甘油 水
水浴 75 ~ 80℃ 蒸发皿
熔化
加热同上 混匀
搅拌 缓缓 加入
[处方] 硬脂醇 220g 十二烷基硫酸钠 15g
白凡士林 250g 羟苯甲酯
0.25g
丙二醇 120g 羟苯丙酯
0.15g
蒸馏水加至1000g
[制法] 硬脂醇 白凡士林
水浴 75℃ 熔化
搅拌 缓缓
十二烷基硫酸钠 羟苯甲酯 丙二醇 羟苯丙酯
常与其它油脂性成分合用制成防护性软 膏。
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级
乳剂型基质
脂肪醇、凡士林、液体石蜡
药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
VS
分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
半固体制剂制备方法
半固体制剂制备方法
，
半固体制剂制备方法
半固体制剂是一种比溶液更加稳定的药物制剂形式，具有优异的稳定性、拉曼
双光谱指纹图谱以及更好的药物释放性能，是药物从实验室到生产的上市的重要载体。
本文主要介绍半固体制剂的制备方法，以便在设计制备半固体制剂时提供一定的参考依据。
半固体制剂的制备通常有液体、热液和乳液等方式，而液体制剂法指的是将药
学联合物成分溶于生产基物，或者将溶剂和其他外加物混合起来，构成定型的糊状制剂，这种方式一般多用于制备水性糊状制剂，如胶丸等。
热液制剂法指的是将物质融入路易斯均匀体内，逐步冷却和结晶，最终形成粉末等，这种方式一般多用于制备晶状半固体制剂，如干囊等。
而乳液制剂法利用药物和乳化剂的相容性，将乳化剂、稳定剂和溶剂调配到最佳状况，最终定型为粉末、膏体等，这种方式一般多用于制备乳液半固体制剂，如乳膏等。
此外，在实际操作过程中，不同药物在制备过程中加工耗散、温度、PH值等
因素都很重要，影响着药物的最终疗效甚至稳定性，因此，在实际应用中，应结合实际的情况进行合理的操作，以保证药物的质量及其稳定性。
综上所述，半固体制剂一般有液体、热液和乳液等3种制备方式，在实际操作
过程中，还需要结合实际的情况进行合理的操作，以保证药物的最终质量和稳定性。
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半固体制剂
胡海燕
概述
疗效及作用特点
1）可发挥局部作用或全身作用 药物在皮肤局部累积或经皮渗透 新基质和皮肤渗透促进剂的运用是关键 结合皮肤构造理解
2）具流变性，基质和温度影响大 遇热熔化而流动 施加外力时黏度降低，静止时黏度升高
半固体制剂
胡海燕
概述
皮肤的生理构造
1) 表皮 活性表皮 发育:基底层→棘层→颗粒层→角质层
胡海燕
流变学基础
速度=V F
速度=0
半固体制剂
层流
剪切速度（rate of shear, Ｄ)
剪切力（shearing force，Ｓ）
胡海燕
流变学基础
牛顿流体
著名科学家牛顿在17世纪论述了流体的粘性， 提出了“流体内部的切应力与垂直于流体运动方 向的速度梯度成正比”。
S=F/A=ηD
D与S关系图称为流动曲线，从上公式可知牛顿
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
应用
3）半固体 含水量或基质组成对触变性的变化 图14-4 温度对流变性的影响 图14-5 图14-6
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
疗效及作用特点
1）可发挥局部作用或全身作用 药物在皮肤局部累积或经皮渗透 新基质和皮肤渗透促进剂的运用是关键 结合皮肤构造理解
2）具流变性,基质和温度影响大 遇热熔化而流动 施加外力时黏度降低，静止时黏度升高
2）皮炎与湿疹类皮肤病 急性且有大量渗出液，用溶液剂湿敷； 亚急性有丘疹与小片增厚，用软膏/乳/混悬； 有糜烂或少量渗出液，用糊剂； 慢性有浸润肥厚用乳/软膏
3）透皮促进剂
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
意义
1） 生产过程中物料输送、混合和灌封； 2） 设备的设计 3） 生产工艺的制订 4） 稳定性 5） 贮存
物体按流动和变形一般可分为牛顿液体 （Newtonian fluid）和非牛顿液体。
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
牛顿流体
液体在运动中都会受到力的作用。 单体面积上所用的力称应力。 垂直于液体表面的力称压力； 液体表面的应力分量称切应力。 液体受切应力的作用产生流动，流动的抵抗力 是粘度。
半固体制剂
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
非牛顿流动
1）塑性流动 切应力小时，物体不流动，当超过某一限度时
（S0屈服值），物体发生永久变形。挤牙膏。
D
半固体制剂
S0
S
胡海燕
流变学基础
非牛顿流动
D
2）假塑性流动
切变稀化
3）胀性流动
D
切变稠化
半固体制剂
S S 胡海燕
流变学基础
非牛顿流动
4）触变性流动
体系在搅拌时为流体， 停止搅动后逐渐变稠甚至胶 凝，而不是立即恢复到搅拌 前的状态，之间有一个时间 过程。此过程可反复进行， 称触变性（thixlotropy）。
半固体制剂
胡海燕
软膏剂的基质
乳剂型基质
将固体油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂作 用下形成乳剂。组成：
1）固体油相 硬脂酸/石蜡/蜂蜡/高级醇 2）稠度调节剂 液体石蜡/凡士林/植物油 3）乳化剂 皂类/月桂醇硫酸钠/
油脂性基质
1）烃类 凡士林：多种分子量烃类组成的半固体混合物， 能吸收约5%的水。加入羊毛脂/胆固醇/高级醇可增 加吸水性。 水值：100g基质所能吸收水的克数。 石蜡：固体饱和烃/液体饱和烃
凡士林的同类，用于调节凡士林的粘度。
半固体制剂
胡海燕
软膏剂的基质
油脂性基质
2）类脂 羊毛脂：淡黄色粘稠微具特臭的半固体，是羊 毛上的脂肪性物质的混合物。具良好的吸水性，常 用含水羊毛脂（30%水），可吸收两倍的水形成乳 剂型基质。常与凡士林合用改善其吸水性及渗透性。 蜂蜡与鲸蜡：棕榈酸~蜡醇酯。有一定的表面活 性作用，属较弱的W/O乳化剂，可作O/W型辅助乳化 剂。
半固体制剂
胡海燕
软膏剂的基质
质量要求
①皮肤感觉佳，易于涂布，不受气温影响； ②性质稳定，不发生配伍变化。 ③无生理活性、释药性能好。 ④吸水性及流变性合适，能吸收伤口分泌物。 ⑤容易洗除，不污染皮肤和衣物等。
半固体制剂
胡海燕
软膏剂的基质
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
半固体制剂
胡海燕
软膏剂的基质
概述
定义
软膏剂(ointments)：指药物与适宜基质均匀混合 制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
一定稠度的半固体制剂。
作用
1）保护皮肤或创面; 2) 治疗角化过度; 3) 作用于活性表皮与真皮; 4) 作用于皮肤附属器; 5) 产生全身作用
半固体制剂
胡海燕
概述
分类
根据基质性质： 油膏剂 油脂性基质（凡士林、羊毛脂） 乳膏剂 乳剂型基质，易于涂布 凝胶剂 能形成凝胶的辅料 糊剂 药物粉末含量在25％以上
滞后现象 滞后面积 触变性
D
半固体制剂
S
胡海燕
流变学基础
流变性的测定
其实就是求出物体流动的速度和引起流动所 需力之间的关系。
对于牛顿流体，测定某一切应力下的粘度； 对于非牛顿流体，测定不同切应力下的切变 速率。
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
应用
1）混悬剂
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
应用
2）乳剂 相体积比 小 (0.05)→大(0.74) 流变性 牛顿流体→假塑性→塑性
流体流动曲线呈直线关系.
且直线经过原点。
D
粘度与剪切速度无关。
真溶液和稀溶胶体系为牛顿流体。
半固体制剂
胡海燕 S
流变学基础
非牛顿流动
大多数液体如高分子溶液、胶体溶液、乳剂、 混悬剂、软膏以及固－液的不均匀体系的流动 均不遵循牛顿定律，称之为非牛顿流体。此各 物质的流动现象称为非牛顿流动。
根据流动曲线的类型把非牛顿流动分为塑性 流动、假塑性流动和胀性流动。
例：混悬剂（触变性）
半固体制剂
胡海燕
流变学基础
定义
1）流变学（rheology）：研究物质的变形和流动的 一门科学。
2）变形：物体受外力时，内部各部分形状和体积 发生变化，称为变形。可恢复原状（可逆性）的变 形为弹性变形（elastic deformation)，反之则称为塑 形变形（plastic deformation)。
角质层最外2-3层疏松易剥落,内层致密,随身体 部位不同厚度不同。
活性表皮中含有酶，可降解通过皮肤的药物。
2）真皮
由致密结缔组织构成，和皮下组织无明显界限。
真皮中存在毛细血管系统，药物扩散到真皮后
半要固快体制速剂 吸收。
胡海燕
概述
皮肤用药的剂型/基质选择
1) 手部皲裂用凡士林/白蜡等油脂性基质，润滑作 用好，W/O次之，O/W则无效；