药剂学-半固体制剂复习指南.

第十三章半固体制剂

学习要点

一、软膏剂

（一）概述

1. 定义：

软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。

糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。

2. 临床应用：

(1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用；

(2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。

3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。

4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。

（二）软膏剂基质

1. 油脂性基质

(1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。

(2) 品种：

1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。

2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。

3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。

4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性

5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做

为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。

2. 水溶性基质：

(1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。

(2) 品种：

聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。

3. 乳膏基质：

(1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。

(2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别）

油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。

乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。

其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。

（三）软膏剂的处方设计

1. 药物性质：

lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。

2. 基质选择：

表13-1 基质类型的选择原则

皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质

皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质

皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质

3. 载药微粒

(1) 形式：脂质体、微球、脂质纳米粒、磷脂复合物等。 (2) 功能：

1) 促进皮肤渗透，提高皮肤驻留性； 2) 提高药物稳定性，减少皮肤刺激性。 4. 皮肤性质

(1) 皮肤水合使角质层肿胀、疏松，有利于药物的扩散； (2) 基质可能会影响皮肤的正常生理； (3) 皮肤促渗剂可帮助药物透过角质层。 5. 软膏基质的评价与比较

(1) 稳定性评价：乳膏基质以油水分离为稳定性的考察内容。

(2) 基质性能评价：热敏性、黏度和流变性、酸碱度、局部刺激性和过敏性。 (3) 表皮渗透及皮肤潴留的评价：离体或活体动物皮肤。

（四）软膏剂的制备 1. 熔合法

(1) 适用：固体油脂性基质、水溶性基质或含固体药物量较多的软膏。 (2) 过程：

基质加热

熔融

+药物混合

冷却

软膏

2. 研和法

(1) 适用：通过研磨基质能与药物均匀混合，或药物不宜受热的软膏。 (2) 过程：

研磨

药物研匀

+基质软膏过筛

3. 乳化法

(1) 适用：乳膏剂的制备 (2) 过程：

80℃

油溶性成分 +

油脂性成分

+

药物

外相加入内相

乳膏基质

软膏

熔融

水溶性成分

溶解

80

℃

缓慢搅拌

（五）检查与包装

1. 质量标准：包括主药含量限度、性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏等。用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，需进行无菌检查。混悬型软膏需进行粒度检查。

2. 包装容器：塑料盒、塑料管、锡管或铝管。

二、眼膏剂

（一）概述 1. 定义：

眼膏剂(eye ointments)系指药物与适宜基质（一般为油脂性基质）均匀混合，制成的无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。

眼用乳膏剂系指药物与乳状型基质制成的无菌眼用半固体制剂。 眼用凝胶剂系指药物与凝胶基质制成的无菌眼用半固体制剂。

2. 特点：眼中保留时间长，疗效持久，减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合。

3. 生产与贮藏要求：无菌制备、均匀细腻、易涂布、无刺激、避光灭菌密封贮存。

4. 常用的基质：凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份。

（二）眼膏剂的质量检查

检查项目：粒度、金属性异物、重量差异、装量、微生物限度。 用于眼部手术或创伤的眼膏剂还应进行无菌检查。

三、凝胶剂

（一）概述

1. 定义：

凝胶剂(gels)系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。

2. 分类：

(1) 基质形态：胶浆剂、混悬型凝胶剂、乳胶剂。

(2) 分散系统：单相凝胶、两相凝胶。

3. 单相凝胶：

(1) 定义：系药物以分子分散于凝胶基质中形成的凝胶。

(2) 分类：水性凝胶（临床常用）和油性凝胶。

(3) 基质：

水性凝胶：纤维素衍生物、卡波姆、海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等加水、甘油或丙二醇等构成。

油性凝胶：由聚氧乙烯、胶体硅、铝皂、脂肪油和液体石蜡组成。

(4) 特点：

1) 物理交联、网状结构，表现弹性或黏弹性的半固体性质；

2) 温度敏感，升温为液体，冷却变凝胶；

3) 溶胀性、触变性、黏合性；

4) 易涂展、易洗除、舒适无油腻；

5) 吸收渗出液，保水作用好；

6) 润滑作用差，易失水霉变。

4. 两相凝胶：系药物胶体小粒子均匀分散于高分子网状结构的液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。

（二）水性凝胶基质

1. 卡波姆(carbomer)

(1) 化学结构：系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物。

(2) 常用规格：934、940、941、934P、971等。

(3) 性质：

1) 吸湿性强，有生物黏附性。

2) 水中溶胀（羧酸基团亲水）不溶解，黏度低；碱中溶解（羧酸基团成盐），黏度高。低浓度时呈溶液，高浓度时呈凝胶。

3) 与强电解质、强酸配伍，粘性下降，与碱土金属离子以及阳离子聚合物配伍生成不溶性盐，使用时需避免。

4) 易霉变，防腐剂常选0.1%氯甲酚或0.01%硫柳汞，但与苯甲酸及其钠盐、苯扎氯铵存在配伍禁忌。

2. 纤维素衍生物

品种：羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)

3. 其他：甘油明胶、淀粉甘油、海藻酸钠

四栓剂

（一）概述

1. 定义：栓剂（suppositories）系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。

2. 类型：肛门栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。

（二）基质及附加剂

1. 要求：

(1) 室温下硬度适当，体温下熔化溶解；

(2) 合适的释药速度，无粘膜刺激性、毒性、过敏性；

(3) 性质稳定，油脂性基质酸价＜0.2，皂化价≈200-245，碘价≥7；

(4) 具有润湿乳化能力，与水混合好；

(5) 适合热熔法、冷压法制备。

2. 油脂性基质

(1) 可可豆脂：白色或淡黄色、脆性蜡状固体。10-20℃易粉碎，25℃软化，熔点30-35℃，体温下迅速熔化。但存在同质多晶性并含有油酸，具有不稳定性。

(2) 半合成或全合成脂肪酸酯：椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯、硬

脂酸丙二醇酯等。

3. 水溶性基质

(1) 甘油明胶：多作为阴道栓剂基质，常用水：明胶：甘油=10:20:70。易失水霉变，需加入抑菌剂。明胶是胶原水解产物，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

(2) 聚乙二醇：常用PEG1000、4000、6000。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇混合使用，调节药物释放。本品吸湿性强，加入约20%的水可减轻其对粘膜的刺激。与银盐、鞣酸、奎宁、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类等药物存在配伍禁忌。

(3) 其他：聚山梨酯61、聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myri，例如聚氧乙烯40硬脂酸酯等）、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物（例如：poloxamer188）。

4. 附加剂

(1) 表面活性剂：增加药物的亲水性，穿透性，有助于水相与油脂性基质的乳化。

(2) 抗氧化剂：BHA、BHT、没食子酸类等

(3) 硬度调节剂：硬化剂如鲸蜡醇、白蜡、硬脂酸等；增稠剂如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯等。

(4) 吸收促进剂：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯类等可增加药物的吸收。

（三）栓剂的处方设计

1. 全身作用（常用油脂性基质）

(1) 吸收途径：

1) 直肠上静脉---门静脉---肝脏（有首过代谢）

2) 直肠中静脉、直肠下静脉、肛管静脉---下腔静脉---体循环（无首过代谢）

3) 直肠淋巴系吸收：大分子药物

(2) 影响吸收的因素

1) 基质种类：选择与药物溶解性相反的基质有利于药物从基质中释放。

2) 栓剂种类：中空栓可起到速释作用

3) 栓剂基质老化：油脂性基质的酸价、皂化值、碘价等发生改变。

4) 栓剂塞入的部位：栓剂纳入距肛门2cm处或设计成双层栓剂，药物置于

后端，可以达到避免肝脏首过效应的目的。

5) 吸收促进剂：表面活性剂提高药物亲水性，提高吸收率。

6) 药物理化性质：药物吸收与给药部位的pH 值及药物的解离状态有关。 2. 局部作用栓剂（常用水溶性基质）

通常不需要吸收，药物从基质中释放应较慢，应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。

（四）栓剂的制备

1. 置换价（displacement value, DV ）

(1) 定义：指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。 (2) 公式：()

W

DV G M W =

--

G ：纯基质平均栓重；M ：含药栓的平均重量； W ：每个栓剂的平均含药重量 2. 制备方法 (1) 冷压法

药物 + 基质粉末

混匀

模具

压制

栓剂

(2) 热熔法

基质熔化模具

（涂有润滑剂）

栓剂

水浴

+药物

溶解or

分散

削溢脱模

冷却

（五）栓剂的质量评价 1. 融变时限检查

取栓剂3粒，脂肪性基质，30min 应融化、软化或触压时无硬心，水溶性基质，60min 全部溶解。

2. 重量差异

平均重量≤1.0g 时，重量差异限度±10%；

平均重量1.0～3.0g，重量差异限度±7.5%；

平均重量＞3.0g，重量差异限度±5%。

3. 溶出度实验

采用转篮法或者置于透析袋或微孔膜中，计算累积溶出百分率。

精选习题

一、名词解释

1. 软膏剂

2. 乳膏剂

3. 眼膏剂

4. 凝胶剂

5. 栓剂

二、填空题

1. 常用的软膏基质主要有、、三类。

2. 乳剂型基质是由、、三部分组成。

3. O/W型基质中含有大量水分，在贮存过程中容易霉变，故常需加入，同时水分也易蒸发，故需加入。

4. 含油脂性基质的软膏剂常因油脂性质不稳定、易氧化，应加入。

5. 软膏剂的制备方法有、、三类。

6. 常用的眼膏基质是由、、三种组分组成。

7. 凝胶剂按分散系统分类，可分为与，其中具有触变性。

8. 常用的栓剂基质可分为与两种。

9. 栓剂的制备方法有与两种。

10. 在栓剂的处方中，常添加的附加剂有、、

、等。

三、单项及配伍选择题

1.下列关于软膏剂的叙述错误的是

A.软膏剂具有保护、润滑、局部治疗及全身治疗作用

B.用于创面的软膏剂应无菌

C.软膏剂应均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感

D.软膏剂中药物的释放、吸收与基质性质无关

2.下列关于软膏基质的叙述错误的是

A.固体石蜡可用于调节软膏剂稠度

B.基质不仅是软膏剂的赋形剂，也是药物的载体

C.液体石蜡具有表面活性，可作为乳膏型基质

D.羊毛脂具有良好的吸水性

3.关于油脂性软膏基质的叙述正确的是

A.此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合

B.油脂性基质一般单独作为软膏剂基质使用

C.凡士林具有较强的吸水性

D.凡士林经漂白后可用于眼膏剂基质

4.可用于改善凡士林吸水性的物质是

A. 石蜡

B. 硅酮

C. 植物油

D. 羊毛脂

5.可单独作为软膏基质的是

A. 羊毛脂

B. 凡士林

C. 蜂蜡

D. 固体石腊

6.对皮肤炎症、真菌感染等皮肤病，药物的作用部位是角质层以下的活性表皮，

宜选用的基质是

A. 油脂性基质

B. 水溶性基质

C. 乳状型基质

D. 凡士林

7.以下哪种基质是水溶性软膏基质

A. PEG

B. 羊毛脂

C. 硬脂酸

D. 液体石蜡

8.乳剂与乳剂型软膏基质的区别在于

A. 乳化剂的种类

B. 油相的性状

C. 乳化温度

D. 油相比例

9.软膏剂中加入甘油的作用是

A. 乳化剂

B. 增溶剂

C. 保湿剂

D. 防腐剂

10．软膏剂中加入Azone和DMSO的目的是

A. 降低稠度

B. 增加吸收

C. 提高稳定性

D. 保湿

11. 以下可组成乳剂型基质的是

A. 蜂蜡、花生油

B. 水、甘油、明胶

C. 硬脂酸、三乙醇胺、液体石蜡水

D. 凡士林、羊毛脂、液体石蜡

12. 用聚乙二醇作软膏基质时，采用不同分子量的聚乙二醇混合使用，其目的是

A. 增加药物吸收

B. 增加药物在基质中的溶解度

C. 调节稠度

D. 调节吸水性

13. 下列是水性凝胶基质的是

A. 卡波沫

B. 泊洛沙姆

C. 硬脂酸钠

D. 凡士林

14. 下列关于栓剂错误的叙述是

A. 栓剂为人体腔道给药的固体制剂

B. 栓剂可通过直肠给药发挥全身治疗作用

C. 脂溶性药物应选择水溶性基质，有利于药物的释放

D. 全身作用的直肠栓剂用药的最佳部位为距肛门约5cm

15. 关于甘油明胶基质的错误叙述为

A. 甘油明胶在体温下不熔化

B. 塞入腔道后快速溶于分泌液中，起效快

C. 与鞣酸、重金属盐产生配伍禁忌

D. 本品易染菌，需加入抑菌剂

16. 下列属于栓剂的制备方法的是

A. 研合法

B. 热熔法

C. 乳化法

D. 滴制法

17. 下列关于置换价的正确叙述为

A. 药物的重量与基质重量的比值

B. 基质重量与药物重量的比值

C. 基质重量与同体积药物重量的比值

D. 药物的重量与同体积基质重量的比值

18. 关于直肠栓剂的首过效应的叙述正确的是

A. 水溶性基质无首过效应

B. 脂溶性基质无首过效应

C. 栓剂引入直肠的深度越浅，首过效应越小

D. 栓剂引入直肠的深度越深，首过效应越小

19. 关于栓剂基质的要求的叙述错误的是

A. 局部作用的栓剂基质应具备快速释药的能力

B. 体温下易软化、熔化或溶解

C. 适用于热熔法或冷压法制备栓剂

D. 在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形或碎裂

20. 制备甘油栓时，应采用的润滑剂是

A. 液体石蜡

B. 乙醇

C. 滑石粉 E. 甘油

21. 栓剂制备中，栓模内涂软肥皂润滑剂的基质是

A. 半合成棕榈酸酯

B. 甘油明胶

C. 聚乙二醇类

D. 泊洛沙姆

22. 栓剂质量评价中与生物利用度关系最密切的是

A. 融变时限

B. 硬度测定

C. 溶出度实验

D. 含量测定

配伍选择题

A. 单硬脂酸甘油酯

B. 硅酮类

C. 羊毛脂

D. 液体石蜡

23. 常用作辅助乳化剂的是

24. 常与凡士林合用以改善其吸水性的是

25. 常用于研磨药物以利于与基质混匀的是

26. 本身是聚合物且不污染衣服的是

A. 软膏基质

B. 栓剂基质

C. 两者均可

D. 两者均不可

27. 聚乙二醇

28. 二甲基硅油

29. 甘油明胶

30. PV A

31. 液体石蜡

A. 可可豆脂

B. 甘油明胶

C. 泊洛沙姆

D. 聚乙二醇

32. 可乳化基质

33. 具有同质多晶型

34. 三种物质按比例混合而成

35. 可作为溶剂

说明下列物质在栓剂制备中的用途

A. 椰油酯

B. Azone

C. 对羟基苯甲酸酯

D. BHA

E. 鲸蜡醇

36. 硬化剂

37. 吸收促进剂

38. 抗氧剂

39. 防腐剂

40. 基质

四、多项选择题

1.关于乳膏型基质的叙述错误的是

A.O/W型乳膏基质也称为“冷霜”

B.肥皂类为O/W型乳膏型基质的乳化剂

C.O/W型乳膏型基质可用于分泌物较多的病灶

D.乳膏型基质可用液体石蜡、凡士林等调节稠度

E.常用的乳化剂为阳离子与非离子型表面活性剂

2.下列哪些物质可以作为乳膏基质的乳化剂

A. 吐温-80

B. SLS

C. 有机胺皂

D. 十六醇

E. 胆固醇

3. 关于软膏剂质量评价项目的叙述正确的是

A. 应进行装量、微生物限度检查

B. 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，需进行无菌检查

C. 软膏剂的稠度无限度要求

D. 应进行稳定性检查

E. 需检查酸碱度

4. 下列哪些物质可作保湿剂

A. 液体石蜡

B. 甘油

C. 乙醇

D. 丙二醇

E. 山梨醇

5. 关于水溶性基质错误的是

A. 水溶性基质对皮肤的润滑作用好

B. 水溶性基质一般释放药物较快

C. 水溶性基质不可以用于糜烂创面

D. 水溶性基质无油腻感，易洗除

E. 水溶性基质需加入保湿剂和防腐剂

6. 关于软膏剂的制备正确的叙述是

A. 乳剂型软膏采用乳化法制备

B. 熔合法适用于含有固体油脂性基质或水溶性基质，或含固体药物量较多的软膏的制备

C. 乳化法制备过程中，油相与水相混合时，一般将外相逐渐加入内相

D. 不溶性药物可先用液体成分研磨分散后加入

E. 含挥发性或易升华的药物，一般应使基质温度降至60℃左右，再与药物混合

7. 下列关于眼膏剂的叙述正确的是

A. 均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激

B. 眼用软膏配制需在无菌条件下进行

C. 用于眼部手术或创伤的眼膏应绝对无菌，可加入适量抑菌剂或抗氧剂

D. 眼膏剂基质一般由凡士林8份，液体石蜡、羊毛脂各1份混合而成

E. 眼膏基质可150℃干热灭菌1-2h

8. 下列关于凝胶剂的叙述正确的是

A. 凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状型的稠厚液体或半固体制剂。

B. 氢氧化铝凝胶为单相凝胶。

C. 卡波普在水中分散即可形成凝胶

D. MC能溶于冷水，不溶于热水

E. 凝胶剂按分散系统分为单相凝胶和两相凝胶

9. 下面物质中哪些可以作为栓剂的基质

A. 可可豆脂

B. 甘油明胶

C. 脂肪酸甘油酯类

D. 聚乙二醇

E. 吐温61

10. 关于局部作用栓剂基质的正确叙述有

A. 不应具有促进吸收能力

B. 脂溶性药物应选择油脂性基质

C. 水溶性药物应选择水溶性基质

D. 使用后应立即发挥药效

E. 应熔化、液化、释药慢

11. 影响栓剂中药物在直肠吸收的因素包括

A. 基质的性质

B. 药物的溶解度

C. 药物的脂溶性

D. 吸收促进剂

E. 药物的解离度

12. 关于全身作用栓剂的作用特点的叙述正确的是

A. 药物不受胃肠道pH值或酶的破坏

B. 药物直肠吸收比口服受到的干扰少

C. 栓剂作用时间一般比口服片剂要长

D. 适用于不能口服的患者

E. 全身作用的栓剂一般应选择与药物溶解性相反的基质

13. 用作油脂性栓剂基质的材料为

A. 羊毛脂

B. 聚乙二醇

C. 半合成脂肪酸酯

D. 可可豆脂

E. 甘油明胶

14. 栓剂质量评价有

A. 药物与基质混合均匀，外形完整光滑

B. 融变时限检查合格

C. 重量差异检查合格

D. 有效成分含量检查合格

E. 崩解时限检查合格

五、问答题

1. 简述软膏剂的质量要求。

2. 简述乳膏基质的组成、分类及特点。

3. 软膏剂的制备方法有哪些，各适合于哪种类型软膏剂的制备？

4. 栓剂中药物直肠吸收的途径有哪些？

5. 分析栓剂的处方设计中影响药物在直肠吸收的因素？

六、处方分析

1. 处方：水杨酸软膏

水杨酸50g

单硬脂酸甘油酯70g

硬脂酸100g

白凡士林120g

液状石蜡100g

甘油120g

三乙醇胺10g

羟苯乙酯1g

蒸馏水480ml

①本品为何种类型的软膏，为什么？

②写出处方中各成份的作用，并简述其软膏制备工艺

2. 处方：醋酸氟氢松软膏

醋酸氟氢松0.25g

十八醇90g

液体石蜡60g

对羟基苯甲酸乙酯1g

二甲基亚砜15g

白凡士林100g

月桂醇硫酸钠10g

甘油50g

蒸馏水加至1000g

①本品为何种类型的软膏，为什么？

②写出处方中各成份的作用，并简述其软膏制备工艺

参考答案

一、名词解释

1.软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

2.乳膏剂：系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制

剂。

3.眼膏剂：系指药物与适宜基质（一般为油脂性基质）均匀混合，制成的无菌

溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。

4.凝胶剂：系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液

体或半固体制剂。

5.栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。

二、填空题

1.油脂性，水溶性、乳剂型

2.水相，油相，乳化剂

3.防腐剂，保湿剂

4.抗氧剂

5.熔合法，研和法，乳化法

6.凡士林，液体石蜡，羊毛脂

7.单相凝胶，两相凝胶，两相凝胶

8.油脂性基质，水溶性基质

9.冷压法，热熔法

10.表面活性剂，抗氧化剂，硬度调节剂，吸收促进剂

三、单项及配伍选择题

1. D

2. C

3. A

4. D

5. B

6. C

7. A

8. B

9. C

10. B 11. C 12. C 13. A 14. D 15. B 16. B 17. D

18. C 19. A 20. A 21. A 22. C 23. A 24. C 25. D

26. B 27. C 28. A 29. C 30. D 31. A 32. C 33. A

34. B 35. D 36. E 37. B 38. D 39. C 40. A

四、多项选择题

1. ACE

2. ABCD

3. ABDE

4. BDE

5. AC

6. ABCDE

7. ABDE 8. ADE 9. ABCDE 10. ABCE 11. ABCDE

12. ABCDE 13. CD 14. ABCD

五、问答题

1. 软膏剂一般要求①有良好的外观，且均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感觉；

②具有适当粘稠性，易于涂布且不熔化；③性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离或分层现象，能保持活性成分的疗效；④有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反应及其他不良反应，并符合卫生学要求；⑤用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤的软膏剂应无菌。

2. 乳膏基质主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液体石蜡、植物油等，常用的乳化剂有：皂类、十二烷基硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯类、脂肪醇、单甘油酯、聚氧乙烯醚类等。乳膏基质可分为W/O型与O/W型。其特点：①油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布；②能与水或油混合，易于清洗；③有利于药物与皮肤的接触，并促进药物的经皮渗透，不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤正常生理影响较小；④但不适合遇水不稳定的药物及分泌物较多的皮肤病（如湿疹）。

3. 软膏剂的制备方法有熔合法、研和法和乳化法。熔合法适用于含有固体油脂性基质或水溶性基质，或含固体药物量较多的软膏的制备。研和法适用于通过研磨基质能与药物均匀混合，或药物不宜受热的软膏的制备。乳化法适合于乳膏剂的制备。

4. 栓剂中药物经直肠粘膜上皮细胞吸收途径主要有三条：①经直肠上静脉经门静脉而入肝脏，在肝脏代谢后转运至全身；②经直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝脏而直接进入体循环；③经直肠淋巴系统吸收，特别是对大分子药物可能是重要的吸收途径。

5. ①基质的种类：一般而言，油脂性基质起效较快。为加速药物的释放和吸收，全身作用的栓剂一般应选择与药物溶解性相反的基质。因为药物与基质的性质相反，可减少药物与基质的亲和力，使药物容易从基质中溶出，从而加速吸收。

②栓剂的种类：包在中空栓剂中的水溶性药物的释放几乎不受基质和药物填充状态的影响，可起到速效作用，并较普通栓剂有更高的生物利用度。