比伐卢定简介
(医学课件)比伐芦定强适应症
比伐芦定的开发历程经历了多个阶段，从最初的合成和临床 试验，到目前广泛应用和认可。
比伐芦定的作用和用途
1
比伐芦定是一种抗凝药物，通过抑制凝血酶的 活性而发挥抗凝作用。
2
比伐芦定主要用于预防和治疗血栓形成，包括 心肌梗死、脑血栓形成、外周血管疾病等。
3
比伐芦定还可以用于心脏手术、血管手术等手 术前后的抗凝治疗，以及用于预防和治疗深静 脉血栓形成等。
比伐芦定在免疫治疗中的作用
增强免疫细胞活性
比伐芦定可以刺激免疫细胞的活化和增殖，从而增强机体的免疫功能。
抑制免疫抑制分子
比伐芦定可以抑制免疫抑制分子的表达，从而解除对免疫系统的抑制作用。
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保护神经元
比伐芦定可以抑制神经细胞的凋亡和坏死，对神经元起到保护作用，减少脑 梗塞后神经功能缺损。
比伐芦定对脑出血的治疗作用
降低颅内压
比伐芦定可以降低脑出血患者的颅内压，减轻脑出血引起的水肿和神经功能损伤 。
促进血肿吸收
比伐芦定能够促进脑出血患者血肿的吸收和消散，减轻血肿对周围脑组织的压迫 和损伤。
比伐芦定可以治疗多种心律失常，如室性早搏、房颤和房扑 等。
预防心脏性猝死
比伐芦定可以预防心脏性猝死的发生，特别是对于有结构性 心脏病的患者。
03
比伐芦定在神经系统疾病中的应用
比伐芦定对脑梗塞的治疗作用
改善脑部血液循环
比伐芦定能够扩张脑部血管，增加脑血流量，减轻脑梗塞引起的脑部缺血、 缺氧，改善脑部微循环。
比伐芦定强适应症
xx年xx月xx日
contents
目录
• 比伐芦定简介 • 比伐芦定在心血管疾病中的应用 • 比伐芦定在神经系统疾病中的应用 • 比伐芦定在消化系统疾病中的应用 • 比伐芦定在呼吸系统疾病中的应用 • 比伐芦定在癌症治疗中的应用
凝血因子与常用抗凝药物ppt课件
激活
Xa
激活
激活
Va
磺达肝癸钠
IIa
纤维蛋白原
.
纤维蛋白
化学合成肝素类似物 磺达肝素是首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似 物，是FXa选择性抑制剂，磺达肝素通过对 ATIII活化， 高效增强其FXa的抑制( 可高达300倍) 而发挥作用，在 血浆中，磺达肝癸钠并不与其他血浆蛋白结合，不会引 起HIT（血小板减少）。皮下注射生物利用度为 100%， 以原型从肾脏排泄。
TF/VIIa
X
IX
VIIIa IXa Va
Xa
II
达比加群酯
IIa
Dabigatran
纤维蛋白原
.
纤维蛋白
2008年
达比加群酯 达比加群酯是第一个进入临床的非维生素K拮抗剂类 药物。是一种新型、非肽类、竞争性、可逆的凝血 酶抑制剂。
.
特点： 前体药物代谢为达比加群发挥抗凝作用 达比加群酯的口服生物利用度是6% 浆达峰时间为2h，半衰期长 14-17h 主要由肾脏清除。 对游离和结合的凝血酶都有抑制作用 还可以抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 其不依赖于肝脏细胞色素P450系统代谢，因此
高 15-30% 强
强 1% 常规 高 网状内皮/肾脏 2h
需要
低 90% 弱 弱 0.1% 非常规 低 网状内皮/肾脏 3-5h
需要
无 100% 无
无 0% 不需要 无 肾脏 17h
不需要
11. 鱼精蛋白中和
可以
部分
不可以
.
水蛭素
天然水蛭素
重组水蛭素（ 来匹芦定）
.
水蛭素类似物 （比伐芦定、 RGD-融合水蛭 素）
新鲜血浆中，F Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ在肝脏合成，需 维生素K参与。 ③ 凝血因子以无活性酶原形式存在血液中，经其他 酶水解后暴露或形成活性中心，才有活性，这一 过程称凝血因子的激活。激活后，在该因子右下 角标上“a”
肝素诱导的血小板减少诊断与处理
HIT的诊断
• 1. 4Ts评分法
• 2.实验室检查
4Ts评分法：
高度可能： 6-8 分；中度可能：4-5分；低度可能：≤3分 。
指标
Thrombocytopenia 血小板减少
2分
血小板计数降低＞50% 且最低值≥20*109/L
1分
血小板计数降低30-50%或 最低值10-19*109/L 应用肝素后5-14天存在降低 但是不明确起始时间；发 生于应用肝素后第14天或 ＜1天（在过去30-100天内 接触过肝素）
Thrombosis or other sequelae 血栓形成或其它后遗症
oTher causes of thrombocytopenia其它 原因导致的血小板减少
再发血栓或血栓加重；非 坏死性（红疹）皮肤损伤； 无 有可疑的（不确定的）血 栓形成 可能存在 明确存在
实验室检查
• （一）血小板计数
0分
血小板计数降低＜ 30%或最低值＜ 10*109/L
Timing of platelet count fall 血小板数量减少的时间
明确发生于应用肝素后 第5-14天或＜1天（在过 去30天内接触过肝素）
明确的新血栓；肝素注 射部位皮肤坏死；大剂 量注射肝素后发生过敏 反应 无
应用肝素4天内出现 且近期无肝素接触史
华法林
• 患者诊断HIT时没有服用华法林，需要立即停用肝 素类药物，给予非肝素类抗凝药，待血小板计数 升高至150×109/L或恢复至基线水平，给予华法 林与非肝素类抗凝药物重叠至少5d，待华法林起 效后停用非肝素类抗凝药物，继续口服华法林。 • 诊断HIT时已经使用了华法林，在启动初始抗凝治 疗的同时，建议使用维生素K中和华法林的作用。 • 华法林还会通过延长APTT，使得根据APTT调整的 直接凝血酶抑制剂应用的剂量偏低。
凝血系统的药物
凝血酶前体
凝血酶
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 还原酶
环氧型维生素K （－） 华法林
华法林
体内过程
给药途径 血浆蛋白结合率 达峰时间 代谢 t1/2 排泄 口服且吸收完全 97％ 0.5-4h 肝脏 42-54h 肾
临床应用
1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术 2. 防止髋关节手术静脉血栓 3. 预防复发性血栓栓塞
华法林 不良反应
出血 严重时应停药，并给予维生素K
药物相互作用
1. 体内维生素K含量降低，本药作用增强 2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用 3. 水合氯醛，羟基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等使本 类药作用增强（提高血浆浓度） 4. 水杨酸盐，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本类药 作用增强（抑制肝药酶）
用法用量：本品临用前应以注射用灭菌生理盐水 或5%葡萄糖溶液配制。
注射用尿激酶
成份：从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获 得的一种酶蛋白。每毫克蛋白中尿激酶活力不得 少于12万单位。
适应症：主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括： 急性广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状动脉 栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小时的急性期脑血 管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症 状严重的髂-股静脉血栓形成者。溶栓的疗效均需 后继的肝素抗凝加以维持。
t-PA：可激活纤溶系统 TFPI：目前发现唯一抑制VIIa/TF的生理物质 4. 降血脂作用
肝素钠注射液 主要成分：肝素钠 肝素钠系自猪的肠粘膜提取精制的一种硫 酸氨基葡聚糖的钠盐。 适应症：用于防治血栓形成或栓塞性疾病 （如心肌梗死，血栓性静脉炎，肺栓塞 等）；各种原因引起的弥散性血管内凝血 （DIC）；也用于血液透析、体外循环、导 管术、微血管手术等操作中及某些血液标 本或器械的抗凝处理。
比伐芦定强适应症
PRISM-PLUS study:
评价急诊CABG术前使用替罗非班的影响
A组单用
替罗非班 n=70
B组 替罗非班+抑 肽酶n=110 C组 替罗非班+氨 甲环酸n=52
D组
术前未用替罗 非班n=200
行急诊CABG术
International Journal of Cardiology ,2005,127(2): 73– 78
PCI失败转急诊CABG指南
1.术前停止使用GPIIb/IIIa抑制剂 2.手术至少于停用阿昔单抗12h后，替罗非班和依 替巴肽至少停药2-4h后进行（推荐级别：IB）， 以减少术中失血量及血小板的输注。
需要一种更好的抗凝：
简化用药 方便手术 呼之即来挥之则去
抗栓
防出血
逆转出血------安全性优势
理想抗凝治疗净收益
优点 血栓 风险 出血
泰加宁 - 比伐芦定
信立泰药业使用国际先进技术生产的
优秀抗栓抗凝药物
比伐芦定在美国的大多数导管室使用率达８０－９９％
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理
比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照
比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
PCI术中的凝血特点：凝血酶很关键
导管、支架接触性凝血途径
3.5%
p<0.05
肾功能衰竭 住院时间
6%
p<0.05
D: 14.6±3.4天
p<0.05
PRISM-PLUS 结论
急诊CABG术前使用替罗非班（无论有无合用抑肽 酶或氨甲环酸）与未使用者相比
术后出血显著增加
死亡率增加
更易发生肾功能衰竭 住院时间延长 进一步的临床观察发现在术前4h（相比<2h,2-4h）停用替罗 非班的患者行急诊CABG术，临床事件得到一定改善
比伐卢定结构式
比伐卢定结构式一、引言比伐卢定（Bivalirudin）是一种抗凝血药物，广泛应用于冠状动脉介入治疗（PCI）和心脏手术中。
本文将对比伐卢定的结构式进行详细介绍。
二、比伐卢定的化学名称和分子式1. 化学名称：Bivalirudin2. 分子式：C98H138N24O33三、比伐卢定的结构式1. 概述：比伐卢定的结构式是由多个氨基酸残基组成的肽链，其中包括17个氨基酸残基。
2. 具体结构：比伐卢定的结构式为：H-D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Ile-Trp-Pro-Lys-Pro-Lys-Pro-Lys-Tyr-Leu-OH3. 解析：a. H表示该氨基酸为N端端点；b. OH表示该氨基酸为C端端点；c. D-Phe表示苯丙氨酸的D型异构体；d. Gly重复出现了四次，这是因为它们在肽链中起到了重要作用，能够增加肽链的柔性和稳定性。
四、比伐卢定的作用机制1. 比伐卢定是一种直接抑制凝血酶原活化酶（thrombin）的抗凝血药物。
2. 它能够与凝血酶原活化酶的活性位点结合，从而阻止凝血酶原活化酶与其它蛋白质结合，进而抑制凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ和纤维蛋白原的激活，从而达到抗凝血的效果。
五、比伐卢定的临床应用1. 比伐卢定广泛应用于冠状动脉介入治疗（PCI）和心脏手术中。
2. 在PCI中，比伐卢定可以替代肝素作为静脉内注射药物，能够有效地预防PCI后的出血并发症。
3. 在心脏手术中，比伐卢定可以用于替代肝素或低分子量肝素，能够有效地预防手术后出现的血栓并发症。
六、总结比伐卢定是一种广泛应用于冠状动脉介入治疗和心脏手术中的抗凝血药物。
其结构式由多个氨基酸残基组成的肽链，具有直接抑制凝血酶原活化酶的作用机制。
比伐卢定能够替代肝素或低分子量肝素，有效地预防PCI和心脏手术后的出血和血栓并发症。
四大类10种抗凝药物详解
四大类10种抗凝药物详解抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物，通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。
血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。
抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血（DIC）和体外循环的抗凝等。
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类：凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。
这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成，影响凝血瀑布的形成，从而达到抗凝作用。
维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药，通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ，从而达到抗凝的作用。
华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
需要注意的是，该药奏效慢而持久，适用于需要长期维持抗凝的患者。
同时，药物和食物对华法林有影响，需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。
华法林是一种常用的抗凝药物，但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。
一些药物，如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等，可能会影响华法林的抗凝作用，而一些药物，如苯妥英钠和口服避孕药等，则会降低其抗凝作用。
此外，一些中药和食物也可能会影响其作用，因此在用药过程中需要注意。
在使用华法林时，需要对其用药量进行监测。
目标INR 依病情而定，一般为2.0～3.0.在用药前和用药后的几天内，需要进行多次监测，以确保剂量的准确性。
如果INR未达标，可以根据情况适当增加剂量。
在INR达到目标值并稳定后，每4周检查1次即可。
肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂，可以通过与抗凝血酶（AT-Ⅲ）的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性，发挥抗凝作用。
肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整，一般为深部皮下注射或静脉滴注。
对于预防高危患者血栓形成的情况，可以在手术前2小时先给药5000U，以后每隔8～12小时给药5000U，共7天。
比伐泸定使用方法
比伐泸定使用方法全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：比伐泸定，又称为碳酰胺类抗抑郁药物，主要用于治疗抑郁症和焦虑症。
它属于处方药，必须在医生指导下使用，严禁自行服用。
下面就详细介绍一下比伐泸定的使用方法。
比伐泸定的剂型主要有片剂和注射剂。
一般而言，抗抑郁症和焦虑症的患者常常使用比伐泸定片剂，而注射剂常常用于急性症状的缓解。
患者在使用之前应该仔细阅读药品说明书，注意服用剂量和使用方法。
比伐泸定的用法是口服，一般每天一次，最好在早晨或晚饭后服用。
剂量的调整应该在医生的指导下进行，切不可自行增减剂量。
一般剂量从开始时较小，然后逐渐递增，直至达到治疗效果。
如果中断使用，应该逐渐减量，而不可突然停药。
比伐泸定的使用期限一般为至少6-8周，这段时间内患者应该定期接受医生的检查，以确保疗效和监测不良反应。
药物不会立即产生功效，需要一定的时间，患者应该坚持服用，不可轻易放弃。
患者在服用比伐泸定的过程中，应该避免饮酒和饮食，有些食品可能会影响药效。
患者还应该密切关注自身状况，及时向医生汇报任何不适症状，以便医生及时调整治疗方案。
比伐泸定是一种有效的抗抑郁症和焦虑症的药物，但使用过程中需要患者严格按照医嘱使用，避免自行调整剂量和服用时间。
要养成良好的生活习惯，保持心情舒畅，有助于药物的疗效。
只有在医生的指导下正确使用比伐泸定，才能更好地治疗疾病，提高生活质量。
【文字整理：灵犀点赞】第二篇示例：比伐泸定是一种常见的药物，主要用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗塞等心血管疾病。
它属于钙通道阻滞剂，通过阻断钙离子通道的进入，从而降低心脏的收缩力，扩张血管，降低血压，从而达到治疗目的。
比伐泸定具有调节心脏节律、减少心脏负担、改善心脏供血等作用，是心血管疾病患者的常用药物之一。
对于比伐泸定的使用方法，还是有一些需要注意的地方，下面我们来详细介绍一下。
对于比伐泸定的剂量和用法，一般是根据患者的具体情况来确定的。
一般情况下，初始剂量为每天2.5mg，分为两次服用，即每次1.25mg。
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中文名：比伐卢定 英文名称：bivalirudin, AngiomaxTM（Medicines 公司） 抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量： 2180,剂型：注射剂
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly Glu Glu Ile Try Glu Glu Phe Asp Gly进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年终上 市，单纯抗IIa因子抑制剂，主推PCI手术
比伐卢定的作用机制
活性部位 N
C
结合部位 活性部位
结合部位
活性部位
N C
凝血酶
结合部位
直接的、 特异的、 可逆性抑制凝血酶(Ⅱa)
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
PCI PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症 VBT：管内放射手术
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方
式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间
（TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结 合的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进 入人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体 下半衰期为25min。
比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而
短暂的。
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans
Gly
Glu Glu Ile Try Glu Leu Glu Phe Asp Gly Asn