比伐卢定简介ppt课件
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(医学课件)比伐芦定强适应症
比伐芦定的开发历程经历了多个阶段，从最初的合成和临床 试验，到目前广泛应用和认可。
比伐芦定的作用和用途
1
比伐芦定是一种抗凝药物，通过抑制凝血酶的 活性而发挥抗凝作用。
2
比伐芦定主要用于预防和治疗血栓形成，包括 心肌梗死、脑血栓形成、外周血管疾病等。
3
比伐芦定还可以用于心脏手术、血管手术等手 术前后的抗凝治疗，以及用于预防和治疗深静 脉血栓形成等。
比伐芦定在免疫治疗中的作用
增强免疫细胞活性
比伐芦定可以刺激免疫细胞的活化和增殖，从而增强机体的免疫功能。
抑制免疫抑制分子
比伐芦定可以抑制免疫抑制分子的表达，从而解除对免疫系统的抑制作用。
THANKS
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保护神经元
比伐芦定可以抑制神经细胞的凋亡和坏死，对神经元起到保护作用，减少脑 梗塞后神经功能缺损。
比伐芦定对脑出血的治疗作用
降低颅内压
比伐芦定可以降低脑出血患者的颅内压，减轻脑出血引起的水肿和神经功能损伤 。
促进血肿吸收
比伐芦定能够促进脑出血患者血肿的吸收和消散，减轻血肿对周围脑组织的压迫 和损伤。
比伐芦定可以治疗多种心律失常，如室性早搏、房颤和房扑 等。
预防心脏性猝死
比伐芦定可以预防心脏性猝死的发生，特别是对于有结构性 心脏病的患者。
03
比伐芦定在神经系统疾病中的应用
比伐芦定对脑梗塞的治疗作用
改善脑部血液循环
比伐芦定能够扩张脑部血管，增加脑血流量，减轻脑梗塞引起的脑部缺血、 缺氧，改善脑部微循环。
比伐芦定强适应症
xx年xx月xx日
contents
目录
• 比伐芦定简介 • 比伐芦定在心血管疾病中的应用 • 比伐芦定在神经系统疾病中的应用 • 比伐芦定在消化系统疾病中的应用 • 比伐芦定在呼吸系统疾病中的应用 • 比伐芦定在癌症治疗中的应用
抗凝药分类及作用机制PPT课件
艾卓肝素是磺达肝素超甲基化的衍生物，与磺达肝素作用机理相同，皮下注射生物利 用度也为 100%，但半衰期更长130h，可以 1周给药 1次，较磺达肝素使用更方便，但 是也因此可能会导致出血。因此，对艾卓肝素的研究已经终止，研究者把目光转向了 生物素修饰后的艾卓肝素。
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的药代学和药动学,同样 每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是SSR1257E的抗凝活性可以被生物素蛋白快速 中和,其临床试验正在进行中。
水蛭素抗凝机制
XIIa
激活
VIIa
组织因子
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
激活
激活
Va
IIa
水蛭素类
美国（FDA）2000年批准比伐卢定应用于非高危急性冠脉综合征患者的经皮冠状动脉介入治疗中，可以作为普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂的替代药物
纤维蛋白原
纤维蛋白
水蛭素
直接抑制凝血酶IIa 抑制血小板聚集
新凝型血酶口IIa直服接抑制抗凝血药凝血篇因子Xa抑制剂 生（浆 口有血血通达I具**AI(与清皮无可监激新分水血临*华皮I清 A口按按S抗具抗维按磺肝IIIP***,、 、DDS物I达服两清清肝有血除下特快测活型子蛭小床法下除服体体凝有凝生体达癸r凝凝凝VH过oRPPVVIt利 ） 峰华 种 中 中 素 较 浆 方 注 异 速 抗 血 抗 量 素 板 上 林 注 方吸 重 重 血 价 血 素 重 肝 钠血血血受 受1IeII,II2iA、、In用更时 法清游游（高蛋式射性被凝小凝小是聚应是射式 收给给药廉药K给素并级级级体体5XT拮7CII,度高间 林除离离低的白生的中活板血，由集用维生率药药（、分药是不联联联拮拮XX间EX,抗、 、S是(的为 后模的的分抗存物拮和性药与水作广生物为，，a有类，首与的的的抗抗S)接n剂XX艾C生2需式及及子F在利抗（(X蛭用泛素利抗抗效及抗个其主主主剂剂t1凝ihxca（)作0卓物要,血血量非用剂硫唾。“K用凝凝、作凝化他要要要：：ao，结2血主0/拮Va/F%肝利进栓栓肝常度（酸液度效效维用效学血步步步抵抵用3半合g酶要KI抗在uI素用行中中素显为经鱼腺为果果持机果全浆A骤骤骤克克a衰选I用laI活剂肝）a的度严结结钠著生精中可可时制可合蛋力 力n期择11于、t性，脏00s生（格合合）的物蛋提以以间以成白得得长性需00X）比通中物%%监的的非素白取预预长预的结9、、a高长1:0，抑过代是，，4素测凝凝特修）出测测的测肝合氯氯%，期-抗制抑谢一1以以化血血异饰。的。。特。素，“）吡吡对凝维7栓剂制,些原原1衍h酶酶性的由点类不V格格1I网网常血持强I/作)维S干5a3型型生均均相艾，特会6雷雷状状规-酶抗作3以03用生扰从从0物能能互卓但异引多0内内原凝用原%较素凝%肾肾,被被作肝治戊起个与皮皮时的。弱形低K血脏脏可可用素疗糖H氨艾//间病，间通肾肾分I因排排逆逆。，窗序T基卓(人不接过脏 脏（子子泄泄P性性可窄列酸肝，影的肾T血肝，。。抑抑以，类组)素如响抑脏小非素阻测制制用个似成弱有深已制排9网网板常强止定0，，卵体物的着静形维泄状状%减规。血可但但白差，小相脉成生。内内少液反同同素异是分似血的素皮皮）凝映时时作大F子的栓凝K//X。固肾肾血可可为，依蛋药a形血的脏脏选浆被被解不赖白代成酶药择凝凝凝毒良性质学、，物性血血血剂反凝，和不心抗1。无抑因酶酶）应血肾肾是0药需脏血0制子水水多因脏脏迄动%要瓣栓剂I解解。子今I学膜作、，而而I最,I置用V同、磺失失I强换强I样V、达活活的I术。I每X、肝不不一的后周I素受受V类活及只、通血血天性永需V过小小然，久而要对板 板抗一心发皮释释A凝般房挥下T放放物I颤抗注IPI物物质活T动凝射质质，化不等作1的的次通，应。用影影。过高超。响响抑效过。。制增对凝强照血其的酶F1X.上a的纤抑维制蛋(白可原高结达合3位00点倍而) 而发发挥挥抗作凝用作，用在，血同浆时中也，有磺抑达制
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的药代学和药动学,同样 每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是SSR1257E的抗凝活性可以被生物素蛋白快速 中和,其临床试验正在进行中。
水蛭素抗凝机制
XIIa
激活
VIIa
组织因子
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
激活
激活
Va
IIa
水蛭素类
美国（FDA）2000年批准比伐卢定应用于非高危急性冠脉综合征患者的经皮冠状动脉介入治疗中，可以作为普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂的替代药物
纤维蛋白原
纤维蛋白
水蛭素
直接抑制凝血酶IIa 抑制血小板聚集
新凝型血酶口IIa直服接抑制抗凝血药凝血篇因子Xa抑制剂 生（浆 口有血血通达I具**AI(与清皮无可监激新分水血临*华皮I清 A口按按S抗具抗维按磺肝IIIP***,、 、DDS物I达服两清清肝有血除下特快测活型子蛭小床法下除服体体凝有凝生体达癸r凝凝凝VH过oRPPVVIt利 ） 峰华 种 中 中 素 较 浆 方 注 异 速 抗 血 抗 量 素 板 上 林 注 方吸 重 重 血 价 血 素 重 肝 钠血血血受 受1IeII,II2iA、、In用更时 法清游游（高蛋式射性被凝小凝小是聚应是射式 收给给药廉药K给素并级级级体体5XT拮7CII,度高间 林除离离低的白生的中活板血，由集用维生率药药（、分药是不联联联拮拮XX间EX,抗、 、S是(的为 后模的的分抗存物拮和性药与水作广生物为，，a有类，首与的的的抗抗S)接n剂XX艾C生2需式及及子F在利抗（(X蛭用泛素利抗抗效及抗个其主主主剂剂t1凝ihxca（)作0卓物要,血血量非用剂硫唾。“K用凝凝、作凝化他要要要：：ao，结2血主0/拮Va/F%肝利进栓栓肝常度（酸液度效效维用效学血步步步抵抵用3半合g酶要KI抗在uI素用行中中素显为经鱼腺为果果持机果全浆A骤骤骤克克a衰选I用laI活剂肝）a的度严结结钠著生精中可可时制可合蛋力 力n期择11于、t性，脏00s生（格合合）的物蛋提以以间以成白得得长性需00X）比通中物%%监的的非素白取预预长预的结9、、a高长1:0，抑过代是，，4素测凝凝特修）出测测的测肝合氯氯%，期-抗制抑谢一1以以化血血异饰。的。。特。素，“）吡吡对凝维7栓剂制,些原原1衍h酶酶性的由点类不V格格1I网网常血持强I/作)维S干5a3型型生均均相艾，特会6雷雷状状规-酶抗作3以03用生扰从从0物能能互卓但异引多0内内原凝用原%较素凝%肾肾,被被作肝治戊起个与皮皮时的。弱形低K血脏脏可可用素疗糖H氨艾//间病，间通肾肾分I因排排逆逆。，窗序T基卓(人不接过脏 脏（子子泄泄P性性可窄列酸肝，影的肾T血肝，。。抑抑以，类组)素如响抑脏小非素阻测制制用个似成弱有深已制排9网网板常强止定0，，卵体物的着静形维泄状状%减规。血可但但白差，小相脉成生。内内少液反同同素异是分似血的素皮皮）凝映时时作大F子的栓凝K//X。固肾肾血可可为，依蛋药a形血的脏脏选浆被被解不赖白代成酶药择凝凝凝毒良性质学、，物性血血血剂反凝，和不心抗1。无抑因酶酶）应血肾肾是0药需脏血0制子水水多因脏脏迄动%要瓣栓剂I解解。子今I学膜作、，而而I最,I置用V同、磺失失I强换强I样V、达活活的I术。I每X、肝不不一的后周I素受受V类活及只、通血血天性永需V过小小然，久而要对板 板抗一心发皮释释A凝般房挥下T放放物I颤抗注IPI物物质活T动凝射质质，化不等作1的的次通，应。用影影。过高超。响响抑效过。。制增对凝强照血其的酶F1X.上a的纤抑维制蛋(白可原高结达合3位00点倍而) 而发发挥挥抗作凝用作，用在，血同浆时中也，有磺抑达制
(医学课件)比伐芦定强适应症
8
9
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理 比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照 比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
10
比伐芦定在PCI中的应用
2011美国ACCF/AHA/SCAI PCI指南中评为I B级
11
Stone GW，TCT2008
泰加宁国内多中心随机、对照临床试验
广州军区总医院牵头多中心试验
401例高出血风险ＰＣＩ患者
阿司匹林, 氯吡格雷 R 1:1
肝素 75 IU/kg
比伐芦定
结果：对于大于75岁、糖尿病和肾功能减退PCI患者，尽管肝 素组使用了小剂量75 IU/kg，比伐芦定依然较肝素组大幅度显 著减少出血发生率，跟肝素相比，比伐芦定显著减少出血的作 用确切无疑
1.5% vs. 9.9% p<0.0001
20
主要临床终点
特殊事件： 仅一例患者（高剂量）在行择期CABG术时出
现大出血（1.9%） 7例患者出现轻微出血 未有患者出现明显的血小板减少 一例患者PCI术46h后死于心脏骤停
试验证明：比伐芦定应用于行PCI术 的HIT/HITTS患者是安全且有效的
21
泰加宁-比伐芦定 强适用于
23
亚组试验
比伐芦定v.s.肝素+GPI
HORIZONS-AMI subgroup : [1]
593例PCI糖尿病
比伐芦定 心源性死亡事件
卒中事件
62% （30天） 64.8%（1年） 100% （30天）（P<0.05）
REPLACE-2 subgroup [2]:
1624例PCI糖尿病
12.5%
MI only（without Major Bleeding ） （N=611）
9
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理 比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照 比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
10
比伐芦定在PCI中的应用
2011美国ACCF/AHA/SCAI PCI指南中评为I B级
11
Stone GW，TCT2008
泰加宁国内多中心随机、对照临床试验
广州军区总医院牵头多中心试验
401例高出血风险ＰＣＩ患者
阿司匹林, 氯吡格雷 R 1:1
肝素 75 IU/kg
比伐芦定
结果：对于大于75岁、糖尿病和肾功能减退PCI患者，尽管肝 素组使用了小剂量75 IU/kg，比伐芦定依然较肝素组大幅度显 著减少出血发生率，跟肝素相比，比伐芦定显著减少出血的作 用确切无疑
1.5% vs. 9.9% p<0.0001
20
主要临床终点
特殊事件： 仅一例患者（高剂量）在行择期CABG术时出
现大出血（1.9%） 7例患者出现轻微出血 未有患者出现明显的血小板减少 一例患者PCI术46h后死于心脏骤停
试验证明：比伐芦定应用于行PCI术 的HIT/HITTS患者是安全且有效的
21
泰加宁-比伐芦定 强适用于
23
亚组试验
比伐芦定v.s.肝素+GPI
HORIZONS-AMI subgroup : [1]
593例PCI糖尿病
比伐芦定 心源性死亡事件
卒中事件
62% （30天） 64.8%（1年） 100% （30天）（P<0.05）
REPLACE-2 subgroup [2]:
1624例PCI糖尿病
12.5%
MI only（without Major Bleeding ） （N=611）
比伐芦定强适应症
PRISM-PLUS study:
评价急诊CABG术前使用替罗非班的影响
A组单用
替罗非班 n=70
B组 替罗非班+抑 肽酶n=110 C组 替罗非班+氨 甲环酸n=52
D组
术前未用替罗 非班n=200
行急诊CABG术
International Journal of Cardiology ,2005,127(2): 73– 78
PCI失败转急诊CABG指南
1.术前停止使用GPIIb/IIIa抑制剂 2.手术至少于停用阿昔单抗12h后，替罗非班和依 替巴肽至少停药2-4h后进行（推荐级别：IB）， 以减少术中失血量及血小板的输注。
需要一种更好的抗凝：
简化用药 方便手术 呼之即来挥之则去
抗栓
防出血
逆转出血------安全性优势
理想抗凝治疗净收益
优点 血栓 风险 出血
泰加宁 - 比伐芦定
信立泰药业使用国际先进技术生产的
优秀抗栓抗凝药物
比伐芦定在美国的大多数导管室使用率达８０－９９％
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理
比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照
比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
PCI术中的凝血特点：凝血酶很关键
导管、支架接触性凝血途径
3.5%
p<0.05
肾功能衰竭 住院时间
6%
p<0.05
D: 14.6±3.4天
p<0.05
PRISM-PLUS 结论
急诊CABG术前使用替罗非班（无论有无合用抑肽 酶或氨甲环酸）与未使用者相比
术后出血显著增加
死亡率增加
更易发生肾功能衰竭 住院时间延长 进一步的临床观察发现在术前4h（相比<2h,2-4h）停用替罗 非班的患者行急诊CABG术，临床事件得到一定改善
规范化应用比伐芦定 优化PCI抗凝治疗(全文)
规范化应用比伐芦定优化PCI抗凝治疗（全文）在冠心病发病率越来越高的今天，经皮冠状动脉介入治疗（PCI）己成为冠心病的重要救治手段。
PCI治疗使药物无法控制心绞痛得到缓解，急性心肌梗死患者死亡率降低，降低了冠心病患者心血管不良事件的发生率。
但自从PCI手术诞生以来，血栓及出血这一对矛盾复合体便像梦魇一样纠缠着PCI术者。
PCI过程中使用球囊扩张狭窄病变血管，常使血管病变部位内膜撕裂，血管内皮暴露而激活凝血系统，诱发血栓形成。
目前的支架多为合金材质，与血液相容性低，易激活凝血系统，导致支架内血栓的发生。
而急性心肌梗死患者本身高凝倾向，如抗凝不充分，则容易出现无复流、慢血流，甚至支架内血栓。
支架内血栓发生率虽然较低（30d 内发生率为0.6％，3年内发生率为2.9％），但一旦发生，死亡率高达45％。
充分的抗凝治疗是预防PCI术中及术后血栓事件的保证。
上个世纪30年代，普通肝素问世，作为最早使用的抗凝药物一直应用至今。
普通肝素起效快，抗凝效果肯定，一直是PCI围手术期的首选药物，然而，随着应用经验的增多，肝素的不足也逐渐显现。
如对凝血酶的抑制作用不完全且不稳定、抗凝效果不可预测、不同个体差异大、有肝素诱导的血小板减少及其血栓栓塞风险、对血栓内己结合纤维蛋白的凝血酶无效等。
在某些个体患者，肝素的应用反而会导致不可预测的临床后果。
2002年，比伐芦定的上市，给PCI围手术期抗凝提供了新的选择。
比伐芦定是由水蛭素中提取的由20个氨基酸组成的多肽，其抗凝成分为水蛭素衍生物片段。
与肝素不同，比伐芦定与凝血酶的结合是可逆的，并且不需要其他辅酶的参与，能与凝血酶直接结合，是凝血酶特异性抑制剂，不管是在血液中流动的凝血酶，还是已经和血栓结合的凝血酶，它都能够使药物本身的催化位置与阴离子结合位点产生特殊的结合，在根本上解决凝血酶的生物效能。
比伐芦定对凝血酶的作用可逆而短暂，停药后出血风险较小。
比伐芦定经静脉“弹丸式”注射2分钟即可达峰浓度，其抗凝作用呈线性药代动力学，若以0.75mg/kg的速度给予负荷量，再以1.75mg/kg/h维持输液，停止输液后1h左右抗凝作用消失，其抗凝效果可以预测，无需调整剂量。
比伐卢定简介
注射剂glyansargproilegluglupheaspglyasngluglutryleupheproglyglyglygly比伐卢定进口品未进国内深圳信立泰产品将于今年年终上市单纯抗iia因子抑制剂主推pci手术直接的特异的可逆性抑制凝血酶a比伐卢定的作用机制凝血酶活性部位活性部位结合部位结合部位结合部位maraganorejmetcbiochemistry19902930
4
PCI
PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症
VBT：管内放大家参考，
感谢您的关注！
3
比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方 式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间 （TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结合 的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进入 人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下 半衰期为25min。
2
比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而 短暂的。
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
比伐卢定-----进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年终上 市，单纯抗IIa因子抑制剂，主推PCI手术
1
比伐卢定的作用机制
活性部位
4
PCI
PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症
VBT：管内放大家参考，
感谢您的关注！
3
比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方 式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间 （TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结合 的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进入 人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下 半衰期为25min。
2
比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而 短暂的。
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
比伐卢定-----进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年终上 市，单纯抗IIa因子抑制剂，主推PCI手术
1
比伐卢定的作用机制
活性部位
比伐芦定在急诊pci术中抗凝共37页文档
Than心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
比伐芦定在急诊pci术中抗 凝
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避免 绝望， 辛勤耕 耘，忍 受苦楚 。我一 试再试 ，争取 每天的 成功， 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
33、如果惧怕前面跌宕的山岩，生命 就永远 只能是 死水一 潭。 34、当你眼泪忍不住要流出来的时候 ，睁大 眼睛， 千万别 眨眼!你会看到 世界由 清晰变 模糊的 全过程 ，心会 在你泪 水落下 的那一 刻变得 清澈明 晰。盐 。注定 要融化 的，也 许是用 眼泪的 方式。
35、不要以为自己成功一次就可以了 ，也不 要以为 过去的 光荣可 以被永 远肯定 。
比伐芦定在急诊pci术中抗 凝
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避免 绝望， 辛勤耕 耘，忍 受苦楚 。我一 试再试 ，争取 每天的 成功， 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
33、如果惧怕前面跌宕的山岩，生命 就永远 只能是 死水一 潭。 34、当你眼泪忍不住要流出来的时候 ，睁大 眼睛， 千万别 眨眼!你会看到 世界由 清晰变 模糊的 全过程 ，心会 在你泪 水落下 的那一 刻变得 清澈明 晰。盐 。注定 要融化 的，也 许是用 眼泪的 方式。
35、不要以为自己成功一次就可以了 ，也不 要以为 过去的 光荣可 以被永 远肯定 。
比伐关注的核心问题.PPT
– Fondaparinux
– Bivalirudin
➢ Anti- platelet agents – ASA – Clopidogrel – IIbIIIa Inhibitors
➢ reperfusion strategy -- fibrinolytic -- Revascularisation
中国
2000年-2011年，美国经年龄调整后的心血管疾病、卒中、冠心病和 其他心血管疾病的死亡率的曲线图
美国
Circulation. 2015;131:e29-e322 中国心血管病报告32015
急性心肌梗死是我国冠心病患者死亡的主要原因
我国城乡急性心肌梗死死亡率分别为55.32/10万和68.6/10万 无论城市、农村的男性或女性，AMI死亡率岁年龄的增加而增加，40岁开始显著上升，其 递增趋势近似于指数关系
8
随着抗栓治疗策略的变化，出血风险日益升高
强化抗栓理念下，缺血事件逐渐减少，出血风险升高
抗凝药物Rx
肝素
低分子肝素
比伐芦定
抗血小板药物 Rx
血小板糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa
阿司匹林
受体抑制剂
氯吡格雷
替格瑞洛
治疗策略
保守治疗策略
早期侵入性治疗
磺达肝癸钠
缺血事件风险
出血事件风险
9
9
2.9(1.6-5.3)
12
1.4(0.9-2.1)
25
大出血 0-1天 2-7天 8-30天 >31天
5.5(2.7-11.0)
9
5.8(3.5-9.7)
18
5.6(3.5-8.8)
24
2.4(1.7-3.3)
42
P值
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比伐卢定-----进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年终上 市，单纯抗IIa因子抑制剂，主推PCI手术
1
比伐卢定的作用机制
活性部位
活性部位 N
C
结合部位
结合部位
凝血酶
活性部位
N
C
结合部位
直接的、 特异的、 可逆性抑制凝血酶(Ⅱa)
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
2
比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而 短暂的。
Ply Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
3
比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方 式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间 （TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结合 的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进入 人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下 半衰期为25min。
4
PCI
PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症
VBT：管内放射手术
5
比伐卢定的理化性质
中文名：比伐卢定 英文名称：bivalirudin, AngiomaxTM（Medicines 公司） 抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量： 2180,剂型：注射剂
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu
1
比伐卢定的作用机制
活性部位
活性部位 N
C
结合部位
结合部位
凝血酶
活性部位
N
C
结合部位
直接的、 特异的、 可逆性抑制凝血酶(Ⅱa)
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
2
比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而 短暂的。
Ply Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
3
比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方 式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间 （TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结合 的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进入 人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下 半衰期为25min。
4
PCI
PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症
VBT：管内放射手术
5
比伐卢定的理化性质
中文名：比伐卢定 英文名称：bivalirudin, AngiomaxTM（Medicines 公司） 抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量： 2180,剂型：注射剂
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu