苦荞麦根抗肿瘤活性物质基础及其作用机制研究
苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展
苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。
近年来，苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。
研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用，并能与化疗药物协同作用。
随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明，其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。
标签：苦参碱；抗肿瘤；作用机制苦参碱（matrine）是一个四环的喹嗪啶类生物碱，并广泛存在于豆科植物苦参[1]、山豆根[2]和苦豆子[3]中。
苦参碱具有广泛的药理作用，如抗炎[4]、抗肝纤维化[5]、镇痛[6]和抗心律失常[7]等，苦参碱制剂毒副作用较低，因此有着广泛的应用。
目前临床上使用的苦参碱制剂主要有用于静脉滴注的苦参碱滴注液、治疗慢性乙型肝炎的苦参碱胶囊和苦参碱片、止泻药鞣酸苦参碱胶囊、肿瘤辅助治疗的苦参碱注射液斯巴德康等。
近年来苦参碱的抗肿瘤活性引起了学者的极大关注，本文就苦参碱抗肿瘤作用及其分子机制的研究进展进行综述。
1 诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡（programmed cell death，PCD）与肿瘤的发生、发展、转移过程密切相关。
细胞凋亡是一个涉及多基因参与的过程，细胞凋亡的启动有2种途径，死亡受体途径和线粒体途径。
死亡受体途径涉及诱导死亡受体激活的配体，包括FAS/FASL和TNF/TNFR，诱导caspase-8激活，随后激活caspase-3，激活的caspase-3引起DNA的裂解导致细胞凋亡。
苦参碱能上调TNF/TNFR基因家族中14个成员和绝大多数caspase基因家族的成员的表达，表明苦参碱诱导神经胶质瘤C6细胞凋亡可能涉及死亡受体途径。
Dai等[8]研究发现，苦参碱抑制胃癌SGC-7901细胞增殖，FAS/FASL的表达与细胞凋亡率成正相关，并且caspase-3活性与细胞凋亡率也成正相关。
这些证据显示，苦参碱可能通过调节FAS/FASL 的表达和caspase-3活性来促进胃癌细胞凋亡。
苦荞麦黄酮化合物对胃癌细胞SGC-7901作用的研究
苦荞麦黄酮化合物对胃癌细胞SGC-7901作用的研究【摘要】：荞麦中含有丰富的营养物质,是一种药食两用植物,具有较高的营养价值和药用价值,它作为一种保健食品受到越来越多的关注。
荞麦中所含的黄酮类物质具有抗氧化、抗突变、清除自由基、抗病毒等广泛的生理和药理活性,近年来,其独特的抗癌功能受到人们的极大关注。
研究表明：荞麦中苦荞麦的营养价值和药用价值更高,因此本文以从苦荞麦中提取出来的黄酮类物质槲皮素和异槲皮素作为实验材料,作用于胃癌细胞SGC-7901,研究其抗肿瘤活性。
苦荞麦槲皮素和异槲皮素对胃癌细胞SGC-7901作用的研究中,MTT检测结果发现槲皮素和异槲皮素均可抑制SGC-7901细胞的增殖,且槲皮素的抑制作用强于异槲皮素,并具有时间依赖性和浓度依赖性。
DAPI核染色发现,槲皮素和异槲皮素处理细胞后,染色体凝聚,细胞核固缩,有凋亡小体产生。
划痕实验检测结果表明,在一定浓度范围内,槲皮素和异槲皮素均可抑制细胞的迁移,且槲皮素的抑制作用强于异槲皮素。
流式细胞术检测对SGC-7901细胞凋亡和细胞周期的影响,结果表明槲皮素和异槲皮素均可诱导细胞凋亡,且槲皮素的凋亡诱导作用更为明显；细胞周期结果显示：细胞在G1和S期细胞数减少,G2/M期细胞数增加,推测槲皮素和异槲皮素可能通过阻断胃癌细胞SGC-7901在G2/M期,来诱导SGC-7901细胞凋亡。
超氧化物歧化酶(SOD)检测结果表明,槲皮素和异槲皮素均可使SGC-7901细胞内的SOD活力升高,且槲皮素的作用强于异槲皮素,即说明槲皮素的抗氧化性强于异槲皮素。
用槲皮素作用于胃癌细胞SGC-7901后,RT-PCR检测结果表明,细胞周期调控因子P21、P53转录增加,CyclinD1、CDK2、CDK7转录减少。
Westernblot检测结果表明,槲皮素和异槲皮素作用SGC-7901细胞后,细胞周期调控因子P21、P53的蛋白表达量增加,CyclinD1蛋白表达量减少。
苦荞麦抗肿瘤蛋白的分离纯化及结构分析
苦荞麦抗肿瘤蛋白的分离纯化及结构分析郭晓娜;姚惠源【期刊名称】《食品科学》【年(卷),期】2007(028)007【摘要】本研究采用硫酸铵分级沉淀、DEAE-Sepharose FF离子交换色谱、Sephadex G-100凝胶过滤色谱和SephacrylS-200凝胶过滤色谱对苦荞麦水溶性蛋白质(TBWSP)逐步分离纯化,并结合细胞实验,筛选出苦荞麦水溶性蛋白质中体外抗肿瘤活性的有效组分TBWSP31.体外抗肿瘤活性实验表明,TBWSP31对人乳腺癌细胞株Bcap37细胞有明显的增殖抑制作用,并且存在时间效应和剂量效应.SDS-PAGE表明,TBWSP31为单一组分,其亚基的相对分子质量为57000.CD分析表明,TBWSP31的α-螺旋的含量为33.9%,β-折叠的含量为22.8%,β-转角的含量为11.3%,无规卷曲的含量为32.0%.【总页数】4页(P462-465)【作者】郭晓娜;姚惠源【作者单位】江南大学食品学院,食品科学与安全教育部重点实验室,江苏,无锡,214036;江南大学食品学院,食品科学与安全教育部重点实验室,江苏,无锡,214036【正文语种】中文【中图分类】S517【相关文献】1.小麦胚芽抗肿瘤活性蛋白的分离纯化及抗肿瘤活性研究 [J], 周会会;朱科学;郭晓娜;周惠明2.骆驼蓬种子中一种具抗肿瘤活性蛋白的分离纯化及鉴定 [J], 马晓瑾;吴婷;罗晶晶;王燕;李阳;刘东亮;孙素荣3.菜籽蛋白水解物的分离纯化及抗肿瘤活性研究 [J], 姚轶俊;袁强;鞠兴荣;王立峰4.皖南尖吻蝮蛇蛇毒中抗肿瘤活性蛋白分离纯化及其活体外性研究 [J], 潘学兵;陈冬云;怀建国;吉兆宁5.香菇C_(91-3)菌丝发酵液中蛋白的分离纯化及其抗肿瘤机理研究 [J], 武永红;黄敏;曹励民;李萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
苦荞麦的化学成分和药理活性研究进展_林兵
苦荞麦的化学成分和药理活性研究进展林兵1，胡长玲2，黄芳3，韩婷1，秦路平1*1. 第二军医大学药学院，上海 200432. 福建中医药大学药学院，福建福州 3501083. 华东师范大学生命科学学院，上海 200063摘 要：苦荞麦Fagopyrum tataricum为蓼科荞麦属植物，在我国西南、中南、华北等省区均有分布。
苦荞麦主要含黄酮类、甾体类、酚类等化学成分，具有降血糖、降血脂、抗氧化、雌激素样、抗癌防癌、镇痛抗炎、抗疲劳等作用，具有很高的食用价值和药用价值。
综述近年来苦荞麦化学成分和药理作用方面的研究进展，为苦荞麦的进一步研究提供参考。
关键词：苦荞麦；黄酮类；甾体类；降血糖；降血脂；抗氧化中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2011)01 - 0029 - 04Research progress on chemical constituents and pharmacological effect of Fagopyrum tataricumLIN Bing1，HU Chang-ling2，HUANG Fang3，HAN Ting1，QIN Lu-ping11. School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China2. School of Pharmacy, Fuijian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350108, China3. School of Life Science, East China Normal University, Shanghai 200063, ChinaAbstract: Fagopyrum tataricum is a domestic food plant in Fagopyrum Mill., Polygonaceae. It mainly distributes in the southwest, south central, North China. F. tataricum contains flavonoids, steroids, phenols, and so on, which have effects of lowering blood glucose and blood lipid, anti-oxidation, estrogen-like, anti-cancer, analgesic, and antifatigue as well. It has a very high value as daily food and medicine. The recent progress in the research of chemical constituens and pharmacological activities are summarized, which will provide the reference for further research of F. tataricum.Key words:Fagopyrum tataricum (L.) Gaertn; flavonoids; steroides; lowering blood glucose; lowering blood lipid; anti-oxidant蓼科（Polygonacea）荞麦属Fagopyrum Mill.植物在全世界有15种，广泛分布于亚洲和欧洲，我国有10个种1个变种，有2个种为栽培种[1]。
苦荞黄酮的生理功能及其作用机制的研究进展
苦荞黄酮的生理功能及其作用机制的研究进展谭平艳;郭皖北【摘要】Tartary buckwheat is a kind of dicotyledonous polygonaceae annual plants,and flavonoid is the bioactive sub-stance in the tartary buckwheat which has many functions such as lowering the blood sugar and lipids,lowering the blood pressure,antioxidant,eliminating oxygen free radical and antiatherosclerotic etc.,which can be developed for the prevention and treatment of metabolic diseases and cardiovascular diseases such as type 2 diabetes,hypertension and hyperlipidemia and so on.In traditional Chinese medicine,tartary buckwheat is bitter in taste and cold-natured,and it has functions of alle-viating pain,nourishing spleen and disinhibiting dampness,degenerating wide bowel.What's more,tartary buckwheat is nutritious and contains amino acids,vitamins,trace elements and various dietary fibers that are necessary for human body.It can be used for diet food,special food for diabetes and special nutrition products.Tartary buckwheat,as a green pure natural functional food,has a wide prospect of applications.%苦荞属于一年生双子叶蓼科植物,苦荞中的生物活性成分苦荞黄酮对人体有降血糖、降血脂、降血压、抗氧化、清除氧自由基及抗动脉粥样硬化等作用,可开发用于防治代谢性疾病及心脑血管疾病,如2型糖尿病、高血压及高脂血症等;中医方面,苦荞性味苦、平、寒,有理气止痛,健脾利湿,降气宽肠的功效.同时,苦荞麦营养丰富,含有人体所必需的氨基酸、维生素、微量元素及多种膳食纤维,可加工用于减肥食品、糖尿病专用食品及特殊营养品等.苦荞麦作为一种绿色纯天然功能性食品,具有广泛的应用前景.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2018(024)008【总页数】6页(P1627-1632)【关键词】苦荞;黄酮;生理功能【作者】谭平艳;郭皖北【作者单位】吉首大学医学院,湖南吉首416000;湘南学院附属医院内分泌科,湖南郴州423000【正文语种】中文【中图分类】R587.1;R459.3;R335.6苦荞即苦荞麦，学名鞑靼荞麦，属于双子叶蓼科植物，苦荞中含有大量的营养物质，包括碳水化合物、葡萄糖、蛋白质、多酚类、植物固醇、维生素、油酸、亚油酸、类胡萝卜素、微量元素和矿物质等。
苦荞营养成分与保健功能的研究进展
苦荞营养成分与保健功能的研究进展摘要本文综述了苦荞的植物学特征、资源分布、营养成分以及营养保健功能，详细了介绍关于苦荞麦营养成分和保健功能方面最新的研究进展，为苦荞资源的综合开发和利用提供依据和启发。
通过分析我国苦荞产品开发加工利用现状和存在的主要问题，提出了我国的苦荞产业仍然具有巨大的开发利用潜能和社会经济效益。
综合得出苦荞的开发研究具有光明的前景。
关键词：苦荞；营养成分；保健功能；进展The research progress of tartary buckwheatin nutrients andhealth care functionABSTRACT:In this paper, the botanical features, resource distribution, nutrients, as well as health care function of tartary buckwheat are introduced .Especially, the latest research developments of tartary buckwheat in nutrients,and health care function are introduced in detail. These will provide the basis and inspiration for development and research of tartary buckwheat resources. By analyzing the main problems in tartary buckwheat product development and processing of china now, I consider that the buckwheat industry in China still has huge development potential and sociol-economic benefits. So I believe that tartary buckwheat research and development has a bright future.KEY WORDS: tartary buckwheat; nutrients; health care function; progress引言苦荞麦( Fagopyrum tataricum ( L.) Gaertn.) 属双子叶蓼科(Polygonaceae )荞麦属(Fagopyrum Gaertn)植物，俗称苦荞，学名鞑靼荞麦，别名荞叶七、野兰荞、万年荞[1]。
苦荞麦化学成分及药理活性研究进展
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2018, 6(2), 20-28Published Online May 2018 in Hans. /journal/hjmcehttps:///10.12677/hjmce.2018.62004Advance in Chemical Constituents andBioactivity of Plants of Fagopyrum tataricumGaohua Jiang1,2*, Bing Cai1, Xinghua Peng1, Yegao Chen21College of Resources and Environmental Engineering, Yunnan Vocational Institute of Energy Technology,Qujing Yunnan2School of Chemistry and Chemical Engineering, Yunnan Normal University, Kunming YunnanReceived: Apr. 15th, 2018; accepted: May 4th, 2018; published: May 11th, 2018AbstractBuckwheat is one of the traditional herb plants. The 80 compounds of bitter buckwheat was re-viewed in this paper, mainly including flavonoids, organic acids, steroids, sugars, phenols and other chemical components, some of the ingredients in fall blood sugar, blood pressure, an-ti-tumor, antioxidant and so on showed better activity. This paper reviews the research progress on chemical sharing and pharmacological effects of buckwheat in China and abroad, and providesa reference for its further research and development.KeywordsFagopyrum tataricum, Chemical Constituent, Bioactivity苦荞麦化学成分及药理活性研究进展蒋高华1,2*，蔡冰1，彭兴华1，陈业高21云南能源职业技术学院资源与环境工程学院，云南曲靖2云南师范大学化学化工学院，云南昆明收稿日期：2018年4月15日；录用日期：2018年5月4日；发布日期：2018年5月11日摘要苦荞麦是传统的药食同源植物之一。
苦荞麦的功能特性及其开发利用
苦荞麦的功能特性及其开发利用苦荞麦是双子叶蓼科养麦属植物，原产我国及印度等地，世界主产于前苏联、中国、波兰、巴西、加拿大、美国等，我国主要分布在黄土高原高寒山区和云贵川高原山地。
苦养麦是当今世界上集营养、保健、医疗于一体的天然保健食品之一，被称为“食药两用”的粮食珍品，据《本草纲目》记载，苦荞麦“实肠胃，益气力，续精神，能练五脏滓秽”、“降气宽肠，磨积滞，消热肿风痛”。
在论述苦荞麦营养与保健功能特性基础上，对其加工利用的有关问题进行探讨。
1 苦荞麦的功能特性苦荞麦的功能特性主要表现在其营养价值高和保健功能强两个方面。
从营养角度看，苦荞麦富含蛋白质、脂肪、淀粉、矿物质、维生素、膳食纤维和多酚类化合物，其营养素种类丰富，含量平衡。
从保健功能方面，苦荞麦由于其特殊的化学组分使之具有特殊的食疗效果，现代临床医学观察表明，苦荞麦及其制品具有降血糖、降血脂、降尿糖和增强人体免疫力等作用，于是苦荞麦被称之为“三降”保健食品。
1．1 苦荞麦蛋白苦荞麦含蛋白质一般为9．3％—14．9％，其蛋白质组成不同于一般植物蛋白质。
据Tahir研究荞麦蛋白质中清蛋白和球蛋白占蛋白质总量的38％—44％，谷蛋白、醇溶蛋白和其它蛋白含量分别为21％-29％、2％—5％和28％—3 7％Imai和Shibata报道商品荞麦粉中含有40％-77％的清蛋白和球蛋白，0．7％—2．0％醇溶蛋白，23％-59％谷蛋白及其余蛋白。
苦荞麦蛋白不仅具有人体必须的八种氨基酸，同时富含维持老年人和婴幼儿正常生理功能所必需的精氨酸和组氨酸，以及其它谷物限制性氨基酸——赖氨酸。
但荞麦中含有一定的丹宁等抗营养素，以及对分解蛋白酶的化学反应的低灵敏度，使荞麦蛋白质的可消化性相对较低。
研究表明，苦荞麦蛋白质具有降低血液与肝脏胆固醇，抑制脂肪积累，抑制大肠癌和胆结石，改善便秘及抗衰老等作用。
于是，苦荞麦蛋白可广泛应用在食品中，作预防高血脂、高尿糖、高血糖等保健食品的添加剂。
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苦荞麦根抗肿瘤活性物质基础及其作用机制研究
寥科(Polygonacea)荞麦属(Fagopyrum Mill.)植物,全世界约有15种,主要分布于北温带,我国有8种。
重要的有荞麦Fagopyrum esculentum Moench,苦荞麦Fagopyrum t ataricum(L.)Gaertn.和金荞麦Fagopyrum d ibotrys(D.Don)Hara。
荞麦和苦荞麦Fagopyrum tataricum(L.)Gaertn.是重要的农作物和潜在的
功能性食品原材料。
尤其是它们的种子和种芽含有丰富的酚类成分、高的蛋白、
氨基酸和矿物质而日益受到消费者的青睐,荞麦与苦荞麦比较,前者味道甜、种子大、种皮易除去,后者味道苦、种子小、种皮坚硬,不容易去掉,但是苦荞麦含有
较多的芦丁比荞麦,所以近些年来受到研究者的关注。
苦荞麦除了食用之外,还具有抗氧化、抗肿瘤、抗衰老、降血糖、降血脂、
等作用,目前对苦荞麦的研究主要集中于对其种子的化学成分和活性研究,其种
子主要含有黄酮类、酚类、甾体类等成分。
但是,苦荞麦的根也有悠久的药用历史,其根在《陕西七药》中称为荞叶七,表明它具有和三七相似的功效,具有较高
的民间药用价值,多用于治疗一些顽症,如类风湿性关节炎和癌症等。
目前未见苦荞麦根的化学成分及其抗肿瘤研究的报道,所以为了阐明其根抗
肿瘤药理作用物质基础,合理利用资源和开发低毒的抗肿瘤药物,为其民间药用
提供科学依据,我们对其根进行了系统的化学成分和药理作用研究。
一.化学部分1.抗肿瘤物质基础研究苦荞麦根的80%乙醇提取物分别用石油醚、二氯甲烷、乙
酸乙酯和正丁醇萃取,然后采用柱层析和制备薄层色谱等方法从二氯甲烷和乙酸
乙酯部位共分离出44个化合物,应用理化常数测定和光谱
(UV,IR,MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR)分析技术,鉴定了 36个化合物,其中7个新的苯丙素苷类化合物,17个从荞麦属中首次分得;同样方法从苦荞麦茎的二氯甲
烷部位中分到33个化合物,目前共鉴定了其中的25个化合物,有15个化合物是从荞麦属中首次分得。
化合物类型主要有苯丙素苷类、木脂素、黄酮、甾体、脂肪酸、苯丙素类以
及一些小分子苯酚类化合物,其主要活性成分为苯丙素苷类,并显示出较好的体内外抗肿瘤作用。
从苦荞麦根和茎中分得的化合物分别为:a.表1-1苦荞麦根中分得的化合物:No.英文名中文名#Ft-1 5-hydroxymethyl-2-furfuraldehyde 5-羟甲基-2-呋喃甲醛#Ft-2 sinapaldehyde 反式-3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛
#Ft-4 Coumarin 香豆素Ft-5 β-sitosterol β3-谷甾醇#Ft-6 p-hydroxyl ethyl cinnamate 对羟基肉桂酸乙酯Ft-7 protocatechuic dehyde 原儿茶醛#Ft-8 Sygringaresinol 丁香脂素#Ft-9 Schizandrin 五味子素Ft-10
p-hydroxybenzaldehyde 对枪基苯甲醛Ft-1l Ferulic acid 阿魏酸#Ft-12
6-hydroxystigmasta-4,22-dien-3-one 6-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮#Ft-13 Daucosterol 胡萝卜苷#Ft-14 4-ketopinoresinol 4-酮松脂酚#Ft-15 vanillin 香草醛#Ft-17 graminone B 白茅素#Ft-19 stigmasterol 豆甾醇Ft-20 syringic acid 丁香酸Ft-21 cis-p-coumaric acid 对枪基肉桂酸#Ft-22 Anisaldehyde 茴香醛#Ft-23(-)-Liquiritigenin(7,4’
-dihydroxyflavanone)(-)-甘草素#Ft-24 Bis(2-ethylhexyl)Bernzene-1,酞酸双(2-乙基己基)酯#Ft-25 2,5-Dimethoxybenzoquinone 2,5-二甲氧基苯醌
*Ft-26 tatariside A 苦荞麦苷 A Ft-27 protocatechuic acid 原儿茶酸*Ft-29 tatariside B 苦荞麦苷 B*Ft-30 tatariside C 苦荞麦苷 C#Ft-31
4R*-hydroxy-3,5R*-dimethoxycyclohex-2-enone 4-羟基-3,5-二甲氧基环己烯-2-烯酮#Ft-32 7,3’-dihydroxy-5’-methoxy isoflavone 7,3’-二羟基-5’-
甲氧基异黄酮Ft-34 p-hydroxybenzoic acid 对羟基苯甲酸#Ft-35 formononetii 芒柄花素*Ft-37 tatariside D 苦荞麦苷 D*Ft-38 tatariside E
苦荞麦苷 E Ft-39 Lapathoside A 酸模叶蓼苷 A Ft-41 Diboside A 金荞麦苷A*Ft-43 tatariside F 苦荞麦苷 F*Ft-44 tatariside G 苦荞麦苷 G附注:*代表新化合物,#代表从荞麦属中首次分到的化合物。
b.表1-2从苦荞麦茎中分得的化合物:No.英文名中文名#Kqm-2
5,7-dihydroxy-2-heptadecyl-chromone 5,7-二羟基-2-十七基-色原酮#Kqrm-3 5,7-dihydroxy-2-nonadecyl-chromone 5,7-二羟基-2-十九基-色原酮#Kqm-4
3-methoxy-4-ethoxy-cinnamic acid 3-甲氧基-4-乙氧基-肉桂酸#Kqm-5
p-ethoxy cinnamic acid 对乙氧基肉桂酸#Kqm-6 1-hexadecanol 棕榈醇#Kqm-7 hexadecanoic acid 棕摘酸Kqm-8 cinnarmic acid 肉桂酸#Kqm-10 umbel liferone 伞形花内酯#Kqm-12 isovanillin 异香草醛#Kqm-13
p-hydroxybenzaldehyde 对羟基苯甲醛#Kqm-14 ferulaldehyde 阿魏醛Kqm-15 ferulic acid 阿魏酸#Kqm-17 6-hydroxy-campest-4-en-3-one 6-羟基菜油甾
-4-烯-3-酮Kqm-18 β-Sitosterol β-谷甾醇Kqm-19 D-mannitol 甘露醇
#Kqm-20 E rgosterol peroxide 过氧化麦甾醇#Kqm-21 p-methoxy cinnamic acid 对甲氧基肉桂酸Kqrn-22 daucosterol 胡萝卜苷Kqm-23 stigmasterol 豆甾醇#Kqm-24 5,7-dihy-droxy-2-heneicosyl-chromone 5,7-二枪基-2-二十一基色原酮Kqrm-25 protocatechuic acid 原儿茶酸#Kqm-27
6-hydroxystigmasta-4-en-3-one 6-羟基豆甾-4-烯-3-酮Kqm-29 Sinapaldehyde 反式-3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛Kqm-32
6-hydroxystigmasta-4,22-dien-3-one 6-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮Kqm-33
Sygringaresinol 丁香脂素附注:*代表新化合物,#代表从荞麦属中首次分到的
化合物。
二、药效学研究在体外,苦荞麦根中分得苯丙素苷类化合物有广谱的细
胞毒活性(供试验的细胞株有人肺癌细胞(A-549),人结肠癌细胞(HCT116),人乳腺癌细胞(ZR-75-30),人白血病细胞(HL-60))。
其中TatarisideC是最有活性的化合物,IC50在6.44-7.49μg/mL之间,另外构效关系表明葡糖糖6’位连有阿魏酸结构时,化合物细胞毒活性较好。
小鼠急性毒性试验中,苯丙素总苷灌胃在小鼠体内剂量达3375mg/kg也没显示毒性。
其中苯丙素苷总部位中含量最大单体新化合物Tatariside F(TF),我们对其进行广泛的细胞毒活性筛选发现其对SMMC-7721和HepG-2肝癌细胞活性较
好,IC50分别为3.09μg/mL和1.31μg/mL。
进一步我们对其靶点进行研究,发现TF是p53-MDM2抑制剂(Kl = 5.9μM)。
另外在S180小鼠静脉和腹腔给药比较中,TF静脉给药在20mg/kg时效果最好,抑瘤率达42.3%(P<0.05);TF腹腔给药10 mg/kg时效果最好,抑瘤率达52.1%(P<0.05)。
所以腹腔给药要优于灌胃给药。
TF腹腔给药与CTX联合抗H22肝癌小鼠试验中,TF不但能增强CTX的体内抗肿瘤作用,还可以降低其肝脏毒性,另外其抗肿瘤机制是通过激活P53而下调
Bcl-2和上调Bax。
三、苯丙素苷类化合物的含量测定乙酸乙酯部位通过SephadexLH-20凝胶柱(甲醇:水=80:20)得到苯丙素苷总部位,UV测得苯丙素苷类总含量达77.8%,另外用HPLC对苯丙素苷类总部位中四个新化合物(Tatariside A、B、D、F)进行了质量评价,其中TatarisideF为苯丙素苷类总部位中含量最大的新化合物,在苯丙素苷类总部位中含量达49%。