消化内科常用药物

常用的抑酸药物
• • • • 抗胆碱能药 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体抑制剂
抑制胃酸分泌药物的作用机理
丙谷胺 雷尼替丁 哌仑西平
G
H2
M
K+
壁 细 胞
洛赛克
PP H+
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抑酸药物-抗胆碱能药
• 药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能 够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。 • 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡 及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用； 前列腺肥大者慎用。 • 常用药物和用法：阿托品0．3mg，3～4次／d 口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0．5mg； 山莨菪碱每次5～10mg，口服或肌内注射。
壁细胞泌酸机制
迷走途径 食物 H+ 释放乙酰胆硷
Proton pump
H+
G-cell
cAMP
ATPase
ECL-细胞
释放组胺
M3
Ca+
K+
释放胃泌素
H2
H2RA不能阻断餐后胃酸分泌
PPI发展史
上市时间 1988 开发商 化学名 商品名 洛赛克
瑞典阿斯利康 奥美拉唑
1991
1994 1999
日本武田
抑酸药物-H2受体阻滞剂
• 药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体 并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、 五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而 抑制胃酸分泌。 • 常用药物：西米替丁（泰胃美 ）、雷尼 替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼 扎替丁等
H2受体拮抗剂的临床应用
• 西米替丁：口服：每次200 mg～400mg，1日 800mg～1600mg；静脉注射或滴注： ，每次 200mg～600mg，4～6小时1次，1日剂量不宜超 过2g。也可直接肌肉注射。 • 雷尼替丁：每次150mg，每日2次，早晚饭时服 用 • 法莫替丁：口服，20mg/次，2次／d或睡前1次 服20～40mg；缓慢静脉注射或静脉滴注20mg， 1日2次（间隔12小时）。
Esophagus 食道
Lower Esophagus Sphincter 下食道括约肌
Stomach 胃
Small Bowel 小肠
Colon 结肠 Rectum 直肠 Anal Sphincter 肛门括约肌
Appendix 阑尾
食物的消化与吸收过程
食物
化学性消化
食糜
吸 收
物理性消化
口腔 胃 部
抗酸药物
• 传统治疗消化性溃疡的药物 • 原理是使酸碱中和，形成盐和水，从而提高胃 液pH值，降低十二指肠酸负荷，减轻胃酸对十 二指肠黏膜的刺激，以达止痛效果。 • 抗酸剂种类较多：碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧 化镁、三硅酸镁、碳酸钙等 • 由于单一制剂副作用较突出，其应用受到限制， 目前多采用复方制剂，兼有铝、镁的盐类，以 减少便秘、腹泻的不良反应，有的含有铋制剂 具有收敛作用。
ＰＰＩ的临床应用
• 兰索拉唑（达克普隆）：口服， 30mg／ 次，1～2次／d。 • 雷贝拉唑（波利特）：口服，10 mg／次， 1～2次／d。 • 埃索美拉唑（耐信）：口服，40 mg／次， 1～2次／d。
PPI-不良反应
• 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。 皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般 是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 • 长期使用本品可能引起高胃泌素血症。 严重肾功能不全及婴幼儿禁用。 • 严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减 半。
消化系统的常见疾病
• 肝脏：病毒性肝炎、酒精性肝损害、药 物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、 原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤 积、肝硬化、肝性脑病等。 • 胰腺：急慢性胰腺炎等 • 胆系：胆囊和胆管结石等。
消化科常用的药物
• • • • 1、抑酸药和止酸药 2、胃肠动力药物 3、胃肠黏膜保护剂 4、肝脏疾病的药物（保肝药物、抗病毒药物 和降低门脉压力的药物） • 5、利胆排石药物 • 6、微生态药物 • 7、泻药与止泻药
可吸收物质
小 肠
全面消化
=
物理性消化
+
化学性消化
消化系统的常见疾病
一、良恶性肿瘤 二、感染性疾病 三、非肿瘤性、非感染性疾病
消化系统的常见疾病
• 1、食管疾病:胃食管返流性疾病（GERD)、 Mallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉 曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉 挛等。 • 2、胃和十二指肠：胃炎、急性胃黏膜病变、 胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、 胃黏膜相关性淋巴瘤等。 • 3、小肠和结肠：肠易激综合征（IBS)、炎症 性肠病（溃结和Crhon病）、假性肠梗阻、吸 收不良性腹泻等。
消化系统疾病主流用药
消化内科
消化道解剖
Pharynx 咽 UES
Upper Esophagus Sphincter 上食道括约肌
Pylorus 幽门
LES Liver 肝脏 Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠 Sphincter of Oddi Oddi括约肌 Pancreas胰腺
H2受体拮抗剂的副作用
• 头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、 腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜 面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和 粒细胞减少等， • 具有抗雄性激素作用，停药后可消失。 孕妇和肝肾功能不全者慎用， • 哺乳妇女使用时应停止授乳。
抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)
• 药理机制： 在胃壁细胞的管池及分泌小管 的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶 (ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径， 能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细 胞外，H+与CL结合形成胃酸。 • 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对 抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较 H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。 •
H2受体拮抗剂的疗效比较
• 法莫替丁是第三代Ｈ2受体拮抗剂, 抑制胃酸 分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍,较西米替丁强 40倍。 • 法莫替丁作用时间长,每12ｈ给药1次,能够持 续有效抑制胃酸分泌,提高胃内ｐＨ值 • 西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统 活动,少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁 用。
德国BYK 日本卫材
兰索拉唑
潘妥拉唑 雷贝拉唑
达克普隆
泰美尼克 波利特
2000
瑞典阿斯利康 埃索美拉唑 耐信
ＰＰＩ
• ＰＰＩ抑酸强度高于Ｈ2受体拮抗剂 • 目前最强大的抑制胃酸作用的药物。
ＰＰＩ的临床应用
• 奥美拉唑（洛赛克）： • 口服：20mg／次，1～2次／d； • 静脉滴注,40mg/12小时。 • 潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克）： • 口服：40 mg／次，1～2次／d， 静脉滴 注,40mg/12小时。