咖啡因
咖啡因
【药名】咖啡因【英文名】Caffeine【别名】咖啡碱、无水咖啡因、甲基可可碱、Koffein、Caffeinum、Cofanil 【剂型】注射剂：0.25g(1ml)，0.5g(2ml)。
安纳咖(苯甲酸钠咖啡因)注射剂：每毫升含咖啡因0.12g、苯甲酸钠0.13g。
咖溴合剂(巴氏合剂)口服液：200ml中含安钠咖0.05～2g及溴化钠1～10g，二者的分配比与用量视病情而定，用于抑郁型者咖啡因含量较多，兴奋型者溴化物含量较大。
【药理作用】本品可抑制细胞内磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，从而又激活蛋白磷酸化酶，促进蛋白质磷酸化，由此而介导一系列生化和生理反应。
使用小剂量时，作用于大脑皮质高位的中枢，促使精神兴奋，改善思维，消除疲劳，减轻睡意，提高大脑对外界的感应性。
大剂量有扩张支气管作用，但较茶碱弱；此外，还有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用。
同时，又可舒张外周小动脉，与其兴奋血管运动中枢相对抗，故血压变化不大。
本品还增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用，但作用不如利尿剂显著。
本品的不良反应多由于使用大剂量所致。
【药动学】本品口服后容易吸收。
胃肠道吸收快但不规则，进入中枢神经快，透过胎盘，同时也出现于唾液和乳汁，分布容积为0.61L/kg。
体内无蓄积。
t1/2α一般为3.5h，t1/2β为6h。
血药浓度及其相应的峰值随用量而异，在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出，尿液中仅有1%～2%为原形。
【适应证】1.主要用于对抗急性感染中毒和乙醇、催眠药、麻醉药、麻醉性镇痛药中毒所引起的中枢性循环衰竭和呼吸衰竭。
2.防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。
3.与麦角胺合用治疗偏头痛，与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般性头痛。
4.与溴化物合用于神经官能症，使大脑皮质的兴奋过程和抑制过程得到调节而恢复平衡。
【禁忌证】1.对本品过敏者、哺乳者禁用。
咖啡因
药理作用及特点
咖啡因能兴奋大脑皮质，高剂量时能兴奋延髓 呼吸和心血管中枢 咖啡因能促进内源性儿茶酚胺的合成和释放 ， 具有正性心血管作用，使心率增快、血压升高 咖啡因可刺激垂体-肾上腺皮质轴引起促肾上腺 皮质激素和皮质类固醇合成释放增加，导致胰 岛素敏感性下降，血糖升高 咖啡因具有增强体外骨骼肌收缩性的作用 咖啡因与非甾体抗炎镇痛药合用能增强它们的 镇痛作用
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适应症
主要用于对抗急性感染中毒和乙醇、催眠药、麻醉 药、麻醉性镇痛药中毒所引起的中枢性循环衰竭和 呼吸衰竭。防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼 吸困难。
一
二
与麦角胺合用治疗偏头痛，与阿司匹林、对乙酰氨 基酚制成复方制剂用于一般性头痛。
三
与溴化物合用于神经官能症，使大脑皮质的兴奋过 程和抑制过程得到调节而恢复平衡。
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性状与稳定性
咖啡因易溶于氯仿（12.5%），水（2%）及乙
醇（2%）等。含结晶水的咖啡因为无色针状晶
体，在100℃时即失去结晶水，并开始升华， 在120℃升华显著，178℃升华很快。
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合成路线
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茶叶中提取咖啡因
茶叶中含有咖啡因，约占1～5%，另外还含有
因此可用作中枢神经兴奋药。它也是复方阿司匹林（
APC）等药物的组分之一。
咖啡因为嘌呤的衍生物，其化学名称为 1，3，7-三甲基-2，6-二氧嘌呤 。
O CH3 N N
N N 嘌呤
NH N
H 3C
N N CH 3
O
嘌呤
咖啡因
咖啡因
药理 作用 及特 点
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适应 症
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性状 与稳 定性
咖啡因的基本形态
这些是咖啡因的基本形态，它们在不同的应用中有不同的用途和特性。无论是结晶粉末、盐还是液态形式，咖啡因都是一种具有兴奋作用的物质，被广泛用于饮料、药物和其他消费品中。在使用咖啡因时，应注意适量和谨慎，以避免潜在的副作用。
咖啡因的基本形态
咖啡因是一种天然存在于咖啡、茶叶、可可豆和其他植物中的生物碱。它在不同的形态下存在，以下是咖啡因的基本形态：
结晶咖啡因：也称为无水咖啡因，是一种白色结晶粉末状的物质。它是从咖啡豆或茶叶中提取和纯化的结果。结晶咖啡因是最纯净和最常见的形态，用于制作咖啡因饮料和其他咖啡因相关产品。
咖啡因盐：咖啡因可以形成盐的形式，其中最常见的是咖啡因柠檬酸盐和咖啡因乙酸盐。这些盐通常用于医药和制药行业中的特定应用。
咖啡因
三、咖啡因的健康的价值及副作用
目前，已知道咖啡因的特殊成份对人体的生理反应如下：
可以有效抗威胁我们身体健康的自由基，而自由基是
造成许多疾病（如心肌病变、动脉硬化、中风、肺气肿、 巴金森氏症）的主因。自由基过多会使身体代谢受到影响， 破坏细胞进而使得器官组织受影响。 保护心脏血管的功能：含有高成份的多酚化合物，这 一类化合物是强力的抗氧化剂，能延缓低密度脂蛋白的氧 化时间高达三倍，可以溶解血液凝块及阻止血栓的形成； 咖啡还可以增强血管收缩，避免血管扩强而头痛。此外， 少量的咖啡也可以增强心肌收缩能力，促进血液循环，达
•
奶油巧克力：1盎司，6毫克
参考文献
• 李海霞,陈榕，周丹，等.华西药学杂志.咖啡因的合成及其 药理作用的研究进展. 2011 • 陈尧，周景灏，等.中南大学临床药理研究所.咖啡因体内 代谢及其应用的研究进展.2010 • 盛建伟，等.沈阳药科大学.咖啡因的合成工艺研究.2006
• 张广辉，吴颖等.浙江大学茶叶研究所.咖啡因的生物合成
基本信息
• 分子式：C8H10N4O2 • 化学名是1,3,7-三甲基黄嘌呤 • 结构式：
• 纯的咖啡因是白色的，强烈苦味的粉状物 ，
熔点 238°, 178°, 升华 ；溶于水、乙醇、 丙酮及氯仿等 。
ห้องสมุดไป่ตู้
二、咖啡因的来源及合成
• 咖啡因是一种植物生物碱，在许多植物中都能够被发现。
• 世界上最主要的咖啡因来源是咖啡豆。
咖啡因
目录
一、咖啡因简介
二、咖啡因的来源及合成 三、咖啡因的健康的价值及副作用
一、咖啡因简介
• 咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，是从茶叶、
咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地食用有 祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神 经衰弱和昏迷复苏。大剂量或长期使用也会对人 体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会 出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状 。
咖啡因的结构、性质、鉴别与合成.
结构与名称
O H3C 咖啡因 Caffeine N O N CH3 CH3 N N n H2O n =1 或0
咖啡因
H2O；分子量：212.21 分子式：C8H10N4O2·
化学名： 1,3,7- 甲基 -3,7- 二氢 -1H- 嘌呤 -2,6- 二酮一水 合物或其无水物。又名：三甲基黄嘌呤
本品的饱和水溶液加碘试液，不生成沉淀，再加 稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧 化钠试液中溶解。
本品为黄嘌呤类生物碱，具有紫脲酸铵反应。
与盐酸、氯酸钾一起水浴蒸干，残渣遇氨气即生成紫色的紫脲酸铵，再 加氢氧化钠试液数滴，紫色消失。
咖啡因的合成
尿酸为原料的合成原理
醋酐及醋酸
尿酸
水解
4，5-二氨基脲嗪
咖啡因的性质
本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末 ；无臭，味苦；有风化性。
本品在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶，在 乙醚中极微溶解。受热时易升华，熔点为235～238℃。
咖啡因的碱性极弱，pKb为13.4，与强酸如盐酸、氢溴酸成盐
，但不稳定。可通过与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸、苯甲酸
甲酰化
甲基化
闭环
茶碱ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
甲基化
咖啡因
咖啡因临床用途
本品抑制磷酸二酯酶的活性，进而减少cAMP的
分解，提高细胞内cAMP的含量，加强大脑皮层 的兴奋过程。
本品为中枢兴奋药。咖啡因小剂量时，用于治疗 神经衰弱和精神抑制等；大剂量时，用于治疗酒 精中毒、催眠药或抗组织胺药过量引起的中枢抑 制。
钠、水杨酸钠等形成复盐而增大溶解度。 安钠咖注射液就是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐。
咖啡因
英国的经验 咖啡因的血药浓度监测是不必要 给早产儿使用咖啡因是一个标准治疗方案 咖啡因与茶碱：预防呼吸暂停疗效相似， 但不良反应发生率更低。
咖啡因的应用
1、术后呼吸暂停 2、利尿 温和的利尿作用 抑制近曲小管对钠钾的重吸收 拮抗腺苷A1受体 对肾血流无影响 3、改善肺功能 能改善出生后头24小时的肺功能
总结
咖啡因能有效降低新生儿呼吸暂停 改善短期和长期临床结果 它具有安全性，较宽治疗安全窗 不必监测血药浓度 可以未稀释通过静注无痛给药，口服也耐 受良好
21世纪----枸橼酸咖啡因是新生儿科的银色 子弹！
咖啡因的应用
4、提高拔管成功率（1周内） 5、肺功能得到改善 尤其早期用药 多沙普仑、类固醇、输血的使用显著降低 改善呼吸肌力，改善肺顺应性以及功能残气量 支气管扩张剂使用更少 保护肺，免受损伤
咖啡因的应用
6、BPD 早期使用咖啡因，可以降低BPD发病率 （≤3天，≥3天） 7、PDA 可以更早停止CPAP或机械通气 8、早产儿ROP
代谢
二甲黄嘌呤类产物 1、7-二甲黄嘌呤（84%）：增加脂类分解， 提升血浆中甘油及游离脂肪酸水平。 2、可可碱（12%）:扩张血管、增加尿量。 3、茶碱（4%）:松弛支气管平滑肌。
咖啡因的生理作用
呈水溶性和脂溶性，可以轻易穿过血脑屏 障。 腺苷受体A1和A2（抑制神经递质）竞争性 抑制剂 作用于大多数神经递质，多巴胺，高剂量 作用去甲肾上腺素 通过增加循环肾上腺素水平，调动脂肪和/ 或肌内甘油三酯的游离脂肪酸 降低神经元激活阈值，使肌肉更容易恢复。
咖啡因的应用
9、抗炎 降低IL-6 降低TNF-a 增加IL-10 可以防止炎症级联反应的启动
咖啡因说明书
咖啡因说明书一、产品概述咖啡因作为一种常见的兴奋剂，广泛应用于咖啡、茶及其他饮料中。
本说明书旨在详细介绍咖啡因及其相关信息，以便用户正确理解和使用咖啡因。
二、产品成分咖啡因主要成分为生物碱，其化学名称为1,3,7-三甲基黄嘌呤。
咖啡因通常以结晶或粉状形式存在，可溶于水和有机溶剂。
三、功能与作用1.提神醒脑：咖啡因可刺激中枢神经系统，有效提高警觉度和注意力。
2.抗疲劳：咖啡因能促进肌肉的收缩和神经的传导，改善肌肉疲劳和身体疲劳感。
3.代谢促进：咖啡因可加速代谢速度，提高脂肪氧化和能量消耗，有助于体重管理。
4.抑制腺体分泌：咖啡因对一些腺体分泌具有一定的抑制作用，如胃酸、胆汁和尿液。
四、使用方法与注意事项1.用途：咖啡因主要用于饮料制作，如咖啡、茶和可乐等。
2.用量控制：合理使用咖啡因可获得提神效果，但过量摄入可能导致不良反应，建议每天摄入不超过400毫克。
3.禁忌人群：儿童、孕妇、哺乳期妇女、心血管疾病患者、高血压患者和失眠患者等不宜过量摄入咖啡因。
4.饮食搭配：咖啡因可增加尿液和胃酸排出，因此建议在饮用含咖啡因的饮料时适当增加水分摄入。
5.药物相互作用：咖啡因与一些药物如解酒药、某些抗生素和心脏药物等可能发生相互作用，应避免同时使用。
6.过敏反应：个别人群可能对咖啡因过敏，如出现皮疹、呼吸困难等不适症状，应立即停止使用并就医。
五、储存与保管1.避光储存：咖啡因应存放在阴凉、干燥和光线较弱的地方，以避免阳光直射或高温影响其质量。
2.防潮措施：咖啡因易吸湿，在使用过程中应注意密封保存，以防止吸湿结块。
3.儿童远离：咖啡因成分具有刺激性，应将其放在儿童无法接触的地方，以免意外摄入。
六、不良反应咖啡因摄入过量可能引发以下不良反应：1.神经系统：失眠、焦虑、头痛、震颤、烦躁不安等。
2.心血管系统：心悸、心律失常、血压升高等。
3.胃肠道：不适、腹胀、恶心、呕吐等。
4.其他：过敏反应、虚弱、手抖等。
七、紧急处理如果出现严重不良反应，应立即就医或拨打急救电话。
咖啡因
咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物,对人类来说是一种兴奋剂.咖啡因咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物,对人类来说是一种兴奋剂.存在于(guarana)中的咖啡因有时也被称为瓜拉纳因子(guaranine),而存在于中的被称为马黛因(mateine),在茶中的则被称为(theine).它存在于咖啡树、茶树、及的果实及叶片里,少量的咖啡因也存在于可可树、可乐果及.总体上来说,作为一种自然杀虫剂,在超过60种植物的果实、叶片和种子中能够发现咖啡因,它能使以这些植物为食的昆虫麻痹因而达到杀虫的效果.咖啡因是一种中枢神经兴奋剂,能够暂时的驱走睡意并恢复精力.有咖啡因成分的咖啡、茶、软饮料及能量饮料十分畅销,因此,咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神药品.在北美,90%成年人每天都使用咖啡因.很多咖啡因的自然来源也含有多种其他的黄嘌呤生物碱,包括强心剂茶碱和可可碱以及其他物质例如单宁酸.咖啡因简介咖啡因咖啡因: (Caffeine )是从茶叶、中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏.但是,大剂量或长期使用也会对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形.因此也被列入受国家管制的精神药品范围.滥用咖啡因通常也有吸食和注射两种形式,其兴奋刺激作用及毒副反应、症状、药物依赖性与苯丙胺相近.中国巳破获多起境内外贩毒分子互相勾结把咖啡因走私出境到"金三角"地区的案件.目前中国咖啡因的合法生产大于合法需求,流人非法渠道的情况较为严重.咖啡因来源烘焙咖啡豆,世界咖啡因的最初来源咖啡因是一种植物生物碱,在许多植物中都能够被发现.作为自然杀虫剂,它能使吞食含咖啡因植物的昆虫麻痹.人类最常使用的含咖啡因的植物包括咖啡、茶及一些可可.其他不经常使用的包括一般被用来制茶或能量饮料的巴拉圭冬青和瓜拿纳树.两个咖啡因的别名:马黛因和瓜拿纳因子就是从这两种植物演化而来.世界上最主要的咖啡因来源是咖啡豆(咖啡树的种子),同时咖啡豆也是咖啡的原料.咖啡中的咖啡因含量极大程度上依赖于咖啡豆的品种和咖啡的制作方法,甚至同一棵树上的咖啡豆中的咖啡因含量都有很大的区别.一般来说一杯咖啡中咖啡因的含量从中的40毫克到浓咖啡中的100毫克.深焙咖啡一般比浅焙咖啡的咖啡因含量少,因为烘焙能减少咖啡豆里的咖啡因含量.阿拉伯咖啡的咖啡因含量通常比中果咖啡低. 咖啡也含有痕量的茶碱,但不含可可碱.茶是另外一个咖啡因的重要来源,每杯茶的咖啡因含量一般只有每杯咖啡的一半,决定于制茶的强度.特定品种的茶,例如红茶和乌龙茶,比其他茶的咖啡因含量高.茶含有少量的可可碱以及比咖啡略高的茶碱.茶的制作对于茶有很大影响,但是茶的颜色几乎不能指示咖啡因的含量.日本绿茶的咖啡因含量就远远低于许多红茶,例如正山小种茶,几乎不含咖啡因.由可可粉制的巧克力也含有少量的咖啡因.巧克力是一种很弱的兴奋剂,主要归因于其中含有的可可碱和茶碱.一条典型的28克牛奶巧克力与脱咖啡因咖啡的咖啡因含量差不多.咖啡因也是软饮料中的常见成分,例如可乐,最初就是由可乐果制得.一瓶软饮料中一般含有10毫克至50毫克的咖啡因.能量饮料,例如红牛,每瓶含有80毫克咖啡因.这些饮料中的咖啡因来源于它们所用的原始成分或由脱咖啡因咖啡所得的添加剂,也有是通过化学合成的.瓜拿纳,很多能量饮料的基本成分,含有大量的咖啡因及少量的可可碱.自然存在的缓释赋形剂中含有少量茶碱.咖啡因概述化学性质咖啡因属于甲基黄嘌呤的生物碱.纯的咖啡因是白色的,强烈苦味的粉状物.它的化学式是C8H10N4O2.它的化学名是1,3,7-三甲基黄嘌呤或3,7-二氢-1,3,7三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮.分子量,194.19物理性质白色粉末或六角棱柱状结晶, 熔点238°, 178°, 升华.1g溶于46ml水、5.5ml 80°的水、1.5ml沸水、66ml乙醇、22ml 60°的乙醇、50ml 丙酮及5.5ml 氯仿等.IRνmax cm -1: 3100, 2970, 1700, 1660, 1550, 1480, 1360, 1240, 1020, 980, 750, 610; UVλMeOHmax nm (ε): 272(8510); NMR (CDCl3) δ: 3.4, 3.6, 4.0, 7.6; MSm/e: 194 (100), 67 (66), 109 (66), 55 (44), 82 (39), 42 (28), 40 (18), 41 (16).药理学咖啡因开始能使中枢神经系统兴奋,因此能够增加警觉度,使人警醒,有快速而清晰的思维,增加注意力和保持较好的身体状态.最后进入脊髓并保持一个较高的剂量.在体内,关于咖啡因的化学反应十分复杂.咖啡因历史早在石器时代,人类已经开始使用咖啡因.早期的人们发现咀嚼特定植物的、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效.直到很多年以后,人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用.许多文化都有关于的人们发现这些植物的神话.根据一个古老的蒙古神话,大约公元前3000年的中国皇帝神农氏,在一次偶然的机会下,发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品.一本古老的关于茶的著作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字.咖啡早期的历史十分朦胧,不过一个流传广泛的神话能让我们回溯到阿拉伯咖啡的发源地埃塞俄比亚.根据这个神话,一个名叫卡迪的牧羊人发现,当山羊食用了咖啡灌木上的浆果时会变得兴奋异常并且在夜里失眠,山羊也会不断地再次食用该浆果,体验相同的活力.最早的有关咖啡的书面记载可能是9世纪波斯医师al- Razi所著的Bunchum.1587年,MalayeJaziri汇编了一本追溯咖啡历史及合法性争议的书,名叫《Umdat al safwa fi hill al-qahwa》.在这本书中,Jaziri记录了一个亚丁的伊斯兰教长Jamal-al-Din al-Dhabhani是首先于1454年饮用咖啡的人,15世纪后,也门的苏菲派穆斯林开始有规律的饮用咖啡来保持祈祷时的清醒.16世纪快要结束的时候,在埃及的欧洲居民们记录了咖啡的使用,大概这个时候,咖啡开始在近东广泛使用.咖啡最为一种饮料在17世纪流传到欧洲,最初被称为.这段时间,咖啡屋开始增多,最初的咖啡屋是在君士坦丁堡和威尼斯.在英国,第一家咖啡屋开业于1652年,在伦敦Cornhill街.很快咖啡开始在西欧流行并在17和18世纪社会交流中扮演了重要的角色.咖啡因就像咖啡浆果和茶叶一样,可乐树坚果也有很古老的起源.很多西非的文明通过单独或群体的咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿.1911年,当美国政府没收了40大桶和20小桶可口可乐时,可乐成了第一个有记录的关于健康的恐慌焦点.当年3月13日,美国政府开始了美国对40大桶和20小桶可口可乐,希望通过夸大的宣传迫使可口可乐将咖啡因从其配方中移除,比如宣传在一个女子学校,过多的饮用可口可乐导致"夜间荒诞行为,违背学院规则和女性的礼节,甚至不道德."尽管法官最后支持了可口可乐,1912年仍然有两个旨在修正纯粹食品与药品法案的议案被提交众议院,把咖啡因添加进"上瘾"和"有害"的物质清单,必须在产品标签中列出.使用可可的最早的证据是从公元前8世纪古玛雅文明时期的罐中发现的残渣.在新世界里,巧克力被混入一种叫Xocoatl得苦辣饮品之中使用,也常伴有香草、辣椒和胭脂.xocoatl被广泛认为能够抗疲劳,这大概归功于其中可可碱和咖啡因成分.巧克力在哥伦布发现美洲大陆以前的中美洲是一种奢侈品,可可豆也曾被用来作为货币.巧克力在1700年由西班牙人引进欧洲,他们也将可可树引入了西印度群岛和菲律宾.它们被用于炼金术,叫做黑豆.1819年德国化学家弗里德里希·费迪南·龙格第一次分离得到纯的咖啡因.根据一个传说,他之所以这样做是听了歌德的吩咐.现在,每年咖啡因的国际销量已达到120000吨,这个数字相当于每天每个人消耗一份咖啡饮品,这也使它成为了世界最流行的影响精神的物质.在北美,90%的成年人每天消耗一定量的咖啡因代谢咖啡因在肝脏中被分解产生三个初级代谢产物副黄嘌呤(84%),可可碱(12%),and 茶碱(4%)咖啡因在摄取后45分钟内被胃和小肠完全吸收.吸收后它会分布于身体的所有器官之中,转化过程符合化学动力学一级反应.咖啡因的半衰期,即身体转化所摄取咖啡因的一半所用的时间,在不同个体之间变化剧烈,主要和年龄,肝功能,怀孕与否,同时摄入的其他药物以及肝脏中与咖啡因代谢有关的酶的数量等有关.一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-4个小时,在口服避孕药物的女性体内则延长至5-10个小时,在已怀孕的女性体内则大概为9-11个小时.当某些个体患有严重的肝脏疾病时,咖啡因会累积,半衰期延长至96个小时.婴儿或儿童的咖啡因的半衰期可能大于成年人,在一个新生婴儿的体内可能会长至30个小时.某些其它因素也会缩短咖啡因的半衰期,比如吸烟.咖啡因的代谢在肝脏中发生,由P450(特别是1A2同工酶),形成三种不同的二甲基黄嘌呤,这三种对身体有不同的作用.副黄嘌呤(1,7-二甲基黄嘌呤,84%)-能够加速脂解,导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加.可可碱(12%)-能够扩张血管,增加尿量.可可碱也是可可豆中主要的生物碱,也存在于巧克力中.茶碱(4%)-舒缓支气管平滑肌,被用作治疗哮喘.治疗所用的剂量远远大于由咖啡因代谢所产生的剂量.这些化合物进一步代谢,最终通过尿液排泄.咖啡因影响咖啡因是一个中枢神经系统兴奋剂,也是一个新陈代谢的刺激剂.咖啡因既被作为饮品,也被作为药品,其作用都是提神及解除疲劳.每个人所需要的能够产生效果的咖啡因精确剂量并不相同,主要取决于体型和咖啡因耐受度.咖啡因在不到一个小时的时间内就可以开始在身体里发挥作用,对于一个温和剂量的咖啡因摄取,在3到4个小时内作用消失.食用咖啡因并不能减少所需睡眠时间,它只能临时的减弱困的感觉.因为这些影响,咖啡因是一个机能增进剂:提升大脑和身体的能力.一项在1979年的研究表明,与对照组相比,摄取了咖啡因之后的运动员在长距离自行车项目中的表现增加7%.其他的研究获得了更加显著的结果:一个对经过训练的跑步运动员的实验表明,在摄取一剂9毫克每千克体重的咖啡因之后,运动员的直线跑耐久性增加44%,环形跑耐久力增加55%.如此显著的提升并不是孤立的偶然情况,一些后续的研究也得到相似的结果.另外一个研究表明,在摄取了5.5毫克每千克体重咖啡因之后,在自行车项目中,能够提升29%的持续时间.咖啡因有时也与其他药物混合提高它们的功效.咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%,并能使身体更快的吸收这些药品缩短起作用的时间.因此,很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因.咖啡因也与麦角胺一起使用,治疗偏头痛和集束性头痛,也能克服由带来的困意.早产婴儿的呼吸问题,有时也使用柠檬酸咖啡因治疗.使用柠檬酸咖啡因疗法后,早产婴儿的支气管发育不良明显减少.此疗法的唯一缺点是在治疗中暂时性的体重增长变慢.柠檬酸咖啡因在很多国家只能通过处方获得.对人类而言,咖啡因是安全的,但是咖啡因对某些动物而言确是有毒性的,例如狗,马和鹦鹉,因为这些动物分解咖啡因的能力比人类弱很多.咖啡因对蜘蛛有显著的影响,远远高于其他药物.咖啡因危害在短时间内过多的咖啡因可以导致上瘾和一系列的身体与心理的不良反应在长期摄取的情况下,大剂量的咖啡因是一种毒品,能够导致"咖啡因中毒".咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理的不良反应,比如神经过敏,易怒,焦虑,震颤,肌肉抽搐(反射亢进),失眠和心悸(在严格的上瘾的定义下,只有逐渐增高用量才是上瘾,用咖啡因依赖描述更为恰当一些,但是在一个被广泛接受的定义下,所有慢性的很难摆脱的行为都叫做上瘾,所以也可以用咖啡因上瘾来描述.)另外,由于咖啡因能使胃酸增多,持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡,糜烂性食道炎和胃食管反流病.然而,因为无论是正常的咖啡还是脱咖啡因咖啡,都会刺激胃粘膜,增加胃酸分泌,所以咖啡因可能不是咖啡唯一的成分.四个被精神疾病诊断与统计手册(第四版)所验证的有咖啡因引起的精神紊乱包括咖啡因过度轻奋、咖啡因焦虑症、咖啡因睡眠失调及其他咖啡因相关紊乱.咖啡因过度兴奋一个急剧的过量咖啡因,通常超过250毫克(相当于2-3杯煮咖啡)就能够导致中枢神经系统过度兴奋.咖啡因过度兴奋的症状包括:烦躁、神经过敏、兴奋、失眠、脸红、尿液增加、胃肠紊乱、肌肉抽搐、思维涣散、心跳不规则或过快以及躁动.摄取极大剂量的咖啡因会导致死亡..咖啡因半数致死量取决于体重和个人敏感程度,大概是150至200毫克每千克体重,大约是一个普通成年人在一个有限的时间内摄取140至180杯咖啡咖啡因摄取的学问:想要满足精神的需要又不影响健康?这就是咖啡因摄取量的学问了.在我们日常的饮品中,含咖啡因饮料的主要有咖啡、茶、可乐等.一般认为,成人每日咖啡因的安全摄入量为300毫克,以240毫升约为一杯的量为单位,每杯咖啡中含有的咖啡因量是65到120毫克,每杯茶的咖啡因含量是20到90毫克,每杯可乐含咖啡因量是23到31毫克.所以对于健康状况良好的一般人来说,每天饮用2至3杯咖啡或者5至6听含咖啡因的可乐不会产生因咖啡因而引起的健康问题.。
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咖啡因
一、基本信息：
咖啡因(Caffeine)作为一种生物碱，是食物中的常见成分。
它在机体中发挥着广泛的作用，能引起中枢神经系统兴奋，对心血管系统具有正性作用，对消化系统、内分泌系统以及骨骼肌与运动能力产生影响[1]。
咖啡因是日常饮料中的主要成分如 1 g雀巢咖啡约含咖啡因35mg，1g茶约含20~35mg,1000ml可乐饮料含90~100mg'[2]。
在北美，一个成年人平均每天摄入咖啡因约200~250mg,我国咖啡因的消耗量也在逐年增加[2]。
有咖啡因成分的咖啡、茶、软饮料及能量饮料十分畅销，因此，咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神药品。
很多咖啡因的自然来源也含有多种其他的黄嘌呤生物碱，包括强心剂茶碱和可可碱以及其他物质例如单宁酸。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，咖啡因在3类致癌物清单中。
二、来源：
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。
但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发
呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。
因此也被列入受国家管制的精神药品范围。
三、发展史
早在石器时代，人类已经开始使用咖啡因。
早期的人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。
直到很多年以后，人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用。
许多文化都有关于远古时期的人们发现这些植物的神话。
大约公元前3000年的中国皇帝神农氏，在一次偶然的机会下，发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品。
一本古老的关于茶的著作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字。
经考证公元800年中东地区已开始使用焙制的咖啡，当时做为一种药或者说种治疗手段被内科医生广泛使用。
1600年咖啡被介绍到欧洲得到了发展，不仅是一种药剂，还被欧洲人当作一种时尚的饮品流行开来。
1645年世界历史上第一个咖啡馆在意大利的Venice出现了，随后在欧洲的一些大城市如伦敦、巴黎等也有人分别开设了咖啡馆。
从1700年开始，欧洲的殖民主义者将咖啡从阿拉伯国家引植到其在亚、非、美洲的殖民地。
尤其值得一提的是1727年，葡萄牙人将咖啡介绍并引种到南美的巴西。
从18世纪起咖啡才作为一种农作物在全世界迅速发展起来。
四、作用和危害
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，含有甲基黄嘌呤类成分．它具有兴奋中枢神经系统、促进新陈代谢的作用，可提高血浆游离脂肪酸的浓度，促进脂肪分解。
已有文献报道，长期饮用含咖啡因的食物会明显降低人类和哺乳动物的体重[3-4]。
此外，有研究发现，经常摄人咖啡因能有效预防帕金森病，其原因可能是咖啡因对脑基底核具有保护作用[5]。
其次，咖啡因对心血管系统、消化系统、内分泌系统以及骨骼肌与运动能力都产生影响。
咖啡因能促进儿茶酚胺的合成和释放，所以被认为是具有正性作用的心血管药物，即使一次服用小剂量也能引起心率增快、血压升高[6]。
另外有研究表明，长期饮用咖啡因能显著降低2型糖尿病的发病率[7]。
在消化系统方面，咖啡因可刺激迷走神经胃支，促进胃酸分泌旧[8]。
在骨骼肌和运动能力方面，咖啡因能增加肌浆网细胞中钙离子浓度，因而增加肌纤维的伸缩性，提高运动能力。
对心肌细胞有刺激的作用，心脏的跳动加快，耗氧量也增加，血液循环加快，能够为身体及时提供足够的能量，减轻疲劳感。
但有些人在饮用浓度过高，摄入咖啡因超过自身机体的承受能力时，会出现心慌，心悸，手抖的现象。
影响肾脏功能，可以利尿。
也容易诱发骨质疏松。
促进肠道的蠕动，有促进消化，改善便秘的作用。
事物都有利面和有害面，关键是在人们怎么去使用。
合理饮用咖啡或者含有咖啡因的饮品可以让人精力充沛，但是过量也会威胁到生命健康。
参考文献：
[1]易超然，卫中庆.咖啡因的药理作用和应用[J]．医学研究生学报, 2005, 18：270-272．
[2]陈莹，魏尔清，中枢兴奋药物咖啡因在评价[J] , 国外医学，生理，数理科学与临床分册, 1997, 17(4): 375-378.
[3]陆梦，张莉，丁雪瑞，等．咖啡因对小鼠空间学习记忆及体重的影响[J] 西安交通大学学报(医学版), 2010, 31: 648-650．
[4]Boozer CN. Herbal ephedra/caffeine for weight loss: a 6-month randomized safety and eff iacy trial[J] .Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26: 593-604.
[5] Ross GW, Abbt RD, Petrovitch H, et al. Association of coffee and afeine intake with the ri sk of Parkinson disease[J]. JAMA, 2000, 283: 2674 -2679.
[6] Van Dam RM, Hu FB. Coffee consumption and risk of type 2 diabetes: a systematic revie w[J]. JAMA, 2005, 294: 97-104.
[7] Kwiecien S. Gastric analysis with fractional test meals (ethanol, caffeine, and peptone m eal), augmented histamine or pentagastrintests, and gastric Ph recording[J]. J Physiol Pharm acol, 2003, 54: 69-82.。