最新糖尿病常见口服药物分类
糖尿病用药指南
糖尿病用药指南一、糖尿病药物的分类1、双胍类双胍类药物是治疗 2 型糖尿病的一线用药，常见的有二甲双胍。
它主要通过减少肝脏葡萄糖的输出，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。
这类药物不会导致体重增加，甚至可能减轻体重，特别适用于肥胖或超重的糖尿病患者。
2、磺脲类磺脲类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖，常见的有格列本脲、格列齐特等。
适用于胰岛功能尚存的 2 型糖尿病患者，但使用不当可能会导致低血糖。
3、格列奈类格列奈类药物也是促进胰岛素分泌的药物，但作用更快、更短，如瑞格列奈、那格列奈。
适用于餐后血糖升高为主的患者，低血糖风险相对较低。
4、α糖苷酶抑制剂α糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收来降低餐后血糖，常见的有阿卡波糖、伏格列波糖。
主要不良反应为胃肠道反应，如腹胀、排气增多等。
5、噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类药物增加靶细胞对胰岛素的敏感性，从而改善血糖控制，如罗格列酮、吡格列酮。
但可能会导致体重增加和水肿等不良反应。
6、 DPP-4 抑制剂DPP-4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4 的活性，提高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的水平，发挥降糖作用，如西格列汀、沙格列汀等。
低血糖风险小，对体重影响中性。
7、 GLP-1 受体激动剂GLP-1 受体激动剂通过激活 GLP-1 受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，减少食欲，如利拉鲁肽、艾塞那肽等。
可有效降低血糖，减轻体重，并有心血管保护作用。
8、 SGLT-2 抑制剂SGLT-2 抑制剂通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄来降低血糖，如达格列净、恩格列净。
还有一定的减重和降压作用，对心血管也有益处。
二、药物的选择选择糖尿病药物时，需要综合考虑患者的年龄、体重、血糖水平、胰岛功能、合并疾病、药物副作用等因素。
1、对于新诊断的 2 型糖尿病患者，如果没有明显的并发症，且体重超重或肥胖，首选二甲双胍。
糖尿病口服药物
2型糖尿病病人一线用药 胃肠道不适、乳酸酸中毒、干扰维生素B12吸收 肝脏活动性病变、肾功能不全、心肺功能不全禁
用或慎用
三、胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类
1~8
24
5
可发生低血糖
苯乙双胍 phenformin
25
25~75
二甲双胍 metformin 250或500 500~2000
6~10 5~6
2~4 1.5~1.8
胃肠道反应 乳酸性酸中毒
胃肠道反应
摘自《中国糖尿病防治指南》
化学名 阿卡波糖
常用口服降糖药及其特点
英文名 acarbose
剂量/片 （mg)
作用时间 （h)
16~24
半衰期 （h)
10~16
注意事项 可发生低血糖
格列吡嗪
glipizide
5
2.5~30
8~12
2~4 可发生低血糖
格列齐特 gliclazide
80
80~320 10~20 6~12 可发生低血糖
格列喹酮 gliquidone
30
30~180
8
1.5 可发生低血糖
格列美脲 glimepiride 1 或2
51%的病人中断用药）
口服降糖药的选择原则
疗效（餐后血糖、空腹血糖、HbA1C） 安全性（低血糖发生率低、肝肾副作用小） 依从性（服药的方便性） 个体化（合理选择病人）
常用口服降糖药及其特点
化学名 格列本脲
英文名 glibenclamide
糖尿病的常用药物2024
引言概述：糖尿病是一种慢性代谢疾病，世界范围内都存在着较高的发病率。
治疗糖尿病的关键是通过合理的饮食控制、运动锻炼和药物治疗来控制血糖水平。
在目前的治疗方案中，药物治疗是不可或缺的一部分。
本文将详细介绍糖尿病常用的药物，包括口服药物和胰岛素，以及它们的作用机制和使用注意事项。
正文内容：1.口服药物1.1双胍类药物1.1.1二甲双胍1.1.2吗啉胍1.1.3罗格列酮1.1.4作用机制及适用人群1.1.5不良反应和注意事项1.2磺酰脲类药物1.2.1格列本脲1.2.2糖基内脂1.2.3艾必妥1.2.4作用机制及适用人群1.2.5不良反应和注意事项1.3α葡萄糖苷酶抑制剂1.3.1阿卡波糖1.3.2米格列特1.3.3作用机制及适用人群1.3.4不良反应和注意事项1.4胰高血糖素样肽1受体激动剂1.4.1艾塞那肽1.4.2利拉鲁肽1.4.3作用机制及适用人群1.4.4不良反应和注意事项1.5α葡萄糖酶抑制剂1.5.1伏格列波糖1.5.2阿糖胞苷1.5.3作用机制及适用人群1.5.4不良反应和注意事项2.胰岛素2.1快速型胰岛素2.1.1速效胰岛素2.1.2胰岛素类似物2.1.3作用机制及使用方法2.1.4注意事项和不良反应2.2中长效型胰岛素2.2.1人胰岛素类似物2.2.2长效胰岛素类似物2.2.3作用机制及使用方法2.2.4注意事项和不良反应2.3混合型胰岛素2.3.1固定比例混合胰岛素2.3.2可调节比例混合胰岛素2.3.3作用机制及使用方法2.3.4注意事项和不良反应2.4胰岛素泵2.4.1胰岛素泵的原理2.4.2胰岛素泵的使用方法2.4.3注意事项和不良反应2.4.4适用人群和禁忌症2.5其他胰岛素治疗方案2.5.1氨基酸化胰岛素2.5.2胰岛素合剂2.5.3胰岛素释放制剂2.5.4使用方法及不良反应总结：糖尿病的治疗是一个综合性的过程，药物治疗在其中起着关键作用。
口服药物和胰岛素是主要的药物治疗方式。
糖尿病用药指南
糖尿病用药指南随着现代生活方式和饮食结构的变化，糖尿病的患病率不断上升。
为了控制糖尿病，糖尿病患者需要采取一系列的措施，其中包括用药。
本文将介绍糖尿病常用药物及其使用指南。
一、口服药物1. 史格列汀：史格列汀是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，可以降低肠道对碳水化合物的吸收率，从而降低血糖水平。
常见副作用包括腹泻、胃部不适等。
建议在餐前服用，剂量因人而异，应根据血糖水平进行调整。
2. 谷胱甘肽：谷胱甘肽是一种胰岛素释放剂，可以促进胰岛素的合成和释放。
常用于2型糖尿病的治疗中。
副作用包括低血糖、胃部不适等。
建议在餐前服用，剂量因人而异，应根据血糖水平进行调整。
3. 二甲双胍：二甲双胍是一种胰岛素增敏剂和抑制肝糖原合成的药物，可以降低血糖水平。
常用于2型糖尿病的治疗中。
常见副作用包括腹泻、腹胀、味觉异常等。
建议在餐后服用，剂量因人而异，应根据血糖水平进行调整。
二、注射药物1. 胰岛素：胰岛素是一种促进葡萄糖向细胞内转运的药物，用于糖尿病患者胰岛素不足时的补充。
常见副作用包括低血糖、皮下脂肪增多等。
建议在饭前或饭后进行注射，剂量应根据血糖水平进行调整。
2. 瑞格列奈：瑞格列奈是一种肽类胰岛素样生长因子-1受体激动剂，可以促进细胞对葡萄糖的摄取和利用，从而降低血糖水平。
常见副作用包括低血糖、发痒等。
建议在餐前注射，剂量应根据血糖水平进行调整。
三、注意事项1. 口服药物和注射药物应根据医生的建议进行使用。
2. 用药期间应定期检查血糖，调整用药剂量。
3. 注射胰岛素时应注意注射部位、时间和频率。
4. 用药期间应避免大量饮酒和吃高糖食物。
5. 如果出现低血糖等紧急情况，应及时采取相应措施。
总之，糖尿病是一种需要长期控制的慢性疾病，药物治疗是其中重要的一环。
因此，病人要在医生的指导下合理用药，注意饮食、运动等各个方面的控制，保持良好的生活习惯，才能更好的控制糖尿病，提高生活质量。
糖尿病常见口服药物分类
适应症与禁忌
适应症
主要用于2型糖尿病患者的治疗，尤其是胰岛B细胞功能尚存的患者。对于新诊断 的T2DM非肥胖患者、用饮食和运动治疗血糖控制不理想时，可以采用磺脲类药 物治疗。
禁忌症
对磺脲类药物过敏者禁用；严重肝、肾功能不全者禁用；糖尿病酮症酸中毒、高 渗性昏迷等急性并发症患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。此外，1型糖尿病患 者及胰岛B细胞功能衰竭的2型糖尿病患者也不宜使用磺脲类药物。
禁忌
对阿卡波糖和伏格列波糖过敏者禁用；有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用；患有由 于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用；严重 肾功能损害的患者禁用。
04
DPP-4抑制剂
作用机制
抑制DPP-4活性
DPP-4抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，减少胰高血糖素样肽-1（ GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的降解，从而增加内源性胰岛素分泌，
要点二
常见药物
恩格列净、卡格列净、利格列汀、沙 格列汀等。
要点三
注意事项
使用此类药物时需注意，SGLT2抑制 剂可能导致泌尿生殖道感染风险增加 ，需保持外阴清洁；DPP-4抑制剂主 要不良反应包括鼻咽炎、头痛、上呼 吸道感染等，其他一些很少见的不良 反应有血管神经性水肿、超敏反应等 。
THANKS
VS
禁忌
对DPP-4抑制剂过敏的患者禁用；妊娠期 和哺乳期妇女不宜使用；严重肝肾功能不 全的患者应慎用；同时使用其他降糖药物 时应注意调整剂量，避免低血糖发生。
05
SGLT-2抑制剂
作用机制
抑制SGLT-2
SGLT-2抑制剂通过抑制肾脏中的钠-葡萄糖 共转运蛋白2（SGLT-2），减少肾脏对葡萄 糖的重吸收，从而增加尿糖排泄，降低血糖 水平。
降糖药分类表汇总
降糖药分类表汇总降糖药分类表汇总以下是口服降糖药的基本知识表，包括作用效果、种类、代表药物、注意事项等。
磺脲类作用机制：直接刺激胰岛素分泌，适用于轻、中度T2DM 患者。
不良反应：低血糖，胰岛素分泌不足，体重增加。
代表药物：格列美脲、格列齐特、格列喹酮、瑞格列奈、西格列汀、沙格列汀、维格列汀。
注意事项：磺胺类过敏者禁用，严重肝功能不全慎用。
促胰岛素分泌剂作用机制：促进胰岛素分泌，DPP-4抑制，减少胰高血糖素分泌；食物不影响。
适应范围：T2DM患者，尤其肥胖者。
不良反应：胃肠道反应。
代表药物：格列奈类。
注意事项：胰岛素抵抗时应停用，碘化剂检查时影响吸收。
双胍类作用机制：改善外周胰岛素抵抗，延缓碳水化合物在肠道内消化吸收，减少肝葡萄糖输出。
适应范围：T2DM患者。
不良反应：肠胃道反应，低血糖，乳酸酸中毒。
代表药物：二甲双胍。
注意事项：一线用药，体重增加，妊娠、哺乳期禁用；联合用药中素抵抗时应停用。
噻唑烷二酮类（TZDs）作用机制：改善胰岛素抵抗为主的患者，抗心血管风险。
不良反应：心衰、肝功能不全慎用，肝毒性。
代表药物：罗格列酮、吡格列酮。
注意事项：随餐服用，延缓碳水化合物吸收后血糖升高，出现低血糖。
α-糖苷酶抑制剂作用机制：延缓碳水化合物消化吸收，降低餐后血糖。
不良反应：肠胃道反应，低血糖。
代表药物：XXX、XXX列波糖。
注意事项：服用时应随餐，出现低血糖时纠正。
SGLT-2抑制剂作用机制：抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，降低血糖。
适应范围：T2DM患者。
不良反应：多尿，泌尿系感染。
代表药物：达格列净。
注意事项：肾功能不全者慎用。
以上是口服降糖药的分类表汇总。
胰岛素类制剂基本知识表以下是胰岛素类制剂的起效时间、峰值时间、作用时间、注射方式、注射部位等信息。
速效胰岛素制剂：门冬胰岛素起效时间：10-15分钟峰值时间：1-2小时作用时间：4-6小时注射方式：皮下注射注射部位：腹部赖脯胰岛素起效时间：10-15分钟峰值时间：1-1.5小时作用时间：4-5小时注射方式：皮下注射短效胰岛素制剂：重组人胰岛素R起效时间：15-60分钟峰值时间：2-4小时作用时间：5-8小时注射方式：皮下注射生物合成人胰岛素R 起效时间：15-60分钟峰值时间：2-4小时作用时间：5-8小时注射方式：静脉注射中效胰岛素制剂：胰岛素NPH起效时间：2.5-3小时峰值时间：5-7小时作用时间：13-16小时注射方式：皮下注射长效胰岛素制剂：胰岛素PZI起效时间：3-4小时峰值时间：8-10小时作用时间：20小时注射方式：皮下注射超长效胰岛素制剂：甘精胰岛素起效时间：2-3小时峰值时间：无峰作用时间：24小时注射方式：皮下注射注射部位：手臂前外侧地特胰岛素起效时间：3-4小时峰值时间：3-14小时作用时间：24小时注射方式：皮下注射注射部位：大腿前外侧、臀部外上1/4人胰岛素70/30剂型起效时间：0.5小时峰值时间：2-12小时作用时间：14-24小时注射方式：皮下注射人胰岛素50/50剂型起效时间：0.5小时峰值时间：2-3小时作用时间：10-24小时注射方式：皮下注射赖脯75/25起效时间：15分钟峰值时间：30-70分钟作用时间：16-24小时注射方式：皮下注射门冬30R起效时间：10-20分钟峰值时间：1-4小时作用时间：14-24小时注射方式：皮下注射XXX50R起效时间：15分钟峰值时间：30-70分钟作用时间：16-24小时注射方式：皮下注射门冬50R起效时间：10-20分钟峰值时间：1-4分钟作用时间：16-24小时注射方式：皮下注射以上是胰岛素类制剂的基本知识表，不同类型的胰岛素适用于不同类型的糖尿病患者，使用时应根据医生的建议进行选择。
糖尿病口服药物的分类、使用及注意事项
１、口服降糖药物的分类和服用方法口服降糖类药有很多种。
目前，临床常用的品种按功能或作用可以分为促胰岛素分泌剂、促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂、抑制小肠吸收葡萄糖的α-葡萄糖苷酶抑制、提高胰岛素敏感性和生物利用度的胰岛素增敏剂共４大类。
由于作用原理、起效时间、代谢途径和需要与食物进行配合的时机不同，其服用方法大致如下：（１）促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌类降糖药，包括磺脲和非磺脲两类。
其中，磺脲类代表药物有：优降糖、糖适平、达美康、美吡达、瑞易宁、亚莫利等。
非磺脲类代表药物目前仅有瑞格列奈和那格列耐。
它们共同的主要作用是能够刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。
但是，如果用量不当或不能与饮食所摄入的碳水化合物相配合，则可以引起低血糖。
由于它们进入人体后需要一定的时间来刺激胰岛ß细胞从而产生胰岛素。
因此，其最佳服的药时间为餐前30分钟。
各个成员之间的主要区别主要在于作用的强弱、时间的长短。
成员之间不宜联合使用。
在发展顺序方面：甲磺丁脲( tolbutamide )、氯磺丙脲( chlorpropamide )是第一代磺脲类代表药；格列苯脲( glibenclamide )、格列奇特( gliclazide )、格列吡嗪( glipizide )、格列喹酮( gliquidone )是第二代磺脲类代表药；第三代磺脲类代表药目前只有格列美脲( glimepiride 。
非磺脲类降糖药是近年来新发现的促胰岛素分泌药。
在作用特点方面：糖适平、美比哒、瑞易宁（控释格列吡嗪）等作用时间较短，主要用于控制餐后血糖；优降糖、达美康、格列美脲等作用时间较长，可同时用于控制餐后和空腹血糖。
（２）促进葡萄糖在周围组织细胞的代谢剂本类药物不像磺脲类有一个庞大的“家族”，目前仅有双胍类一族，且只有苯乙双胍（降糖灵）二甲双胍（降糖片）两兄弟。
其中，前者由于容易引起乳酸性酸中毒，因而在某些国家已被禁用，我国目前也较少使用，需要时应比较慎重，剂量以较小为佳。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
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小结
• 口服降糖药包括：
– 胰岛素促分泌剂：磺脲类、格列奈类和DPP-4抑制剂
– 非胰岛素促泌剂：二甲双胍、噻唑烷二酮类、 -糖苷酶抑制剂
• 我国2型糖尿病高血糖治疗路径推荐：
– 一线单药起始可选择二甲双胍、磺脲类、格列奈类或-糖苷酶抑制剂 – 二线治疗应采用作用机制不同的两种药物间联合，可使血糖迅速达标的 同时，单药剂量小
心血管事件（UKPDS）
缺
点：
胃肠道副作用（腹泻、腹痛）；乳酸酸中毒（罕见）；维生素B12缺乏； 多禁忌：CKD、酸中毒、缺氧、脱水
用法用量
常用品种 二甲双胍及缓释片 剂量范围/日 500~2000mg 服用次数/日 2~3次 （缓释片1~2次） 随餐服用 （缓释片每日1次时推荐随晚餐服用） 用药时间
-糖苷酶抑制剂
作用机制： 优 点： 抑制小肠-葡萄糖苷酶，延缓肠道碳水化合物的消化/吸收 无低血糖； 非全身 缺 点： HbA1C疗效一般不高；胃肠道副作用（胀气、腹泻）；频繁用药 用法用量
常用品种 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 剂量范围/日 100~300 mg 0.2~0.9 mg 100~300 mg 服用次数/日 3次 3次 3次 用药时间
早期联合口服降糖药治疗的益处
• 迅速控制血糖达标 • 单药剂量低
• 不同机制口服降糖药物联合，机制互补
Bailey CJ et al. Int J Clin Pract. 2005;59(11):1309–1316.
二线备选药物介绍： 噻唑烷二酮类
作用机制： 激活核转录因子 PPAR-γ， 胰岛素敏感性
或
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 或 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂
GLP-1 受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物
中国2型糖尿病防治指南2010年版
基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素
二甲双胍
作用机制： 激活腺苷酸激酶， 肝脏葡萄糖生产
优
点：
用药经验丰富；无体重增加；无低血糖；可能
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
或
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 或 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂
GLP-1 受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物
中国2型糖尿病防治指南2010年版
基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素
一线单药起始的口服降糖药
生活方式干预 一线药物治疗
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗 主要治疗路径 备选治疗路径
二甲双胍
生 活 方 式 干 预
二线药物治疗
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
三线药物治疗
基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素
低血糖；体重增加；？减弱心肌缺血预处理；耐用性低 用法用量
常用品种 格列本脲 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列齐特 格列齐特缓释片 格列喹酮 格列美脲
剂量范围/日 2.5~15 mg 2.5~30 mg 5~20 mg 80~320 mg 30~120 mg 30~180 mg 1~8 mg
服用次数/日 1~3次 1~3次 1次 1~3次 1次 1~3次 1次
优
点：
无低血糖；耐久性；
？
HDL-C；
甘油三酯（吡格列酮）；
心血管事件（ProACTIVE，吡格列酮） LDL-C（罗格列酮）； 膀胱癌（吡格列酮）
缺
点：
体重增加；水肿/心衰；骨折；
心肌梗塞（荟萃分析，罗格列酮）； 用法用量
品种 罗格列酮 吡格列酮 剂量范围/日 4~8 mg 15~45 mg 服用次数/日 1~2次 1次
餐后血糖偏离； ？
CVD事件（STOP-NIDDM）；
随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 餐前口服，服药后即刻进餐 在每顿正餐开始时服用
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书
用药时间 餐前30分钟 餐前半小时 早餐时 餐前 早餐时 餐前半小时 早餐前或餐时服
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书
格列奈类
作用机制： 优 缺 点： 点： 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 餐后血糖偏离；次数灵活 低血糖，但发生频率和程度较磺脲类轻；体重增加； ？减弱心肌缺血预处理；频繁用药 用法用量
第四讲
口服降糖药的降糖机 制和合理使用
2型糖尿病的病理生理机制
肠促胰素效应减弱 β细胞 脂肪分解增加和 葡萄糖摄入减少 细胞 胰岛素 分泌 减少 高血糖 葡萄糖重 吸收增加 糖的摄入减少 肝糖输出增加 神经递质功能异常
Tahrani et al. Lancet 2011;378:182-97
胰高糖 素分泌 增加
谢 谢！
噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂
或
胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 或 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂
GLP-1 受体激动剂
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素
中国2型糖尿病防治指南2010年版
两种口服降糖药联合方案
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书
磺脲类
作用机制： 优 缺 点： 点： 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 用药经验丰富； 胰岛素分泌
微血管风险（UKPDS）
现有口服降糖药的种和作用特点
胰岛分泌功能缺陷
胰岛素抵抗
(胰岛素应答受损) 胰岛素分泌不足 (β细胞功能缺陷) 对胰高糖素抑制的 不足 (细胞功能缺陷)
延缓碳水化合 物的吸收
肠
磺脲类药物 格列奈类药物 DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂
二甲双胍 噻唑烷二酮
-糖苷酶抑制剂
胰岛素促分泌剂
Adapted from DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis. 2003;3(suppl 1):S24-S40
优
点：
无低血糖；耐受良好 HbA1C疗效一般不高；荨麻疹/血管性水肿； ？胰腺炎 用法用量
缺
点：
常用品种 西格列汀 沙格列汀
剂量范围/日 100 mg 5 mg
服用次数/日 1次 1次
用药时间 可与或不与食物同服 服药时间不受进餐影响
维格列汀
50~100 mg
1~2次
可以餐时服用，也可非餐时服用
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书
• 主要联合方案：二甲双胍 + 磺脲类/格列奈类/ -糖苷酶抑制剂 • 备选联合方案：二甲双胍 + 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂 • 若患者不适合二甲双胍治疗，可采用其他种类口服降糖药联合治疗：
磺脲类/格列奈类+ -糖苷酶抑制剂 磺脲类/格列奈类+ 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂 -糖苷酶抑制剂+ 噻唑烷二酮类/DPP-4抑制剂
非胰岛素促泌剂
高血糖治疗路径中口服降糖药的地位
生活方式干预 一线药物治疗 二甲双胍 胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗 主要治疗路径 备选治疗路径
生 活 方 式 干 预
二线药物治疗 胰岛素促分泌剂 或 -糖苷酶抑制剂 三线药物治疗
基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素
常用品种 瑞格列奈 那格列奈 剂量范围/日 1~16 mg 120～360mg 服用次数/日 3次 3次 用药时间 进餐服药，不进餐不服药， 不影响服药效果 主餐前服药
胰岛素分泌
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书
用药时间 进食对总吸收量无明显影响，但达峰时间延迟 与进食无关
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书
DPP-4抑制剂
作用机制： 抑制DPP-4活性，增加餐后活性GLP-1、GIP的浓度 胰岛素分泌（葡萄糖依赖）， 胰高糖素分泌（葡萄糖依赖）
中国2型糖尿病防治指南2010年版
口服降糖药的联合治疗原则
绝大多数患者最终需要联合用药治疗 基本原则：不同机制药物之间的联合 才能获得最大的受益
• 同一类药的不同药物之间避免同时应用
• 不同类型的药物两种联用，如需要也可三种联用
1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南基层版（征求意见稿）.
若单药治疗血糖不达标，可联合二种口服降糖药治疗
如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗
生活方式干预 生 活 方 式 干 预 一线药物治疗
二甲双胍
主要治疗路径
备选治疗路径