服用克唑替尼注意事项
赛可瑞克唑替尼胶囊服用方法和饮食禁忌
辉瑞赛可瑞克唑替尼（Xalkori）服用方法和饮食禁忌本文由印康源海外医疗整理提供，辉瑞研发的赛可瑞克唑替尼胶囊是Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
辉瑞面向印度市场，开发了品牌名称为Crizalk的印度版克唑替尼，另外还有印度本地品牌的克唑替尼（微信：yinkangyuan88）。
不论是哪个版本的克唑替尼，在开始治疗之前和服用过程中都有一些注意事项。
在开始治疗之前，医生可能会进行测试，以确保克唑替尼是您的肺癌类型的最佳治疗。
服用方法剂量和时间需医生处方。
不要加大或者减少药量或超过推荐的时间。
克唑替尼的推荐剂量为250mg，每天服用两次可以带食物或者不带食物服用不要粉碎，咀嚼，溶解或打开克唑替尼胶囊，整个吞下为了确保这种药物对病情有帮助，而且不会造成有害影响，血细胞和肝功能可能需要经常检测。
心脏功能可能需要使用心电图（ECG或EKG）进行测试。
根据这些测试的结果，癌症治疗可能会延迟未经医生允许，不要停止服用药物在室温下储存，远离湿气和热量，不用时请将瓶子盖紧。
如果忘记服用克唑替尼，如果记起，尽快服用，但是如果距离下次用药已经不足6小时，那么忽略掉这一次用药，按照正常药量和用药时间服药。
尽量避免在治疗期间进食葡萄柚和西柚汁。
有些药物可能会与克唑替尼产生相互作用。
华法林（Coumadin，Jantoven）等血液稀释剂环孢素（Gengraf，Neoral，Sandimmune），西罗莫司（Rapamune）或他克莫司（Prograf）地塞米松（Cortastat，Dexasone，Solurex，DexPak）地高辛（洋地黄，Lanoxin，Lanoxicaps）异烟肼（用于治疗结核病）尼卡地平（Cardene）匹莫齐特（Orap）圣约翰草茶碱（Elixophyllin，Theo-24，Theochron，Uniphyl）红霉素（E.E.S.，EryPed，Ery-Tab，Erythrocin，Pediazole），利福布丁（Mycobutin），利福平（Rifadin，Rifater，Rifamate），利福喷汀（Priftin）或泰利霉素（Ketek）去甲丙咪嗪（Norpramin），多塞平（Sinequan，Silenor），艾司西酞普兰（Lexapro），米氮平（Remeron），奈法唑酮，舍曲林（Zoloft），曲唑酮（Desyrel，Oleptro），三甲吡啶（Surmontil）或文拉法辛（Effexor）如伊曲康唑（Sporanox），酮康唑（Nizoral），咪康唑（Oravig）或伏立康唑（Vfend）等抗真菌药物司可巴比妥（Seconal），戊巴比妥（Nembutal）或苯巴比妥（Solfoton）等巴比妥类麦角胺（Ergomar，Cafergot）或二氢麦角胺（D.H.E.45，Migranal鼻喷雾剂）普鲁卡因胺（Procan，Pronestyl）或奎尼丁（Quin-G）等心脏节律药物阿扎那韦（Reyataz），地拉呋啶（Delavirdine），依非韦伦（Efavirenz），依地韦林（Etivirenz），依地韦林（Etravirine），茚地那韦（Crixivan），奈非那韦（Viracept），奈韦拉平（Viramune），利托那韦（Norvir，Kaletra）或沙奎那韦（Invirase）非氨酯（Felbatol），奥卡西平（Trileptal），苯妥英（Dilantin），扑米酮（Mysoline）或丙戊酸（Depakene，Stavzor）以上未列出所有可能与克唑替尼产生相互作用的药物，还有许多其他药物可以与克唑替尼相互作用。
克唑替尼中文说明书
克唑替尼说明书(中文)【药物名】Xalkori 【商品名】Crizotinib (克唑替尼) 【美国上市时间】o ROS-1阳性非小细胞肺癌；o FDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶( ALK)阳性的局部晚期患者；上市时间：2011 年【类别】酪氨酸酶抑制剂【靶点】ALK【分子结构】分子式：C21H22C l2 FN5O化学名：(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式为：分子量为：450.34 KDa【生产公司】Pfizer 辉瑞公司【购买地】美国【剂型和规格】口服胶囊，剂量为250mg和200mg。
250mg胶囊：硬明胶胶囊，大小0，粉色不透明帽和体，在帽上有“ Pfizer ”和体上“ CRZ 250” ，60胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。
200mg胶囊：硬明胶胶囊，大小1，白色不透明体和粉色不透明帽，帽上有“ Pfizer 和体上“ CRZ 200”，60胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。
【本质】克唑替尼胶囊硬壳含250 mg 或200 mg 的克唑替尼胶体二氧化硅，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳为无活性成分。
粉红色不透明胶囊壳组分含明胶，二氧化钛，和氧化铁红。
白色不透明胶囊壳组分含明胶和二氧化钛。
印刷油墨含有虫胶，丙二醇，强氨水溶液，氢氧化钾，和黑色氧化铁。
【作用机理】克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR, c-Met），ROS1（c-ros），和酪氨酸激酶（RON）的一种抑制剂。
易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。
ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。
克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。
靶向毒性管理
有临床症状的心力衰竭患者：强烈建议禁用 曲妥珠单抗，除非获益大于风险--慎重
不推荐使用曲妥珠单抗冶疗：充血性心力衰 竭病史、高危未控制的心律失常、需要药物
治疗的心绞痛、有临床意义瓣膜疾病、心电
图显示透壁心肌梗死、控制不佳的高血压
多靶点抑制剂使用注意事项
该类药物引起高血压常见，用药前评估血压
血压升高机制
抗血管生成剂
抑制NO通路：VEGF=>NO和PGI2舒张血管， 当被抑制后=>NO和PGI2产生下降=>血管阻力
增加=>血压升高
抑制小A新生血管产生：VEGFI =>小A数目减
少=>毛细胞血管与小A密度比例不适当=>BP
引起线粒体损伤和细胞凋亡：舒尼替尼
呼吸道毒性
临床表现
支气管痉挛、呼吸困难、间质性肺病(ILD)
支气管痉挛和呼吸衰竭：利妥昔 呼吸困难：西妥昔 25% ILD ：吉非替尼 5.7%、厄洛替尼 2.5% 依维莫司、替西罗莫司
临床情况
呼吸道毒性
ILD:多发生于吉非替尼治疗的 4 周内，是EGFRTKI 少见但极为严重的并发症，致死率为 0.3%。 表现为新发作或加重的呼吸困难、低氧血症、限 制性通气障碍及弥散功能减低及无明显诱因的肺
心血管毒性
心血管毒性机制
曲妥珠单抗
HER-2 作用促进心肌细胞发育，维持正常心脏 功能；诱导的心肌毒性可能与抑制 HER-2 靶向 作用有关，但拉帕替尼引起的 LVEF 并不明显
曲妥珠可诱发细胞内结合反应，激活线粒体凋 亡抑制线粒体功能>线粒体受损>心肌功能下降 >LVEF下降和CHF
克唑替尼的全面解析
克唑替尼的主要作用
克唑替尼的抗肿瘤作用
克唑替尼是一种有效的抗癌药物，能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
克唑替尼的靶向治疗机制
克唑替尼通过靶向特定的分子靶点，阻断癌细胞的信号传导，从而抑制其生长和繁殖。
克唑替尼的临床应用范围
克唑替尼主要用于治疗某些类型的肺癌、甲状腺癌和其他恶性肿瘤，具有较好的疗效和耐受性。
克唑替尼的疗效评估结果
根据临床试验数据，克唑替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出良好的 疗效。
克唑替尼的研究进展
克唑替尼的新药研发动态
克唑替尼的研发进展
该药物已进入临床试验阶段，显示出良好的疗效和安全性。
克唑替尼的适应症范围
主要用于治疗非小细胞肺癌，对其他癌症也有一定的治疗效果。
克唑替尼的市场前景
克唑替尼对患者社交活动的影响
克唑替尼可能使患者情绪低落，影 响其参与社交活动的积极性。
克唑替尼对家庭经济的影响
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克唑替尼的药品价格
克唑替尼作为治疗肺癌的靶向药物 ，其价格较高，给患者家庭经济带 来压力。
克唑替尼的医保报销情况
虽然克唑替尼已纳入医保目录，但 部分地区报销比例较低，仍需自费 部分费用。
克唑替尼的经济负担对家庭的影响
长期使用克唑替尼可能导致家庭 经济负担加重，影响生活质量和 家庭成员的福利。
克唑替尼对社会医疗资源的影响
克唑替尼的高昂价格
克唑替尼的价格昂贵，给患者带来 了经济负担，增加了社会医疗资源 的压力。
克唑替尼的疗效与副作用
克唑替尼虽然对某些癌症有显著疗 效，但也存在一些副作用，需要额 外的医疗资源进行管理和处理。
克唑替尼对特定癌症的影响
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克唑替尼合理用药要点
克唑替尼合理用药要点
通用名:克唑替尼胶囊
制剂与规格:胶囊:200mg、250mg
适应证:
1.间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
2.ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
合理用药要点:
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK 检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。
2.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。
3.用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常，治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，严重肝损伤患者禁用。
4.如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE，第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量:（1）第一次减少剂量:口服，200mg，每日两次；（2）第二次减少剂量:口服，250mg，每日一次如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。
5.目前CYP3A抑制剂对稳态克唑替尼暴露量影响程度尚不确定。
克唑替尼是一种CYP3A的中度抑制剂。
体外研究表明，尽管克唑替尼是CYP2B6底物代谢的介导抑制剂，但在临床上不会发生药物相互作用。
6.用于cMET14外显子跳跃 NSCLC突变的晚期患者。
中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南
中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2023版）恶心是以反胃和（或）急需呕吐为特征的状态。
呕吐是胃内容物经口吐出的一种反射动作。
根据临床上常用的不良事件通用术语标准5.0版标准，恶心分为1级（食欲下降，不伴进食习惯改变）、2级（经口摄食减少不伴有明显体重下降，脱水或营养不良）和3级（经口摄入能量和水分不足，需要鼻饲、全肠外营养或住院治疗）。
呕吐分为1级（不需要进行干预）、2级（门诊静脉补液，需要医学干预）、3级（需要鼻饲、全肠外营养或住院治疗）、4级（危及生命，需要紧急治疗）和5级（死亡）。
恶心、呕吐是抗肿瘤治疗的常见不良反应之一，70%以上的抗肿瘤患者会出现不同程度的恶心呕吐，严重的恶心呕吐可能导致患者发生脱水、电解质紊乱、营养缺乏等病症，影响患者抗肿瘤治疗的正常开展。
随着抗肿瘤治疗和抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗不断取得新的进展，制定适时、科学、规范、合理的抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南有利于保障抗肿瘤治疗的顺利进行。
因此，由中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会、中国抗癌协会肿瘤临床化疗专业委员会、中国抗癌协会肿瘤支持治疗专业委员会、中国临床肿瘤学会肿瘤支持与康复治疗专家委员会的专家遵循现有循证医学证据，参考国内外指南，结合中国临床诊疗实践，共同制定了《中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2023版）》，从抗肿瘤治疗相关恶心呕吐评估、处理、常用止吐药物及使用注意事项方面进行阐述，以期为中国抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗提供专业指导意见。
一、指南形成方法（略）二、抗肿瘤治疗相关恶心呕吐的评估（一）抗肿瘤治疗相关恶心呕吐的分类1.化疗相关性恶心呕吐：按照发生时间，通常将CINV 分为急性、延迟性、爆发性、难治性、预期性5种类型。
急性恶心呕吐：给予抗肿瘤药物（化疗药物）后24 h内发生的恶心及呕吐。
延迟性恶心呕吐：给予抗肿瘤药物（化疗药物）24 h之后发生的恶心及呕吐。
用药后48～72 h达到最强，可以持续6～7 d。
新型抗肿瘤药物-呼吸系统肿瘤用药临床应用指导原则(2022版)
新型抗肿瘤药物-呼吸系统肿瘤用药临床应用指导原则（2022年版）一、吉非替尼 Gefitinib制剂与规格：片剂：250mg适应证：表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。
2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。
本标准也适用于其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
3.吉非替尼单药的推荐剂量为250mg/次，每天一次，口服，空腹或与食物同服，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。
如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。
4.治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。
5.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；显示寡进展或中枢神经系统进展患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于广泛进展的患者，建议改换为其他治疗方案。
本条标准也适用于其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
6.用药期间必须注意常见的皮肤黏膜反应和腹泻；应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。
7.如确诊药物相关性间质性肺炎，建议永久停用。
本条标准也适用于其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
8.药物相互作用剂量调整：（1）CYP3A4强效诱导剂：如果未出现重度药物不良反应，吉非替尼日剂量可增加至500mg，中断CYP3A4强效诱导剂给药后7天，重新开始吉非替尼250mg给药。
（2）CYP3A4抑制剂：CYP3A4强效抑制剂能降低吉非替尼代谢，增加其血浆浓度。
吉非替尼与CYP3A4强效抑制剂联合使用时，应监测不良反应。
※9.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者，可考虑在驱动基因不明的情况下尽快用药。
一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织或血液检测。
克唑替尼中文说明书
克唑替尼说明书(中文)【药物名】Xalkori 【商品名】Crizotinib (克唑替尼) 【美国上市时间】o ROS-1阳性非小细胞肺癌；o FDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶( ALK)阳性的局部晚期患者；上市时间：2011 年【类别】酪氨酸酶抑制剂【靶点】ALK【分子结构】分子式：C21H22C l2 FN5O化学名：(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式为：分子量为：450.34 KDa【生产公司】Pfizer 辉瑞公司【购买地】美国【剂型和规格】口服胶囊，剂量为250mg和200mg。
250mg胶囊：硬明胶胶囊，大小0，粉色不透明帽和体，在帽上有“ Pfizer ”和体上“ CRZ 250” ，60胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。
200mg胶囊：硬明胶胶囊，大小1，白色不透明体和粉色不透明帽，帽上有“ Pfizer 和体上“ CRZ 200”，60胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。
【本质】克唑替尼胶囊硬壳含250 mg 或200 mg 的克唑替尼胶体二氧化硅，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳为无活性成分。
粉红色不透明胶囊壳组分含明胶，二氧化钛，和氧化铁红。
白色不透明胶囊壳组分含明胶和二氧化钛。
印刷油墨含有虫胶，丙二醇，强氨水溶液，氢氧化钾，和黑色氧化铁。
【作用机理】克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR, c-Met），ROS1（c-ros），和酪氨酸激酶（RON）的一种抑制剂。
易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。
ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。
克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。
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服用克唑替尼注意事项集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]
服用克唑替尼注意事项一服用前后注意事项
说明中告知饭前饭后均可。
总结多位病友经验，要饭后吃。
吃药时多喝水，不要让胶囊在口腔或食道附着或融化，避免影响食欲或发生食道炎。
也可以吃完药再吃点食物，保证药物快速进入胃内，尽快被包裹，减少胃内刺激。
二关注相关检查及化验指标
1、开始服药注意观察心电图变化，典型表现为Q-T间期延长，超过450ms要停药，心内科会诊。
2、每两个月做一次超声心动检查，常见二尖瓣或三尖瓣关闭不全，心包积液。
带来血压下降，心率降低。
血压低于90/60mmHg，心率低于60次/分，心包积液达到中度，建议心内科会诊。
3、监测心肌酶变化，心肌酶高建议吃辅酶Q10。
4、定期查验血常规，白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5，口服升白药或打升白针，克唑替尼减到200mg，日二。
中性粒细胞低于1要停药，待升至1.5后才能服药。
5、关注肝功能、肾功能。
指标高可口服护肝药。
6、2个月左右复查一次胸部增强CT，病变稳定继续服药。
有进展或纤维化需停药。
7、半年左右做一次头部增强核磁和骨扫描，关注远端转移。
有脑转要密切关注，1-2月检查一次。
三、副作用的处理
1、常见便秘或腹泻。
便秘可口服莫沙比利增加肠蠕动。
口服褔松或杜密克，两种均为比较安全药物，可将肠道内食物稀释软化润滑，有利于顺利排便。
排便困难可使用开塞露或甘油灌肠剂。
2、服药时有恶心，可服药前口服胃复安或吗叮咛。
发生食道炎要去医院就诊。
3、活动后下肢水肿尽量平卧，减少活动，严重时可以使用利尿剂，同时注意补钾。
4、其他副作用根据指标对症处理，或及时就诊。