克唑替尼胶囊说明书..
赛可瑞克唑替尼胶囊服用方法和饮食禁忌
辉瑞赛可瑞克唑替尼（Xalkori）服用方法和饮食禁忌本文由印康源海外医疗整理提供，辉瑞研发的赛可瑞克唑替尼胶囊是Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
辉瑞面向印度市场，开发了品牌名称为Crizalk的印度版克唑替尼，另外还有印度本地品牌的克唑替尼（微信：yinkangyuan88）。
不论是哪个版本的克唑替尼，在开始治疗之前和服用过程中都有一些注意事项。
在开始治疗之前，医生可能会进行测试，以确保克唑替尼是您的肺癌类型的最佳治疗。
服用方法剂量和时间需医生处方。
不要加大或者减少药量或超过推荐的时间。
克唑替尼的推荐剂量为250mg，每天服用两次可以带食物或者不带食物服用不要粉碎，咀嚼，溶解或打开克唑替尼胶囊，整个吞下为了确保这种药物对病情有帮助，而且不会造成有害影响，血细胞和肝功能可能需要经常检测。
心脏功能可能需要使用心电图（ECG或EKG）进行测试。
根据这些测试的结果，癌症治疗可能会延迟未经医生允许，不要停止服用药物在室温下储存，远离湿气和热量，不用时请将瓶子盖紧。
如果忘记服用克唑替尼，如果记起，尽快服用，但是如果距离下次用药已经不足6小时，那么忽略掉这一次用药，按照正常药量和用药时间服药。
尽量避免在治疗期间进食葡萄柚和西柚汁。
有些药物可能会与克唑替尼产生相互作用。
华法林（Coumadin，Jantoven）等血液稀释剂环孢素（Gengraf，Neoral，Sandimmune），西罗莫司（Rapamune）或他克莫司（Prograf）地塞米松（Cortastat，Dexasone，Solurex，DexPak）地高辛（洋地黄，Lanoxin，Lanoxicaps）异烟肼（用于治疗结核病）尼卡地平（Cardene）匹莫齐特（Orap）圣约翰草茶碱（Elixophyllin，Theo-24，Theochron，Uniphyl）红霉素（E.E.S.，EryPed，Ery-Tab，Erythrocin，Pediazole），利福布丁（Mycobutin），利福平（Rifadin，Rifater，Rifamate），利福喷汀（Priftin）或泰利霉素（Ketek）去甲丙咪嗪（Norpramin），多塞平（Sinequan，Silenor），艾司西酞普兰（Lexapro），米氮平（Remeron），奈法唑酮，舍曲林（Zoloft），曲唑酮（Desyrel，Oleptro），三甲吡啶（Surmontil）或文拉法辛（Effexor）如伊曲康唑（Sporanox），酮康唑（Nizoral），咪康唑（Oravig）或伏立康唑（Vfend）等抗真菌药物司可巴比妥（Seconal），戊巴比妥（Nembutal）或苯巴比妥（Solfoton）等巴比妥类麦角胺（Ergomar，Cafergot）或二氢麦角胺（D.H.E.45，Migranal鼻喷雾剂）普鲁卡因胺（Procan，Pronestyl）或奎尼丁（Quin-G）等心脏节律药物阿扎那韦（Reyataz），地拉呋啶（Delavirdine），依非韦伦（Efavirenz），依地韦林（Etivirenz），依地韦林（Etravirine），茚地那韦（Crixivan），奈非那韦（Viracept），奈韦拉平（Viramune），利托那韦（Norvir，Kaletra）或沙奎那韦（Invirase）非氨酯（Felbatol），奥卡西平（Trileptal），苯妥英（Dilantin），扑米酮（Mysoline）或丙戊酸（Depakene，Stavzor）以上未列出所有可能与克唑替尼产生相互作用的药物，还有许多其他药物可以与克唑替尼相互作用。
克唑替尼原理
克唑替尼原理
克唑替尼是一种针对ALK阳性的非小细胞肺癌（ NSCLC）的靶向治疗药物。
它的原理是通过抑制ALK融合基因所编码的酪氨酸激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和侵袭。
克唑替尼在2011年获得美国FDA的批准，用于治疗晚期或转移性的ALK阳性NSCLC，是第一个针对ALK的靶向药物。
多项临床试验表明，克唑替尼相比传统的化疗，能够显著提高ALK阳性NSCLC 患者的客观缓解率、无进展生存期和总生存期，同时具有较好的耐受性和安全性。
然而，克唑替尼并非万能的，它也存在一些不良反应和局限性。
最重要的问题就是耐药，即患者在使用克唑替尼一段时间后，肿瘤细胞会发生一些变化，使得克唑替尼失去了原有的抑制作用，导致疾病的恶化或复发。
目前已知的耐药机制主要有以下几种：
-（ALK二级突变：指ALK融合基因的酪氨酸激酶结构域内发生的导致氨基酸替换的点突变，使得ALK融合蛋白对克唑替尼的亲和力降低或失去，从而降低克唑替尼的抑制效果。
-（ALK基因扩增：指ALK融合基因在染色体上的拷贝数增加，导致ALK融合蛋白的表达水平升高，从而抵消克唑替尼的抑制作用。
-（躲避信号通路的激活：指肿瘤细胞通过激活其他与ALK信号
通路平行或下游的信号通路，如EGFR、KRAS、PI3K/AKT、MAPK等，来维持细胞的增殖和存活，从而规避克唑替尼的抑制作用。
-（肿瘤微环境的改变：指肿瘤细胞周围的血管、基质、免疫细胞等发生的变化，影响克唑替尼的药物输送、代谢和效应，从而降低克唑替尼的治疗效果。
肺癌常用化疗药物
肺癌常用化疗药物目录肺癌常用化疗药物 (1)一、吉非替尼 (1)二、厄洛替尼 (2)三、埃克替尼 (3)四、马来酸阿法替尼 (4)五、奥希替尼 (6)六、克唑替尼 (6)七、贝伐珠单抗 (7)八、重组人血管内皮抑制素 (8)九、盐酸安罗替尼 (9)十、塞瑞替尼 (10)十一、纳武利尤单抗 (11)一、吉非替尼通用名：吉非替尼片制剂与规格：片剂：250mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
合理用药要点：1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR 敏感突变。
2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。
3.治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。
4.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。
5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻；应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。
6.避免与CYP3A4诱导剂（如，苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用。
避免与CYP3A4酶抑制剂（如酮康唑、异烟肼）等联合使用，其联合使用可能导致血药浓度升高而增加不良反应。
服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
能显著且持续升高胃液pH值的药物有可能会降低吉非替尼的血药浓度，从而降低吉非替尼疗效。
※7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰※注：本指导原则“合理用药要点”带※部分为特殊情况下的药物合理使用专家共识。
竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。
一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。
二、厄洛替尼通用名：盐酸厄洛替尼片制剂与规格：片剂：150mg适应证：EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
肿瘤特药服务
肿瘤特药服务服务内容当用户在等待期后经二级或二级以上公立医院专科医生初次诊断罹患保险合同所定义的恶性肿瘤时，联合全国逾200+家的院边及DTP药房，提供院外药店取药和送药到家的服务。
药品目录本服务提供的特药覆盖治疗期内国内已上市的抗癌靶向药物及免疫治疗药物，并持续更新。
序号商品名通用名平均月治疗费用1易瑞沙吉非替尼片1641元2伊瑞可吉非替尼片1494元3特罗凯盐酸厄洛替尼片18800元4凯美纳盐酸埃克替尼片5765元5吉泰瑞马来酸阿法替尼片6000元6泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片15300元7多泽润达可替尼16980元8爱必妥西妥昔单抗注射液25900-28490元9泰欣生尼妥珠单抗注射液13600元10赛可瑞克唑替尼胶囊15600元11安圣莎盐酸阿来替尼胶囊15632元12赞可达塞瑞替尼胶囊29700元13万珂注射用硼替佐米11280-22560元/3周14昕泰注射用硼替佐米8560-17120元/3周15千平注射用硼替佐米8400-16800元/3周16齐普乐注射用硼替佐米8360-16720元/3周17益久注射用硼替佐米8300-16700元/3周18恩莱瑞枸橼酸伊沙佐米胶囊14799元19赫赛汀注射用曲妥珠单抗前三周11000元，后续每三周5500元（三周方案较常用）20帕捷特帕妥珠单抗注射液前三周共9900元，后续治疗每三周4950元21泰立沙甲苯磺酸拉帕替尼片10500元22艾瑞妮马来酸吡咯替尼片11351元23安维汀贝伐珠单抗注射液19340元/3周24福可维盐酸安罗替尼胶囊6818元/3周25爱优特呋喹替尼胶囊7938元/月26艾坦甲磺酸阿帕替尼片12249元/月27拜万戈瑞戈非尼片16464元/月28多吉美甲苯磺酸索拉非尼片11400元29索坦苹果酸舒尼替尼胶囊11573-13950元30维全特培唑帕尼片23200元31乐卫玛甲磺酸仑伐替尼胶囊50400元32英立达阿昔替尼片12420元33格列卫甲磺酸伊马替尼片32000元34昕维甲磺酸伊马替尼片3800元35诺利宁甲磺酸伊马替尼片3120元36格尼可甲磺酸伊马替尼胶囊3560元37依尼舒达沙替尼片7038元38达希纳尼洛替尼胶囊36100元39施达赛达沙替尼片14041元40可瑞达帕博利珠单抗注射液35836元/月41欧狄沃纳武利尤单抗注射液37040元/月42拓益特瑞普利单抗注射液14400元/月43达伯舒信迪利单抗注射液5686元/3周44艾瑞卡注射用卡瑞利珠单抗39600元/月45飞尼妥依维莫司片18080元46佐博伏维莫非尼片32880元47利普卓奥拉帕利片20280元48美罗华利妥昔单抗注射液16062元/3周49汉利康利妥昔单抗注射液13048元/月50亿珂伊布替尼胶囊22680元51爱谱沙西达本胺片18480元52瑞复美来那度胺胶囊21644元53立生来那度胺胶囊3960元54安显来那度胺胶囊5380元55齐普怡来那度胺胶囊3980元/月56恩度重组人血管内皮抑制素注射液8820元/3周57爱博新哌柏西利胶囊29800元58泽珂阿比特龙片17390.40元服务项目病案管理：医生团队将从第一次接触患者起通过线上一对一为患者提供病程管理服务，包含治疗方案记录及跟进、用药及不良反应的问询回访、安抚家属处方审核：由专业的药师提供肿瘤特药的处方协助审核服务，从医药专业方向判定用药合理性，并给予专业判断意见特药直赔：为客户提供药品直赔服务，无须用户垫付药费送药上门：对于特药处方审核通过的，提供送药上门便利服务服务安排时间病案管理用药全程处方审核资料齐全后1个工作日特药直赔确认客户信息后，1个工作日协调药房备药（如当地药房缺货需2-3天）送药上门处方审核通过后，1个工作日服务有效期保单生效起一年内有效。
克唑替尼中文说明书
克唑替尼说明书(中文)【药物名】Xalkori 【商品名】Crizotinib (克唑替尼) 【美国上市时间】o ROS-1阳性非小细胞肺癌；o FDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶( ALK)阳性的局部晚期患者；上市时间：2011 年【类别】酪氨酸酶抑制剂【靶点】ALK【分子结构】分子式：C21H22C l2 FN5O化学名：(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式为：分子量为：450.34 KDa【生产公司】Pfizer 辉瑞公司【购买地】美国【剂型和规格】口服胶囊，剂量为250mg和200mg。
250mg胶囊：硬明胶胶囊，大小0，粉色不透明帽和体，在帽上有“ Pfizer ”和体上“ CRZ 250” ，60胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。
200mg胶囊：硬明胶胶囊，大小1，白色不透明体和粉色不透明帽，帽上有“ Pfizer 和体上“ CRZ 200”，60胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。
【本质】克唑替尼胶囊硬壳含250 mg 或200 mg 的克唑替尼胶体二氧化硅，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳为无活性成分。
粉红色不透明胶囊壳组分含明胶，二氧化钛，和氧化铁红。
白色不透明胶囊壳组分含明胶和二氧化钛。
印刷油墨含有虫胶，丙二醇，强氨水溶液，氢氧化钾，和黑色氧化铁。
【作用机理】克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR, c-Met），ROS1（c-ros），和酪氨酸激酶（RON）的一种抑制剂。
易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。
ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。
克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。
ALK全程管理
Brigatinib(AP26113)
• Brigatinib对 ALK 重排和克唑替尼耐药突变均具有临床前活性。R. Rosell教授汇报的Ⅰ/Ⅱ期单臂开放标签的多中心研究(n=137)中6，既 往接受克唑替尼治疗的、可评价的ALK阳性NSCLC患者(n=70)ORR为 71%，中位无进展生存(PFS)期为13.4个月。brigatinib治疗克唑替尼耐 药的患者有一定的抗肿瘤活性;未接受克唑替尼治疗的ALK阳性 NSCLC患者ORR为100%，包括患者基线有脑转移(可测量病灶的患者 中颅内ORR为53%)。
• ceritinib的获得性耐药机制，目前认为包括基因突变、致癌旁路及药代 动力学逃逸等，这与克唑替尼和Alectinib获得性耐药机制较为相似。
Alectinib
• Alectinib，二代ALK-TKI，可透过血脑屏障，拥有极好的的CNS渗透性 ，其对ALK的抑制作用高于克唑替尼约5倍，且可抑制大多数克唑替尼耐 药的ALK突变。2016年JCO的II期，经一线TKI治疗的ALK重排患者应用 Alectinib， ORR为50%，中位缓解持续时间是11.2月。备受关注的是 Alectinib在CNS作用：在35例基线可测量的CNS转移灶患者中，CNS ORR为57%。在23例基线存在CNS转移灶且前期未经放疗的患者中，10 例（43%）达到了CNS CR。在治疗的第12个月，33名患者（24.8%） CNS进展，43名患者（33.2%）非CNS进展，随着时间的推移，非CNS较 CNS更早出现进展发生率的升高，而死亡累计发生率升高速度显著低于 其他事件。提示Alectinib在治疗ALK基因重排且对克唑替尼耐药的晚期 非小细胞肺癌（包括存在脑转移）效果显著且耐受性良好，有望为该类 患者提供更优的治疗选择。
克唑替尼的全面解析
克唑替尼的主要作用
克唑替尼的抗肿瘤作用
克唑替尼是一种有效的抗癌药物，能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
克唑替尼的靶向治疗机制
克唑替尼通过靶向特定的分子靶点，阻断癌细胞的信号传导，从而抑制其生长和繁殖。
克唑替尼的临床应用范围
克唑替尼主要用于治疗某些类型的肺癌、甲状腺癌和其他恶性肿瘤，具有较好的疗效和耐受性。
克唑替尼的疗效评估结果
根据临床试验数据，克唑替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出良好的 疗效。
克唑替尼的研究进展
克唑替尼的新药研发动态
克唑替尼的研发进展
该药物已进入临床试验阶段，显示出良好的疗效和安全性。
克唑替尼的适应症范围
主要用于治疗非小细胞肺癌，对其他癌症也有一定的治疗效果。
克唑替尼的市场前景
克唑替尼对患者社交活动的影响
克唑替尼可能使患者情绪低落，影 响其参与社交活动的积极性。
克唑替尼对家庭经济的影响
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克唑替尼的药品价格
克唑替尼作为治疗肺癌的靶向药物 ，其价格较高，给患者家庭经济带 来压力。
克唑替尼的医保报销情况
虽然克唑替尼已纳入医保目录，但 部分地区报销比例较低，仍需自费 部分费用。
克唑替尼的经济负担对家庭的影响
长期使用克唑替尼可能导致家庭 经济负担加重，影响生活质量和 家庭成员的福利。
克唑替尼对社会医疗资源的影响
克唑替尼的高昂价格
克唑替尼的价格昂贵，给患者带来 了经济负担，增加了社会医疗资源 的压力。
克唑替尼的疗效与副作用
克唑替尼虽然对某些癌症有显著疗 效，但也存在一些副作用，需要额 外的医疗资源进行管理和处理。
克唑替尼对特定癌症的影响
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克唑替尼胶囊说明书
克唑替尼胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名: 克唑替尼胶囊商品名: 赛可瑞®/XALKORI® 英文名: Crizotinib Capsules 汉语拼音: KeZuoTiNi JiaoNang 【成份】本品主要成份及其化学名称为:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺其结构式为：分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.3367【性状】本品为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。
【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
【规格】(1) 200 mg; (2) 250 mg;【用法用量】本品治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次1粒,每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg,口服；整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄汁柚子汁一起服用。
剂量调整根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，在医生的建议下调整剂量。
【不良反应】肝功能异常以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色（茶色）；恶心，呕吐，食欲不振；胃部右侧疼痛；皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤；医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。
肺炎如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。
头晕，昏厥，胸部不适如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。
非常普遍的不良反应（可能大于10%）•肝功能异常•视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）•神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）•头昏眼花，疲倦•水肿（身体组织积液，引起手足水肿）•肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）•食欲不振，味觉减退•皮疹普遍的不良反应（1%~10%）•红细胞，白细胞，血小板减少•消化不良•心率降低不常见不良反应（0.1%~1%）•肾脏闭囊液【禁忌】对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
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赛可瑞（克唑替尼胶囊）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称:通用名称：克唑替尼胶囊英文名称：Crizotinib Capsules商品名称：赛可瑞/XALKORI成份:本品主要成份为克唑替尼。
辅料名称：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。
适应症:克唑替尼胶囊可用于经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
该适应症的批准主要依据客观缓解率（ORR）和无进展生存（PFS ）证据，目前尚未获得本品生存获益（OS）的证据。
规格:250 mg、200 mg用法用量:本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。
服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。
克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。
若患者在临床治疗中获益应持续用药。
胶囊应整粒吞服。
克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。
若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。
剂量调整根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。
如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服，每日两次。
若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。
血液学和非血液学毒性的剂量减少指南参见表 1 和表 2。
a）若患者不良事件重复出现，暂停给药直至恢复至<1 级，继续用药 250mg ，每日一次。
若患者重新出现 3 或4 级毒性反应，则永久停用本药。
b）并非由非小细胞肺癌进展、其他肺部疾病、感染或放射影响所导致应在每月和出现临床症状时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数，如果出现3 或4 级异常或发热或感染时，应增加监测频度。
应每月检查肝功能，并且根据临床状况对于2 级、3 级或4 级异常的患者增加检测频度。
肝损害患者目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。
由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。
因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
（见【药代动力学】）肾损害患者对轻度（肌酐清除率[CLcr] 为60至90 ml / 分钟）和中度（[CLcr] 为 30 至60ml/分钟）肾损害的患者不需要进行首次剂量调整。
尚无法确定严重肾损害患者是否需要进行首次剂量调整。
而且，目前尚无终末期肾脏疾病患者的数据。
因此，严重肾损害[CLcr] 小于30ml/分钟）的患者或终末期肾脏疾病患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
（见【药代动力学】）不良反应:安全性数据主要来自两项单臂的多中心临床研究（研究A8081005和研究A8081001）。
两项与现有化疗比较的随机对照临床研究（研究 A8081007和研究A8081014）尚在进行中，仅获得初步安全性数据。
在研究 A8081005、A8081007和A8081014中包括了中国患者。
由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。
在研究 A8081005和研究 A8081001中，ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者口服250mg 克唑替尼胶囊，每日两次，连续用药。
在截至 2010年11月获得255 例ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者安全性数据中，两项研究平均用药时间分别为 5.1 个月和7.8 个月，中断用药的患者分别为36% 和45% ，中断用药持续时间超过两周的患者分别为 13% 和19% 。
在研究A8081005和A8081001中，减量的患者分别为 44% 和29% 。
药物治疗相关的不良事件引起的永久停药的发生率分别为 6%和3%。
在两项研究中最常见的不良反应（≥25% ）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、水肿和便秘。
在两项研究中均有至少4%的患者出现的 3 级和 4 级不良反应包括 ALT 和中性粒细胞减少。
在可获得死亡和严重不良反应信息的 397 例患者中，45例患者在末次给药后 28天内出现死亡。
10例（2.5%）患者在试验药物首次给药后 28天内出现死亡。
死亡原因包括疾病进展（32 例）、呼吸系统事件（9 例）及其他（4 例）。
导致死亡的呼吸系统的原因包括肺炎（2 例）、缺氧（2 例）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）（1 例）、呼吸困难（1 例）、非感染性肺炎（1 例）、脓胸（1 例）和肺出血（1例）。
死亡的其他原因包括脓毒性休克、弥漫性血管内凝血（DIC）、心血管事件和原因不明的死亡（各1 例）。
至少2%的患者发生的严重不良事件包括肺炎、呼吸困难和肺栓塞。
表3中列出了研究A8081005和A8081001中患者服用克唑替尼胶囊后的常见不良反应。
研究A中使用的是美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）4.0 版，而研究B则采用的是美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）3.0 版。
包含复视、闪光感、畏光、视物模糊、视野缺损、视觉损害、玻璃体浮游物、视觉亮度和视敏度降低。
包含消化不良、吞咽困难、上腹部不适/ 疼痛/ 烧灼感、食管炎、食管梗阻/ 痛/ 痉挛/ 溃疡、胃食管反流、吞咽疼痛和反流性食管炎。
包含腹部不适、腹部疼痛、上腹部疼痛和腹部压痛。
包括口腔溃疡、舌痛、舌炎、唇炎、黏膜炎症、口咽疼痛/ 不适、口腔疼痛和口腔炎。
包括水肿、局部水肿和外周水肿。
包括胸痛、胸部不适和胸部肌肉骨骼疼痛。
包括鼻咽炎、鼻炎、咽炎和上呼吸道感染。
包括平衡障碍、头晕和晕厥前期。
包括烧灼感、感觉迟钝、感觉过敏、感觉减退、神经痛、感觉异常、周围神经病变、外周运动神经病变和外周感觉神经病变。
视觉异常：在临床研究中，159 例患者（62% ）发生了视觉异常，包括视觉损害、闪光感、视物模糊、玻璃体浮游物、畏光和复视。
上述不良事件通常在给药后两周内开始发生。
若患者出现闪光感或首次出现玻璃体浮游物或加重时，应考虑进行眼科检查。
严重或恶化的玻璃体浮游物和/或闪光感可能是视网膜裂孔或视网膜即将脱离的临床体征。
建议患者谨慎驾驶和操作机器，因为有出现视觉异常的风险。
神经病变：研究报告 34 例患者（13%）发生了因试验药物引起的神经病变（定义参见表 3）。
据报告，大多数神经病变的严重程度为 1 级，各有一例患者发生了 2 级运动神经病变和 3 级外周神经病变。
头晕和味觉障碍也比较常见，但严重程度均为 1 或2 级。
心脏异常：服用克唑替尼胶囊进行治疗后出现心动过缓的患者有12例（5%）。
也观察到QTc延长病例。
所有事件的严重程度均为1或2级。
肾脏损伤：服用克唑替尼胶囊进行治疗后发生复杂性肾囊肿的患者有 2 例（1%）。
在这些事件中，无尿液分析异常或肾损害报告。
实验室检查异常发生3 级、4 级中性粒细胞减少、血小板减少和淋巴细胞减少的患者分别为5.2%、0.4%和 11.4 %。
研究A8081005中更新的安全性数据（包括中国患者）截至2012年9月，研究 A8081005共获得了1033例接受克唑替尼起始剂量250mg BID 的患者的安全性数据，其中包括 234 例中国患者（如中国大陆、台湾、香港入组的患者）。
非中国和中国患者治疗相关的≥10% 的不良事件见表 4。
与非中国患者相比较，中国患者氨基转移酶升高更多见。
表5 列出了最常见（≥2%）的 3 或4 级治疗相关的不良事件。
总体而言，3 或4 级治疗相关的不良事件发生率较低。
与中国患者相比较，非中国患者中 3 或4 级的中性粒细胞减少和氨基转移酶升高的报告更为频繁。
禁忌:禁用于对克唑替尼或本品中任一成分过敏的患者。
禁用于严重肝损害患者。
注意事项:肝毒性目前已发生药物引起的致命性肝毒性。
见于临床研究中少于1% 的接受克唑替尼胶囊治疗的患者。
在临床研究中少于 1%的患者中观察到 ALT 升高>3倍正常值上限同时伴有总胆红素>2倍正常值上限而碱性磷酸酶正常。
研究 A8081005中7%和研究 A8081001中4%的患者出现 ALT 升高>5倍正常值上限。
这些实验室检查结果通常无症状表现，且在中断给药后可以恢复。
患者通常以低剂量恢复治疗并无复发。
研究 A8081005中3 例患者（2%）和研究 A8081001中1 例患者（<1%）永久停药。
氨基转移酶升高通常发生在治疗的前2个月。
肝功能检查包括ALT 和总胆红素，每月至少应检测一次，并且根据临床状况对氨基转移酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测肝氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。
在出现不良反应时进行减量或中断给药。
[ 见【用法用量】和【不良反应】]更新的安全性数据截至2012 年9月，在研究A8081001、A8081005以及A8081007安全性数据库中（共计1354例，包括中国大陆患者200例），有0.5%（7/1354 例）的患者发生药物相关性肝毒性，符合海氏规律（Hy’s）的实验室标准（ALT 或AST 并发增加至≥3倍ULN而总胆红素并发增加至≥2倍ULN，碱性磷酸酶无任何并发增加），7例患者中3例有致命的结果，其中2例来自亚洲（1例来自台湾，1例来自韩国），中国大陆患者中未见。
非感染性肺炎在临床研究 A8081005与A8081001中与克唑替尼治疗相关的严重的、危及生命或致命的非感染性肺炎发生率为 4/255（1.6%）。
所有病例均在开始用药的两个月之内出现。
应密切监测患者的肺部症状指标。
并排除其他原因引起的非感染性肺炎。
一旦患者出现治疗相关的非感染性肺炎，应永久停止克唑替尼的治疗[ 参见用法用量] 。
更新的安全性数据截至2012 年9 月，在研究 A8081001、A8081005以及A8081007中，有 2%（22/1354）的患者报告了治疗相关的间质性肺病/肺炎。
在这些病例中，有 14例（1%）为≥3 和5 级，且是致命的。
在中国大陆患者中，已出现 2 例（1%；2/200）间质性肺病/肺炎，其中 1 例为3 级严重程度。
无中国大陆患者死亡。
QT间期延长观测到 QTc 间期延长。
先天性长 QT综合征患者应避免服用克唑替尼胶囊。
对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者，以及正在服用已知可致QT间期延长药物的患者，使用本品治疗时应定期监测其心电图与电解质。
一旦出现 4 级QTc 间期延长应永久停药。
对于出现 3 级QTc 间期延长的患者，暂停克唑替尼胶囊给药直至恢复至≤1 级，继续用药 200mg 每日两次。
3 级QTc 间期延长一旦复发，则暂停给药直至恢复至≤1 级，继续用药 250mg ，每日一次。
若 3 级QTc 间期延长再复发，则永久停药[参见用法用量、不良反应和临床药理学] 。