αβ受体解读精品PPT课件
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题, 所以我给年夜家提够一个详细的资料, 希望年夜家自己以后注意点！之南宫帮珍创作1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器, 如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体.M受体家族可分为5种亚型, 较为公认的是M1、M2、M3三种亚型.2.N受体的分布：N受体根据分布分歧, 分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体.NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）, NN受体分布于神经节.N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感, 故将之称为烟碱受体或者N受体.N受体胆碱亚型根据其分布部位分歧可分为：神经肌肉接头N受体, 即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）.神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上.当乙酰胆碱与这类受体结合后, 可发生一系列副交感神经末梢兴奋地效应, 包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) , 支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩, 以及消化腺分泌增加等.这类受体也能与毒覃碱结合, 发生类似的效应.近年发现M 受体有五种亚型, M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞, 受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌, 激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌, 引起平滑肌松弛和腺体分泌.M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 .M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂, 阿托品对这三种M受体均可阻断.α受体又称“α型肾上腺素能受体”.能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一.结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张.心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱.编纂主要分类α受体为传入迷经系统的受体, 根据其作用特性与分布分歧分为两个亚型：α1、α2.α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管, 以及部份内脏血管）, 激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开年夜肌, 激动时瞳孔开年夜肌收缩, 瞳孔扩年夜.α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上, 受体激动时可使去甲肾腺素释放减少, 对其发生负反馈调节作用.β受体β-receptor为儿茶酚胺受体之一.一般为抑制的反应, 儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等缓和和心脏兴奋.异丙基肾上腺素也可使之发生效应.3, 4-二氯异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用.β1受体主要分布于心脏, 可增加心肌收缩性, 自律性和传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌, 血管平滑肌和心肌等, 介导支气管平滑肌松弛, 血管扩张等作用；β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织, 调节能量代谢, 也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用.β受体的信号传导通路：卵白激酶A（PKA）通路：当β受体与GS卵白结合, 激活腺苷酸环化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（CAMP）, 招致细胞内CAMP水平增高, CAMP激活PKA, PKA, 磷酸化多种卵白质, 包括L型Ca2+通道增进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高, 招致肌肉收缩力增强, 磷酸化的受磷卵白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能.乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体）, 发生副交感神经兴奋效应, 既心脏活动抑制, 支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩, 消化腺分泌增加, 瞳孔缩小等.阿托品为毒蕈碱受体阻断剂.烟碱型受体（N受体）, N1位于神经节突触后膜, 可引起自主神经节的节后神经元兴奋, N2受体位于骨骼肌终板膜, 可引起运动终板电位, 招致骨骼肌兴奋.六烃季胺主要阻断N1受体功能, 筒箭毒碱阻断N2受体功能.在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体, 称为肾上腺素能受体.其化学性质尚不清楚.用对药物反应的方法, 肾上腺素能受体可分为α及β两个类型.肾上腺素对α及β两型受体均起作用, 而去甲肾上腺素主要对α型起作用.α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等, α受体可被dibenamine、麦角毒等α阻断药所抑制.β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等, β受体可被3, 4－dichloroisoproterenol（D－CI）等阻断药物所抑制.肾上腺素能受体可分为α和β两类.α受体的阻断剂是酚妥拉明, β受体的阻断剂为心得安. 拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导发生生物活性变动的构象变动.而激动剂是能够诱导受体构象变动而引起生物活性.拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力, 而无内在活性的药物, 故不发生效应, 但能阻断激动药与受体结合, 因而对立或取消激动药的作用.阻滞剂（beta blockers）阻滞剂, 目前有9种, 如心得安、心得宁、心得平等.这类药物具有镇静的作用, 使用范围主要在技能类难和准确性顶群中, 目的是为了减少心脏的过度兴奋, 降低焦虑稳定情绪.。
α、β受体ppt课件
α受体阻滞剂
• α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动 或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药 物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 • α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递 质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产 生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α 受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体 而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固， 起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称 竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉 唑啉（苄唑啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合 牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类 α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯 苄胺）和哌唑嗪。
主要分类
• β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第 一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物 为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为 选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛 尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索 洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作 用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为 卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为 脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具 有内在拟交感活性等类型。 • β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺 素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减 少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左 室和血管的重构及功能。
药理作用
• 1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于 解离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类 与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。 • 1.1 血管 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑 肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 • 1.2 心脏 由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射 性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出 量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2 受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。 • 1.3 其他 有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋 、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过 多等症状。 • 2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结 合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非 竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效 缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能 状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时， 其扩张血管及降压作用明显。
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。
NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1.M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinicmuscle,或称N2受体）受体和NN（nicotinicneur,或称N1受体）受体。
NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受?体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinicmuscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinicneuronal）受体?M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制(血压下降、心率下降)，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。
αβ受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识新版本ppt课件
结果显示： 与非选择性β受体阻滞剂相反，αβ受体阻滞剂空腹血糖、糖化血红蛋白和甘油三酯水平明显下降，胰岛素敏感性和高密度脂蛋白水平显著增高，且脂质过氧化反应明显受抑制。
van Zwieten PA. Drugs, 1993; 45(4):509-517.
前言
1
β受体阻滞剂的分类
2
α/β-受体阻滞剂的药理作用
3
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
4
α/β-受体阻滞剂的临床应用
5
结语
6
CONTENTS
目 录
溶解性
半衰期（小时）
首关效应（%）
口服生物利用度（%）
对α1和β1受体阻滞强度比不同，药理学特性有不同，如下：
卡维地洛
阿罗洛尔
拉贝洛尔
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
杨宝峰. 药理学（第8版）. 2013年. 北京，人民卫生出版社.
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制
阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用；
04
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
由于传统βB可能加重胰岛素抵抗和掩盖低血糖症状，同时增加血清甘油三酯、降低高密度脂蛋白水平，因此多国指南均不推荐传统βB作为合并糖脂代谢异常高血压患者的初始降压用药。
不影响血清甘油三酯和高密度脂蛋白水平
增加胰岛素敏感性、稳定血糖水平
对脂蛋白脂酶活性无不良影响
刘国仗 高血压杂志. 2005, 13: 56-58.
本研究表明，SBP与DBP在4周末比治疗前分别 24mmHg与17.4mmHg，总有效率达89.2%，另外，在降压同时有明显降低心率的作用； 不良反应发生率只有1.3%，但真正因不良反应而停药的只有6例，因而安全性良好。
药理学-肾上腺素受体激动药课件
第三节 α 、 β肾上腺素受体激动 药
3.血压
小剂量：收缩压升高(心脏β1受体兴奋)，舒张压不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。
理？
(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3) 0.25%普鲁卡因局部封闭。
(4) α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无
尿，严重微循环障碍的病人。
第二节 α 肾上腺素受体激动
药
去氧肾上腺素(phenylephrine，苯肾上腺素， neosynephrine) 甲氧明(methoxamine，甲氧胺， methoxamedrine)
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类
(1) α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
(2) α 、 β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
第三节 α 、β肾上腺素受体激动
药
美 芬 丁 胺 ( mephentermine)
为α 、β受体激动药，药理作用与麻黄碱相似，通过直 接作用于肾上腺素受体和间接促进递质释放两种机制发挥 作用。
本药能加强心肌收缩力，增加心排出量，略增加外周血 管阻力，使收缩压和舒张压升高。其兴奋心脏的作用比异 丙肾上腺素弱而持久。加快心率的作用不明显，较少引起 心律失常。与麻黄碱相似，也具有中枢兴奋作用。进入体 内的美芬丁胺经甲基化和羟基化后，最后以原形和代谢产 物经肾排出；在酸性尿中排泄较快。
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。
NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
α、β受体解读
注意事项
• 临床常用的 β 受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔及艾可洛 尔等。在美国食品药品监督管理局（ FDA） 根据药品对 妊娠妇女危害程度的分级标准中, 大部分药品属于 C 级或 D 级。C 级药品是指动物研究证明其对胎儿有副作用（ 致 畸或杀死胚胎） , 但并未采用对照组妇女进行研究, 或者 说没有对人和动物进行并行研究。该类药品只有在权衡了 对孕妇的好处大于对胎儿的危害之后, 方可应用。D 级药 品是指其有对胎儿危害性的明确证据, 尽管有危害性, 但孕 妇用药后有绝对的好处（ 如孕妇受到死亡的威胁或患有严 重的疾病, 因此需用此药, 而应用其他药品虽然安全但无效 ） 。另外, 普萘洛尔、阿替洛尔可通过乳汁分泌, 故哺乳 期妇女应慎用。
治疗作用
心律失常 β受体阻滞剂常用于快速性心律失常的治疗,包括窦速、房早、室早、房速、室上性心动过速 及室速。 主动脉夹层 内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠,减少血流对主动脉的冲击,减少左心室的收缩速率 以减缓病情进展。 心肌病 在有症状的肥厚性心肌病患者中,β受体阻滞剂是首选治疗,可控制心室率,降低心肌收缩力,使心 室充盈及舒张末容量最大化,改善心肌顺应性。β受体阻滞剂用于扩张性心肌病伴或不伴心力 衰竭的治疗,可减轻症状、预防猝死和改善预后。 LQTS LQTS(遗传性QT延长综合征）：除非有严重的禁忌证,β受体阻滞剂是当今对有症状的LQTS患者 的首选治疗。若无绝对禁忌证,推荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂,可明显降低心血管 事件的发生。目前认为,对于无症状的LQTS患者,也推荐应用β受体阻滞剂。 左房室瓣脱垂 对于有症状的左房室瓣脱垂患者,β受体阻滞剂通常作为首选药物。
临床应用
短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病： 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤 后遗症等。 2. 休克： 出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改 善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休 克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭： 通过扩张小动脉，使外周阻力下 降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少， 减轻心脏前负荷。 同时使肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，有利于改善冠脉 供血，纠正心衰。 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤： 用于该病骤发高血压危象及术前治疗。也可用于该病 的鉴别诊断，有猝死的报道，应慎重。 长效α受体阻断药的临床应用与酚妥拉明相似，临床用于治疗外周血管痉挛性 疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压的治疗。
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β受体及分类
• 为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与 β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏 兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3，4-二氯 异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻 抑其作用。
• β1受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩性，自律性和 传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌，血管平滑 肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作用； β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢， 也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
主要分类
• β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第
一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物
为普萘洛尔（心得安）,目前已较少应用;第二类为 选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛
尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索
洛尔（康可）等;第三类也为非选择性的,可同时作
用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为
药理作用
• 1. 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力弱，易于 解离，作用温和，维持时间短（1~1.5小时）。由于此类 与激动药之间有竞争性，又称竞争性α受体阻断药。
• 1.1 血管 通过阻断血管平滑肌α1受体和直接舒张血管平滑 肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
• 1.2 心脏 由于直接扩张血管及阻断α1受体，血压下降反射 性引起心脏兴奋，使心肌收缩力加强、心率加快、心排出 量增加。也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2 受体，促使神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋。
常见各种受体（一）
α、β受体及阻滞剂
α受体
• 又称“α型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后 纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合 的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子宫平滑 肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌 抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋 可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
α受体阻滞剂
• α受体阻滞剂可以选择性的与α肾上腺受体结合，并不激动 或减弱激动肾上腺素受体，却能阻滞相应的神经递质及药 物与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
• α受体阻断药能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递 质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产 生的一系列效应。根据药物作用持续时间的不同，可将α 受体阻断药分为两类。一类是能与儿茶酚胺互相竞争受体 而发挥α受体阻滞作用的药物，因为与α受体结合不甚牢固， 起效快而维持作用时间短，称为短效α受体阻断药。又称 竞争性α受体阻断。常用的有酚妥拉明（立其丁）和妥拉 唑啉（苄唑啉）。另一类则与α受体以共价键结合，结合 牢固，具有受体阻断作用强作用时间长等特点称为长效类 α受体阻断药。又称非竞争型α受体阻滞药，如酚苄明（苯 苄胺）和哌唑嗪。
不良反应
▪ 短效α受体阻断药常见胃肠道症状，如恶心、呕吐、 腹痛等，还可引起体位低血压。静脉注射过快可引起 心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。
▪ 长效α受体阻断药有体位性低血压、心悸、鼻塞等， 也可有恶心、呕吐，少数患者出现嗜睡和乏力等中枢 抑制症状。
注意事项
• 短效α受体阻断药冠心病、胃炎、溃疡病者慎 用
β受体阻滞剂
• β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从 而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一 种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节 后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类 型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、 血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应 均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为 脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具
有内在拟交感活性等类型。
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β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺
素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减
少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左
室和血管的重构及功能。
药理作用
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1. β-受体阻滞作用：β-受体阻滞药主要是与儿茶酚
临床应用
短效α受体阻断药的临床应用 1. 血管痉挛性疾病： 可用于闭塞性脉管炎、雷诺症（肢体动脉痉挛）及冻伤
后遗症等。 2. 休克： 出于具有扩张血管降低外周血管阻力，兴奋心脏增加心排出量，改
善微循环增加组织血液供应等作用，适用于治疗感染性、出血性及心源性休 克，也可与去甲肾上腺素合用。给药前必须补足血容量。 3. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭： 通过扩张小动脉，使外周阻力下 降，减轻心脏后负荷；通过扩张小静脉使回心血量减少， 减轻心脏前负荷。 同时使肺毛细血管压降低，减轻肺水肿，有利于改善冠脉 供血，纠正心衰。 4. 肾上腺嗜铬细胞瘤： 用于该病骤发高血压危象及术前治疗。也可用于该病 的鉴别诊断，有猝死的报道，应慎重。 长效α受体阻断药的临床应用与酚妥拉明相似，临床用于治疗外周血管痉挛性 疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压的治疗。
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α受体分类
• α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与 分布不同分为两个亚型：α1、α2。
• α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血 管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩 ；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大 肌收缩，瞳孔扩大。
• α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前 膜上，受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少， 对其产生负反馈调节作用。但是在肝细胞、血小 板、脂肪细胞和血管平滑肌上α2受体则存在于突 触后膜。
• 1.3 其他 有拟胆碱和拟组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋 、了液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过 多等症状。
• 2. 长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结 合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非 竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效 缓慢、作用强而持久。其扩张血管及降压作用与血管功能 状态有关。当交感神经张力高、血容量低或直立体位时， 其扩张血管及降压作用明显。