心血管系统药物[1]
心血管系统药物
β1受体激动剂类强心药－1
HO HO CH2 CH2 NH2
多巴胺 Dopamine
HO HO
CH2 CH2 NH
CH CH3
CH2
CH2
OH
多巴酚丁胺 Dobutamine 口服无效
β1受体激动剂类强心药－2
O (CH3 )2 CHCO (CH3 )2 CHCO O CH2 CH2 NHCH3
又名：异搏定， 又名：异搏定， 戊脉安。 戊脉安。以其盐 酸盐供药用。 酸盐供药用。为 钙拮抗剂。 钙拮抗剂。临床 用于心律失常及 抗心绞痛。 抗心绞痛。
5-[（3,4-二甲氧基苯乙基）甲氨基 （ 二甲氧基苯乙基） 二甲氧基苯基） 二甲氧基苯乙基 甲氨基]-2-（3,4-二甲氧基苯基） （ 二甲氧基苯基 -2-异丙基 戊腈 异丙基-戊腈 异丙基
-4-5H-酮
顺-(+)-3-（乙酰氧基）-5-[2-（二甲胺基）乙基 （乙酰氧基） （二甲胺基）乙基]2,3-二氢 （4-甲氧基苯基）-1,5-苯并硫氮 二氢-2-（ 甲氧基苯基 甲氧基苯基） 二氢 苯并硫氮
钠通道阻滞剂
• 钠通道阻滞剂与钠通道结合，可以阻断钠 离子内流，抑制心肌动作电位，延长有效 不应期，减慢心传导。 • 临床上常用做抗心律不齐药物，分为IA 和IB IC
钙敏化剂类强心药
O S H N N N OCH3 CH3 H N N OCH3 O S CH3
硫马唑 Sulmazole CH3 N CH3 N H N N H O
伊索马唑 Isomazole
匹莫苯 Pimobendan
第二节 作用于离子通道药物
钙通道阻滞剂
• 钙通道阻滞剂能抑制细胞外钙离子内流， 钙通道阻滞剂能抑制细胞外钙离子内流， 导致心肌收缩力减弱，心率减慢， 导致心肌收缩力减弱，心率减慢，血管松 血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 弛，血压下降，减少心肌做功量和耗氧量。 二氢吡啶类 芳烷胺类 苯并硫氮杂类
心血管系统药物及不良反应
分钟内缓慢注射，维持量，每分钟 1 ～ 1.5mg 。
【不良反应及注意事项】可有恶心、呕吐、嗜睡、心动过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。严重心力衰竭、病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞者禁用。肝、肾功能障碍者慎用。
。静注起效后改为静滴，滴速 0.5 ～ 1.0mg/ 分或口服维持。儿童用量口服 5 ～ 7mg/kg ， 1 日 3 次，起效后减量。
【不良反应及注意事项】主要不良反应为口干，舌唇麻木，头痛、头晕、恶心等。心肌严重损伤慎用。窦房结功能障碍，房室传导阻滞，心源性休克，严重心动过缓，肝功能不全，明显低血压患者禁用。
【不良反应及注意事项】孕妇慎用。
第 2 节 抗心律失常药
美西律
Mexiletine
【别名】慢心律
【剂型规格】片剂： 50mg/ 片；注射剂： 2ml ∶ 100mg 。
【剂型规格】片剂： 10mg 。缓释片： 10mg 。
【药理及应用】本品为钙拮抗剂，能直接松弛血管平滑肌，增加心肌供血，降低外周阻力。临床用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。本品也用作抗高血压。
【用法用量】口服， 1 次 5 ～ 10mg ， 1 日 15 ～ 60mg ，急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每 6 小时 20mg
【用法用量】口服， (1) 用于心律失常，每日 10 ～ 30mg ，分 3 次服； (2) 用于嗜铬细胞瘤：手术前 3 日服药。 1 日量
60mg ，分 2 次服； (3) 治疗心绞痛每日 40 ～ 80mg ，分 3 ～ 4 次服，先从小剂量开始，逐渐加量， 1 日量可用至 80mg
临床药物治疗学—心血管系统常见病的药物治疗知识点总结
临床药物治疗学—心血管系统常见病的药物治疗知识点总结心血管系统常见病的药物治疗是临床药物治疗学的重要内容之一、心血管系统常见病包括冠心病、高血压、心绞痛、心力衰竭等。
以下是心血管系统常见病的药物治疗知识点的总结。
1.冠心病药物治疗知识点：1.1镇痛药：硝酸甘油是冠心病心绞痛急性发作时应用的首选药物，可以通过舌下或口服给药途径。
1.2抗血小板药物：阿司匹林是冠心病的常用抗血小板药物，可预防冠状动脉血栓形成。
1.3β受体阻断剂：对于稳定型心绞痛或急性心肌梗死患者，β受体阻断剂可以减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
1.4钙通道阻滞剂：对于冠心病患者，特别是合并心绞痛的患者，可选择钙通道阻滞剂来扩张冠状动脉和改善心绞痛症状。
1.5植入支架：对于冠心病患者，如存在冠状动脉狭窄，可以考虑植入支架来改善血流。
2.高血压药物治疗知识点：2.1利尿剂：利尿剂可以通过增加尿液排出量，减少体液容量，从而降低血压。
2.2β受体阻断剂：β受体阻断剂可以减慢心率、减少心输出量，降低血压。
2.3钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以通过阻止钙离子流入心肌细胞，放松血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
2.4血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACEI可以抑制血管紧张素转换酶的活性，减少血管紧张素Ⅱ的产生，从而降低外周血管阻力和血压。
2.5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）：ARBs可以通过阻止血管紧张素Ⅱ与受体的结合，达到降低血压的效果。
3.心绞痛药物治疗知识点：3.1硝酸甘油：硝酸甘油可以通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流，缓解心绞痛症状。
3.2β受体阻断剂：β受体阻断剂可以减少心肌耗氧量，防止心肌缺血导致的心绞痛。
3.3钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以通过阻止钙离子进入心肌细胞，减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
4.心力衰竭药物治疗知识点：4.1利尿剂：利尿剂可以通过排除体内多余的液体，减轻心脏的负担，并缓解水肿症状。
4.2血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：ACEI可以抑制血管紧张素Ⅱ的产生，降低血管阻力，改善心脏排血功能。
药理学第十二章 心血管系统药
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药——氯沙坦（losartan） 【不良反应】 较少，与血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药相似，但不易引
起咳嗽和血管神经性水肿，这与本药不影响缓激肽降 解有关。
五、血管扩张药——硝普钠（sodium nitroprusside） 【作用与临床应用】 本药为强效、速效、短效血管扩张药。口服不易吸收，
压。降压作用中等偏强。适用于轻、中度尤其是伴有高脂血症或 前列腺增生的高血压患者，合用利尿药或β受体阻断药可增强疗效。 也可用于治疗难治性慢性心功能不全。 【不良反应】 （1）首剂效应：指部分患者首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的 体位性低血压、心悸、晕厥等，故首次用量不宜超过0.5 mg，睡 前服用可防止发生。 （2）其他：可有头痛、头晕、口干、乏力等。
三、交感神经抑制药 （二）中枢性降压药——可乐定（clonidine，可乐宁）
【作用与用途】 其机制主要是通过激动中枢突触后膜的α2受体和延髓腹外侧
区的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压；也与激 动外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性抑制去甲肾上腺 素释放有关。 本药还具有镇痛、镇静、抑制胃肠运动及分泌的作用。临床 用于中等高血压，特别是高血压伴有溃疡病的患者。 【不良反应】 常见有口干、嗜睡、乏力、便秘等，久用可见钠水潴留。久 用骤停可出现心悸、出汗、失眠、血压升高等交感神经功能 亢进症状。
不良反应及注意事项。 4.熟悉可乐定、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪、米诺地尔等的降压特点及主
要不良反应。 5.熟悉肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药、
血管扩张药和其他正性肌力药治疗心功能不全的应用特点和注意事项。 6.熟悉治疗快速型心律失常药物的作用、用途及用药注意事项。 7.了解抗高血压药物治疗的新概念。
心血管系统药物知识点总结
心血管系统药物知识点总结心血管系统药物是治疗心血管疾病及相关症状的药物，包括降压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
在临床上，各种心血管系统药物被广泛应用于高血压、冠心病、心绞痛、心律失常等疾病的治疗，对于患者的治疗起着至关重要的作用。
下面我们将对常见的心血管系统药物进行总结和介绍。
一、降压药1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的一类重要药物，它主要通过增加尿液排泄，减少体内液体量，以降低血压。
主要包括袢利尿剂、髓袢利尿剂和远曲小管利尿剂。
常用的利尿剂有噻嗪类、呋塞米和托拉塞米等。
但需要注意的是，使用利尿剂时需要监测血钾水平，以免出现低血钾。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是一类通过阻断心血管平滑肌细胞膜上的钙通道，使细胞内钙浓度降低，从而减慢心脏传导速度、降低心脏收缩力和血管扩张的药物。
常用的有硝苯地平、非洛地平等。
适用于高血压、冠心病、心绞痛等疾病。
3. β受体阻滞剂β受体阻滞剂是通过阻断β受体，减慢心率，降低心脏排血量，降低心脏负荷和耗氧量，以及扩张周围血管，降低外周阻力，降低血压的药物。
常用的有美托洛尔、阿莫洛尔等。
主要适用于冠心病、高血压等疾病。
4. 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素转化酶抑制剂通过抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的酶的活性，从而扩张血管，降低外周血管阻力和血压。
常用的有依那普利、雷米普利等。
适用于高血压、心力衰竭等疾病。
5. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体，使血管扩张，降低血压的药物。
常用的有洛尔沙坦、厄贝沙坦等。
适用于高血压、糖尿病肾病等疾病。
二、抗心绞痛药1. 一硝类药物一硝类药物主要通过释放一氧化氮，扩张冠状动脉和其他血管，降低心脏前负荷和后负荷，增加冠状动脉供血，从而缓解心绞痛。
常用的有硝酸甘油、硝苯地平等。
2. β受体阻滞剂β受体阻滞剂除了用于治疗高血压外，还可以通过减慢心率、降低心肌耗氧量来缓解心绞痛。
适用于稳定型心绞痛患者。
药学专业知识二_心血管系统药物_2011年版
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A:奎尼丁
B:利多卡因
C:盐酸美西律
D:盐酸胺碘酮
E:盐酸普罗帕酮
答案:E
2、以下哪些性质与硝酸异山梨酯相符
A:化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式 B:为强心药
C:在强热或撞击下会发生爆炸
D:在酸、碱溶液中易发生水解
E:持续作用时间很短
答案:A,C,D
3、下列叙述中与阿伐他汀不相符的是
A:结构中含有氢化萘环
B:结构中有多取代吡咯环
C:侧链为二羟基戊酸结构
D:内酯结构不稳定
E:为合成的HMG-CoA 还原酶抑制剂
答案:A,D。
心血管系统药课堂PPT
ONO 亚硝酸异戊酯 最先用于抗心绞痛药物
O O2N
O NO2
O NO2
硝酸甘油
抗心绞痛本类药物的首选
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硝酸甘油的剂量与不良反应
人们最初试用硝酸甘油治疗心绞痛时发现会出 现严重的头疼现象，经过反复临床验证，最终发现问 题在剂量方面：仿照亚硝酸异戊酯100～300mg的剂 量使用，而硝酸甘油只需0.5～1mg即可，剂量过大则 出现上述不良反应。
上世纪七十年代初，日本科学家在霉菌代谢物的研究 中意外地发现了一种物质，该物质能抑制HMG-CoA还原 酶的活性，显著降低胆固醇水平，该物质后来命名为美伐 他汀（mevastatin）。美伐他汀的发现，是人类调血脂 药物研究的一个里程碑。各国投入大量的人力和物力开发 HMG-CoA还原酶抑制剂。在短短的十几年时间里，硕果 累累，开发出了十几个目前临床常用药物。其中洛伐他汀 是由美国默克公司开发的首个上市的他汀类药物。
CH3
O
CH3
O CH3
化学名：2-甲基-2-[4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基]丙酸异丙酯。 又名普鲁脂芬。
17
非诺贝特
白色或类白色结晶性粉末；在三氯甲烷中极易溶解, 在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不 溶；在286nm的波长处有最大吸收（无水乙醇）；mp 78℃~82℃。 有机氯，经氧瓶燃烧后显氯化物的特征反应。
3
第一节 调节血脂药物
按作用机制分类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药
4
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
（一）概述
HMG-CoA还原酶为体内胆固醇生物合成的限速酶
HMG-CoA还原酶抑制剂类药物选择性地抑制该酶活 性，从而阻断体内胆固醇合成。
心血管系统常用药
心血管系统常用药xx年xx月xx日•抗高血压药物•降脂药物•抗心律失常药物•抗心绞痛药物目•抗心力衰竭药物录01抗高血压药物双氢克尿噻、氯噻酮等，可降低血压、减少钠潴留，主要用于高血压的辅助治疗。
噻嗪类利尿剂安体舒通、氨本喋啶等，可减少钾排泄，适用于高血压合并肾功能不全患者。
保钾利尿剂利尿剂非选择性β受体拮抗剂普萘洛尔、美托洛尔等，可降低心率、抑制心肌收缩和传导，用于高血压、冠心病等治疗。
选择性β受体拮抗剂阿替洛尔、比索洛尔等，主要作用于β₁受体，对心脏选择性作用较强，适用于高血压合并糖尿病、慢性肾病等患者。
β受体拮抗剂第一代ACE抑制剂依那普利、卡托普利等，可抑制血管紧张素转换酶，降低血压，用于高血压、冠心病等治疗。
第二代ACE抑制剂洛丁新、蒙诺等，具有高分子量、高亲脂性等特点，对心血管保护作用更强。
ACE抑制剂Angiotensin II受体拮抗剂非肽类Angiotensin II受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦等，可拮抗AT₂受体，具有降压和心血管保护作用。
肽类Angiotensin II受体拮抗剂替米沙坦、坎地沙坦等，可拮抗AT₁受体，用于高血压合并糖尿病、慢性肾病等患者的治疗。
02降脂药物他汀类药物降低总胆固醇和低密度脂蛋白辛伐他汀阿托伐他汀普伐他汀瑞舒伐他汀抑制胆固醇合成，降低低密度脂蛋白抑制胆固醇合成，降低低密度脂蛋白抑制胆固醇合成，降低低密度脂蛋白非诺贝特苯扎贝特利贝特降低甘油三酯和低密度脂蛋白降低甘油三酯和低密度脂蛋白03贝特类药物02 01降低甘油三酯和低密度脂蛋白烟酸升高高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白阿昔莫司抑制脂肪分解，降低甘油三酯和低密度脂蛋白烟酸和衍生物吸附胆汁酸，降低总胆固醇和低密度脂蛋白考来烯胺吸附胆汁酸，降低总胆固醇和低密度脂蛋白考来替泊抑制胆固醇合成，降低低密度脂蛋白弹性酶其他降脂药物03抗心律失常药物总结词钠通道阻滞剂是一类抗心律失常药物，主要作用于心肌细胞膜上的钠通道，从而减少钠离子内流进入细胞，降低细胞膜的兴奋性，减缓传导速度，起到抗心律失常的作用。
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心血管系统药物[1]
• 强心苷能升高胞浆内Ca2+游离，其时相和动 作电位改变与收缩张力提高平行。这种作用被 认为与强心苷抑制细胞膜Na+-K+ATP酶有关， Na+-K+ATP酶又称为钠泵，对于维持细胞内 外的离子梯度有重要的作用，它能利用水解释 放的能量，使3 Na+个逆浓度梯度主动转运出 细胞外，2个K+主动转运进入细胞内。Na+K+ATP酶受到抑制时，细胞内Ca2+游离浓度 升高，Na+/Ca2+交换加强，从而使进入细 胞内的Ca2+增多，细胞浆内游离Ca2+的小 量增多可触发Ca2+从内浆网释放。所以强心 苷药物对Na+-K+ATP酶都有选择性抑制作用。
肾上腺素
多巴胺
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多巴酚丁胺(Dobutamine)
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心血管系统药物[1]
强心苷类药物的结构特点
由苷元和糖两部分组成
环A-B和C-D之间为顺式稠合 B-C为反式稠合 分子的形状是以U型为特征分子中 位于C-10和C-13的两个甲基与3位 羟基均为β-构型 3位羟基通常与糖相连接
卡烯内酯(Cardenolide)
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蟾二烯羟酸内酯(Bufadienolide)
1. 17-位的α,β-不饱和内酯环和甾体环对于的酶抑制是非 常重要的饱和的内酯环活性较低 ，但此内酯环也可以 被立体、电性与内酯环相似的开链不饱和腈取代，其 活性还有所提高 。
2. 2. 强心苷分子的甾环部分对于其活性的贡献也是必不 可少的，单独α,β-不饱和内酯环是无强心作用的，特别 甾核的四个环的结合方式，尤其是C-D环的顺式是至 关重要的。
xy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]-
12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide 治疗血药浓度为0.5ng/ml~1.5ng/ml，而中毒血药浓度为2ng/ml 临床上用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及室上性心动过速
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心血管系统药物[1]
强心药物(Cardiac agents)
强心药（正性肌力药, 按产生正性肌力作用的途径) ① 抑制膜结合的Na＋、K＋-ATP酶的活性的强心苷类； ② β-受体激动作用的β-受体激动剂类； ③ 激活腺苷环化酶，使cAMP的水平增高，从而促进钙离子进入细胞膜， 增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂； ④ 加强肌纤维丝对Ca＋的敏感性的钙敏化药。
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心血管系统药物[1]
在甾核上的其他位置引入羟基，如在C1，C5，C11， 12
和C16等位置可以增加强心苷的极性，口服时其吸收率 降低，因此强心作用持续较短。若当羟基酯化后，口服 生效速度较快，蓄积时间长。但静脉注射的强心作用较 游离的羟基化合物弱。 4. C19甲基被氧化为羟甲基或醛基时则增强活性，若再 进一步氧化为羧基，则显著地降低活性。若以氢置换19 甲基，活性也显著降低若将强心苷水解成苷元后，水溶 性减小，正性肌力作用明显减弱，苷元脂溶性增大易进 入中枢神经系统，产生严重的中枢毒副作用，因此苷元 不能作为治疗药物。
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心血管系统药物[1]
β-受体激动剂类
作用机理： 心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体，当兴奋β1-受体时，可产生一个有效 的心肌收缩作用，其机理在于能激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP， 促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。然而，大多数的肾上 腺素激动剂由于可加速心率和产生血管收缩作用，限制了治疗心衰的价值。
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心血管系统药物[1]
地高辛Digoxin
化学名：(3β,5β,12β)-3β-[(O-2,6-脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4) –O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代12,14-二羟基卡-20(22)烯内酯
(3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-O-2,6-dideo-
心血管系统药物
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2020/11/14
心血管系统药物[1]
第一节 强心药、抗心律失常药物和抗心绞痛药物
Cardiac Glycosides, Antianginal, and Antiarrhythmic Drugs 1 强心药物(Cardiac agents) 2 抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 3 抗心绞痛药物 (Antianginal Drugs)
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心血管系统药物[1]
强心苷类
紫花洋地黄强心苷类 毛花洋地黄强心苷类 毒毛旋花子强心苷类 羊角拗强心苷类 夹竹桃强心苷类 铃兰强心苷类 洋地黄毒苷(Digitoxin)、地高辛(Digoxin)、毛花苷 C(Lanatoside C)、毒毛花苷K(β-Strophanthin-K)、铃兰 毒苷(Convallatoxin)
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心血管系统药物[1]
洋地黄毒苷(Digitoxin) 毛花苷C(Lanatoside C)
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心血管系统药物[1]
毒毛花苷K(β-Strophanthin-K) 铃兰毒苷(Convallatoxin)
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心血管系统药物[1]
强心苷的作用机理：
心肌细胞浆内Ca2+是触发心肌兴奋-收缩偶连联的 关键物质，胞浆内游离Ca2+能和肌钙蛋白 (tropinin)结合，解除向肌球蛋白(tropomysin)对肌 动蛋白(actin)和肌球蛋白(myosin)相互作用的抑制， 从而肌动蛋白在横桥间滑动，把化学能转化为机 械能。
心血管系统药物[1]
强心苷的糖
β- D-葡萄糖 β- D-洋地黄毒糖 β- L-鼠李糖 β-D-加拿大麻糖
糖基的作用 具有强心作用，但它却可以改变配糖基的作用， 3位羟基上的糖越少其强心作用越强。 糖苷基与配糖基相连的键为α-体或β-体对活性无影响。
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心血管系统药物[1]
强心苷的结构与活性的关系研究