ARB剂
ARB类药物的临床应用
ARB与利尿剂氢氯噻嗪组成复方制剂具有降血压协同作用，比 其中任何单一药物成分的降压作用都更有效。
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抗高血压药物治疗的新概念 有效治疗、终生治疗 保护靶器官 联合用药 个体化治疗 平稳降压
抗高血压治疗的目标血压是138/83mmHg
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思考题
高血压合并糖尿病首选以下哪类药物（ ）
A、 β受体阻滞剂
三、ARB的临床应用
缬沙坦（Valsartan）
1996年上市，1-2h达血药峰浓度，最大降压作用出现在 24h，降压作用持续24h 【特点】 2周内达确切降压效果，4周达最大作用。
三、ARB的临床应用
缬沙坦（Valsartan）
【用法用量】 80mg qd，进餐时或空腹服用，建议每天同一时间服药。 【禁忌】 1、过敏 2、孕妇 【不良反应】 常见头痛、头晕、病毒感染
1999年上市，原发性高血压 【用法用量】
40mg，80mg
qd，进餐时或餐后服用。
【特点】 4-8周能发挥最大降压疗效。 【禁忌】 1、过敏 2、胆道阻塞性疾病和严重肝肾功能不全者禁用 3、孕妇 【不良反应】 常见感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸 道感染包括咽炎及鼻窦炎。
复方制剂
1)、海捷亚：每片含氯沙坦50mg或10mg/氢氯噻嗪12.5mg 2)、安博诺：每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg 3)、缬沙坦氢氯噻嗪片：每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪 12.5mg
三、ARB的临床应用
厄贝沙坦（Irbesartan）
1997 年上市，治疗原发性高血压。合并高血压的 2 型糖尿 病肾病的治疗。 【用法用量】 150mg qd，根据病情可增至0.3g，一日1次 。 【禁忌】 1、过敏 2、孕妇 【不良反应】 常见头痛、眩晕、心悸
美阿沙坦钾结构式
美阿沙坦钾结构式
美阿沙坦钾是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），主要用于治疗成人原发性高血压。
它是一种前体药物，在口服吸收后可迅速转化为活性成分阿齐沙坦。
美阿沙坦钾可以单独应用或与其他抗高血压药物联合应用，其降压作用可减少致死性和非致死性心血管事件的风险，特别是卒中和心肌梗死事件的风险。
然而，美阿沙坦钾的使用也有一些注意事项。
例如，对于血管张力和肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）活性的患者（如充血性心力衰竭、重度肾功能损伤或肾动脉狭窄患者），使用美阿沙坦钾可能会引起低血压、氮质血症、少尿或急性肾衰竭等不良反应。
此外，对于伴有缺血性心肌病或缺血性脑血管病的患者，过度降低血压可能导致心肌梗死或卒中。
另外，联合使用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素1受体拮抗剂（ARB）或阿利吉仑可能会增加低血压、高钾血症和肾功能降低的风险，因此不推荐联合使用这些药物。
总的来说，美阿沙坦钾是一种有效的降压药物，但在使用时需要谨慎，特别是对于具有特定疾病状态或正在使用特定药物的患者。
建议在使用美阿沙坦钾前咨询医生，以确保安全有效地使用该药物。
他达拉非的功能主治百度百科
他达拉非的功能主治什么是他达拉非？他达拉非是一种用于治疗高血压和心脏病的药物，其化学名称为他托溴铵，常见商品名包括他达拉非、Micardis、Pritor等。
他达拉非属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，可有效降低血压、改善心脏功能，被广泛应用于临床治疗。
他达拉非的主要功能1.降低血压：他达拉非是一种强效的抗高血压药物。
它通过阻断血管紧张素Ⅱ受体，抑制血管收缩和平滑肌增生，从而扩张血管，降低血压。
他达拉非可以在长期使用中稳定降低血压，减少心血管疾病的风险。
2.保护心脏：他达拉非对心脏具有保护作用。
心脏病患者常常伴随心肌肥厚、心绞痛等并发症，而他达拉非可以通过调节心肌细胞内电解质、抑制细胞增殖等机制，减轻心脏负担，改善心脏功能。
3.预防肾脏疾病进展：他达拉非在降低血压的同时，也对肾脏有保护作用。
慢性肾脏疾病患者常常伴随高血压，他达拉非能通过降低肾小球内压力、减少蛋白尿等方式，延缓肾脏病变进展，保护肾脏功能。
4.减少心血管事件：他达拉非可以显著降低心血管事件的发生率。
多项临床研究结果表明，长期使用他达拉非可以降低心肌梗死、中风等严重心血管事件的风险。
5.改善血管功能：他达拉非对血管功能有较好的改善作用。
它能提高内皮依赖性血管扩张，增加血流量、改善血管弹性，从而改善血管功能。
6.其他功能：他达拉非还可以改善糖代谢，降低胰岛素抵抗，对糖尿病患者有一定的临床应用价值。
此外，他达拉非还可以减少液体潴留、改善心功能，适用于充血性心力衰竭的患者。
他达拉非的主治适应症•高血压：他达拉非是一种一线降压药物，适用于原发性高血压患者。
•心血管疾病：他达拉非适用于心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心脏病的治疗。
•肾脏疾病：他达拉非可用于慢性肾脏疾病伴高血压的患者，延缓疾病进展。
•糖尿病：他达拉非可用于糖尿病伴高血压的患者，改善糖代谢。
•维持血压稳定：他达拉非还可用于已稳定血压的患者，维持血压控制。
使用他达拉非的注意事项•儿童及孕妇慎用：他达拉非在儿童及孕妇中的安全性尚不明确，应在医生指导下使用。
ARB类药物临床应用特点的比较
常见ARB类药物临床应用特点的比较血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）是一类通过拮抗血管紧张素II与AT1受体结合，而松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止生成纤维细胞增殖和内皮细胞凋亡从而达到平稳有效降血压、逆转心肌肥厚、改善心功能等药理作用的药物。
ARB除降压外，还具有心血管、肾脏保护及改善糖代谢的作用，优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征患者。
临床常用的ARB类药物主要有氯沙坦钾片（科素亚、普美沙），厄贝沙坦片（安博维、安来），缬沙坦胶囊（代文、缬克、穗悦），替米沙坦片（立文、舒尼亚），坎地沙坦酯片（迪之雅），坎地沙坦酯胶囊（伲利安）。
现将以上五种沙坦类药物作简单介绍以加强医师、药师及广大心血管疾病患者对不同沙坦类药物的认识和合理应用。
1.氯沙坦：氯沙坦钾片是最先上市的沙坦类药物，原创厂家是默沙东，商品名科素亚。
该药临床使用时间最长，循证医学证据比较充分，安全性较高。
但氯沙坦降压幅度不高，生物利用度较低，约为33%，同时氯沙坦半衰期不够长，大约只有6-9个小时，因此不一定能保证24小时平稳降压。
值得注意的是，氯沙坦已被临床研究证实对于伴有高尿酸血症的高血压患者除降压作用外还可明显降低血尿酸，推荐用于高血压合并高尿酸血症及痛风患者的长期治疗。
2.厄贝沙坦：厄贝沙坦片，原创厂家是赛诺菲-安万特，商品名安博维。
与其他沙坦类药物相比，在单药控制血压的效果上，它的降压幅度要高些，更容易使血压达标。
厄贝沙坦吸收度高，约60-80%，半衰期也比氯沙坦要长，约11-15小时，这样药效持续时间长，基本可以达到24小时平稳降压。
另外，厄贝沙坦在逆转左室肥厚，减少尿蛋白，延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分。
因此我国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦的新适应证。
厄贝沙坦片（安博维）是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。
肾上腺素受体激动拮抗剂
肾上腺素受体激动拮抗剂肾上腺素受体激动拮抗剂（Arb）是一类药物，通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经功能，从而对高血压和其他心血管疾病产生治疗效果。
一、简介肾上腺素受体激动拮抗剂是一种治疗高血压和其他心血管疾病的药物。
它通过与肾上腺素受体结合而发挥作用。
肾上腺素受体激动拮抗剂可以分为选择性和非选择性两种，选择性的作用于特定的亚型受体，而非选择性的作用于多种亚型受体。
二、作用机制肾上腺素受体激动拮抗剂通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经的兴奋性，进而减少心脏输出和血管收缩，降低血压。
具体来说，肾上腺素受体激动拮抗剂作用于血管平滑肌细胞上的肾上腺素α1受体，使其发生拮抗作用，从而扩张血管、降低血压。
这种药物还可以通过抑制肾上腺素β1受体产生正性肌力作用，减少心脏的负荷，从而对心脏疾病产生治疗效果。
三、临床应用由于肾上腺素受体激动拮抗剂具有良好的降压效果和心脏保护作用，广泛应用于临床治疗。
主要适用于以下情况：1. 高血压：肾上腺素受体激动拮抗剂是一线降压药物，适用于各种原因引起的高血压患者。
2. 心衰：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过减少心脏的负荷和抑制肾上腺素β1受体，改善心脏收缩功能，降低心脏舒张压，从而改善心衰症状。
3. 心肌缺血：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过扩张冠状动脉和改善心肌氧供需平衡，从而改善心肌缺血症状。
4. 心律失常：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过调节心脏电生理，减少心律失常的发生。
5. 降低心血管事件风险：肾上腺素受体激动拮抗剂还可以通过改善血管功能和抑制炎症反应，降低心血管事件的发生风险。
四、药物副作用肾上腺素受体激动拮抗剂的副作用较为轻微，但仍需注意以下几点：1. 低血压：由于药物降压作用，可能导致低血压的发生。
患者在使用期间可能会感觉头晕、乏力等症状。
2. 血钾异常：肾上腺素受体激动拮抗剂可能影响肾脏对钾离子的调节作用，导致血钾水平异常，患者需定期检测血钾水平。
3. 肾功能损害：肾上腺素受体激动拮抗剂对肾脏的血流动力学产生影响，长期使用可能对肾功能产生不良影响，因此需要密切监测肾功能。
ARB在高血压中的治疗地位
和家庭自测血压（SBPM）。常规血压测 量不能反映24 h血压的节律性变化,动态 血压监测可避免白大衣效应和安慰剂效 应。 ABPM的监测指标中常用来评价降 压药物疗效的有谷峰比值和平滑指数。 同时根据ABPM的监测结果可将血压的 节律进行分型，依此评价患者的预后。
长效降压药物降压平稳、持久，仅需日 服一次可控制全天血压，故有较佳的顺 应性，ARB就具有这种降压长效、平稳 及高效的特点。从目前上市的ARB来看 ， 反映降压长效指标的谷/峰（T/P）比值 （见右图）均 >50% 。替米沙坦的T/P值 可达95%以上。
ARB药物在选择性方面存在着差异。 氯沙坦对AT1受体的亲和力比对AT2受体 的亲和力大约高1 000倍。替米沙坦对 AT1受体的亲和力比AT2受体的亲和力大 约强3 000倍。对于依贝沙坦这两种受体 亲和力的差异在8 500倍以上,坎地沙坦为 10 000倍,对AT1受体亲和力最高的缬沙坦 为30 000倍。
对临床上进行高血压的治疗具有重要的 指导意义。理想的降压药物，应能在24 h 内平稳降压，降低整体血压水平；显著 降低患者清晨血压，阻遏清晨觉醒后的 血压骤升，使高血压患者安全度过心脑 血管事件高发时段；同时能够维持夜间 血压适度下降，恢复正常的血压模式， 有效保护靶器官#34;的原则进行客观的评价。美国JNCVI、JINC-VII和欧洲高血压指南都推荐 选用日服一次能够24小时平稳降压的长 效降压药，体现了高血压的时间治疗学 原则。血压的确定一般以诊所血压作为 标准,但不能忽视动态血压测量（ABPM）
61%～72% 60%～70% ～ 70% ～ 85% ～100%
AIIA AIIA AIIA AIIA AIIA
氯沙坦 缬沙坦 伊贝沙坦 坎地沙坦 替米沙坦
老年高血压患者使用ACEI和ARB药物的安全性比较
老年高血压患者使用ACEI和ARB药物的安全性比较老年人是患高血压的高危人群之一，高血压是一种常见的慢性疾病，如果不及时控制，会增加心脑血管疾病的风险。
ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）和ARB （血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）是常用的降压药物，在老年高血压患者中广泛使用。
本文将对老年高血压患者使用ACEI和ARB药物的安全性进行比较。
ACEI和ARB都属于血管紧张素系统抑制剂，通过不同的机制干预体内的血管紧张素系统，从而降低血压。
ACEI通过抑制血管紧张素转化酶的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程，进而降低血管紧张素Ⅱ相关的血压上升效应。
而ARB通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ受体，阻断血管紧张素Ⅱ对受体的结合，从而产生抗收缩作用，降低血压。
首先，老年人由于生理上的衰老，往往伴随有多种慢性疾病，如糖尿病、肾功能衰竭等。
对于这些合并症的老年高血压患者，选择合适的药物对安全性至关重要。
研究显示，ACEI和ARB对于老年高血压患者的肾脏保护作用值得关注。
ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ对肾小球的收缩作用，减少肾小球内压力，从而降低肾小球滤过膜的损伤。
而ARB则通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ受体，减少肾脏内血流动力学变化，对肾脏具有一定的保护作用。
所以在老年高血压患者中，无论是ACEI还是ARB，都具有相似的肾脏保护作用。
其次，老年人由于免疫力下降，对药物的耐受性也可能会有所降低。
研究表明，ACEI和ARB在老年人中的耐受性相对较好，临床上常见的不良反应较为轻微。
常见的不良反应包括疲劳、头晕、咳嗽等，这些不良反应在老年人群中并不常见。
然而，在使用ACEI时可能会出现与激肽转换酶的抑制有关的血管紧张素Ⅰ累积，导致咳嗽等副作用的发生率略高于ARB。
在老年高血压患者中，选择ACEI还是ARB应根据个体情况来决定，以避免不良反应的发生。
此外，老年人常伴有多种慢性疾病，因此需要考虑药物之间的相互作用。
研究显示，ACEI和ARB与其他降压药物的相互作用相对较少。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
家族新生力量
▪ 利尿剂、 ▪ β-受体阻滞剂(β-RB)、 ▪ 钙拮抗剂（CCB）、 ▪ 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、 ▪ 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、 ▪ 周围血管扩张药
沙坦类药物发展迅速
▪ 1994年问世的DuPount/Merck公司研发 的第一个该类产品——氯沙坦在瑞典上市;
Ⅱ的升压作用 ;
▪
对血管和肾脏具有保护作用，在左室肥厚的逆转和心衰
治疗中效果显著，且具有良好的耐受性，
▪
沙坦类不易引起干咳，降压作用可逐渐产生，不良反应
较少，无首剂低血压反应，被认为是所有降压药中最安全、
且能被绝大多数各年龄段和不同血压水平的高血压患者所接
受。
▪
沙坦类药都是长效降压药物，能稳定控制24小时内的血
我国医院抗高血压药市场
▪ CCB长期占据了第一的位置。 ▪ ARB虽然未能成为市场领头羊，但近年来
市场份额节节攀升。2006年前三季度，ARB 市场份额为19.61%，位居第二。销售额将突 破2亿元 .
ARB销量及销售额的快速，能阻断各种途径产生的所有血
管紧张素与其特殊受体结合，从而减弱甚至阻断血管紧张素
压，符合理想降压药的要求。
高血压产品的市场分布
2003年第一季度～2006年第三季度 医院购入ARB金额、数量
06年第一季度～第三季度ARB气泡图
▪ 相继有缬沙坦、坎地沙坦酯、厄贝沙坦、 依普沙坦、他索沙坦、替米沙坦和奥美沙坦 酯等8个单方制剂和4个复方制剂被美国FDA 批准上市。
ARB已经成为占据市场的领军品类
▪ 2005年，全球抗高血压药物市场上， ARB占据了43.09%的比重;
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）一、血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）受体拮抗剂(A T1受体亚型拮抗剂)的基础特性ATⅡ刺激在体内引起许多生理性反应以维持血压及肾脏功能。
在高血压病、动脉疾病、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病、肾病等的发病机制上都起着重要的作用。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）部分阻断ATⅡ的形成，对上述心脏血管疾病产生了显著的治疗效应，但小部分的病人因干咳不能耐受，从而促使研制出完全阻断ATⅡ效应的ATⅡ受体拮抗剂，为心脏血管病的防治展现了一幅新的宽广前景。
特别是替米沙坦的出现，真正维持了24小时，服用一个月达到稳定的血浓度，即使突然停药也不会出现反跳。
目前已应用于临床或正进行临床试验的AT1受体亚型拮抗剂已有10多种，研究与应用最早与最多的是氯沙坦，其次是缬沙坦。
各种AT1受体亚型拮抗剂的临床前药理作用大体相似。
阻滞AT1的特异性相同，但拮抗AT1的强度、选择性作用A T1与A T2的比值、化学活性物质不尽相同。
根据检测条件，选择性阻滞AT1受体亚型较AT2受体亚型的强度比值各个沙坦类药物都在10000倍以上，缬沙坦最强，在人子宫肌层对AT1较对A T2受体亚型亲和力强3000倍［6］。
化学活性有的是母体，有的是代谢物。
氯沙坦的特点为母体及其代谢物E～3174都有活性且E～3174 aT1受体亚型亲和力强于母体10倍，作用强度也大15～20倍，清除半衰期（t1/2β）亦较母体明显延长［7］。
二、ATⅡ受体拮抗剂（AT1受体亚型拮抗剂）的临床应用沙坦类药物在国外已较广泛用于临床高血压病及其他心肾疾病的防治，国内应用最多的是氯沙坦、缬沙坦。
1. 高血压病：以氯沙坦治疗高血压病已有很多研究［7-10］。
但多项安慰剂对照的研究中，氯沙坦50～100 mg/d，4～12周对轻中度高血压有明显降压作用。
至1996年治疗人数3700余人。
以谷值舒张压（DBP）＜90 mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa）或DBP≥90 mm Hg而试验结束时下降≥10 mm Hg为有效，则治疗8周末血压下降9.2～9.9/5.2～6.4 mm Hg者有效率为41%～54%，12周末血压下降9.1～19.0/9.1～14.0 mm Hg者有效率为50%～76%［7］。
对严重高血压患者治疗12周后部分病人仍可保持疗效，但多数需并用利尿剂或其他降压药物。
氯沙坦的降压幅度与有效率亦曾与很多标准降压药物作过对比研究，包括β-受体阻滞剂氨酰心安，利尿剂氯噻嗪（双氢克尿塞），钙拮抗剂缓释费洛地平，控释硝苯吡定（拜新同）及氨氯地平，血管紧张素转换酶抑制剂依那普利、赖诺普利等，其降压幅度与这些标准降压药物大体相同。
例如以氯沙坦50～100 mg/d，8～12周时DBP下降平均8～13 mm Hg，上述其他降压药物为10～14 mm Hg［11］。
在一项132例老年高血压病患者中，氯沙坦使DBP平均下降13 mm Hg，而缓释费洛地平为14 mm Hg［12］，在治疗6周时费洛地平组DBP下降略优，12周时两组无差别，降压有效率氯沙坦组为69%，费洛地平组为76%，P值＞0.05［12］。
一项63个中心参加的瑞典、芬兰、澳大利亚轻中度高血压898例随机双盲氯沙坦与氨氯地平的降压效果与药物耐受性的研究，为期12周，结果降压有效性在氯沙坦50～100 mg/d组与氯沙坦50 mg/d+氯噻嗪12.5 mg组及氨氯地平5～10 mg/d组均相仿；但以精神性感觉记分（PGWB）评定生活质量则氯沙坦两组明显改善，氨氯地平组改善较少；药物有关的副作用特别是踝部水肿及其他不适发生率，氨氯地平从基线时8.4%及23.3%分别增至30.6%（P＜0.001）及33.1%（P=0.002），而氯沙坦两组与其基线值相比差异无显著性，但站立时在氯沙坦组头晕略有增加而氨氯地平组则无，原因未明［9］。
在一项400例高血压病患者中比较氯沙坦与依那普利的研究，测血压谷值、降压幅度及有效率之间差别无显著性，氯沙坦的降压效应在治疗1周内出现。
另一组576例高血压患者随机双盲平行对照比较氯沙坦与依那普利的研究中，氯沙坦150 mg/d或依那普利20 mg/d，在治疗1～2周内血压明显下降，最大降压在加量后3～6周［13］。
氯沙坦50～100 mg/d降压幅度最大，＜50 mg/d未见明显降压效应。
同样，在比较氯沙坦与氨酰心氨治疗轻中度高血压病人时，观察到氯沙坦的降压效应在6周时达到平台，12周时并无更多的血压下降。
对严重高血压的治疗，用氯沙坦多需与氯噻嗪或其他降压药物联用。
一项179例严重高血压研究中，氯沙坦50 mg/d 在12周时，22%仍可单药维持降压疗效，30%需联用氯噻嗪（2.5～25 mg/d），46%需加费洛地平或氨酰心氨或二者同用，2%加其他药物。
所有病人血压下降26/19 mm Hg。
与另一研究131例（黑人占31%）12周治疗，DBP下降18 mm Hg相似，服用氯沙坦50 mg/d并氯噻嗪12.5 mg/d胶囊，使1/3病人血压控制，但大多数需再加费洛地平［7］。
缬沙坦对轻中度高血压治疗亦与多种其他降压药物作过比较研究，大多是ACEI（如依那普利、赖诺普利）、氯噻嗪、氨氯地平、氨酰心氨及另一种A T1受体亚型拮抗剂氯沙坦。
在8～12周短期治疗中，缬沙坦降压效果与ACEI相同，略不及赖诺普利，但无统计意义。
在长达1年的长期治疗中（≥65岁高血压病患者），缬沙坦或赖诺普利降压有效率及降压幅度两组相同。
如果单用缬沙坦血压控制不好，需加利尿剂的为25%～35%，缬沙坦与ACEI组在三项试验中均大致相似。
缬沙坦与氨氯地平比较，其降压幅度及有效率也相同。
若缬沙坦单用不能很好控制血压时，加氨氯地平并无更多的血压控制［6］。
病人对氨氯地平起始剂量降压差，而剂量加倍后，随机入缬沙坦组28.6%的病人和氨氯地平组33.7%的病人,需要加其他降压药物才能满意控制血压［6］。
两种沙坦类药物氯沙坦与缬沙坦降压效果的比较［14］，缬沙坦80～160 mg/d 545例，氯沙坦50～100 mg/d 534例，安慰剂组269例。
在8周终点时，降压幅度三组分别为14/11、13/10及5/5mm hg，两个沙坦类与安慰剂组比较差异有显著性，两组之间相似（P=0.129）；有效率（DBP＜90 mm Hg或下降≥10 mm Hg）三组分别为61.6%、54.5%及29.3%。
沙坦类药物的副作用：氯沙坦2085例与安慰剂535例双盲研究治疗2周，药物有关副作用（氯沙坦组15.3%，安慰剂组15.5%）及病人从试验退出率：氯沙坦组为2.3%，安慰剂组为3.7%，两组差异无显著性。
药物副作用为头痛(4.2%)，无力或疲乏（2%）及头晕，氯沙坦组多于安慰剂组，前者2.4%后者1.3%。
氯沙坦长期治疗（≥1年）306例中，常见副作用为头痛3.6%，头晕2.9%，无力或疲乏2.6%。
突然停药无反跳现象，偶有肝功能升高及高血钾症。
与ACEI治疗12周相比，氯沙坦组（2085例）咳嗽发生率为3.1%，而ACEI（依那普利、卡托普利或赖诺普利，239例）为8.8%，安慰剂组2.6%，显然氯沙坦组咳嗽发生率很低。
在一组有咳嗽敏感的高血压病患者中，氯沙坦组咳嗽发生率17%～29%，与安慰剂组35%及氯噻嗪组25%～34%相似，明显低于赖诺普利组62%～72%。
其他副作用，ACEI组疲乏无力6.7%，高于氯沙坦组3.8%或安慰剂组3. 9%，但头痛发生率则相反，氯沙坦组14.1%, ACEI 10.9%，安慰剂组17.0%［7］。
与钙拮抗剂比较（氯沙坦与缓释费洛地平），老年人头痛及水肿氯沙坦组为9.0%及6.7%，而费洛地平组均为14.0%，氯沙坦组无力为8.0%，费洛地平组为1.0%。
与β受体阻滞剂相比较，氯沙坦组比氨酰心安副作用少，前者17.0%，后者27.0%，副作用与停药有关，前者为2.2%，后者6.9%［7］。
缬沙坦40～160 mg/d 2 316例与安慰剂888例相比较，头痛头晕及疲劳约增多1%，差别无统计学意义。
与赖诺普利比较，则缬沙坦组发生干咳明显减少（P＜0.001）。
易发生ACEI干咳的轻中度患者用缬沙坦80 mg/d 6周、赖诺普利10 mg/d或氯噻嗪25 mg/d，干咳发生率分别为21.4%，71.1%及19.0%。
2316例中因副作用停用缬沙坦者7.1%，与ACEI 组中333例中8.5%及安慰剂组888例中10.5%相似。
1～2年长期治疗对照研究，副作用发生率或类型无明显增加。
某些生化异常较ACEI组少，胆红素增加一倍在缬沙坦组为6.0%，ACEI为12.9%；血肌酐增加＞50%，缬沙坦组0.8%，ACEI1.6%；血钾增加＞20%，缬沙坦组4.4%, ACEI组6.4%［6］。
轻中度高血压2606例氯沙坦应用亦耐受良好，其中头痛发生率最常见，安慰剂组（641例）16.7%，irbesartan组（1965例）12.3%。
因头痛、上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、头晕及疲劳而停止治疗者为3.3%，安慰剂组为4.5%。
在一组与依那普利比较研究中，氯沙坦与依那普利干咳发生率为10%比17%，但无统计学差别［15］。
2. 心力衰竭：已有研究证实阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)作用在治疗心力衰竭上有重要意义。
因此，有试用AT1受体亚型拮抗剂治疗心力衰竭。
据Crozier等［16］用不同剂量氯沙坦（2.5、10、25和50 mg/d）治疗134例心力衰竭患者的血流动力学研究，服药12周后与安慰剂组相比，肺毛细血管压显著下降（P＜0.05），血压及血管阻力下降最佳为氯沙坦50 mg/d组，2.5 mg/d及10 mg/d组无效，心率及心排血量12周后也有明显变化，以25～50 mg/d组作用明显。
据Pitt等［17］报道65岁以上心力衰竭随访1年多的患者722例，比较氯沙坦和卡托普利对病死率的影响（ELITE-1），结果死亡和（或）心衰住院氯沙坦组为9.4%，卡托普利组为13.2%，危险性下降32%，P=0.075)。
危险性下降主要由于各种原因的病死率下降，氯沙坦组病死率4.8%，卡托普利组8.7%，危险性降低46%（P=0.035）。
氯沙坦优于卡托普利的解释，可能由于氯沙坦在AT1受体水平能更有效地阻断ATⅡ。
因ATⅡ对心脏有多种有害影响，包括增加交感神经活性、促进内皮功能恶化、纤维化及心肌肥厚，拮抗其中某些影响可能对ELITE-1中临床效果有关。
另外，Dahlof 指出心力衰竭时AT2受体表达增多，氯沙坦的临床益处可能来自AT2受体亚型失去拮抗作用所致。
ELIITE-1试验中氯沙坦组猝死减少也可能与氯沙坦的抗心律失常效应等其他效应有关。