药剂学实验指导书
药剂学实验指导定稿版

药剂学实验指导Experiment and Guide for Pharmaceutics 主编 王慧云副主编 张春燕王保国济宁医学院药剂教研室前言药剂学是以剂型为中心研究其配制理论、处方设计、制备工艺与设备、质量控制及合理应用等多学科渗透的综合性技术学科是药学类专业的主干专业课程。
随着药剂学研究的深入发展各个研究领域越来越系统化、明朗化逐步形成了一系列分支学科即quot工业药剂学quotquot生物药剂学quotquot药物动力学quotquot药用高分子材料学quotquot物理药剂学quotquot临床药剂学quot等。
为了帮助学生更好地理解、掌握、运用药剂学、工业药剂学、生物药剂学与药物动力学等学科的相关知识点我们根据药学类本科课程教学大纲基本要求结合医学生教学培养特点编写了本实验指导。
本实验课程主要面向药学、药物制剂专业三、四年级本、专科生开设实验内容涵盖液体制剂、固体制剂、半固体制剂等剂型的制备并结合药物检测技术使学生掌握药物制造的整个过程及质量控制为学生今后从事药品生产和科研开发作必要的准备 涵盖了药物与辅料的配伍选择、药物制剂在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等动态过程及生物利用度、生物等效性等实验原理和方法。
同时通过实验教学培养学生严谨的科学作风和求实的工作态度。
另外书后附有单冲压片机、片剂硬度测试仪、脆碎度测试仪、崩解时限测试仪、智能药物溶出仪、澄明度测试仪、滴丸机、小型混合机、整粒机等仪器的使用说明以供参考。
参加本书编写的有王慧云、周金辉、王汀、王保国、张春燕、崔亚男、张惠平、孙珊珊、尹红霞、李涛等同志由王慧云老师主持编写和统稿。
由于编者水平有限书中难免存在错误和不足之处敬请读者批评指正。
编者2008年8月目录药剂学实验实验一低分子溶液剂的制备1 实验二高分子溶液剂及溶胶剂的制备9 实验三乳剂的制备17 实验四片剂的制备及质量检查24 实验五栓剂的制备及质量检查35 实验六对乙酰氨基酚片溶出度的测定40 实验七抗氧剂抗氧化作用的观察47 实验八硬胶囊剂的制备50 实验九膜剂的制备53 实验十微囊的制备57 实验十一软膏剂的制备62 实验十二脂质体的制备及包封率的测定71 工业药剂学实验实验一片剂的制备及其质量考察80 实验二0.5维生素C注射剂的制备及质量评价89 实验三微丸的制备97 实验四滴丸的制备104 实验五片剂薄膜包衣及质量评价108 实验六药物制剂配伍变化115 生物药剂学与药物动力学实验实验一尿药法测定核黄素片剂消除速度常数119 实验二大鼠在体小肠吸收实验127 实验三经皮渗透实验132 实验四药物动力学单隔室模型模拟实验137 实验五对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究141 附录一中国药典2005版简介151 附录二BS/BT系列电子天平155 附录三CH10型小型混合机157 附录四DP1.5、TDP5型单冲式压片机160 附录五DW1型滴丸机165 附录六ZRS8G型智能溶出实验仪167 附录七YD1型片剂硬度测试仪170 附录八BJ2型崩解时限测试仪172 附录九CS1型脆碎度测试仪174 附录十YBⅡ型澄明度检测仪176 附录十一INVT系列整粒机178 药剂学实验Experiment of Pharmaceutics济宁医学院药剂学实验指导1 实验一低分子溶液剂的制备一、实验目的1掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。
《药剂学》 实验指导

湖北理工学院医学院《药剂学》实验指导书药学系教研室2010年10月前言药剂学实验是一门应用及实验性很强的学科,是学习药剂学重要的一环。
本着强调基础理论、基本知识和基本技能的宗旨,使学生通过药剂学实验课进一步掌握主要剂型的理论知识、处方设计原理、制备方法;掌握主要剂型的质量控制、影响因素及考核方法;熟悉不同剂型在体外释药及其速度常数测定;了解常用制剂机械。
培养学生独立进行试验,分析问题和解决问题的能力,并引导学生面向未来,面向技术进步和技术创新。
在内容的总体安排上,包括普通剂型的制备,药物制剂的基本理论,最后安排了综合训练的设计性实验,以强调对学生动手能力和科学素质的培养。
为了保证达到药剂学试验的预期目的,要求学生必须做到:一、实验前预习有关实验内容明确目的了解方法,做到心中有数。
二、实验时要勤于思考,仔细观察实验现象与结果,培养自己独立思考和解决问题的能力。
三、实验中应具备高度的责任感,做到安全操作,杜绝浪费,保证制品质量。
四、实验后做好仪器与环境的清洁,认真写好实验报告。
2010年10月目录实验一溶液型液体制剂的制备………………………………………………4-7实验二混悬剂的制备………………………………………………………8-10实验三乳剂的制备…………………………………………………………11-14实验四安瓿剂的灌封及注射剂的质量检查………………………………15-17实验五散剂与胶囊剂的制备………………………………………………18-21实验六片剂的制备及质量检查……………………………………………22-27实验七软膏剂的制备及体外释药试验……………………………………28-31实验八栓剂的制备及质量检查……………………………………………32-35实验九酊剂与流浸膏的制备………………………………………………36-37实验十滴丸的制备…………………………………………………………38-40实验十一微囊的制备………………………………………………………41-44实验十二设计性实验…………………………………………………………45-46实验一溶液型液体制剂的制备【实验目的】1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。
药剂学实验指导教材(doc 82页)

药剂学实验指导药剂学基础是一门综合性应用技术学科,具有工艺学性质。
在整个教学过程中,实验课占总学时数的二分之一。
实验教学以突出药剂学理论知识的应用与实际动手能力的培养,强调实用性、应用性为原则,把掌握基本操作、基本技能放在首位,通过实验应使学生掌握药物配制的基本操作,会使用常见的衡器、量器及制剂设备,能制备常用的药物制剂,通过实验使学生具有一定的分析问题、解决问题和独力工作的能力。
实验内容选编了具有代表性的常用剂型的制备及质量评定、质量检查方法,介绍了药剂学实验中常用仪器和设备的应用。
实验内容各地可根据实际情况加以适当调整增删。
实验时要求学生做到以下各项:1.实验前充分做好预习,明确本次实验的目的和操作要点。
2.进入实验室必须穿好实验服,准备好实验仪器药品,并保持实验室的整洁安静,以利实验进行。
3.严格遵守操作规程,特别是称取或量取药品,在拿取、称量、放回时应进行三次认真核对,以免发生差错。
称量任何药品,在操作完毕后应立即盖好瓶塞,放回原处,凡已取出的药品不能任意倒回原瓶。
4.要以严肃认真的科学态度进行操作,如实验失败时,先要找出失败的原因,考虑如何改正,再征询指导老师意见,是否重做。
5.实验中要认真观察,联系所学理论,对实验中出现的问题进行分析讨论,如实记录实验结果,写好实验报告。
6.严格遵守实验室的规章制度,包括:报损制度、赔偿制度、清洁卫生制度、安全操作规则以及课堂纪律等。
7.要重视制品质量实验成品须按规定检查合格后,再由指导老师验收。
8.注意节约,爱护公物,尽力避免破损。
实验室的药品、器材、用具以及实验成品,一律不准擅自携出室外。
9.实验结束后,须将所用器材洗涤清洁,妥善安放保存。
值日生负责实验室的清洁、卫生、安全检查工作,将水、电、门、窗关好,经指导老师允许后,方得离开实验室。
实验1 学习查阅中国药典的方法一、实验目的1.熟悉实验室的要求。
2.熟悉和管理好基本实验仪器。
3.通过查阅《中国药典》中有关项目和内容的练习,熟悉药典的使用方法。
药剂学实验指导书

本品为轻泻剂,用于治疗便秘,尤其适用于高血压、动脉瘤、痔、疝气及手术后便秘的病人,可以减轻排便的痛苦。
3、石灰搽剂[4]的制备
(1)处方
植物油10ml
氢氧化钙溶液10ml
(2)制法
量取植物油及氢氧化钙溶液各10ml,置具塞的试剂瓶中,用力振摇至乳剂生成。
(3)用途
本品用于轻度烫伤,具有收敛、止痛、润滑、保护等作用。
实验四(实验代码4)……………………………………………………………………9
注释………………………………………………………………………………………11
主要参考文献…………………………………………………………………………………12
实验一液体制剂的制备(实验代码1)
一、实验目的和任务
1、掌握溶液型液体制剂的制备方法
2、掌握液体制剂制备过程中的各项基本操作
3、掌握乳剂的一般制备方法及乳剂类型的鉴别方法
二、实验仪器、设备及材料
仪器、设备:烧杯,磨塞试剂瓶,量筒,乳钵、普通天平等。
材料:碘,碘化钾,液状石蜡,阿拉伯胶,羟苯乙酯,植物油,氢氧化钙,蒸馏水。
三、实验原理
溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法。
材料:党参,麦冬,五味子,乙醇(95%),单糖浆,苯甲酸钠,蒸馏水等。
三、实验原理
口服液是指合剂单剂量包装的制剂,即将药材用水或其它溶剂采用适宜方法提取后,经浓缩制成的单剂量内服液体制剂。
口服液服用剂量小、吸收快、质量稳定、携带服用方便、易保存,尤其适合于工业生产。口服液的一般生产工艺为:中药饮片用蒸馏水浸泡一定时间后,煎煮2~3次,过滤,滤液合并,浓缩、精制(醇沉淀或酸、碱处理等),用蒸馏水调至规定浓度,灌装于已洗涤并灭菌的易拉盖瓶中,塞上胶塞(已洗涤、灭菌),轧易拉铝盖,灭菌,经质量检查,印字包装,即得。
药剂学实验指导

实验一 液体制剂的制备一、实验目的与要求学会溶液性液体制剂的制备方法。
掌握溶液性液体制剂制备过程的各项基本操作。
二、实验类型综合型三、实验原理及说明溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散于溶剂中制成的内服或外用的液体形态的制剂。
常用溶媒有水、乙醇、甘油、丙二醇等。
溶液剂通常采用溶解法、稀释法和化学反应法制备。
属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等。
最常用的是溶液剂和糖浆剂。
溶液剂系指小分子药物溶解于溶剂中所形成的澄明溶液,糖浆剂系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆,其浓度为85%(g/ml )或64.7%(g/ml ),不含任何药物,除供制备含药糖浆外,可作为矫味剂、助悬剂等。
在制备溶液型液体药剂时,常需采用一些方法,如成盐、增溶、助溶、潜溶等,以增加药物在溶媒中的溶解度。
另外,根据需要还可加入抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。
在制备流程中,一般先加入复合溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。
为了加速溶解进程,可将药物粉碎,通常取溶媒处方量的1/2~3/4搅拌溶解,必要时可加热,但受热不稳定的药物不宜加热。
四、实验仪器序 号 名 称 主要用途 1 试管 2天平称量五、实验内容和步骤溶解法制备溶液剂的工艺流程如下:(一)复方碘口服溶液的制备 1.方法步骤[处方] 碘 0.5g碘化钾 1g药物称量溶解包装质量检查滤过纯化水加至10ml[对照] 碘0.25g纯化水加至10ml[处方制法]取碘化钾,加入少量纯化水溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入纯化水适量至10ml,即得。
本品可调节甲状腺机能,用于缺碘引起的疾病如甲状腺肿、甲亢等的辅助治疗。
每次0.1~0.5ml, 饭前用水稀释5~10倍后服用,一日3次。
2.注意事项(1)碘的溶解度在水中为1:2950,加碘化钾可与碘生成易溶于水的络合物,增加碘在水中的溶解度,同时使碘稳定不易挥发,并减少其刺激性。
(2)为加快药物溶解,宜将碘化钾加适量纯化水配制成浓溶液,然后加入碘溶解。
药剂学实验指导书

六、结果分析(含问题讨论)
七、参考文献
2、实验报告应真实、准确,书写工整,按时完成。
六、实验注意事项
1、碘具有腐蚀性,称量时可用玻璃器皿或蜡纸,不宜用纸,并不得接触皮肤与粘膜。
2、碘溶液具氧化性,应贮存于密闭玻璃塞瓶,不得直接与木塞、橡胶塞及金属塞接触。为避免被腐蚀,可加一层玻璃纸衬垫。
3、制备初乳时,干法应选用干燥乳钵,油相与胶粉(乳化剂)充分研匀后,按油:胶:水为3:1:2比例一次加水,迅速沿同一方向旋转研磨,否则不易形成O/W型乳剂,或形成后也不稳定。
4、在制备初乳时添加水量过多,则外相水液的粘度较低,不利于油分散成油滴,制得的乳剂也不稳定,易破裂。
5、湿法所用的胶浆(胶:水为1:2)应提前制好,备用。
材料:党参,麦冬,五味子,乙醇(95%),单糖浆,苯甲酸钠,蒸馏水等。
三、实验原理
口服液是指合剂单剂量包装的制剂,即将药材用水或其它溶剂采用适宜方法提取后,经浓缩制成的单剂量服液体制剂。
口服液服用剂量小、吸收快、质量稳定、携带服用方便、易保存,尤其适合于工业生产。口服液的一般生产工艺为:中药饮片用蒸馏水浸泡一定时间后,煎煮2~3次,过滤,滤液合并,浓缩、精制(醇沉淀或酸、碱处理等),用蒸馏水调至规定浓度,灌装于已洗涤并灭菌的易拉盖瓶中,塞上胶塞(已洗涤、灭菌),轧易拉铝盖,灭菌,经质量检查,印字包装,即得。
乳剂是指一种(或一种以上)液体以小液滴的形式分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所形成的非均相分散体系。乳剂因、外相不同,可分为水包油(O/W)和油包水(W/O)型等类型。在制备乳剂时,小量制备可在研钵中或在瓶中振摇制得,如以阿拉伯胶作乳化剂,常采用干胶法和湿胶法;大量制备时可用机械法,即使用搅拌器、乳匀机、胶体磨或超声波乳化器等器械。
药剂学实验指导

药剂学实验指导一、实验目的本实验旨在通过药剂学实验,使学生了解药物的制备、质量控制和药物的适应症、不良反应等方面的知识,培养学生的实验操作能力和科学研究精神。
二、实验原理本实验主要涉及药物的制备和质量控制两个方面。
药物的制备是指通过一定的方法和工艺将药物原料转化为药物制剂,使其具有一定的稳定性和适应性。
药物的质量控制是指对药物制剂的质量进行检测和评价,确保其符合药典规定的质量标准。
三、实验材料和仪器设备1. 实验材料:- 药物原料:如氯化铵、硫酸亚铁等;- 辅料:如乳糖、淀粉等;- 溶剂:如乙醇、水等;- 药物制剂:如颗粒、片剂等。
2. 仪器设备:- 称量器具:如电子天平、砝码等;- 搅拌器:如磁力搅拌器、振荡器等;- 温度控制设备:如恒温水浴、恒温箱等;- 分析仪器:如紫外可见分光光度计、高效液相色谱仪等。
四、实验步骤1. 药物制剂的制备1.1 准备所需的药物原料和辅料,并按照一定的配方比例称取。
1.2 将药物原料和辅料加入容器中,并进行适当的混合和搅拌,使其均匀混合。
1.3 根据制剂的要求,选择适当的溶剂将药物原料和辅料溶解或悬浮。
1.4 进行适当的加热或冷却处理,使溶液或悬浮液达到所需的温度。
1.5 经过过滤、干燥等处理,得到药物制剂的最终产物。
2. 药物制剂的质量控制2.1 选择合适的质量控制指标,如含量测定、溶出度测定等。
2.2 根据药典规定的方法,进行质量控制指标的测定。
2.3 比较测定结果与药典规定的标准,评价药物制剂的质量是否符合要求。
2.4 如发现不合格的情况,进行原因分析,并采取相应的措施进行改进。
五、实验注意事项1. 实验操作时要注意个人安全,遵守实验室的安全规定。
2. 严格按照实验操作步骤进行操作,避免操作失误导致实验结果的不准确。
3. 注意药物原料和辅料的质量控制,避免使用过期或质量不合格的药材。
4. 仪器设备的使用要正确,遵守操作规程,保证实验的准确性和可重复性。
5. 实验结束后,要做好实验器材和实验环境的清洁工作。
药剂学实验指导书1.1

二、实验原理
三、实验试剂、仪器及设备
四、实验内容(含简略步骤、装置图)
五、实验过程原始记录(现象记录、数据记录、图表及数据处理等)
六、结果分析(含问题讨论)
七、参考文献
2、实验报告应真实、准确,书写工整,按时完成。
六、实验注意事项
1、煎煮前应浸泡一定时间,使药材组织、细胞软化、膨胀,利于有效成分的溶出,扩散。
3、用途
本品可益气复脉,养阴生津,用于气阴两伤,心悸气短,脉微虚汗。
五、实验报告要求
1、实验报告格式要求
实验报告按以下格式进行书写:
西华大学实验报告(理工类)
XXXXXXXXXXXXXX实验室:实验时间:年月日
学生姓名
学号
成绩
学生所在学院
年级、专业、班
课程名称
课程代码
实验项目名称
项目代码
指导教师
项目学分
《药剂学》
实验指导书
适用专业:制药工程
课程代码:7402240
学时:80学分:5
编写单位:生物工程学院
编写人:李 玲
审核人:何宇新
审批人:李玉锋
实验一 (实验代码1)…………………………………………………………………… 1
实验二 (实验代码2)…………………………………………………………………… 4
四、实验步骤
1、痱子粉[5]的制备
(1)处方
薄荷脑0.6g
氧化锌12g
樟脑0.6g
硼酸15g
香精1ml
滑石粉适量
制成100g
(2)制法
取薄荷脑、樟脑混合研磨至共熔液化,先加少量滑石粉吸收研匀,再将硼酸、氧化锌研成细粉,加入上述混合物中研匀,最后加香精、滑石粉至100g,过筛(100目)混匀,即得。
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药剂学实验指导书实验一软膏剂的制备一、实验目的掌握软膏剂(乳剂型基质)的一般制备方法。
二、实验指导软膏剂系指药物与适量基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
常用的软膏基质根据其组成可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗,如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。
这些作用要求混合在基质中的药物须以适当的速度和足够的量释放至表皮或经表皮渗入表皮下组织,一般并不期望产生全身性作用。
不同类型软膏剂基质的作用特点:(1)油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。
此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。
由于水合作用能引起角质层的肿胀疏松,减低组织的致密性,形成孔隙,增加了药物在角质层的扩散系数,故油脂性基质增加药物的透皮吸收,但多数情况下,烃类基质中药物释放最差。
(2)乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发,故其引起的水合作用较油脂性基质弱。
但由于乳剂型基质中加有表面活性剂,一般有利于药物的释放和穿透,故此类基质特别是O/W型基质中药物的释放和透皮吸收是三类基质中最快的。
由于基质中水分的存在,使其增强了润滑性,易于涂布。
遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备软膏。
值得注意的是O/W型基质制成的软膏在应用于分泌物较高的皮肤病、如湿疹时,其吸收的分泌物可重新透入皮肤(反向吸收)而使炎症恶化,故需正确选择适应证。
(3)水溶性基质易溶于水,能与渗出液混合且易洗除,能耐高温不易霉败。
多数情况下此类基质中药物的释放也较快。
但由于其较强的吸水性且没有阻止水分蒸发的作用,故用于皮肤常有刺激感,且久用可引起皮肤脱水干燥感。
遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备软膏。
制备软膏剂的方法主要有研磨法、熔融法和乳化法,可根据药物与基质的性质选用适宜方法。
软膏剂中药物的释放性能影响药物的疗效,可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半透膜(玻璃纸)到达接受介质(如水)的速度评定软膏剂中药物的释放性能。
软膏剂中药物的释放一般遵循Higuch公式,即药物的累积释放量M与时间t的平方根成正比,即M=kt1/2药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。
凝胶(如琼脂或明胶)扩散法和微生物法也可用来比较不同基质中药物的释放性能。
琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质,将软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面,放置一定时间后,测定药物与指示剂产生的色层高度来比较药物自基质中释放的速度,运用Lockie经验式:H2=DT式中,H-扩散距离(mm),D-扩散系数(mm2/h),T-扩散时间(h),以H2对T作图,得到一条通过原点的直线,其斜率即为D。
D值反映了软膏剂释药能力的大小。
微生物法用于抑菌药物软膏,将细菌接种于琼脂平板培养基上,在平板上打若干个大小相同的孔,填入软膏,经培养后测定孔周围抑菌区大小。
三、实验内容与操作(一)实验材料与设备1、实验材料水杨酸、十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林、对羟基苯甲酸乙酯、月桂醇硫酸钠、三乙醇胺、甘油、薄荷油、称量纸、蒸馏水。
2、设备与仪器蒸发皿、100ml烧杯、药勺、药物天平、玻璃棒、恒温水浴锅、移液管(2ml)、量筒(10ml和50ml)、乳钵。
(二)实验部分1、处方水杨酸 3.0g十六醇 3.0g硬脂酸 6.0g硬脂酸甘油酯 2.0g液体石蜡 7.5g白凡士林 2.5g对羟基苯甲酸乙酯 0.05g月桂醇硫酸钠 0.5g三乙醇胺 0.2g甘油 3.0g外用香精适量(1~2滴)蒸馏水 26.0ml2、制法(1)取油相成分(十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林)置于蒸发皿中,置水浴上加热至70-80℃使其熔化。
(2)取水相成分(三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙酯)置于小烧杯中,加入蒸馏水并置水浴上加热至70-80℃。
(3)在不断搅拌下将水相以细流状加入油相中,在水浴上继续保持恒温并搅拌几分钟,然后在室温下继续搅拌至基质稍冷时加入香精。
(4)取水杨酸置于乳钵中,研细,分次加入制得的基质研匀,即得。
四、思考题1、所制软膏剂基质属何种类型基质?2、试分析处方中各组分的作用。
三乙醇胺是通过何种方式起作用的?写出反应式。
3、制备O/W型或W/O型乳化剂的最适HLB值范围分别为多少?4、不同类型软膏剂基质的作用特点是什么?五、实验报告书写要求(1)实验目的;(2)实验材料与设备;(3)处方;(4)制备工艺;(5)思考题答案。
实验二栓剂的制备一、实验目的掌握栓剂制备的一般过程。
二、实验指导1、栓剂的定义栓剂系指药物与适量基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体剂型。
2、栓剂的基质种类栓剂的基质分为油脂性基质和水溶性基质。
3、栓剂的制备工艺栓剂的制法有冷压法(包括搓捏法)和热熔法二种。
其中热熔法最为常用,其制备工艺流程为:基质→熔化→混合→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装↑药物为了使栓剂冷却成形后易脱模,模内侧应涂润滑剂,水溶性基质涂油溶性润滑剂(如液体石蜡);油溶性基质涂水溶性润滑剂,如软肥皂、甘油各一份及90%乙醇5份的混合液。
4、置换价不同的栓剂处方用同一模型制得的栓剂容积相同,但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。
为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确,常需预测药物的置换价(f)。
置换价定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。
即f=药物密度/基质密度如碘仿的可可豆脂置换价为3.6,即3.6g碘仿与1g可可豆脂所占的容积相当。
当基质和药物的密度未知时,可用下式计算:f=W/[G-(M-W)]式中,W—每粒栓剂中主药的含量;G—每粒纯基质栓剂的重量;M—每粒含药栓剂的重量;(M-W)—含药栓中基质的重量;〔G -( M-W)〕—与药物同容积的基质重量。
根据求得的置换价(f),计算出每粒栓剂中应加的基质量(E)为:E=( M-W)=G-W/f药物重(W),根据f值将W换算为等体积的基质重(W/f)与药物等体积的基质重:G -( M-W)=W/f每粒栓剂中应加的基质重量:( M-W)=G - W/f5、置换价测定方法:(1)首先制备纯基质栓数粒,称重,计算每粒栓剂平均重量为G(g)。
(2)含药栓剂的制备:取某药物与某基质各适量,分别精密称重,照热熔法制成含药栓剂数粒,称重,计算每粒平均重量为M(g),每粒栓剂中含药量W=M×(x%),x%为含药百分量(g/g)。
(3)置换价的计算:将上述得到的G、M、W代入f计算公式,即可求得某药物的某基质(例如油脂性基质脂肪酸甘油酯)的置换价。
(4)每粒栓剂中基质的实际加入量计算:实际制备的栓剂中含药量并不等于测定f时栓剂中含药量(W=M×x%),假定每粒栓剂中含药量为W’,可根据公式(G-W’/f)计算出每粒栓剂中应加的基质量。
三、实验内容与操作(一)实验材料与设备1、实验材料甘油、无水碳酸钠、硬脂酸、蒸馏水、液体石蜡、药勺、玻璃棒、称量纸。
2、设备与仪器蒸发皿、水浴锅、栓剂模具、药物天平、量筒(10ml)、电炉。
(二)实验部分1、甘油栓【处方】甘油 8.0g无水碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1.0ml2、制法:取无水碳酸钠与蒸馏水共置于蒸发皿中搅拌溶解后,加入甘油,在沸水浴上加热,缓缓加入锉细的硬脂酸,随加随搅拌,反应停止后溶液呈澄明状,倾入涂有液体石蜡(润滑剂)的栓模中,冷凝,脱模即得。
作用:缓泻药,治疗便秘。
3、注解(1)2R-COOH+Na2CO3→2R-COONa+CO2↑+H2O (皂化反应)钠肥皂(R-COONa)的刺激性与甘油的较高渗透压增加肠蠕动而呈泻下效果。
(2)优良的甘油栓应为透明而有适宜的硬度,达到此要求的关键是:a、皂化必须完全,否则留有未皂化的硬脂酸,成品透明度及弹性均差,最好在115℃下进行皂化反应,若在水浴上进行,需时在2h或以上,为保证皂化完全,处方中碱的用量比理论值高;b、水分的含量不宜过多,因钠皂在水中呈胶体溶液,水分过多使成品发生浑浊;c、为保证栓剂的适宜硬度,钠皂的含量为每100g 甘油中含9.4—10.4g;d、灌模前先将栓模预热(例如80℃),然后倾入热溶液,使栓剂缓缓冷却,如冷却过快,成品的硬度,弹性和透明度均受影响。
四、思考题1、常见的油脂性基质和水溶性基质有哪些?2、栓剂制备什么情况下需计算置换价?3、为什么栓剂要测定融变时限?五、实验报告书写要求(1)实验目的;(2)实验材料与设备;(3)处方;(4)制备工艺;(5)思考题答案。
实验三微囊的制备一、实验目的1、掌握制备微囊的复凝聚法的工艺。
2、了解光学显微镜目测法测定微囊粒径的方法。
二、实验指导1、微囊的定义、特点与囊材微囊系指天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固态或液态药物(囊心物)包裹而成的药库型微型胶囊,其粒径通常在1—250m范围内。
药物制成微囊后有如下特点:①掩盖药物的不良气味或口味;②提高药物的稳定性;③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激;④使液态药物固态化便于应用与贮存;⑤减少复方药物的配伍变化;⑥可制备控释及缓释制剂;⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用等。
常用的囊材可分3大类:(1)天然高分子材料(如明胶、阿拉伯胶等);(2)半合成高分子材料(如CMC-Na、EC、MC等);(3)合成高分子材料(如PLA、PLGA等)。
2、复凝聚工艺制备微囊的原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料,互相交联形成复合囊材,溶解度降低,自溶液中凝聚从而包裹药物成囊。
三、实验内容(一)实验材料与设备1、实验材料原料药:液体石蜡;囊材:阿拉伯胶、2%明胶溶液;试剂:37%甲醛、蒸馏水、10%醋酸溶液、光学显微镜、温度计、精密pH试纸(3—5)、碎冰块、5%氢氧化钠溶液、Schiff试剂(品红溶液);辅料:滑石粉、干淀粉。
2、设备与仪器:乳钵、移液管(1ml)、烧杯(200ml、500ml、1000ml各一)、磁力搅拌器、玻璃棒、刻度吸管(1ml)、布氏漏斗(大号)、抽滤瓶、真空泵、滤纸、恒温干燥箱。
(二)实验部分1、处方液体石蜡 0.5ml阿拉伯胶 1g明胶 1g (取2%明胶溶液50ml)滑石粉 1g干淀粉 1g37%甲醛溶液 2ml10%醋酸溶液适量5%氢氧化钠溶液适量蒸馏水适量2、制备工艺(1)乳化:取阿拉伯胶1g置干燥乳钵中,加液体石蜡0.5ml,研磨5min 后,加水2ml,研磨,制成初乳,逐渐加水48ml,边加边研磨,将初乳稀释为乳剂(O/W型)。
(2)成囊:上述乳剂转移至200ml烧杯中,加入2%明胶溶液50ml,置磁力搅拌器上,搅拌下加热使乳液温度达50—55℃,在不断搅拌下加10%醋酸溶液调pH值至4—4.1,镜检凝聚囊(应见到完整的圆球形微囊)。