第七章 中枢兴奋药
C6-7中枢兴奋药
2.心血管作用：
心脏： a、咖啡因的较小剂量兴奋迷走神经，使 心率↓， b、大剂量直接兴奋心脏 →心肌收缩力↑、 心输出量↑、心率↑； 血压： 直接舒张血管→外周阻力↓ → 血压↓ 兴奋血管运动中枢→血管收缩→血压↑ 综合作用：血压不变
3、咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利 尿及刺激胃酸分泌 【不良反应】 • 一般少见，但剂量较大时可致激动、 不安、失眠、心悸、头痛；剂量过大也 可引起惊厥。乳婴高热时易致惊厥，应 选用无咖啡因的复方解热药。
二、主要兴奋呼吸中枢的药物
尼可ห้องสมุดไป่ตู้米(nikethamide,可拉明)
作用方式：
a、直接兴奋延髓呼吸中枢
b、刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢。 用途：各种原因所致中枢性呼吸抑制。 不良反应：大剂量时可出现血压升高、心 悸、出汗、恶心、呕吐、震颤、肌强直 和高热等。过量致惊厥。
山梗菜碱(lobeline,洛贝林）
作用方式：无直接作用，只有间接兴奋呼吸中枢作 用
特点：作用时间短，安全范围大，作用温和
用途：新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭 及CO中毒。 不良反应：大量可致心动过缓、传导阻滞。 过量可致心动过速，严重可致惊厥
急救处理
• • • 1.吸氧，必要时人工呼吸。 2.静脉滴注葡萄糖盐液，促使药物排泄。 3.惊厥者首选地西泮静脉注射，成人剂 量10mg/次，稀释后缓慢注入；注射时间不 短于5分钟。必要时每1～2小时注射1次， 可重复2～3次。
大剂量或长期使用也会对人体造成损害
• 成瘾性较弱，戒断症状较轻．但由于药物 的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡 因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋 延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害 肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道 炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食 者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被 列入受国家管制的精神药品范围。
中枢兴奋药
[禁忌症] 1.诊断未明的急性腹痛. 2.分娩和哺乳期止痛. 3.支气管哮喘、肺心病. 4.颅脑损伤所致的颅内压升 高者.
可待因（codeine，甲基吗啡）
[特点及应用]
约10%脱甲基变为吗啡。
1、镇痛强度约为吗啡的1/12
2、镇咳作用为其1/4 3、对呼吸中枢抑制很轻
弱
4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾
体：60年代，我国学者发现， 将微量吗啡（此量外周给药不 产生镇痛）注入第三脑室及导 水管周围灰质，可产生镇痛， 如事先注入吗啡拮抗剂“烯丙 吗啡”，再注入吗啡，则无镇 痛作用，并进一步证实镇痛最 有效部位是脑室导水管周围灰 质。
70年代国外学者证明，脑和脊 髓内存在与吗啡立体专一的阿片 受体，其根据是，微量吗啡就可 产生作用，说明吗啡镇痛作用强 、选择性高；吗啡极其衍生物均 有立体结构的特异性；有特异性 拮抗剂.
5、为中枢性镇咳药,用于镇咳，
但无祛痰作用。
6、也可用于中等度疼痛
人工合成镇痛药 哌替啶 (度冷丁,Pethidine)
[作用特点] 1.镇痛比吗啡弱。作用为吗啡 1/10,持续2-4小时. 2.镇静、抑制呼吸及成瘾性较吗 啡轻.等效量有相同抑制。 3.催吐，且有眩晕 4.无缩瞳作用。
5.扩血管，引起体位性低血压、颅 内压升高.
镇痛时,意识及其它感 觉不受影响。消除焦虑,紧 张和恐惧等,提高疼痛的耐 受性
. 有欣快感,表现异常舒适、
飘飘然，特别轻松、无忧无 虑、如释重负，但运动正确、 判断尚存（酒精欣快则席攀 谈、判断能力降低、步态不 稳）
吗啡及海洛因（二乙酰 吗啡）静脉注射产生急速效 应，而口服不强烈。
镇痛机制: 1、吗啡作用部位与吗啡受
17
边缘叶和第二感觉区
第7章 中枢神经系统药第7节 中枢兴奋药(王晓情)
障碍
二甲氟林 （回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢， 同上 作用比上述三者强
过量易致惊厥
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三、促大脑功能恢复药
1 甲氯芬酯
2 吡拉西坦
3 胞磷胆碱
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（山梗菜碱） 枢，作用短暂
碳中毒、小儿感染引 缓，中毒时可引起
起的呼吸衰竭
惊厥
多沙普仑 直接和反射性兴奋呼 治疗麻醉Biblioteka 、中枢抑 过 量 引 起 心 律 失
（ 吗 乙 笨 吡 吸中枢，起效快，作 制 药所 致 的呼 吸 抑 常、血压升高、中
酮）
用强，安全范围大 制 及急 性 呼吸 功 能 毒时可导致惊厥
尼可刹米
1.兴奋呼吸中枢， 2.刺激外周化学 感受器反射兴 奋呼吸中枢。 3.提高呼吸中枢 对CO2的敏感性
抢救各种原因 引起的中枢性 呼吸抑制。
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主要兴奋呼吸中枢药
尼可刹米
不良反应及用药护理 1.安全范围大，过量仍可致惊厥。 2.反复、间歇给药。 3.缓慢注射。
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常用呼吸兴奋药特点
药物
作用
用途
不良反应
尼可刹米 直接和反射性兴奋呼 中 枢性 呼 吸抑 制 或 过 量 引 起 心 动 过
（可拉明） 吸中枢，提高呼吸中 呼吸衰竭
速、血压升高、震
枢对 二氧化碳 的敏感
颤、惊厥
性，作用温和
洛贝林
反 射 性 兴 奋 呼 吸 中 新生儿窒息、一氧化 过 量 可 致 心 动 过
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学习目标
掌握
尼可刹米、洛贝林的作用、 用途及用药护理
中枢神经系统及传入神经系统药(七)中枢兴奋药模拟题
[模拟] 中枢神经系统及传入神经系统药(七)中枢兴奋药A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
第1题：下列对咖啡因的叙述错误的是：A.作用部位在大脑皮质B.较大剂量则可直接兴奋延髓呼吸中枢C.中毒剂量时尚可兴奋脊髓D.可收缩支气管平滑肌E.可直接兴奋心脏，扩张血管参考答案：D答案解析：第2题：小剂量咖啡因对中枢的作用部位是：A.大脑皮质B.延脑C.脊髓D.中脑E.间脑参考答案：A答案解析：第3题：中枢兴奋药主要应用于：A.呼吸肌麻痹所致呼吸抑制B.中枢性呼吸抑制C.低血压状态D.支气管哮喘所致呼吸困难E.惊厥后出现的呼吸抑制参考答案：B答案解析：第4题：下列哪种药是兴奋呼吸中枢的药物：A.哌醋甲酯B.咖啡因C.甲氯芬酯D.吡拉西林E.尼可刹米参考答案：E答案解析：第5题：解救巴比妥类药物急性中毒引起的呼吸抑制应用：A.尼可刹米B.美解眠C.咖啡因D.山梗菜碱E.回苏灵参考答案：B答案解析：第6题：尼可刹米的作用部位在：A.直接兴奋延髓呼吸中枢B.脊髓C.大脑皮质D.中脑-边缘系统E.以上都不是参考答案：A答案解析：第7题：咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的机制是：A.激活β受体B.阻断腺苷受体C.阻断α受体D.激活磷酸二酯酶，降低细胞内cAMP含量E.以上均不是参考答案：D答案解析：第8题：新生儿窒息首选：A.山梗菜碱B.回苏灵C.戊四氮D.尼可刹米E.去氧肾上腺素参考答案：A答案解析：第9题：哌醋甲酯用于：A.高血压B.惊厥C.癫痫小发作D.儿童多动综合征E.以上均不是参考答案：D答案解析：B1型题以下提供若干组考题，每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个与问题关系最密切的答案。
[A]．咖啡因[B]．哌醋甲酯[C]．尼可刹米[D]．山梗菜碱[E]．贝美格第10题：配伍解热镇痛药治疗一般性头痛的是______参考答案：A详细解答：第11题：常用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制的是______参考答案：C详细解答：第12题：对小儿遗尿症及儿童多动症有效的是______参考答案：B详细解答：第13题：可用作巴比妥类中毒解救辅助用药的是______参考答案：E详细解答：第14题：常用于新生儿窒息及一氧化碳中毒的是______参考答案：D详细解答：[A]．反射性兴奋呼吸中枢[B]．直接兴奋呼吸中枢[C]．阻断中枢腺苷受体产生作用[D]．促进脑细胞代谢及葡萄糖的利用[E]．促进中枢NA等释放，改善精神活动第15题：哌醋甲酯______参考答案：E详细解答：第16题：山梗菜碱______参考答案：A详细解答：第17题：二甲弗林(回苏林)______参考答案：B详细解答：第18题：氯酯醒______参考答案：D详细解答：X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
中枢兴奋药
• 临床用于儿童多动综合症、轻度抑郁 症、发作性睡病及遗传性过敏性皮炎。
阿屈非尼（adrafinil）
• 非苯丙胺类药物。 • 可改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，
增强记忆力，又被列入益智药。
• 临床用于老年觉醒障碍和抑郁症，各种
原因引起的精神滑坡综合症。
第二节
呼吸中枢兴奋药
作用 强度 尼可刹米 可拉明 中等
[药理作用]
1．中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，提 神醒脑（喝茶、喝咖啡），对于疲 劳者作用更显著。 较大剂量可直接兴奋呼吸中 枢和血管运动中枢，使呼吸加深加 快，血压升高。 中毒剂量则兴奋脊髓，可致惊 厥。
2．心血管作用 中枢 兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓， 脑血管收缩（缓解偏头痛） 外周 直接兴奋心脏，扩张血管，心率↑
中枢兴奋药
兴奋中枢神经系统并能提高中枢神经 系统功能活动的一类药物。广义的中枢 兴奋药还应包括精神兴奋药，因无临床 实际意义，不在此介绍。
分类：
• 主要兴奋大脑皮质的药物（包括促脑功 能恢复药）：咖啡因、哌甲酯 • 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹 米、洛贝林 • 主要兴奋脊髓的药物：士的宁
具有临床使用价值的是前两类药物。 • 大脑功能恢复药：吡拉西坦
两者作用相反，一般外周作用占 优势，无治疗意义。
3.其他 具有利尿作用和刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作 用。
[临床应用]
1．各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑； 2．与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏 头痛； 3．与解热镇痛抗炎药合用，治疗一般性头痛。
[不良反应]
少见且较轻。口服1g以上可引起失眠、呼 吸加快、心动过速，过量可致惊厥。 安钠咖列入一类精神药品管理范围。
ห้องสมุดไป่ตู้
《中枢兴奋药》课件
这些药物可以提高注意力、增强认知功能和体力活动。
常见的中枢兴奋药有哪些？
咖啡因
咖啡中的主要成分，是世界上最 常用的中枢兴奋剂。
可卡因
一种强烈的兴奋剂，常用作局部 麻醉剂和违禁毒品。
甲基苯丙胺（冰毒）
一种合成兴奋剂，可导致极度的 兴奋和注意力集中。
咖啡因作用机理
1
拮抗腺苷受体
咖啡因阻止腺苷与其受体的结合，从而抑制中枢神经系统的抑制作用。
戒断时可能出现头痛和疲劳等症状。
3
消化不良
4
咖啡因可能刺激胃酸分泌，导致胃痛、 胃灼热和消化不良等胃部不适。
兴奋过度
过量咖啡因摄入可能导致兴奋、不安和 失眠等不良反应。
影响睡眠
咖啡因的刺激作用可能干扰睡眠质量， 导致失眠和睡眠障碍。
可卡因的作用机理
可卡因通过抑制多巴胺、去甲肾上腺素和血清素的再摄取，增加它们在突触 间隙中的浓度，从而产 生刺激和兴奋作用。
咖啡因可以缩窄脑血管，减 轻头痛和偏头痛症状。
咖啡因对心血管系统的影响
1 心率增加
咖啡因可以提高心率，增 加心脏的收缩力和血压。
2 血管收缩
它还可以导致血管收缩， 增加血液的流动和供氧能 力。
3 心律不齐
高剂量的咖啡因摄入可能 导致心律不齐和心脏节律 失常。
咖啡因的副作用及风险
1
依赖性
2
长期大量饮用咖啡因可导致依赖性形成，
可卡因的药理作用
兴奋作用
可卡因能够快速提升心情，增强幸福感和自信心，产生强烈的欣快感。
提高注意力
它可以改善专注力、集中力和记忆力，提高工作和学习的减轻。
神经元网络
它由成千上万个神经元组成，通过电信号传导进行通信和信息处理。
中枢兴奋药的基本知识
中枢兴奋药的基本知识任务七中枢兴奋药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用特点和临床应用及用药注意；（2）熟悉甲氯芬酯、胞二磷胆碱、吡拉西坦等的临床应用特点；（3）了解中枢兴奋药的分类。
能力目标（1）能正确选择中枢兴奋药用于各种中枢抑制的解救；（2）能正确表述常用中枢兴奋药的适应证、不良反应及用药注意。
案例引导杨某，男，10岁，经诊断为儿童多动综合征，医师给其使用哌醋甲酯治疗，并嘱咐其使用时间不得超过两周。
在使用过程中，杨某因为好奇将三日剂量一次服下，结果导致惊厥，因就诊不及时而死亡。
案例分析：中枢兴奋药广泛用于各种中枢抑制的解救，目前也常用于治疗儿童多动综合征。
但该类药物大部分安全范围较小，剂量过大很容易引起惊厥。
中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。
根据其主要作用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因等；②主要兴奋呼吸中枢的药物，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡啦西坦等。
中枢兴奋药对中枢神经系统不同部位虽有一定选择性，但随剂量增加，兴奋范围随之扩大，可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥，直至死亡。
故该类药品中部分属于第一类精神药品，如咖啡因，使用的时候需注意。
一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因（caffeine）咖啡因为咖啡豆、茶叶中所含的生物碱，属黄嘌呤类，目前已能人工合成。
【药理作用】咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷，而产生中枢兴奋作用。
（1）兴奋中枢神经小剂量（50～200mg）咖啡因能选择性兴奋大脑皮质，使人疲劳减轻、思维活跃、精神振奋、工作效率提高；较大剂量（250～500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中枢、迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显；过量（＞800mg）中毒时可引起中枢神经系统广泛的兴奋，甚至导致惊厥。
《中枢兴奋药》课件
contents
目录
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的种类 • 中枢兴奋药的副作用与注意事项 • 中枢兴奋药与其他药物的比较 • 中枢兴奋药的未来发展与研究方向
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够选择性兴 奋中枢神经系统的药物，通过提 高中枢神经系统功能活动，改善 意识和警觉水平。
新型中枢兴奋药
莫达非尼
是一种觉醒促进剂，主要通过激活下丘脑觉醒中枢，增加神经元放电，提高觉 醒程度。
罗莫司汀
是一种神经保护剂，通过抑制神经元凋亡和坏死，保护神经元免受缺血、缺氧 等损伤。
中枢兴奋性氨基酸受体激动剂
谷氨酸盐
谷氨酸盐是中枢神经系统中的一种重要兴奋性神经递质，通过激活谷氨酸受体， 发挥中枢兴奋作用。
分类
中枢兴奋药可以根据其作用机制 和临床应用的不同进行分类，如 主要兴奋大脑皮层的药物、主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物等。
药理作用机制
01
02
03
兴奋大脑皮层
中枢兴奋药通过刺激大脑 皮层神经元，提高大脑的 兴奋性和反应能力，改善 意识和警觉水平。
兴奋呼吸中枢
中枢兴奋药可以刺激延脑 呼吸中枢，提高呼吸频率 和潮气量，改善呼吸功能 。
中枢兴奋药可能会影响抗高血压药的代谢，导致血压升高。因此，在使用时应密切监测血压情况。
05
中枢兴奋药的未来发展与研究 方向
新药研发进展与前景
新型中枢兴奋药的研究
随着神经科学和药物设计技术的不断发展，新型中枢兴奋药的研究也在不断推进。目前 已有多种潜在的新型中枢兴奋药进入临床试验阶段，这些药物可能具有更强的药效和更
要点二
中枢兴奋药与精神类药物的联合 应用
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Thanks!
尼可刹米
临床应用 用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。 不良反应 过量可引起血压升高，心动过速，肌颤，肌 强直，甚至惊厥等．
呼吸中枢兴奋药
二甲弗林（dimefline，回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍． 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 洛贝林（lobeline，山梗菜碱） 【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射性兴奋呼吸中枢 使呼吸加快。 【特点】 1．快，弱，短 2．不易惊厥 【用途】主要用于新生儿窒息，CO中毒等中枢性呼吸衰竭
3. 偏头痛：合用麦角胺。
二．呼吸中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
【药理作用】
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋 呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
脑功能改善药
吡拉西坦：脑复康 甲氯酚酯 胞鳞胆碱 吡硫醇
药物配伍
1、尼可刹米、洛贝林不能与碱性药物合用， 否则发生沉淀。 2、咖啡因与麻黄碱、肾上腺素合用增强作 用，与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致 高血压危象。 3、甲氯芬酯水溶液不稳定，现用现配
药物应用及护理
用药前护理：病史、机体状况、用药史、 相关临床资料。 用药期间护理： 1、睡眠形态紊乱 2、不能维持自主呼吸
第六节 中枢兴奋药 Central Stimulants
中枢兴奋药
定义: 能提高CNS机能活动的一类药物。 分类:按作用部位分 （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因； （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米等 （3）脑功能改善药：甲氯芬酯
大脑皮层兴奋药(咖啡因)
药理作用：
1. 兴奋中枢神经系统 （1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神． （2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 2. 对心血管作用 对血压影响不大，原因是： （1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ． （2）直接扩张冠状A和肾A血管． 对脑血管有收缩作用。
大脑皮层兴奋药(咖胆道和支气管平滑肌作用。 ⑵ 促进胃酸和胃蛋白酶分泌，诱发加重溃疡。 ⑶ 利尿作用 ①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使 肾血流量增加， ②直接抑制肾小管的重吸收。
大脑皮层兴奋药(咖啡因)
临床应用
1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催 眠药过量引起的）：用较大剂量． 2. 一般性头痛：与解热镇痛抗炎药配伍