胆碱能系统2
胆碱能受体的名词解释
胆碱能受体的名词解释胆碱能受体是神经系统中重要的受体，它们与神经递质胆碱相互作用，调节着神经信号的传递。
本文将对胆碱能受体进行详细解释，包括其功能、分类和与疾病相关的一些研究成果。
1. 胆碱能受体的功能胆碱能受体是一类位于细胞膜的蛋白质，它们能够与神经递质胆碱结合并产生生物学效应。
胆碱能受体的功能非常多样，涵盖了广泛的生理过程，包括神经传递、肌肉收缩和记忆形成等。
在神经传递中，胆碱能受体有助于调节神经信号的传递。
当胆碱递质释放到突触间隙时，它们能够与胆碱能受体结合，触发细胞内的信号传导。
这种信号传导可以是兴奋性的，也可以是抑制性的，这取决于具体类型的胆碱能受体。
胆碱能受体在肌肉收缩中也起着关键作用。
当胆碱递质释放到神经-肌肉接头时，它们能够与胆碱能受体结合，引发细胞内的信号级联，最终导致肌肉收缩。
这一过程对于身体的运动、呼吸和消化等重要生理活动至关重要。
此外，胆碱能受体在记忆形成和认知功能中也发挥着重要作用。
研究表明，胆碱能受体的活性与学习和记忆能力密切相关。
胆碱能受体参与了乙酰胆碱的合成和分解，乙酰胆碱作为一种重要的神经递质，在学习和记忆过程中发挥关键作用。
2. 胆碱能受体的分类根据其结构和功能的差异，胆碱能受体被分为两个主要类型：胆碱能受体类型I和类型II。
胆碱能受体类型I主要包括毒蕈碱受体和肌气受体，而胆碱能受体类型II则包括毒蕈碱性受体和乙酰胆碱受体。
毒蕈碱受体是胆碱能受体类型I中的重要代表，它与神经递质乙酰胆碱结合，产生生物学效应。
毒蕈碱受体在中枢神经系统和周围神经系统中广泛分布，并参与了许多重要生理过程，如认知功能和运动调节等。
肌气受体也属于胆碱能受体类型I，在神经-肌肉接头中发挥关键作用。
它与神经递质乙酰胆碱结合，使得肌肉能够收缩。
肌气受体在运动和呼吸等生理活动中起着至关重要的作用。
毒蕈碱性受体和乙酰胆碱受体属于胆碱能受体类型II。
毒蕈碱性受体主要分布于中枢神经系统，参与了视觉、学习和记忆等高级认知功能。
胆碱作为神经递质在记忆与学习中的作用研究综述
胆碱作为神经递质在记忆与学习中的作用研究综述胆碱是一种重要的神经递质，广泛存在于中枢神经系统中，并在学习与记忆过程中发挥关键作用。
本文将综述胆碱在学习与记忆中的作用，并探讨其调节机制。
胆碱在学习与记忆过程中的作用主要体现在以下几个方面。
首先，胆碱参与了记忆的产生和巩固。
研究发现，胆碱能够促进突触可塑性的形成，提高神经元之间的连接效率，进而形成稳定的记忆痕迹。
其次，胆碱还参与了学习与记忆的时间编码。
胆碱能够调节神经元的放电模式，使神经元在特定时间点上对刺激进行敏感响应，从而促进学习与记忆的时间编码。
此外，胆碱还参与了学习与记忆中的空间编码。
研究表明，胆碱能够调节海马体中神经元的放电频率和时序，使其在空间维度上对刺激进行编码和识别。
胆碱调节学习与记忆的机制主要包括胆碱能系统的激活和胆碱能受体的调节。
胆碱能系统主要由原尾侧核和前脑基底核组成，这些核团能够释放胆碱，将其输送到广泛的脑区。
胆碱能受体主要包括乙酰胆碱受体和胆碱能G蛋白偶联受体。
乙酰胆碱受体分为两类，即毒蕈碱型和肌肉型，分布于大脑皮层、海马体和伏隔核等脑区。
胆碱能G蛋白偶联受体则分为m1-m5五个亚型，分布于多个脑区。
通过这些受体的激活和调节，胆碱能够调控神经元活动和突触可塑性，从而影响学习与记忆过程。
胆碱在学习与记忆中的调节还受到多种因素的影响。
例如，睡眠状态对胆碱能系统的调节十分重要。
研究发现，在清醒状态下，胆碱能系统活性较低，而在REM睡眠期间，其活性显著增加。
睡眠期间胆碱能系统的激活有助于记忆的巩固和整合。
此外，胆碱能系统还受到炎症、应激等因素的调控。
炎症和应激状态下，胆碱能系统的活性会发生改变，从而影响学习与记忆的表现。
最后，胆碱在学习与记忆中的作用也受到年龄因素的影响。
随着年龄的增长，胆碱能系统的活性逐渐下降。
研究表明，年老小鼠在学习与记忆任务中表现出较差的表现，与胆碱能系统的损伤有关。
因此，维持胆碱能系统的正常功能对于预防认知衰退具有重要意义。
第五章 胆碱能系统激动药和阻断药
第五章胆碱能系统激动药和阻断药1、根据药物与胆碱能受体结合后产生的效应将药物分为胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药2、胆碱受体激动药又称直接作用的拟胆碱药，直接兴奋胆碱受体，效应与乙酰胆碱类似3、胆碱受体阻断药又称胆碱受体阻断药或抗胆碱药，能与胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆碱作用，能阻碍Ach或拟胆碱药与胆碱受体的结合第一节M胆碱受体激动药和阻断药一、胆碱受体激动药（一）胆碱酯类1、代表药物：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱2、结构上都有一个带正电荷的季铵基团，因此该类药物亲水性强，脂溶性较差，不宜口服，吸收困难，不易透过血脑屏障3、主要由乙酰胆碱水解卡巴胆碱1、化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长，选择性差，对M、N胆碱受体选择性和Ach相似，均匀激动作用。
2、对膀胱和尿道作用明显，故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅能皮下注射3、主要用于局部滴眼治疗青光眼贝胆碱1、化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解2、口服注射均有效，可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱3、临床用于手术后腹气胀、胃张力乏力症及胃滞留（二）生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱毛果芸香碱：匹鲁卡品药理作用：直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用明显1、眼：滴眼后引起缩瞳、降低眼压、调节痉挛（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小（2）降低眼压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，虹膜周围前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降（3）：调节痉挛：使环状肌向中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，只适合近视物，很难看清远处2、腺体：较大剂量使汗腺、唾液腺分泌明显增加，也可使泪腺、胃腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加3、平滑肌：除了眼内平滑肌外，还兴奋肠道平滑肌，增加张力和蠕动；还有支气管平滑肌、子宫、膀胱、胆囊、胆道平滑肌4、心血管系统：静脉注射时可使心率血压短暂下降，若先用N受体阻断药可产生明显的升压作用，两种作用均可被阿托品取消临床应用：1、青光眼：用药后瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼压下降2、虹膜炎：与扩瞳药胶体使用，防止虹膜与晶状体粘连3、其他：口服可用于颈部放射后的口腔干燥，及阿托品的解救不良反应：过量会表现为M胆碱受体过度兴奋，可用阿托品对症处理、维持血压及人工呼吸等毒蕈碱：具有生理活性，只作为工具药使用1、是经典的M胆碱受体激动药，在丝盖伞菌属及杯伞菌属2、中毒表现流泪、恶心、呕吐、头痛腹泻等，可用阿托品治疗二、胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）1、对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与受体结合，但无内在活性，从而阻断拟胆碱药对胆碱受体的激动（一）M胆碱受体阻断药（1）又称节后抗胆碱药，能阻断神经元节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上的M 胆碱受体，具有抗M样作用、（2）在临床上应用广泛，但不能阻断盐碱（N）受体，故对骨骼肌神经肌肉接头或自主神经节作用很小或没有影响1、托品类生物碱阿托品（artopine）药动学：1、为叔胺类生物碱，易透过生物膜2、口服后经胃肠道迅速吸收，并可透过眼结膜，1小时后血药浓度到达峰值其对副交感神经的拮抗作用可维持3~4小时，对眼的作用可维持72小时或更久，3、t1/2为4小时4、肌肉注射后12小时内85%~88%药物经尿液排出，其中13%~50%为原型药，其余为降解产物和葡萄糖醛酸结合的代谢产物药理作用：（1）心脏作用1）心率：注射治疗剂量可使部分患者心率短暂轻度减慢2）房室传导：对抗迷走神经过度兴奋所致心房和新房室结的传导阻滞，促进现房和心室传导（2）血管作用：治疗量对血管和血压无影响，大剂量阿托品引起皮肤血管舒张（3）平滑肌作用：对胆碱能神经支配的多种内脏平滑肌均有松弛作用（4）眼睛作用：阻断所有M胆碱受体，主要表现为扩瞳、眼压升高、调节麻痹（5）腺体作用：阻断腺体上M胆碱使腺体分泌减少（6）中枢神经系统（CNS）作用：治疗量对中枢神经系统无明显影响，可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起较弱迷走神经兴奋作用，大剂量可兴奋延髓和大脑临床应用（1）缓解各种内脏绞痛：解除平滑肌痉挛（2）眼科应用：虹膜睫状体炎、验光、检查眼底（3）全身麻醉前给药（4）缓慢型心律失常（5）抗休克（6）有机磷酸酯类中毒解救不良反应（1）小剂量心率轻度缓慢，略有口干、少汗（2）较大剂量口渴、心率加快、瞳孔扩大、调节麻痹、视近物略模糊（3）中毒剂量除上述症状加重外还有严重的中枢神经系统的症状，包括语言和吞咽困难、兴奋不安、皮肤干燥而潮红、排尿困难、肠蠕动减小、便秘、出现幻觉等（4）严重中毒时由兴奋转为抑制，出现昏迷甚至延髓麻痹，成人致死量为80~130mg，儿童约为10mg禁忌症：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大中毒解救（1）一般不良反应：停药后就会逐渐消失（2）中毒症状为对症处理，中毒不久，通过细微等排出药物。
胆碱能神经名词解释
胆碱能神经名词解释胆碱能神经是指使用乙酰胆碱作为神经递质的神经。
它们是人体神经系统的一部分，负责控制肌肉的收缩和松弛，同时也参与了记忆、学习、情绪和睡眠等复杂的神经活动。
乙酰胆碱（acetylcholine，简称ACh）是一种有机分子，由乙酰辅酶A和胆碱酯酶合成。
它在神经系统中起到了重要的作用，是人体内最常见的神经递质之一。
ACh能够通过作用于胆碱能受体，影响神经元和肌肉细胞的活动。
胆碱能神经分为两类：中枢神经系统（CNS）的胆碱能神经和周围神经系统（PNS）的胆碱能神经。
CNS的胆碱能神经主要分布在大脑皮层、海马体、丘脑、基底节和脑干等部位，参与了记忆、学习、情绪和睡眠等复杂的神经活动。
PNS的胆碱能神经主要分布在肌肉、心脏和内脏等部位，控制肌肉的收缩和松弛，调节心率和消化等生理功能。
胆碱能受体是一类接受ACh信号的蛋白质分子，分为两种类型：毒蕈碱型受体和甲状腺素型受体。
毒蕈碱型受体主要分布在神经元的突触前膜和肌肉细胞膜上，参与神经传递和肌肉收缩。
甲状腺素型受体主要分布在内脏器官和血管上，参与调节心率、血压和消化等生理功能。
胆碱酯酶是一种能够降解ACh的酶，将ACh分解为乙酰和胆碱，从而终止ACh信号的传递。
胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制胆碱酯酶活性的药物，能够增加ACh的浓度，从而增强胆碱能神经的活动。
这类药物常用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病。
阿托品是一种毒蕈碱型受体拮抗剂，能够阻断ACh信号的传递。
它常用于治疗神经系统疾病中过度活跃的胆碱能神经，如帕金森病和震颤麻痹等疾病。
总之，胆碱能神经是人体神经系统的重要组成部分，参与了肌肉的收缩和松弛、记忆、学习、情绪和睡眠等复杂的神经活动。
通过了解胆碱能神经的基本知识，我们能够更好地理解神经系统的功能和疾病的发生机制，从而更好地进行预防和治疗。
药理学胆碱能危象名词解释
药理学胆碱能危象名词解释药理学（Pharmacology）：药理学是研究药物与生物体相互作用的科学，包括药物的起效机制、药物在体内的代谢和排泄、药物对生理和病理过程的影响等方面。
药理学的研究可以帮助人们理解药物的作用原理，从而更好地应用药物治疗疾病。
胆碱能（Cholinergic）：胆碱能是指与胆碱相关的神经传递物质和受体。
胆碱能系统在人体中起着重要作用，包括调节心血管、消化、呼吸、尿液排泄等生理功能。
胆碱能药物可以影响胆碱能系统的功能，用于治疗多种疾病，例如阿尔茨海默病和肌无力等。
危象（Crisis）：危象指的是急性的严重情况或困难，常用于描述某种系统或机制的崩溃或失控状态。
在药理学中，胆碱能危象是指由于药物过量或药物过敏导致的胆碱能系统功能紊乱，出现严重的症状和体征。
胆碱能危象是使用胆碱能药物（如乙酰胆碱酯酶抑制剂）引起的一种急性反应。
这些药物会增加胆碱能神经传递物质（如乙酰胆碱）的浓度，从而产生胆碱能兴奋作用。
当药物过量或个体对药物过敏时，胆碱能系统会失去正常调节，出现过度兴奋的症状。
胆碱能危象的症状包括肌肉痉挛、呼吸困难、心率不规则、血压升高、出汗和流涎增多等。
严重的胆碱能危象可能导致心脏骤停和呼吸衰竭等危及生命的情况。
举个例子，可阿斯奇博尔病（Myasthenia gravis）是一种自身免疫性疾病，患者的免疫系统攻击了胆碱能受体，导致肌肉无力。
治疗这种疾病常使用乙酰胆碱酯酶抑制剂，以增加胆碱能神经传递的效果。
然而，如果剂量过高，就可能引发胆碱能危象，出现肌肉痉挛、呼吸困难等症状。
因此，在应用胆碱能药物时，需要控制剂量并密切观察患者的反应，以避免胆碱能危象的发生。
神经系统药理2胆碱能神经系统
zonule Anterior chamber Ciliary muscle (contraction)
调节麻痹
• paralysis of accommodation
•mydriasis
far sight
atropine
miosis
spasm of accommodation
near sight
神经系统药理2胆碱能神经系统
Muscurinic receptor antagonists
Drug classification of cholinergic antagonists
• M cholinoceptor antagonists
Atropine阿托品 (Antimuscarinic drugs)
• Measurement of the refractive errors(验光): children • Acute iritis or iridocyclitis: mydriatics/miotics （ to
prevent synechia/adhesion）
(2) Antispasmodic agent
• N cholinoceptor antagonists
NN cholinoceptor antagonists: mecamylamine美加明 (Ganglionic Blocking drugs, rarely used )
NM cholinoceptor antagonists: succinylcholine琥珀胆碱 (Neuromuscular Blocking drugs )
bronchial tract • insensitive: uterus
胆碱能受体的分类
胆碱能受体的分类胆碱能受体是一类广泛分布在中枢神经系统和外周组织中的受体，主要与神经递质乙酰胆碱相互作用，调节神经传递和组织功能。
根据其生化和药理特性，胆碱能受体被分为两个主要类别：毒蕈碱受体和胆碱能受体。
1. 毒蕈碱受体：毒蕈碱受体也称为N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体，是一种离子通道受体。
它是胆碱能受体家族中最为重要的亚型之一，在中枢神经系统中起着重要的作用。
毒蕈碱受体主要分布在大脑皮质、海马、纹状体等区域，参与学习、记忆和认知功能调节。
激活毒蕈碱受体可以增加神经元之间的信号传递效率。
2. 胆碱能受体：胆碱能受体，也被称为乙酰胆碱受体，是一类七次跨膜蛋白质，分为两个主要亚型：毒蕈碱受体和胆碱能受体。
它们主要分布在神经系统和外周组织，包括肌肉、心脏、内脏器官等。
胆碱能受体通过与乙酰胆碱结合，触发细胞内信号传递通路，调节细胞的兴奋性和功能。
根据其对乙酰胆碱的敏感性和作用机制的差异，胆碱能受体进一步分为两个亚型：- 乙酰胆碱受体亚型1（AChR1）：该亚型包括N型、M型、S型和α-7亚单位等。
它们主要分布在中枢神经系统的突触间隙和肌肉中，参与调节神经传递和肌肉收缩。
乙酰胆碱受体亚型1在中枢神经系统中起着重要作用，与学习、记忆、认知功能等密切相关。
- 乙酰胆碱受体亚型2（AChR2）：该亚型包括M1至M5受体。
它们主要分布在中枢神经系统和外周神经系统的神经元中。
乙酰胆碱受体亚型2主要参与突触间隙中的神经递质释放、神经元的兴奋性和抑制性调节以及中枢神经系统的功能调节。
总结起来，胆碱能受体的分类主要包括毒蕈碱受体和胆碱能受体，而胆碱能受体又可分为乙酰胆碱受体亚型1和乙酰胆碱受体亚型2。
这些受体在神经递质的调节和组织功能中发挥重要作用，对于理解神经系统的功能和药物研发具有重要意义。
胆碱能受体在神经递质释放和神经退行性疾病中的作用
胆碱能受体在神经递质释放和神经退行性疾病中的作用胆碱能受体是一类广泛存在于人体中的受体蛋白，它们主要参与神经递质乙酰胆碱的信号传导过程，并参与调节多种生理过程。
在神经科学领域，胆碱能受体一直是研究的热点之一，因为它们与多种神经递质失衡和神经退行性疾病的发生密切相关。
一、胆碱能受体在神经递质释放中的作用神经递质是神经系统中传递信息的化学物质，乙酰胆碱是一种重要的神经递质，在大脑和其他神经系统中都有分布。
乙酰胆碱信号传递过程中，胆碱能受体被激活从而影响下游信号递传。
在胆碱能神经元释放乙酰胆碱时，它们会和靶细胞中的胆碱能受体结合，从而激活细胞内的信号传导通路，促进电信号的传播和神经肌肉的收缩等生理反应。
胆碱能受体在神经递质释放中的作用主要分为两类：一是作为乙酰胆碱的受体介导神经传递过程，包括神经肌肉接头和神经递质合成分泌等过程。
二是作为胆碱的受体参与调节多种生理过程，包括睡眠、大脑皮层活动、情绪等方面的调节。
二、胆碱能受体与神经退行性疾病的关系随着年龄的增长，胆碱能系统在人体中的功能正常退化，导致神经退行性疾病的发生和发展。
据研究，胆碱能受体与多种神经退行性疾病存在密切关系，包括阿尔兹海默症、亨廷顿病等等。
1. 阿尔兹海默症阿尔兹海默症是一种影响记忆和思考能力的神经退行性疾病，其发生和多种因素有关，包括胆碱能反应缺陷。
阿尔兹海默症患者大脑中的乙酰胆碱含量明显降低，胆碱能受体对乙酰胆碱的反应也减弱，这会影响神经传递的正常功能，从而出现记忆力、注意力等问题。
阿尔兹海默症治疗的方法主要包括药物治疗和行为干预，药物治疗中常用的药物就是胆碱酯酶抑制剂，该药物可以提高神经元中乙酰胆碱的含量，增强胆碱能受体对乙酰胆碱的反应，从而改善患者的认知功能。
2. 亨廷顿病亨廷顿病是一种遗传性的神经退行性疾病，其特点是大脑皮质、小脑和基底核等结构的神经元死亡和萎缩。
这种疾病的发生与神经元细胞内钙离子、谷氨酸的过度积累及线粒体损伤有关，而胆碱能受体在调节乙酰胆碱反应通路中也存在着重要作用。
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1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索
一 .M 胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定），提取过程中得到消旋莨 菪碱— 阿托品
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 Atropa Belladonna
其它阿托品类生物碱 东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异——对眼、腺 体作用强1倍，对心血管和平滑肌作用弱。
2.中枢作用：不同于阿托品！对中枢有抑制作用（除呼吸中枢 外），治疗剂量时有明显镇静作用，但大剂量时则出现兴奋 作用
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤麻痹、肌肉强直(与中枢抗胆碱作
阿托品的临床用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分
泌抑制明显 ② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体，
a 受体相对占优势扩瞳，
可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体
在有机磷农药中毒基础上发生 阿托品过量中毒,应如何治疗？
可否采用新斯的明和毒扁豆碱来对抗阿托品中毒？？
因为两者和有机磷农药均可抑制胆碱酯酶，病人很易从阿 托品过量中毒重新转入农药中毒（两种中毒的表现完全相 反），治疗变得困难。
这时可适当应用毛果芸香碱拮抗致阿托品化（即轻度中 毒），即停用毛果芸香碱。隔一段时间后继续用适量的 阿托品治疗，继续对农药中毒进行治疗。毛果芸香碱对 胆碱酯酶无抑制作用。
阿托品 atropine
4.腺体分泌： 唾液和汗液分泌明显减少，引起口干和皮肤干燥。 泪腺和呼吸道分泌也减少 胃酸分泌主要受胃泌素调节，阿托品对其影响小
5.中枢神经系统： 治疗量作用不明显，大剂量兴奋，中毒剂量产生幻觉、定 向障碍等，严重中毒转入抑制，出现昏迷
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状明显。
烟碱是烟叶中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3-8%，经加工 制成烤烟后含烟碱1-2%。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。
N胆碱受体阻断药
NN/N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
NM/N2胆碱受体阻断 药
(骨骼肌松弛药)
二.NM胆碱受体阻断药
神经肌肉阻断药/骨骼肌松弛药
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
作用。 3.作用范围较窄：主要作用于胃肠道平滑肌和心血管方面
临床用途：
1 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救，可替代阿托品 2 用于感染中毒性休克 3 治疗与微循环障碍相关的疾病：眩晕症、脑血管痉挛、 血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛等。 不良反应，禁忌证同阿托品
感染性休克病因：感染（各种细菌感染）和非感染 性损伤(胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多次输血）等。
感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起 多种细胞的细胞膜破损，膜内层磷脂酰氨基酸暴 露，激活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散 性血管内凝血（DIC)、血液循环障碍，诱发休克。
山莨菪碱具有细胞保护作用，稳定溶酶体膜，减少溶酶体和 休克因子的释放。
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用。
主要作用 1. 减少麻醉药用量和降低吸入麻醉药浓度 2. 为手术操作创造良好的肌松 3. 避免深麻醉带来的危害，提高麻醉安全性。
拮抗
M受体
ACh或M受体激动药
…..
不产生M样作用
产生M样作用
阿托品 aM胆碱受体，超剂量也可阻断N1胆碱受体
激动药 (agonist): 既有亲和力又有效应力(1 ≥ a >0)的药物 拮抗药 (antagonist)：有亲和力但无效应力(a =0)的药物。
含阿托品类生物碱的主要植物
曼陀罗（洋金花）Datura stramonium L
含阿托品类生物碱的主要植物
茛菪 Hyoscyamus niger
东茛菪 scopolamine
体内过程
弱碱性药物。口服易吸收。东莨菪碱、阿托品易进入 中枢神经系统。山莨菪碱较难进入中枢神经系统。 东莨菪碱的中枢作用最强。
中毒（包括 健忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反 复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻 断M受体，加重中毒)。
禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。 当应用阿托品解救有机磷酸酯类中毒时，少数病人因用阿托品 过量可导致阿托品中毒（中、重度中毒），此时病人由农药中 毒转变为严重的阿托品中毒，病人可因严重的阿托品中毒而死 亡。
治疗感染中毒性休克：
大剂量扩张血管：
解除血管痉挛，改善
微循环。
①出汗 体温 血管被动扩
张 散热；
伴高热、心率过快者
不用
②直接扩血管
子宫
弱
4 心脏
①心率增快: 阻断心脏M2受 体,心率 ，青壮年增加更明显 （2mg 心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副交 感神经节后纤维突触前膜M1 受体，抑制了负反馈效应， 使Ach释放增多。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对 胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
其它季铵类化合物：
奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、 喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
扩瞳，前房角变窄，不利房水回流， 升高眼压
变凸 激动：调节痉挛（近物清楚，远物 （悬韧 模糊，毛果芸香碱） 带松弛）阻断：调节麻痹（近物模糊，远物
清楚，阿托品）
影响较 小
阿托品 atropine
2.心血管系统 心脏：低剂量阻断M1受体，抑制负反馈，增加ACh释放，
使心率减慢。中高剂量阻断窦房结M受体，解除迷走神 经抑制作用，加快心率。 血管与血压：基本不影响血压，可产生皮肤血管扩张作用， 机制不明。大剂量用于感染性休克的治疗，解除微血管 痉挛，可能与在细胞水平作用有关。 3.内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，尤其处于痉挛时。 显著抑制胃肠道平滑肌痉挛 松弛膀胱逼尿肌，老年人加剧尿潴留。 对输尿管、胆管、支气管子宫平滑肌的解痉作用弱
叔胺类
贝那替秦（胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌，有安定作用
用途：1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 （2）肠蠕动亢进 （3）膀胱刺激症
其它叔胺类化合物：双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁 等， 有解除平滑肌痉挛作用。
二.选择性M受体亚型阻断药
哌仑西平（pirenzepine）
阿托品类生物碱化学结构
N CH3
N CH3 O
OH
OH
O O
O O
阿托品 Atropine
CH3 N
HO OH
O
O
东莨菪碱 Scopolamine
N CH3 O
托品酸
有机碱
氧桥具有中枢镇静作用，
HO OH O
羟基则减弱中枢镇静作用。
O
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
阿托品
治疗窦房阻滞、房室传 导阻滞引起的缓慢型心 律失常。如窦性心动过 缓等
其它 阻断M受体
解救有机磷酸酯类中 毒（反复用药达到 “阿托品化”）
[不良反应]
• 腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等 • 视物不清、升眼压增高 • 抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等 • 中枢兴奋等
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作 用。
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
小结
名称
位置
环状肌 虹膜 （括约肌）
扩大肌 虹膜 （辐射肌）
环状肌
悬韧 带睫 状肌
辐射肌
悬韧 带睫 状肌
受体 瞳孔 晶状体
药理作用
M受 体
α受体 M受 体
β受体
缩小 扩大
激动：缩瞳，前房角变宽，易于房 水回流，降低眼压（毛果芸香碱） 阻断：扩瞳，前房角变窄，不利房 水回流，升高眼压（阿托品）
③膀胱
膀胱逼尿肌松弛、三角肌 收缩，减少排尿
作用弱，对输尿管和肾绞 痛效果差
④输尿管
①膀胱刺激症状、
尿频、尿急
②遗尿症 和中药排石汤配伍， 可增加疗效
⑤胆管 对胆道系统作用不明显
胆绞痛效果差，常 和哌替啶或吗啡合 用
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主要用 异丙基阿托品可治了