11 抗变态反应药物
基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药
3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
抗变态反应药物阻断过敏反应缓解过敏症状
抗变态反应药物阻断过敏反应缓解过敏症状抗变态反应药物阻断过敏反应，缓解过敏症状过敏是一种免疫系统异常反应，对接触的某些物质（通常是过敏原）产生过度反应。
这种过敏反应使得许多人的生活受到了极大的困扰，甚至威胁到了他们的生命安全。
然而，现代医学的进步为我们提供了解决过敏问题的有效手段，其中之一就是抗变态反应药物。
变态反应是免疫系统对特定物质的过度反应，它会导致人体产生各种过敏症状，如皮肤瘙痒、红斑、水肿、呼吸急促、咳嗽、打喷嚏等。
当人体暴露在过敏原下时，免疫细胞会释放出一系列的化学物质，比如组胺和白三烯等，这些物质能引起血管扩张、细胞浸润和炎症反应。
抗变态反应药物的作用就是通过不同的机制阻断这些过敏反应，从而缓解过敏症状。
目前，常用的抗变态反应药物包括抗组胺药、抗白三烯药和抗炎药等。
抗组胺药可以有效地阻断组胺的作用，减轻过敏反应引起的症状。
这些药物分为一代抗组胺药和二代抗组胺药，一代抗组胺药有较强的抗组胺作用，但会产生一些副作用，如嗜睡、口干、便秘等。
二代抗组胺药较之具有更好的选择性，不会产生太多的副作用。
抗白三烯药是另一类常用的抗变态反应药物，它们可以有效地阻断白三烯的合成和释放，从而减轻过敏反应的程度。
抗白三烯药常用于过敏性鼻炎、哮喘等疾病的治疗。
与抗组胺药不同的是，抗白三烯药的主要副作用是影响肝功能，因此在使用时需要谨慎，必要时需监测肝功能。
抗炎药也是一类常用的抗变态反应药物，它们可以通过抑制炎症反应的发生和发展，减轻过敏症状。
常见的抗炎药包括糖皮质激素、非甾体抗炎药等。
糖皮质激素具有很强的抗炎作用，但长期使用会导致一系列的副作用，如免疫功能下降、内分泌失调等。
非甾体抗炎药则是一类广泛使用的抗炎药物，但由于其副作用较多，所以在使用时需要特别注意。
综上所述，抗变态反应药物是治疗过敏症状的重要手段。
这些药物通过不同的机制阻断过敏反应的发生和发展，从而缓解过敏症状，提高患者的生活质量。
然而，抗变态反应药物并不能根治过敏，只能起到暂时缓解症状的作用，因此在使用时需根据医生的指导进行合理使用，并注意药物的副作用和禁忌症。
第11章抗变态反应药物
第11章抗变态反应药物11.1抗组胺药西替利嗪【药品名称】盐酸西替利嗪片【适应症】用于季节性鼻炎及眼结膜炎，长期性过敏性鼻炎，瘙痒及过敏引起的荨麻疹。
【规格】10mg×8片/盒【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童10mg，每天1次，或早晚各服5mg。
【不良反应】少数病人有一过性轻度口干、激动、头痛等。
【注意事项】1.孕乳妇、12岁以下儿童禁用。
2.同时服用镇静剂要小心。
3.过量可致昏睡。
【医保属性】医保用药氯雷他定【药品名称】氯雷他定片【适应症】过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。
【规格】10mg×6片/盒【用法用量】口服：10mg/日。
2～12岁儿童，体重大于30kg与成人同量，小于30kg用成人半量。
【不良反应】罕见乏力、头痛、口干等。
【注意事项】孕乳妇慎用，2岁以下儿童禁用。
【医保属性】医保用药赛庚啶片【药品名称】盐酸赛庚啶片【适应症】荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、偏头痛及支气管哮喘等。
【规格】2mg×100片/瓶【用法用量】口服：2～4mg/次，2～3次/日。
【不良反应】嗜睡、口干、乏力、头痛、恶心等。
【注意事项】1.青光眼、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻、2岁以下儿童、体弱年老者禁用。
孕乳妇慎用。
2.服药期间避免驾驶车辆、操作机器及高空作业。
【医保属性】医保用药异丙嗪【药品名称】盐酸异丙嗪片；盐酸异丙嗪注射液【适应症】用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。
【规格】片剂12.5mg×100片/瓶；针剂：1ml:25mg/安瓿 2ml:50mg/安瓿【用法用量】口服：12.5～25mg/次，每天2～3次。
肌注：25～50mg/次。
【不良反应】困倦、嗜睡、口干、恶心等。
【注意事项】1.忌与碱性及生物碱类药物配伍。
2.避免与度冷丁、阿托品多次合用。
3.驾驶员、机械操作人员和运动员、2岁以下儿童禁用。
4.肝、肾功能不全，孕乳妇慎用。
药品大类
乙类
口服常释剂型颗粒剂
659
西药:15消化系统药物
15.1抗酸药及抗溃疡病药
15.1.1抗酸药及胃粘膜保护药
Bismuth Potassium Citrate
吉法酯
乙类
口服常释剂型
660
西药:15消化系统药物
15.1抗酸药及抗溃疡病药
15.1.1抗酸药及胃粘膜保护药
Gefarnate
胶体果胶铋
氟哌啶醇
甲类
注射剂
★(571)
西药:13治疗精神障碍药
13.1抗精神病药
Haloperidol
氯丙嗪
甲类
口服常释剂型
572
西药:13治疗精神障碍药
13.1抗精神病药
Chlorpromazine
氯丙嗪
甲类
注射剂
★(572)
西药:13治疗精神障碍药
13.1抗精神病药
Chlorpromazine
氯氮平
甲类
西药:14呼吸系统药物
14.3平喘药
Aminophylline
氨茶碱
甲类
注射剂
★(630)
西药:14呼吸系统药物
14.3平喘药
Aminophylline
大黄碳酸氢钠
甲类
口服常释剂型
654
西药:15消化系统药物
15.1抗酸药及抗溃疡病药
15.1.1抗酸药及胃粘膜保护药
Rnei and Sodium Bicabronate
培高利特
乙类
口服常释剂型
500
西药:12神经系统用药物
12.1抗帕金森病药
Pergolide
司来吉兰
乙类
口服常释剂型
抗变态反应药物
X与N 之间常见2个C原子
1、原子间距
NH2 HN N
乙二胺类： 哌嗪类：
0.48-0.6nm 0.56-0.58nm
丙胺、氨基醚类：0.6-0.68nm 吩噻嗪类： 0.48-0.56nm
0.455nm
2、芳环部分
H O H H N CH3 CH3 CH3 H H H H N CH3 O H H
N CH2 N N N CH2 N Cl 克立咪唑 安他唑啉 CH2 H N
特点：镇静作用小，嗜睡副作用小，作为耳、眼、鼻 的过敏
Ar1
2、哌嗪类
N Ar2
N
CH3 CH3
Cl CH N N R
CH3
R：
CH2
美克洛嗪
CH2
C（CH3）3
布克洛嗪
CH2CH2OCH2COOH
西替利嗪
1987年，比利时 的UCB公司以 Zyrtec（仙特 敏）为商品名将西 替利嗪盐酸盐首次 上市，高效、低 毒、长效，成为哌 嗪类中的代表性药 物。该类药物均有 较强的质子化倾 向，不易透过血脑 屏障，该类药物显 效慢，作用时间 长。
NH2 HN N
组胺（Histamine）
组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微 生物内，为自身活性物质，在动物体内，组 胺的合成是经组胺酸脱羧酶脱羧而得，通常 与肝素蛋白络合而存储于肥大细胞和血液的 嗜碱性粒细胞中。
组胺的生物合成和代谢
CH2CHCOOH HN N NH2 组胺酸
组胺酸脱羧酶 NH2 HN 乙酰酶 CH2CH2NHCOCH3 HN N 乙酰组胺 HN N MAO CH2CHO CH2COOH HN N 咪唑乙酸 CH3N N 醛脱氢酶 CH2COOH CH3N N N-甲基咪唑乙酸 N 组胺酶 CH2CHO 组胺（Histamine） 咪唑N 甲基移位酶 NH2 CH3N N
抗变态反应药
一、组胺和抗组胺药
（一）组胺
组胺是经典的过敏介质，皮 内注射组胺引起瘙痒并伴有 充血、风团、红斑三联反应， 即荨麻疹症状。
组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3
抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代：
苯海拉明（苯那君） 异丙嗪 （非那根） 氯苯那敏 （扑尔敏）
抗组胺药
• 第一代抗组胺药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑 的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学 生，尤其是司机和高空作业者，已经转向使用第二代药物。 但正是由于第一代抗组胺药物对大脑具有镇静效果，因此适合过 敏性哮喘病人使用。因哮喘发作时，往往病人呼吸困难，精神高度紧 张，甚至会有濒临死亡的感觉，这会进一步加重哮喘的严重程度，这 时使用第一代抗组胺药，有助于患者恢复平静，缓解病情。
处方分析-美息伪麻片 （白加黑）
日用片 夜用片
• 对乙酰氨基酚 325mg 325mg
• 盐酸伪麻黄碱 30mg 30 mg
• 氢溴酸右美沙芬 15mg 15 mg
• 盐酸苯海拉明
25 mg
盐酸异丙嗪【典】【基】
【别名】非那根
【性状】白色或几乎白色粉末或颗粒；几乎无臭，味苦；在空气中日 久变为蓝色。在水中极易溶解。
抗变态反应药
学习目标
知识目标：
• 掌握抗变态反应药的商业特点、作用机理、药物的分类及特点，各 类药物中重点品种的名称、作用及适应症、不良反应、用药指导、 贮存特点。
• 熟悉抗变态反应药物的常用品种的品名、作用特点，使用注意事项 。
能力目标：
• 学会正确的抗变态反应药物用药指导。
概述
• 过敏反应又叫变态反应 ，是机体受抗原性物质 刺激后引起的ห้องสมุดไป่ตู้织损伤 或生理功能紊乱。
2023年抗变态反应药物考试题及答案
2023年抗变态反应药物考试题及答案（一）单项选择题1.属于I型变态反应的疾病是（）A.药物性溶血B.系统性红斑狼疮C.过敏性休克D.甲状腺功能亢进E.器官移植排斥反应2 .H1受体阻断药对哪种疾病效果最好（）A.过敏性休克B.皮肤黏膜性变态反应疾病C.支气管哮喘D.溶血反应E.胃溃疡3 .H1受体阻断药明显的不良反应是（）A.中枢抑制作用B.心脏毒性C.水肿D.咽喉部感染E.体温升高4 .中枢神经系统不良反应较少H2受体阻断剂是（）A.氯苯那敏B.异丙嗪C.赛庚咤D.布克利嗪E.特非那定5 .以下临床药物中通过选择性拮抗白三烯受体发挥抗变态反应的是（）A.色甘酸钠B.酮替芬C.苯海拉明D・扎鲁斯特E.乳酸钙6 .氯雷他定抗过敏反应的作用机制是（）A.中枢抑制作用B.组胺Hl受体阻断作用C.降低毛细血管通透性D.抑制NO的产生E,抑制组织肥大细胞脱颗粒（二）多项选择题1.四型变态反应发生机制描述正确的是（A. I型变态反应又称速发型过敏反应，临床上常表现为尊麻疹、过敏性休克等B. Il型变态反应又称细胞毒型，临床上常表现为溶血性贫血、粒细胞减少等Clll型变态反应常临床上表现为类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等D.IV型变态反应又称迟发型变态反应，临床上表现为接触性皮炎、器官或骨髓移植排斥反应等E.以上说法都正确2 .中枢抑制作用较弱的临床常用抗组胺药是（）A.布克利嗪B.佐卡巴斯汀C.西替利嗪D.左旋西替利嗪E.酮替芬3 .糖皮质激素治疗抗变态反应的临床应用是（）A.过敏性皮炎B.顽固性尊麻疹C.过敏性休克D.重症支气管哮喘E.以上都不是（三）填空题1.变态反应分为（）（）（）（）2 .第二代抗组胺药代表性药物有（（）3 .扎鲁斯特选择性拮抗（）（）受体等4 .支气管哮喘是（）型变态反应;SLE是（）型变态反应和溶血性贫血是（）型变态反应；接触性皮炎是（）型变态反应。
（四）名词解释1 .Allergy2 .白三烯受体拮抗剂3 ,肥大细胞脱颗粒五、简答题1.三代抗组胺药的分类及其代表性药物。
抗变态反应药(H1受体拮抗药)
抗变态反应只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。
分类：第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）；第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂。
组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明；2.丙胺类：马来酸氯苯那敏；3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬； 4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定； 5.哌嗪类：盐酸西替利嗪H1受体拮抗药氨基醚类氨基醚结构（O与N间隔两个C）②醚在酸性下水解生成二苯甲醇不溶于水（体内与葡糖醛酸结合，排出）叔胺N原子与生物碱试剂反应③竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著。
有镇静、防晕动和止吐作用。
用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐丙胺类1个手性碳，S异构体的活性比外消旋体强2倍，R构型活性低，临床用外消旋体；二甲氨基碱性；含吡啶，可升华，显叔胺类反应，癫痫病人禁用S（+）强但临床用消旋体，药物相互作用：与中枢系统抑制药同用时，可增强前者的中枢抑制作用；可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、拟交感神经药、氯喹的药效。
不宜与哌替啶、阿托品同用三环类 1.双环与哌啶双键连接2.含结晶水，溶解过程有乳化现象有刺激食欲的作用 3.可通过血脑屏障。
主要代谢产物无活性，除从尿液和粪便外，还可经汗液、乳液排出。
4.作用机制：对组胺H1受体的抑制作用比马来酸氯苯那敏和异丙嗪强。
同时，也有抗5-羟色胺和抗胆碱作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素的分泌，故亦可用于治疗偏头痛、肾上腺皮质功能亢进症及肢端肥大症。
5.用途：除抗过敏，可用作为食欲刺激剂，用于神经性厌食三环类①赛庚啶的8位引入Cl原子，含吡啶环②哌啶环上的N甲基替换为乙氧羰基（酯基），可加热分解③不通过血脑屏障非镇静H1受体拮抗剂，4代谢产物是地绿雷他定三环类 1.氯雷他定代谢产物（N去羧乙氧基）2.口服，长效3.选择性的抗外周H1受体作用，亲和力较氯雷他定强，可抑制各种过敏性致炎的化学介质释放三环类①赛庚啶以噻酚替代苯，乙撑基（七元环）上引入羰基，具酮类鉴别反应②H1 受体拮抗、过敏介质释放，预防和治疗哮喘③中枢副作用，嗜睡哌啶类 1.苯并咪唑含F 2.阿司咪唑的活性代谢产物，心脏毒性副作用小 3无中枢镇静无抗胆碱作用非镇静类H1受体拮抗剂哌啶类 1个手性C（左右旋体等效）1.特非那定的活性代谢产物2.半衰期长(1次/日)3.不透过血脑屏障，非镇静类H1受体拮抗剂4.用于减轻季节性过敏性鼻炎/慢性特发性荨麻疹哌啶类 1.哌嗪环(遇光分解） 2.安定药羟嗪的主要代谢产物，羟基易离子化，不易透过血脑屏障，无镇静性作用，非镇静类；左旋体左西替利嗪已上市构效总结：1.Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一个芳环或芳甲基，Ar1和Ar2可桥连成三环化合物。
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△
Cetirizine
口服常释剂型
△
乙
488
左西替利嗪
Levocetirizine
口服常释剂型
口服液体剂
限西替利嗪（编号：487）治疗失败的患者
11.1.5哌啶类药物
甲类
甲
489
赛庚啶
Cyproheptadine
口服常释剂型
△
乙类
乙
490
阿伐斯汀
Acrivastine
口服常释剂型
乙
491
氯雷他定
Loratadine
口服常释剂型
△
乙
492
咪唑斯汀
Mizolastine斯汀
Ebastine
口服常释剂型
限二线用药
11.1.6其他
乙类
乙
494
茶苯海明
Dimenhydrinate
口服常释剂型
△
乙
495
曲普利啶
Triprolidine
口服常释剂型
△
11.2其他
乙类
乙
496
酮替芬
Ketotifen
Diphenhydramine
注射剂
11.1.3吩噻嗪类药物
甲类
甲
484
异丙嗪
Promethazine
口服常释剂型
△
甲
★(484)
异丙嗪
Promethazine
注射剂
11.1.4哌嗪类药物
乙类
乙
485
羟嗪
Hydroxyzine
口服常释剂型
乙
486
去氯羟嗪
Decloxizine
口服常释剂型
△
乙
487
西替利嗪
11抗变态反应药物
11.1 H1受体阻断药物
11.1.1烷基胺类药物
甲类
甲
482
氯苯那敏
Chlorphenamine
口服常释剂型
△
乙类
乙
★(482)
氯苯那敏
Chlorphenamine
注射剂
11.1.2单乙醇胺类药物
甲类
甲
483
苯海拉明
Diphenhydramine
口服常释剂型
△
甲
★(483)
苯海拉明