雷诺嗪缓释片在比格犬体内的药代动力学
兽医药物代谢动力学

兽医药物代谢动力学兽医药物代谢动力学是一个重要的研究领域,它关注动物体内药物的代谢过程和动力学特性。
通过了解药物在动物体内的代谢途径、代谢产物和代谢速率,兽医药理学家可以合理地应用药物,优化药物疗效,并避免潜在的药物不良反应。
本文将从深度和广度两个层面来探讨兽医药物代谢动力学的内容。
一、什么是兽医药物代谢动力学?兽医药物代谢动力学是研究药物在动物体内的代谢和动力学特性的学科。
它关注药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(ADME过程),以及药物在体内的浓度随时间变化的规律。
了解药物的代谢动力学对于合理应用药物、预测药物疗效以及评估药物安全性都具有重要意义。
二、药物吸收动力学在兽医药物代谢动力学中,药物吸收动力学是一个重要的研究领域。
它研究药物在动物体内从给药部位到吸收到全身循环的过程。
药物吸收动力学涉及到一系列影响药物吸收的因素,如给药途径、药物的物理化学性质、动物的生理状态等。
通过研究药物吸收动力学,兽医药理学家可以更好地选择合适的给药途径和给药方法,从而提高药物的生物利用度。
三、药物分布动力学药物分布动力学是研究药物在动物体内分布情况和动力学特性的学科。
药物的分布与其在体内的吸收、代谢和排泄过程密切相关。
药物分布动力学研究的内容包括药物在不同组织和器官之间的分布差异、药物与蛋白质结合的情况、药物通过生物屏障(如血脑屏障、胎盘屏障)的能力等。
通过了解药物的分布动力学,兽医药理学家可以更好地预测药物在体内的药效和药物在靶组织的浓度。
四、药物代谢动力学兽医药物代谢动力学的核心内容是药物代谢动力学的研究。
药物代谢动力学涉及药物在动物体内的代谢途径、代谢产物和代谢速率。
药物在体内主要通过酶系统进行代谢转化,它们可以将药物分子转化为更容易排出体外的代谢产物。
药物代谢动力学的研究可以帮助兽医药理学家了解药物的代谢途径和代谢产物的性质,进而预测药物的药代动力学参数,如半衰期、清除率等。
五、药物排泄动力学药物排泄动力学是研究药物在动物体内排泄过程的学科。
烟酸缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学及生物等效性

烟酸缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学及生物等效性王宇成;尹莉芳;陈金脱;陈西敬;周建平【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2012(016)008【摘要】目的 6只Beagle犬双周期双交叉单剂量口服烟酸受试制剂和参比制剂.方法用LC-MS/MS法检测血浆中药物浓度,计算两种制剂的药动学参数并进行等效性评价.结果受试胶囊和参比片剂的主要药动学参数为:Tmax (3.00±0.80)和(3.08±0.90) h,Cmax(5.13±0.52)和(4.85±0.64)mg·L-1,AUC0-t (43.85±7.41)和(51.30±6.50)mg·L-1·h-1,AUC0-∞ (47.25±5.35)和(49.19±4.21)mg·L-1·h-1.受试制剂的相对生物利用度F为(96.0±6.7)%.结论表明两种制剂生物等效.【总页数】3页(P1058-1060)【作者】王宇成;尹莉芳;陈金脱;陈西敬;周建平【作者单位】中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009;中国药科大学药学院,江苏,南京,210009【正文语种】中文【相关文献】1.雷贝拉唑钠肠溶胶囊Beagle犬体内药动学及生物等效性研究 [J], 吴静;王天云;张艳军2.硝苯地平缓释微丸在Beagle犬体内的药动学及生物等效性 [J], 肖正林;丁劲松3.右兰索拉唑缓释胶囊在Beagle犬体内的生物等效性研究 [J], 喻明洁;戴青;向荣凤;熊丽蓉;陈勇川4.曲普瑞林微球在beagle犬体内药动学及生物等效性研究 [J], 龙镭;周长华;王仁友;聂涛;陈健文5.盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究 [J], 刘雪英;王庆伟;梅其炳;李小强;冯娟;张生勇因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
比格犬与人体胃肠道的生理学差异及其对口服缓控释制剂体内评价的影响

比格犬与人体胃肠道的生理学差异及其对口服缓控释制剂体内
评价的影响
付静静
【期刊名称】《科技信息》
【年(卷),期】2010(000)032
【摘要】禁食状态下,比格犬胃排空时间与胃液pH值和人体类似.进食后,比格犬和人体胃排空时间均显著延长,且对前者的影响更大.进食后,由于食物的缓冲作用,人体胃液pH值升高,其后由于胃酸的分泌重新下降.比格犬在进食后胃液pH值能维持在相对稳定的状态.人体与比格犬的小肠转运时间均不受进食状态和剂型的影响,溶液剂、颗粒剂和片剂具有类似的小肠转运时间.人体的小肠转运时间约为3-5h,比格犬的小肠转运时间约为2-3h.对于仅在小肠吸收的药物的缓控释制剂,比格犬生物利用度试验可能导致对其人体内实际吸收量的低估,造成不必要的处方优化.比格犬与人体小肠液pH值接近,均约为6.2-7.5.比格犬胃肠道的搅拌强度和对制剂的破坏力强于人体,导致缓控释制剂释放和吸收速度加快.
【总页数】1页(P196)
【作者】付静静
【作者单位】江苏省徐州医药高等职业学校
【正文语种】中文
【相关文献】
1.不同类型口服缓控释制剂对体外释药的影响 [J], 胡秋馨;
2.缓控释给药系统在中药口服缓控释制剂中的应用研究与思考 [J], 朱春燕;王向涛;廖永红
3.医联体模式下社区卫生服务中心口服缓控释制剂使用情况和药学服务实践 [J], 胡觉;张宝富;谢芳;牟维;史文佳;钱洁;张晶晶
4.中药口服缓控释制剂体内外相关性研究进展 [J], 陈丽华;徐德生;冯怡
5.两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察(英文) [J], 张志宏;王昶光;孙光美;李宁;彭博;潘卫三
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LC-MS法测定比格犬血浆中长春氟宁浓度及其药代动力学

LC-MS法测定比格犬血浆中长春氟宁浓度及其药代动力学赵小平;王永升;钟皎;陈燕;柳晓泉;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2006(37)3【摘要】目的:建立测定比格犬血浆中长春氟宁浓度的LC-MS方法,用于研究其在犬体内的药代动力学。
方法:血浆样品中加入内标非那雄胺,0.25mol/L NaOH碱化后用乙酸乙酯提取,取上清真空挥干,流动相150μL溶解,取40μL 进行LC-MS测定。
色谱柱为Shimadzu VP-ODS柱(150mm×4.6mm ID,5μm);流动相为0.01mol/L乙酸铵水溶液-甲醇(20:80),流速为1mL/min。
ESI选择正离子检测:长春氟宁,m/z:817.3;非那雄胺,m/z:373.2。
结果:线性范围为0.025-12.5μg/mL。
日内和日间的精密度均小于7.8%,方法回收率在97.0%-100.2%之间,提取回收率大于80%。
结论:该方法选择性好,灵敏度高,操作简便,符合生物样品的测定要求,可应用于长春氟宁在犬体内的药代动力学研究。
【总页数】4页(P242-245)【关键词】长春氟宁;LC-MS;比格犬;药代动力学【作者】赵小平;王永升;钟皎;陈燕;柳晓泉;王广基【作者单位】中国药科大学药物代谢与动力学研究中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.LC-MS/MS法测定比格犬血浆中右、左旋硫辛酸浓度及右旋硫辛酸伴随毒代动力学 [J], 乔红群;杨建树;谭娇梅;何学军2.LC-MS/MS法测定比格犬血浆中匹莫范色林浓度及药代动力学研究 [J], 马婷婷; 左琳; 陈娇3.LC-MS/MS法测定比格犬血浆中匹莫范色林浓度及药代动力学研究 [J], 马婷婷; 左琳; 陈娇4.LC-MS法测定犬血浆中舒巴坦浓度及其与头孢他啶合用的药代动力学研究 [J], 梁艳;谢林;刘晓东;胡育筑;王广基因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
抗高血压候选药物ATPT在比格犬体内的药代动力学

抗高血压候选药物ATPT在比格犬体内的药代动力学冯冬;孙建国;朱胤慈;彭英;祁欢欢;张凤逸;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2013(44)2【摘要】采用LC-MS/MS方法对ATPT在比格犬体内的药代动力学特征进行了研究。
结果表明,比格犬单次灌胃给予ATPT混悬液后,ATPT在比格犬体内的药代动力学行为符合二房室模型特征;ATPT在比格犬体内吸收迅速,并且达峰后消除迅速,3个剂量组(7.5,15,30 mg/kg)的tmax和t1/2分别为0.7~1.0 h和3.5~4.3 h;3个剂量组的AUC0-∞分别为(5 465.9±1 748.7)、(7 846.2±3 547.4)和(15 490.9±8 292.4)ng.h/mL,AUC0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程;经过剂量校正,求得ATPT在比格犬体内的绝对生物利用度分别为39.7%、28.5%和28.1%。
【总页数】5页(P151-155)【关键词】ATPT;抗高血压药物;AT1受体拮抗剂;LC-MS;MS;药代动力学【作者】冯冬;孙建国;朱胤慈;彭英;祁欢欢;张凤逸;王广基【作者单位】中国药科大学江苏省药物代谢动力学重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.加米霉素在比格犬体内的药代动力学研究 [J], 刘雪松; 杨庆稳; 张承欢; 雷磊; 牟婧; 范玉营; 丁焕中; 刘云2.普瑞巴林缓释片体外释放度及比格犬体内药代动力学研究 [J], 夏韵婕;王增明;高静;张慧;郑爱萍;陈文3.比格犬体内右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂药代动力学研究 [J], 陈永顺;吴珍4.恩诺沙星在比格犬体内的药代动力学研究 [J], 张佩;刘雪松;姜岩;迟新宇;刘云5.2种头孢氨苄片在比格犬体内的药代动力学及生物等效性试验 [J], 杨宇欣;赵富华;刘羽;邱基程;曹玉颖;张璐;白如念;王建中;曹兴元因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
动物中新型药物的药代动力学研究

动物中新型药物的药代动力学研究动物中新型药物的药代动力学研究药代动力学研究是药物研发过程中的重要环节,它研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,为药物的合理使用和剂量调整提供依据。
在动物中进行药代动力学研究,可以为人类的药物研发提供重要参考。
首先,药物的吸收过程是药代动力学研究的重要内容之一。
动物体内的吸收过程与人体有一定的相似性,因此可以利用动物模型来研究药物在体内的吸收特点。
通过给动物口服、注射等途径给药,可以观察药物在动物体内的吸收速度和程度。
例如,可以通过测定动物体内药物的血药浓度来研究药物的吸收速度和吸收率。
这些数据可以用来计算药物的生物利用度和药物在体内的吸收动力学参数。
其次,药物的分布过程也是药代动力学研究的重要内容之一。
药物在体内的分布受到多种因素的影响,包括药物的物理化学性质、生物膜通透性以及组织器官的特异性等。
通过给动物静脉注射药物,可以观察药物在不同组织器官中的分布情况。
例如,可以通过测定动物体内不同组织器官的药物浓度来研究药物的分布特点。
这些数据可以用来计算药物的分布容积和组织器官的药物结合率。
此外,药物的代谢过程也是药代动力学研究的重要内容之一。
药物在体内主要通过肝脏和肾脏进行代谢和排泄。
通过给动物静脉注射药物,可以观察药物在体内的代谢速度和代谢产物。
例如,可以通过测定动物体内药物的代谢产物的浓度和排泄速率来研究药物的代谢特点。
这些数据可以用来计算药物的代谢速率和代谢产物的排泄速率。
最后,药物的排泄过程也是药代动力学研究的重要内容之一。
药物在体内主要通过肾脏进行排泄。
通过给动物静脉注射药物,可以观察药物在体内的排泄速度和排泄率。
例如,可以通过测定动物体内药物的排泄速率和排泄产物的浓度来研究药物的排泄特点。
这些数据可以用来计算药物的排泄速率和排泄产物的排泄率。
总之,动物中新型药物的药代动力学研究是药物研发过程中的重要环节。
通过研究药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,可以为药物的合理使用和剂量调整提供依据。
盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学

盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学胡会青;王永利;绳晶伟;王海燕;许彦芳【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2009(25)8【摘要】目的研究新型钙通道阻断剂盐酸双苯氟嗪在Beagle犬的药代动力学.方法 Beagle犬18只,随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次股静脉注射1.5、3.0和6.0 mg·kg-1的盐酸双苯氟嗪溶液,后肢股静脉分时取血,处理,反相高效液相法(RP-HPLC)测定血浆中盐酸双苯氟嗪的浓度,应用3P97软件计算主要药代动力学参数.结果所建立测定方法的特异性、最低检测限、最低定量限、提取回收率、日内和日间精密度及稳定性均符合药代动力学分析方法的要求.单次静脉注射后,盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学过程符合开放二房室模型,低、中、高3个剂量的主要药代动力学参数:T(1)/(2)β分别为24.7、24.2和29.6 h;AUC分别为0.44、1.12 和2.86 g·min·L-1;Vc分别为1.30、1.22和1.28 L·kg-1;CL分别为3.4×10-3、2.7×10-3和2.1×10-3 L·kg-1·min-1.结论本研究建立的RP-HPLC 法能够满足盐酸双苯氟嗪药代动力学研究的要求,静脉注射盐酸双苯氟嗪在犬体内消除过程属于两相消除,AUC与剂量呈线性相关.【总页数】4页(P1107-1110)【作者】胡会青;王永利;绳晶伟;王海燕;许彦芳【作者单位】河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017;河北医科大学药理学教研室,河北,石家庄,050017【正文语种】中文【中图分类】R-332;R446.11;R452;R972.4【相关文献】1.双苯氟嗪盐酸盐和苯甲酸的共晶制备和谱学分析 [J], 杨彩琴;王静;张振伟2.盐酸莫西沙星片Beagle犬体内药代动力学 [J], 张亚坤;张志清;吴瑕;杨涛;李英姿3.HPLC法测定盐酸双苯氟嗪原料药和注射用粉针剂的含量及其有关物质 [J], 孙倩;张兰桐;王永利4.双苯氟嗪小鼠急性毒性及体内致突变毒性评价 [J], 齐亚娟;贾庆忠;王永利;许彦芳5.双苯氟嗪的体内外致突变性评价 [J], 齐亚娟;郭芳;苏素文;董佳丽;许彦芳;王永利因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
多索茶碱缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究

多索茶碱缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究作者:郭泉来源:《医学信息》2017年第02期摘要:目的进行受试制剂多索茶碱缓释片与参比制剂多索茶碱片在Beagle犬体内的药代动力学研究,明确其是否具有缓释特征,为临床研究提供依据。
方法采用两制剂两周期交叉试验方法,12只Beagle犬分别经口给予受试制剂和参比制剂400 mg,采用LC-MS法测定各时间点血浆中多索茶碱的浓度,药代动力学参数经DAS 2.0 统计软件计算获得。
结果受试制剂与参比制剂药代动力学参数:Cmax分别为(4.9±0.6)和(8.4±2.1)μg/mL,Tmax分别为(2.5±0.5)和(1.7±0.4)h,T1/2分别为(1.4±0.4)和(1.0±0.3)h,AUC0-12分别为(14.0±1.7)和(14.4±2.9)μg/mL×h。
受试制剂在达峰浓度上明显小于参比制剂,达峰时间延迟,半衰期延长,具有缓释制剂特征。
结论受试制剂多索茶碱缓释片具有缓释特征。
关键词:多索茶碱;Beagle犬;药代动力学;缓释;液相色谱-串联质谱Pharmacokinetic Studies of Doxofylline Sustained Release Tablets in BeaglesGUO Quan(The First Affiliated Hospital of Bengbu Medical College,Bengbu 233004,Anhui,China)Abstract:Objective To study the pharmacokinetics of Doxofylline Sustained Release Tablets and Doxofylline Tablet in Beagles. Methods A total of 12 male Beagles were randomly divided into two groups. They were assigned to receive Doxofylline Sustained Release Tablets (trial preparation) and Doxofylline Tablets (reference preparation) respectively. The plasma of Doxofylline were detected by LC-MS method after oral administration of 400mg. The pharmacokinetic parameters were calculated by the procedure of DAS 2.0. Results The Cmax of the two preparations were (4.9±0.6) and (8.4±2.1)μg/mL, Tmax were (2.5±0.5) and(1.7±0.4)h, T1/2 were (1.4±0.4) and (.0±0.3)h, AUC0-12 were (14.0±1.7) and (14.4±2.9)μg/mL*h. Trial preparation was significantly less than reference preparation in the peak concentration, while tmax and half-life was prolonged. Conclusion Doxofylline Sustained Release Tablets (trial preparation) was characterized by slow drug releasing.Key words:Doxofylline; Beagles; pharmacokinetics; Sustained Release Tablet; LC-MS多索茶碱(doxofylline)是一种新型平喘镇咳药,直接作用于支气管和肺血管平滑肌,扩张支气管和肺血管。
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日间精 密度 、 回收率 、 线性范 围等。采用 随机 对照试验设计 , 将1 2 只 比格犬随机分 为A、 B组 , 每 组6只, 分别服用 1 片 雷诺嗪 缓释 片( 5 0 0 m g /  ̄ " ) 和1 片参 比制剂 雷诺嗪片( 5 0 0 mg / ) t) , 均 于给 药前和 给药后不 同时 间点采集血样 , 用已
研 究 报 告
雷诺 嗪缓释 片在 比格犬体 内的药代动力学
孟 庆 芳 , 陈知航 , 车津晶 , 刘运 龙 , 单成启 , 钱小 红 一 , 程远国
1 .北京理 工大学 生命 学院, 北京 1 0 0 0 8 1 ;2 .军事 医学科 学院 微 生物流行 病研 究所 , 北京 1 0 0 0 7 1 ; 3 .军事医学科 学院 放射 医学研 究所 , 国家蛋 白质组 学重点 实验 室, 北京蛋 白质组研 究 中心 , 北京 1 0 2 2 0 6
Pha r ma e o ki ne t i c S t udi e s o n Ra no l a z i ne Ex t e nde d-R ̄ e l e a s e Ta bl e t s Ad.
mi ni s t e r e d t o Be a g l e Do g s
质联用检 测方法准确可靠 , 适合体 内药代动力学研究 ; 与参 比制 剂雷诺嗪片相 比, 受试制剂 雷诺嗪缓释 片符合缓释 片
的基本 药代 动力学特点。
[ 关键词 ] 雷诺嗪缓释 片; 液相色谱一 串联质谱联 用; 比格犬 药代动力学
[ 中图分类 号] R 9 6 9 . 1 ; Q 5 0 3 [ 文献标 识码] A [ 文章编号 ] 1 0 0 9 一 - 0 0 0 2 ( 2 0 1 4 ) 0 2 — 0 2 2 1 — 0 5
ME NG Q 一
‘ ,C H E N Z h i — H a n g ,C H E J i n — J i n g " ’ ,L I U Y u n 一
。 ,
S H A N C h e n g — Q 。 ,Q I A N X i a o — H o n g ‘ J ,C H E N G Y u a n — G u o 。
1 0 0 0 7 1 ;3 .B e i j i n g I n s i t t u t e o f R a d i a t i o n Me d i c i n e ,S t a t e K e y L a b o r to a r y o f P r o t e o mi c s ,B e i j i n g P r o t e o m e R e s e a r c h
Ce nt e r .B e i j i n g 1 0 2 2 0 6 ; C h i n a
,
* Co r r e s p o n d i n g a ut h o r .E— ma i l :c h e n g y u a n g uo @n i c . b mi . a c . c n
建立 的液质联 用方法检 测血样 中雷诺嗪的血 药浓度 , 计算 2 组比格犬 的药代 动力学参数 。结 果 : 受试组和参 照组半
衰 期 m分 别 为 1 3 . 3 + - 8 _ 3 和2 . 3 6 + - 0 . 9 2 h , 峰 浓 度 分 别 为 9 2 3 . 9 + _ 3 4 0 . 5 和3 2 0 5 + - 1 3 1 4 n g / m L, 达 峰时间 分别为 1 . 6 + - 0 . 3 8 和0 . 8 8 + - 0 . 1 4 h , 曲线下 面积A U G 。 分别 为6 2 5 2 . 1 + _ 2 8 6 0 _ 3 和9 9 1 6 + - 4 3 0 5 ( n g ・ h ) / m L , 清 除率 G 分别 为 1 1 . 3 + - 9 . 8 和
1 .B e i j i n g I n s i t t u t e o f T e c h n o l o g y ,B e i j i n g 1 0 0 0 8 1 ;2 .B e i j i n g I n s i t t u t e o f Mi c r o b i o l o g y a n d E p i d e m i o l o g y ,B e i j i n g
6 . 3 9 + - 3 . 9 5 L / ( k g ・ h ) 。受试制剂 雷诺 嗪缓释 片和参 比制剂 雷诺嗪 片的药代特征和血 药浓度一 时间变化趋势 明显不 同, 受试 组血药浓度缓慢 上升和下 降, 峰值较低 ; 而参 照组血药浓度峰值显著 高于受试组 , 有明显的突释效应 。结论 : 液
[ Ab s t r a c t ] Ob j e c t i v e :T o s t u d y t h e p h a r ma e o k i n e t i c s b e h a v i o r o f r a n o l a z i n e e x t e n d e d - r e l e a s e t a b l e t s a n d c o n—
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技
术
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通
讯
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