第39章大环内酯、林可霉素类及多肽类抗生素PPT课件
合集下载
PPT-大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素(Macrolides,
耐药机制： 1. 改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少 3. 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 4. 产生灭活酶 如：酯酶、磷酸化酶
（四）临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者；
2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、 白喉带菌者——首选
三、多肽类抗生素 （Polypeptide Antibiotics）
一、大 环 内 酯 类 抗 生 素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第一代大环内酯类：红霉素（14元环）
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素 吉他霉素
（16元环）
交沙霉素
第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 （14元环）
阿奇霉素（15元环） 罗他霉素（16元环）
拮抗作用
3.主要特点是骨组织浓度高 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎
4.主要不良反应有胃肠道反应
三、多 肽 类 抗 生 素
特点：
万古霉素（vancomycin） 去甲万古霉素（norvancomycin）
1. 体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强， 宜静脉给药
2. 抗菌谱：对G+菌作用强大，G-菌无效
多粘菌素B（polymyxin B） 多粘菌素E（polymyxin E）
1. 仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，为窄谱杀菌剂 2. 抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 3. 少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染
4. 毒性大： 肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应 神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎 变态反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他： 如肝毒性
第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin）
PPT大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素Macrolides.ppt
TX1rHAepXn*HhD24m2URnxJk1HEM7tCd 44x5PL(3tZC e8QUd f1JSL Vk- wQkpx-(R (ECX#lRTQ)#SKCIaR6X$i-v% -qKmp7a61L13jix2*vd8YG4Yr1hrgQ!wFek1HIOYZ#GYp(f -Mhzre(g5hN NM !vOwdt& k713hW 6OP& w$Mr Gf&6q wPKY* of !HLr E-GU4( ucmL y)6QN Md4wd *H)d+iA5**g A9P9YpgsGf4+zSob PDv(P+tg9J7qN3K QN6& mVVbN eM)Sio Ae3W g1f+4scff% qt4GyfJitfC(p6hltpB cr()IfvTQ9835Gx3w$% &% Lm4hkr9owW qfX0O% NFpoKmrXse!V(577Lx% $u AsW s0ZOf 7*% KPmqkH gEprn* Y8jd7(g(F76Sh&8SI0eR7g TikRn mUSVd 0n7wz q7% #Hh14yV64b3m Y% yXgKi-Ut egsr9emp% se5cGIf QM#T& EuPJit B(GIGZ0ZT* &8UrR CE( !b Bd)PTkV&3% A#hX!#!7aFK 5f)r3OMBlgr !z9OyI+(8o5#Gw#2h -
耐药机制： 1. 改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少 3. 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 4. 产生灭活酶 如：酯酶、磷酸化酶
（四）临床应用
1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者；
大环内酯类`林可霉素类及多肽类抗生素
抗菌机制
抑制细胞壁合成
多肽类抗生素能够抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁 缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀、 变形死亡。
破坏细胞膜功能
多肽类抗生素能够与细菌细胞膜相互作用，破坏细胞膜的完 整性，导致细胞内重要物质外泄，最终使细菌死亡。
临床应用
耐药性
由于多肽类抗生素的作用机制独特， 与其他抗生素无交叉耐药性，因此对 于一些多重耐药菌引起的感染具有较 好的治疗效果。
THANKS
感谢观看
克林霉素（Clindamycin）
02
克林霉素是林可霉素的衍生物，对厌氧菌有较强抗菌作用，且
对某些对林可霉素耐药的菌株也有效。
夫西地酸（Fucidin）
03
夫西地酸对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌有抗菌作用，尤
其对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌有效。
抗菌机制
抑制细菌蛋白质合成
林可霉素类抗生素通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成的起 始阶段，从而发挥抗菌作用。
建立监测系统，对抗生素耐药性进行监测，及时 发现并应对耐药性问题。
提高公众对抗生素的认识
宣传教育
媒体报道
通过各种渠道向公众普及抗生素知识， 提高公众对抗生素合理使用的认识。
媒体应积极报道抗生素合理使用的问 题，引导公众正确看待抗生素的使用。
提供培训
对医务人员进行抗生素合理使用的培 训，提高医务人员对抗生素合理使用 的认识和意识。
抗生素的监管政策
限制抗生素的销售
通过药品监管部门对抗生素的销售进行严格监管， 限制非处方抗生素的销售。
定期评估和更新抗菌药物目录
由专业机构定期评估和更新抗菌药物目录，以指 导临床合理选用抗生素。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
其代谢产物主要经肾排泄。
抗菌作用
1. 通常为抑菌剂，高浓度时对敏感均呈现杀菌作 用，碱性环境中抗菌活性增强。
2. 抗大多数G+球菌和杆菌、部分G-菌及一些非典 型致病菌。
3. 对支原体、衣原体、军团菌等抗菌作用良好。
抗菌作用机制
PA
抑制细菌蛋白质合成
移位酶
PA
PA
耐药性
交叉耐药：对一种抗生素耐药的菌株对同种类的其他抗生素也 耐药。
浓度最高。能透过胎盘屏障，不能透过正常 血脑屏障，但可用于治疗弓形体脑膜炎。
3.代谢与排泄 主要经肝代谢，部分代谢产物仍有
抗菌活性。
抗菌作用和机制
1. 抗需氧G+菌 2. 对厌氧菌（G+ 或G－）有强大抗菌作用 3. 抗部分需氧G－球菌 4. 对革兰阴性需氧杆菌、肺炎支原体、真
菌和病毒无效
机制与大环内酯类相似
临床应用
1.需氧G+球菌感染
克林霉素治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎首选药
2.厌氧菌感染
治疗敏感厌氧菌引起的严重感染，林可霉素 类对吸入性肺部感染优于青霉素
不良反应
1. 胃肠道反应：伪膜性肠炎 2. 过敏反应 3. 肝毒性
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 多黏菌素类 杆菌肽类
一、万古霉素类
万古霉素（vancomycin）链霉菌，1956年 去甲万古霉素（norvancomycin）诺卡菌属 替考拉宁（teicoplanin）放线菌
不良反应
1.过敏反应：“红人综合征”
2.耳毒性 3.肾毒性 4.其他
快速静脉输注万古霉素时， 后颈部、上肢及上身出现的 以极度皮肤潮红、红斑、荨 麻疹、心动过速和低血压等 特征性症状。
二、多粘菌素类
抗菌作用
1. 通常为抑菌剂，高浓度时对敏感均呈现杀菌作 用，碱性环境中抗菌活性增强。
2. 抗大多数G+球菌和杆菌、部分G-菌及一些非典 型致病菌。
3. 对支原体、衣原体、军团菌等抗菌作用良好。
抗菌作用机制
PA
抑制细菌蛋白质合成
移位酶
PA
PA
耐药性
交叉耐药：对一种抗生素耐药的菌株对同种类的其他抗生素也 耐药。
浓度最高。能透过胎盘屏障，不能透过正常 血脑屏障，但可用于治疗弓形体脑膜炎。
3.代谢与排泄 主要经肝代谢，部分代谢产物仍有
抗菌活性。
抗菌作用和机制
1. 抗需氧G+菌 2. 对厌氧菌（G+ 或G－）有强大抗菌作用 3. 抗部分需氧G－球菌 4. 对革兰阴性需氧杆菌、肺炎支原体、真
菌和病毒无效
机制与大环内酯类相似
临床应用
1.需氧G+球菌感染
克林霉素治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎首选药
2.厌氧菌感染
治疗敏感厌氧菌引起的严重感染，林可霉素 类对吸入性肺部感染优于青霉素
不良反应
1. 胃肠道反应：伪膜性肠炎 2. 过敏反应 3. 肝毒性
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类 多黏菌素类 杆菌肽类
一、万古霉素类
万古霉素（vancomycin）链霉菌，1956年 去甲万古霉素（norvancomycin）诺卡菌属 替考拉宁（teicoplanin）放线菌
不良反应
1.过敏反应：“红人综合征”
2.耳毒性 3.肾毒性 4.其他
快速静脉输注万古霉素时， 后颈部、上肢及上身出现的 以极度皮肤潮红、红斑、荨 麻疹、心动过速和低血压等 特征性症状。
二、多粘菌素类
(精选课件)大环内酯类与林可霉素类抗生素
11
罗红霉素
其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。对胃 酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其 他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链 球菌的体外抗菌活性虽不如红霉素，但体内抗菌作 用却强于红霉素。
12
克拉霉素
克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革 兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。对嗜肺 军团菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、淋病奈瑟菌、 幽门螺杆菌、脆弱拟杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、 厌氧菌等的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道、泌 尿生殖系及皮肤软组织感染。
9
【临床应用】
红霉素主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起 的常见感染，还可用于白喉带菌者和衣原体所致婴儿 肺炎和结肠炎。对弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原 体肺炎和军团菌病可作为首选药。
10
【不良反应】
1.口服大剂量时可出现恶心、呕吐、腹痛或腹泻等胃肠 道反应。 2.静脉注射红霉素乳酸盐，浓度高或注射速度较快时可 发生疼痛或静脉炎。 3.依托红霉素久服可引起胆汁郁积性肝炎，以肝实质损 害和胆汁淤积为主要表现。 4.少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
4
【抗菌机制】
所有大环内酯类抗生素均能不同程度地抑制细 菌的蛋白质合成。大环内酯类抗生素不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干 扰mRNA位移，从而抑制细菌的蛋白质合成。
5
【耐药性】
细菌对大环内酯类抗生素产生耐药性的机制有： 1.靶位改变。 2.产生灭活酶，通过水解使内酯环打开。 3.细胞膜通透性降低和主动外排机制增强。
21
学习小结
本章主要介绍了大环内酯类、林可霉素和克林霉 素的药理作用、机制及主要不良反应， 以指导这两类 抗菌药的临床应用。
罗红霉素
其体外抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿。对胃 酸较稳定，口服生物利用度及血药浓度明显高于其 他大环内酯类,对金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链 球菌的体外抗菌活性虽不如红霉素，但体内抗菌作 用却强于红霉素。
12
克拉霉素
克拉霉素(clarithromycin)也称甲红霉素，对革 兰阳性菌作用为大环内酯类抗生素中最强者。对嗜肺 军团菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、淋病奈瑟菌、 幽门螺杆菌、脆弱拟杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、 厌氧菌等的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道、泌 尿生殖系及皮肤软组织感染。
9
【临床应用】
红霉素主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起 的常见感染，还可用于白喉带菌者和衣原体所致婴儿 肺炎和结肠炎。对弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原 体肺炎和军团菌病可作为首选药。
10
【不良反应】
1.口服大剂量时可出现恶心、呕吐、腹痛或腹泻等胃肠 道反应。 2.静脉注射红霉素乳酸盐，浓度高或注射速度较快时可 发生疼痛或静脉炎。 3.依托红霉素久服可引起胆汁郁积性肝炎，以肝实质损 害和胆汁淤积为主要表现。 4.少数患者出现药热、药疹等过敏反应。
4
【抗菌机制】
所有大环内酯类抗生素均能不同程度地抑制细 菌的蛋白质合成。大环内酯类抗生素不可逆的结合 到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽酶的作用，干 扰mRNA位移，从而抑制细菌的蛋白质合成。
5
【耐药性】
细菌对大环内酯类抗生素产生耐药性的机制有： 1.靶位改变。 2.产生灭活酶，通过水解使内酯环打开。 3.细胞膜通透性降低和主动外排机制增强。
21
学习小结
本章主要介绍了大环内酯类、林可霉素和克林霉 素的药理作用、机制及主要不良反应， 以指导这两类 抗菌药的临床应用。
抗菌药—大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素(药理学课件)
移位酶
(-)
16元大环内酯类
14元大环内酯类
肽链延长过程及大环内酯类作用示意图
➢ 体内过程：1）红霉素不耐酸，口服吸收少，克拉 霉素、阿奇霉素等新药对胃酸稳定易吸收；2.）能 广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织，可 以进入前列腺并能聚集在Mφ和肝脏； 3）红霉素 和克拉霉素主要在肝代谢，阿奇霉素不进行生物 转化；4）红霉素和阿奇霉素主要经胆汁排泄，部 分药物有肝肠循环，克拉霉素经肾排泄。
（二）克拉霉素（clarithromycin）
➢ 作用特点： 1. 抗菌活性强于红霉素； 2. 对酸稳定但首关效应明显，组织浓度高； 3. 不良反应低于红霉素。
（三）阿奇霉素（azithromycin）
➢ 作用特点： 1. 抗菌谱比青霉素广，增加对G-菌作用。 2. 对某些细菌表现为快速杀菌作用； 3. 口服吸收快，分布广，t1/2达35-48h，
多肽类抗生素
学习目标
➢ 实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使 命感，弘扬医者精神。
➢ 了解多肽类抗生素的临床应用及主要不良反应。 ➢ 能够指导患者合理应用多肽类抗生素，并向基层
感染性疾病患者进行健康宣教。
01
万古霉素类
目录 02
多粘菌素类
03
杆菌肽类
一、万 古 霉 素 类
➢ 代表药： 1. 万古霉素(cancomycin)：链霉菌培养液中分离。 2. 去甲万古霉素(demethylcancomycin)：我国从诺卡 菌属培养液中分离。 3. 替考拉宁(teicoplanin)：辐动菌属培养液中分离。
➢ 耐药性：大多数细菌对二者存在完全交叉耐药， 也与大环内酯类交叉耐药。
➢ 体内过程：林可霉素p.o.吸收差，克林霉素p.o.吸 收好；分布广，在骨组织中浓度尤高，但不能透 过血脑屏障；肝脏代谢，经肾排泄，克林霉素在 肠道抑菌作用可持续5d。
大环内酯类与林可霉素类抗生素幻灯片PPT
阿奇霉素 azithromycin
• 15元环 • 药动学特点 组织分布广，细胞内浓度高，每
日给药1次； • 抗菌谱 类似红霉素
对G+菌弱于红霉素，对G-菌活性升高 对流感嗜血杆菌、弯曲菌属活性更高； 肺炎衣原体、支原体、军团菌有活性
第二节 林可霉素类
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯林可霉素，氯洁霉素）
肠炎
克拉霉素 clarithromycin
• 为红霉素的甲基衍生物； • 口服有首关消除，生物利用度50-55%。代谢物
有活性。 • 抗菌谱：
－红霉素敏感的链球菌、葡萄球菌作用比红霉 素强；与红霉素有交叉耐药性
－淋球菌、流感嗜血杆菌中等活性； －肺炎衣原体、支原体、军团菌有活性 －鸟分枝杆菌和某些原虫活性高于红 产生灭活酶 • 靶位结构改变 • 摄入减少和外排增多
第二代特点
1 抗菌活性增高，对衣原体及支原体作用 增强,可抗G2 不易被胃酸破坏 3 生物利用度高血药浓度高 4 半衰期延长 5 不良反应减少
红霉素 erythromycin
1952年从红链霉菌代谢产物中发现的一种口服抗生素。 特点：不耐酸 口服制剂： 肠衣片：在十二指肠溶出吸收 无味红霉素（红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐）：儿童用 琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）：在体内释出酯和游离碱两
1. 改变靶位结构：23S rRNA腺嘌呤甲基化 2. 降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少 3. 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将
药物泵出菌体外 4. 产生灭活酶 如：酯酶、磷酸化酶
临床应用
1. 白喉急慢性感染及带菌状态的治疗、百日咳带菌 者的预防、支原体肺炎、衣原体感染、嗜肺军团 菌病的首选。
共同特点：
（1）口服吸收好，体内分布广泛，渗入骨组织 较强，但不易过血脑屏障。
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
3
第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素 一、抗菌作用及机制: 抗菌谱:似青霉素G (多数G+杆球菌、 G-球菌、螺旋体、厌氧菌)
军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体首选 新型大环内酯类增加和提高了对G-菌的活性
抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌
抗菌机制：
抑制细菌蛋白质的合成。作用于核蛋白体50s亚基，抑 制转肽酶。 林可霉素、克林霉素和氯霉素与大环内酯类相同或相近 的结合点，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产 生耐药。
10
泰利霉素和喹红霉素
【抗菌谱】对青霉素Ｇ耐药菌和红霉素耐药菌敏感 【作用机制】同红霉素 【体内过程】生物利用度高，组织穿透力强，主要在肝肾代
谢排泄。 【临床应用】主要治疗呼吸道感染(社区获得性肺炎(CAP)、慢
性支气管炎急性加剧(AECB)、急性上颌窦炎(AMS)、扁桃体炎、咽炎等)
【不良反应】较少且为轻中度，最常见的是腹泻、恶心、头
低
临床应用
厌氧菌感染，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、 放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。
金葡菌引起的骨髓炎——首选 G+球菌感染。治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨
及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等
14
第二节 林可霉素类抗生素
不良反应
胃肠道反应，长期用药也可引起二重感染、 伪膜性肠炎
晕和呕吐。
11
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素） 克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉
素）
12
第二节 林可霉素类抗生素
抗菌谱
与红霉素相似,但肺炎支原体例外不敏感
主要特点是抗厌氧菌能力强
对需氧G+菌(球)有显著活性，对部分G-球菌、人型支 原体、沙眼衣原体也有抑制作用
第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素 一、抗菌作用及机制: 抗菌谱:似青霉素G (多数G+杆球菌、 G-球菌、螺旋体、厌氧菌)
军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体首选 新型大环内酯类增加和提高了对G-菌的活性
抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌
抗菌机制：
抑制细菌蛋白质的合成。作用于核蛋白体50s亚基，抑 制转肽酶。 林可霉素、克林霉素和氯霉素与大环内酯类相同或相近 的结合点，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产 生耐药。
10
泰利霉素和喹红霉素
【抗菌谱】对青霉素Ｇ耐药菌和红霉素耐药菌敏感 【作用机制】同红霉素 【体内过程】生物利用度高，组织穿透力强，主要在肝肾代
谢排泄。 【临床应用】主要治疗呼吸道感染(社区获得性肺炎(CAP)、慢
性支气管炎急性加剧(AECB)、急性上颌窦炎(AMS)、扁桃体炎、咽炎等)
【不良反应】较少且为轻中度，最常见的是腹泻、恶心、头
低
临床应用
厌氧菌感染，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、 放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染。
金葡菌引起的骨髓炎——首选 G+球菌感染。治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨
及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等
14
第二节 林可霉素类抗生素
不良反应
胃肠道反应，长期用药也可引起二重感染、 伪膜性肠炎
晕和呕吐。
11
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素） 克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉
素）
12
第二节 林可霉素类抗生素
抗菌谱
与红霉素相似,但肺炎支原体例外不敏感
主要特点是抗厌氧菌能力强
对需氧G+菌(球)有显著活性，对部分G-球菌、人型支 原体、沙眼衣原体也有抑制作用
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
致泌尿道感染 4.不良反应发生率低于红霉素
10
-
罗红霉素
【特点】
1.作用与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体 作用较强
2.口服生物利用度较高，分布较广，原形及代 谢产物自胆道、肺和尿排出
3.用于呼吸道及软组织感染，非淋球菌尿道炎 3.不良反应发生率较低
11
-
克拉霉素
【特点】
1.对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体 为本类药最强；对沙眼衣原体、、流感病 毒和厌氧菌作用强于红霉素
4
-
【不良反应】
1.不良反应少，大剂量口服可见胃肠道反应 口服依托红霉素或乙琥红霉素可致肝损害 口服红霉素可致伪膜性肠炎
2.静滴红霉素乳糖酸盐可致血栓性静脉炎
5
-
乙酰螺旋霉素
【特点】
1.抗菌谱与红霉素相似，作用较弱 2.耐酸可口服，组织浓度高 3.主要用呼吸道和软组织感染 4.不良反应较轻
6
-
吉他霉素
8
-
交沙霉素
【特点】 1.作用及用途与红霉素相似，对部分耐红霉
素金葡菌有效 2.用于支原体肺炎及敏感菌所致呼吸道、皮
肤软组织感染 3.不良反应较红霉素轻
9
-
阿奇霉素
【特点】 1.作用与红霉素相似，对肺炎支原体作用为
本类药中最强 2.口服广泛分布，组织中浓度高 3.用于呼吸道感染，沙眼衣原体和脲原体所
14
-
【特点】
替考拉林
1.作用与用途与万古霉素相似，对金葡菌作 用优于万古霉素，但大多数溶血性链球菌 对其耐药
2.口服吸收差
3.不良反应低于万古霉素
15
-
多粘菌素B和粘菌素
【特点】
1.增加细菌细胞膜通透性，使胞内成分外漏而致细 菌死亡，对静止期和繁殖期均有效（慢效杀菌药）
2.对革兰阴性杆菌有效，尤其对绿脓杆菌作用强， 对革兰阴性球菌、革兰阳性菌和真菌无效
【特点】 1.抗菌谱与红霉素相似，作用不及红霉素 2.口服、注射均可，临床应用与红霉素相同 3.对大多数耐红霉素、耐青霉素G+菌有效 4.不良反应少
7
-
麦迪霉素与麦白霉素
【特点】
1.抗菌作用于红霉素相似，但较弱 2.肝、肺、脾、肾、胆汁中浓度较高 3.主要作为红霉素的替代品用于敏感菌感染 4.不良反应轻
第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及 多肽类抗生素
第一节 大环内酯类抗生素 【本类药特点】
1.抗菌谱窄，毒性低 2.本类药之间有不完全交叉耐药性 3.在碱性环境中抗菌作用增强 4.不耐酸，生物利用度低，组织中浓度相对较高
1
-
红霉素
【抗菌作用】
对G+和G-菌作用强，对厌氧菌（除脆弱拟 杆菌、梭杆菌属外）、螺旋体、肺炎支原体及螺 杆菌、立克次体、衣原体属有抑制作用，大部分 金葡菌对红霉素可产生耐药性。
2
-
【体内过程】
1.不耐酸，口服用其肠溶片或硬脂酸红霉素、乙琥 红霉素、依托红霉素
2.体内分布广，主要在肝脏代谢，有肝肠循环
3
-
【临床应用】
1.主要用于耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者 2.代替青霉素用于炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒
的治疗 3.可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支
原体肺炎，沙眼衣原体所致的婴儿肺炎、结肠炎， 白喉带菌者的首选药
2.主要用于呼吸道、泌尿生殖系统感染及皮 肤软组织感染
3.有胃肠道反应
12
-
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素及克林霉素
【特点】
1.对革兰阳性菌作用较强，对耐药金葡菌以及人型 支原、沙眼衣原体有效
2.口服吸收好，骨组织和胆汁中浓度高 3.主要用于对-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过
敏的金葡菌感染（尤其是由其所致急慢性骨髓炎等） 4.口服/肌注均可致胃肠反应，可见严重的伪膜性肠炎
13
-
第三节 多肽类抗生素
万古霉素与去甲万古霉素
【特点】 1.快效杀菌药，对耐青霉素和其他抗生素的金葡菌、
表葡菌以及溶血性链球菌等有强效 2.革兰阴性菌对本类药耐药 3.静脉给药，肾排泄 4.主要用于耐青霉素金葡菌引起的严重感染和对-内
酰胺类抗生素过敏的严重感染 5.毒性较大，严重者可致听力损害，静滴可致寒战等
3.口服不吸收，注射给药毒性大，现已少用，主要 局部用于敏感菌感染或其他抗菌药耐药及疗效不 佳
16-杆菌肽 Nhomakorabea【特点】
1.对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，对革兰阴性球 菌（脑膜炎球菌、淋球菌）、螺旋体、放线菌有 效，属慢效杀菌药
2.不易产生耐药性 3.用于耐青霉素金葡菌所致各种感染 4.全身用药肾毒性大，仅限于局部使用（敏感菌所
致皮肤感染）
17
-
10
-
罗红霉素
【特点】
1.作用与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体 作用较强
2.口服生物利用度较高，分布较广，原形及代 谢产物自胆道、肺和尿排出
3.用于呼吸道及软组织感染，非淋球菌尿道炎 3.不良反应发生率较低
11
-
克拉霉素
【特点】
1.对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体 为本类药最强；对沙眼衣原体、、流感病 毒和厌氧菌作用强于红霉素
4
-
【不良反应】
1.不良反应少，大剂量口服可见胃肠道反应 口服依托红霉素或乙琥红霉素可致肝损害 口服红霉素可致伪膜性肠炎
2.静滴红霉素乳糖酸盐可致血栓性静脉炎
5
-
乙酰螺旋霉素
【特点】
1.抗菌谱与红霉素相似，作用较弱 2.耐酸可口服，组织浓度高 3.主要用呼吸道和软组织感染 4.不良反应较轻
6
-
吉他霉素
8
-
交沙霉素
【特点】 1.作用及用途与红霉素相似，对部分耐红霉
素金葡菌有效 2.用于支原体肺炎及敏感菌所致呼吸道、皮
肤软组织感染 3.不良反应较红霉素轻
9
-
阿奇霉素
【特点】 1.作用与红霉素相似，对肺炎支原体作用为
本类药中最强 2.口服广泛分布，组织中浓度高 3.用于呼吸道感染，沙眼衣原体和脲原体所
14
-
【特点】
替考拉林
1.作用与用途与万古霉素相似，对金葡菌作 用优于万古霉素，但大多数溶血性链球菌 对其耐药
2.口服吸收差
3.不良反应低于万古霉素
15
-
多粘菌素B和粘菌素
【特点】
1.增加细菌细胞膜通透性，使胞内成分外漏而致细 菌死亡，对静止期和繁殖期均有效（慢效杀菌药）
2.对革兰阴性杆菌有效，尤其对绿脓杆菌作用强， 对革兰阴性球菌、革兰阳性菌和真菌无效
【特点】 1.抗菌谱与红霉素相似，作用不及红霉素 2.口服、注射均可，临床应用与红霉素相同 3.对大多数耐红霉素、耐青霉素G+菌有效 4.不良反应少
7
-
麦迪霉素与麦白霉素
【特点】
1.抗菌作用于红霉素相似，但较弱 2.肝、肺、脾、肾、胆汁中浓度较高 3.主要作为红霉素的替代品用于敏感菌感染 4.不良反应轻
第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及 多肽类抗生素
第一节 大环内酯类抗生素 【本类药特点】
1.抗菌谱窄，毒性低 2.本类药之间有不完全交叉耐药性 3.在碱性环境中抗菌作用增强 4.不耐酸，生物利用度低，组织中浓度相对较高
1
-
红霉素
【抗菌作用】
对G+和G-菌作用强，对厌氧菌（除脆弱拟 杆菌、梭杆菌属外）、螺旋体、肺炎支原体及螺 杆菌、立克次体、衣原体属有抑制作用，大部分 金葡菌对红霉素可产生耐药性。
2
-
【体内过程】
1.不耐酸，口服用其肠溶片或硬脂酸红霉素、乙琥 红霉素、依托红霉素
2.体内分布广，主要在肝脏代谢，有肝肠循环
3
-
【临床应用】
1.主要用于耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者 2.代替青霉素用于炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒
的治疗 3.可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支
原体肺炎，沙眼衣原体所致的婴儿肺炎、结肠炎， 白喉带菌者的首选药
2.主要用于呼吸道、泌尿生殖系统感染及皮 肤软组织感染
3.有胃肠道反应
12
-
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素及克林霉素
【特点】
1.对革兰阳性菌作用较强，对耐药金葡菌以及人型 支原、沙眼衣原体有效
2.口服吸收好，骨组织和胆汁中浓度高 3.主要用于对-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过
敏的金葡菌感染（尤其是由其所致急慢性骨髓炎等） 4.口服/肌注均可致胃肠反应，可见严重的伪膜性肠炎
13
-
第三节 多肽类抗生素
万古霉素与去甲万古霉素
【特点】 1.快效杀菌药，对耐青霉素和其他抗生素的金葡菌、
表葡菌以及溶血性链球菌等有强效 2.革兰阴性菌对本类药耐药 3.静脉给药，肾排泄 4.主要用于耐青霉素金葡菌引起的严重感染和对-内
酰胺类抗生素过敏的严重感染 5.毒性较大，严重者可致听力损害，静滴可致寒战等
3.口服不吸收，注射给药毒性大，现已少用，主要 局部用于敏感菌感染或其他抗菌药耐药及疗效不 佳
16-杆菌肽 Nhomakorabea【特点】
1.对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，对革兰阴性球 菌（脑膜炎球菌、淋球菌）、螺旋体、放线菌有 效，属慢效杀菌药
2.不易产生耐药性 3.用于耐青霉素金葡菌所致各种感染 4.全身用药肾毒性大，仅限于局部使用（敏感菌所
致皮肤感染）
17
-