2015药理学考试重点整理
药理学总结(表格整理)
第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药：N 胆碱受体激动药--烟碱（兴奋N M 胆碱受体）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶（ AChE ）复活药代表药：2. 毒扁豆碱：毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无法直接激动受体作用。
眼内局部应用时，其作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小，眼内压下降。
治疗青光眼。
调节痉挛。
3. 安贝氯铵：主要用于重症肌无力治疗。
4. 地美溴按：主要用于青光眼治疗。
：1.碘解磷定；2.氯解磷定（减轻N样症状）。
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，主用于麻醉前用药。
3. 山莨菪碱：中枢兴奋作用弱。
对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。
主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛。
第十章肾上腺素受体激动药收缩血管、升高血压，升压作用比 NA 弱、缓慢而持久。
可静滴也可肌内注射，临床作为去甲肾上腺素代用品。
a 、β肾上腺素受体激动药β肾上腺素受体激动药主要激动β1 受体，用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。
第十一章肾上腺素受体阻断药a 肾上腺素受体阻断药短效类:酚妥拉明/妥拉唑林1.非选择性a受体阻断药长效药：酚苄明分类 2.选择性a1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性a2受体阻断药：育亨宾哌唑嗪---可用于各种程度的高血压治疗，但对轻、中度疗效明确。
主要不良反应为首剂现象（低血压）。
β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔药理作用和临床用途：1.镇静催眠（较少用于镇静催眠，因其安全性小于苯二氮卓类，较易发生依赖性）；2.抗惊厥；3.麻醉。
过量中毒可致死。
三．非苯二氮卓类：1. 水合氯醛：口服吸收迅速，不缩短快动眼睡眠时间，大剂量有抗惊厥作用。
2.丁螺环酮:3.唑吡坦：第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药癫痫：是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。
2. 苯巴比妥：1）增强 GABA 介导的抑制作用或拟 GABA 作用；2）膜稳定作用。
2015执业药师考试《药学专业知识二》考点必背
2015执业药师考试《药学专业知识二》考点必背第一章精神与中枢神经系统疾病用药(重点章节)第一节镇静与催眠药一、药理作用与临床评价(一)作用特点中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类和其他类三类。
(多选)1.巴比妥类该类药中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。
2.苯二氮䓬类为苯二氮䓬受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
(注意和巴比妥类比没有麻醉作用)3.其他类非苯二氮䓬结构的杂环类镇静催眠药，特异性更好、安全性更高。
(二)典型不良反应1.巴比妥类(1)后遗效应：醒后可出现眩晕、困倦、精神不振、精细运动不协调等。
宿醉现象(2)依赖性：长期应用产生精神依赖性和躯体依赖性。
突然停药时产生反跳和戒断症状。
(3)过敏反应：可见皮疹、剥脱性皮炎等过敏反应。
2.苯二氮䓬类(重要考点)(1)后遗效应：可头昏、嗜睡和乏力等，大剂量可致共济失调。
(2)耐受性和依赖性：老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，久服突然停药可出现戒断症状3.其他类唑吡坦和佐匹克隆都常见精神错乱。
(三)禁忌证1.严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。
2.对苯二氮䓬类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮䓬类药。
呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。
3.严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者禁用唑吡坦;重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。
(四)药物相互作用1.巴比妥类(1)本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。
(2)应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药，可增加肾代谢产物的产生，以致肾脏中毒危险性增加。
巴比妥类与氯胺酮同时使用，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的风险。
药理学考试重点知识点归纳
药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
1/ 4激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、 M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、 N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动 N2 胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
2015年.4月药理自考试题
高等教育自学本科《药学》药理复习题06831《药理学》（四）自考试题A一、单项选择题（15分，每题1分，共15个题，4选1）1、药理学研究的中心内容是：A、药物的作用、用途和不良反应B、药物的作用及原理C、药物的不良反应和给药方法D、药效学、药动学及影响药物作用的因素2、关于受体的叙述正确的是：A、受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B、受体都是细胞膜上的多糖C、受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D、受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应3、氢氯噻嗪100mg与氯噻嗪1g的排钠利尿作用大致相同，表明：A、氢氯噻嗪的效能约为氯噻嗪的10倍B、氢氯噻嗪的效价强度约为氯噻嗪的10倍C、氯噻嗪的效能约为氢氯噻嗪的10倍D、氯噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的10倍4、某碱性药物的pKa=9、8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中是：A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快B、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C、解离度降低，重吸收减少，排泄加快D、解离度降低，重吸收增多，排泄减慢5、对苯海拉明错误的是：A、可用于失眠的患者B、可用于治疗荨麻疹C、是H1受体阻断药D、可治疗胃和十二指肠溃疡6、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：A、谷氨酸B、酪氨酸C、蛋氨酸D、赖氨酸7、糖皮质激素类药物与水盐代谢相关的不良反应是：A、痤疮B、多毛C、胃、十二指肠溃疡D、高血压8、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是：A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少9、对结核菌有治疗作用的氨基苷类药物是：A、庆大霉素B、链霉素C、大观霉素D、阿米卡星10、引起二重感染的药物是：A、红霉素B、四环素C、青霉素D、妥布霉素11、下列抗癌抗生素中，骨髓抑制副作用较轻的是：A、柔红霉素B、博来霉素C、丝裂霉素CD、放线菌素D12、阿糖胞苷的抗恶性肿瘤的作用机制是：A、二氢叶酸还原酶抑制剂B、胸苷酸合成酶抑制剂C、嘌呤核苷酸互变抑制剂D、脱氧核糖核酸多聚酶抑制剂13、长期应用可能升高血钾的利尿药是：A、氨苯蝶啶B、乙酰唑胺C、呋噻米D、布美他尼14、强心苷最大的缺点是：A、肝损伤B、肾损伤C、给药不便D、安全范围小15、禁用于慢性阻塞性支气管病患者的抗心律失常药物是：A、胺碘酮B、普萘洛尔C、普鲁卡因胺D、利多卡因二、多项选择题（10分，每题2分，共5个题，每题5个答案，2个以上为正确答案）16、关于NSAIDS解热作用叙述不正确的有A、机制是抑制下丘脑环氧酶，使PGE合成减少B、机制是抑制外周环氧酶，使PGE合成减少C、可降低发热者和正常者体温D、只降低发热者体温E、抑制TXA217、可用于戒毒治疗的药物有A、喷他佐辛B、美沙酮C、纳洛酮D、海洛因E、强痛定18、度冷丁的用途有A、止各种锐痛B、催吐C、人工冬眠D、心源性哮喘E、缩瞳19、抗帕金森病常用的药物有A、拟多巴胺类药物B、拟胆碱类药物C、中枢性抗多巴胺类药物D、中枢性抗胆碱类药物E、多巴胺受体阻断剂20、氯丙嗪对呕吐有效有A、癌症B、放射病C、晕动病D、顽固性呃逆E、胃肠炎三、填空题（10分，每空1分，1题1共，共10空）21、苯二氮卓类药物的作用机制是神经的传递22、主要用于顽固性失眠的药物为。
2015执业药师专业知识药理学第六章复习要点
新东方在线医学网(/)网友分享了各章节复习要点，请广大考生参考，预祝考生能顺利通过2015年执业药师考试。
第六章β-内酰胺类抗生素第一节青霉素类抗生素【大纲要求】：青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用一、β-内酰胺类抗生素分类1.青霉素类2.头孢菌素类3.非典型的β-内酰胺类抗生素二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55)(1)作用靶位：青霉素结合蛋白(PBPs) (2)抗菌机制：1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶)2.增加自溶酶活性三、青霉素类青霉素母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA)(一)天然青霉素(PenicillinG，青霉素G)新东方在线医学网(/)网友分享碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。
其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物。
但是干粉在室温下稳定，可保存2年。
故青霉素应临用前配置。
青霉素G的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
【体内过程(药动学)】1.不耐酸不耐酶，需肌注给药2.体内分布较广3.t1/2：0.5-1hr，维持4-6hr4.99%以原型经尿排泄5.丙磺舒可竞争肾小管分泌6.具有明显的PAE【抗菌作用】(G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等)1.G+球菌杀菌作用，首选!2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体【临床应用】1.链球菌2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、炭疽病，同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。
【不良反应】局部刺激、过敏反应过敏反应：常见过敏反应、过敏性休克1.原因：青霉噻唑酸和青霉烯酸2.注意事项：青霉素皮肤过敏试验3.急救办法：肾上腺素4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，新东方在线医学网(/)网友分享(二)半合成青霉素1.耐酸：青霉素V、非奈西林特点：(1)抗菌谱与青霉素相同 (2)耐酸、可口服(3)不耐酶(β-内酰胺酶)(4)抗菌活性比青霉素弱2.耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)甲氧西林(甲氧苯青霉素) 奈夫西林(乙氧奈青霉素) 苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林特点：(1)耐酸、可口服(甲氧西林例外) (2)耐酶，用于耐药金葡菌引起的感染3.氨苄西林类(广谱青霉素)氨苄西林阿莫西林匹氨西林特点：(1)抗菌谱广对G+菌的抗菌作用<青霉素对G-杆菌的抗菌作用强(2)耐酸、可口服(3)对耐药金葡菌无效氨苄西林(+氯唑西林→氨氯西林 )阿莫西林口服吸收迅速完全，生物利用度大。
2015执业药师考试专业知识点
执业药师考试专业知识之药理学笔记总结药物作用：药物与机体细胞间通过分子相互作用所引起的初始作用，是动因，有其特异性。
量效关系：药物剂量与其药理作用在一定范围内成比例。
受体：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，它能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。
TD50/ED50或TC50/EC50称为治疗指数，此数值越大越安全。
ED95与TD5之间的距离的距离成为安全范围，越大越安全。
第一重点：药物的药理作用（特点）与机制1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。
应临时配置，静脉注射。
4. 阿托品：M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
同类药物莨菪碱。
合成代用品：扩瞳药：后马托品。
解痉药：丙胺太林。
抑制胃酸药：哌纶西平。
溃疡药：溴化甲基阿托品。
5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。
山莨菪碱可改善微循环。
主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。
6.筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。
呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。
禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。
2015执业药师冲刺复习药理知识点梳理(一)
执业药师冲刺复习药理知识点梳理（一）执业药师考试即将开始，文都教育药学老师为您总结各个知识点，帮助考试梳理出考试中常考概念与知识点，提高复习效率。
首先，帮您梳理的是药理的常见名词。
1.药物（drug) :是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2.药理学（pharmacology)是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。
3.药效学（pharmacodynamics)是研究药物对机体的作用及作用机制。
4.药动学（pharmacokinetics) 是药物在机体的影响下所发生的变化及其规律包括吸收、分布代谢和排泄，运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律。
5.新药是指化学结构，药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
《药品管理法》规定：新药是指我国未生产过的药品；已生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新药范围。
6.新药研究过程大致分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测。
7.离子障（ionized form）：离子型药物极性高（亲水而疏脂），不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障。
8.吸收（absorption)：药物自用药部位进入血液循环的过程。
血管外给药均存在吸收过程。
9.首关消除（first pass elimination)：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或胆汁排泄的量很大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种现象称为收关消除。
10.代谢（metanolism):药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用是药物的化学结构发生改变。
11.前药（pro-drug):需要活化（在体内被代谢）才产生药理效应的药物称为前药。
12.排泄（excretion)是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排除体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。
13.肝肠循环（enterohepatic cycle)部分药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由肠道及胆总管进入肠腔，该部分药物务必小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
2015药理学复习资料重点资料
第一章绪论药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
包括：药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及其规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。
新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。
第二章药代动力学跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运、易化扩散）。
滤过（Filtration）：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。
简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。
（特点：转运速度与脂溶度成正比；顺浓度差，不耗能；转运速度与浓度差成正比；转运速度与药物解离度pKa有关）主动转运(Active transport)：需依赖细胞膜内特异性载体转运5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。
（特点：逆浓度梯度，耗能；特异性；饱和性；竞争性）易化扩散需特异性载体，如：Glu进入红细胞。
（顺浓度梯度，不耗能）药物的四个体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。
吸收(Absorption)：从给药部位进入全身循环。
首过消除：药物吸收过程中第一次通过某些器官（胃肠道、肝）造成的药物活性下降，称为首关效应。
分布(Distribution)：药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。
代谢（Metabolism）：药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这个过程称为生物转化，或药物代谢。
生物转化方式：药物生物转化可分为两个阶段，即I相阶段和II相阶段。
I相阶段主要是通过氧化、羟化、还原、水解等反应，使药物分子上引入了某些极性基团，如-OH，-COOH，-NH2或-SH基等，增加其水溶性；II相阶段是结合反应，药物再通过与葡萄糖醛酸、硫酸或醋酸结合，形成水溶性复合物，从尿和胆汁排出体外。
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一、名词解释1.临床药理学：是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。
它以药理学和临床医学为基础，阐述药动学、药效学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等；以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药，提高临床治疗水平，推动医学与药理学发展为目的。
2.稳态血药浓度：药物在连续恒速给药或分次恒量给药过程中，血药浓度会逐渐增高，经过4-6个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
3.药源性疾病：药物诱发性疾病，药物作为致病因子而引起人体功能异常或组织结构损害并具有相应临床过程的症候群。
它不仅包括药物正常用法情况下所产生的不良反应，而且包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物引起的疾病。
4.治疗药物监测（TDM）：以药代动力学原理为指导，分析测定药物在血液或其它体液中的浓度，用以评价疗效或确立给药方案，使给药方案个体化。
5.累积系数Rc：药物达稳态的平均血药浓度（C）与一次给药后的平均血药浓度（C1）之比值。
6.绝对生物利用度（F）=口服AUC/静注AUC。
AUC（生物利用度）：药物吸收进血液循环的相对量或吸收程度。
7.相对生物利用度=受试品的AUC/参比品的AUC。
8.配伍禁忌：向静脉输液瓶或注射器内加入药物（一种或多种），由于药物物理化学反应而出现沉淀、氧化、分解失效，即配伍禁忌。
9.负荷剂量：凡使首次给药达到稳态水平的剂量称为负荷量。
10.抗生素后效应：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。
11.表观分布溶积（V d）：进行药代动力学计算时，可设想药物是均匀分布各组织和液体，且其浓度与血液中浓度相同，在这种假设条件下药物分布所需要的容积称为表观分布容积。
V d=D t/C t（单位：L/kg）12.特异质反应：因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。
13.半衰期：包括生物半衰期和血浆半衰期，通常是指药物的血浆消除半衰期，即血浆药物浓度降低一半所需的时间；而生物半衰期指药物效应下降一半所需的时间。
半衰期可用消除速率常数（Ke）计算。
常以T1/2表示，单位为min或h。
14.生物等效性（BE）：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。
15.双盲双模拟：A药组加B药安慰剂，B药组加A药安慰剂，则两组均分别用一真一假两种药，外观与气味均无不同。
16.非线性动力学过程：药物的吸收、分布和消除都是以主动转运的方式跨膜转运的，此时药物的转运速率与生物膜两侧的浓度差无关。
因对数坐标图上的药物-时曲线的下降部分呈曲线，故称非线性动力学。
17.药物相互作用：从广义上讲，同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上药物，其中一种药物的作用受另一种药物的影响。
从狭义上讲，通常指两种或以上的药物在病人体内共同存在时而产生的一种不良影响，可以是药效降低或失效，也可以是毒性增加，这种不良影响是单独应用一种药物时所没有的。
18.抗菌谱：泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。
19.GCP：（临床试验管理规范）是有关临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录分析、总结和报告。
凡药品进行各期临床试验，包括人体生物利用度或生物等效性试验，均须按GCP进行。
20.新药：新药系指我国未生产过（未上过市）的药品。
增加新的适应症，改变给药途径制成新复方制剂和改变剂型的亦属新药范围。
21.时间依懒性抗菌药物：指抗菌药物的杀菌活性与抗菌药物同细菌接触的持续时间成正比，即药物的抗菌疗效取决于药物在组织中浓度维持在最小抑菌浓度（MIC）以上的持续时间。
特点：1 当血药浓度超过对致病菌的MIC（最低抑菌浓度）以后，起抑菌作用并不随浓度的增高而显著增强，而是与抗菌药物的血药浓度超过MIC的时间密切相关；2 PAE（抗菌后效应）较短或没有PAE（抗菌后效应）。
主要包括：青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素类、单胺类、碳青霉烯类、万古霉素、大环内酯类、林可霉素类等最佳给药方式：小剂量均匀分次给药，甚至持续给药22.浓度依赖性抗菌药物：指抗菌药物的杀菌活性与抗菌药物的峰浓度有关,即血药峰值浓度越高，对致病菌的杀伤力越强，杀伤速度越快。
特点：1 抑菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，当血药峰浓度（Cmax）大于致病菌MIC 的8~10倍时，抑菌活性最强；2 有较显著的PAE。
主要包括：氨基甙类、喹诺酮类和硝唑类等。
最佳给药方式：采用分次给药，或联合应用其他抗生素。
23.安慰剂：是一种“模拟药物”。
其物理特性如外观、大小、颜色、剂型、重量、味道、和气味都要尽可能与试验药物相同，但不能含有试验药的有效成分。
如含乳糖或淀粉的片剂或生理盐水注射剂。
24.安慰剂效应（伪药效应、假药效应、代设剂效应）：指病人虽然获得无效治疗，但却“预料”或“相信”治疗有效，而让病患症状得到舒缓的现象。
25.麻醉药品：指对中枢神经有麻醉作用，连续使用、滥用或者不合理使用，易产生身体依赖性和精神依赖性，能成瘾癖的药品。
二、填空题1.目前常用的口服降血糖药有：磺酰脲类、双胍类、胰岛素增敏剂、葡萄糖苷酶抑制剂等类型。
2、不良反应的判断的五原则包括：①疾病发生的时间性；②对其他致病因素的排除；③其他有关文献的支持；④撤药反应；⑤激发试验。
3、保护受试者利益，药物临床试验前必须进行：①方案先报伦理委员会审批；②受试者签署知情同意书。
4、药代动力学缺陷有：药物氧化代谢酶多态性、结合代谢多态性、乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶多态性、水解代谢缺陷等类型。
确定病人是PM，EM型的方法有：基因类型检测、代谢比例测定。
5、支原体肺炎选大环内酯类；耐药金葡菌感染可选用苯唑西林、甲氧西林等。
6、药物不良反应监测的研究方法包括：个例报告、综合分析、记录联结、病例对照研究、队列调查。
7、Ⅱ期临床试验其设计应符合4RS，是指①受试对象的代表性；②实验的可重复性；③实验的随机性；④实验的合理性。
8、半合成青霉素中对绿脓杆菌有效的有：羧苄西林、哌拉西林；对产酶金葡菌有效的是甲氧西林、苯唑西林。
9、甲硝唑药理作用包括：抗滴虫、抗阿米巴原虫、抗厌氧菌。
10、药物相互作用的类型有：药剂学的相互作用、药动学的相互作用、药效学的相互作用。
11、精神药物包括①镇静催眠药、②精神兴奋药、③致幻剂；（3）其他：乙醇，烟草，挥发性有机溶剂。
三．简答1、简述新药临床试验各期的主要任务和特点答：分为四期。
Ⅰ期:研究人体对受试药的耐受程度及药物在人体的代谢动力学规律,为制定Ⅱ期临床试验用药方案提供科学依据。
受试对象主要是健康志愿者和轻症病人。
Ⅱ期：采用双盲随机平行对照方法考察药物的疗效、适应症和不良反应，对新药的安全有效性做出确切评价，据此推荐临床给药剂量。
本期观察的病例数不少于100对。
避孕药不少于1000例，时间不少于12个月经周期Ⅲ期：扩大临床试验在多中心较大范围内进行药物评价，统一方法和校准，对临床试验进行质量控制。
试验单位不少于3个，试验组要求≥300例。
Ⅳ期：新药上市后监测。
在广泛使用条件下考察疗效和不良反应（注意罕见不良反应）。
2、简述新药临床药理设计的基本原理。
①应遵循重复、随机、对照三项统计学原则;设计时应符合”四性”原则（4RS），即代表性、随机性、可重复性及合理性.②对照试验应符合”齐同可比”的原则;对照组应能具备监控条件变化的作用;尽力而为采用安慰剂及双盲法.③病例分组必须随机化.④采用合理的统计学3、按Davis（戴维斯）分类法药物不良反应分哪几型？各有何特点？分为A、B型A型：是原有药理作用，副作用和不良反应的进一步增强和发展，如胰岛素所致低血糖，苯妥英钠引起神经系统毒性等。
特点：严重程度与用药剂量有关。
一般能预测。
发生率高，死亡率较低。
B型：是与固有药理作用无关的异常反应。
特点是与剂量无关。
主要与机体的特异体质有关，如变态反应。
难以预测，发生率较低，但其死亡率较高。
3、按Inman（英国南安普敦大学教授）分类法药物不良反应分哪几型？各有何特点？答：分为A、B、C型。
A型：是原有药理作用，副作用和不良反应的进一步增强和发展，如胰岛素所致低血糖，苯妥英钠引起神经系统毒性等。
特点：严重程度与用药剂量有关。
一般能预测。
发生率高，死亡率较低。
B型：是与固有药理作用无关的异常反应。
特点是与剂量无关。
主要与机体的特异体质有关，如变态反应。
难以预测，发生率较低，但其死亡率较高。
C型：以疾病形式出现，如糖尿病、癌症。
【Davis是AB型】4、请叙述药物不良反应监测的意义及范围。
意义：①发现各种类型的不良反应，发现长期毒性作用②为药物治疗提供参考③药物评价的重要指标④新药审批的重要资料⑤发现老药新用的途径⑥为淘汰药品提供参考依据监测范围：①有关新药任何可疑的不良反应；②明显影响患者治疗的不良反应：可能危及生命，可能致残，导致住院时间延长；③特殊群体用药：老年人，儿童，孕妇，产妇；④罕见或尚未报道过的不良反应；⑤药物相互作用所致的不良反应5、举例说明药物相互作用药动学方面机制有哪些？（1）影响药物的吸收：①PH值的影响,如酮康唑在酸性环境下溶解度高，当口服给药时不宜与抗酸药、抗胆碱药、H2RA、PPI合用。
②改变胃肠运动：如多潘立酮可使胃中的其他药物迅速入肠；吗啡可使胃排空延迟，从而使其他药物的峰浓度降低、达峰时间变慢③络合作用和吸收作用：含二、三价阳离子的药物可与其他药物形成络合物而影响吸收，如牛奶可使减少四环素的吸收。
④胃肠道环境的改变：某些药物如新霉素、MTX等可损害肠黏膜从而减少其他药物的吸收（2）影响药物的分布：①竞争血浆蛋白，如苯妥英钠与华法林合用时，因竞争血浆蛋白，从而使华法令在血中浓度升高导致出血②改变药物组织分布，如去甲肾上腺素可减少肝血流量，减少利多卡因的代谢，从而使利多卡因的血药浓度增高（3）影响药物的代谢：①药酶诱导，如苯巴比妥、保泰松等可诱导肝微粒体酶系，当其与华法林合用时，可使后者代谢增强，药效变弱②药酶抑制（4）影响药物的排泄：主要是通过影响肾小球滤过、肾小球分泌及肾小管的重吸收来发挥药物相互作用。
6、简述老年人使用抗菌药物需注意的事项。
答：老年人对药物吸收、分布及消除均有所改变。
由于血浆蛋白减少，肝肾功能减退，致血药浓度偏高，半衰期长，易中毒。
同时由于免疫力下降，感染机会增多，病情常迁徙难愈。
应用抗生素时应注意：①选用杀菌药物②选用毒性低的药物如β-内酰胺类，用量宜偏小，并根据肾功能调整③尽量避免使用毒性大的抗菌药，特别是肾毒性较强的氨基糖苷类、万古霉素等，必须定期监测血药浓度。