常用免疫抑制剂使用以及注意事项
常用免疫抑制剂使用以及注意事项

常用的免疫抑制剂的使用以及注意事项环孢素(CsA):新山地明、田可、赛斯平作用机理属于钙神经蛋白抑制剂,可以选择性抑制免疫应答,通过破坏使T细胞活化的细胞因子的表达,阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制,防止排斥反应的发生。
目前,市面出售的环孢素A有两种:一种为进口的,为瑞士诺华制药(新山地明),其剂型主要是胶囊;另一种为国产的,其剂型有口服液和胶囊。
国內已有华东医药(赛斯平)、华北制药(田可)等多家生产厂家。
药物的吸收和代谢环孢素A依靠胆汁排泄,肝功能障碍,胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。
只有极少部分药物经肾脏排出,且不能经透析去除,所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者,均不需调整药物浓度。
新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小,所以服药时间不必将用餐考虑在内。
副作用1、肾毒性:个体差异大,临床表现不典型,与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。
且发生肾损害时,血药浓度可能正常,甚至偏低。
2、接近半数的患者会出现肝脏毒性,其发生率与用药量密切相关。
3、其他并发症的发生率高血压41%~82%,高胆固醇血症37%,高尿酸血症35%~52%,高钾血症55%,震颤12%~39%,牙龈增生7%~43%,糖尿病2%~13%,多毛症29%~44%。
用量联合用药时:初始剂量为6~8mg/kg/日,分两次服用,以后根据血药浓度调整。
注意事项1、严格按医嘱服药,禁忌自行调整用药剂量。
2、遵医嘱监测血药浓度。
3、药品储存在15~30度室温中,忌冷冻。
4、定时服药,养成良好的定时服药习惯。
5、环孢素有不同的剂型,不同的厂家,各药在同一患者体内的生物利用度不尽相同,故改换不同剂型、不同厂家的药物时一定要在医生的指导下进行,以免出现排斥反应或药物中毒。
6、接受本药治疗的母亲不应授乳。
7、过敏体质者慎用注射液。
8、因硝苯吡啶可引起齿龈增生,故在应用环孢素A期间,发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。
如何正确使用他克莫司胶囊

如何正确使用他克莫司胶囊他克莫司胶囊是一种常用的免疫抑制剂,常用于预防器官移植后的排斥反应以及治疗某些免疫系统相关疾病。
正确使用他克莫司胶囊可以保证药物的有效性,同时最小化潜在的副作用和风险。
本文将介绍如何正确使用他克莫司胶囊,以供参考。
一、药品的正确存储首先,药品的正确存储是保证药效的重要环节。
将他克莫司胶囊放置于干燥、阴凉的地方,避免阳光直射以及高温、潮湿的环境。
同时,要将药品放在儿童无法触及的地方,以防止误食或误用。
另外,注意药品的保质期限,过期的药品应立即丢弃,切勿使用。
二、正确的用药时间和剂量在使用他克莫司胶囊之前,建议尽量遵医嘱,按照医生的指示进行用药。
一般来说,他克莫司胶囊一天需要分2-4次服用,饭后或餐中服用有助于提高药物的吸收率。
在开始使用药物的时候,剂量一般会较高,随着病情的好转,医生会逐渐调整剂量。
重要的是要始终按照医嘱使用药物,不要擅自调整用药时间和剂量。
三、避免与其他药物的相互作用在使用他克莫司胶囊期间,需要避免或谨慎使用其他药物,特别是具有潜在肝脏损伤或免疫抑制作用的药物。
在开始使用他克莫司胶囊之前,务必向医生或药师提供您正在使用的其他药物,以避免不必要的药物相互作用。
四、定期监测药物功效和副作用在使用他克莫司胶囊期间,需要定期回访医生进行效果和副作用的监测。
医生会根据您的具体情况来调整剂量,并针对可能出现的副作用进行及时处理。
在就诊时,也要主动向医生汇报药物的使用情况,以便医生及时调整治疗方案。
五、注意事项和禁忌症在使用他克莫司胶囊期间,有一些事项需要特别注意。
首先,在怀孕或哺乳期间禁用他克莫司胶囊,因为该药物可能对胎儿或婴儿有潜在的风险。
其次,长期使用他克莫司胶囊可能会导致免疫力降低,容易感染,因此需要特别注意预防感染。
此外,肝、肾功能不全或有其他严重器官功能障碍的患者需谨慎使用该药,必要时需要调整剂量。
六、结语正确使用他克莫司胶囊可以提高药物的疗效,减少副作用和风险。
狼疮疾病治疗药物他克莫司作用适用人群使用注意事项及注意事项

狼疮疾病治疗药物他克莫司作用适用人群使用注意事项及注意事项狼疮疾病是一种自身免疫性疾病,主要特征是机体的免疫系统异常激活,导致慢性炎症反应和多系统器官损害。
他克莫司(Tacrolimus)作为一种免疫抑制剂,被广泛应用于狼疮疾病的治疗中。
他克莫司主要通过抑制T淋巴细胞(一种主要参与自身免疫反应的细胞)的活性,从而减轻免疫反应的过度激活,降低机体对自身组织器官的攻击,以减少狼疮疾病的症状和体征。
与其他免疫抑制剂相比,他克莫司的特点是具有较高的选择性,对T细胞的抑制效果明显,而对B细胞和单核细胞的抑制较弱,从而降低了感染的风险。
在狼疮疾病的治疗中,他克莫司可用于控制疾病的活动和减轻症状。
适用人群主要包括狼疮性肾炎、狼疮性脑炎、狼疮性关节炎等器官损伤较为严重的患者。
在使用他克莫司的过程中,需要注意以下事项:1.医生的指导:他克莫司属于处方药物,必须在医生的指导下使用。
医生会根据病情、患者个体差异和临床反应来调整剂量和疗程。
2. 用药剂量:他克莫司的剂量应根据患者的体重、病情和耐受性来确定。
一般来说,初始剂量为0.1-0.2mg/kg,每日应用2次。
随着病情的改善,可逐渐减少剂量至最小有效剂量维持治疗。
3.不良反应:他克莫司的使用可能导致一些不良反应,如皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹泻等。
个别患者可能还会出现高血压、高血糖、肾功能不全等。
如果出现不适,患者应立即告知医生。
4.潜在感染:由于他克莫司的免疫抑制作用,使用过程中患者的免疫力会受到抑制,容易导致感染的发生。
因此,患者在用药期间需要注意个人卫生,避免接触已知感染源,如病毒、细菌等。
5.药物相互作用:他克莫司与一些其他药物可能存在相互作用,如霉酮类抗生素、抗真菌药物、利尿剂等。
在使用他克莫司的同时,患者需告诉医生正在使用的其他药物,以免产生不必要的药物相互作用。
6.孕妇和哺乳期妇女:他克莫司可能对胎儿或婴儿造成不良影响,患者在怀孕或哺乳期间应避免使用。
如有需要,应在医生的指导下评估利弊后再决定是否使用。
肾病内科肾脏移植术后免疫抑制剂的应用

肾病内科肾脏移植术后免疫抑制剂的应用肾脏移植是一种常见的治疗慢性肾衰竭的方法,而免疫抑制剂的应用则是肾脏移植手术后的重要环节。
在术后的抗排斥治疗中,合理使用免疫抑制剂不仅可以有效抑制排斥反应,还可以提高移植肾的长期存活率。
本文将介绍肾病内科肾脏移植术后免疫抑制剂的应用。
一、基本概念和分类肾脏移植术后的免疫抑制剂主要是用于抑制患者免疫系统对移植肾的排斥反应。
根据作用机制和药物特性,常用的免疫抑制剂可分为三类:免疫抑制药物、细胞因子抑制剂和免疫调节剂。
免疫抑制药物包括:环孢素A、他克莫司、米诺环素等,细胞因子抑制剂包括:ATG、ALG等,免疫调节剂包括:拉法兰肽和阿托孕酮。
二、应用原则和策略肾脏移植术后的免疫抑制剂应用应遵循一定的原则和策略。
首先,术后早期应使用大剂量的免疫抑制剂,以降低排斥反应的发生。
随着时间的推移,逐渐减少药物的剂量,从而降低药物的毒副作用。
其次,应定期监测免疫功能指标和药物血药浓度,对免疫抑制剂的用量进行调整。
此外,还需根据患者的具体情况进行个体化治疗,因为肾脏移植术后的每位患者情况是不同的。
三、常见的免疫抑制剂和使用注意事项1. 环孢素A(CsA):是一种口服的免疫抑制剂,广泛应用于肾脏移植患者。
在使用过程中,需密切监测血药浓度,避免药物的过量或不足。
同时,应定期检测肾功能、血压和血糖水平等,并注意预防药物的毒副作用。
2. 他克莫司(FK506):与环孢素A相似,也是一种常用的免疫抑制剂。
他克莫司的特点是剂量较环孢素A低,但毒副作用较大。
因此,使用他克莫司时应密切监测血药浓度,同时注意预防药物的毒副作用。
3. 米诺环素(MMF):是一种广谱免疫抑制剂,常与环孢素A或他克莫司联合使用。
使用过程中需注意监测血象和肝功能,并避免与其他药物的相互作用。
四、术后免疫抑制剂的疗效评估对于肾脏移植术后的患者,在使用免疫抑制剂的同时,还需要进行疗效评估。
常用的评价指标包括移植肾的血肌酐水平、尿蛋白定量、移植肾组织活检等。
他克莫司使用方法及安全性

他克莫司使用方法及安全性他克莫司(Tacrolimus)是一种免疫抑制剂,主要用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。
它通过抑制免疫系统的活性来降低器官移植后的排斥反应。
下面将详细介绍他克莫司的使用方法及其安全性。
使用方法:1.用药剂型:他克莫司常见的药剂型有胶囊和滴眼液。
胶囊一般口服,按照医生的建议服用。
滴眼液则根据眼科医生的指示在眼睛中使用。
2.剂量和频率:具体剂量和使用频率应根据医生的指示服用。
在移植术后的最初几个月,剂量可能会较高,然后逐渐减少到一个维持剂量。
严重依赖于个体情况和器官移植的类型。
3.使用时注意事项:胶囊可以随餐或空腹服用,但是最好要在每次服药前或之后的2小时内保持食物摄入的一致。
在服用之前最好用水吞服整粒胶囊。
滴眼液使用时,可以根据眼科医生的指示直接滴入眼睛内。
安全性:1.副作用:使用他克莫司可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、颜面潮红、高血压、头痛和关节痛等。
这些副作用多数情况下是轻微的,且会随着治疗的进行而减轻。
然而,如果出现严重的副作用,如嗜睡、肝功能异常或感染迹象,应立即向医生报告。
2.注意事项:在使用他克莫司期间,应密切关注健康状况,并定期进行血液和肾功能的监测。
使用他克莫司后的免疫功能降低,因此容易感染。
注意避免与患感染的人接触,保持良好的个人卫生习惯。
此外,由于他克莫司可能影响皮肤对阳光的敏感性,应避免暴露在阳光下,如果外出时应涂抹防晒霜。
3.与其他药物的相互作用:在使用他克莫司时,应避免与其他药物的相互作用。
特别是抗生素、抗真菌药物、病毒感染治疗药物和一些心血管药物等,可能会与他克莫司相互作用,导致药物浓度异常升高或降低,从而影响治疗效果,甚至增加副作用的风险。
在使用他克莫司之前,应告知医生所使用的其他药物,包括处方药、非处方药、植物类药物和营养补充剂等。
总结:他克莫司是一种有效的免疫抑制剂,用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。
正确使用他克莫司并密切监测剂量和副作用是确保安全性的关键。
皮肌炎相关药物指南

皮肌炎相关药物指南皮肌炎是一种炎症性肌肉疾病,药物治疗在管理皮肌炎症和减轻症状方面起着重要作用。
本指南旨在提供关于皮肌炎药物治疗的建议和指导,帮助医生和患者做出明智的治疗决策。
免疫抑制剂免疫抑制剂是管理皮肌炎的主要药物之一。
以下是常用的免疫抑制剂及其使用注意事项:1. 糖皮质激素:糖皮质激素如泼尼松可用于短期控制皮肌炎的急性炎症,但长期使用可能出现副作用。
建议在最低剂量下使用,并定期监测副作用。
糖皮质激素:糖皮质激素如泼尼松可用于短期控制皮肌炎的急性炎症,但长期使用可能出现副作用。
建议在最低剂量下使用,并定期监测副作用。
糖皮质激素:糖皮质激素如泼尼松可用于短期控制皮肌炎的急性炎症,但长期使用可能出现副作用。
建议在最低剂量下使用,并定期监测副作用。
2. 免疫抑制剂:免疫抑制剂如甲氨蝶呤和环孢素A是常用的药物选项。
使用前需评估患者的肝肾功能,并定期进行监测。
免疫抑制剂:免疫抑制剂如甲氨蝶呤和环孢素A是常用的药物选项。
使用前需评估患者的肝肾功能,并定期进行监测。
免疫抑制剂:免疫抑制剂如甲氨蝶呤和环孢素A是常用的药物选项。
使用前需评估患者的肝肾功能,并定期进行监测。
疼痛管理皮肌炎患者常伴有疼痛症状,以下是一些常用的疼痛管理药物:1. 非甾体消炎药(NSAIDs):NSAIDs如布洛芬可用于减轻轻至中度的疼痛和炎症。
患者应遵循医生的建议使用,并注意可能的副作用。
非甾体消炎药(NSAIDs):NSAIDs如布洛芬可用于减轻轻至中度的疼痛和炎症。
患者应遵循医生的建议使用,并注意可能的副作用。
非甾体消炎药(NSAIDs):NSAIDs如布洛芬可用于减轻轻至中度的疼痛和炎症。
患者应遵循医生的建议使用,并注意可能的副作用。
2. 镇痛药物:镇痛药物如阿司匹林或对乙酰氨基酚也可用于减轻疼痛。
在使用前请咨询医生以确定适当的剂量和频率。
镇痛药物:镇痛药物如阿司匹林或对乙酰氨基酚也可用于减轻疼痛。
在使用前请咨询医生以确定适当的剂量和频率。
狼疮治疗免疫抑制剂使用注意事项、不良反应、多靶点治疗及T免疫细胞平衡

狼疮治疗免疫抑制剂使用注意事项、不良反应、多靶点治疗及T免疫细胞平衡系统性红斑狼疮是高度异质性的一类疾病。
轻者不需要用药,只需要随访观察,重者可以迅速进展甚至危及生命。
治疗SLE常用免疫抑制剂1.细胞毒免疫抑制剂风湿免疫科使用治疗SLE的细胞毒免疫抑制剂主要是环磷酰胺(CTX)和甲氨蝶呤(MTX)。
细胞毒免疫抑制剂作用在原始免疫细胞的产生和增殖,是免疫炎症的源头,有利于免疫重建,因其强而持久的免疫抑制作用,被认为是SLE中最靠近“治本”的两种药物。
CTX:1)CTX通过抑制B细胞增殖和抗体生成,对体液免疫具有强而持久的抑制作用,对于重症SLE具有挽救生命作用。
对反复复发SLE,可以在较大程度上逆转或阻止慢性病变的发展,防止脏器的慢性功能衰竭。
危重免疫性炎症如果没有CTX的使用禁忌,就应该首选CTX。
2)CTX最致命副作用是骨髓抑制和感染,主要与CTX的单次剂量、冲击间隔期,以及患者当时的体质和耐受性有关,而与长期的累积剂量无关。
随着CTX的累积剂量增大,新的需要关注的问题是:性腺损害和远期肿瘤发生率增高。
3)IV-CTX最大的优点就是可以灵活掌握给药剂量和给药间隔期。
只要做足了感染的预防,每次给药的剂量和间隔期主要是根据患者当时病情严重程度、体质耐受程度、感染的威胁程度,这三者进行权衡。
可以是200mg隔日1次、400mg或600mg每周1次或隔周1次、800mg至1200mg隔周1次、每3周1次、每4周1次、每3个月1次等等。
更危重的患者,甚至可以是首剂400mg或600mg,随后200mg 隔日1次。
也可以开始时200mg每日1次,几次后改隔日1次[4]。
IV-CTX的剂量密度与疗效有关,也与近期不良反应有关,在权衡好疗效和安全性的前提下,对于有经验的专科医生,IV-CTX可以没有固定的给药剂量和间隔时间。
MTX:1)MTX能控制SLE的关节炎、皮肤病变、发热和浆膜炎等。
如果没有使用CTX的指征,几乎均可以考虑是否使用MTX,至少可以发挥“激素助减剂”作用,帮助减停激素。
常用的免疫抑制剂的使用以和注意事项

常用的免疫抑制剂的使用以和注意事项免疫抑制剂是一类药物,其作用是抑制免疫系统的功能,减少免疫反应,从而减少或控制自身免疫性疾病或器官移植排斥反应。
常见的免疫抑制剂包括皮质类固醇、免疫抑制剂和靶向治疗药物。
在使用免疫抑制剂时,需要注意一些事项。
1.皮质类固醇:皮质类固醇是一类广泛使用的免疫抑制剂,常用于控制炎症反应和免疫介导的疾病。
然而,长期使用皮质类固醇可能会导致一系列副作用,如骨质疏松、易感染、激素依赖、高血压等。
因此,应在医生的指导下使用,并遵循逐渐减少剂量和定期监测体征的原则。
2.免疫抑制剂:免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和森立曲普等。
这些药物主要通过抑制T细胞的活性来减少免疫反应。
在使用免疫抑制剂时,需要监测药物的血药浓度,以确保治疗效果和减少药物毒性。
此外,免疫抑制剂还可能导致增加感染和肿瘤风险,因此需要加强个人卫生、预防接种和定期进行体检。
3.靶向治疗药物:靶向治疗药物是一类针对免疫细胞信号通路的药物,如生物制剂和小分子靶向药物。
这些药物通常用于治疗免疫介导性疾病,如风湿性关节炎、银屑病和强直性脊柱炎等。
在使用靶向治疗药物时,应遵循医生的建议,监测药物的疗效和不良反应。
一些常见的不良反应包括感染、胃肠道反应和肝功能异常等。
在使用免疫抑制剂时,还需要注意以下事项:1.与医生密切合作:免疫抑制剂的使用需要在医生的指导下进行,医生会根据患者的病情和体质特点确定剂量和疗程。
在使用药物期间,定期回访医生,并告知他们任何疗效或副作用的变化。
2.遵循用药规定:使用免疫抑制剂时,应严格按照药物说明书上的剂量和用药方法进行。
不得自行调整剂量或停药,以免影响治疗效果或引发不良反应。
3.注重个人卫生:免疫抑制剂可能会降低免疫功能,增加感染的风险。
因此,患者在使用药物期间应特别注意个人卫生,包括勤洗手、避免接触病原体和定期接种疫苗等。
4.定期检查:定期进行相关的检查,包括血常规、肝肾功能、乙型肝炎病毒等,并根据检查结果进行调整治疗方案。
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常用的免疫抑制剂的使用以及注意事项环孢素(CsA):新山地明、田可、赛斯平作用机理属于钙神经蛋白抑制剂,可以选择性抑制免疫应答,通过破坏使T 细胞活化的细胞因子的表达,阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制,防止排斥反应的发生。
目前,市面出售的环孢素A有两种:一种为进口的,为瑞士诺华制药(新山地明),其剂型主要是胶囊;另一种为国产的,其剂型有口服液和胶囊。
国內已有华东医药(赛斯平)、华北制药(田可)等多家生产厂家。
药物的吸收和代谢环孢素A依靠胆汁排泄,肝功能障碍,胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。
只有极少部分药物经肾脏排出,且不能经透析去除,所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者,均不需调整药物浓度。
新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小,所以服药时间不必将用餐考虑在内。
副作用1、肾毒性:个体差异大,临床表现不典型,与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。
且发生肾损害时,血药浓度可能正常,甚至偏低。
2、接近半数的患者会出现肝脏毒性,其发生率与用药量密切相关。
3、其他并发症的发生率高血压41%~82%,高胆固醇血症37%,高尿酸血症35%~52%,高钾血症55%,震颤12%~39%,牙龈增生7%~43%,糖尿病2%~13%,多毛症29%~44%。
用量联合用药时:初始剂量为6~8mg/kg/日,分两次服用,以后根据血药浓度调整。
注意事项1、严格按医嘱服药,禁忌自行调整用药剂量。
2、遵医嘱监测血药浓度。
3、药品储存在15~30度室温中,忌冷冻。
4、定时服药,养成良好的定时服药习惯。
5、环孢素有不同的剂型,不同的厂家,各药在同一患者体内的生物利用度不尽相同,故改换不同剂型、不同厂家的药物时一定要在医生的指导下进行,以免出现排斥反应或药物中毒。
6、接受本药治疗的母亲不应授乳。
7、过敏体质者慎用注射液。
8、因硝苯吡啶可引起齿龈增生,故在应用环孢素A期间,发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。
血药浓度1、CsA谷值浓度(C0)CsA血药浓度测定一般取谷值为参考值,即早晨服药前取血所测定的植。
采用荧光偏振免疫测定的治疗范围:术后1个月内为300ng/ml 左右,1~3个月内为250~300ng/ml,3~6个月内为250ng/ml左右,6~12个月内200~250ng/ml,12个月以后维持在150~200ng/ml左右。
2、CsA峰值浓度(C2)峰值浓度即给药后达到的最高血药浓度,就是服药后两小时的血药浓度。
临床观察表明峰值浓度比谷值浓度更能准确地反映CsA在体内的代谢情况。
但被监测的受者服用的一定是“微乳化”型剂(新山地明),采血时间误差不超过15分钟。
参考范围:术后6个月1000~1200ng/ml,6~12个月600~800ng/ml,12个月以后小于800ng/ml;老年患者术后1个月1000~1200ng/ml,3个月700~1000ng/ml,6个月500~700 ng/ml。
需要说明的是:CsA个体差异非常大。
有些患者CsA的浓度不高,却发生中毒;有些患者CsA浓度在治疗范围之内却发生排斥反应,即使同一患者,在术后的不同时间,相同的血药浓度却会产生不同的结果。
所以CsA的有效浓度的制定必须个体化,必需在专科医生的指导下进行。
影响血药浓度的药物升高血药浓度的药物:雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、异搏定、尼卡地平、尼莫地平、红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、氟康唑、依曲康唑、诺氟沙星、环丙沙星、灭吐灵、泰能、秋水仙碱。
降低血药浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶。
复诊环孢素A的治疗窗(能产生有效免疫抑制作用,又不产生副作用)很窄,它的生物利用度个体差异很大,不通过监测血药浓度既为所有的患者制定一个的用药剂量,是不可能的。
因此必须通过定期监测的血药浓度,才能调整环孢素A的用量,发挥药物的最大作用,把药物的毒副作用降到最低。
环孢素A治疗患者每次复诊均要检查血压、肾功能、血脂、血糖、血药浓度。
肾移植术后早期测定血药浓度的频率要比较高,在儿童生长发育期间,应用影响环孢素A血药浓度的药物时,也应频繁的监测血药浓度。
他克莫司(FK506):普乐可复作用机理本品作用机制和环孢素相似,但与环孢素相比,本品有如下特点:①该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。
对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。
②以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧,本品可望能减少肝肾移植受体的慢性排斥反应。
③用本品的患者,细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低。
药物的吸收和代谢当进食中等程度的脂肪餐后再给药,本品的口服生物利用度下降。
当与食物一起服用时,本品的吸收率及程度均有所下降。
因本药物广泛被肝脏代谢,肝功能不全的患者较肝功能正常的患者有较高的血药浓度(相对较长的半衰期和较低的清除率),肝功能不全患者需仔细监测全血浓度,并需调整使用剂量。
副作用1、对肝毒性远小于环孢素A(CsA);肾脏功能损害发生率35%~42% ;2、震颤的发生率高于CsA,在与激素联合应用时,导致肾移植术后糖代谢紊乱的发生率要明显高于CsA;3、感染发生率以及对血压、血脂的影响弱于CsA,腹泻22%~44%,便秘31%~35%,呕吐13%~29%,高血压病37%~50%,感染72%~76%,巨细胞感染14%~20%。
用量联合用药时,一般用药量0.05~0.15mg/kg/d,分两次服。
本品与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。
因此,为达到最大口服吸收率,须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用。
对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5~2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。
儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg。
对老年患者用药的临床资料较少,但均提示应与其他成人剂量相同。
注意事项1、严格按医嘱服药,禁忌自行调整用药剂量。
2、遵医嘱监测血药浓度。
3、药品储存在15~30度室温中,忌冷冻。
4、定时服药,养成良好的定时服药习惯。
5、当与环孢素A同时给药时,本品增加环孢素A的半衰期。
另外,出现协同/累加的肾毒性。
因为这些原因,不推荐本品和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。
6、妊娠时禁用本品,妇女患者在使用本品时不应哺乳。
7、如出现严重震颤和运动性(表达性)失语症,须在肾移植专科医生指导下重新考虑用药剂量。
8、服用本品并出现视觉及神经系统紊乱的患者,不应驾车或操作危险机械。
此种影响可能会因喝酒而加重。
血药浓度测定FK506血药浓度一般取谷值为参考值,即早晨服药前取血所测定的植。
采用荧光偏振免疫测定的治疗范围:术后1个月内为12ng/ml 左右,1~3个月内为10~12ng/ml,3~6个月内为8~10ng/ml,7~8个月内5~8ng/ml,12个月以后维持在5ng/ml左右。
需要说明的是:FK506个体差异非常大。
有些患者的浓度不高,却发生中毒;有些患者浓度在治疗范围之内却发生排斥反应,即使同一患者,在术后的不同时间,相同的血药浓度却会产生不同的结果。
所以FK506的有效浓度的制定必须个体化,必需在专科医生的指导下进行。
影响血药浓度的药物升高血药浓度的药物:雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、异搏丁、尼卡地平、红霉素、强力霉素、酮康唑、氟康唑、依曲康唑、诺氟沙星、环丙沙星、灭吐灵、泰能、秋水仙碱、达那唑、克霉唑。
降低血药浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶。
复诊FK506的治疗窗(能产生有效免疫抑制作用,又不产生副作用)很窄,它的生物利用度个体差异很大,不通过监测血药浓度既为所有的患者制订一个的用药剂量,是不可能的。
因此必须通过定期监测的血药浓度,才能调整FK506的用量,发挥药物的最大作用,把药物的毒副作用降到最低。
FK506治疗患者每次复诊均要检查血压、肾功能、血糖、血药浓度。
血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。
若上述参数发生了有临床意义的变化,应重新审核本品的用量。
肾移植术后早期测定血药浓度的频率要比较高,在儿童生长发育期间,调整可影响FK506血药浓度的药物的用量时,也应频繁的监测血药浓度。
霉酚酸酯(MMF):骁悉、赛平可作用机理霉酚酸酯,片剂,上海罗氏生产又名骁悉,华东制药也有生产,称为赛平可。
通过选择性的抑制淋巴细胞增生,发挥免疫抑制作用。
现多用于与环孢霉素/他克莫司、激素联合用药。
药物的吸收和代谢口服吸收迅速,生物利用度为90%,在肝脏内水解成霉酚酸(MPA)并发挥作用,继而葡萄糖醛化为无活性的MPAG,但MPAG可引起胃肠道反应。
MMF和MPA不能被透析去除。
副作用1、胃肠道反应是最常见的副作用:1/3的患者会出现腹泻、1/5的患者会出现不同程度的恶心、呕吐、腹胀。
如增加药物剂量,则反应的发生率会增加,减少剂量则反应的程度会减轻。
2、骨髓抑制:发生率白细胞减少11%~20%,贫血4%~16%,血小板减少4%~9%。
骨髓抑制是肾移植术后的严重并发症,可威胁生命,一旦发现应及时找专科医生处理。
3、目前未发现有肝毒性、肾毒性或神经毒性。
用量联合用药时,一般用药量每次0.5g,每天2次。
注意事项1、严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25 ml/分/1.73 m2)的病人,应避免使用超过1g/次,每日2次的剂量。
2、应在妊娠试验阴性后,才开始服用本药。
服用本药期间,应采取有效避孕措施。
MMF能对哺乳期婴儿可能有潜在的严重副作用,是否服用应根据MMF对于母亲的重要性作出用药决定。
影响血药浓度的药物升高血药浓度的药物:阿昔洛韦降低血药浓度的药物:消胆胺、氢氧化镁、氢氧化铝复诊服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数,第二、三个月每月2次,余下的一年中每月1次。
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3 x 109/L)时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。
雷帕霉素:雷帕鸣、宜欣可、赛莫司作用机理雷帕霉素通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制,抑制T淋巴细胞的活化和增殖。
雷帕霉素是新型免疫抑制剂,但目前缺乏长期、大量的研究。
临床上用的雷帕霉素有惠氏制药的“雷帕鸣”,华北制药的“宜欣可”及华东制药的“赛莫司”。
药物的吸收和代谢高脂饮食可使血药浓度下降,延长达峰时间,增加总的摄入量。
为尽可能地减少差异,本药应恒定地与或不与食物同服。
橙汁和水可以用于稀释。
不能使用其他液体,特别是不能使用西柚汁进行稀释。
雷帕霉素主要在肝内代谢,很少经肾脏排泄,因此,即使患者有肾功能不全,也可以不调节用药剂量,但肝功能不全的患者需要调整剂量,建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3。