硝酸酯类药物
硝酸甘油用药知识
硝酸甘油用药知识什么是硝酸甘油？硝酸甘油是一种化学物质，属于硝酸酯类药物。
它是一种无色液体，具有特殊的刺激性气味。
硝酸甘油主要用于治疗心脑血管疾病，如心绞痛和急性心肌梗死。
硝酸甘油的作用机制硝酸甘油通过放松血管平滑肌，扩张血管，从而增加血流量和降低血压。
它还可以减少心脏的负荷，降低心脏耗氧量。
这些作用有助于缓解心绞痛和改善心肌梗死。
硝酸甘油的适应症硝酸甘油主要用于以下情况：1.心绞痛：硝酸甘油可以缓解心绞痛的发作，并预防其复发。
2.急性心肌梗死：在急性心肌梗死时，及早使用硝酸甘油可以减少心肌损伤，并改善预后。
硝酸甘油的用法和剂量硝酸甘油有多种给药途径，包括口服、舌下含化、贴片和静脉注射。
1.口服：硝酸甘油片剂通常每次5毫克，每天3次。
剂量可以根据患者的情况进行调整。
2.舌下含化：硝酸甘油含片通常每次0.3-0.6毫克，根据需要每5分钟重复一次，最多重复三次。
如果症状没有缓解，应及时就医。
3.贴片：硝酸甘油贴片通常每天使用一块，一般在早晨起床时贴在干燥皮肤上，晚上睡觉前取下。
贴片应贴在无毛发的皮肤上，并避免与金属物接触。
4.静脉注射：硝酸甘油静脉注射主要由专业医生在医院内使用。
硝酸甘油的注意事项和禁忌症1.对硝酸甘油过敏的患者禁用该药物。
2.严重低血压、心动过缓、晕厥等症状的患者禁用该药物。
3.硝酸甘油不宜与一些药物同时使用，如儿茶酚胺类药物、磺胺类药物等。
在使用硝酸甘油之前，应告知医生正在使用的其他药物。
4.孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用硝酸甘油。
硝酸甘油的副作用硝酸甘油可能会引起一些副作用，包括头痛、面部潮红、低血压、心动过速、头晕等。
这些副作用通常是暂时的，不需要特殊处理。
如果副作用持续或加重，应及时就医。
硝酸甘油的保存方法硝酸甘油应存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射和高温。
贴片应保持密封，以防止湿气进入。
结语硝酸甘油是一种常用的心脑血管疾病治疗药物，具有扩张血管、减少心脏负荷和降低心肌耗氧量的作用。
硝酸酯类药物
抗LDL脂蛋白的氧化作用
Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90
硝酸酯类药物的分类
硝酸甘油（nitroglycerin, NTG）： 二硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate, ISDN）：消心痛，异舒吉 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate, ISMN）：依姆多 鲁南欣康、长效心痛治、德脉宁、异乐定 戊四硝酯（pentaerythrityl tetranitrate, PET）：已很少应用
1947年：第一个ISDN在瑞典上市
1978年：第一个5-ISMN ”elantan ” long 上市 1987年：才发现此类药物是通过释放NO来介导药理学作用
硝酸酯的作用机制: 外源性的NO供体
有机硝酸盐 R-O-NO2
血管平滑肌细胞 谷胱甘肽转移酶的催化
内皮细胞
L-精氨酸 NO （内源性）
常见硝酸酯类药物的药理学特性
药物名称 舌下含服NTG 舌下含服ISDN 口服ISDN 口服ISDN-SR 口服ISMN 口服ISMN-SR 常用剂量(mg) 0.3-0.6 2.5-10.0 10 - 60 bid, tid 80 -120 qd 20 bid 60 -120 qd 起效时间(min) 2-5 5-20 15-45 60-90 30-60 60-90 药效维持时间 20-30 min 45-120 min 2-6 h 10-14 h 3-6 h 10-14 h
硝酸酯类药物在冠心病治疗中的地位
- 急性冠脉综合征（ACS）
硝酸酯类药物的主要应用标准
预防心肌梗死
长期应用硝酸酯类药物可 降低心肌梗死的发生率， 提高患者生存率。
安全性评价
不良反应
硝酸酯类药物常见的不良反应包括头 痛、低血压、反射性心动过速等，但 多数患者能够耐受。
禁忌症
药物相互作用
硝酸酯类药物与其他心血管药物如β 受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等合用时 需谨慎，避免产生药物相互作用。
对硝酸酯类药物过敏、严重低血压、 急性循环衰竭等患者应禁用此类药物。
未来发展趋势预测
01
市场增长
随着全球人口老龄化的加剧和心血管疾病负担的增加，硝酸酯类药物市
场将继续保持增长态势。预计未来几年市场增速将保持稳定，市场规模
将持续扩大。
02
技术创新
随着医药技术的不断进步和创新药物的研发上市，硝酸酯类药物的治疗
效果和安全性将得到进一步提升。同时，新型给药途径和剂型的开发也
02 硝酸酯类药物主要应用领 域
心绞痛治疗
缓解心绞痛症状
硝酸酯类药物通过扩张冠状动脉，增 加心肌血流灌注，从而缓解心绞痛症 状。
改善心肌缺血
硝酸酯类药物能够降低心肌耗氧量， 改善心肌缺血状态，减少心绞痛发作 频率和持续时间。
心肌梗死预防和治疗
预防心肌梗死
通过长期应用硝酸酯类药物，可以降低心肌梗死的发病率和死亡率。
硝酸酯类药物可按需使用， 也可长期使用，具体根据 患者病情和医生建议而定。
剂量调整及给药途径
剂量调整
初始剂量宜小，根据患者反应逐渐增加剂量，直至达到最佳疗效。
给药途径
硝酸酯类药物可通过口服、舌下含服、静脉注射等途径给药，具体途径根据患者病情和医生建议而定 。
合并用药注意事项
避免与禁忌药物合用
硝酸酯类药物与某些药物如西地那非等合用 可能导致严重低血压，应避免合用。
硝酸甘油的规格
硝酸甘油的规格1. 硝酸甘油的基本介绍硝酸甘油（glyceryl trinitrate），简称GTN，是一种常用的有机硝酸酯类药物。
它被广泛应用于心血管疾病的治疗，主要用于缓解心绞痛症状。
它属于硝酸酯类，是一种无色、具有特殊气味的液体。
2. 硝酸甘油的化学结构硝酸甘油的化学式为C3H5N3O9，它是一种有机硝酸酯，由三个硝酸基与甘油分子结合而成。
硝酸甘油分子中的三个硝酸基使得它具有强烈的活性，能够迅速释放一氧化氮（NO），从而产生药理作用。
3. 硝酸甘油的物理性质硝酸甘油是一种无色液体，具有特殊气味。
其密度为 1.59 g/cm³，沸点为260°C。
硝酸甘油在水中的溶解度较高，但在石油醚、苯等有机溶剂中溶解度较低。
4. 硝酸甘油的药理作用硝酸甘油通过释放一氧化氮（NO），扩张冠状动脉和外周血管，减轻心肌缺血和降低心脏负荷。
它能够降低心脏的耗氧量，增加冠状动脉血流量，从而缓解心绞痛症状。
此外，硝酸甘油还具有降低血压、改善心脏功能和抗血小板聚集等作用。
5. 硝酸甘油的剂型硝酸甘油主要以片剂、贴剂、注射剂和喷雾剂等形式存在。
不同剂型适用于不同病症和使用方式，例如片剂适合口服，贴剂适合贴在皮肤上。
6. 硝酸甘油的使用方法硝酸甘油的使用方法根据剂型不同而异。
一般来说，口服片剂需要放置在舌下，待其迅速溶解吸收；贴剂需要贴在清洁的皮肤上，并按照医生的指导进行更换；喷雾剂则需要喷洒在口腔内部。
7. 硝酸甘油的副作用硝酸甘油在治疗中可能会出现头痛、面部潮红、低血压和血管扩张等副作用。
长期使用硝酸甘油也可能导致耐药性产生。
8. 硝酸甘油的注意事项使用硝酸甘油时，需要注意以下几点： - 严格遵循医生的指导，不可随意更改剂量和使用方式； - 避免与硝酸甘油相互作用的药物，如高血压药物和阳痿治疗药物等； - 孕妇、哺乳期妇女和儿童应慎用； - 储存时需注意防火和避光。
9. 硝酸甘油的制备方法硝酸甘油的制备方法通常是通过甘油和硝酸的反应得到，具体步骤包括将甘油与浓硝酸反应，生成硝酸甘油。
执业药师药物化学——硝酸酯
硝酸酯及亚硝酸酯类是最早用于临床的抗心绞痛药物。
亚硝酸异戊酯副作用多，现已少用。
目前用于临床的主要有硝酸甘油（Nitroglycirin）、戊四硝酯（Pentaerythrityl Tetranitrate）、硝酸异山梨酯（Isosorbide Dinitrate）、单硝酸异山梨酯（Isosorbide Mononitrate）等。
硝酸酯类又称为一氧化氮供体药物（NO donors drugs），它们在体内分解为不稳定并有一定酯溶性的NO分子。
一氧化氮是血管内皮舒张因子，可以激活鸟苷酸环化酶，最终导致血管平滑肌松弛，血管扩张，心肌耗氧量降低，并选择性扩张冠学易，网收集整理状动脉输送血管，增加缺血区血流量，缓解心绞痛症状。
硝酸异山梨酯又名消心痛，化学名：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯，和其他硝酸酯一样具有爆炸性，应避免撞击或高温。
抗心绞痛药物的作用及副作用
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病，它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一，它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物，它们通过扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏血流量，从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药，异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物，它们通过阻断β受体，减慢心率、降低心脏负荷和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物，它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入，减少心肌细胞的收缩力和氧耗，从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物，它可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之，抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物，但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时，应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量，并严格遵守医生的嘱托。
同时，患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应，及时就医处理。
硝酸酯类药物PPT课件
加强研究对硝酸酯类药物的代 谢、生物利用度和药物间相互 作用等方面的了展针对特殊人群（如老 年人、儿童、孕妇等）的用药 研究，以扩大硝酸酯类药物在 各年龄段的应用范围。
探索硝酸酯类药物与其他药物 的联合应用，以提高疗效并降 低副作用。
展望未来研究方向和临床应用前景
肌缺血和心功能。
硝酸酯类药物在扩张血管的同时 ，还可以抑制血小板聚集和降低 血液黏度，从而有助于预防血栓
形成和改善微循环。
硝酸酯类药物在血管扩张剂中具 有较高的疗效和安全性，长期使 用不会增加病死率，并且可以有
效地治疗和预防心血管疾病。
与其他抗高血压药物的比较
硝酸酯类药物与其他抗高血压药物相比，具有更加显著的降压作用，尤 其对于中度高血压患者效果更加明显。
禁忌症
对硝酸酯类药物过敏者禁用。
注意事项
长期使用硝酸酯类药物可能导致耐药性，需要定期更换药物或与其他药物联合 使用。同时，硝酸酯类药物不能用于孕妇和哺乳期妇女。
04
硝酸酯类药物与其 他药物的比较
与其他抗心绞痛药物的比较
硝酸酯类药物在抗心绞痛方面与其他药 物比较，具有更加快速、有效的扩张血 管作用，能够迅速改善心肌缺血症状。
硝酸酯类药物在降压的同时，还可以改善心肌缺血和心功能，并且不会 对血脂、血糖等指标产生不良影响。
硝酸酯类药物与其他抗高血压药物相比，具有较低的不良反应发生率， 并且长期使用不会增加病死率，具有较好的耐受性和依从性。
05
硝酸酯类药物的未 来发展趋势与展望
未来发展趋势
持续进行临床试验，以进一步 验证硝酸酯类药物在不同疾病
硝酸异山梨酯
常见剂型
01
片剂、注射剂、喷雾剂
药理作用
循环系统药物知识点总结
循环系统药物知识点总结●第五章循环系统药物(一)抗心绞痛药1.硝酸酯及亚硝酸酯类●代表药物:硝酸甘油，具有挥发性，在遇到热或撞击下易爆炸，产生大量的氮和二氧化碳等气体，故一般配置成10%乙醇溶液，便于运输和储存。
本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下会迅速分解。
如与氢氧化钾试液反应生成甘油，再与硫酸氢钾作用。
产生大恶臭的丙烯酸气体，故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。
是防止心绞痛的最常用药物。
●代表药物:硝酸异山梨酯，又名消心痛，本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。
本品在酸碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。
加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，即显暗绿色。
本品显硝酸盐的鉴别反应。
主要用于缓解和预防心绞痛。
长效硝酸酯类，还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。
2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔，本品结构中含有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，分子中有一个手性碳原子，S构型左旋体活性强，R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50，药用其外消旋体。
在碱性条件下稳定，在烯酸中易分解，遇光易变质。
水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。
显氯化物的特殊鉴别反应！与心绞痛，窦性心动过速等，普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。
3.钙通道阻滞剂●二氢吡啶类●代表药物:硝苯地平，在光照和氧化剂存在的条件下，分别生成两种降解产物，其中光催化氧化反应，降解产物是亚硝基苯衍生物，对人体有害，故在生产时，使用及储存中应注意避光。
本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠溶液震摇后，溶液显橙红色。
本品主要用于预防和治疗各型心绞痛，也可以治疗高血压。
●苯烷基胺类●代表药物：维拉帕米●苯并硫氮卓类●代表药物：地尔硫卓●二苯哌嗪类●代表药物：氟桂利嗪(二)抗心律失常药1.钠通道阻滞剂● 1类抗心律失常药●代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺●2类抗心律失常药●代表药物：利多卡因和盐酸美西律●3类抗心律失常药●代表药物：普罗帕酮和氟卡尼2.b受体阻断药●代表药物：普萘洛尔3.延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂）●代表药物:盐酸胺碘酮，本品为苯并呋喃衍生物，避光密闭环境下稳定性良好，有机溶剂中较稳定，水溶液中会发生不同程度的降解。
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的硝酸酯药物，但仍需与-阻滞剂和ACEI等合用（II-B）
- 24小时或48小时后，对无缺血复发或持续缺血及心衰的病人，
于 使用硝酸酯仍可能获益，只是也许获益幅度较小, 在目前实践中难
确定（II-b）
- SBP<90mmHg、右室梗死者不宜使用硝酸酯 (III-C)
2020/8/11
AHA/ACC Guidelines
-
进行性缺血：舌下含服
NTG:
5min 0.4mg
然后评估静脉用药的必要性
5min 0.4mg
0.4mg
- 对进行性缺血、高血压和肺充血的病人予以NTG静脉治疗 起始剂量：5-10g/min(非吸附性输液器)； 25g/min(聚乙烯输液器) 递增剂量：5-20g /min（每3-5min递增一次）
2020/8/11
AHA/ACC Guidelines
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期的抗缺血和抗心绞痛治疗
硝酸酯药物在住院治疗中的推荐：
- 最初48小时内，对持续缺血、高血压和心衰的病人予以静脉治疗，
但应同时合用降低病死率的药物-阻滞剂和ACEI等（I-B）
部 - 48小时后，对复发缺血、持续心衰的病人仍应予以静脉、口服或局
2020/8/11
2020/8/11
2020/8/11
2020/8/11
硝酸酯的有益临床作用
舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷
促进血流向易于缺血的心内膜下分布，改善缺血区血供
改善中心动脉的顺应性
改善LV 重塑
抑制血小板聚集
抑制白细胞黏附于血管内皮 降低血管内皮细胞的氧化张力
抗动脉粥样硬化作用
2020/8/11
AHA/ACC Guidelines
-受体阻滞剂与硝酸酯类联合抗缺血治疗
硝酸酯类的作用：
- 血管扩张效应：心脏前、后负荷和LV舒张 末期容积
下降，心肌氧耗量下降 - 扩张冠脉，改善侧枝循环
硝酸酯类的副作用
-受体阻滞剂可以抵消
- 增加交感紧张度 - 引起反射性心动过速
2020/8/11
硝酸酯类药物在冠心病中的应用
(硝酸酯在心血管疾病中应用的专家共识)
2020/8/11
2020/8/11
Nitrates are endothelium-independent vasodilators
硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂 - 正常血管 - 内皮已损害的血管：动脉粥样硬化性血管
2020/8/11
AHA/ACC的慢性稳定性心绞痛治疗指南
药物治疗：预防MI和死亡，减轻症状的药物推荐
- 无禁忌症使用阿斯匹林（I-A） - 无论之前有无MI，只要无禁忌症，-阻滞剂作为首要选择 (I-A) - 糖尿病和/或LV失调的所有CAD病人，用ACEI (I-A) - 有CAD的病人，使用降LDL-胆固醇的药物（I-A） - 舌下含服或喷用NTG，用于即刻终止心绞痛发作 (I-B) - -阻滞剂存在禁忌症时，首选钙拮抗剂或长效硝酸酯控制症状 (I-B) - 单用-阻滞剂效果不佳时，合用钙拮抗剂或长效硝酸酯 (I-B) - 若-阻滞剂出现不良反应，钙拮抗剂或长效硝酸酯作为替代 (I-C)
硝酸酯治疗可否改善心梗预后
支持
1988年Yusuf等.荟 萃分析死亡率降低 35%.
GISSI-3亚组分析 >70岁老人和妇女 死亡率降低
2020/8/11
不支持
GISSI-3 ISIS-4 77000例 死亡率降低无统计 学意义
但是： 对照组硝酸酯60% 频繁给药 观察时间5周
J Am Coll Cardiol, 2004; 44:632-634
急性期硝酸酯药物应用的注意事项：
- 连续静脉给药24小时，即产生耐药性；
- 若需连续24小时以上静点，则应小剂量间断给药 - 若缺血症状或体征消失，持续静脉使用NTG是不正确的；
- 若在连续使用静脉NTG过程中出现缺血复发，增加给药剂量，可 恢复药物反应；症状控制数小时后，再在试图增加硝酸酯无药期
- 对稳定的患者，持续静脉NTG24小时内，即过渡为非耐药制剂的 口服药
-受体阻滞剂与硝酸酯类联合抗缺血治疗
-受体阻滞剂的副作用：
- 显著减慢心率后，可能增加LV容量
舒张末期压力和室壁张力
硝酸酯类可以中和
- 心肌需氧量增加
剂量调整的参考：缺血症状的改善及血压效应
2020/8/11
AHA/ACC Guidelines
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期硝酸酯药物应用的注意事项：
- 若缺血症状或体征减轻，无须为达血压效应而增加剂量；
- 若无减轻，则逐渐增加剂量直至出现血压效应； ； - 一旦出现部分血压效应，则增加剂量幅度减小并延长增加剂量时限
2020/8/11
常用剂量(mg) 起效时间(min)
0.3-0.6
2-5
2.5-10.0
5-20
10 - 60 bid, tid 15-45
80 -120 qd 60-90
20ห้องสมุดไป่ตู้bid
30-60
60 -120 qd
60-90
药效维持时间 20-30 min 45-120 min 2-6 h 10-14 h 3-6 h 10-14 h
硝酸酯类药物在冠心病治疗中的地位
- 急性冠脉综合征（ACS） - 稳定性心绞痛
2020/8/11
临床治疗的着眼点
Immediate goal: 急性期治疗
Longer-term goal: 长期治疗
2020/8/11
AHA/ACC的ACS 治疗指南
急性期的抗缺血和抗心绞痛治疗
硝酸酯药物的在急诊治疗时的I 类推荐：
- 既往血压正常患者，SBP降至<110mmHg；或基础为高血压者， 平均MBP下降已超过25%，则不应再递增剂量；
- 常用的最大剂量200g/min；
- 若缺血症状或体征消失达12-24小时，即应逐渐减少静脉剂量， 并向口服药过渡
2020/8/11
AHA/ACC Guidelines
AHA/ACC的ACS 治疗指南
抗LDL脂蛋白的氧化作用
2020/8/11
Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90
2020/8/11
常见硝酸酯类药物的药理学特性
药物名称 舌下含服NTG 舌下含服ISDN 口服ISDN 口服ISDN-SR 口服ISMN 口服ISMN-SR