胰岛素分类及内科常见用药
临床常用胰岛素制剂

临床常用胰岛素制剂1) 超短效胰岛素:诺和锐(门冬胰岛素Insulin Aspart):丹麦诺和诺德公司产品。
人胰岛素有51个氨基酸,由两条多肽链A链和B链经两个二硫键连接而成。
胰岛素分子的三级结构末端具有定向作用,易形成稳定的、非平行、非共价结合的b折叠,与另一个分子形成二聚体,这种二聚作用构成了胰岛素自身聚合的基础。
胰岛素只有单体才能穿过毛细血管被吸收,而多聚体必须解离后才能吸收,因此,解离过程成为胰岛素吸收的限速步骤。
目前应用的常规短效胰岛素吸收慢,一般需在餐前30分注射;作用时间长,作用持续5-7小时,增加了低血糖的危险。
为克服上述缺点设计了新型速效胰岛素类似物诺和锐。
胰岛素B链上第28位的脯氨酸残基在二聚体的形成中有重要作用。
诺和锐把胰岛素B链上第28位的脯氨酸替换成门冬氨酸,结果其生物活性没有改变,但自我聚合能力低于人胰岛素。
诺和锐皮下注射后起效时间位10-20分钟,快速达到峰值,约为40分钟。
作用持续时间3-5小时。
诺和锐与短效人胰岛素相比有以下特点:*吸收快、达峰效应早,能更好的模拟人体生理分泌的胰岛素作用模式。
*有效的降低了餐后高血糖,改善了糖化血红蛋白水平。
*显著减少夜间严重低血糖事件达72%。
*可于餐前或餐后立即注射,均可达到良好的血糖控制,应用更方便。
优泌乐:美国礼来公司产品是将胰岛素B链28位上的脯氨酸与29位上的赖氨酸对换,重组成一种新的人胰岛素类似物。
Lispro不像人胰岛素制剂那样易形成六聚体,作为单聚体皮下注射后吸收很快,故可在注射后立即进餐。
Lispro 达峰时间为1小时,每毫升100u.2)短效胰岛素(正规胰岛素Rugular Insulin):常用的制剂有普通猪胰岛素(简称RI);基因重组人胰岛素有丹麦诺和诺德公司的产品-诺和灵R(Novolin R),美国礼来公司的产品优泌林R(Humulin R),国产的人胰岛素甘舒霖R。
短效胰岛素可用于皮下、肌肉及静脉点滴。
胰岛素的分类和药代动力学

胰岛素的分类和药代动⼒学胰岛素种类和剂型⼀.超短效(速效)⼈胰岛素类似物餐前即刻注射诺和锐门冬胰岛素注射液优泌乐赖脯胰岛素注射液速秀霖赖脯胰岛素注射液餐前即刻注射⽪下注射起效时间10~20分钟,最⼤作⽤时间为注射后1~3⼩时,作⽤持续3~5⼩时,和正规胰岛素相⽐,它更符合胰岛素的⽣理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后⾎糖。
⼆.短效(常规)胰岛素RI(简写R)代表短效胰岛素黄⾊普通胰岛素(正规胰岛素短效胰岛素胰岛素)诺和灵R ⽣物合成⼈胰岛素注射液优泌林R 重组⼈胰岛素注射液重和林R 重组⼈胰岛素注射液⽢舒霖R 常规重组⼈胰岛素注射液餐前30min注射是唯⼀可以静脉注射的胰岛素。
⽪下注射30分钟起效,2~4⼩时达峰,作⽤持续6~8⼩时。
短效胰岛素由于在⽪下存在⼀个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与⼈⽣理性胰岛素分泌模式有⼀定的差异,进餐时间提前易导致⾎糖控制不佳,若延后则易发⽣低⾎糖。
三.中效胰岛素NPH(简写N)代表中效胰岛素绿⾊诺和灵N 精蛋⽩⽣物合成⼈胰岛素注射液中效优泌林NPH重组⼈胰岛素注射液⽢舒霖N 低精蛋⽩重组⼈胰岛素注射液重和林N 精蛋⽩重组⼈胰岛素注射液缓慢吸收,平均1.5⼩时起效,4~12⼩时达峰,作⽤持续时间18~24⼩时,中效胰岛素常⽤于胰岛素强化治疗⽅案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹⾎糖。
三.长效胰岛素精蛋⽩锌胰岛素(动物来源)蓝⾊精蛋⽩锌胰岛素是在低精蛋⽩锌胰岛素的基础上加⼤鱼精蛋⽩的⽐例,使吸收更缓慢,作⽤持续时间更长,⽪下注射3~4⼩时起效,12~20⼩时达峰,作⽤维持24~26⼩时。
其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,⽬前已很少应⽤。
四. 超长效⼈胰岛素类似物诺和平地特胰岛素注射液来得时⽢精胰岛素注射液长秀霖重组⽢精胰岛素注射液德⾕胰岛素⽪下注射后可24⼩时保持相对恒定浓度,⽆明显峰值出现。
可在⼀天当中任何时间注射,起效时间为1.5⼩时,作⽤可平稳保持24⼩时左右,更适合于基础胰岛素治疗,不易发⽣夜间低⾎糖,五.预混胰岛素类似物:(⽅案:超短效⼈胰岛素类似物+中效胰岛素) 餐前即刻注射诺和锐30 门冬胰岛素30注射液30%可溶性门冬胰岛素和70%精蛋⽩门冬胰岛素诺和锐50 门冬胰岛素50注射液50%可溶性门冬胰岛素和50%精蛋⽩门冬胰岛素优泌乐25 精蛋⽩锌重组赖脯胰岛素混和注射液(25R) 赖脯胰岛素25%,和精蛋⽩锌赖脯胰岛素75%优泌乐50 精蛋⽩锌重组赖脯胰岛素混合注射液(50R) 赖脯胰岛素50%和精蛋⽩锌赖脯胰岛素50%六.预混胰岛素:(⽅案:短效⼈胰岛素+中效胰岛素) 餐前30min注射棕⾊诺和灵30R 精蛋⽩⽣物合成⼈胰岛素注射液(预混30R) 30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋⽩锌胰岛素混悬液诺和灵50R 精蛋⽩⽣物合成⼈胰岛素注射液(预混50R) 50%可溶性中性胰岛素和50%低精蛋⽩锌胰岛素混悬液优泌林70/30 精蛋⽩锌重组⼈胰岛素混合注射液%重组⼈胰岛素(常规⼈胰岛素)和70%精蛋⽩锌重组⼈胰岛素(中效⼈胰岛素)。
胰岛素分类和临床使用

04 预混胰岛素:将短效和
中效胰岛素混合,起效
快,持续时间长,主要
用于控制全天血糖
胰岛素作用机制
1
胰岛素是体内唯一降低血糖的 激素
2
胰岛素通过与细胞表面的胰岛素 受体结合,激活细胞内的信号通
路,促进葡萄糖的摄取和利用
3
胰岛素还可以促进蛋白质和脂 肪的合成,抑制蛋白质和脂肪
的分解
4
胰岛素的缺乏或抵抗会导致糖 尿病,需要注射胰岛素进行治
2
3
胰岛素治疗应遵 循“早期、适量、 长期”的原则, 尽早开始治疗, 剂量适当,长期 坚持。
胰岛素治疗应根 据患者的血糖波 动情况,选择合 适的胰岛素类型 和注射时间。
4
胰岛素治疗应定 期监测血糖,调 整胰岛素剂量, 确保血糖控制达 标。
胰岛素治疗方案制定
确定胰岛素类型:根据患者病情和需求选择合适的胰 岛素类型,如短效、中效、长效等
研发背景:糖尿病患者对胰岛素 的需求日益增长
02
02
研发方向:长效胰岛素、速效胰 岛素、混合胰岛素等
03
03
研发方法:基因工程、蛋白质工 程、细胞工程等
04
04
研发成果:新型胰岛素如甘精胰 岛素、门冬胰岛素等已上市使用
胰岛素治疗新方法
01
胰岛素泵:持续皮下注射胰岛素,模拟人体生理胰岛素分泌
02
口服胰岛素:通过口服给药,提高胰岛素吸收率和生物利用度
确定胰岛素剂量:根据患者体重、血糖水平和饮食情 况等确定胰岛素的初始剂量
确定注射时间:根据患者生活习惯和血糖波动情况确 定胰岛素注射时间,如餐前、餐后等
制定血糖监测计划:根据患者病情和治疗需求制定血 糖监测计划,如每日监测、每周监测等
临床常用胰岛素制剂分类及应用

控制餐后血糖
中长效人胰岛素制 剂(NPH) 长效基础胰岛素类 似物(甘精胰岛素、 地特胰岛素)
短效人胰岛素 (人胰岛素R) 速效人胰岛素类似物 (门冬胰岛素 赖脯胰岛素)
16
短效人胰岛素制剂
诺和灵®R 优泌林®R 甘舒霖R
0 20
2 4
46
68
8 22 24 (小时) 10 10 12 12 1414 1616 1818 2020 22
地特胰岛素降低空腹血糖水平达
3.7 mmol/L
诺和平®
时间(周)
T2DM,n=504,治疗20周
Philis-Tsimikas A. et al. Clin Ther 2006;28(10):1569-1581.
LVM-2014-2
相比NPH,地特胰岛素降低血糖变异性, 减少夜间低血糖
相比NPH,地特胰岛素降低血糖变异性
第3代胰岛素 (胰岛素类似物)
通过对人胰岛素肽链 进行修饰合成,作用 时间更符合生理性胰 岛素分泌,更好控制 血糖,更安全,更方 便。
15
根据胰岛素作用特点的分类
控制基础血糖 同时控制基础 和餐后血糖
高预混人胰岛素 (人胰岛素50R) 低预混人胰岛素 (人胰岛素30R) 高预混人胰岛素类似物 (门冬胰岛素50) 低预混胰岛素类似物 (门冬胰岛素50)
Source: Rury.r, et al. N Engl J Med 2008;359:1577-89.
提 纲
• 糖尿病流行病学现状 • 胰岛素治疗的必要性及重要性 • 临床胰岛素制剂分类 • 胰岛素合理应用
β细胞功能减退和胰岛素抵抗共同决定2型糖尿病的进展
β 细胞功能减退是2型糖尿病发生发展的决定因素
胰岛素的分类及合理使用

胰岛素的分类及合理使用摘要】胰岛素的合理使用,提高患者的使用效率和疗效。
本文从胰岛素的分类、特点、适应症及注意事项出发,探讨胰岛素的合理使用,增加患者对胰岛素的认识,减少不良反应的发生。
【关键词】胰岛素;分类;合理使用【中图分类号】R458+.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)30-0162-02胰岛素于1921由加拿大外科医生班廷(Banting)和拜斯特(Best)从狗的胰腺中提取出来的,1922年开始用于临床,拯救了无数的糖尿病患者的命运。
目前胰岛素制剂的研制开发进展迅速,临床上胰岛素的种类繁多,现结合我院胰岛素品种,就临床常用胰岛素的种类和合理使用进行阐述。
1.胰岛素的分类1.1 根据胰岛素的来源和化学结构可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。
1.1.1动物胰岛素主要来源于猪和牛的胰脏,其结构组成与人胰岛素有一定差别,主要有中性胰岛素、精蛋白胰岛素、精蛋白锌胰岛素等。
1.1.2人胰岛素是通过基因工程由酵母菌或大肠杆菌合成,结构与人体内的胰岛素完全一致,主要有生物合成人胰岛素、重组人胰岛素、精蛋白重组人胰岛素等。
1.1.3人胰岛素类似物是通过将人胰岛素的结构略加改变,以求达到超短效和长效的目的,主要有甘精胰岛素、赖脯胰岛素、门冬胰岛素等。
1.2 根据胰岛素起效快慢、活性达峰时间及作用持续长短可分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素、预混胰岛素等。
1.2.1超短效胰岛素主要有门冬胰岛素和赖脯胰岛素等,皮下注射后15~30分钟开始起效,最大作用时间1~2小时,持续时间3~4小时,一般注射之后患者需即刻开始吃饭。
1.2.2短效胰岛素主要有普通胰岛素、中性胰岛素和重组人胰岛素等,皮下注射后20~30分钟开始起效,最大作用时间1~3小时,持续时间5~8小时,空腹注射迅速吸收,主要用来控制餐后血糖。
1.2.3中效胰岛素主要有低精蛋白胰岛素、精蛋白生物合成人胰岛素等,只能用于皮下注射,注射后1~2小时开始起效,最大作用时间4~12小时,持续时间18~24小时,主要用于控制空腹血糖和两餐间血糖。
胰岛素的种类及使用方法

胰岛素的种类及使用方法目前,在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种:1、超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)诺和锐(门冬胰岛素)等。
本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。
2、短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。
皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
1、超短效胰岛素:包括门冬胰岛素(诺和锐笔芯、特充)和赖脯胰岛素(优泌乐),皮下注射后起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,降糖作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
胰岛素的种类和剂型

胰岛素的种类和剂型胰岛素的种类和剂型你了解吗?为适应各种糖尿病人和病情的需要,胰岛素有多种剂型和规格,糖尿病患者使用前务必要分清。
那么,胰岛素的种类和剂型有哪些呢?下面一起来看看吧。
一、常见的胰岛素标识有:RI(简写R)代表短效胰岛素。
NPH(简写N)代表中效胰岛素。
30R(或70/30)表示由30%短效胰岛素和70%中效胰岛素的预混胰岛素。
50R(或50/50)表示由50%短效胰岛素和50%中效胰岛素的预混胰岛素。
U-40表示胰岛素的浓度是40U/ml;U-100表示胰岛素的浓度是100U/ml。
需要注意的是:中效胰岛素、长效胰岛素及长效胰岛素类似物只能用于皮下注射,均不能用于静脉注射,不能用于糖尿病急性并发症(如酮症酸中毒昏迷)的抢救。
合理安排胰岛素注射与进餐的时间间隔,注射的时间安排取决于患者所用的胰岛素种类和餐前血糖水平,原则上,速效胰岛素类似物应在餐前即刻注射,短效胰岛素应在餐前半小时注射。
二、胰岛素的分类:根据胰岛素的来源和化学结构可分为动物胰岛素,人胰岛素和胰岛素类似物。
根据胰岛素的作用特点可分为超短效胰岛素类似物、常规(短效)胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素(包括预混胰岛素类似物)。
动物胰岛素有猪和牛的,分别自猪或牛的胰腺提取而来,猪的疗效比牛的好,副作用比牛的少,现国产的多为猪胰岛素,牛的疗效稍差,容易过敏,但是价格便宜。
人胰岛素并非从人的胰腺提取出来,而是通过基因工程生产,纯度高,副作用少,但价格贵。
其结构功能与人体内产生的胰岛素相似,进口胰岛素均为人胰岛素。
胰岛素类似物是通过DNA重组技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质,通常有赖脯胰岛素(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)、甘精胰岛素(来得时)、地特胰岛素(诺和平)等。
临床试验证明,胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的能力相似,但在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生的危险性方面胰岛素类似物优于人胰岛素。
胰岛素种类及治疗

胰岛素种类及治疗胰岛素的种类有哪些?胰岛素的种类有哪些?目前,在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种:1、超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。
本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。
2、短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。
皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
胰岛素适应证:适用于Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病患者药物降糖效果不佳者、糖尿病伴酮症酸中毒、大手术前后、妊娠期糖尿病、糖尿病伴严重肝病、继发性糖尿病等。
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根据来源可将胰岛素分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物;根据其效用特点可分为餐时胰岛素、基础胰岛素和预混胰岛素;根据其作用时间可分为速效(超短效)胰岛素类似物、短效(常规)胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素制剂(包括预混胰岛素和预混胰岛素类似物)。
目前国内常用的胰岛素种类和制剂见附表。
协和医院心内科常用药及诊疗常规(2007.1)
苏冠华主编
说明:
1. 本参考面世过程中得到心内科王朝晖等教授、老师、护士、研究生的关心、支持和指导,一并致谢。
2. 本参考所录药物均为普通成年人简要常规用法及剂量,特殊人群及合并其他器官损害者
用药请详读药物说明书。
3. 内科用药日新月异,应以最新的循证医学结论为凭。
如读者发现有新药或老药新用法,以及发现本参考错漏之处,敬请通知作者以资改进。
联系方式:sugh@.
4. 免责声明:本手册仅供协和医院心内科内部参考;作者不对由于按照本参考用药产生的一切后果负责。
一、降压、抗心衰药:
1.钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜
酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。
不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。
东方人对CCB反应更好,耐受更佳,副作用较少。
1) 心痛定:nifedipine 5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 硝苯地平5mg/片短效2) 伲福达(长效心痛定):20mg p.o qd-bid 硝苯地平20mg/片3) 得高宁(缓释片):10-20mg p.o qd-bid 硝苯地平10mg/片极量:40mg/次4) 拜新同(控释片):30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7#不能掰开,24h恒速释放
硝苯地平,抗动脉粥样硬化,谷峰比达100%,单药控制率70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。
(进口)晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效5) 波依定:非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid(维持量)5mg/片 2.5mg/片*10# 晨
服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效
6) 尼群地平:nitrendipine 洛普思10mg Bid;舒迈特胶囊10mg Bid(应用较少)7) 尼莫地平:Nimodipine 尼膜同30mg*20#普通剂型:20mg/片;主要用于改善脑血
管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元;尤其适用于蛛网膜下腔出血脑血管痉挛的防治。
sig:30mg Qd-Bid 8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平:amlodipine
络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者)ASCOT ALLHAT试验证实疗效
施慧达 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平安内真10mg p.o q.d 10mg/片
9) 司乐平:拉西地平lacidipine 4mg*15片高度脂溶性,代谢谷峰比>60%
Sig:成人4mg q.d 晨服必要时3-4周后增加至6-8mg q.d 老年人起始剂量2mg q.d
常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。
10) 异搏定(维拉帕米verapamil):初用可先采用每日120mg(半片),然后按需要增量。
最大剂量:480mg/d(1#p.o bid)。
240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。
11) 合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓Diltiazem):
(降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d才有明显降压作用合贝爽:90mg q.d-bid 90mg/粒*10#,合贝爽注射液10mg/支50mg/支可用于室上速:10mg+NS 20ml 3min以上iv 高血压急症:5-15ug/kg/min i.v.drip
不稳定性心绞痛:1-5ug/kg/min i.v.drip 最高5ug/kg/min Sig:30-50mg+NS 50ml i.v 3ml/h泵入
(NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究,2000)
合心爽:30mg tid (短效)老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上AVB。
常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力, AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。
*注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合
用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。
注意药物间的相互作用。
*当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平,长期应用安全性高。
2.ACEI类:(ACE inhibitors)特别适用于伴有心衰,心梗后,IGT或糖尿病的高血压患者。
禁用于:高钾血症,妊娠妇女,双侧肾动脉狭窄患者,Scr﹥3mg/dL。
(心梗后EF<50%者必用)
1) 雅施达(培垛普利Perindopril):高血压:4mg p.o q.d 高血压伴冠心病:8mg p.o q.d 心衰:2-4mg p.o q.d 一般从2mg q.d开始,逐步加量4mg*10片三代晨饭前服可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药,长效24h血压控制,逆转心室重构。
2) 洛汀新,必利那(贝那普利Benazepril):10-20 mg p.o q.d <40mg/d 10mg/片
降压最好与噻嗪类利尿剂合用。
治疗期间应监测白细胞计数,出现面部浮肿(血管水肿)或胆汁淤积型黄疸时应停用洛汀新,双通道代谢。
3) 达爽(咪达普利Imidapril):价格便宜,咳嗽发生率最低,高选择性,一日一次(长
效);心脑肾保护。
5mg/片;10mg*10片sig:5-10 mg p.o q.d 4) 蒙诺(福辛普利Fosinopril):肝肾双通道代谢,较适合于肾功能不良患者。
10mg*14
片sig:正常初始量:10mg,p.o,qd <40mg/d 5) 开博通(卡托普利Captopril):一代短效12.5mg*20片
sig:6.25mg p.o tid 起始6) 开富特(复方卡托普利制剂):每片含卡托普利10mg,DHCT6mg。
sig:1-2#,bid-tid
7) 悦宁定,怡那林、依苏(依那普利Enalapril):2.5mg bid 起始,逐渐加量至10-20mg q.d 5,10mg/片二代
瑞泰(雷米普利),益恒(喹那普利),赖诺普利等。
主要不良反应:刺激性干咳、血管神经性水肿(缓激肽聚积相关),(首剂)低血压,高血钾,肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱,肾功能恶化、蛋白尿等。
*ACEI应用要点:①小剂量开始,可以耐受逐渐加量,起始治疗后1-2周应监测肾功能和血钾。
②ACEI对于心衰患者(除非有禁忌症)应无限期、终生应用,一般与利尿剂合用,避免突然撤除。
③不良反应可能早期发生,但不妨碍长期应用。
④治疗心衰疗效在数周、数月或者更长时间才出现。
⑤出现血管神经性水肿患者终生禁用,换用ARBs要极度谨慎。