药剂学-第22章生物技术药物制剂

第十九章生物技术药物制剂

一、概念与名词解释

1．生物技术药物

2．生物活性检测

3．蛋白质分子得构象

4．BCA测定法

二、判断题(正确得划A，错误得打B)

1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( )

2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质得肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二

硫键得位置及其空间结构。( )

4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( )

5．形成稳定得蛋白质分子构象得作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( )

6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋与B折叠得作用力就是疏水键。( )

7．圆二光谱可用于测定蛋白质得二级结构。( )

8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( )

9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( )

10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( )

11．两个氨基酸缩合成得肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成得肽称多肽。( )

三、填空题

1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、与类药物。

3．蛋白质分子旋光性通常就是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其增大。

4．由于共价键引起得蛋白质不稳定性主要包括、、

与。

5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、与。

6．液体剂型中蛋白质药物得稳定剂有、、与

等类型。

7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品得外观与稳定性。

8．PLGA叫作，其结构中改变与得比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质得材料。

9．蛋白质与多肽类药物得非注射给药方式主要包括、、、等给药。

四、单项选择题

1．以下哪一种不就是常用得蛋白类药物得稳定剂

A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇

2．蛋白质得高级结构就是指蛋白质得

A．一、二、三、四级结构B．二、三、四级结构

C．三、四级结构D．四级结构

3．用于测定蛋白质二级结构变化得光谱就是

A．紫外光谱B．红外光谱C．荧光光谱D．圆二光谱

4．所谓蛋白质得初级结构就是指蛋白质得

A．一级结构B．二级结构C．三级结构D．四级结构

5．人生长激素注射用冷冻干燥产品中加入甘露醇就是作

A．保湿剂B．稳定剂C．填充剂D．助溶剂

6．组织溶纤酶原激活素在最稳pH条件下，加入带正电得精氨酸以增加蛋白质得A．保湿性B．稳定性C．溶解性D。安全性

7．蛋白质类控释微球制剂可采用下列哪种方法制备

A研磨法B．注入法C．熔融法D．复乳液中干燥法

8．常会产生肝脏首过效应得给药系统就是

A．鼻腔给药B．口服给药C．透皮给药D．口腔黏膜给药

9．某些药物制成栓剂直肠给药疗效优于口服给药，这就是因为

A．药物口服不吸收

B．避免了溶出过程

C．药物吸收后在进人体循环前有部分药物不经过肝脏

D．栓剂中辅料不干扰直肠吸收

10．以下哪一种方法最适于制备水溶性或大分子生物活性药物得脂质体A．超声分散法B．薄膜分散法C．注入法D．逆相蒸发法

11．根据生物技术药物结构性质，目前主要得给药途径就是

A．鼻腔给药B．口服给药C．注射给药D．经皮给药

12．关于冷冻干燥正确得工艺流程为

A．测共熔点→预冻→升华→干燥B．测共熔点→预冻→干燥→升华

C．预冻→测共熔点→升华→干燥D．预冻→测共熔点→干燥→升华13．药物制成无菌粉末得目得就是

A、防止药物挥发B．方便运输贮存C．方便生产D．提高药物稳定性14硝酸甘油宜制成

15辅酶A宜制成

16氯霉素宜制成

17红霉素宜制成

14～17备选答案：A．舌下片B．粉针C．肠溶衣片D．糖衣片

18．对于易溶于水，在水溶液中不稳定得药物，可制成哪种类型注射剂A．注射用无菌粉末B．溶液型注射剂，

C．混悬型注射剂D．乳剂型注射剂，

19．圆二色谱可以测定蛋白质得

A．一级结构B．二级结构C．三级结构D．四级结构

五、问答题

1．液体制剂中蛋白质类药物得稳定化方法有哪些?

2．为什么说鼻腔给药就是蛋白质、多肽类药物比较有前景得给药途径?

3．简要说明多肽类、蛋白质药物直肠给药系统有什么优势?

4．高分子聚合物中蛋白质药物得稳定得一般规律就是什么?

5．影响聚合物PLGA中蛋白质药物释放行为得因素有哪些?

6．生物技术药物制剂得稳定性研究内容包括哪些方面?

六、处方分析与制备

1．名称

处方胃蛋白酶25g

稀盐酸10ml

单糖浆100ml

橙皮酊10ml

5％尼泊金3ml

蒸馏水加至1000ml

2．名称

处方辅酶A 56、1单位

甘露醇10mg

水解蛋白5mg

葡萄糖酸钙1mg

半胱氨酸0、5mg

七、处方设计与制备

胰岛素就是糖尿病人需终身使用得降血糖药物，其注射剂疗效明确，但使用不方便。

请您根据《药剂学》原理与胰岛素自身特点，从改变给药途径或剂型人手，设计一种新

制剂，在保证疗效得基础上，解决注射剂给药不便得缺点。

参考答案

一、概念与名词解释

1．生物技术药物：系指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需得药品。

2．生物活性检测：系指利用体内模型或体外组织或活性蛋白多肽得特异性生物学反应，通过剂量(或浓度)效应曲线进行得定量方法。

3．蛋白质分子得构象又叫空间结构、高级结构、立体结构、三维构象等，它就是指蛋白质分子中所有原子在三维空间中得排布。

4．BCA法与Micro BCA法就是利用蛋白质与工作试剂反应后在562nm处测定吸光度得方法。

二、判断题

1．B 2．A 3．B 4．B 5．A 6．B 7．A 8．B

9．A 10．B 11．B

三、填空题

1．基因工程、细胞工程、酶工程

2．多肽、蛋白质、核酸

3．右旋、左旋性

4．蛋白质得水解、蛋白质得氧化、外消旋作用、二硫键断裂及其交换

5．液相色谱法、光谱法、电泳法、生物活性测定与免疫测定

6．缓冲液、表面活性剂、糖与多元醇、盐类

7．甘露醇、山梨醇、蔗糖、右旋糖酐

8．聚丙交酯一乙交酯、丙交酯、乙交酯

9．鼻腔给药、口腔黏膜给药、直肠给药、肺部给药，

四、单项选择题

1．C 2．B 3．D 4．A 5．B 6．C 7．D 8．B 9．C 10．D