药物化学前八章思考题 答案
药物化学章节习题及答案(完整完美版)02
第一章绪论1.1 B奥美拉唑1.2 D去除脸上皱纹1.3 D羟基>甲氨甲基>苯基>氢1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 E. 药物1.5 硝苯地平的作用靶点为C. 离子通道[1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B 1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
D1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用1-20、下列哪些是天然药物 B. 植物药C. 抗生素 E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名C. 化学名（中文和英文）E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术D.基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。
药物化学实验思考题及答案
实验五、肉桂酸的制备
1.肉桂酸制备实验为什么用空气冷凝管做回流冷凝管？
答：因为回流温度超过150℃，易使水冷凝管炸裂。
2.在肉桂酸制备实验中，为什么要用新蒸馏过的苯甲醛？
答：苯甲醛放久了，由于自动氧化而生成较多量的苯甲酸，这不但影响反应的进行，而且苯甲酸混在产品中不易除干净，将影响产品的质量。
故本反应所需的苯甲醛要事先蒸馏，截取170～180℃馏分供使用。
3.在制备肉桂酸操作中，你观察温度计读数是如何变化的？
答：随着反应的进行，温度计的读数逐渐升高。
4.在肉桂酸的制备实验中，能否用浓NaOH溶液代替碳酸钠溶液来中和水溶液？答：不能，因为浓NaOH溶液易使未转化的苯甲醛发生歧化反应生成苯甲酸，苯甲酸为固体不易与肉桂酸分离，产物难纯化。
5.在肉桂酸的制备实验中，水蒸气蒸馏除去什么？可否不用通水蒸气，直接加热蒸馏？
答：水蒸气蒸馏主要蒸出未转化的苯甲醛。
就本实验而言，可以不通水蒸气，直接加热蒸馏，因为体系中有大量的水，少量苯甲醛，加热后，也可以使苯甲醛在低于100℃，以与水共沸的形式蒸出来，其效果与通水蒸气一样。
6.用有机溶剂对肉桂酸进行重结晶，操作时应注意些什么？
答：操作要注意：在制备热的饱和溶液时，要在回流冷凝装置中进行，添加溶剂时，将灯焰移开，防止着火；热抽滤时，动作要快，防止过热溶剂汽化而损失。
7．制备肉桂酸时，往往出现焦油，它是怎样产生的？又是如何除去的？
答：产生焦油的原因是：在高温时生成的肉桂酸脱羧生成苯乙烯，苯乙烯在此温度下聚合所致，焦油中可溶解其它物质。
产生的焦油可用活性炭与反应混合物碱溶液一起加热煮沸，焦油被吸附在活性炭上，经过滤除去。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
西南大学《药物化学》复习思考题及答案
西南大学《药物化学》复习思考题及答案（0749）《药物化学》复习思考题一、填空题1 吗啡（Morphine）在临床上的作用是( )2 紫杉醇是一种二萜化合物类的抗( )药3 乙醚可用作( )药，其作用于( )4 碳酸锂可用于治疗( )5 青霉素在临床上的作用是( )6 巴比妥类药主要用于( )7 氯仿可用作( )药，其作用于( )8 紫衫醇是抗（)药。
9 氟康唑是抗真菌药，结构中含有两个（)环10 胰岛素是治疗( )病的有效药物11 顺铂的临床作用是治疗( )二、是非题判断下列各题中的论述是否正确，正确的用‘T’表示，不正确的用‘F’表示，请将其填入题首的括号中。
( ) 1．贝诺脂在一定程度上可以认为是杀虫药。
( ) 2．苯巴比妥的副作用是胃肠道出血，过敏性哮喘( ) 3．碘解磷定是有机磷农药的解毒剂。
( ) 4．维生素K是一类萘醌结构的、具凝血作用的化合物的总称。
( ) 5．溴丙胺太林的用途是胃及十二指肠溃疡、胃炎等。
( ) 6．盐酸普萘洛尔，属于芳氧丙醇胺类，侧链含一个手性碳原子，S型活性强。
主要用途是预防心绞痛、治疗高血压、心律失常。
( ) 7．哌嗪可用于治疗感冒。
( ) 8．左氟沙星的作用是治疗艾兹病，结构中含有羧基。
( ) 9．异烟肼是治疗胃溃疡药物。
( ) 10．克霉唑和氟康唑均为三唑类抗真菌药。
( ) 11．阿胞苷是抗疟药。
( ) 12．青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。
( ) 13．紫衫醇是氮芥类抗癌药。
( ) 14．胰岛素是治疗肺结核的有效药物( ) 15．维生素B1主要用于维生素B1缺乏症，神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化功能不良、营养不良、心脏功能障碍等( ) 16．评定药物必须考虑药物的疗效和毒副作用。
( ) 17．氟尿嘧啶的用途主要是抗炎、镇痛和解热。
( ) 18．阿司匹林的作用是治疗胃肠道出血，过敏性哮喘( ) 19．碘解磷定是有机磷农药的解毒剂。
药物化学各章复习题（附部分答案）
药物化学各章复习题（附部分答案）第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A)A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
药物化学第八章习题及答案
第 八 章 抗生素一、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是：（A ）A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 （D ） A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4．氯霉素的化学结构为8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A ） A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类E.氯霉素类8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（C ） A ．大环内酯类抗生素 B ．四环素类抗生素 C ．氨基糖苷类抗生素 D ．β-内酰胺类抗生素 E ．氯霉素类抗生素8-8．阿莫西林的化学结构式为（）8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ） A.氨苄西林22C22Cl 2C Cl 22a.b.c.d.e.3Cl 22B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B）A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为8-13．阿莫西林的化学结构为8-14．头孢克洛的化学结构为8-15．头孢拉定的化学结构为[8-16~8-20]A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素8-16．为氨基糖苷类抗生素D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为 -内酰胺抗生素B 8-19．为大环内酯类抗生素 A 8-20．为氯霉素类抗生素 C[8-21~8-25]A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环内酯类抗生素A8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C8-35．具有心脏毒性B四、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物（ABD）A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以口服给药（ACE）A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质（BDE）A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39．下列哪些说法不正确（AE）A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40．红霉素符合下列哪些描述（ACE）A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ACE）A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：（AD）A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质（AB）A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的（ABE）A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：（AB）A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
药物化学第八章习题及答案
第 八 章 抗生素一、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是：（A ）A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 （D ） A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4．氯霉素的化学结构为8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A ） A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类E.氯霉素类8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（C ） A ．大环内酯类抗生素 B ．四环素类抗生素 C ．氨基糖苷类抗生素 D ．β-内酰胺类抗生素 E ．氯霉素类抗生素8-8．阿莫西林的化学结构式为（）8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ） A.氨苄西林NO 2C HHO CHNHCOCHCl 2CH 2OH NO 2C OHH CHNHCOCHCl 2CH 2OHNO 2CH HO CCl 2CHCONHHCH OH NO 2C OHH CCl 2CHCONHHCH 2OH a.b.c.d.e.SO 2CH 3CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OHB.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B）A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为8-13．阿莫西林的化学结构为8-14．头孢克洛的化学结构为8-15．头孢拉定的化学结构为[8-16~8-20]A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素8-16．为氨基糖苷类抗生素D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为-内酰胺抗生素B 8-19．为大环内酯类抗生素 A 8-20．为氯霉素类抗生素 C[8-21~8-25]A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环内酯类抗生素A8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C8-35．具有心脏毒性B四、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物（ABD）A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以口服给药（ACE）A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质（BDE）A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39．下列哪些说法不正确（AE）A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40．红霉素符合下列哪些描述（ACE）A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ACE）A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：（AD）A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质（AB）A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的（ABE）A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：（AB）A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
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第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
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一．绪论
1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物
2. 药物化学的内容和任务是什么？
3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？
第一章新药研究与开发概论
1. 名词解释：药物分子设计、组合化学
2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？
第二章药物设计的基本原理和方法
1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药
2.发掘先导化合物的途径有哪些？？
3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？
第三章药物的结构与生物活性
名词解释：
药物动力相、药效相
药效团
结构特异性药物、结构非特异性药物
药物分配系数（P值或lgP值）
优势构象、药效构象
定量构效关系
第四章药物代谢
1. 名词解释：
药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合
2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？
第五章镇静催眠和抗癫痫药
1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥
2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。
3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。
4.简述巴比妥类药物的构效关系。
5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？
6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？
7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么
区别？
第六章精神神经疾病治疗药
1.合成：氯丙嗪;吩噻嗪类药物的通式。
2.简述吩噻嗪类药物的构效关系。
3.氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？
4.
第七章老师未讲。
第八章镇痛药
1. 写出下列药物在体内代谢
吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮
2. 写出下列药物合成路线
哌替啶、芬太尼
3. 可待因由何种原料制备而成？
4. 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡？如何检查可待因中混入微量吗啡？
5. 合成镇痛药按化学结构分为哪几类？写出其代表药。
6.合成镇痛药的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？。