抗凝药物介绍

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抗凝血药的治疗范围及科普知识

  抗凝血药的治疗范围及科普知识

抗凝血药的治疗范围及科普知识抗凝血药的治疗范围及科普知识抗凝血药是一类可以延长凝血时间的药物,常用于预防和治疗血栓性疾病。

本文将介绍抗凝血药的治疗范围及科普知识,以帮助读者更好地了解和应用这些药物。

一、抗凝血药物的治疗范围抗凝血药物主要用于以下疾病的预防和治疗:1. 静脉血栓栓塞症(VTE):包括深静脉血栓形成(DVT)和肺部血栓栓塞(PE)。

抗凝治疗可防止血栓进一步生长和蔓延,预防病情恶化,并降低再发风险。

2. 心房颤动(AF):患有心房颤动的患者易形成心脏内的血栓,增加中风风险。

抗凝治疗能有效降低中风的风险,并帮助维持正常的心跳节律。

3. 人工心脏瓣膜置换术后:心脏瓣膜置换手术后,患者需要长期使用抗凝药物来预防瓣膜相关的血栓形成。

4. 血栓性疾病的高危人群:某些具有高血栓形成风险的人群,如长时间卧床不动的患者、癌症患者等,可能需要接受抗凝治疗来预防血栓的发生。

二、常见的抗凝药物类型及用法常见的抗凝药物主要包括肝素类药物、华法林类药物和新型口服抗凝药物。

它们的用途和用法略有不同:1. 肝素类药物:包括普通肝素和低分子肝素。

这类药物常通过皮下注射或静脉注射给药,用于急性血栓疾病的治疗。

在使用过程中需要密切监测凝血指标,以调整剂量和疗程。

2. 华法林类药物:华法林是一种口服抗凝药物,需要经常检查凝血时间(INR值)来调整剂量。

它广泛用于治疗心房颤动、人工心脏瓣膜置换术后等疾病。

需要注意的是,华法林与某些食物和药物有相互作用,应按医生建议进行饮食和其他药物的管理。

3. 新型口服抗凝药物:如利伐沙班、达比加群等,属于直接凝血酶抑制剂或十达网设置物因子抑制剂。

与华法林相比,这些药物作用更为直接,疗效稳定,并且无需经常监测凝血时间。

三、抗凝药物的使用注意事项使用抗凝药物需注意以下事项:1. 准确遵循医生的处方和建议,按时按量服药。

2. 定期检查凝血指标或INR值,以确保抗凝效果在安全范围内。

3. 避免突然停药或改变剂量,以免引起血栓或出血等不良反应。

常用抗凝剂种类_全

常用抗凝剂种类_全

常用抗凝剂种类_全抗凝剂是一类用于预防或治疗血液凝结的药物,常用于防治血栓形成和危及生命的凝血疾病。

以下是常用抗凝剂的种类及其介绍:1.肝素类抗凝剂:肝素是一种天然存在于人体中的抗凝剂,其通过结合抗凝酶抑制凝血酶生成,从而抑制凝血过程。

肝素在体内的半衰期较短,在治疗期间需要持续静脉或皮下给药。

肝素常用于防治深静脉血栓、肺栓塞和心肌梗死等凝血疾病。

2.低分子肝素:低分子肝素是一种从肝素中得到的分子量较小的肝素衍生物,其抗凝活性更高、生物利用度更好,而且不需要监测抗凝效果。

低分子肝素适用于各种血栓性疾病的预防和治疗,如深静脉血栓、肺栓塞和冠心病等。

3.华法林:华法林是一种维生素K拮抗剂,能够阻断凝血因子II、VII、IX和X 的合成,从而抑制凝血过程。

华法林需要个体化调整剂量,治疗期间需要监测凝血酶原时间(INR)来控制抗凝治疗的效果。

华法林多用于长期的抗凝治疗,如心房颤动、静脉血栓栓塞症和机械瓣膜置换等。

4.新型口服抗凝剂:新型口服抗凝剂是一类直接作用于凝血酶或凝血因子Xa的药物,包括达比加群(Dabigatran)、利伐沙班(Rivaroxaban)、阿哌沙班(Apixaban)和依度沙班(Edoxaban)等。

这些药物不需要个体化调整剂量,并且不需要监测抗凝治疗的效果。

新型口服抗凝剂适用于各种抗凝治疗的情况,如心房颤动、深静脉血栓、肺栓塞和机械瓣膜置换等。

5.抗血小板药物:除了抗凝剂,抗血小板药物也常用于预防血栓形成。

常见的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛等。

这些药物通过不同机制抑制血小板聚集,从而达到抗凝作用。

抗血小板药物适用于预防心肌梗死、脑卒中和周围动脉疾病等。

总结起来,常用抗凝剂的种类包括肝素类抗凝剂、低分子肝素、华法林、新型口服抗凝剂以及抗血小板药物,它们在预防和治疗血栓形成的临床应用中起到重要作用。

需要特别注意的是,这些药物在使用过程中需要根据具体情况调整剂量,并且注意监测抗凝治疗的效果,以确保达到最佳的治疗效果和预防血栓相关并发症的发生。

心脏病患者常用的抗凝血药物及使用说明

心脏病患者常用的抗凝血药物及使用说明

心脏病患者常用的抗凝血药物及使用说明心脏病患者在治疗过程中,抗凝血药物是不可或缺的一部分。

这些药物可以预防血液凝结,减少血栓形成的风险,从而降低心脏病患者发生并发症的可能性。

本文将介绍几种常见的抗凝血药物及其使用说明。

1. 阿司匹林:阿司匹林是一种非处方药,可用于预防心脏病患者的血栓形成。

其作用机制是通过抑制血小板聚集,使血液变得更稀薄,减少了血栓的形成。

使用剂量通常为每天75-150毫克,建议在餐后服用,以减少胃肠道不良反应的发生。

长期使用阿司匹林的患者应定期检查血小板计数,以确保剂量不会导致出血风险增加。

2. 氯吡格雷:氯吡格雷可以与阿司匹林联合使用,以预防心脏病患者的血栓形成。

与阿司匹林不同,氯吡格雷是一种处方药。

它通过抑制血小板的聚集和激活,减少血栓形成的风险。

一般来说,初始剂量为每天75毫克,维持剂量为每天75-150毫克。

使用氯吡格雷的患者应该密切注意出血的迹象,如鼻出血、消化道出血等,必要时应及时就医。

3. 華法林:華法林是一种口服的抗凝血药物,常用于长期抗凝治疗。

它的作用机制是抑制凝血因子的合成,从而减慢血液凝结的速度。

使用華法林的患者需要进行个体化调整剂量,并经常监测国际标准化比率(INR)值。

根据患者的疾病状态和所需抗凝程度,剂量通常在每天1-10毫克之间。

因为華法林与其他药物和食物有相互作用的可能性,使用时需要密切注意潜在的不良反应和副作用。

4. 新型口服抗凝药物:近年来,一些新型的口服抗凝药物也逐渐出现在临床实践中。

其中,达比加群酯和利伐沙班是最常使用的两种。

与華法林相比,这些药物具有快速起效、作用稳定和无需频繁监测的优势。

但是,因为它们的用法和剂量略有不同,患者在使用之前应该咨询医生,并严格按照医嘱使用。

总结起来,心脏病患者可以根据医生建议使用抗凝血药物来预防血栓形成的风险。

常用的药物包括阿司匹林、氯吡格雷、華法林和新型口服抗凝药物。

使用这些药物时,患者应严格按照医嘱使用,并定期进行相关检查,以确保疗效和安全性。

抗凝药物的种类

抗凝药物的种类

抗凝药物的种类随着人们对心脑血管疾病的认识越来越深入,抗凝治疗也越来越受到重视。

抗凝药物作为心脑血管疾病的主要治疗手段之一,已经成为了现代医学中不可或缺的一部分。

抗凝药物是指能够防止血液凝固的药物,主要用于预防血栓形成及其相关疾病的治疗。

目前,抗凝药物的种类非常丰富,下面将对其进行详细介绍。

1. 抑制血小板聚集的抗凝药物抑制血小板聚集的抗凝药物主要包括阿司匹林、双嘧达莫、氯吡格雷等。

这类药物主要通过抑制血小板的聚集来达到防止血栓形成的目的。

阿司匹林是一种常用的抗血小板药物,能够有效地预防心脑血管疾病的发生,但其副作用也比较明显,如胃肠道不适、出血等。

双嘧达莫和氯吡格雷是近年来新开发的抗血小板药物,其作用机制与阿司匹林类似,但副作用相对较小。

2. 抑制凝血酶原激活的抗凝药物抑制凝血酶原激活的抗凝药物主要包括华法林、达比加群、利伐沙班等。

这类药物主要通过抑制凝血酶原的激活来达到防止血栓形成的目的。

华法林是一种常用的口服抗凝药物,其调整剂量较为困难,需要经常监测凝血酶原时间。

达比加群和利伐沙班是近年来新开发的口服抗凝药物,其调整剂量相对较为简单,且不需要经常监测凝血酶原时间。

3. 直接抑制凝血酶的抗凝药物直接抑制凝血酶的抗凝药物主要包括阿哌沙班、达肝素、依诺肝素等。

这类药物主要通过直接抑制凝血酶的活性来达到防止血栓形成的目的。

阿哌沙班是一种口服抗凝药物,其作用时间较短,能够快速地达到抗凝效果。

达肝素和依诺肝素是静脉注射的抗凝药物,作用时间较长,适用于需要长期抗凝的患者。

4. 抑制血小板和凝血酶的抗凝药物抑制血小板和凝血酶的抗凝药物主要包括双嘧达莫、替格瑞洛等。

这类药物能够同时抑制血小板的聚集和凝血酶的活性,具有双重的抗凝作用。

双嘧达莫和替格瑞洛是近年来新开发的抗凝药物,其作用机制与阿司匹林类似,但副作用相对较小。

总之,抗凝药物是预防和治疗心脑血管疾病的重要手段,但不同的抗凝药物在作用机制、适应症、用法用量等方面存在差异,需要根据患者的具体情况选择合适的药物。

常见抗凝药物的正确用量和疗效

常见抗凝药物的正确用量和疗效

常见抗凝药物的正确用量和疗效抗凝药物是一类广泛应用于临床的药物,用于预防和治疗血栓性疾病。

本文将探讨几种常见抗凝药物的正确用量和疗效,以帮助医务人员和患者更好地理解和应用这些药物。

1. 普通肝素(Heparin)普通肝素是一种间接性抗凝药物,常用于临床治疗静脉血栓栓塞症、急性冠状动脉综合征等血栓性疾病。

其剂量需要根据患者的体重、出血风险等因素个体化调整。

常见的给药途径包括皮下注射和静脉注射,具体用量需遵循医生的指导。

普通肝素具有快速起效、短效持续时间的特点,对急性血栓病变具有明显的疗效。

2. 低分子肝素(LMWH)低分子肝素是一种通过酶解制备的肝素类药物,与普通肝素相比,具有分子量较低、生物利用度较高、更稳定的特点。

低分子肝素适用于临床治疗静脉血栓栓塞症、心肌梗死、复杂性冠状动脉介入手术等。

其用量也需要根据患者的体重和病情进行个体化调整,常见的给药途径为皮下注射。

低分子肝素具有稳定的疗效,能够有效地抑制血栓形成并减少出血风险。

3. 单向口服直接抗凝药物(DOACs)DOACs是近年来新发展起来的抗凝药物,包括达比加群酯(Dabigatran)、阿哌沙班(Apixaban)、依诺沙班(Rivaroxaban)等多种药物。

与传统的抗凝药物相比,DOACs具有服用便利、疗效稳定、不需常规监测等优点。

DOACs的用量一般是固定剂量,疗效与药物浓度之间有一定的关联。

DOACs适用于预防和治疗非瓣膜性心房颤动引起的栓塞事件、深静脉血栓栓塞症等疾病。

4. 维生素K拮抗剂(VKA)维生素K拮抗剂是一类抑制维生素K合成和活化的药物,包括华法林(Warfarin)、乌司他丁(Acenocoumarol)等。

这类药物需要密切监测国际标准化比值(INR),以确保在抗凝治疗的有效范围内。

VKA适用于防治心房颤动、机械性心脏瓣膜、深静脉血栓栓塞症等疾病。

由于药物和食物之间存在相互作用的风险,使用VKA抗凝药物的患者需要特别注意饮食和药物的相互影响。

四大类10种抗凝药物详解

四大类10种抗凝药物详解

四大类10种抗凝药物详解抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物,通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。

血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。

抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血(DIC)和体外循环的抗凝等。

抗凝药按照作用机制不同可分为四大类:凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。

这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成,影响凝血瀑布的形成,从而达到抗凝作用。

维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药,通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ,从而达到抗凝的作用。

华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂,用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。

需要注意的是,该药奏效慢而持久,适用于需要长期维持抗凝的患者。

同时,药物和食物对华法林有影响,需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。

华法林是一种常用的抗凝药物,但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。

一些药物,如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等,可能会影响华法林的抗凝作用,而一些药物,如苯妥英钠和口服避孕药等,则会降低其抗凝作用。

此外,一些中药和食物也可能会影响其作用,因此在用药过程中需要注意。

在使用华法林时,需要对其用药量进行监测。

目标INR 依病情而定,一般为2.0~3.0.在用药前和用药后的几天内,需要进行多次监测,以确保剂量的准确性。

如果INR未达标,可以根据情况适当增加剂量。

在INR达到目标值并稳定后,每4周检查1次即可。

肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂,可以通过与抗凝血酶(AT-Ⅲ)的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性,发挥抗凝作用。

肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整,一般为深部皮下注射或静脉滴注。

对于预防高危患者血栓形成的情况,可以在手术前2小时先给药5000U,以后每隔8~12小时给药5000U,共7天。

常用抗凝药物的使用及注意事项

常用抗凝药物的使用及注意事项

常用抗凝药物的使用及注意事项抗凝药物是一类用于预防血栓形成的药物,在心脑血管疾病、静脉血栓栓塞等疾病的治疗中得到广泛应用。

常用的抗凝药物包括肝素、华法林和新型口服抗凝药物如阿司匹林、利伐沙班等。

下面将详细介绍各种抗凝药物的使用方法和注意事项。

肝素是一种多糖抗凝剂,主要通过抑制血浆中的凝血酶和血小板的聚集来发挥抗凝作用。

肝素可以静脉或皮下注射,通常用于急性血栓形成的治疗,例如心肌梗死、肺栓塞等。

使用肝素时需要注意以下几点:1.肝素的使用需要在专业医生的指导下进行,剂量和疗程需要根据患者的具体情况进行调整。

2.肝素是一种具有抗凝效果的药物,会增加患者的出血风险,因此需要密切监测患者的凝血功能指标,如部分凝血活酶时间(APTT)和国际标准化比值(INR)。

3.患者在使用肝素期间,应避免剧烈运动和身体的剧烈碰撞,以防止出血的风险。

华法林是一种维生素K拮抗剂,通过抑制维生素K的作用,减少凝血因子的合成,进而起到抗凝作用。

华法林主要用于长期抗凝治疗,例如心房颤动、深静脉血栓形成等。

使用华法林时需要注意以下几点:1.华法林的使用需要定期监测患者的凝血功能指标,如INR值,以确保剂量的准确性。

一般情况下,INR值应该在2-3之间。

2.患者在使用华法林期间,应避免食用富含维生素K的食物,如菠菜、菜花、奶酪等,以免影响华法林的效果。

3.华法林的开始剂量需要在医生的指导下进行调整,并且剂量的调整需要根据患者的INR值来进行。

新型口服抗凝药物如阿司匹林、利伐沙班等,是近年来用于抗凝治疗的新药物,与传统的抗凝药物相比具有更好的安全性和方便性。

使用新型口服抗凝药物时需要注意以下几点:1.阿司匹林和利伐沙班等新型口服抗凝药物虽然具有较好的安全性,但在使用过程中仍然需要在医生的指导下进行,必要时需要定期监测凝血功能。

2.患者应按照医生的建议规定的剂量和用药时间来使用新型口服抗凝药物,不要随意改变剂量或停药。

3.可能会有胃肠道反应(如胃灼热、恶心、呕吐等)或出血的副作用,在使用期间应密切观察自身的身体状况,及时就医。

常用抗凝药物种类及注意事项

常用抗凝药物种类及注意事项

生活
图标元素
医疗
图标元素
H.影响血小板功能:水杨酸类、保泰松、氯 丙嗪、苯海拉明。
降低抗凝作用的药物如下:
A.肠道与抗凝药物结合:消胆胺。
B.促进肝微粒体酶活性,加快华法林的肝内代 谢:催眠药、利福平、灰黄霉素。
C.使血中并列血因子含量升高:雌激素、口服 避孕药。
演讲结束,谢谢大家支持
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二、抗凝血酶
❖ 华法林钠(香豆素类)
本品为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机 制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细 胞中凝血因子的合成,还具有降低凝血酶 诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有 抗凝和抗血小板聚集功能。
适应症:
1.华法林钠片防治血栓栓塞性疾病,华法林 钠片可防止血栓形成与发展,如治疗血栓 栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死 亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病、 髋关节固定术、人工置换心脏病、髋关节 固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉 血栓发生率。
❖ 主要不良反应:用药过多可致自发性出血, 故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引 起严重出血,可静注硫酸鱼精蛋白进行急救 (lmg硫酸鱼精蛋白可中和150U肝素)。
2.肝素钙
本品口服不吸收,皮下或静脉注射吸收良 好。适应症 可阻抑血液的凝固过程。用于 防止血栓的形成。
预防性应用,术前2小时深部皮下注射5000单 位,之后每8~12小时重复上述剂量,持续7 天。对于心血管外科手术,其首次剂量及持 续60分钟以内的手术用量同成人常用量。对 于弥散性血管内凝血,每4小时25~50单位 /kg持续静脉点滴。若4~8小时后病情无好 转即应停用。
阿司匹林肠溶片的适应症:对血小板聚集有抑 制作用,可以防止血栓形成,临床用于预防 一过性脑缺血发作,心肌梗死,心房颤动, 人工心脏瓣膜,动静脉瘘或其他手术后的血 栓形成,也可用于治疗不稳型心绞痛,总之 临床用于防止小血栓的形成。
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不需常规监测,但特殊患者(肝肾功能不全者、肥胖、孕妇、儿童)可监测抗Ⅹa因 子活性。监护出血现象及其他不良反应,如腹部注射部位出现硬结、瘀斑、疼痛等。
肝素 -- 低分子肝素 --磺达肝癸钠
项目
普通肝素
低分子肝素 磺达肝癸钠
灭活目标凝血因子 Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa
Ⅱa、Ⅹa
Ⅹa
生物利用度
15-30%
(正常值.5~2.5倍)。 测剂量(正常值
1.5~2.5倍)。
比伐卢定--阿加曲班--地西卢定
项目 妊娠分级 哺乳 HIT
主要ADR
比伐卢定
阿加曲班
地西卢定
B
C
C
-
-
-
不易引起血小板减少
对血小板功能无影响, 不导致HIT
急性支架血栓、血栓形成、 过敏、出血、胸痛、 过敏、出血、深静脉
低血压、疼痛、头痛、恶 低血压
4d 5d 6d
患者情况
INR<1.5 INR 1.5~1.9 INR 2.0~3.0 INR >3.0
INR<1.5 INR 1.5~1.9 INR 2.0~3.0 INR >3.0
INR<1.5 INR 1.5~1.9 INR 2.0~3.0 INR >3.0
华法林剂量
6mg 3~4.5mg 0~3mg 0
阿加曲班
基于1-精氨酸结构化 学合成,分子量 527Da。
可逆地、高选择性凝 血酶抑制剂;分子量 小,可以进入血栓内 部,抑制已经与纤维 蛋白结合的凝血酶。
iv
100
174ml/kg
-
15~30min
地西卢定 是一个源于水蛭素的 重组衍生物,分子量 6963Da。 为高度特异性的凝血 酶直接抑制剂,与凝 血酶形成高亲和力、 不可逆的复合物。
肝素为带大量负电荷的大分子,在肠道破坏失活,口服无效,皮下注射缓慢而不 规则,常用静脉给药。
在体内外均有强大的抗凝作用。本身无内在抗凝活性,通过结构中的戊多糖序列 与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强抗凝血酶对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、 Ⅻa的抑制作用,从而发挥抗凝作用。
肝 素(UFH)
6mg 4.5~6mg 0~3mg 0
4.5~7.5mg 3~6mg 0~4.5mg 0
一周后华法林维持治疗方案调整
INR <1.5 1.5≤INR<2.0 2.0≤INR<3.0 3.0≤INR<4.0 4.0≤INR<5.0
5.0≤INR<9.0
≥9.0
华法林剂量
每周剂量增加10%~20%
每周剂量增加10%~15%
继续当前剂量
暂停1~2次,每周剂量减少5%~15%
暂停2~3次,每周剂量减少 15%~25%
暂停3次,每周剂量减少25%~50%, 如果考虑出血风险可以给予口服维 生素K1 1~2.5mg 暂停并给予口服维生素K1 2.5~5mg, INR恢复至2.0~3.0时重启华法林治 疗,并每周剂量较前减少50%以上
不良反应:
肝素诱导的血小板减少 (HIT)。常发生在用药 初5~9天,初始治疗1个月 内定期监测血小板计数。
警惕出血现象,监测血红 蛋白。出现严重出血时除 了支持疗法和输注新鲜血 液外,可使用鱼精蛋白 (1mg鱼精蛋白:100Iu肝 素)中和。
过敏反应。 骨质疏松
低分子肝素(LMWH)
低分子肝素是肝素解聚制得的一种低分子量氨基葡萄糖,平均分子量约4000~6000Da。 包括依诺肝素、那屈肝素、达肝素、亭扎肝素、阿地肝素、瑞维肝素等。 低分子量肝素,并不是一种药品的通用名,而是一类药品的统称。
90%
100%
激活血小板



半衰期 肾脏清除
呈剂量依赖性:iv 25IU/kg, 肝素的2~4倍,基 17~21h,肾功
30min;100IU/kg,60min; 于抗Ⅹa的活性 能不全、老年
400IU/kg,150min;
4.5~7h
人延长
非饱和机制通过肾脏清除 (速度较慢)
有(依诺肝素40%)
肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
依诺肝素、那屈肝 素、达肝素、亭扎 肝素、阿地肝素、
瑞维肝素
比伐卢定、阿加曲班、地西卢定
华法林
直接凝血 酶抑制剂
直接Ⅹa 抑制剂
达比加群
利伐沙班、阿哌沙班、 艾多沙班、依度沙班
肝 素(UFH)
肝素为存在于肥大细胞分泌颗粒的氨基葡聚糖,因最早在肝脏发现而得名,后来 证实肺含量最高。药用肝素主要从猪小肠粘膜或牛肺提取,平均分子量15000Da。
64~77%
给药途径
iv或ih
ih
ih
起效时间
iv:立即 Ih:约20~30min
达峰时间3~5h 达峰时间2~3h
监测抗凝活性
常规
非常规
不需要
肝素 -- 低分子肝素 --磺达肝癸钠
项目 妊娠分级
哺乳
HIT 骨质疏松 根据体重调整 鱼精蛋白中和
普通肝素 C
不分泌进入乳汁
<5% 高 需要 可以
低分子肝素 B
抗凝血药物简介
药剂科 XX
2020年6月17日
抗凝药物发展趋势:单靶点、直接、口服方便
单靶点抗凝药
凝血因子直接抑制剂
多靶点抗凝药 香豆素类,肝素类
口服IIa 静脉间接Xa 抑制剂
抑制剂
口服Xa 抑制剂
2008
低分子肝素 VKA
2002
2004
普通抗肝凝素药物发展趋势198:0s 单靶点、直接、口服方
分子量小,组分均一,皮下注射吸收比肝素快而规则。 不需常规进行监测,但肝肾功能不全、肥胖、孕妇及儿童需监测抗Ⅹa因子活性,用
药后4h抽血测定。 监护出血现象及其他不良反应,如腹部注射部位出现硬结、瘀斑、疼痛等。
磺达肝癸钠---间接Ⅹa因子抑制剂
是一种人工合成的单纯戊糖结构化合物。仅含有戊多糖序列,不灭活凝血酶,仅抑 制Ⅹa因子活性。
无禁忌,但原则上应 停止哺乳 1%~2% 低 需要 部分
磺达肝癸钠 B
未知
极少 无 不需要 不可以
直接凝血酶抑制剂
项目 分子特点
作用机制
给药途径 生物利用度/% 分布容积 达峰时间 半衰期
比伐卢定 是人工合成的20个氨基酸 多肽,分子量2180Da。
选择性地与游离型和结合 型的凝血酶直接结合;凝 血酶可使比伐卢定水解失 活,故其抑制作用可逆、 短暂 iv 100 0.2L/kg 5min 半衰期短(25min),需 静脉维持给药。
性心力衰竭;肝脏疾病(Child-
Pugh B/C级);同时服用已知会 ≤3mg
增强华法林药效或出血风险的药
物;近期进行过大手术或存在较
高的出血风险
2d --
继续第1天剂量
INR<1.5
3d
INR 1.5~1.9 INR 2.0~3.0
INR >3.0
3~6mg 1.5~3.0mg 0~3mg 0
天数
服药第3天开始监测INR 第1周监测3~4次 第2周监测2次 每周监测1次 INR稳定后每月监测1次 最长不超过3月,存在栓塞或
出血高危因素及老年患者建议 监测周期不超过1月 调整剂量后应增加监测频次
新型口服抗凝药
项目 分子量 作用机制
生物利用度
代谢 消除半衰期 达峰时间 排泄
达比加群酯
27%尿(原型),粪便
新型口服抗凝药
项目 拮抗剂 监测指标
妊娠分级 哺乳
达比加群酯
利伐沙班
阿哌沙班
依达赛珠单抗
Andexanet alfa
Andexanet alfa
无需常规监测;
无需常规监测;
评估达比加群酯抗凝活性推荐使用校准稀释凝 评估利伐沙班抗凝活性推荐使用抗
血酶原时间(diluted hrombin time, dTT)和蝰 Xa 因子活性,由于没有普遍开展,
ih 100 25L 1~3h -
直接凝血酶抑制剂
项目 代谢 排泄
肝肾功能不全
监测指标
比伐卢定 被蛋白酶裂解
尿(20%),蛋白酶裂解
能被内源性多肽酶降解, 因此可安全用于肾功能不 全的患者
不需常规监测,特殊人群 可监测aPTT(正常值 1.5~2.5倍)。PCI术中使用 的患者通过监测ACT调整 剂量。
利伐沙班
阿哌沙班
627Da
435Da
459Da
达比加群酯为前体,是强效、 直接、选择性、可逆地 竞争性、可逆性、直接凝血 抑制Ⅹa因子 酶抑制剂
直接、选择性、可逆地抑制Ⅹa 因子;对血小板聚集无直接影 响,但间接抑制凝血酶诱导的 血小板聚集
约3%~7%
剂量10mg时80%~100%, 约50% 剂量20mg时(空腹66% →食物92%)
达比加群和达比加群酯均不 经CYP3A4、CYP3A5、 经CYP3A4、CYP3A5代谢
经细胞色素P450系统代谢
CYP212代谢
12~17h(老人14~17h)
5~9h(老人11~13h) 12h
1h
2~4h
3~4h
尿80%(主要为原型)
28%66%尿(36%原型, 30%无活性产物),粪 便(7%原型,21%无活 性产物)
1930s
1940s
便
Xa
IIa
Xa,依赖AT
Xa+IIa (1:1 ratio)
依赖AT
II,VII,IX,X (Protein C,S)
Xa+IIa (Xa>IIa) 依赖AT
抗凝血药物的分类
抗凝血 药物
非口服 抗凝药
口服 抗凝药
肝素及其 衍生物
直接凝血 酶抑制剂
维生素K 拮抗剂
非维生素 K拮抗剂
血栓性静脉炎、伤口
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