胺碘酮的应用
10胺碘酮应用方法的争议和思考_杨艳敏
静脉胺碘酮在房颤中的应用
静脉胺碘酮在房颤中的应用
• 可用于控制阵发房颤急性发作期的心室率，尤其 是重症患者（钙通道阻滞作用和抗交感作用） • 转复新近发生的房颤 • 静脉胺碘酮用于房颤电转复或自发转复后窦律的 维持（大多在24-48小时后发挥作用） • 围心脏手术期预防性应用静脉胺碘酮
胺碘酮在房颤中的应用
应用静脉胺碘酮转复房颤的研究
Int J Cardiol. 2003 Jun;89(2-3):239-48
• 大多数转复时间6-8 h • 成功转复的预测因素为房颤持续时间短、左房不大、 大剂量胺碘酮
不同的应用方法带来的思考
• 用于转复的剂量一般高于用于室率控制的量 • 用于房颤治疗时静脉用药时间大多为24-48h，之后 转为口服药物控制 • 疗效、不良反应均为剂量依赖性的 • 根据病情的轻重缓急，权衡利益与风险决定用药剂 量与方法
• 注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤
胺碘酮在室性心律失常中的应用方法
心肺复苏 (VF/无脉VT) 300mg/次 快速 循环未恢复不需维持 血流动力学稳定 VT 150mg/次 缓慢（≥10分钟） 常需维持
推注剂量 速度 静脉维持
关于胺碘酮在复苏中应用方法
临床研究中剂量、方法
发生地点 院外 院外 院外 临床研究 ARREST ALIVE Skrifvars MB,et al. 应用剂量和方法 300mg+5%GS20ml,IV快速注入 5mg/kg，5%GS30ml,IV快速注入 如无效，可重复，2.5mg/kg 弹丸注射300mg（50mg/ml）,继之快 速输注林格氏液200ml，需要时，可追 加胺碘酮150mg
给药途径
口服 口服 静脉 口服、静脉 口服、静脉 口服 静脉 口服、静脉 口服、静脉
胺碘酮用法用量
胺碘酮用法用量
胺碘酮是一种常用的抗心律失常药物，主要用于治疗各种心律失常，包括室性
心动过速、室颤和室性心律失常等。
在临床应用中，合理的用法用量可以确保药物的疗效和安全性。
药物概述
胺碘酮是一种多通道抑制剂，可以抑制多种类型的离子通道，包括钠通道、钾
通道和钙通道，从而延长心肌细胞的去极化时间，减缓心率并抑制心室的早复极化，有助于恢复心律。
适应症
胺碘酮适用于各种心律失常的治疗，包括但不限于室性心动过速、室颤、室性
心律失常等。
用法用量
•持续静脉泵入：初始剂量通常为1000毫克 - 1500毫克，速度为0.5毫克/分钟，用量可根据患者情况适当调整。
•静脉推注：推注速度不超过30毫克/分钟，一次用量通常不超过150毫克。
•口服：初始剂量为200毫克 - 400毫克，每日2-3次，维持剂量通常为200毫克 - 400毫克，每日1-3次。
需注意事项
1.使用过程中需监测心电图、血压等生命体征指标，及时调整用药量。
2.不推荐胺碘酮与其他类似药物联合使用，以避免不良反应。
3.肝功能异常的患者、甲状腺功能异常患者使用本药时应特别小心。
4.哺乳期妇女慎用，孕妇禁用。
综上所述，胺碘酮是治疗心律失常的有效药物之一，但在使用过程中，需根据
患者具体情况谨慎合理地选择用量和用法，并密切监测患者病情变化，以确保治疗效果和患者安全。
胺碘酮的应用及观察
胺碘酮的应用及观察胺碘酮是一种常用的心脏抗心律失常药物，广泛应用于临床上防治心律失常的治疗中。
它主要通过抑制心肌细胞膜上的钠通道、钾通道和钙通道的活性来达到治疗的效果。
首先，胺碘酮的主要应用是治疗心房颤动和心房扑动。
这是一种常见的心律失常，即心脏负责心脏收缩的心室搏动不规则而快速，导致心脏无法正常地泵血。
胺碘酮可以通过抑制心肌细胞的电活动，延长动作电位的持续时间，从而减慢心室率和恢复正常的心律。
其次，胺碘酮也可以用于治疗室性心律失常。
室性心律失常是指心脏起搏点起源于心室而非心房，导致心室搏动不规则、快速或缓慢。
胺碘酮通过抑制心脏细胞上的钠通道，抑制室性心律失常的产生和维持。
此外，胺碘酮还可用于治疗其他心律失常，如室上性心动过速、室上性心律失常等。
它可以帮助控制这些快速心律失常，使心脏恢复正常的节奏。
胺碘酮的应用还包括治疗心力衰竭。
心力衰竭是指心脏无法将足够的血液泵送到身体各部分，导致疲劳、呼吸困难和水肿等症状。
胺碘酮可以通过抑制心肌细胞的收缩力和心脏的节律来减轻心脏负荷，从而改善心力衰竭的症状。
需要注意的是，胺碘酮具有一定的副作用和观察指标。
首先，胺碘酮应用时需要监测甲状腺功能，因为它会抑制甲状腺素的合成和释放。
甲状腺功能监测包括检测血清甲状腺素水平、甲状腺素结合球蛋白水平和甲状腺刺激素水平等。
另外，胺碘酮还可能导致心律失常的加重或新的心律失常的产生，因此需要监测心电图，特别是在初始治疗时或剂量调整时。
如果出现心律失常加重的情况，应及时调整剂量或停药。
胺碘酮还可能引起肝脏损害，因此应监测肝功能指标，包括血清转氨酶、黄疸和血清胆碱酯酶等。
此外，胺碘酮也可能导致肺部损伤，如肺纤维化和肺炎等，因此需要注意监测肺部功能。
此外，胺碘酮还可能影响眼睛视网膜和角膜，导致视觉障碍和角膜上皮变性等。
因此，使用胺碘酮时需要监测眼部症状和视力。
总之，胺碘酮是一种重要的心律失常药物，广泛应用于临床中。
它可以用于治疗心房颤动和心房扑动、室性心律失常以及其他心律失常，同时也可用于心力衰竭的治疗。
胺碘酮的临床应用
参考文献
１ 付红莉 ， 房振英 ． 固酮逃逸 和心血管疾 病 ． 醛 心血管病 学进 展 ， ０ ， ２ ４ ０
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胺碘酮的临床应用及不良反应知多少
胺碘酮的临床应用及不良反应知多少攀钢集团总医院四川攀枝花 617063胺碘酮是常用的抗心律失常药物之一，当前在较多心律失常疾病治疗方面均有应用，与此同时，胺碘酮在使用期间还可能因为不同因素影响出现不良反应。
那么，哪些疾病可以使用胺碘酮治疗？胺碘酮应用期间可能会出现那些不良反应呢？本文将对上述问题予以分析，帮助更多人了解胺碘酮的应用，掌握其不良反应特点。
1、胺碘酮如何发挥作用？心律失常疾病治疗中胺碘酮的使用率较高，结合现代药理学研究与分析，胺碘酮具有延长心肌组织动作电位的作用，同时对心房以及心肌传导纤维钠离子内流产生抑制，胺碘酮还能够阻滞钠离子通道，通过上述作用机制能够降低传导速率，帮助患者缓解心律失常问题。
2、胺碘酮有哪些临床应用？根据胺碘酮作用机制分析，其主要用于抗心律失常，实际应用较广，主要包括以下几点：2.1房颤治疗中的应用控制心室率：胺碘酮哟钙离子拮抗剂以及抗交感活性作用，能够对房室结传导产生抑制，因而对危重非预激综合征房颤患者可使用胺碘酮控制心室率。
药物复律：胺碘酮能够并对房颤心室率发挥控制作用，同时转复节律，不过药效发挥作用所需时间较长。
通常对合并器质性心衰或者心脏病时，可选择胺碘酮予以复率。
维持窦律：阵发性房颤以及持续性房颤可通过使用胺碘酮达到维持窦率作用，研究显示同常用的Ⅰ类抗心律失常药和索他洛尔相比，胺碘酮维持窦律效果更好。
考虑到胺碘酮使用安全性，通常不将其作为一线用药。
以下情况可首选胺碘酮，如伴有心衰、冠心病、明显左心室肥大等患者。
预防心脏术后房颤；心脏手术患者在术后很容易发生房颤，通过在术前使用胺碘酮，能够发挥预防房颤作用，减少患者术后房颤发生率。
2.2室性心律失常治疗中的应用非持续性室速：部分非持续性室速虽然使用了足量β受体阻滞剂治疗，但是症状改善不明显，此时可给予患者胺碘酮，帮助患者进一步改善心律失常症状。
持续性多形性室速/室颤：当前持续性多形性室速/室颤电风暴患者治疗期间都可以考虑使用胺碘酮。
胺碘酮的临床应用
胺碘酮的临床应用胺碘酮是一个名副其实的广谱抗心律失常药物，具有多种离子通道作用和β受体阻滞作用，几乎适用于所有快速性心律失常，在很多指南中为Ⅰ类推荐或是首选药物。
一、胺碘酮在心房颤动治疗中的应用房颤发生率高、危害性大。
近年来其致病率和死亡率明显增加。
已成为心脏病学领域最为关注的热点。
房颤的治疗有多种方法，但药物治疗仍然是应用最普遍的一线治疗。
房颤的治疗目标是控制心率、转复心律、预防血栓。
初步治疗策略为心率和心律的控制，胺碘酮在这些治疗中都有举足轻重的作用。
1．房颤心室率的控制(1)治疗的必要性：很多房颤发生时心室率过快而引发症状，长期持续的快速心室率可引起明显的血流动力学改变，进而使心功能减退，影响患者的预后。
因此房颤的治疗首先要把心室率减慢。
抗心律失常药物能使80％房颤的患者快速心室率得到有效控制，治疗后静息心率达到60—80bpm，适量运动时心率达90~115bpm为宜。
(2)指南的推荐意见：2006年ACC／AHA／ESC房颤治疗指南中，在控制心室率的治疗中，对胺碘酮的推荐意见如下：A．Ⅰ类推荐：无旁路的房颤患者，心衰时静脉注射地高辛或胺碘酮。
B．Ⅱa推荐：其他方法不成功或有禁忌症时，静脉注射胺碘酮能有效控制心室率。
C．Ⅱb推荐：当单独或联合应用β受体阻滞剂、钙拮抗剂和洋地黄不能很好控制静息和运动状态下心室率时，可口服胺碘酮。
房颤合并预激旁路前传时，如血流动力学稳定，可应用静脉注射胺碘酮。
(3)胺碘酮应用时的优势：A．70％的房颤患者合并器质性心脏病。
甚至心衰，其使患者心血管死亡的危险性增加4倍。
胺碘酮的负性肌力作用弱，兼有抗心肌缺血作用。
用药后在有效控制心室率的同时，可使总死亡率明显下降，故在最新指南中被作为Ⅰ类推荐。
B．指南中静脉注射地高辛也被作为I类推荐，但地高辛仅能控制心室率，无转复房颤的功能，而胺碘酮二者兼有，故优于地高辛。
因此，心衰伴房颤需要控制心室率时，应当首选胺碘酮。
C．房颤时的心室率取决于房室结本身特性及植物神经的影响，胺碘酮兼有β受体阻滞和钙通道阻滞的作用，不仅减慢房室结传导。
应用胺碘酮，留意心率及血压变化
41用药之道之道胺碘酮又称乙胺碘呋酮，平常说的“可达龙”是它的商品名。
其原为抗心绞痛药，具有选择性冠脉扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。
后来通过临床实践逐渐发现，胺碘酮具有抗心律失常作用，属于Ⅲ类抗心律失常药。
胺碘酮在临床应用广泛，主要用于室性及室上性心动过速和期前收缩、阵发性心房扑动和颤动、预计综合征等；也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者；对其他抗心律失常药如丙吡胺、维拉帕米、奎尼丁、β受体拮抗剂（如普萘洛尔）无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效；还可用于慢性冠脉功能不全和心绞痛。
整体来说，胺碘酮在临床使用中比较安全，但“是药三分毒”，也别忘了药物的不良反应。
其主要不良反应表现为胃肠道反应，如食欲缺乏、恶心、腹胀、便秘；长期用药者可有角膜色素沉着，偶见皮疹及皮肤色素沉着，停药后可自行消失。
此外，为了安全起见，应用胺碘酮有如下注意事项：1.胺碘酮有潜在的致命性毒性，包括肺毒性、肝毒性、心毒性，故仅用于危及生命的心律失常，是需要有医生明确诊断的处方才能使用的药物。
2.对碘过敏者对胺碘酮也可能过敏，使用时应加以注意。
3.使用时需注意本药的禁忌症，如心动过缓、病态窦房结综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、未控制的心衰及严重低血压患者禁用；各种原因引起的弥漫性肺间质纤维化患者禁用；窦性心动过缓者、QT间期延长综合征患者、低血压患者，肝、肺功能不全者，严重充血性心力衰竭者，电解质紊乱者以及甲状腺疾病患者慎用。
4.患者在用药过程中需注意心率及血压变化。
5.妊娠期妇女使用胺碘酮可能对胎儿造成伤害，因此本药禁用于妊娠中三个月及妊娠后三个月；胺碘酮及其代谢物、碘能够分泌到乳汁中，其浓度高于母体血浆浓度，存在新生儿甲状腺机能减退的风险，因此应用本药期间，禁忌母乳喂养；老年患者慎用胺碘酮，不得已应用时，应从小剂量开始，要考虑患者肝肾功能及心血管机能减退的频率以及伴随的其他疾病及使用的药物。
6.胺碘酮过量可能导致血压下降、心动过缓、QT间期延长，并可出现致命性的心律失常。
胺碘酮应用注意事项
胺碘酮电生理作用
抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房 室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位 时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。 因此具有广泛的抗心律失常作用，可抗房颤和室颤，可 治疗房速和室速，也可治疗房室结、房室折返性心动过 速等。
3.室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6h以内 以1mg/min速度给药；随后18h以0.5mg/min速度给药；第一
个 24h内用药总量（包括静脉首次注射、追加用量及维持用药）一 般控制在2.0～2.2g以内。第二个24h及以后的维持量根据心律
2、持续性室速
对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明 确诊断的宽QRS心动过速，首剂静脉用药150mg，用5% 葡萄糖稀释后推注10min。首剂用药10～15min后如仍不 见转复可重复追加静脉150mg再负荷。若使用了胺碘酮 数次负荷后室速未能很快转复，应考虑电复律。
胺碘酮药动学特点
后慢：随后6h给药360mg（1mg/min） 滴速约为30ml/h 立即用胺碘酮300mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖稀释，
少剩室余颤 18或h给室药速5发40作m次g1（数.0口，. 降服低室利速的用频率度，使5发作0时%的血（流动变力化范围22%-86%），表观分布
立即用胺碘酮300mg（或5mg/kg）静脉注射，以5%葡萄糖稀释， 若仅为化验异常，如T4、rT3、TSH轻度升高，T3水平轻度
5电m复g/律kg可）在，1注周意左用右2药进不.行具应。干有扰心高肺复度苏和脂电除溶颤。性，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤
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l血药浓度和剂量呈线性相关
l血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好
l肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄(1 ％)
l清除半衰期变异大且长:口服50-60天，终末半衰期可达13-142天
l胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长
l治疗浓度1.0-2.5µg/ml
临床应用：以上特点决定了：
l胺碘酮具有广谱抗心律失常作用
l用药方法－－负荷量(10g)＋维持量
l起效时间长，停药后清除时间长(半衰期60天)
l用药的复杂性
l促心律失常作用小
胺碘酮在快速室性心律失常的急性期应用
l负荷剂量+静脉滴注维持
复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量
l静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天
静脉负荷：150 mg，用5%葡萄糖稀释，10 分钟注入。
10-15分
钟后可重复150 mg
静脉维持：1 mg/min，维持6小时；随后以0.5 mg/min 维持18小时第一个24小时内用药一般为1200mg
最高不超过2000 mg
室颤或无脉室速（心肺复苏）的抢救
经连续3次除颤+肾上腺素+1次除颤未能成功
——胺碘酮300 mg（5mg/kg）iv，
然后除颤
——仍无效10 - 15分钟后，追加150 mg
（2.5mg/kg)
——室颤转复后，静脉维持
使用方法及建议
l静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。
应根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节
l静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天
l应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药
l胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时立刻给予静脉滴注。
单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用的l房颤治疗剂量和预防复发
l胺碘酮用于药物转复的口服剂量，住院患者1.2-1.8g/d分次口服直到总量10g
l
l院外患者600～800mg/d分次口服直到总量10g
l静脉用量，5～7mg/kg静注30-60min，然后以1.2～1.8g/d，持续静脉滴注或分次口服直到总量达到10g
应用方法：
适应证: “择期”治疗的心律失常(不存在明显的血流动力学障碍)
给药剂量：
--负荷量：住院患者1.2～1.8g/d,分次，直到总量10g后改维持量
(2片,tidX8d=9.6g / 3片, tidX6d=10.8g / )
门诊患者600mg/d,分次，总量达10g后改维持量
(1片,tidX17d=10.2g )
(中国：0.2 tid X7d / 0.2 Bid X 7d / 0.2 QD/d ) -维持量：房颤或室性心律失常-- 维持量多为200~400mg/d
（维持量越低,心律失常的复发率越高）
--室性维持量大；第一年维持量（400 ~ 600mg/d,分次），第二年减量
--如出现便秘和中枢神经系统症状等副反应,应提前减到200～300mg/d或更低
五大适应症：
①阵发性房颤发作48h内的药物复律
②房颤伴快速心室率时的心室率控制
③室颤或无脉性室速,多次电除颤无效时
④血流动力学稳定的顽固性室速
⑤心肺复苏
静脉注射给药剂量：
一般性剂量：
首次负荷量: 10min内静注150mg,间隔10min可追加150mg
24h内追加不超过6 ～8次,短时间内给药量可达5～10mg/kg
静滴维持量: 0.5～1mg/min,第一个24h,前6h 1mg/min,后18h 0.5mg/min
重症时大剂量：
室颤或室速发生心脏骤停,连续3次电除颤无效者，给予肾上腺素后
负荷剂量10min内静注300mg,视需要间隔10min后追加150mg多次
维持量同一般性剂量
应用方法：
(1)每日总剂量：一般<2000mg,少数病例= 3000mg
(2)可连续时间：一般2~4d，平均3d，特殊情况2～3周
尖端扭转型室速或室颤(发生率<1% )
低血压--发生率达16%, 应减慢速度+升压治疗+正性肌力药物+扩容
其他--心动过缓、心脏停搏、新发室速、房室阻滞、心衰等
(4)应连续监测：心率、心电图、QTc间期、血压、电解质等
用5%葡萄糖注射液稀释可减少静脉炎发生率（<3%）
药物浓度应< 2mg/ml，浓度太高时需经中心静脉给药
非禁忌证，可见于室颤和致命性室速、心肌梗死、心衰、反复的电除颤
用药后约81%患者的肝酶改善或不变
治疗中如肝损害进行性加重,应立即减药或停药
静脉改口服
l临床及循证医学的资料：绝大多数最终需要改为口服胺碘酮继续治疗（多数存在引起严重心律失常的不可逆病因）
l改变给药方式时,静脉用药的时间越长,改为口服后继续服用的剂量相对要小
l由于口服胺碘酮在体内起效较慢,故两者交替时,口服与静脉用药宜重叠数天
≤7d 负荷量800～1200mg/d,再改为维持量
≤14d 负荷量400～800mg/d,再改为维持量
大于14d 直接改为300～400mg 的维持量
禁忌症：
窦性心动过缓和窦房阻滞
病窦综合症未安置起搏器者
高度传导障碍未安置起搏器者
甲状腺功能障碍
肝硬化或其它肝脏疾病
严重的肺部疾病（特别是广泛肺纤维化）
已知碘过敏
妊娠及哺乳期妇女
与可致尖端扭转型室速的药物合用
口服胺碘酮的安全性：
关于甲状腺功能的改变
l胺碘酮阻碍由T4向T3的转化，产生rT3
l甲状腺功能检测中可见T4，rT3轻度增高。
并非副作用，可以继续用药
l慢性长期口服者应定期检查甲功
l出现TSH等化验改变，无症状可继续用药，
加强监测
l甲低较甲亢多见
有症状应停药。
若无法停药，可在治疗甲状腺疾病的同时继续用药
关于肺毒性
l目前临床实践中主张使用小剂量维持（≤0.4/日）,肺毒性的发生率大大降低,1%-2%
l通常在长期应用中发生，但也可短达一周者
l肺毒性最早期表现是咳嗽,病情进展可出现发热和呼吸困难
l胸部X线片显示局部或弥漫的浸润,一氧化碳弥散功能较用药前基础检查下降支持诊断
l诊断采用排除法
l糖皮质激素治疗胺碘酮的肺毒性通常是有效的,强的松40-60mg/d，维持月余，逐渐减量.但一般应予停药
l死亡率高达10％
关于肝脏副作用：
l胺碘酮为脂溶性，需要溶酶增加其融解
l静脉胺碘酮的肝脏副作用主要系吐温－80所致
l除肝脏症状外，GPT明显升高
l可致命
l需要立即停药，给予保肝作用
l慢性口服者肝脏损害少见。
应定期复查肝功
关于用药后QT间期的改变
▪口服用药后心电图会出现QT延长，T波切迹，u波明显，T波振幅下降以至ST改变等现象，这是药物效应的表现
▪虽然胺碘酮延长QT，但是使心肌复极趋于一致。
不宜以QT间期的值来决定是否减量或停药
▪只有在发生低血钾，或与其他延长QT的药物协同时，才有产生扭转性室速的可能
关于心动过缓
l口服胺碘酮后均会出现一定程度的心动过缓，合用β-阻滞剂后更加明显
l一定程度的窦性心动过缓，不合并症状，可以观察，不要随意调整药物剂量
l注意除外其它心动过缓的因素，如房室阻滞
随访：
l目的：采用最佳的有效剂量，最大程度地减少副作用，监测和处理毒副作用
l注意药物相互作用
l第一年3个月一次,此后每6个月一次,检查甲状腺功能、肝功能、胸片l治疗期间避免低钾。