第三十一章_抗寄生虫病药课件 高彬彬
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《抗寄生虫药》PPT课件
• 毒性：抑制胆碱酯酶活性，禽敏感，猪耐受。
• 解毒：阿托品及解磷定、氯磷定。胆碱酯酶复活剂
• 用法用量：内服，片剂：0.3g/片、0.5g/片
•
猪： 100mg/kg
•
牛： 50mg/kg（极量15g/头）
•
左咪唑
• 来源：人工合成。
• 作用：1．对虫体延胡索酸还原酶有抑制作用。
• 2．免疫调节作用：使受抑制的巨噬细胞和T细胞功 能恢复正常，并调节抗体的产生。
•
那加宁（萘磺苯酰脲）
• 来源：人工合成，淡红色结晶，能溶于水， １０％iv.
• 作用：抑制虫体糖代谢，破坏虫体的同化作用，使虫体分裂 。
• 抗虫谱：对伊氏锥虫，媾疫虫等有效。
• 用法：临用临配成１０％溶液，iv 牛15—20mg/kg。
• 马 10—15mg/kg。
• 毒性：对肝、肾有损害，当其功能障碍时不能使用。
• 作用：直接杀死吸虫作用，其原理：抑制虫体琥珀酸酶、ＡＴＰ酶的活性，不能合成能量 ，最后发生萎缩，在肝组织包围下，以及吞噬细胞等作用下被消灭。
• 抗虫谱：血吸虫、姜片吸虫、前后盘吸虫。
• 用量：口服，60mg/kg
• （3）驱绦虫药：
•
氯硝柳胺（灭绦灵）
• 来源：人工合成，黄白色，难溶于水，在肠道难吸收，对绦虫有效，灭钉螺作用强。
• 毒性：抑制巯基酶活性，解毒：二巯基丙醇。
• 剂量：牛羊 10mg/kg 极量牛4g，羊0.5g。
•
三氮脒（贝尼尔、血虫净）
• 来源：人工合成，黄色，黄白色粉末
• 作用：主要抑制虫体代谢，糖氧化
• 抗虫谱：伊氏锥虫，媾疫锥虫，血孢子虫（焦虫）
• 毒性：局部注射，刺激性，肿胀，疼痛，吸收好 心脏反应 ：节律不整，停药后，能恢复，安钠咖，毒毛花苷Ｋ，不能 用洋地黄。
抗寄生虫药ppt课件
停药后可消失。 ②少数特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋
白血症。本质是红细胞缺乏G-6-PD
NADPH NADP
G-6-PD
GSSG GSH
伯氨喹
Fe2+ Fe3+
自由基 过氧化物
氧化应激反应
20
乙胺嘧啶(pyrimethamine)—病因性预防的首选药
21
药理作用与临床应用
22
【耐药性】耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶-周 效磺胺合剂有交叉耐药性
③抢救凶险的脑型疟有效 [耐药性] 与氯喹只有低度交叉耐药性,与他药合
用可延缓耐药的发生 【缺点】 复发率高 【不良反应】肝损害、胚胎毒性
17
【临床应用】 与氯喹等合用，根治间日疟和 控制疟疾传播最有效
18
伯氨喹 1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用，是
防治间日疟的主要药物； 2、与红内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐
14
【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 少数恶性疟患者急性溶血 4.子宫兴奋 孕妇忌用 5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用，也
可引起头晕、精神不振等
15
16
【抗疟作用】 对红内期滋养体（早期）有杀灭作用；速效 [机制] 自由基,干扰疟原虫表膜及线粒体功能; 【临床应用】 ①治疗间日疟和恶性疟; ②对耐氯喹虫株有良效;
肝、肺、脑等器官 肠外阿米巴病 氯喹
30
31
抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
32
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【药理作用和临床应用】
白血症。本质是红细胞缺乏G-6-PD
NADPH NADP
G-6-PD
GSSG GSH
伯氨喹
Fe2+ Fe3+
自由基 过氧化物
氧化应激反应
20
乙胺嘧啶(pyrimethamine)—病因性预防的首选药
21
药理作用与临床应用
22
【耐药性】耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶-周 效磺胺合剂有交叉耐药性
③抢救凶险的脑型疟有效 [耐药性] 与氯喹只有低度交叉耐药性,与他药合
用可延缓耐药的发生 【缺点】 复发率高 【不良反应】肝损害、胚胎毒性
17
【临床应用】 与氯喹等合用，根治间日疟和 控制疟疾传播最有效
18
伯氨喹 1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用，是
防治间日疟的主要药物； 2、与红内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐
14
【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 少数恶性疟患者急性溶血 4.子宫兴奋 孕妇忌用 5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用，也
可引起头晕、精神不振等
15
16
【抗疟作用】 对红内期滋养体（早期）有杀灭作用；速效 [机制] 自由基,干扰疟原虫表膜及线粒体功能; 【临床应用】 ①治疗间日疟和恶性疟; ②对耐氯喹虫株有良效;
肝、肺、脑等器官 肠外阿米巴病 氯喹
30
31
抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
32
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【药理作用和临床应用】
抗寄生虫药PPT课件
一、控制症状药
氯喹
【体内过程】
§16-1
抗疟药
口服吸收快而完全，1～2小时即可达到血药 浓度的高峰。
4/3/2019
一、控制症状药
【作用与用途】 1.抗疟作用
§16-1
抗疟药
能杀灭红细胞内期各种疟原虫。起效快、 是治疗肠外阿米巴病的常用药。
疗效高、作用持久，作为控制疟疾临床症状的首选药。
2.抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢疾无效。
青蒿琥酯作用及临床应用同蒿甲醚。
4/3/2019
二、控制复发和传播药 伯氨喹
【作用与用途】
§16-1
抗疟药
是目前用于控制复发、根治良性疟和控制疟
疾传播的首选药物。由于对红内期作用弱，因此
不能用于控制症状。
4/3/2019
二、控制复发和传播药
【不良反应与注意事项】
§16-1
抗疟药
该药毒性较大，治疗量可致头晕、恶心、呕吐、
第十六章
抗寄生虫药
目
第一节
录
抗疟药
第二节
第三节
抗阿米巴病药
抗滴虫药
第四节
第五节
抗血吸虫病药与抗丝虫病药
抗肠蠕虫病药
第十六章
抗寄生虫药
学习目标
了解常用抗疟药、抗阿米巴病、抗血吸虫病、抗肠 蠕虫等药的作用特点、临床应用及主要不良反应 学会观察该类药物的疗效及不良反应，能够熟练进 行用药护理，并能正确指导患者合理用药
4/3/2019
一、控制症状药
【不良反应与注意事项】
§16-1
抗疟药
少见，偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻及血 清转氨酶轻度升高等，可自行消退。
4/3/2019
一、控制症状药
药理学抗寄生虫药PPT课件
7
按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时， 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、 雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发 育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期，称休眠子。疟疾远期复发的根源
（继发性红细胞外期） 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发
6
红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体， 并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发 作） 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反 复循环，可引起临床症状反复发作
以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通 过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用
4.作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同
磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症，
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时， 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、 雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发 育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期，称休眠子。疟疾远期复发的根源
（继发性红细胞外期） 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发
6
红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体， 并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发 作） 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反 复循环，可引起临床症状反复发作
以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通 过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用
4.作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同
磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症，
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
抗寄生虫药物ppt课件
抗滴虫药
毛滴虫、组织滴虫
甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）
内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。 对滴虫、阿米巴原虫有较强作用;对专性厌氧菌作用 极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。 临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物 全身各组织厌氧菌感染。
抗生素类 苯并咪唑类
代表药 抗 虫 谱
毒性
临床应用
阿维菌素类、 线虫、体外寄 对哺乳动物、禽 体内线虫、体外寄生
莫西菌素等 生虫、
类毒性低，对水 虫
生动物毒性大
噻苯咪唑、 线虫、绦虫、 毒性较低 ，马属 主要用于驱各种动物
丙硫苯咪唑、 吸虫
动物较敏感
消化道线虫
甲苯咪唑等
咪唑并噻唑 类
四氢嘧啶类
左咪唑、四 咪唑等
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
阿维菌素类
阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素
[作用机理]
激动线虫和节肢动物类寄生虫的 GABA，并促进GABA与次级神经元细胞 膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的 高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。
3、干扰虫体代谢
（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫 体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）
（2）抑制动基体DNA合成，从而抑制原虫的繁殖。 （三氮眯）
（3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能 量死亡（氯硝柳胺）
（4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉） （5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）
抗球虫药
[作用机理]
1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：
与虫体内的Ca2+、Mg2+ 、 k+ 、 Na+ 形成脂溶性复合物，使虫 体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。
毛滴虫、组织滴虫
甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）
内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。 对滴虫、阿米巴原虫有较强作用;对专性厌氧菌作用 极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。 临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物 全身各组织厌氧菌感染。
抗生素类 苯并咪唑类
代表药 抗 虫 谱
毒性
临床应用
阿维菌素类、 线虫、体外寄 对哺乳动物、禽 体内线虫、体外寄生
莫西菌素等 生虫、
类毒性低，对水 虫
生动物毒性大
噻苯咪唑、 线虫、绦虫、 毒性较低 ，马属 主要用于驱各种动物
丙硫苯咪唑、 吸虫
动物较敏感
消化道线虫
甲苯咪唑等
咪唑并噻唑 类
四氢嘧啶类
左咪唑、四 咪唑等
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
阿维菌素类
阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素
[作用机理]
激动线虫和节肢动物类寄生虫的 GABA，并促进GABA与次级神经元细胞 膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的 高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。
3、干扰虫体代谢
（1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫 体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）
（2）抑制动基体DNA合成，从而抑制原虫的繁殖。 （三氮眯）
（3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能 量死亡（氯硝柳胺）
（4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉） （5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）
抗球虫药
[作用机理]
1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：
与虫体内的Ca2+、Mg2+ 、 k+ 、 Na+ 形成脂溶性复合物，使虫 体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。
抗寄生虫病药物ppt课件
N 11 b N
5 4 3
O
O
2-环己烷甲酰基-1.2.3.6.7.11b-六氢-4H吡嗪并[2.1-a]异喹啉-4-酮
性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 • 应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm与272nm 的波长处有最大吸收。 用途 • 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而 且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、 疗程短、代谢快、毒性低的优点。 贮存 • 应遮光，密封保存。
（二）喹啉类抗疟药物
喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为
4-喹啉甲醇类：奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类：氯喹（Chloroquine） 8-氨基喹啉类：伯氨喹(Primaquine)
(三)奎宁结构改造
H H O CH 3O N
H CH
CH 2
奎宁
新药研究 4-氨基喹啉衍生物氯喹 8-氨基喹啉衍生物伯胺喹
C H3 a b NHC HC 3H6N((C 2H5)2
化学名:
Cl
N c
N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐
三个碱性中心，a、b、c。碱性：a＞c＞b 临床用H3PO4 对三日疟原虫效果好
（六）青蒿素类抗疟药物
4
H
5 3
C H3
6 7 8
1.青蒿素结构
C H3
H HO N H CF3
N CF3
以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol) 为我国自创药 1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1983年 全合成，开辟了不含氮的新型抗疟药结构
(四)奎宁
7
4
H
5 6
3 2
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CH3 O O O H3C O CH3 CH3
31-3 构
青蒿素的结
19:46
【药理作用与临床应用】 杀死各型疟原虫红内期裂殖体，作用快而 强，优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚，可能与 干扰疟原虫膜结构和线粒体功能有关。 主要用于恶性疟和脑型疟的抢救，但复燃 率较高。 【不良反应】 小而轻，可有恶心呕吐、腹泻、网织红细 胞减少、心动过缓等，一般不影响治疗。
19:46
常用抗阿米巴病药
抗阿米巴病药根据药物的作用部位分:
抗肠内、肠外抗阿米巴病药（甲硝唑、替
硝唑、依米丁、去氢依米丁）
抗肠内抗阿米巴病药 （喹碘方、双碘喹啉、 氯碘羟喹、氯尼特、巴龙霉素） 抗肠外抗阿米巴病药三类（氯喹）
19:46
31-4
阿米巴痢疾病人病理标本
19:46
31-5
阿米巴肝脓肿标本
19:46
小
结
氯喹具有疗效高、起效快、作用持久的特 点，是控制疟疾症状的首选药物；青蒿素注 射给药用于抢救脑型疟具有良效；奎宁、咯 萘啶等主要用于耐氯喹的恶性疟；伯氨喹用 于控制疟疾的复发和传播，与氯喹合用可根 治间日疟；乙胺嘧啶可控制疟疾的流行和传 播，是病因性预防的首选药。
19:46
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
阿苯达唑（Albendazole） 孕妇、哺乳妇女及2岁以下婴幼儿禁用。有药物过敏史、癫病史、蛋白尿、化
脓性皮炎及各种急性病者不宜用。 左旋咪唑（Levamisole） 肝肾功能不良及肝炎活动期患者、妊娠早期或原有血吸虫病的患者禁用。类 风湿关节炎患者服后易诱发粒细胞减少。干燥综合征患者慎用。 噻嘧啶（Pyrantel） 哌嗪(Piperazine) 孕妇、1岁以下婴儿、肝功能不良者禁用。冠心病、严重溃疡病、肾病患者慎 用。本品与哌嗪合用有拮抗作用。 本品有潜在的神经肌肉毒性，不宜长期或过量服用。对本品过敏者、肝肾功能 不良者、有神经系统疾病或癫史患者禁用。本品对化验诊断有干扰，化验前应 停服。与氯丙嗪或噻嘧啶不能合用。 氯硝柳胺(Niclosamide) 吡喹酮 在服药前加服止吐药，少喝水，服药后2小时服硫酸镁导泻，以防节片被消化 后，散出的虫卵因呕吐倒流入胃及十二指肠，诱发囊尾蚴病。 见本章第3节
19:46
奎 抗控制症状。 缺点：作用弱、短；复燃早；毒性大 优点：不易耐药；ivgtt 应用：耐氯喹的脑型疟或严重恶性疟
19:46
【不良反应】
1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 4.兴奋子宫平滑肌 5. 抑制CNS
19:46
青蒿素 蒿甲醚
我国1971年从黄花蒿中提取分离得 到的带过氧化基团的倍半萜内酯，蒿甲 醚是青蒿素的脂溶性衍生物。
19:46
依米丁 去氢依米丁
对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用， 但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑 无效的阿米巴病。
氯
喹
用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝 炎或肝脓肿。
19:46
第三节 抗血吸虫和抗丝虫病药
学习目标
区别吡喹酮、乙胺嗪等的作用、用
途、不良反应和药疗须知。
19:46
血吸虫生活史
2.控制复发和传播药：伯氨喹 3.病因性预防药：乙胺嘧啶、磺胺类
19:46
常用抗疟药
氯 喹
【体内过程】 口服吸收完全，内脏药物浓度是血浆 浓度的500～700倍，红细胞浓度是血浆浓 度的20～25倍。部分肝脏代谢，部分原型 排泄，t1/2约5d。
19:46
【药理作用和临床应用】
1.抗疟作用：杀灭RBC内期裂殖体，具 有起效快、疗效高、作用持久的特点，用 于各型疟疾控制症状。 作用机制尚不清楚，可能与下列因素有 关：①升高疟原虫食泡内pH；②干预宿主 核蛋白合成；③插入疟原虫DNA螺旋结构。
学习目标
1、解释甲硝唑的作用、用途、不良反应和药 疗须知 2、通过了解阿米巴原虫的生活史，说明常用 抗阿米巴病药的作用特点、用途、不良反
应及药疗须知
3、说出常用抗滴虫病药物的特点
19:46
按蚊
转基因按蚊
19:46
一、 抗阿米巴病药
溶组织 包囊：传播根源
内阿米巴 滋养体 ： 小滋养体 大滋养体 阿米巴痢 疾 抗阿米 巴病药 肠外阿米巴病（肝脓肿）
19:46
31-7 丝虫病
由马来丝 虫或斑氏丝虫 寄生在宿主的 淋巴系统、皮 下组织、腹腔、 胸腔等处所引 起。临床表现 急性期为反复 发作的淋巴管 炎、淋巴结炎 和发热，慢性 期为淋巴水肿 和象皮肿。
19:46
乙胺嗪（DEC）
对微丝幼和成虫均有杀灭作用，对马 来丝虫病疗效比斑氏丝虫病迅速完全。 班氏丝虫病: 每次0.2g, 每天3次, 连 服7天。需2-3疗程。 马来丝虫病: 0.5g, 每天2次, 连服2 天，或0.5g顿服,连服4天。需2-3疗程。 虫体死亡后释放的蛋白碎片可致过敏 反应，表现为皮疹、淋巴结肿大、发热等。
能不良者慎用
19:46
表3-1其他临床常用控制症状的抗疟药
药名 青蒿素(Artemisinin, Arteannuin) 作用和用途 药疗须知
杀灭红细胞内期滋养体，速效低毒和易透 不良反应少见，偶见四肢麻木感和 过血脑屏障。缺点是复发率高（1个月内复 心动过速。浅部注射可引起局部痛 用于治疗各类疟疾，尤其耐氯喹的恶性疟疾 及硬块，应深部肌注。个别病人可 及抢救脑型疟。发约10%～30%）。常与伯 出现氨基转移酶升高。孕妇慎用。 氨喹合用。 蒿甲醚（Artemether） 二者是青蒿素的衍生物。抗疟作用强于青 青蒿琥酯(Artesunate) 蒿素，复发率较低。用途同青蒿素，此外， 同青蒿素 我国首创口服用于血吸虫病预防。 咯萘啶（Malaridine） 抗疟作用同氯喹，不良反应较轻，用于各种 偶有头晕、恶心、呕吐； 类型疟疾的治疗，包括用于耐氯喹的恶性疟 肌内注射部位可有疼痛、硬块，应 的治疗。 每次变换注射部位；服后尿呈红 色。 哌喹（Piperaquine） 本品与氯喹相似但作用持久。主要用于疟疾 症状的抑制性预防，也可用于疟疾的治疗。 肝肾功能不良者及孕妇慎用。 奎宁(Quinine) 抗疟作用同氯喹，但作用弱，见效慢，维持 1、金鸡纳反应，停药后可恢复 时间短且毒性较大。主要用于耐氯喹或耐多 2、其他：能抑制心肌、兴奋子宫， 药的恶性疟和抢救脑型疟 孕妇禁用。先天缺乏G6PD者可 出现急性溶血反应。
19:46
第一节 抗疟药
概述 一、疟原虫及其生活史 1.疟原虫分类：间日疟、三日疟、恶性疟 2.生活史 1）有性繁殖阶段：按蚊虫体内进行 2）无性繁殖阶段：人体内进行
19:46
31-1
疟原虫的生活史
19:46
图31-2 抗疟药的作用环节
19:46
二、抗疟药分类 1.控制症状药： 氯喹、奎宁、青蒿素
19:46
（二）主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹
杀灭迟发型子孢子（休眠子）控制复发 杀灭配子体防止传播 与 氯喹合用根治良性疟 毒性较大，治疗量即引起恶心呕吐、 头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性 溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。
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（三） 主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶 杀灭速发型子孢子，作用持久病因性预防 抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播 抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效 机制：抑制二氢叶酸还原酶 不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸儿童大 量误食可致毒性反应，表现为恶心 呕吐、发热、紫绀惊厥等。
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第三十一章 抗寄生虫病药
西宁卫生职业技术学校 高彬彬
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教学目标：
1、熟悉氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药 理作用和不良反应 2、熟悉甲硝唑的作用与用途，了解吡喹酮、阿 苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途 3、理解乙胺嗪和其他控制疟疾症状药、抗肠内、 肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点 4、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史 和致病特点
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甲硝唑（灭滴灵） 【药理作用和临床应用】 1.抗阿米巴作用：对肠内、外阿米巴滋 养体杀灭作用强大，是急性阿米巴痢疾和 肠外阿米巴病的首选药。 单用治疗阿米巴痢疾复发率高，对排包囊 者无效。 2.抗厌氧菌作用：治疗厌氧菌引起的盆 腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。
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3.抗滴虫作用 直接杀灭 4.抗贾第鞭毛虫作用 强大杀灭
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小 结
甲苯达唑、阿苯达唑、左旋咪唑、噻
嘧啶等对多种肠寄生虫有效，故称为广谱
驱虫药。驱蛔虫或钩虫首选药均为阿苯达
唑、甲苯达唑；驱蛔虫次选哌嗪、噻嘧啶、 左旋咪唑；驱钩虫次选噻嘧啶。驱绦虫药 氯硝柳胺要与止吐药、导泻药合用。
【不良反应与注意事项】 常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕等。 服药期间饮酒→急性乙醛中毒：头痛、恶 心等。长期：致畸和致突变作用→孕妇禁用。
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二氯尼特 直接杀灭小滋养体，无症状排包囊者
卤化喹啉类
抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养 体生长繁殖受阻消灭包囊 喹碘方 ：疗效差 氯碘羟喹 ：严重N毒性 双碘喹啉 ：治疗慢性阿米巴痢疾及无 症状排包囊者。
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31-6
血吸虫病患者
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吡喹酮 吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱 绦虫药。 具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优 点，是治疗血吸虫的首选药，对绦虫病、华 支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫病等有效。 不良反应: 轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部 不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛等。
耐药：虫体基因突变 药物排出
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2.抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿 米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿 米巴病。
3.抗免疫作用：用于类风湿、系统性红 斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。
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【不良反应及用药指导】
1、一般反应: 头痛、头昏、耳鸣、胃肠道反应、
烦躁、皮肤瘙痒等常见; 2、视力障碍 3、其他反应 定期眼科检查 致畸, 孕妇禁用; 肝、肾功
31-3 构
青蒿素的结
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【药理作用与临床应用】 杀死各型疟原虫红内期裂殖体，作用快而 强，优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚，可能与 干扰疟原虫膜结构和线粒体功能有关。 主要用于恶性疟和脑型疟的抢救，但复燃 率较高。 【不良反应】 小而轻，可有恶心呕吐、腹泻、网织红细 胞减少、心动过缓等，一般不影响治疗。
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常用抗阿米巴病药
抗阿米巴病药根据药物的作用部位分:
抗肠内、肠外抗阿米巴病药（甲硝唑、替
硝唑、依米丁、去氢依米丁）
抗肠内抗阿米巴病药 （喹碘方、双碘喹啉、 氯碘羟喹、氯尼特、巴龙霉素） 抗肠外抗阿米巴病药三类（氯喹）
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31-4
阿米巴痢疾病人病理标本
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31-5
阿米巴肝脓肿标本
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小
结
氯喹具有疗效高、起效快、作用持久的特 点，是控制疟疾症状的首选药物；青蒿素注 射给药用于抢救脑型疟具有良效；奎宁、咯 萘啶等主要用于耐氯喹的恶性疟；伯氨喹用 于控制疟疾的复发和传播，与氯喹合用可根 治间日疟；乙胺嘧啶可控制疟疾的流行和传 播，是病因性预防的首选药。
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第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
阿苯达唑（Albendazole） 孕妇、哺乳妇女及2岁以下婴幼儿禁用。有药物过敏史、癫病史、蛋白尿、化
脓性皮炎及各种急性病者不宜用。 左旋咪唑（Levamisole） 肝肾功能不良及肝炎活动期患者、妊娠早期或原有血吸虫病的患者禁用。类 风湿关节炎患者服后易诱发粒细胞减少。干燥综合征患者慎用。 噻嘧啶（Pyrantel） 哌嗪(Piperazine) 孕妇、1岁以下婴儿、肝功能不良者禁用。冠心病、严重溃疡病、肾病患者慎 用。本品与哌嗪合用有拮抗作用。 本品有潜在的神经肌肉毒性，不宜长期或过量服用。对本品过敏者、肝肾功能 不良者、有神经系统疾病或癫史患者禁用。本品对化验诊断有干扰，化验前应 停服。与氯丙嗪或噻嘧啶不能合用。 氯硝柳胺(Niclosamide) 吡喹酮 在服药前加服止吐药，少喝水，服药后2小时服硫酸镁导泻，以防节片被消化 后，散出的虫卵因呕吐倒流入胃及十二指肠，诱发囊尾蚴病。 见本章第3节
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奎 抗控制症状。 缺点：作用弱、短；复燃早；毒性大 优点：不易耐药；ivgtt 应用：耐氯喹的脑型疟或严重恶性疟
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【不良反应】
1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 4.兴奋子宫平滑肌 5. 抑制CNS
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青蒿素 蒿甲醚
我国1971年从黄花蒿中提取分离得 到的带过氧化基团的倍半萜内酯，蒿甲 醚是青蒿素的脂溶性衍生物。
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依米丁 去氢依米丁
对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用， 但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑 无效的阿米巴病。
氯
喹
用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝 炎或肝脓肿。
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第三节 抗血吸虫和抗丝虫病药
学习目标
区别吡喹酮、乙胺嗪等的作用、用
途、不良反应和药疗须知。
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血吸虫生活史
2.控制复发和传播药：伯氨喹 3.病因性预防药：乙胺嘧啶、磺胺类
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常用抗疟药
氯 喹
【体内过程】 口服吸收完全，内脏药物浓度是血浆 浓度的500～700倍，红细胞浓度是血浆浓 度的20～25倍。部分肝脏代谢，部分原型 排泄，t1/2约5d。
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【药理作用和临床应用】
1.抗疟作用：杀灭RBC内期裂殖体，具 有起效快、疗效高、作用持久的特点，用 于各型疟疾控制症状。 作用机制尚不清楚，可能与下列因素有 关：①升高疟原虫食泡内pH；②干预宿主 核蛋白合成；③插入疟原虫DNA螺旋结构。
学习目标
1、解释甲硝唑的作用、用途、不良反应和药 疗须知 2、通过了解阿米巴原虫的生活史，说明常用 抗阿米巴病药的作用特点、用途、不良反
应及药疗须知
3、说出常用抗滴虫病药物的特点
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按蚊
转基因按蚊
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一、 抗阿米巴病药
溶组织 包囊：传播根源
内阿米巴 滋养体 ： 小滋养体 大滋养体 阿米巴痢 疾 抗阿米 巴病药 肠外阿米巴病（肝脓肿）
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31-7 丝虫病
由马来丝 虫或斑氏丝虫 寄生在宿主的 淋巴系统、皮 下组织、腹腔、 胸腔等处所引 起。临床表现 急性期为反复 发作的淋巴管 炎、淋巴结炎 和发热，慢性 期为淋巴水肿 和象皮肿。
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乙胺嗪（DEC）
对微丝幼和成虫均有杀灭作用，对马 来丝虫病疗效比斑氏丝虫病迅速完全。 班氏丝虫病: 每次0.2g, 每天3次, 连 服7天。需2-3疗程。 马来丝虫病: 0.5g, 每天2次, 连服2 天，或0.5g顿服,连服4天。需2-3疗程。 虫体死亡后释放的蛋白碎片可致过敏 反应，表现为皮疹、淋巴结肿大、发热等。
能不良者慎用
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表3-1其他临床常用控制症状的抗疟药
药名 青蒿素(Artemisinin, Arteannuin) 作用和用途 药疗须知
杀灭红细胞内期滋养体，速效低毒和易透 不良反应少见，偶见四肢麻木感和 过血脑屏障。缺点是复发率高（1个月内复 心动过速。浅部注射可引起局部痛 用于治疗各类疟疾，尤其耐氯喹的恶性疟疾 及硬块，应深部肌注。个别病人可 及抢救脑型疟。发约10%～30%）。常与伯 出现氨基转移酶升高。孕妇慎用。 氨喹合用。 蒿甲醚（Artemether） 二者是青蒿素的衍生物。抗疟作用强于青 青蒿琥酯(Artesunate) 蒿素，复发率较低。用途同青蒿素，此外， 同青蒿素 我国首创口服用于血吸虫病预防。 咯萘啶（Malaridine） 抗疟作用同氯喹，不良反应较轻，用于各种 偶有头晕、恶心、呕吐； 类型疟疾的治疗，包括用于耐氯喹的恶性疟 肌内注射部位可有疼痛、硬块，应 的治疗。 每次变换注射部位；服后尿呈红 色。 哌喹（Piperaquine） 本品与氯喹相似但作用持久。主要用于疟疾 症状的抑制性预防，也可用于疟疾的治疗。 肝肾功能不良者及孕妇慎用。 奎宁(Quinine) 抗疟作用同氯喹，但作用弱，见效慢，维持 1、金鸡纳反应，停药后可恢复 时间短且毒性较大。主要用于耐氯喹或耐多 2、其他：能抑制心肌、兴奋子宫， 药的恶性疟和抢救脑型疟 孕妇禁用。先天缺乏G6PD者可 出现急性溶血反应。
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第一节 抗疟药
概述 一、疟原虫及其生活史 1.疟原虫分类：间日疟、三日疟、恶性疟 2.生活史 1）有性繁殖阶段：按蚊虫体内进行 2）无性繁殖阶段：人体内进行
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31-1
疟原虫的生活史
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图31-2 抗疟药的作用环节
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二、抗疟药分类 1.控制症状药： 氯喹、奎宁、青蒿素
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（二）主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹
杀灭迟发型子孢子（休眠子）控制复发 杀灭配子体防止传播 与 氯喹合用根治良性疟 毒性较大，治疗量即引起恶心呕吐、 头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性 溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。
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（三） 主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶 杀灭速发型子孢子，作用持久病因性预防 抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播 抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效 机制：抑制二氢叶酸还原酶 不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸儿童大 量误食可致毒性反应，表现为恶心 呕吐、发热、紫绀惊厥等。
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第三十一章 抗寄生虫病药
西宁卫生职业技术学校 高彬彬
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教学目标：
1、熟悉氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药 理作用和不良反应 2、熟悉甲硝唑的作用与用途，了解吡喹酮、阿 苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途 3、理解乙胺嗪和其他控制疟疾症状药、抗肠内、 肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点 4、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史 和致病特点
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甲硝唑（灭滴灵） 【药理作用和临床应用】 1.抗阿米巴作用：对肠内、外阿米巴滋 养体杀灭作用强大，是急性阿米巴痢疾和 肠外阿米巴病的首选药。 单用治疗阿米巴痢疾复发率高，对排包囊 者无效。 2.抗厌氧菌作用：治疗厌氧菌引起的盆 腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。
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3.抗滴虫作用 直接杀灭 4.抗贾第鞭毛虫作用 强大杀灭
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小 结
甲苯达唑、阿苯达唑、左旋咪唑、噻
嘧啶等对多种肠寄生虫有效，故称为广谱
驱虫药。驱蛔虫或钩虫首选药均为阿苯达
唑、甲苯达唑；驱蛔虫次选哌嗪、噻嘧啶、 左旋咪唑；驱钩虫次选噻嘧啶。驱绦虫药 氯硝柳胺要与止吐药、导泻药合用。
【不良反应与注意事项】 常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕等。 服药期间饮酒→急性乙醛中毒：头痛、恶 心等。长期：致畸和致突变作用→孕妇禁用。
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二氯尼特 直接杀灭小滋养体，无症状排包囊者
卤化喹啉类
抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养 体生长繁殖受阻消灭包囊 喹碘方 ：疗效差 氯碘羟喹 ：严重N毒性 双碘喹啉 ：治疗慢性阿米巴痢疾及无 症状排包囊者。
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31-6
血吸虫病患者
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吡喹酮 吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱 绦虫药。 具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优 点，是治疗血吸虫的首选药，对绦虫病、华 支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫病等有效。 不良反应: 轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部 不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛等。
耐药：虫体基因突变 药物排出
19:46
2.抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿 米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿 米巴病。
3.抗免疫作用：用于类风湿、系统性红 斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。
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【不良反应及用药指导】
1、一般反应: 头痛、头昏、耳鸣、胃肠道反应、
烦躁、皮肤瘙痒等常见; 2、视力障碍 3、其他反应 定期眼科检查 致畸, 孕妇禁用; 肝、肾功