药剂学复习题

1.简述药物剂型的重要性？答：①可以改变药物的作用性质；②可以改变药物的作用速度；③可能降低或消除药物的毒副作用；④有些可以产生靶向作用；⑤有的会影响疗效。

2.简述增加药物溶解度的方法有哪些？并举例？答：①可将难溶性弱酸或弱碱性药物制备成合适的盐，如硫酸阿托品，盐酸四环素等。

②加入助溶剂，如碘化钾增加碘在水中的溶解度。

③应用混合溶剂，如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

④加入增溶剂，如聚山梨酯80可以增加维生素A棕榈酸酯在水中的溶解度。

⑤制备成包合物，如阿昔洛韦用2-HP-ß-CD 包合后，在水中的溶解度提高一倍以上。

3.怎样提高易水解药物的稳定性答：①控制温度：通常温度升高，降解速度加快，所以降低温度可减缓水解速度，因此在制剂配制过程中需要加热时（如溶解、灭菌），应尽量缩短加热时间②调节PH值：如硫酸阿托品水溶液最稳定pH值为3.7 ③改变溶剂：用部分或全部有机溶剂代替水，可使酯类的降解速度显著降低④制成难溶性的盐：将难溶性的盐制备成混悬剂可降低水解速度增加稳定性⑤制成固体制剂：易水解的药物，难以制成可供长期贮存的液体制剂，可制成固体制剂，如粉针剂、干糖浆剂、颗粒剂等，供临用时溶解注射或冲服。

4.简述表面活性剂的基本性质？答：①表面活性；②表面活性剂形成胶束；③亲水亲油平衡值；④表面活性剂的增溶作用；⑤表面活性剂与蛋白质的作用；⑥表面活性剂的毒性。

5.加速试验的目的和基本要求有哪些？答：加速试验是在超常条件下进行的，目的是通过加快市售包装中的药品的化学或物理变化速度来考察药品的稳定性，对药品在运输，保存过程中可能会遇到的短暂的超常条件下的稳定性进行模拟考察，并初步预测样品在规定的贮存条件下的长期稳定性。

加速试验一般选择（40土2）℃、RH（75土5）%条件下进行6个月试验，在试验期间第0、1、2、3、6个月末取样检测考察指标。

如在6个月内供试品经检测不符合质量标准要求或发生显著变化，则应在中间条件（30土2）℃、RH（65土5）%同法进行6个月试验。

6.试说明粉体流动性的影响因素及改善流动性的方法？答：影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力等作用力。

改善方法：①控制粒子大小：对于黏附性的粉末粒子进行造粒，以减少粒子间的接触点数，降低粒子间的附着力。

②粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的表面光滑，可减少接触点数，减少摩擦力。

③含湿量：由于粉体吸湿作用，粒子表面吸附的水分增加粒子间的黏着力，故可适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。

（4）加入适量的助流剂：在粉体中加入0.5%-2%的滑石粉、微粉硅胶等助流剂时可大大改善粉体的流动性。

7.压片过程中必须具备的三要素是什么？为什么？答：压片须具备的三大要素是：流动性、压缩成形性和润滑性。

因为良好的流动性才能使物料顺利的流入压片机的膜孔，避免片重差异过大；而良好的压缩成形性可使物料压缩成具有一定形状的片剂，不易出现裂片等不良现象；润滑性使片剂不黏冲，易顺利从模中推出，得到光洁，完整的片剂。

8.处方前研究有哪些内容？答：处方前研究主要是通过实验研究和文献资料的查询获得所需的资料。

处方前主要任务是：获得药物的相关理化参数，包括物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、,分配系数、化学性质等；测定其动力学特征，如：半衰期、消除速度常数、吸收情况、代谢情况、血药浓度等；测定与处方有关的物理化学性质，如粉体学性质、流变学性质、表面性质等；测定药物与辅料间的相互作用；辅料对药物溶解性、稳定性的影响等。

9. 影响悬浮剂稳定性的因素有哪些？答：①粒子的沉降速度②微粒的荷电与水化③絮凝与反絮凝④结晶微粒的长大⑤分散相的浓度和温度。

10. 片剂包衣的目的是什么？答：①控制药物在胃肠道的释放部位，例如肠溶衣片；②控制药物在胃肠道的释放速度；③掩盖药物的苦味和不良气味；④防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性；⑤防止药物的配伍变化；⑥改善片剂外观。

11. 简述液体制剂的质量要求。

答：①均匀相液体制剂应是澄明溶液；②非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀；③口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；④外用的液体制剂应无刺激；⑤液体制剂在保存和使用过程中不发生霉变；⑥包装容器适宜，方便患者携带和使用。

12. 胶囊剂有什么特点？那些药不适合作为胶囊剂？答：特点：①能掩盖药物的不良气味，提高药物稳定性；②药物在体内起效快，生物利用度高于丸剂、片剂等；③使液态药物固形化；④可延缓药物的释放和定位释药。

由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶，因此，以下药物不能制成胶囊剂：①药物的水溶液或稀乙醇溶液（使囊壁溶化）；②易风干的药物（使囊壁软化）；③易潮解的药物（使囊壁脆裂）；④易溶的刺激性药物（增强局部刺激性）。

13. 试述膜剂的特点？理想的膜剂成膜材料应具备哪些条件？答：特点：①工艺简单，生产中没有粉末飞扬；②成膜材料用量少；③含量准确；④稳定性好；⑤吸收起效快；⑥膜剂体积小，质量轻，应用、携带及运输方便；⑦采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂；缺点是载药量小，只适合于小剂量的药物。

理想成膜材料应符合以下条件：①生理惰性，无毒，无刺激，无臭味；②性能稳定，不与主药作用，不干扰含量测定；③成膜、脱膜性能好，有足够的机械强度和柔韧性；④口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应有良好的水溶性，可降解、吸收或排出体外；⑤外用膜剂应能迅速、完全释放药物；⑥价廉易得。

14. 软膏剂与栓剂的基质如何分类？举例说明。

答：(1)软膏剂①油脂性基质。

以烃类基质较为常用，其余多用于调节软膏剂的稠度，包括烃类、油脂类和类脂类。

②乳剂型基质。

分为W/O型和O/W型两类。

③水溶性基质。

聚乙二醇类(PEG)，固体PEG与液体PEG以适当比例配合，可制的稠度适宜的软膏基质。

（2）栓剂：①油脂性基质，a、可可豆脂；b、半合成脂肪酸甘油酯。

②水溶性基质，如甘油明胶；③附加剂，如硬化剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂等。

15. 试述气雾剂的分类、特点和主要组成？答：（1）分类：①按分散剂系统分类，可分为溶液型、混悬型以及乳剂型三类。

②按医疗用途分：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒和杀虫用气雾剂。

③按气雾剂的组成分类：两相气雾剂和三相气雾剂。

（2）特点：优点：①具有速效和定位作用②药物密闭于容器内可增加药物的稳定性③使用方便，一吸即可④可避免药物在胃肠道的破坏和肝首过作用⑤可以用定量阀门准确控制剂量。

⑥外用气雾剂使用时对创面的机械性刺激小。

缺点：①生产成本高，②炮射击高度挥发具有制冷效应，可引起不适与刺激；③气雾剂遇热或受到撞击易发生爆炸；④炮射击的渗漏可导致失效；⑤吸入气雾剂给药时存在手掀与吸气的协调问题；⑥直接影响到达有效部位的药量，尤其对老年人儿童患者影响更为显著。

（3）主要组成有：药物与附加剂、抛射剂、耐压容器、阀门系统。

16. 中药提取时是否粉碎的越细越好？影响浸提的因素有哪些？答：（1）不是，药材粉粒越小，接触面积与扩散面积越大，溶剂越易混入药材粉粒内部，有利于有效成分的扩散，提高提取速率，但并非药材粉碎的越细越好，如采用渗漉法，粒度过细会阻碍溶剂的流动，同时药材粉碎的太细，可能会造成细胞破裂，使杂质的浸出增加。

（2）影响浸提的因素：①浸出溶剂②药材的粒度③浸出温度④浓度梯度⑤浸出压力⑥药材与溶剂的相对运动⑦新技术的运用。

17. 固体分散体促进难溶性药物溶出的原理是什么？答：（1）药物的高度分散性：①分子分散②无定形或微晶态分散；（2）载体的作用：①提高药物的溶解度②抑晶作用；（3）保证药物的高度分散性；（4）润湿性。

18. 影响环糊精包合的因素有哪些？答：①主客分子的结构和性质：主客分子的大小；客分子极性的影响；②主客分子的比例；③包和条件：包和方法，包和温度，搅拌速率和时间、干燥过程的工艺参数等。

19. 药物微囊化有何特点？答：①提高药物的稳定性。

②掩盖药物的不良气味及口味。

③使液态药物固态化，便于贮存或再制成各种剂型。

④避免复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍。

⑤防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。

⑥使药物具有缓释或控释性能。

⑦使药物具有靶向性。

⑧可将活细胞或活性生物材料包裹，从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。

20. 缓、控释制剂与普通制剂相比具有哪些特点？答：①减少服药次数，大大提高了病人的顺应性；②释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；③缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果；④某些缓、控释制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。

21. 靶向制剂的靶向性如何评价？答：可用以下三个参数来评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。

22. 脂质体有何特点？有哪些修饰方法？答：特点：靶向性、缓释性、组织细胞相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性。

修饰方法：糖基修饰、免疫修饰、PEG修饰、磁性修饰、DSPC和DPPC做膜材制备温度敏感脂质体、DOPE及胆固醇和油酸制备pH值敏感脂质体。

1.复方阿司匹林片乙酰水杨酸主药对乙酰氨基酚主药咖啡因主药淀粉稀释剂淀粉糊粘合剂酒石酸稳定剂滑石粉润滑剂轻质液状石蜡增强润滑粉粘附于颗粒的表面制法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3 量的淀粉混匀，加淀粉浆制软材，过16目尼龙筛制湿颗粒，干燥，干燥颗粒过12目筛整粒，然后此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，加剩余淀粉和吸附有液状石蜡的滑石粉，共同混匀，过12目尼龙筛，测定含量，压片。

2.水杨酸软膏水杨酸主药硬脂酸与三乙醇胺生成肥皂作o/w型乳剂的乳化剂，多余部分作为油相硬脂酸甘油酯作油相及辅助乳化剂液状石蜡油相白凡士林油相羊毛脂油相三乙醇胺与硬脂酸生成肥皂作o/w型乳剂的乳化剂SLS o/w型乳剂的乳化剂甘油保湿剂蒸馏水水相制法：将水杨酸研细后再通过6号筛，备用；取油相成分加热至75℃熔化，另将水相（甘油，三乙醇胺，蒸馏水）加热至75℃，将十二烷基硫酸钠溶解于水相中，然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅拌，直至冷凝，即得基质，将过筛后的水杨酸加入基质中，搅拌混匀即得。

3. 速效感冒胶凝对乙酰氨基酚主药，解热镇痛药维生素C 主药，维生素类药胆汁粉主药，清热解毒药咖啡因主药，中枢兴奋药氯苯那敏主药，抗组胺药10%淀粉浆粘合剂食用色素着色剂制法：①取上述各药物，分别粉碎并过80目筛；②将10%淀粉浆分为A、B、C三份：A份加入少量食用胭脂红制成红色浆；B份加入少量食用橘黄制成黄色浆；C份不加色素为白色浆；③将对乙酰氨基酚等分为三份，一份与氯苯那敏混匀后加入红色浆，一份与维生素C、胆汁粉混匀后加入黄色浆，一份与咖啡因混匀后加入白色浆，分别制软材，过14目筛制粒，于70℃干燥，将上述三种颜色的颗粒混合均匀，装入空胶囊，即得。